CN101977586A - 包含非离子和两性离子表面活性剂的组合物 - Google Patents

Abstract

发泡剂，其包含非离子表面活性剂、两性离子表面活性剂且不含阴离子表面活性剂，该发泡剂适合用于个人护理产品中，例如洁齿剂组合物，例如用于治疗和/或减轻口干燥症。

Description

包含非离子和两性离子表面活性剂的组合物

发明背景

含有诸如月桂基硫酸钠、月桂基聚氧乙烯醚硫酸钠和甲基椰油酰基牛磺酸钠之类的阴离子表面活性剂的发泡剂因其低成本和发泡能力而传统用于消费者护理产品、口腔产品(例如洁齿剂)中。消费产品的发泡能力是重要的，因为消费者将发泡能力与该产品的有效性相联系。然而，很多人遭受到阴离子表面活性剂的不良反应。例如，阴离子表面活性剂趋向于刺激口腔，并且可引起不适和刺激，在遭受各种口腔病症(例如口干燥症和/或牙齿敏感)的患者中尤其如此。这种刺激特别不合需要，在遭受或易感染各种病症(如口干燥症(干口)的人中尤其如此。目前用于治疗干口的产品需要高浓度的氟化物以降低其发展龋齿的风险。然而，此类产品可能没有意识到其中含有的成分可引起口腔刺激并因此使口干燥症加重。

从消费产品中去除阴离子表面活性剂降低了其产生泡沫的能力。如前所述，产品的发泡能力是重要的，因为消费者可能将组合物的发泡能力与其功效相联系。此外，由口腔护理产品产生的泡沫可含有活性成分，并且泡沫使活性成分渗透遍布口腔，包括单独通过刷牙达不到的齿间区域。先前对于开发产生可接受质量和数量的泡沫的不含阴离子表面活性剂的消费产品的尝试已经失败，因为表面活性剂与产品不相容，或者必须修改产品的流变学，以便并入(incorporate)替代表面活性剂。在很多情况下，此类修改使得组合物不适合其预期用途。

因此，对开发不含阴离子表面活性剂的发泡剂存在需求。对开发不含刺激性成分或减少组合物中存在的刺激性成分的口腔产品也存在需求。此类组合物可以用于治疗和/或减轻口干燥症。

发明概述

本发明涉及以下惊人发现：包含非离子和两性离子表面活性剂的发泡剂可用于代替含有阴离子表面活性剂的发泡剂。因此，本发明部分涉及包含非离子表面活性剂、两性离子表面活性剂，且不含阴离子表面活性剂的发泡剂。该发泡剂可用于任何数目的个人护理产品(例如口腔产品，如洁齿剂组合物)中。此类组合物发泡的能力与含有一种或多种阴离子表面活性剂的类似组合物等同或者可能甚至优于该类似组合物。

因此，本发明涉及发泡剂1.0，其包含非离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。

本发明的另外实施方式包括以下组合物：

1.1.发泡剂1.0，其不含阴离子表面活性剂，例如SDS、SLS或甲基椰油酰基牛磺酸钠；

1.2.不含阴离子表面活性剂的发泡剂1.0或1.1；

1.3.前述发泡剂中的任何种，其中所述非离子表面活性剂是聚(氧乙烯)-聚(氧丙烯)共聚物；

1.4.前述发泡剂中的任何种，其包含约0.1％至约20％的非离子表面活性剂，例如约0.5％至约10％、约1％、约2％或约3％；

1.5.前述发泡剂中的任何种，其中所述两性离子表面活性剂酰胺基甜菜碱；

1.6.前述发泡剂中的任何种，其中所述两性离子表面活性剂是椰油酰胺基乙基甜菜碱、椰油酰胺基丙基甜菜碱、月桂酰胺基丙基甜菜碱或其组合；

1.7.前述发泡剂中的任何种，其中所述两性离子表面活性剂椰油酰胺基丙基甜菜碱。

1.8.前述发泡剂中的任何种，其包含约0.1％至约10％的两性离子表面活性剂，例如约0.2-5％、约0.4％、约0.5％、约0.6％或约1％；

1.9.前述发泡剂中的任何种，其产生与比较剂相比相等数量的泡沫，所述比较剂包含阴离子表面活性剂，并且基本不含非离子和两性离子表面活性剂；

1.10.前述发泡剂中的任何种，其产生与比较剂相比相等质量的泡沫，所述比较剂包含阴离子表面活性剂，并且基本不含非离子和两性离子表面活性剂；

1.11.发泡剂1.9和1.10，其中所述比较剂包含约1.2％的甲基椰油酰基牛磺酸钠。

本发明也涉及组合物2.0，其为包含发泡剂1.0-1.11中任一种的洁齿剂组合物。

本发明也涉及以下组合物：

2.1前述组合物中的任何种，其还包含氟离子源，所述氟离子源例如足以提供约250ppm至约25,000ppm氟离子，例如约1000ppm至约1500ppm、约1250ppm、1500ppm或约5000ppm氟离子。

