CN101970445A - 苯磺酰基-色满、硫代色满、四氢萘和相关γ分泌酶抑制剂 - Google Patents

苯磺酰基-色满、硫代色满、四氢萘和相关γ分泌酶抑制剂 Download PDF

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Abstract

公开了新型的下式的γ分泌酶抑制剂或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，其中L1、n、X、Ar、Y、Z、Q和Q1如文中定义。还公开了使用式1.0化合物抑制γ分泌酶的方法、治疗阿尔茨海默病的方法、治疗一种或多种神经变性疾病的方法，以及抑制淀粉样蛋白(例如淀粉样β蛋白)在神经组织(如脑)之中、之上或周围沉积的方法。

Description

苯磺酰基-色满、硫代色满、四氢萘和相关γ分泌酶抑制剂
相关申请的引用
本申请要求保护2007年7月17日提交的美国临时申请第60/950160号的权益。
发明背景
2000年8月13日公开的WO 00/50391公开了具有磺酰胺部分的化合物，该化合物用于治疗和预防阿尔茨海默病和其他与淀粉样蛋白沉淀有关的疾病。
McCombie等，Tetrahedron Letters，第34卷第50期，第8033-8036页(1993)介绍了制备色满和硫代色满的方法。但是，文中所述色满和硫代色满与本发明化合物截然不同。
鉴于本发明关注于治疗或预防神经变性疾病(如阿尔茨海默病)，对本领域作出的受欢迎的贡献为用于该类治疗或预防的化合物。本发明提供了这类贡献。
发明概述
本发明提供了为γ-分泌酶(也称为“gamma-分泌酶”)的抑制剂(例如，拮抗剂)且具有式(1.0)的化合物：
或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，其中L1、n、X、Ar、Y、Z、Q和Q1如下定义。
本发明还提供了纯的和分离形式的式(1.0)化合物。
本发明还提供了纯形式的式(1.0)化合物。
本发明还提供了分离形式的式(1.0)化合物。
本发明还提供了选自下式的化合物：化合物4a、4b、5a、5a1、5b、5b2、5b3、5b4、5b5、5c、5d、5e、6a、6b、7a、7b、7d、7e、7f、7g、8a、8a1、8b、8b1、8c、8c1、8d、8d1、8d2、8e、8e1、8f、8g、8h、10b、11b1、11b2、11b3、12b1、12b2、12b3、13b1、13b2、13b3、14b1、14b2、14b3、16b、17b、20b、28、29、30、31、33、36、36a、36b、36c、36d、36e、36f、37、38、40、41、42、42a、42b、43、44、45、46、47、48、49、50和51。
本发明还提供了选自下式的式(1.0)化合物：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、1.5A、2.5A、1.6、1.6A、1.7、2.7、1.7A、2.7A、1.8、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.9A1、1.9A2、1.10、1.10A1、1.10A2、2.10、2.10A1、2.10A2、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、3.10A1、3.10A2、1.11、1.11A1、1.11A2、2.11、2.11A1、2.11A2、3.11、3.11A1、3.11A2、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A和1.45C，且其中所有取代基如对于式(1.0)定义。
本发明还提供了选自下式化合物的药学上可接受盐的式(1.0)化合物的药学上可接受盐：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、1.5A、2.5A、1.6、1.6A、1.7、2.7、1.7A、2.7A、1.8、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.9A1、1.9A2、1.10、1.10A1、1.10A2、2.10、2.10A1、2.10A2、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、3.10A1、3.10A2、1.11、1.11A1、1.11A2、2.11、2.11A1、2.11A2、3.11、3.11A1、3.11A2、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A和1.45C，且其中所有取代基如对于式(1.0)定义。
本发明还提供了选自下式化合物的溶剂合物的式(1.0)化合物的溶剂合物：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、1.5A、2.5A、1.6、1.6A、1.7、2.7、1.7A、2.7A、1.8、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.9A1、1.9A2、1.10、1.10A1、1.10A2、2.10、2.10A1、2.10A2、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、3.10A1、3.10A2、1.11、1.11A1、1.11A2、2.11、2.11A1、2.11A2、3.11、3.11A1、3.11A2、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A和1.45C，且其中所有取代基如对于式(1.0)定义。
本发明还提供了选自下式化合物的药学上可接受酯的式(1.0)化合物的药学上可接受酯：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、1.5A、2.5A、1.6、1.6A、1.7、2.7、1.7A、2.7A、1.8、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.9A1、1.9A2、1.10、1.10A1、1.10A2、2.10、2.10A1、2.10A2、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、3.10A1、3.10A2、1.11、1.11A1、1.11A2、2.11、2.11A1、2.11A2、3.11、3.11A1、3.11A2、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A和1.45C，且其中所有取代基如对于式(1.0)定义。
本发明还提供了一种药物组合物，所述药物组合物包含有效量的一种或多种(例如，1、2或3种，或1或2种，或1种)式(1.0)化合物和至少一种药学上可接受的载体。
本发明还提供了一种药物组合物，所述药物组合物包含有效量的式(1.0)化合物和至少一种药学上可接受的载体。
本发明还提供了式(1.0)化合物的药学上可接受的盐。
本发明还提供了式(1.0)化合物的溶剂合物。
本发明还提供了式(1.0)化合物的药学上可接受的酯。
本发明还提供了一种在需要此等治疗患者中抑制γ-分泌酶的方法，所述方法包括给予所述患者有效量(即，治疗有效量)的一种或多种(例如，1、2或3种，或1或2种，或1种)式(1.0)化合物。
本发明还提供了一种在需要此等治疗患者中抑制γ-分泌酶的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的(即，治疗有效量的)式(1.0)化合物。
本发明还提供了一种治疗需要此等治疗患者所患神经变性疾病的方法，所述方法包括给予所述患者有效量(即，治疗有效量)的一种或多种(例如，1、2或3种，或1或2种，或1种)式(1.0)化合物。
本发明还提供了一种治疗需要此等治疗患者所患一种或多种神经变性疾病的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的(即，治疗有效量)式(1.0)化合物。
本发明还提供了一种在需要此等治疗患者中抑制淀粉样蛋白(例如，β淀粉样蛋白)在神经组织(例如脑)之中、之上或周围沉积的方法，所述方法包括给予所述患者有效量(即，治疗有效量)的一种或多种(例如，1、2或3种，或1或2种，或1种)式(1.0)化合物。
本发明还提供了一种在需要此等治疗患者中抑制淀粉样蛋白(例如，β淀粉样蛋白)在神经组织(例如脑)之中、之上或周围沉积的方法，所述方法包括给予所述患者有效量(即，治疗有效量)的式(1.0)化合物。
本发明还提供了一种治疗需要此等治疗患者所患阿尔茨海默病的方法，所述方法包括给予所述患者有效量(即，治疗有效量)的一种或多种(例如，1、2或3种，或1或2种，或1种)式(1.0)化合物。
本发明还提供了一种治疗需要此等治疗患者所患阿尔茨海默病的方法，所述方法包括给予所述患者有效量(即，治疗有效量)的一种或多种(例如，1、2或3种，或1或2种，或1种)式(1.0)化合物。
本发明还提供了联合疗法，所述联合疗法用于(1)抑制γ-分泌酶，或(2)治疗一种或多种神经变性疾病，或(3)抑制淀粉样蛋白(例如，β淀粉样蛋白)在神经组织(例如脑)之中、之上或周围沉积，或(4)治疗阿尔茨海默病。所述联合疗法涉及包括给予一种或多种(例如一种)式(1.0)化合物和给予一种或多种(例如一种)其他药学活性成分(例如，药物)的方法。式(1.0)化合物和其他药物可分别给予(即，各自在其自身的单独剂型中)，或可在相同剂型中将式(1.0)化合物与其他药物组合。
本发明提供了以上方法的任一种，其中式(1.0)化合物为式(1.0)化合物的药学上可接受的盐。
本发明提供了以上方法的任一种，其中式(1.0)化合物为式(1.0)化合物的溶剂合物。
本发明提供了以上方法的任一种，其中式(1.0)化合物为式(1.0)化合物的药学上可接受的酯。
本发明还提供了以上方法的任一种，其中式(1.0)化合物选自下式化合物：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、1.5A、2.5A、1.6、1.6A、1.7、2.7、1.7A、2.7A、1.8、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.9A1、1.9A2、1.10、1.10A1、1.10A2、2.10、2.10A1、2.10A2、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、3.10A1、3.10A2、1.11、1.11A1、1.11A2、2.11、2.11A1、2.11A2、3.11、3.11A1、3.11A2、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、133A、134、134A、135、1.35A、135C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A和1.45C，且其中所有取代基如对于式(1.0)定义。
本发明还提供了本发明提供了以上方法的任一种，其中式(1.0)化合物选自：化合物4a、4b、5a、5b、5b2、5b3、5b4、5b5、5c、6a、6b、7a、7b、7d、7e、7f、7g、8a、8a1、8b、8b1、8c1、8d、10b、11b1、11b2、11b3、12b1、12b2、12b3、13b1、13b2、13b3、14b1、14b2、14b3、16b、17b、20b、28、29、30、31、33、36、36a、36b、36c、36d、36e、36f、37、38、40、41、42、42b、43、44、45、46、47、48、49、50和51。
发明详述
本发明提供了为γ-分泌酶(也称为“gamma-分泌酶”)抑制剂(例如，拮抗剂)且具有式(1.0)的化合物：
Figure GPA00001052954700071
或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，其中：
L1、n、X、Y、Z、Q、Q1和Ar各自独立选择；
X选自-C(R1)2-、-O-、-S-、-S(O2)-、-NR1-和-N(C(O)R1)-；
虚线(----)代表Y与Z之间的任选键；
Y选自N、CH和C，且当Y为N时不存在任选键，当Y为CH时不存在任选键，当Y为C时存在任选键；
Z选自CH、C和N，条件是Y和Z均不为N(即，Y和Z中仅一个可为N)，且当Z为N时，不存在任选键，当Z为CH时，不存在任选键，当Z为C时，存在任选键(本领域技术人员应当理解的是当Y为N时，则Z为CH，当Z为N时，则Y为CH)；
Q代表与环A1和Q1稠合的5-8元环，其中Y和Z如上定义，剩余Q环成员为-CH2-基团，在一个实例中Q为5-7元环，在另一个实例中Q为5-6元环，在另一个实例中Q为5元环，和在另一个实施中Q为6元环，且优选Q为6元环；
Q1为与环Q稠合的5-7元环(包括Y和Z)，所述Q1环包含至少一个(例如，1-3个，或1-2个，或1个)选自N、O、S、S(O)和S(O)2的杂原子；或
Q1为与环Q稠合的5-7元环(包括Y和Z)，所述Q1环包含至少一个(例如，1-3个，或1-2个，或1个)选自N、O、S、S(O)和S(O)2的杂原子；且所述Q1环被1-3个独立选自以下的取代基取代：R3取代基(其中各R3可与Q1环中任何可取代的原子连接，如任何可取代的碳原子和/或任何可取代的氮原子，(a)在一个实例中所述Q1环的至少一个碳原子被一个R3基团取代，(b)在另一个实例中所述Q1环的一个碳原子被一个R3基团取代，(c)在另一个实例中所述Q1环的一个碳原子被两个独立选择的R3基团取代，且所述Q1环的剩余碳原子未取代，(d)在另一个实例中所述Q1环的一个碳原子被两个独立选择的R3基团取代，且一个或多个剩余碳原子被一个R3基团取代，其中当多于一个的剩余碳原子被R3基团取代时各R3基团为独立选择的，(e)在另一些实例中Q1环如(a)至(d)中所述的实例中任一个所述，其中所述Q1环包含至少一个被R3基团取代的氮原子，且其中当多于一个氮原子被R3基团取代时对于各氮原子的各R3基团为独立选择的)；
各R1独立选自H和烷基；
R2选自H和烷基(例如，C1-C6烷基，例如甲基、乙基和异丙基)；
各R3取代基独立选自：
(1)烷基(例如，C1-C6烷基，例如甲基、乙基和异丙基)，
(2)烷氧基烷基-(例如-(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基-，例如-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基-，例如-(C1-C2)烷氧基-(C1-C2)烷基-，例如-CH2OCH3)，
(3)羟基烷基(例如羟基(C1-C6)烷基-，例如羟基(C1-C4)烷基-，例如羟基(C1-C2)烷基-，例如-CH2CH2OH，且在另一实例中，-CH2CH2CH2OH)，
(4)-OR2(例如，-OH、-OCH3、-OC2H5和-OCH(CH3)2)，
(5)芳基烷基-(例如，芳基(C1-C6)烷基-，例如苄基和-(CH2)3-苯基)，
(6)＝O，
(7)取代的芳基烷基-(例如，取代的芳基(C1-C6)烷基-，如取代的苄基)，其被1-3个各自独立选自以下的取代基取代：-OR2(例如，对甲氧基苄基)，
(8)链烯基(例如，C2-C6链烯基，例如C2-C4链烯基)，其中所述链烯基的实例包括-CH2CH＝CH2和-CH2CH＝CHCH3，
(9)杂环烷基烷基-(例如，(C5-C7)杂环烷基-(C1-C6)烷基-，如(C5-C7)杂环烷基-(C1-C4)烷基-，如(C5-C7)杂环烷基-(C1-C2)烷基-；例如吡咯烷基-(C1-C2)烷基-，例如吡咯烷基-CH2-CH2-；在另一实例中，吗啉基-(C1-C2)烷基-，例如吗啉基-CH2-CH2-)，
(10)-烷基-C(O)OH(例如，-(C1-C6)烷基-C(O)OH，例如-(C1-C4)烷基-C(O)OH，例如-(C1-C2)烷基-C(O)OH，例如-CH2CH2-C(O)OH，且在另一个实例中-CH2-C(O)OH)，
(11)-烷基-NR5R6(例如，-(C1-C6)烷基-NR5R6，例如-(C1-C4)烷基-NR5R6，例如-(C1-C2)烷基NR5R6)，其中R5和R6各自独立选自：H和烷基(例如，C1-C6烷基，例如C1-C4烷基，例如甲基、乙基和异丙基)，其中所述-烷基-NR5R6基团的实例包括例如-CH2CH2CH2N(CH3)2，
(12)-烷基-C(O)NR5R6(例如，-(C1-C6)烷基-C(O)NR5R6，例如-(C1-C4)烷基-C(O)NR5R6，例如-(C1-C2)烷基-C(O)NR5R6，其中R5和R6如以上(11)中定义，其中在一个实例中所述-烷基-C(O)NR5R6基团为-CH2-C(O)NH2，
(13)芳基链烯基-(例如，芳基(C2-C6)链烯基-，例如芳基(C2-C4)链烯基-，例如苯基(C2-C6)链烯基-，例如苯基(C2-C4)链烯基-，例如-CH2CH＝CH-苯基)，
(14)-烷基-C(O)OR7，其中R7为C1-C6烷基(在一个实例中，R7为C1-C4烷基，在另一个实例中R7为C1-C2烷基)，且其中在一个实例中所述-烷基-C(O)OR7部分为-(C1-C6)烷基-C(O)O-(C1-C6)烷基，在另一个实例中所述-烷基-C(O)OR7部分为-(C1-C4)烷基-C(O)O-(C1-C4)烷基，在另一个实例中所述-烷基-C(O)OR7部分为-(C1-C2)烷基-C(O)O-(C1-C2)烷基，和
(15)取代的芳基链烯基-(例如，取代的芳基(C2-C6)链烯基-，例如取代的芳基(C2-C4)链烯基-，例如取代的苯基(C2-C6)链烯基-，例如取代的苯基(C2-C4)链烯基-，例如取代的-CH2CH＝CH-苯基)，其中所述取代的芳基链烯基-被1-3个独立选自以下的取代基取代：-OR5、-NR5R6、-CF3、-CN、-C(O)2R5和-C(O)NR5R6，其中R5和R6如以上(11)中所述；或者
与同一碳连接的两个R3基团与它们连接的碳一起形成环烷基环(例如，C5-C7环烷基环，例如环戊基)或形成环烯基环(例如，C5-C7环烯基环，例如环戊烯基)；
Ar选自(a)未取代的芳基，(b)被一个或多个L1基团取代的芳基，(c)未取代的杂芳基(例如，吡啶基)，和(d)被一个或多个L1基团取代的取代的杂芳基(例如，取代的吡啶基)；
