CN102068432A - 一种由他定类和白三烯拮抗剂组成的外用复方组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种由他定类和白三烯拮抗剂组成的外用复方组合物。其中,他定类优选氯雷他定及其盐,白三烯拮抗剂优选孟鲁斯特及其盐。该外用复方组合物可以制成滴鼻剂、滴眼剂、眼膏剂、软膏剂、凝胶剂、吸入剂、贴剂等外用制剂。该外用复方组合物可以用于过敏性疾病的局部治疗,能迅速改善过敏症状,具有高效、安全、使用方便等特点。
Description
技术领域:
本发明涉及一种由他定类和白三烯拮抗剂组成的外用复方组合物,该外用复方组合物可以用于治疗过敏性疾病,该外用复方组合物可以制成滴鼻剂、滴眼剂、眼膏剂、软膏剂、凝胶剂、吸入剂、贴剂等外用制剂。
背景技术:
过敏性疾病发病率高,口服抗过敏制剂需要通过胃肠道吸收后,经过血液循环再分布于皮肤及粘膜中起作用,起效慢,患部药物浓度低,药物全身分布还可能引起各种不良反应。注射抗过敏制剂虽然起效较快,但是药物也存在全身分布,患部药物浓度低,不良反应高的缺点。因此需要开发一种患部药物浓度高的新的外用药物。
氯雷他定为H1受体阻断剂,对外周H1受体有高度的选择性,对中枢H1受体的亲和力弱,可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快,作用持久,抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强,抗变态反应作用较好。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是强效的炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT 1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。孟鲁司特对CysLT 1受体有高度的亲和性和选择性。孟鲁司特能有效地抑制LTC 4、LTD 4和LTE 4与CysLT 1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。
氯雷他定及其盐和孟鲁斯特及其盐组成的外用复方组合物未见报道。
发明内容:
本发明涉及一种由他定类和白三烯拮抗剂组成的外用复方组合物。其中,他定类优选氯雷他定及其盐,白三烯拮抗剂优选孟鲁斯特及其盐。该外用复方组合物可以制成滴鼻剂、滴眼剂、眼膏剂、软膏剂、凝胶剂、吸入剂、贴剂等外用制剂。该外用复方组合物可以用于过敏性疾病的局部治疗,能迅速改善过敏症状,具有高效、安全、使用方便等特点。
氯雷他定与孟鲁斯特的重量比为(0.02-50)∶1,优选氯雷他定与孟鲁斯特的重量比为(0.5-2)∶1。
制备各种制剂所需要的药用辅料包括溶剂、软膏基质、凝胶基质、等渗调节剂、pH调节剂、防腐剂、稳定剂、抛射剂、增溶剂、增稠剂等。
具体实施例
以下结合具体实施例进一步阐述本发明,但不作为对本发明的限制。
实施例1:
盐酸氯雷他定1g;孟鲁斯特钠1g;凡士林998g。按照软膏剂制备方法制成软膏剂。
实施例2:
盐酸氯雷他定1g;孟鲁斯特钠1g;氯化钠9g,乙二胺四乙酸二钠0.1,羟苯乙酯0.3,蒸馏水加至1000,溶解,混匀,灭菌,分装即得滴鼻剂。
Claims (5)
1.本发明涉及一种治疗过敏性疾病的外用复方组合物,该外用复方组合物包括他定类和白三烯拮抗剂及药用辅料。其中,他定类优选氯雷他定及其盐,白三烯拮抗剂优选孟鲁斯特及其盐。
2.权利要求1所述的外用复方组合物,其特征在于氯雷他定与孟鲁斯特的重量比为(0.02-50)∶1,优选氯雷他定与孟鲁斯特的重量比为(0.5-2)∶1。
3.权利要求1-2所述的外用复方组合物,其特征在于该组合物可以应用于过敏性疾病。
4.权利要求1-2所述的外用复方组合物的制剂包括滴鼻剂、滴眼剂、软膏剂、。
5.权利要求1所述的药用辅料包括溶剂、软膏基质、凝胶基质、等渗调节剂、pH调节剂、防腐剂、稳定剂、抛射剂、增溶剂、增稠剂等。
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CN2011100045189A CN102068432A (zh) | 2011-01-11 | 2011-01-11 | 一种由他定类和白三烯拮抗剂组成的外用复方组合物 |
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CN102068432A true CN102068432A (zh) | 2011-05-25 |
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CN2011100045189A Pending CN102068432A (zh) | 2011-01-11 | 2011-01-11 | 一种由他定类和白三烯拮抗剂组成的外用复方组合物 |
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CN (1) | CN102068432A (zh) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN102764230A (zh) * | 2011-05-06 | 2012-11-07 | 上海现代制药股份有限公司 | 一种用于预防和/或治疗吸入性过敏症的鼻用凝胶或软膏制剂 |
US11680082B2 (en) | 2018-09-14 | 2023-06-20 | Enlitisa (Shanghai) Pharmaceutical Co., Ltd. | Conjugates of montelukast and peptides |
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2011
- 2011-01-11 CN CN2011100045189A patent/CN102068432A/zh active Pending
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