2.2组合物1.9，其中所述氟离子源是氟化钠、氟化钾、氟化钙、氟化锌、氟化铵锌、氟化锂、氟化铵、氟化亚锡、氟锆酸亚锡、单氟磷酸钠、单氟磷酸钾、月桂胺氢氟酸盐(laurylamine hydrofluoride)、二乙基氨基乙基辛酰基酰胺氢氟酸盐(diethylaminoethyloctoylamide hydrofluoride)、二癸基二甲基氟化铵、十六烷基氟化吡啶

、二月桂基氟化吗啉

(dilaurylmorpholinium fluoride)、肌氨酸氟化亚锡(sarcosine stannous fluoride)、甘氨酸氟化钾(glycine potassium fluoride)、甘氨酸氢氟酸盐(glycine hydrofluoride)、氟化胺或其组合；

2.3前述组合物中的任何种，其包含有效量的脱敏剂；

2.4前述组合物中的任何种，其包含钾盐、辣椒碱、丁子香酚、锶盐、锌盐、氯化盐或其组合；

2.5前述组合物中的任何种，其包含硝酸钾、碳酸氢钾、氯化钾、柠檬酸钾、草酸钾或其组合；

2.6前述组合物中的任何种，其包含有效量的抗菌剂；

2.7前述组合物中的任何种，其包含卤代二苯醚，例如三氯生；

2.8前述组合物中的任何种，其包含十六烷基氯化吡啶

；

2.9前述组合物中的任何种，其包含亚锡离子剂(stannous ion agent)、三氯生、一磷酸三氯生(triclosan monophosphate)、氯己定、阿来西定(alexidine)、海克替啶、血根碱、苯扎氯铵、水杨苯胺、精氨酸酯(arginate esters)、精氨酸乙基月桂酯(ethyl lauryl arginate)、双酚、度米芬、十四烷基氯化吡啶

、N-十四烷基-4-乙基氯化吡啶

(N-tetradecyl-4-ethylpyridinium chloride)、奥替尼啶(octenidine)、地莫匹醇、辛哌醇、乳链菌肽(nisin)、锌离子剂、铜离子剂、精油、呋喃酮、细菌素(bacteriocins)、碱性氨基酸或其组合；

2.10前述组合物中的任何种，其包含二氧化硅、湿润剂、稳定剂、抗菌剂、甜味剂、表面活性剂或其组合；

2.11前述组合物中的任何种，其是洁齿剂，例如牙膏；

2.12前述组合物中的任何种，其包含约0.5％的椰油酰胺基丙基甜菜碱；

2.13前述组合物中的任何种，其包含约2％的聚(氧乙烯)-聚(氧丙烯)共聚物；

本发明也涉及用于治疗和/或减轻口干燥症的方法，其包括例如通过刷牙向口腔施用组合物2.0-2.13中的任一种。

本发明的其它实施方式对本领域技术人员而言将是显而易见的。

发明详述

贯穿本公开内容，范围用作简略表达(shorthand)，用于描述在该范围内的每个值。可选择该范围内的任何值作为该范围的端点。

在本发明的实施方式中，提供了包含两性离子和非离子表面活性剂，并且不含阴离子表面活性剂的发泡剂。不添加阴离子表面活性剂至发泡剂中，但是由于无意识的污染或者其它成分的分解或者其它成分之间的无意识反应，可能存在一些阴离子表面活性剂。阴离子表面活性剂是本领域技术人员已知的。

两性离子表面活性剂是本领域已知的，并且通常包括总体电中性(neutrally charged overall)，但是携带至少一种正电性(positive charged)原子/基团和至少一种负电性原子/基团的表面活性剂。本发明中使用的优选的两性离子表面活性剂是季铵化合物和甜菜碱，例如酰胺基甜菜碱，如椰油酰胺基乙基甜菜碱、椰油酰胺基丙基甜菜碱、月桂酰胺基丙基甜菜碱等。用于本发明中的优选的两性离子表面活性剂是椰油酰胺基丙基甜菜碱。