各L1独立选自：卤素、烷基(例如，C1-C6烷基)、-CN、-CF3、-O-(C1-C6)烷基(例如，-OCH3)、-O-(卤代(C1-C6)烷基)(例如，-OCF3)、-C(O)-O-(C1-C6)烷基(例如，-C(O)OCH3)、-亚烷基-OH(例如，-CH2OH)、卤代(C1-C6)烷基(例如，-CF3)、羟基烷氧基-(例如，HOCH2CH2O-)和烷氧基烷氧基-(例如，CH3OCH2CH2O-)；和
n为0、1、2或3。
在一个实施方案中，本发明提供了为γ-分泌酶(也称为“gamma-分泌酶”)抑制剂(例如，拮抗剂)且具有式(1.0)的化合物：
Figure GPA00001052954700111
或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，其中：
X选自-C(R1)2-、-O-、-S-、-S(O2)-、-NR1-和-N(C(O)R1)-；
虚线(----)代表Y与Z之间的任选键；
Y选自N、CH和C，且当Y为N时不存在任选键，当Y为CH时不存在任选键，当Y为C时存在任选键；
Z选自CH、C和N，条件是Y和Z均不为N(即，Y和Z中仅一个可为N)，且当Y为N时，不存在任选键，当Z为CH时，不存在任选键，当Z为C时，存在任选键(本领域技术人员应当理解的是当Y为N时，则Z为CH，当Z为N时，则Y为CH)；
Q代表与环A1和Q1稠合的5-8元环，其中Y和Z如上定义，剩余Q环成员为-CH2-基团，在一个实例中Q为5-7元环，在另一个实例中Q为5-6元环，在另一个实例中Q为5元环，在另一个实例中Q为6元环，优选Q为6元环；
Q1为与环Q稠合的5-7元环(包括Y和Z)，所述Q1环包含至少一个(例如，1-3个，或1-2个，或1个)选自N、O、S、S(O)和S(O)2的杂原子；或
Q1为与环Q稠合的5-7元环(包括Y和Z)，所述Q1环包含至少一个(例如，1-3个，或1-2个，或1个)选自N、O、S、S(O)和S(O)2的杂原子；且所述Q1环被1-3个独立选自以下的取代基取代：R3取代基(其中各R3可与Q1环中任何可取代原子连接，如任何可取代碳原子和/或任何可取代氮原子，和(a)在一个实例中所述Q1环的至少一个碳原子被一个R3基团取代，和(b)在另一个实例中所述Q1环的一个碳原子被一个R3基团取代，和(c)在另一个实例中所述Q1环的一个碳原子被两个独立选择的R3基团取代且所述Q1环的剩余碳原子未取代，和(d)在另一个实例中所述Q1环的一个碳原子被两个独立选择的R3基团取代，且一个或多个剩余碳原子被一个R3基团取代，其中当多于一个剩余碳原子被R3基团取代时各R3基团为独立选择的，和(e)在另一些实例中Q1环如(a)至(d)中所述实例的任何一个所述，其中所述Q1环包含至少一个氮原子，该氮原子被R3基团取代，且其中当多于一个氮被R3基团取代时各R3基团对于各氮原子为独立选择的)；
各R1独立选自H和烷基；
R2选自H和烷基(例如，C1-C6烷基，例如甲基、乙基和异丙基)；
各R3取代基独立选自：(1)烷基(例如，C1-C6烷基，例如甲基和乙基)，(2)烷氧基烷基-，(3)羟基烷基，(4)-OR2(例如，-OH、-OCH3、-OC2H5和-OCH(CH3)2)，(5)芳基烷基-(例如，芳基(C1-C6)烷基-，如苄基)、(6)＝O和(7)取代的芳基烷基-(例如，取代的芳基(C1-C6)烷基-，如取代的苄基)，其被1-3个各自独立选自以下的取代基取代：-OR2(例如，对甲氧基苄基)；
Ar选自(a)未取代的芳基，(b)被一个或多个L1基团取代的芳基，(c)未取代的杂芳基(例如，吡啶基)，和(d)被一个或多个L1基团取代的取代的杂芳基(例如，取代的吡啶基)；
各L1独立选自：卤素、烷基(例如，C1-C6烷基)、-CN、-CF3、-O-(C1-C6)烷基(例如，-OCH3)、-O-(卤代(C1-C6)烷基)(例如，-OCF3)、-C(O)-O-(C1-C6)烷基(例如，-C(O)OCH3)、-亚烷基-OH(例如，-CH2OH)、卤代(C1-C6)烷基(例如，-CF3)、羟基烷氧基-(例如，HOCH2CH2O-)和烷氧基烷氧基-(例如，CH3OCH2CH2O-)；和
n为0、1、2或3。
在本发明一个实施方案中，与同一碳原子连接的两个R3基团与它们连接的碳原子一起形成环烷基环(例如，环戊基环)。
在本发明另一个实施方案中，与同一碳原子连接的两个R3基团与它们连接的碳原子一起形成环烯基环(例如，环戊烯基环)。
在本发明另一个实施方案中，Q1为环中含有-N-SO2-部分的6元环，与-SO2-部分相邻的碳连接的两个R3基团与它们连接的碳原子一起形成环烷基环(例如，环戊基环)。
在本发明另一个实施方案中，Q1为环中含有-N-SO2-部分的6元环，与-SO2-部分相邻的碳连接的两个R3基团与它们连接的碳原子一起形成环烯基环(例如，环戊烯基环)。
在本发明另一个实施方案中，Q为6元环，Q1为环中含有-N-SO2-部分的6元环，与-SO2-部分相邻的碳连接的两个R3基团与它们连接的碳原子一起形成环烷基环(例如，环戊基环)。
在本发明另一个实施方案中，Q为6元环，Q1为环中含有-N-SO2-部分的6元环，与-SO2-部分相邻的碳连接的两个R3基团与它们连接的碳原子一起形成环烯基环(例如，环戊烯基环)。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q1为环中含有-N-SO2-部分的6元环，与-SO2-部分相邻的碳连接的两个R3基团与它们连接的碳原子一起形成环烷基环(例如，环戊基环)。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q1为环中含有-N-SO2-部分的6元环，与-SO2-部分相邻的碳连接的两个R3基团与它们连接的碳原子一起形成环烯基环(例如，环戊烯基环)。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q为6元环，Q1为环中含有-N-SO2-部分的6元环，与-SO2-部分相邻的碳连接的两个R3基团与它们连接的碳原子一起形成环烷基环(例如，环戊基环)。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q为6元环，Q1为环中含有-N-SO2-部分的6元环，与-SO2-部分相邻的碳连接的两个R3基团与它们连接的碳原子一起形成环烯基环(例如，环戊烯基环)。
在本发明一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q1为含氮原子和-S(O)2-基团的6元环。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q为6元环，Q1为含氮原子和-S(O)2-基团的6元环。
在本发明一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q1为含氮原子和-S(O)2-基团的6元环，且所述Q1环被1-3个如式1.0中定义的取代基取代。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q为6元环，Q1为含氮原子和-S(O)2-基团的6元环，且所述Q1环被1-3个如式1.0中定义的取代基取代。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q1为含氧原子的5元环。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q为6元环，且Q1为含氧原子的5元环。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q1为含氧原子的5元环，且所述Q1环被1-3个如式1.0中定义的取代基取代。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q为6元环，Q1为含氧原子的5元环，且所述Q1环被1-3个如式1.0中定义的取代基取代。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q1为含氮原子的5元环。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q为6元环，Q1为含氮原子的5元环。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q1为含氮原子的5元环，且所述Q1环被1-3个如式1.0中定义的取代基取代。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q为6元环，Q1为含氮原子的5元环，且所述Q1环被1-3个如式1.0中定义的取代基取代。
在本发明另一个实施方案中，Y为C，Z为C，Y与Z之间存在任选键，Q1为含氮原子的5元环。
在本发明另一个实施方案中，Y为C，Z为C，Y与Z之间存在任选键，Q为6元环，Q1为含氮原子的5元环。
在本发明另一个实施方案中，Y为C，Z为C，Y与Z之间存在任选键，Q1为含氮原子的5元环，且所述Q1环被1-3个如式1.0中定义的取代基取代。
在本发明另一个实施方案中，Y为C，Z为C，Y与Z之间存在任选键，Q为6元环，Q1为含氮原子的5元环，且所述Q1环被1-3个如式1.0中定义的取代基取代。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，且Q1为含氮原子的6元环。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q为6元环，Q1为含氮原子的6元环。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q1为含氮原子的6元环，且所述Q1环被1-3个如式1.0中定义的取代基取代。
在本发明另一个实施方案中，Y为CH，Z为CH，Q为6元环，Q1为含氮原子的6元环，且所述Q1环被1-3个如式1.0中定义的取代基取代。
在本发明另一个实施方案中，Y为N，Z为CH，Q1为除Y处氮原子外还含氮原子的6元环。
在本发明另一个实施方案中，Y为N，Z为CH，Q为6元环，Q1为除Y处氮原子外还含氮原子的6元环。
在本发明另一个实施方案中，Y为N，Z为CH，Q1为除Y处氮原子外还含氮原子的6元环，且所述Q1环被1-3个如式1.0中定义的取代基取代。
在本发明另一个实施方案中，Y为N，Z为CH，Q为6元环，Q1为除Y处氮原子外还含氮原子的6元环，且所述Q1环被1-3个如式1.0中定义的取代基取代。
在本发明另一个实施方案中，各R3独立选自：C1-C4烷基、(C1-C2)烷氧基-(C1-C2)烷基-、羟基(C1-C4)烷基-、-OR2、苯基(C1-C4)烷基-、＝O、苯基(C1-C2)烷基-、C2-C4链烯基、(C5-C7)杂环烷基-(C1-C2)烷基-、-(C1-C2)烷基-C(O)OH、-(C1-C4)烷基-NR5R6、-(C1-C4)烷基-C(O)NR5R6、苯基(C2-C4)链烯基-、-(C1-C4)烷基-C(O)O-(C1-C4)烷基和取代的苯基(C2-C4)链烯基-。
在本发明另一个实施方案中，各R3独立选自：甲基、乙基、异丙基、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-OH、-OCH3、-OC2H5、-OCH(CH3)2、苄基、-(CH2)3-苯基、＝O、对甲氧基苄基、-CH2CH＝CH2、-CH2CH＝CHCH3、吡咯烷基-CH2-CH2-、吗啉基-CH2-CH2-、-CH2CH2-C(O)OH、-CH2-C(O)OH、-CH2CH2CH2N(CH3)2、-CH2-C(O)NH2和-CH2CH＝CH-苯基。
在本发明另一个实施方案中，R3为烷基。
在本发明另一个实施方案中，R3为C1-C4烷基。
在本发明另一个实施方案中，R3选自甲基、乙基和异丙基。
在本发明另一个实施方案中，R3为甲基。
在本发明另一个实施方案中，R3为烷氧基烷基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为(C1-C2)烷氧基-(C1-C2)烷基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为-CH2OCH3。
在本发明另一个实施方案中，R3为羟基烷基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为羟基(C1-C4)烷基-。
在本发明另一个实施方案中，R3选自-CH2CH2OH和-CH2CH2CH2OH。
在本发明另一个实施方案中，R3为-OR2。
在本发明另一个实施方案中，R3为-OR2，其中R2为H(即，R3为-OH)。
在本发明另一个实施方案中，R3为-OR2，其中R2为烷基。
在本发明另一个实施方案中，R3为-OR2，其中R2为C1-C4烷基。
在本发明另一个实施方案中，R3为-OR2，其中R2选自-OCH3、-OC2H5和-OCH(CH3)2。
在本发明另一个实施方案中，R3为芳基烷基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为芳基(C1-C4)烷基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为苯基烷基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为苯基(C1-C4)烷基-。
在本发明另一个实施方案中，R3选自苄基和-(CH2)3-苯基。
在本发明另一个实施方案中，R3为＝O。
在本发明另一个实施方案中，R3为取代的芳基烷基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为取代的芳基(C1-C2)烷基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为取代的苯基烷基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为取代的苯基(C1-C2)烷基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为取代的芳基烷基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为被-OR2取代的苯基(C1-C2)烷基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为被-OR2取代的苯基(C1-C2)烷基-，其中R2为烷基。
在本发明另一个实施方案中，R3为被-OR2取代的苄基，其中R2为烷基。
在本发明另一个实施方案中，R3为对甲氧基苄基。
在本发明另一个实施方案中，R3为链烯基。
在本发明另一个实施方案中，R3为C2-C4链烯基。
在本发明另一个实施方案中，R3选自-CH2CH＝CH2和-CH2CH＝CHCH2。
在本发明另一个实施方案中，R3为杂环烷基烷基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为(C5-C7)杂环烷基-(C1-C2)烷基-。
在本发明另一个实施方案中，R3选自吡咯烷基-(C1-C2)烷基-和吗啉基-(C1-C2)烷基-。
在本发明另一个实施方案中，R3选自吡咯烷基-CH2-CH2-和吗啉基-CH2-CH2-。
在本发明另一个实施方案中，R3为-烷基-C(O)OH。
在本发明另一个实施方案中，R3为-(C1-C2)烷基-C(O)OH。
在本发明另一个实施方案中，R3选自-CH2CH2-C(O)OH和-CH2-C(O)OH。
在本发明另一个实施方案中，R3为-烷基-NR5R6。
在本发明另一个实施方案中，R3为-(C1-C4)烷基-NR5R6。
在本发明另一个实施方案中，R3为-(C1-C4)烷基-NR5R6，其中R5和R6各自独立选自：H、甲基、乙基和异丙基。
在本发明另一个实施方案中，R3为-CH2CH2CH2N(CH3)2。
在本发明另一个实施方案中，R3为-烷基-C(O)NR5R6。
在本发明另一个实施方案中，R3为-(C1-C4)烷基-C(O)NR5R6。
在本发明另一个实施方案中，R3为-(C1-C2)烷基-C(O)NR5R6。
在本发明另一个实施方案中，R3为-(C1-C4)烷基-C(O)NR5R6，其中R5和R6各自独立选自：H、甲基、乙基和异丙基。
在本发明另一个实施方案中，R3为-(C1-C2)烷基-C(O)NR5R6，其中R5和R6各自独立选自：H、甲基、乙基和异丙基。
在本发明另一个实施方案中，R3为-CH2-C(O)NH2。
在本发明另一个实施方案中，R3为芳基链烯基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为芳基(C2-C4)链烯基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为苯基链烯基。
在本发明另一个实施方案中，R3为苯基(C2-C4)链烯基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为-CH2CH＝CH-苯基。
在本发明另一个实施方案中，R3为-烷基-C(O)OR7。
在本发明另一个实施方案中，R3为-烷基-C(O)OR7，其中R7为C1-C4烷基。
在本发明另一个实施方案中，R3为-烷基-C(O)OR7，其中R7为C1-C2烷基。
在本发明另一个实施方案中，R3为-(C1-C4)烷基-C(O)O-(C1-C4)烷基。
在本发明另一个实施方案中，R3为-(C1-C2)烷基-C(O)O-(C1-C2)烷基。
在本发明另一个实施方案中，R3为取代的芳基链烯基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为取代的芳基(C2-C6)链烯基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为取代的芳基(C2-C4)链烯基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为取代的苯基(C2-C6)链烯基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为取代的苯基(C2-C4)链烯基-。
在本发明另一个实施方案中，R3为取代的-CH2CH＝CH-苯基。
在本发明另一个实施方案中，X为O。
在本发明另一个实施方案中，L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，n为2且各L1为相同或不同的卤素。
