CN101991592A - 鸡屎藤苷用于制备止痛和/或抗炎药物的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了鸡屎藤苷(paederoside)用于制备止痛药物和/或抗炎药物的应用。本发明提供的鸡屎藤苷具有良好的外周镇痛效果和中枢神经镇痛效果，同时，也具有良好的抗炎效果，因此，可单独或和其它药学上的可用成分共同使用，制备止痛药物和/或抗炎药物。
Description
技术领域
本发明属于中药领域，具体地说，涉及鸡屎藤苷用于制备止痛和/或抗炎药物的应用。
背景技术
鸡屎藤(Paederia scandens(Lour.)Merri.)是茜草科鸡屎藤的一种攀援性藤本植物，又名“鸡矢藤”，广泛分布于中国、日本、印度、菲律宾以及美国西海岸等国家。在中国、日本和东南亚一些国家，鸡屎藤作为民间传统草药和食物已有数千年的悠久历史，尤其在治疗牙疼，胸痛，痔疮引发的疼痛，风湿性关节炎，脾脏炎症以及杆菌性痢疾等方面具有显著的疗效。
在近年来，曾有许多报道，从植物鸡屎藤的根、茎的甲醇提取物中，陆续分离出鸡屎藤苷，车叶草苷，鸡屎藤苷酸，去乙酰车草叶苷，鸡屎藤次苷等环烯醚萜苷类成分和环烯醚萜苷类二聚体化合物，其中，鸡屎藤苷的结构式如下：
目前为止，现有技术中未见有关于鸡屎藤苷可用作止痛药物和/或抗炎药物的报道。
本申请的发明人在申请号为200710152163.1、发明名称为“鸡屎藤提取物及其医药用途”的中国发明专利申请中，公开了鸡屎藤的一种醇提取物，该提取物具有抗炎镇痛的作用，但该提取物为混合物，其所含的有效组分为环烯醚萜类化合物，其中主要含有的成分是鸡屎藤苷和鸡屎藤苷酸甲酯。
发明内容
本发明的申请人在对鸡屎藤做进一步的研究时惊喜地发现，单独使用鸡屎藤苷(paederoside)，也具有较好的镇痛抗炎效果。
因此，本发明的目的在于，提供鸡屎藤苷用作止痛药物的应用。
本发明还有一个目的在于，提供鸡屎藤苷用作抗炎药物的应用。
本发明还有一个目的在于，提供一种止痛药物。
本发明还有一个目的在于，提供一种抗炎药物。
本发明提供的止痛药物，其活性成份为鸡屎藤苷，还可以包括一种或多种药学上可接受的其它成分。
本发明提供的抗炎药物，其活性成份为鸡屎藤苷，还可以包括一种或多种药学上可接受的其它成分。
根据本发明的一个优选实施例，所述止痛药物为外周镇痛药物。
根据本发明的一个优选实施例，所述止痛药物为中枢神经镇痛药物。
本发明提供的鸡屎藤苷具有良好的外周镇痛效果和中枢神经镇痛效果，同时还具有良好的抗炎效果，因此，可单独或与药学上可接受的其它成分共同使用，制备止痛药物和/或抗炎药物。
具体实施方式
以下结合具体实施例，对本发明作进一步说明。应理解，以下实施例仅用于说明本发明而非用于限定本发明的范围。
在本发明的下述实施例中，使用的鸡屎藤全草购自四川省药材总公司。
在本发明的下述实施例中，使用的昆明种小白鼠购自苏州大学动物房，雌雄各半，体重为18-22克/只。
在本发明的下述实施例的表格中，带有*标识的数据的P＜0.05，带有**标识的数据的P＜0.01，带有***标识的数据的P＜0.001。
实施例1、鸡屎藤苷(paederoside)制备
取5公斤鸡屎藤全草洗净、破碎，然后用体积浓度为80％的乙醇溶液回流提取2小时，收集该乙醇溶液并将其减压浓缩至干，得100克浸膏；
向浸膏中加入300ml的蒸馏水，搅拌，得该提取物的混悬液；
向混悬液中加入300ml正丁醇溶液萃取，得正丁醇萃取液，重复萃取3次，合并正丁醇液，浓缩至干，得干浸膏20g；
取干浸膏，先后用硅胶和ODS进行柱层析，得到鸡屎藤苷粗提物1.2g。
使用制备型HPLC纯化鸡屎藤苷粗提物，得到鸡屎藤苷200mg。
将制备获得的鸡屎藤苷，使用HPLC分析，结果显示，获得的鸡屎藤苷的含量在98％以上。
实施例2、鸡屎藤苷药理实验
2.1、小鼠扭体实验
本实验按照《药理实验方法学》(徐叔云等主编，第三版，北京，人民卫生出版社，2001年，p.882-883)中所述方法进行，其中，以空白(生理盐水)为阴性对照，以阿司匹林为阳性对照，检验鸡屎藤苷的外周镇痛效果，实验药物的注射剂量和检测结果如表1所示。
表1、鸡屎藤苷对醋酸所致小鼠扭体活动的影响
表1的结果显示，鸡屎藤苷20mg/kg、40mg/kg、60mg/kg三个剂量对腹腔注射醋酸引发的小鼠扭体有显著的抑制作用，并呈一定的剂量关系，表1的结果说明，鸡屎藤苷具有良好的外周镇痛效果。