非离子表面活性剂是本领域已知的，并且通常包括不带电的表面活性剂。优选的非离子表面活性剂可以是聚(氧乙烯)-聚(氧丙烯)嵌段共聚物。此类共聚物在商业上称为非专利名称泊洛沙姆(poloxamer)。名称泊洛沙姆通常与数字后缀结合使用，以指称每种共聚物的单独标识(identification)。泊洛沙姆可具有不同的环氧乙烷和环氧丙烷含量，这导致具有宽范围的化学结构和分子量的泊洛沙姆。优选的泊洛沙姆是泊洛沙姆407，其由BASF，Inc.(Parsippany，N.J.)以商品名PLURONIC F127销售。

可将发泡剂并入个人护理组合物中，例如用于在皮肤或口腔上施用的组合物。在一个实施方式中，将发泡剂并入口腔护理组合物中，该口腔护理组合物还可以包含氟离子源、抗菌剂和/或抗敏感剂。优选地，不向组合物中添加阴离子表面活性剂，但是由于无意识的污染或者其它成分的分解或者其它成分之间的无意识反应，可能存在一些阴离子表面活性剂。

口腔护理组合物优选为洁齿剂形式。优选的洁齿剂包括但不限于各类牙膏、亮牙剂(tooth polish)、牙凝胶(tooth gel)、漱口剂和口腔清洗剂、义齿粘附剂或霜(denture adhesive or cream)等。

本发明的口腔护理组合物优选含有氟离子。氟离子可以由氟离子源提供。氟离子源可以是在水性环境中能够释放氟离子的任何物质。典型来源包括氟离子的可溶性盐；例如：氟化钠、氟化钾、氟化钙、氟化锌、氟化铵锌、氟化锂、氟化铵、氟化亚锡、氟锆酸亚锡和复合氟化物、单氟磷酸盐和其盐(例如单氟磷酸钠或单氟磷酸钾)、月桂胺氢氟酸盐、二乙基氨基乙基辛酰基酰胺氢氟酸盐、二癸基二甲基氟化铵、十六烷基氟化吡啶

、二月桂基氟化吗啉

、肌氨酸氟化亚锡、甘氨酸氟化钾、甘氨酸氢氟酸盐和氟化胺。

氟离子源最优选以一定量存在，以使能够在组合物中维持高水平氟离子，所述高水平是至少约250ppm，在一些情况中至多达约25,000ppm。优选地，氟离子以约1000ppm至约1500ppm的量存在。为了提供最佳ppm范围内的此类浓度，组合物中氟离子源的确切重量百分比可以根据不同氟离子源的化学计量性质而变化。

在一个实施方式中，提供口腔护理组合物，其能够并入高水平的氟化物，用于防龋治疗、牙齿敏感和口干燥症。该组合物还可以并入一种或多种敏感治疗剂(sensitivity treatment agent)，例如钾盐，如硝酸钾、碳酸氢钾、氯化钾、柠檬酸钾和草酸钾；辣椒碱；丁子香酚；锶盐；锌盐；氯化盐及其组合。这类药剂可以以有效量添加，基于组合物的总重量计，所述有效量优选在约0.01重量％至约10重量％之间变化，这取决于所选择的药剂。

优选地，脱敏剂是钾盐，基于组合物的总重量计，其量为至少约5重量％。最优选地，该组合物包含约5重量％至约10重量％的钾盐。此类钾盐的有效量及其应用描述在例如下述专利中：美国专利3,863,006、4,631,185和4,751,072，通过引用将其内容整体并入本文。最优选地，脱敏剂是硝酸钾。

其它增稠剂可以用于本发明的口腔护理组合物中。其它增稠剂在本领域是已知的，并且包括但不限于：二氧化硅增稠剂；甘油剂(glycerites)；树胶，例如黄蓍胶、茄替胶、阿拉伯胶、硅酸铝镁(veegum)；海藻酸钠；羧甲基纤维素；羟乙基纤维素、羟丙基纤维素；羟甲基纤维素；羟甲基羧丙基纤维素；甲基纤维素；乙基纤维素；硫酸化纤维素；以及这些化合物的混合物和组合。基于组合物的总重量计，此类另外增稠剂可以以占组合物至多约15wt％的量使用。

