CN102083395A - 具有局部化的活性剂的避孕套 - Google Patents

Abstract

提供了避孕套及其制造和使用方法，所述避孕套具有弹性层和低熔点蜡珠，所述低熔点蜡珠包含混合于其中的活性成分，其中所述珠附着在避孕套末端的弹性层的内表面上。活性成分可以包括诸如壬苯醇醚-9的杀精剂和诸如烟酸、枸橼酸西地那非和硝酸甘油的血管扩张剂，以及诸如苯唑卡因的男性减敏剂。所述珠可以包含与聚乙二醇组合的天然蜡或其可以是基于聚乙二醇的蜡。所述弹性层的外表面基本上没有所述活性成分。

Description

具有局部化的活性剂的避孕套

技术领域

本发明的实施方案涉及具有定位于避孕套闭合末端的活性成分的避孕套。特别提供了具有一种或多种活性成分的避孕套，所述活性成分溶解于或作为精细水溶性粉末混合于低熔点蜡珠中。例如，成分包括液态壬苯醇醚-9和其他杀精剂，以及烟酸、硝酸甘油和枸橼酸西地那非和其他血管扩张剂。

发明背景

避孕套及其他避孕用品和保护装置提供针对体液或其他液体的传播的物理屏障。化学屏障也可以单独使用或与避孕套结合使用以防止这类传播。在某些情况下，如果物理屏障被破坏，化学屏障可作为补充的保护形式。美国专利第5,284,158号(Mallette)提供了敏感避孕套，其在避孕套的乳胶帽内以及避孕套的主套和增强膜之间的空隙中安置了杀精剂。此外，Mallette的包装包括杀精剂以防止膜的干燥。在美国专利第4,795,425号(Pugh)中，提供了双份剂量的杀精剂，其中第一份剂量以半固体状态提供在避孕套闭合末端中，第二份剂量提供在避孕套的外表面上。所述半固体剂量是以乳膏或软膏提供的，其中将杀精剂与各种形式的聚乙二醇混合，所述聚乙二醇包括在室温下不是固体蜡的Carbowax 400和固体的并且熔点范围为54℃至57℃的Carbowax 3350。规定这类乳膏或软膏的熔点范围为113-127°F(45-53℃)。

然而，诸如壬苯醇醚-9的杀精剂已经被鉴定为是对粘膜的可能刺激物。美国专利第5,387,611号(Rubinstein)使用丁脲与壬苯醇醚-9和/或氯化苯甲烷胺的组合提供了具有抗菌和抗病毒活性的非刺激性试剂。

除杀精剂之外，可以通过避孕套和其他避孕用品或保护装置递送其他活性成分以治疗例如性功能障碍。局部施用诸如血管扩张剂的治疗剂是一种选择。如美国专利第4,829,991号(Boeck)和第6,840,244号(Kemp)提供的，避孕套可被用于递送诸如血管扩张剂和引起勃起的化合物的治疗剂。在Kemp中，通过使用溶剂载体、在任选的膜形成剂的存在下将引起勃起的化合物固定于避孕套的闭合末端中，所述膜形成剂随后蒸发使引起勃起的化合物成为精细分离的形式或膜层。Kemp的引起勃起的化合物(或组合物)与避孕套的润滑剂不能混溶。引起勃起的组合物可以包含分散或溶解于凝胶载体的引起勃起的化合物，所述凝胶载体包含液体介质和增稠剂。所需的增稠剂取决于液体介质。对于基于水的润滑剂，优选植物油液体介质，用于该介质的增稠剂包括锂蒙脱石、荷荷芭油和蜡。对于基于油的润滑剂，优选基于多羟基的介质，用于该介质的增稠剂包括纤维素衍生物。分散于或溶解于凝胶载体中的该引起勃起的化合物不包括避孕套闭合末端的可软化的或可熔化的蜡中的引起勃起的化合物。在美国专利第7,086,403号(Harrison)中，避孕套具有第一润滑组合物和第二润滑组合物，所述第一润滑组合物具有相对高的粘度并且包含位于内表面上的男性生殖器减敏剂，所述第二润滑组合物外表面上的具有较低粘度。

例如，如美国专利第5,405,666号(Brindle)、第6,075,081号(Nile)和第6,306,514号(Weikel)中所提供的，蜡颗粒可用于弹性物品上的包被以帮助套上或封闭。然而，蜡的这些用途不提供活性成分的局部化递送。