在本发明另一个实施方案中，n为2，L1为F。
在另一个实施方案中，n为3。
在另一个实施方案中，n为3且各L1为相同或不同的卤素。
在另一个实施方案中，n为3且各L1独立选自F和Cl。
在另一个实施方案中，n为3，两个L1部分为F，一个L1为Cl。
在另一个实施方案中，n为3，两个L1部分为F，一个L1部分为Cl，且两个为F的L1部分互为对位。
在本发明另一个实施方案中，Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，Ar为被-CF3基团取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，Ar为被氰基取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，Ar为被Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，X为O，各L1为卤素，Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，X为O，n为2，L1为F，Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，X为O，各L1为卤素，和Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，X为O，n为2，L1为F，Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，X为O，各L1为卤素，Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，X为O，n为2，L1为F，Ar为被一个Cl取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中X为O。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中L1为卤素。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中n为2且各L1为相同或不同的卤素。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中n为2和L1为F。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中Ar为苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中Ar为被卤素取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中Ar为被一个卤素取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中Ar为被Cl取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中X为O，各L1为卤素，Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，Ar为被一个卤素取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中X为O，n为2，L1为F，Ar为被一个Cl取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中Ar为被-CF3取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中Ar为被一个-CF3取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中Ar为被-CF3取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中X为O，各L1为卤素，Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，Ar为被一个-CF3取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中X为O，n为2，L1为F，Ar为被一个-CF3取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中Ar为被-CN取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中Ar为被一个-CN取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中Ar为被-CN取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中X为O，各L1为卤素，Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，Ar为被一个-CN取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上描述了Y、Z和Q1或描述了Y、Z、Q和Q1的实施方案中的任一个，其中X为O，n为2，L1为F，和Ar为被-CN取代的苯基。
本发明另一个实施方案涉及以上实施方案中的任一种，其中-SO2Ar部分具有以下立体化学：
Figure GPA00001052954700231
本发明另一个实施方案涉及以上实施方案中的任一种，其中在环A1与Q环连接处的碳上的氢与-SO2Ar部分呈顺式构型。
本发明另一个实施方案涉及以上实施方案中的任一种，其中环Q1的至少一个碳被至少一个R3基团取代，且所述碳与R3的键具有以下立体化学：
Figure GPA00001052954700232
在本发明的一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物
Figure GPA00001052954700233
其中所有取代基如对于式1.0的定义。
在本发明的一个实施方案中，式1.0化合物为式2.1化合物
Figure GPA00001052954700241
其中所有取代基如对于式1.0的定义。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.2的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700242
其中所有取代基如对于式1.0的定义。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.3的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700243
其中所有取代基如对于式1.0的定义。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式2.3的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700244
其中所有取代基如对于式1.0的定义。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.4的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700251
其中所有取代基如对于式1.0的定义。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.5的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700252
其中所有取代基如对于式1.0的定义。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式2.5的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700253
其中所有取代基如对于式1.0的定义。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.6的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700254
其中所有取代基如对于式1.0的定义。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.7的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700255
其中所有取代基如对于式1.0的定义。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式2.7的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700261
其中所有取代基如对于式1.0的定义。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.8的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700262
其中所有取代基如对于式1.0的定义。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式2.8的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700263
其中所有取代基如对于式1.0的定义。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.9A1的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700264
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-2”中，“0-2”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个或两个独立选择的R3取代基。在一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为烷基(在一个实例中为甲基和在另一个实例中为乙基)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为羟基烷基-(在一个实例中-CH2CH2OH)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为取代的芳基烷基-(在一个实例中，对甲氧基苄基)。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包括1-2个R3基团且各R3独立选自：C1-C4烷基、(C1-C2)烷氧基-(C1-C2)烷基-、羟基(C1-C4)烷基-、-OR2、苯基(C1-C4)烷基-、＝O、苯基(C1-C2)烷基-、C2-C4链烯基、(C5-C7)杂环烷基-(C1-C2)烷基-、-(C1-C2)烷基-C(O)OH、-(C1-C4)烷基-NR5R6、-(C1-C4)烷基-C(O)NR5R6、苯基(C2-C4)链烯基-、-(C1-C4)烷基-C(O)O-(C1-C4)烷基和取代的苯基(C2-C4)链烯基-。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包括1-2个R3基团且各R3独立选自：甲基、乙基、异丙基、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-OH、-OCH3、-OC2H5、-OCH(CH3)2、苄基、-(CH2)3-苯基、＝O、对甲氧基苄基、-CH2CH＝CH2、-CH2CH＝CHCH3、吡咯烷基-CH2-CH2-、吗啉基-CH2-CH2-、-CH2CH2-C(O)OH、-CH2-C(O)OH、-CH2CH2CH2N(CH3)2、-CH2-C(O)NH2和-CH2CH＝CH-苯基。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3为相同或不同的C1-C6烷基。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含两个R3基团，且所述R3基团与它们连接的碳一起形成环烷基环(例如，C5-C7环烷基环，例如环戊基)。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含两个R3基团，且所述R3基团与它们连接的碳一起形成环烯基环(例如，C5-C7环烯基环例如环戊烯基)。在另一个实施方案中，X为O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.9的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700271
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.10A1的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700281
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-2”中，“0-2”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个或两个独立选择的R3取代基。在一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为烷基(在一个实例中为甲基和在另一个实例中为乙基)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为羟基烷基-(在一个实例中为-CH2CH2OH)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为取代的芳基烷基-(在一个实例中为对甲氧基苄基)。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3独立选自：C1-C4烷基、(C1-C2)烷氧基-(C1-C2)烷基-、羟基(C1-C4)烷基-、-OR2、苯基(C1-C4)烷基-、＝O、苯基(C1-C2)烷基-、C2-C4链烯基、(C5-C7)杂环烷基-(C1-C2)烷基-、-(C1-C2)烷基-C(O)OH、-(C1-C4)烷基-NR5R6、-(C1-C4)烷基-C(O)NR5R6、苯基(C2-C4)链烯基-、-(C1-C4)烷基-C(O)O-(C1-C4)烷基和取代的苯基(C2-C4)链烯基-。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3独立选自：甲基、乙基、异丙基、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-OH、-OCH3、-OC2H5、-OCH(CH3)2、苄基、-(CH2)3-苯基、＝O、对甲氧基苄基、-CH2CH＝CH2、-CH2CH＝CHCH3、吡咯烷基-CH2-CH2-、吗啉基-CH2-CH2-、-CH2CH2-C(O)OH、-CH2-C(O)OH、-CH2CH2CH2N(CH3)2、-CH2-C(O)NH2和-CH2CH＝CH-苯基。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3为相同或不同的C1-C6烷基。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含两个R3基团，且所述R3基团与它们连接的碳一起形成环烷基环(例如，C5-C7环烷基环，例如环戊基)。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含两个R3基团，且所述R3基团与它们连接的碳一起形成环烯基环(例如，C5-C7环烯基环，例如环戊烯基)。在另一个实施方案中，X为O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.10的式1.0化合物：
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式2.10A1的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700292
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-2”中，“0-2”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个或两个独立选择的R3取代基。在一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为烷基(在一个实例中为甲基和在另一个实例中为乙基)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为羟基烷基-(在一个实例中为-CH2CH2OH)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为取代的芳基烷基-(在一个实例中为对甲氧基苄基)。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3独立选自：C1-C4烷基、(C1-C2)烷氧基-(C1-C2)烷基-、羟基(C1-C4)烷基-、-OR2、苯基(C1-C4)烷基-、＝O、苯基(C1-C2)烷基-、C2-C4链烯基、(C5-C7)杂环烷基-(C1-C2)烷基-、-(C1-C2)烷基-C(O)OH、-(C1-C4)烷基-NR5R6、-(C1-C4)烷基-C(O)NR5R6、苯基(C2-C4)链烯基-、-(C1-C4)烷基-C(O)O-(C1-C4)烷基和取代的苯基(C2-C4)链烯基-。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3独立选自：甲基、乙基、异丙基、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-OH、-OCH3、-OC2H5、-OCH(CH3)2、苄基、-(CH2)3-苯基、＝O、对甲氧基苄基、-CH2CH＝CH2、-CH2CH＝CHCH3、吡咯烷基-CH2-CH2-、吗啉基-CH2-CH2-、-CH2CH2-C(O)OH、-CH2-C(O)OH、-CH2CH2CH2N(CH3)2、-CH2-C(O)NH2和-CH2CH＝CH-苯基。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3为相同或不同的C1-C6烷基。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含两个R3基团，且所述R3基团与它们连接的碳一起形成环烷基环(例如，C5-C7环烷基环，例如环戊基)。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含两个R3基团，且所述R3基团与它们连接的碳一起形成环烯基环(例如，C5-C7环烯基环，例如环戊烯基)。在另一个实施方案中，X为O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式2.10的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700301
