CN102166193A - 一种根皮素微丸及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种简单、方便、易于操作的根皮素微丸的制备方法。本发明克服了现有技术中的不足，将根皮素做成了在体内释放可控、且生物利用度高的微丸型产品，以更好地满足广大消费者的需求。本发明采用微粉化技术将根皮素粉碎成微粉，其平均粒径一般小于15um，主要分布在5～20um。增加有效成分吸收率，提高生物利用度；同时采用了水溶性的粘合剂、赋形剂从而使得根皮素在体内的溶解性大大的提高，又由于由于微米级有效成分在胃肠道的溶解度明显增加，从而增加其生物利用度，加快了其起效时间。
Description
技术领域
本发明涉及医药食品技术领域，具体涉及一种根皮素微丸及其制备方法。
背景技术
根皮素是存在于苹果、梨等水果及多种蔬菜汁液中的天然活性物质，只因在这些植物中的根茎或根皮中含量较为集中而得名。根皮素能激活蜂窝蛋白激酶，对细胞无序增生有效，是食品中的抗诱变因子，可用于皮肤癌及其他肿瘤的治疗；有极强的抗氧性，对油脂的抗氧化浓度在10～30PPm之间；外用能阻止糖类成分进入表皮细胞，从而抑制皮腺的过度分泌，治疗分泌旺盛型粉刺；能抑制黑色素细胞活性，对各种皮肤色斑有淡化作用等。
目前，关于根皮素的产品深受广大消费者的认可，但是由于根皮素的水溶性差，使得生物利用度低；而根皮素常见普通的片剂和胶囊剂，但上述剂型存在崩解时间长，释放不稳定等缺点。
发明内容
本发明的目的是克服现有技术中存在的不足，提供一种根皮素微丸。
本发明的第二个目的是提供一种根皮素微丸的制备方法。
本发明的技术方案概述如下：
1、一种根皮素微丸，其特征是用下述方法制成：
(1)将根皮素用冲击式粉碎机粉碎，过筛；
(2)将根皮素加入到赋形剂和粘合剂中，在旋转型混合机中混合均匀；
(3)运用湿法制粒将步骤(2)所得的混合物加入少量的水、无水乙醇或乙醇水溶液，制成软材；
(4)将软材运用微丸成型技术制成根皮素微丸，所述根皮素、。
它是由根皮素和药用辅料制备而成，其特征在于药用辅料为赋形剂和粘合剂，其中微丸制剂中根皮素重量百分含量为10-50％，赋形剂重量百分含量为49-85％，粘合剂的百分含量为1-5％。
2、其中所述的赋形剂为选自蔗糖、糊精、可压性淀粉、微晶纤维素、乳糖、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素和明胶中的一种或几种的混合物。
3、其中所述的粘合剂为为聚乙烯吡咯烷酮、乙醇、蒸馏水、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素中的一种或几种混合物。
4、其中所述的根皮素微丸制剂制备的缓释剂型。
本发明的主要优势在于：
本发明方法可将根皮素做成在体内释放可控、且生物利用度高的微丸型产品，以更好地满足广大消费者的需求。
本发明采用微粉化技术将根皮素粉碎成微粉，其平均粒径一般小于15um，主要分布在5～20um。增加有效成分吸收率，提高生物利用度。有效成分的溶出速度与其颗粒比表面积成正比，而比表面积与粒径成反比。因此，有效成分的粒径越细，则其比表面积越大，越有助于有效成分的溶出。
本发明采用了水溶性的粘合剂、赋形剂从而使得根皮素在体内的溶解性大大的提高，又由于由于微米级有效成分在胃肠道的溶解度明显增加，从而增加其生物利用度，加快了其起效时间。
本发明得到的微丸可以装胶囊制成胶囊剂，或压片制成片剂，或做成其他的各种包装形式。我们将本品与市售的片剂和普通胶囊剂进行了体外释放对比试验：普通胶囊剂在胃液中40分钟溶出率为33％；片剂在胃液中40分钟溶出率为42％；而本品在胃液中40分钟溶出率即达92％。我们还可以将本品制成缓释微丸后，具有12小时的缓释功能，因此能有效的控制根皮素的释放量，安全性、有效性较好。
具体实施方法
实施例1
取以下配方的原料备用：根皮素15克(15％)，蔗糖、糊精、淀粉、维晶纤维素、乳糖和甲基纤维素共84克(84％)，聚乙烯吡咯烷酮1克(1％)；
制备方法：
(1)取上述配方量的根皮素加入赋形剂，用球磨机粉碎到微粉化级别，混匀；
(2)将粘合剂溶于75％乙醇溶液；
(3)采用挤压-滚圆成丸法制成微丸。
实施例2
取以下配方的原料备用：根皮素20克(20％)，微晶纤维素79克(79％)，羟丙基甲基纤维素1克(1％)；
制备方法：
(1)取上述配方量的根皮素加入赋形剂，用球磨机粉碎到微粉化级别，混匀；
(2)将粘合剂溶于水中；
(3)采用泛丸法制成微丸。
实施例3
取以下配方的原料备用：根皮素15克(15％)，蔗糖、糊精、淀粉、维晶纤维素、乳糖和甲基纤维素共84克(84％)，聚乙烯吡咯烷酮1克(1％)；
制备方法：
(1)取上述配方量的根皮素加入赋形剂，用球磨机粉碎到微粉化级别，混匀；
(2)将粘合剂溶于无水乙醇中；
(3)采用离心-流化造丸法制成微丸。
实施例4
取以下配方的原料备用：根皮素25克(25％)，羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素和明胶共73克(73％)，树脂类2克(2％)；
制备方法：
(1)取上述配方量的根皮素加入赋形剂，用球磨机粉碎到微粉化级别，混匀；
(2)将粘合剂溶于60％乙醇中；