因此，需要以方便的方式提供避孕套上的活性剂，从而通过所递送的试剂的稀释来减少对粘膜的刺激。需要具有一种或多种放置于末端中的局部化成分的避孕套。还需要将杀精化合物和/或引起勃起的化合物和/或男性减敏化合物定位于避孕套的内侧以避免其接触到女性伴侣。

发明概述

提供了避孕套及其制造和使用方法，所述避孕套具有弹性层和低熔点蜡珠，所述低熔点蜡珠包含混合于其中的活性成分，其中所述珠附着在避孕套末端弹性层的内表面上。在具体实施方案中，避孕套包含弹性层和低熔点蜡珠，所述低熔点蜡珠包含混合于其中的壬苯醇醚-9。另一具体实施方案包括混合于所述珠中的男性减敏剂，所述男性减敏剂例如苯唑卡因、狄布卡因、利多卡因、丁卡因及其盐和衍生物。所述珠可以包含具有选择的分子量的基于聚乙二醇的蜡，其具有25℃-40℃的熔点。可选择地，所述珠可以是诸如蜂蜡的天然蜡的固化液体溶液，可以通过添加液体状态的具有合适分子量的聚乙二醇降低其熔点。所述蜡珠附着在避孕套末端弹性层的内表面上，并且弹性层的外表面基本上没有诸如壬苯醇醚-9、烟酸、硝酸甘油、枸橼酸西地那非或苯唑卡因的活性成分。

在一方面，提供了制造避孕套的方法，所述方法包括以下步骤：提供包含活性成分的低熔点蜡的熔化的溶液；提供避孕套；将熔化的溶液珠滴到避孕套的内表面上且末端中；使所述珠达到室温并且固化所述珠使得所述珠定位于避孕套的内表面上且末端中；以及包装所述避孕套。提供熔化的溶液的步骤可以包括将低熔点蜡熔化并且将熔点低于所述低熔点蜡的熔点的活性成分与低熔点蜡混合，从而形成基本上均匀的熔化的溶液。可选择地或另外地，该步骤可以包括将蜡熔化并且添加水溶性活性剂的精细粉末。

其他方面包括在避孕套的闭合末端中提供杀精剂的方法，所述方法包括提供包含弹性层和低熔点蜡珠的避孕套，所述低熔点蜡珠包含混合于其中的壬苯醇醚-9，所述珠包含被修饰为具有25℃-40℃的熔点的天然蜡和具有合适的分子量从而具有25℃-40℃的熔点的聚乙二醇聚合物，其中所述珠附着在避孕套末端的弹性层的内表面上并且其中弹性层的外表面基本上没有壬苯醇醚-9。

其他方面包括在避孕套的闭合末端中提供引起勃起的化合物的方法，所述方法包括提供包含弹性层和低熔点蜡珠的避孕套，所述低熔点蜡珠包含混合于其中的引起勃起的化合物，所述珠包含被修饰为具有25℃-40℃的熔点的天然蜡和具有合适的分子量从而具有25℃-40℃的熔点的聚乙二醇聚合物，其中所述珠附着在避孕套末端的弹性层的内表面上并且其中弹性层的外表面基本上没有所述引起勃起的化合物。

发明详述

已经发现，通过使用蜡珠或其他合适的载体将活性成分定位在避孕套末端内、其内表面上可以实现通过避孕套递送活性成分。通过该方式，可以以稀释的但仍然有效的形式递送活性成分以减少刺激。另外，避孕套内部中活性成分的定位减少使用者的伴侣对活性成分的暴露。低熔点蜡的使用，例如，允许合并入珠内的活性成分的基本上均匀的分布，从而进一步帮助该成分的有效递送。

在第一方面，提供了具有弹性层和低熔点蜡珠的避孕套，所述低熔点蜡珠包含混合于其中的活性成分，其中所述珠附着在避孕套末端的弹性层的内表面上。一个或多个实施方案中提供了，弹性层的外表面基本上没有所述活性成分。“基本上没有活性成分”表示在弹性层的外表面未提供活性成分并且在外表面上也没有显著量的活性成分。应当意识到，作为处理避孕套的结果，少量的活性成分可能无意地留在外表面上。用于本发明的目的，不是有意放置在外表面上的活性成分被认为是无关紧要的。

关于“低熔点”是指诸如蜡或其他合适的载体、在约37℃的体温下软化、变平和/或熔化的材料。在一个实施方案中，所述珠在体温下软化从而基本上暴露活性成分。在一个或多个实施方案中，所述蜡或其他合适的载体在25℃-40℃熔化。