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式3.10A1的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700311
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-2”中，“0-2”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个或两个独立选择的R3取代基。在一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为烷基(在一个实例中为甲基和在另一个实例中为乙基)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为羟基烷基-(在一个实例中为-CH2CH2OH)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为取代的芳基烷基-(在一个实例中为对甲氧基苄基)。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3独立选自：C1-C4烷基、(C1-C2)烷氧基-(C1-C2)烷基-、羟基(C1-C4)烷基-、-OR2、苯基(C1-C4)烷基-、＝O、苯基(C1-C2)烷基-、C2-C4链烯基、(C5-C7)杂环烷基-(C1-C2)烷基-、-(C1-C2)烷基-C(O)OH、-(C1-C4)烷基-NR5R6、-(C1-C4)烷基-C(O)NR5R6、苯基(C2-C4)链烯基-、-(C1-C4)烷基-C(O)O-(C1-C4)烷基和取代的苯基(C2-C4)链烯基-。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3独立选自：甲基、乙基、异丙基、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-OH、-OCH3、-OC2H5、-OCH(CH3)2、苄基、-(CH2)3-苯基、＝O、对甲氧基苄基、-CH2CH＝CH2、-CH2CH＝CHCH3、吡咯烷基-CH2-CH2-、吗啉基-CH2-CH2-、-CH2CH2-C(O)OH、-CH2-C(O)OH、-CH2CH2CH2N(CH3)2、-CH2-C(O)NH2和-CH2CH＝CH-苯基。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3为相同或不同的C1-C6烷基。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含两个R3基团，且所述R3基团与它们连接的碳一起形成环烷基环(例如，C5-C7环烷基环，例如环戊基)。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含两个R3基团，且所述R3基团与它们连接的碳一起形成环烯基环(例如，C5-C7环烯基环，例如环戊烯基)。在另一个实施方案中，X为O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式3.10的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700321
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.11A1的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700322
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-2”中，“0-2”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个或两个独立选择的R3取代基。在一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为烷基(在一个实例中为甲基和在另一个实例中为乙基)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为羟基烷基-(在一个实例中为-CH2CH2OH)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为取代的芳基烷基-(在一个实例中为对甲氧基苄基)。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3独立选自：C1-C4烷基、(C1-C2)烷氧基-(C1-C2)烷基-、羟基(C1-C4)烷基-、-OR2、苯基(C1-C4)烷基-、＝O、苯基(C1-C2)烷基-、C2-C4链烯基、(C5-C7)杂环烷基-(C1-C2)烷基-、-(C1-C2)烷基-C(O)OH、-(C1-C4)烷基-NR5R6、-(C1-C4)烷基-C(O)NR5R6、苯基(C2-C4)链烯基-、-(C1-C4)烷基-C(O)O-(C1-C4)烷基和取代的苯基(C2-C4)链烯基-。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3独立选自：甲基、乙基、异丙基、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-OH、-OCH3、-OC2H5、-OCH(CH3)2、苄基、-(CH2)3-苯基、＝O、对甲氧基苄基、-CH2CH＝CH2、-CH2CH＝CHCH3、吡咯烷基-CH2-CH2-、吗啉基-CH2-CH2-、-CH2CH2-C(O)OH、-CH2-C(O)OH、-CH2CH2CH2N(CH3)2、-CH2-C(O)NH2和-CH2CH＝CH-苯基。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3为相同或不同的C1-C6烷基。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含两个R3基团，且所述R3基团与它们连接的碳一起形成环烷基环(例如，C5-C7环烷基环，例如环戊基)。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含两个R3基团，且所述R3基团与它们连接的碳一起形成环烯基环(例如，C5-C7环烯基环，例如环戊烯基)。在另一个实施方案中，X为O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.11的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700331
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式2.11A1的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700341
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-2”中，“0-2”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个或两个独立选择的R3取代基。在一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为烷基(在一个实例中为甲基和在另一个实例中为乙基)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为羟基烷基-(在一个实例中为-CH2CH2OH)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为取代的芳基烷基-(在一个实例中为对甲氧基苄基)。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3独立选自：C1-C4烷基、(C1-C2)烷氧基-(C1-C2)烷基-、羟基(C1-C4)烷基-、-OR2、苯基(C1-C4)烷基-、＝O、苯基(C1-C2)烷基-、C2-C4链烯基、(C5-C7)杂环烷基-(C1-C2)烷基-、-(C1-C2)烷基-C(O)OH、-(C1-C4)烷基-NR5R6、-(C1-C4)烷基-C(O)NR5R6、苯基(C2-C4)链烯基-、-(C1-C4)烷基-C(O)O-(C1-C4)烷基和取代的苯基(C2-C4)链烯基-。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3独立选自：甲基、乙基、异丙基、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-OH、-OCH3、-OC2H5、-OCH(CH3)2、苄基、-(CH2)3-苯基、＝O、对甲氧基苄基、-CH2CH＝CH2、-CH2CH＝CHCH3、吡咯烷基-CH2-CH2-、吗啉基-CH2-CH2-、-CH2CH2-C(O)OH、-CH2-C(O)OH、-CH2CH2CH2N(CH3)2、-CH2-C(O)NH2和-CH2CH＝CH-苯基。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3为相同或不同的C1-C6烷基。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含两个R3基团，且所述R3基团与它们连接的碳一起形成环烷基环(例如，C5-C7环烷基环，例如环戊基)。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含两个R3基团，且所述R3基团与它们连接的碳一起形成环烯基环(例如，C5-C7环烯基环，例如环戊烯基)。在另一个实施方案中，X为O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式2.11的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700351
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式3.11A1的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700352
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-2”中，“0-2”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个或两个独立选择的R3取代基。在一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为烷基(在一个实例中为甲基和在另一个实例中为乙基)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为羟基烷基-(在一个实例中为-CH2CH2OH)。在另一个实施方案中，＝N-(R3)0-1部分为取代的芳基烷基-(在一个实例中为对甲氧基苄基)。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3独立选自：C1-C4烷基、(C1-C2)烷氧基-(C1-C2)烷基-、羟基(C1-C4)烷基-、-OR2、苯基(C1-C4)烷基-、＝O、苯基(C1-C2)烷基-、C2-C4链烯基、(C5-C7)杂环烷基-(C1-C2)烷基-、-(C1-C2)烷基-C(O)OH、-(C1-C4)烷基-NR5R6、-(C1-C4)烷基-C(O)NR5R6、苯基(C2-C4)链烯基-、-(C1-C4)烷基-C(O)O-(C1-C4)烷基和取代的苯基(C2-C4)链烯基-。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3独立选自：甲基、乙基、异丙基、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-OH、-OCH3、-OC2H5、-OCH(CH3)2、苄基、-(CH2)3-苯基、＝O、对甲氧基苄基、-CH2CH＝CH2、-CH2CH＝CHCH3、吡咯烷基-CH2-CH2-、吗啉基-CH2-CH2-、-CH2CH2-C(O)OH、-CH2-C(O)OH、-CH2CH2CH2N(CH3)2、-CH2-C(O)NH2和-CH2CH＝CH-苯基。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含1-2个R3基团且各R3为相同或不同的C1-C6烷基。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含两个R3基团，且所述R3基团与它们连接的碳一起形成环烷基环(例如，C5-C7环烷基环，例如环戊基)。在另一个实施方案中，CH-(R3)0-2部分包含两个R3基团，且所述R3基团与它们连接的碳一起形成环烯基环(例如，C5-C7环烯基环，例如环戊烯基)。在另一个实施方案中，X为O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式3.11的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700361
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.12的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700371
其中所有取代基如对于式1.0的定义。优选R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.13的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700372
其中所有取代基如对于式1.0的定义。优选R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式2.13的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700373
其中所有取代基如对于式1.0的定义。优选R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式3.13的式1.0化合物：
其中所有取代基如对于式1.0的定义。优选R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.14的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700381
其中所有取代基如对于式1.0的定义。优选R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式2.14的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700382
其中所有取代基如对于式1.0的定义。优选R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式3.14的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700383
其中所有取代基如对于式1.0的定义。优选R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.15的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700384
其中所有取代基如对于式1.0的定义。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)部分的R3为H。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.16的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700391
其中所有取代基如对于式1.0的定义。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)部分的R3为H。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式2.16的式1.0化合物：
其中所有取代基如对于式1.0的定义。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)部分的R3为H。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式3.16的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700393