本发明的口腔护理组合物还可以包含通常用于口腔护理配制物中的各种常见的另外活性剂，其包括但不限于：三氯生；一磷酸三氯生；氯己定；阿来西定；海克替啶；血根碱；苯扎氯铵；水杨苯胺；精氨酸酯；精氨酸乙基月桂酯；双酚；度米芬；十四烷基氯化吡啶；N-十四烷基-4-乙基氯化吡啶

；奥替尼啶；地莫匹醇；辛哌醇；乳链菌肽；锌离子剂；铜离子剂；精油；呋喃酮；细菌素；前述活性剂的盐以及它们的混合物和组合。

也可以使用用于本发明口腔护理组合物的任选添加剂，例如通常用于形成洁齿剂的那些添加剂，其包括但不限于：磨料和/或无定形二氧化硅、湿润剂、稳定剂、抗菌剂、甜味剂、着色剂、治愈剂(healing agent)、其它龋齿预防剂、螯合剂/多价螯合剂、维生素、氨基酸、蛋白质、防牙菌斑剂、防牙石剂(anti-calculus agents)、遮光剂、抗生素、抗酶、酶、pH控制剂、氧化剂、抗氧化剂、增白剂、碱性氨基酸(游离碱或盐形式)和防腐剂。

也可以将一种或多种磨料或磨光材料包含在本发明口腔护理组合物中。磨料或磨光材料可以是可接受用于洁齿剂中、不过度磨损牙本质并且与口腔护理组合物的其它组分相容的任何材料。示例性磨料或磨光材料包括但不限于：二氧化硅、氧化铝、磷酸盐、碳酸盐，及其混合物、衍生物和盐，以及树脂研磨材料(resinous abrasive materials)。

可向本发明口腔护理组合物中添加一种或多种湿润剂，用于向配制物提供实体(body)或质地(texture)以及用于保持配制物中的水分。有用的湿润剂包括但不限于：各种聚合二醇(polymeric glycols)和其它基于羟基的湿润剂，例如丙二醇、甘油、赤藓糖醇、木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、乳糖醇、氢化淀粉水解产物以及这些组分的组合。

如果需要减少微生物，则可以使用抗菌剂，并且可以包括在洁齿剂配制物中使用的已知抗菌剂，例如苯甲酸；苯甲酸钠；苯甲酸钾；硼酸；及酚类化合物，如β-萘酚、氯代百里酚、百里酚、茴香脑、桉叶醇、香芹酚、薄荷醇、苯酚、戊基苯酚、己基苯酚、庚基苯酚、辛基苯酚、己基间苯二酚；十二烷基氯化吡啶；十四烷基氯化吡啶

；十六烷基氟化吡啶

；十六烷基氯化吡啶和十六烷基溴化吡啶

。

如果需要，可以在本发明口腔护理组合物中使用甜味剂，并且可以包括通常在洁齿剂中使用以赋予产品令人愉悦的味道的那些甜味剂中的任何种。合适的甜味剂包括但不限于：糖精及其衍生物、环己基氨基磺酸盐及其衍生物、安赛蜜(acesulfane-K)、索马甜、新橘皮苷二氢查尔酮(neohisperidin dihydrochalcone)、含氨甘草甜素、右旋糖、果糖、蔗糖、甘露糖、葡萄糖和任何其它合适的甜味剂。

本领域技术人员将意识到，一种成分在组合物中可以用于各种目的。例如，十六烷基氯化吡啶可以用作阳离子表面活性剂以及用作抗菌剂。本可以优选以有效作为抗菌剂的量将十六烷基氯化吡啶

并入发明组合物，但是其也可以充当表面活性剂。

所述的其它成分可以是通常在洁齿剂配制物中使用的那些成分中的任何种，并且可以基于该配制物的预期最终用途以及以最优化该配制物的物理和美学特征对其进行选择。

也可以将本发明的发泡剂并入任何数目的个人护理组合物中，例如化妆水、膏、洗发剂、调理剂、发胶、皂、沐浴液(body wash)，或者传统上利用一种或多种阴离子表面活性剂的任何其它个人护理产品。也可以将本发明的发泡剂并入任何数目的用于清洁家庭的产品或其中的内含物中，例如洗衣用洗涤剂、洗盘用洗涤剂或者利用一种或多种阴离子表面活性剂的任何其它产品。此类组合物将有益于遭受阴离子表面活性剂引起的刺激(如过敏反应或化学品敏感)的消费者使用。