一个实施方案提供了，所述活性成分包含杀精剂。在具体实施方案中，所述杀精剂包括壬苯醇醚-9。其他杀精剂包括辛苯聚醇-9、孟苯醇醚，具有表面活性剂对孟烷基苯基聚氧乙烯醚的阴道避孕药化合物、乳酸、印楝油、膜破坏剂、其衍生物及其组合。

另一实施方案提供了，所述活性成分包含血管扩张剂。具体实施方案提供了，所述血管扩张剂包含烟酸组分。烟酸组分包括烟酸(niacin)(也称为烟酸(nicotinic acid))、烟酰胺、烟酸甲酯(methyl nicotinate)(烟酸甲酯(niacin methyl ester))、其衍生物或其组合。

本文使用的术语“引起勃起的化合物”和“血管扩张剂”是指这样的物质，其引起血管扩张、增强至身体部分的血液循环、增加一氧化二氮水平，全身发热或产生发热的感觉和/或增加性冲动、性反应或以其他方式治疗性功能障碍。这类物质应当容易被皮肤吸收并且不应当与本发明的某些实施方案中使用的任何其他成分、胶囊和/或膜进行不利反应。本发明的实施方案可以利用磷酸二酯酶的选择性抑制剂，例如对5型磷酸二酯酶(“PDE-5”)特异的环磷酸鸟苷(cGMP)。PDE-5抑制剂包括但不限于，西地那非、他达拉非、伐地那非及其衍生物和药物可接受的盐。其他合适的血管扩张剂包括前列腺素化合物，例如前列腺素E-1，其药物名为前列地尔。另一合适的成分是睾酮。

其他实施方案可以包括具有血管扩张效果的化合物，包括烟酸、L-精氨酸、姜、薄荷醇、乳酸薄荷酯以及其他薄荷醇衍生物和前体，诸如欧薄荷、绿薄荷和其他薄荷的油的化合物、一氧化氮、一氧化氮的前体，即三硝酸甘油酯(硝酸甘油)、有机亚硝酸酯，即亚硝酸戊酯、亚硝酸异戊酯等及它们的变体，而其他实施方案利用本领域已知的其他血管扩张剂。

在某些实施方案中，所述弹性层由天然橡胶胶乳、合成聚异戊二烯、银菊胶、聚氨酯、其共聚物或组合所组成。本公开使用的术语“天然橡胶胶乳”包含固化弹性材料，所述材料来源于巴西橡胶树(Hevea brasiliensis)(传统橡胶树)、银胶菊(Parthenium argentatum)(银胶菊(guayule))、向日葵、秋麒麟草属等，以及这些或其他生物来源的遗传修饰的变种。

其他实施方案利用本领域内已知的其他物质来形成弹性层。

所述珠可以包含合成的或天然的蜡。通常使用的天然蜡包括褐煤蜡、巴西棕榈蜡、蜂蜡、杨梅-桃金娘蜡、小烛树蜡、棕榈蜡、蓖麻蜡、茅草蜡、日本蜡、小冠椰子蜡、retamo-ceri、mimbi、schlack、鲸蜡、甘蔗蜡和羊毛脂蜡。合成蜡通常包括聚乙烯和修饰的聚乙烯、聚丙烯和修饰的聚丙烯以及基于氢的材料。如果熔点大于25℃-40℃的范围，可以将蜡熔化并且可将诸如具有合适的低分子量及相应的低熔点的聚乙二醇蜡的低熔点蜡加入到所述蜡中以形成熔化的溶液，并且将其冷却以产生熔点为25℃-40℃的蜡。

所述珠可以包含聚乙二醇(PEG)。一种示例性的PEG是熔点为20-25℃(68-77°F)的PEG 600。另一可能的PEG是在44-48℃(111-118°F)熔化的PEG1500，当其与更低熔点材料混合时可以适合于所述珠。因此，在一个或多个实施方案中，所述珠包含一种或多种聚乙二醇聚合物，所述聚乙二醇聚合物具有400-1500(或600-1300，或甚至800-1100)的总体分子量并且具有25℃-40℃(或甚至36℃-39℃)的熔点。另外的PEG是PEG 1000，其具有38℃的熔点并适合于本发明的活性成分的局部化合并。包含PEG-6和PEG-32的、具有470-530g/mol的分子量的、基于聚乙二醇的蜡也可以是合适的。对于包含PEG的珠，预期的是，通过接触皮肤产生的水分，由于溶解放热而产生粗略为约5-7℃温度增加的升温。升温效果有助于扩大皮肤毛孔并增强活性成分的渗透。