其中所有取代基如对于式1.0的定义。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)部分的R3为H。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.17的式1.0化合物：
其中所有取代基如对于式1.0的定义。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)部分的R3为H。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式2.17的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700402
其中所有取代基如对于式1.0的定义。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)部分的R3为H。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式3.17的式1.0化合物：
其中所有取代基如对于式1.0的定义。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)部分的R3为H。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.18的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700404
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.19的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700411
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.20的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700412
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.18A的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700413
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。优选R3选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.19A的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700421
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。优选R3选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.20A的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700422
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。优选R3选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.21的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700423
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.22的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700431
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.21A的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700432
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.22A的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700433
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.23的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700441
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.24的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700442
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.25的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700451
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.23A的式1.0化合物：
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.24A的式1.0化合物：
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.25A的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700461
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.26的式1.0化合物：
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.27的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700463
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.28的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700471
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.29的式1.0化合物：
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.30的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700473
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.31的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700481
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”，意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.32的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700482
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.33的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700483
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.34的式1.0化合物：
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.35的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700492
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.36的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700493
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.37的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700501
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.38的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700502
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.39的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700511
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.35C的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700512
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.36C的式1.0化合物：
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.37C的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700521
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.38C的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700522
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.39C的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700523
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.35D的式1.0化合物：
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.36D的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700532
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.37D的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700541
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.38D的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700542
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.39D的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700543
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.35E的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700544
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，各N未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.36E的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700551
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，各N未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.37E的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700552
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。优选各＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，各N未取代)。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.38E的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700553
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。优选各＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，各N未取代)。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.39E的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700561
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。优选各＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，各N未取代)。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.40的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700562
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，在＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.41的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700563
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，在＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.42的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700571
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，在＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.40C的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700572
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，在＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.41C的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700581
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，在＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.42C的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700582
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，在＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.43的式1.0化合物：
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，在＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.44的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700591
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，在＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.45的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700592
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，在＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.43C的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700593
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，在＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.44C的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700601
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，在＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在另一个实施方案中，本发明涉及具有式1.45C的式1.0化合物：