现在就以下非限制性实施例对本发明进行描述：

实施例1

用表1中提供的配方(数量以重量百分比表达)制备四种洁齿剂组合物。组合物A1、A2和Z1、Z2在存在的表面活性剂类型上不同(分别为阴离子对非离子和两性离子)。组合物A1、Z1和A2、Z2在存在的调味剂数量和类型上不同。

表1

实施例2

将在表1中制备的组合物提供给评价组，并且要求该组基于发泡特征，按1(低)至5(高)等级(scale)评价所述组合物。要求该组基于所产生的泡沫的数量和质量对所述组合物评等级。将给出最高(top)两个评分(4和5)的使用者的百分比确定为“最高2组(top 2box)”等级，将给出最低(bottom)两个评分(1和2)的使用者的百分比确定为“最低2组(bottom 2box)”。最高2组表示在表2和3中。

表2-数量-泡沫评价

组合物

A1	58.8％a
		Z1	46.5％a
A2	61.3％b
		Z2	52.3％b

a-A1与Z1之间所产生的泡沫数量的比较不是统计学上显著的

b-A2与Z2之间所产生的泡沫数量的比较不是统计学上不同的

表3-质量-泡沫评价

组合物
		A1	58.8％c
Z1	46.5％c
		A2	57.7％d
Z2	44.1％d

c-A1与Z1之间泡沫质量的比较不是统计学上不同的

d-A2与Z2之间泡沫质量的比较不是统计学上不同的。

惊人地，结果表明，含有非离子和两性离子表面活性剂(并且不含阴离子表面活性剂)的组合物中产生的泡沫的数量与含有阴离子表面活性剂的组合物中产生的泡沫的数量等同。惊人地，所述结果还表明，含有非离子和两性离子表面活性剂的组合物中产生的泡沫的质量与含有阴离子表面活性剂的组合物中产生的泡沫的质量等同。

本领域技术人员将意识到，可以对上述实施方式进行改变和变更，而不背离其宽泛的发明概念。因此，应理解，本发明不限于所公开的具体实施方式，但有意覆盖如由所附权利要求定义的本发明的精神和范围内的修改。

Claims (20)

1.用于洁齿剂组合物的发泡剂，其中所述组合物不含阴离子表面活性剂，所述发泡剂包含非离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。

2.权利要求1所述的发泡剂，其中所述非离子表面活性剂是聚(氧乙烯)-聚(氧丙烯)共聚物。

3.权利要求1所述的发泡剂，其包含约0.1％至约20％的非离子表面活性剂。

4.权利要求1所述的发泡剂，其中所述两性离子表面活性剂是酰胺基甜菜碱。

5.权利要求1所述的发泡剂，其中所述两性离子表面活性剂选自椰油酰胺基乙基甜菜碱、椰油酰胺基丙基甜菜碱、月桂酰胺基丙基甜菜碱或其组合。

6.权利要求1所述的发泡剂，其包含约0.1％至约10％的两性离子表面活性剂。

7.洁齿剂组合物，其包含权利要求1所述的发泡剂。

8.权利要求7所述的组合物，其还包含氟离子源，所述氟离子源的量足以提供约250ppm至约25,000ppm的氟离子。

9.权利要求7所述的组合物，其还包含有效量的脱敏剂。

10.权利要求9所述的组合物，其中所述脱敏剂选自钾盐、辣椒碱、丁子香酚、锶盐、锌盐、氯化盐或其组合。

11.权利要求9所述的组合物，其中所述脱敏剂选自硝酸钾、碳酸氢钾、氯化钾、柠檬酸钾、草酸钾或其组合。

12.权利要求7所述的组合物，其还包含有效量的抗菌剂。

13.权利要求12所述的组合物，其中所述抗菌剂是卤代二苯醚。

14.权利要求12所述的组合物，其中所述抗菌剂是十六烷基氯化吡啶

。

15.权利要求7所述的组合物，其还包含二氧化硅、湿润剂、稳定剂、抗菌剂、甜味剂、表面活性剂或其组合。

16.权利要求7所述的组合物，其是牙膏。

17.洁齿剂组合物，其包含：

约0.5％的椰油酰胺基丙基甜菜碱，和

约2％的聚(氧乙烯)-聚(氧丙烯)共聚物，

所述洁齿剂组合物不含阴离子表面活性剂。

18.权利要求17所述的组合物，其还包含氟离子源、抗菌剂和/或脱敏剂。

19.治疗和/或减轻口干燥症的方法，其包括向口腔施用权利要求2所述的任何组合物。

20.权利要求19所述的方法，其中通过刷牙向口腔施用所述组合物。