(3)采用离心-流化造丸法制成微丸。
实施例5
取以下配方的原料备用：根皮素30克(30％)，羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、明胶共67克(67％)，树脂类3克(3％)；
制备方法：
(1)取上述配方量的根皮素加入赋形剂，用球磨机粉碎到微粉化级别，混匀；
(2)将粘合剂溶于30％乙醇中；
(3)采用泛丸法制成微丸。
实施例6
取以下配方的原料备用：根皮素50克(50％)，乙基纤维素、明胶共49克(49％)，树脂类1克(1％)；
制备方法：
(1)取上述配方量的根皮素加入赋形剂，用球磨机粉碎到微粉化级别，混匀；
(2)将粘合剂溶于无水乙醇中；
(3)采用挤压-滚圆成丸法制成微丸。
Claims (4)
1.一种根皮素微丸，其特征是用下述方法制成：
(1)将根皮素用冲击式粉碎机粉碎，过筛；
(2)将根皮素加入到赋形剂和粘合剂中，在旋转型混合机中混合均匀；
(3)运用湿法制粒将步骤(2)所得的混合物加入少量的水、无水乙醇或乙醇水溶液，制成软材；
(4)将软材运用微丸成型技术制成根皮素微丸，所述根皮素、。
它是由根皮素和药用辅料制备而成，其特征在于药用辅料为赋形剂和粘合剂，其中微丸制剂中根皮素重量百分含量为10-50％，赋形剂重量百分含量为49-85％，粘合剂的百分含量为1-5％。
2.其中所述的赋形剂为选自蔗糖、糊精、可压性淀粉、微晶纤维素、乳糖、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素和明胶中的一种或几种的混合物。
3.其中所述的粘合剂为为聚乙烯吡咯烷酮、乙醇、蒸馏水、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素中的一种或几种混合物。
4.其中所述的根皮素微丸制剂制备的缓释剂型。
Priority Applications (1)
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|---|---|---|---|
| CN2010105576457A CN102166193A (zh) | 2010-11-23 | 2010-11-23 | 一种根皮素微丸及其制备方法 |
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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Publications (1)
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|---|---|
| CN102166193A true CN102166193A (zh) | 2011-08-31 |
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ID=44487638
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| CN2010105576457A Pending CN102166193A (zh) | 2010-11-23 | 2010-11-23 | 一种根皮素微丸及其制备方法 |
Country Status (1)
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|---|---|
| CN (1) | CN102166193A (zh) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN112891320A (zh) * | 2021-01-27 | 2021-06-04 | 张才来 | 一种根皮素衍生物缓释制剂在长效抗菌药物中的应用 |
| WO2024037138A1 (zh) * | 2022-08-18 | 2024-02-22 | 广州青岚生物科技有限公司 | 根皮素-异烟肼共晶及其制备方法 |
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2010
- 2010-11-23 CN CN2010105576457A patent/CN102166193A/zh active Pending
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN112891320A (zh) * | 2021-01-27 | 2021-06-04 | 张才来 | 一种根皮素衍生物缓释制剂在长效抗菌药物中的应用 |
| WO2024037138A1 (zh) * | 2022-08-18 | 2024-02-22 | 广州青岚生物科技有限公司 | 根皮素-异烟肼共晶及其制备方法 |
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| PB01 | Publication | ||
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20110831 |