Figure GPA00001052954700602
其中所有取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，在＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
本发明另一个实施方案涉及关于下式化合物的实施方案中任一个：1.18、1.19、1.20、1.18A、1.19A、1.20A、1.21、1.22、1.21A、1.22A、1.23、1.24、1.25、1.23A、1.24A、1.25A、1.26、1.27、1.28、1.29、1.30、1.31、1.32、1.33、1.34、1.35、1.36、1.37、1.38、1.39、1.35C、1.36C、1.37C、1.38C、1.39C、1.35D、1.36D、1.37D、1.38D、139D、135E、136E、1.37E、1.38E、1.39E、1.40、1.41、1.42、1.40C、1.41C、1.42C、1.43、1.44、1.45、1.43C、1.44C和1.45C，其中与环A1和Q的环连接处的碳连接的H与-SO2Ar部分呈顺式构型，即-SO2Ar部分具有以下立体化学
Figure GPA00001052954700611
且在A1和Q的环连接处的H具有以下立体化学
Figure GPA00001052954700612
本发明另一个实施方案涉及关于下式化合物的实施方案中任一个：1.18、1.19、1.20、1.18A、1.19A、1.20A、1.21、1.22、1.21A、1.22A、1.23、1.24、1.25、1.23A、1.24A、1.25A、1.26、1.27、1.28、1.29、1.30、1.31、1.32、1.33、1.34、1.35、1.36、1.37、1.38、1.39、1.35C、1.36C、1.37C、1.38C、1.39C、1.35D、1.36D、1.35E、1.36E、1.40、1.41、1.42、1.40C、1.41C和1.42C，其中与环A1和Q的环连接处的碳连接的H与-SO2Ar部分呈顺式构型，即-SO2Ar部分具有以下立体化学
Figure GPA00001052954700613
且在A1和Q的环连接处的H具有以下立体化学
和R3基团具有以下立体化学
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物且X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物且L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，所述化合物具有式(1.1A)：
Figure GPA00001052954700621
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，n为2，L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，且Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，且Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954700631
在本文中halo＝卤素
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954700632
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，且Ar为被-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954700633
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，且Ar为被-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954700641
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700643
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700651
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700652
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1化合物，所述化合物具有式(1.1A)：
Figure GPA00001052954700661
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700663
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1A化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1A化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700671
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.1A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700672
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物具有式(2.1A)的化合物：
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(2.1A)化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(2.1A)化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700681
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(2.1A)化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(2.1A)化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700682
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(2.1A)化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(2.1A)化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(2.1A)化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700691
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(2.1A)化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(2.1A)化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(2.1A)化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700692
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，且X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，且L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，所述化合物具有式(1.2A)：
Figure GPA00001052954700693
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，n为2且L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，且Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，且Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954700701
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954700702
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，且Ar为被-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954700711
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，且Ar为被-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954700712
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700721
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700722
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700723
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700731
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，所述化合物具有式(1.2A)：
Figure GPA00001052954700732
其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700733
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700741
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2A化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2A化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700742
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700751
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，且X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，且L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，所述化合物具有式(1.3A)：
Figure GPA00001052954700752
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，n为2和L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物且Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，且Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954700761
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954700762
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，且Ar为被-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954700763
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，且Ar为被-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700772
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700773
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.2化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700781
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3化合物，所述化合物具有式(1.3A)：
Figure GPA00001052954700791
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700792
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700793
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700801
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.3A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700802
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(2.3A)化合物：
Figure GPA00001052954700803
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.3A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.3A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700811
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.3A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.3A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700812
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.3A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.3A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.3A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700813
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.3A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.3A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.3A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700821
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，且X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物且L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，所述化合物具有式(1.4A)：
Figure GPA00001052954700822
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，n为2和L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物且Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，且Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954700831
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，且Ar为被-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954700841
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，且Ar为被-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954700842
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700843
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700851
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700852
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700861
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4化合物，所述化合物具有式(1.4A)：