2.2、小鼠热板实验
本实验按照《药理实验方法学》(徐叔云等主编，第三版，北京，人民卫生出版社，2001年，p.886-887)所述方法进行，其中，以空白(生理盐水)为阴性对照，以吗啡为阳性对照，检验鸡屎藤苷的中枢神经镇痛效果，实验药物的注射剂量和检测结果如表2所示。
表2、鸡屎藤苷对小鼠热板耐受时间的影响
表2的结果显示，鸡屎藤苷20mg/kg、40mg/kg、60mg/kg三个剂量对热刺激引发的小鼠痛反应时间有明显的延长作用，并呈一定的剂量关系，表2的结果说明，鸡屎藤苷具有良好的中枢神经镇痛效果。
2.3、小鼠热水缩尾实验
本实验按照《药理实验方法学》(徐叔云等主编，第三版，北京，人民卫生出版社，2001年，p.887)中所述方法进行，其中，以空白(生理盐水)为阴性对照，以吗啡为阳性对照，检验鸡屎藤苷的中枢神经镇痛效果，实验药物的注射剂量和检测结果如表3所示。
表3、鸡屎藤苷对小鼠热水耐受时间的影响
表3的结果显示，鸡屎藤苷40mg/kg、60mg/kg两个剂量对热刺激引发的小鼠痛反应时间有明显的延长作用，表3的结果说明，鸡屎藤苷具有明显的中枢神经镇痛效果。
2.4、小鼠耳肿胀实验
本实验按照《药理实验方法学》(徐叔云等主编，第三版，北京，人民卫生出版社，2001年，p.911)中所述方法进行，其中，以空白(生理盐水)为阴性对照，以地塞米松为阳性对照，检验鸡屎藤苷的抗炎效果，实验药物的注射剂量和检测结果如表4所示。
表4、鸡屎藤苷对二甲苯所致小鼠耳肿胀的影响
表4的结果显示，鸡屎藤苷5mg/kg、10mg/kg、20mg/kg、40mg/kg、60mg/kg五个剂量都具有非常显著的抗炎作用，表4的结果说明，鸡屎藤苷具有良好的抗炎效果。
根据实施例2.4的结果，鸡屎藤苷具有良好的抗炎效果，可用于制备抗炎药物。
综上所述，本发明提供的鸡屎藤苷具有良好的外周镇痛效果和中枢神经镇痛效果，同时，也具有良好的抗炎效果，因此，可单独或和药学上可接受的其它成分共同使用，制备止痛药物和/或抗炎药物。
Claims (10)
1.鸡屎藤苷用于制备止痛药物的应用。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物为外周镇痛药物。
3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物为中枢神经镇痛药物。
4.鸡屎藤苷用于制备抗炎药物的应用。
5.一种止痛药物，其特征在于，所述药物的活性成份为鸡屎藤苷。
6.如权利要求5所述的应用，其特征在于，所述药物还含有一种或多种药学上可接受的其它成分。
7.如权利要求5或6所述的应用，其特征在于，所述药物为外周镇痛药物。
8.如权利要求5或6所述的应用，其特征在于，所述药物为神经中枢镇痛药物。
9.一种抗炎药物，其特征在于，所述药物的活性成份为鸡屎藤苷。
10.如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述药物还含有一种或多种药学上可接受的其它成分。
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Cited By (3)
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|---|---|---|---|---|
| CN108503678A (zh) * | 2017-02-24 | 2018-09-07 | 深圳曜曦生命科技有限公司 | 一种环烯醚萜类化合物及其制备方法和应用 |
| CN110201047A (zh) * | 2019-07-18 | 2019-09-06 | 重庆市中药研究院 | 一种鸡失藤提取物的制备方法 |
| CN112047988A (zh) * | 2019-06-05 | 2020-12-08 | 宁波大昌药业有限公司 | 鸡矢藤苷单体化合物、其制备方法和用途 |
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2009
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| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20110330 |