一个或多个实施方案提供了，避孕套的外表面包含润滑剂。该润滑剂可以包含硅酮或与蜡珠相容并且不能混溶的任何其他润滑材料。关于相容是表示如果润滑材料与蜡珠接触，润滑材料不会破坏蜡珠的稳定或引起活性剂释放。合适的润滑剂可以包括诸如二甲聚硅氧烷、二甲基硅氧烷、环甲硅油和其他硅酮衍生物的硅酮油和其他非PEG蜡增溶材料。该润滑剂还可以包含增强女性性体验和/或缓解女性性功能障碍相关症状的材料。这类材料包括但不限于：L-精氨酸；薄荷醇、乳酸薄荷酯和其他薄荷醇衍生物和前体；前列腺素化合物，例如前列腺素E-1，其药物名为前列地尔。润滑剂的另一可能的添加物是诸如金缕梅的收敛剂。

一个或多个实施方案提供了，避孕套的内表面还包含无活性剂的润滑剂。该润滑剂可以包含硅酮或与蜡珠相容并且不能混溶的任何其他润滑材料。如果提供了外表面上的润滑剂，则通常内表面上的润滑剂比外表面上的润滑剂粘度更高。

在具体方面，提供了包含弹性层和低熔点蜡珠的避孕套，所述低熔点蜡珠包含混合于其中的壬苯醇醚-9，所述珠包含修饰的天然蜡和具有合适的分子量及熔点的聚乙二醇聚合物蜡，其中所述珠附着在避孕套末端的弹性层的内表面上并且其中弹性层的外表面基本上没有壬苯醇醚-9。

在一个或多个实施方案中，其中混有壬苯醇醚-9的珠以10-约100mg的量存在。蜡珠可以高至1克或更多。提供所需剂量的1-1¹/₂倍的量的活性成分是可取的，而不是所需剂量的3倍或更多倍的过量，所述所需剂量是在基于水的或基于硅酮的润滑剂中通常需要的壬苯醇醚-9的量。

其他方面提供制造避孕套的方法，所述方法包括以下步骤：将低熔点蜡熔化；将活性成分以熔化的液体的形式或作为水溶性粉末的精细分散液与所述低熔点蜡混合以形成基本上均匀的混合物；提供避孕套；将所述混合物珠滴到避孕套的内表面上且末端中；使所述珠达到室温，从而固化所述珠并且将所述活性成分定位在避孕套的内表面上且末端中；以及包装所述避孕套。

其他方面包括在避孕套的闭合末端中提供杀精剂的方法，所述方法包括提供包含弹性层和低熔点蜡珠的避孕套，所述低熔点蜡珠包含混合于其中的壬苯醇醚-9，所述珠包含修饰的天然蜡和具有合适的分子量及熔点的聚乙二醇聚合物蜡，其中所述珠附着在避孕套末端的弹性层的内表面上并且其中弹性层的外表面基本上没有壬苯醇醚-9。

本发明的其他实施方案包括容纳本文其他部分所述的避孕套的包装。包装的实例包括但不限于：包装纸、盒、具有密封包裹的小杯及其组合。

至少一个本发明的实施方案包括将完成的避孕套进行包装的步骤。具体而言，在某些实施方案中，将成形的弹性层包装在包装纸、盒、具有密封包裹的小杯或其组合中，所述弹性层具有定位于其上的珠。至少一个本发明制造避孕套的方法的实施方案包括将完成的避孕套进行包装的步骤。具体而言，在某些实施方案中，将成形的弹性层包装在包装纸、盒、具有密封包裹的小杯或其组合中，所述弹性层具有至少一种位于其上的成分。在某些实施方案中，用于形成包装的材料选自可以形成基本上不可透过空气和水分的包装的材料。所述包装材料包括但不限于：纤维质材料，例如纸或纸板；聚合物膜和片；金属箔；和由两种或更多种这些材料形成的复合材料。可以通过结合方法密封包装，所述结合方法包括但不限于：粘合剂、加热、超声粘结、加压和这些结合方法的组合。