Figure GPA00001052954700862
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700871
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700872
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.4A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700873
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，且X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物且L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，所述化合物具有式(1.5A)的结构：
Figure GPA00001052954700881
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，n为2且L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物且Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，且Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954700891
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，且Ar为被-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954700892
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，且Ar为被-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954700901
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700903
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700911
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5化合物，所述化合物具有式(1.5A)：
Figure GPA00001052954700913
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700921
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700922
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700931
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.5A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700932
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(2.5A)化合物：
Figure GPA00001052954700933
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.5A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.5A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700941
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.5A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.5A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700942
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.5A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.5A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.5A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.5A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.5A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.5A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700951
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，且X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物且L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，所述化合物具有式(1.6A)：
Figure GPA00001052954700952
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，n为2且L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物且Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，且Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954700962
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，且Ar为被-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954700971
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，且Ar为被-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954700972
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700981
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700982
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700991
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6化合物，所述化合物具有式(1.6A)：
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954700993
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701001
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701002
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.6A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701003
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，且X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物且L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，所述化合物具有式(1.7A)：
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，n为2且L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物且Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，且Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，且Ar为被-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701022
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，且Ar为被-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701031
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701032
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701033
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701041
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701042
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7化合物，所述化合物具有式(1.7A)：
Figure GPA00001052954701043
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701061
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.7A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701062
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(2.7A)化合物：
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.7A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.7A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701071
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.7A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.7A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701072
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.7A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.7A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.7A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701073
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.7A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.7A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.7A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701081
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物且X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物和L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，所述化合物具有式(1.8A)：
Figure GPA00001052954701082
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，n为2且L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物且Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，且Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701091
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701092
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，且Ar为被-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701101
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，且Ar为被-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701102
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701103
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701111
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701112
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8化合物，所述化合物具有式(1.8A)：
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701123
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个C1取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701131
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701132
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.8A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701133
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(2.8A)化合物：
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.8A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.8A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701142
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.8A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.8A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701143
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.8A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.8A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.8A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701151
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.8A化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.8A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.8A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701152
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，且X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物且L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，所述化合物具有式(1.9A)：
Figure GPA00001052954701161