根据本发明各个方面，能用于制造避孕套的方法是本领域技术人员公知的。

实施例

以下示出根据本发明实施方案的避孕套的实例。对于具体应用，这些和其他示例性的成分可以以更大或更少的量存在于避孕套的一个或多个表面上，并且如下所述。

实施例1A

将修饰的天然蜡和具有合适的分子量及熔点的聚乙二醇聚合物蜡的制剂熔化，以使蜡高于熔点数度(～1-10℃)，将100mg壬苯醇醚-9液体加入其中以形成混合物。将混合物珠滴到避孕套的末端的内表面上并且允许其达到室温并且固化蜡珠。然后，将避孕套包装。壬苯醇醚-9的用量可以高达蜡的重量的15-20％。使用更高浓度的壬苯醇醚-9可能导致蜡珠中壬苯醇醚-9的分聚，这导致可能的皮肤刺激或甚至避孕套可能局部弱化。0.5克蜡珠可以包含75mg的壬苯醇醚-9。

实施例1B

将Clariant以产品名Lanogen 1500销售的、具有聚乙二醇蜡PEG-6和PEG-32的混合物的原材料熔化，以使蜡高于熔点数度(～1-10℃)，将20％的壬苯醇醚-9加入其中以形成不分离的均质蜡混合物。将混合物珠滴到避孕套的末端的内表面上并且允许其达到室温并且固化蜡珠。

实施例2

将修饰的天然蜡和具有合适的分子量及熔点的聚乙二醇聚合物蜡的制剂熔化，以使蜡高于熔点数度(～1-10℃)，将100mg硝酸甘油液体加入其中以形成混合物。将混合物珠滴到避孕套的末端的内表面上并且允许其达到室温并且将蜡珠固化。然后将避孕套包装。

实施例3A

将具有合适的分子量和熔点剂型的聚乙二醇聚合物蜡(PEG)熔化以使蜡高于熔点几度(～1-10℃)，将100mg的精细粉末状的水溶性烟酸加入到其中以形成混合物。将混合物珠滴到避孕套的末端里到内表面上并且允许其达到室温并且固化蜡珠。然后将避孕套包装。1克蜡珠可以包含5％烟酸，即50mg烟酸。

实施例3B

将混合有甘油并且包含0.25％薄荷醇的聚乙二醇聚合物蜡加热，将20mg精细粉末化的水溶性烟酸加入其中以形成混合物。将混合物珠滴到避孕套的末端的内表面上并且允许其达到室温并且固化蜡珠。用合并入到蜡珠中的2％或20mg烟酸进行了测试，给出有效性能。

实施例4

将修饰的天然蜡和具有合适的分子量及熔点的聚乙二醇聚合物蜡的制剂熔化，以使蜡高于熔点数度(～1-10℃)，将100mg精细粉末化的水溶性枸橼酸西地那非加入其中以形成混合物。将混合物珠滴到避孕套的末端的内表面上并且允许其达到室温。然后将避孕套包装。1克蜡珠中1％浓度的枸橼酸西地那非会递送10mg枸橼酸西地那非。

实施例5

将具有合适的分子量和熔点的聚乙二醇聚合物蜡的混合物熔化，以使蜡高于熔点数度(～1-10℃)，将10-100mg的粉末化的苯唑卡因加入到其中以形成混合物。将混合物珠滴到避孕套的末端的内表面上并且允许其达到室温。然后将避孕套包装。

实施例6

将Clariant以产品名Lanogen 1500销售的、具有聚乙二醇蜡PEG-6和PEG-32的混合物的原材料熔化，以使蜡高于熔点数度(～1-10℃)，将以重量计1-3％的烟酸甲酯和以重量计0.001-0.005％的薄荷醇晶体(薄荷醇L)加入其中以形成混合物。将0.5-2克混合物珠滴到避孕套的末端的内表面上并且允许其达到室温。将硅酮油以0.2-1克的量施用到避孕套的外表面。

实施例7

将Clariant以产品名Lanogen 1500销售的、具有聚乙二醇蜡PEG-6和PEG-32的混合物的产品熔化，以使蜡高于熔点数度(～1-10℃)，将以重量计1-3％的烟酸甲酯和以重量计2-5％的液体乳酸薄荷酯加入其中以形成混合物。将0.5-2克混合物珠滴到避孕套的末端的内表面上并且允许其达到室温。将硅酮油以0.2-1克的量施用到避孕套的外表面。

关于本说明书各处的“一个实施方案”、“某些实施方案”、“一个或多个实施方案”或“一个实施方案”表示结合所述实施方案描述的具体特征、结构、材料或特性包含在本发明的至少一个实施方案中。因此，在本说明书各处出现的诸如“在一个或多个实施方案中”、“在某些实施方案中”、“在一个实施方案中”或“在实施方案中”的短语未必是指本发明的相同实施方案。另外，在一个或多个实施方案中可以以任何合适的方式将具体特征、结构、材料或特性组合。

尽管本文参考具体实施方案描述本发明，应当理解，这些实施方案仅是本发明的原理和应用的示例说明。可以对本发明的方法和装置作出各种修饰和变化对于本领域技术人员能够是显而易见的，但这不会脱离本发明的实质和范围。因此，本发明意图包括附加的权利要求书范围内的修饰和变化及其等同物。

Claims (20)

1.避孕套，其包含弹性层和低熔点蜡珠，所述低熔点蜡珠包含混合于其中的活性成分，其中所述珠附着在避孕套末端的弹性层的内表面上。

2.如权利要求1所述的避孕套，其中所述珠在体热下软化，从而基本上暴露所述活性成分。

3.如权利要求1所述的避孕套，其中所述弹性层的外表面基本上没有所述活性成分。

4.如权利要求1所述的避孕套，其中所述弹性层的外表面还包含与所述低熔点蜡珠相容且不能混溶的润滑剂。

5.如权利要求1所述的避孕套，其中所述弹性层的内表面还包含与所述低熔点蜡珠相容且不能混溶的润滑剂。

6.如权利要求1所述的避孕套，其中所述活性成分包含血管扩张剂。

7.如权利要求6所述的避孕套，其中所述血管扩张剂包含烟酸化合物。

8.如权利要求6所述的避孕套，其中所述血管扩张剂包含枸橼酸西地那非化合物。

9.如权利要求1所述的避孕套，其中所述珠具有25-40℃的熔点。

10.如权利要求1所述的避孕套，其中所述珠包含选自褐煤蜡、巴西棕榈蜡、蜂蜡、杨梅-桃金娘蜡、小烛树蜡、棕榈蜡、蓖麻蜡、茅草蜡、日本蜡、小冠椰子蜡、retamo-ceri、mimbi、schlack、鲸蜡、甘蔗蜡和羊毛脂蜡的天然蜡，通过与低熔点蜡熔融将其熔点降至25℃-40℃。

11.如权利要求1所述的避孕套，其中所述珠包含一种或多种具有600-1500的总体分子量并具有25℃-40℃的熔点的聚乙二醇聚合物。

12.如权利要求1所述的避孕套，其中所述弹性层包含天然橡胶胶乳、合成聚异戊二烯、银菊胶、聚氨酯、其共聚物或其组合。

13.如权利要求4所述的避孕套，其中所述弹性层的外表面上的润滑剂还包含至少一种选自以下的成分：L-精氨酸、薄荷醇化合物、前列腺素化合物和收敛剂。

14.避孕套，其包含弹性层和低熔点蜡珠，所述低熔点蜡珠包含混合于其中的引起勃起的成分、杀精剂、减敏化合物或其组合，所述珠包含修饰的天然蜡或具有25℃-40℃的熔点的聚乙二醇聚合物蜡，其中所述珠附着在所述避孕套末端的弹性层的内表面上，并且其中所述弹性层的外表面基本上没有所述引起勃起的成分、杀精剂和减敏化合物。

15.如权利要求14所述的避孕套，其中所述蜡珠中的引起勃起的成分是以按重量计1-3％的量存在的烟酸化合物。

16.如权利要求14所述的避孕套，其中所述蜡珠中的引起勃起的成分是枸橼酸西地那非并且以10-约100mg的量存在。

17.如权利要求14所述的避孕套，其还在所述内表面、所述外表面或二者上包含与所述珠相容且不能混溶的润滑剂。

18.如权利要求14所述的避孕套，其中所述蜡珠还包含薄荷醇、乳酸薄荷酯、其衍生物或其前体。

19.如权利要求14所述的避孕套，其中所述珠具有25℃-40℃的熔点。

20.制造避孕套的方法，所述方法包括以下步骤：

将低熔点蜡熔化；

将活性成分以液体或水溶性粉末的精细分散液的形式与所述低熔点蜡混合以形成基本上均匀的混合物；

提供避孕套；

将所述混合物珠滴到避孕套的内表面上且末端中；

使所述珠达到室温并且固化所述蜡珠，从而将所述珠定位在避孕套的内表面上且末端中；以及

包装所述避孕套。