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，n为2且L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物且Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，且Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701171
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701172
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，且Ar为被-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701173
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，且Ar为被-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701181
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701182
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701183
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701191
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，X为O，n为2，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9A1化合物，所述化合物具有式(1.9A2)：
其中所有取代基如对于式1.9A1化合物的定义。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.9A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.9A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.9A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701202
在本发明另一个实施方案中，对于式1.9A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.9A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
Figure GPA00001052954701203
在本发明另一个实施方案中，对于式1.9A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.9A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.9A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
Figure GPA00001052954701211
在本发明另一个实施方案中，对于式1.9A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.9A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.9A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
Figure GPA00001052954701212
本发明其他实施方案涉及涉及式1.9A2化合物的实施方案中的任一个，其中各L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9化合物，所述化合物具有式(1.9A)：
Figure GPA00001052954701213
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701221
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701232
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.9A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701241
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，且X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物且L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，所述化合物具有式(1.10A)：
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，n为2且L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。优选X＝O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物且Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，且Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701261
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701262
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701271
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701272
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701281
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701282
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701291
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10A1化合物，所述化合物具有式(1.10A2)：
Figure GPA00001052954701292
其中所有取代基如对于式1.10A1化合物的定义。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701293
在本发明另一个实施方案中，对于式1.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
Figure GPA00001052954701301
在本发明另一个实施方案中，对于式1.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
在本发明另一个实施方案中，对于式1.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式化合物1.10A2，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式化合物1.10A2，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
Figure GPA00001052954701303
本发明其他实施方案涉及关于式1.10A2化合物的实施方案中的任一个，其中各L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10化合物，所述化合物具有式(1.10A)：
Figure GPA00001052954701311
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701312
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701321
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701332
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.10A1化合物，所述化合物具有式(2.10A2)：
Figure GPA00001052954701341
其中所有取代基如对于式2.10A1化合物的定义。
在本发明另一个实施方案中，对于式2.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式2.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式2.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701342
在本发明另一个实施方案中，对于式2.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式2.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
Figure GPA00001052954701343
在本发明另一个实施方案中，对于式2.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式2.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式2.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
Figure GPA00001052954701351
在本发明另一个实施方案中，对于式2.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式2.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式2.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
本发明其他实施方案涉及关于式2.10A2化合物的实施方案中的任一个，其中各L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(2.10A)化合物：
Figure GPA00001052954701353
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.10A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701372
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701381
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式3.10A1化合物，所述化合物具有式(3.10A2)：
Figure GPA00001052954701391
其中所有取代基如对于式3.10A1化合物的定义。
在本发明另一个实施方案中，对于式3.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式3.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式3.1A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701392
在本发明另一个实施方案中，对于式3.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式3.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
Figure GPA00001052954701393
在本发明另一个实施方案中，对于式3.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式3.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式3.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
Figure GPA00001052954701401
在本发明另一个实施方案中，对于式3.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式3.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式3.10A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
Figure GPA00001052954701402
本发明其他实施方案涉及关于式3.10A2化合物的实施方案中的任一个，其中各L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(3.10A)化合物：
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式3.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式3.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701411
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式3.10A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式3.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701421
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式3.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式3.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式3.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701422
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式3.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式3.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式3.10A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701431
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，且X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物且L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954701441
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。优选X＝O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。优选X＝O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，n为2且L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。优选X＝O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物且Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，且Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701452
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701461
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701462
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701463
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701471
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11A1化合物，所述化合物具有式(1.11A2)：
Figure GPA00001052954701482
其中所有取代基如对于式1.11A1化合物的定义。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701483
在本发明另一个实施方案中，对于式1.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
Figure GPA00001052954701491
在本发明另一个实施方案中，对于式1.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
Figure GPA00001052954701492
在本发明另一个实施方案中，对于式1.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式1.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
本发明其他实施方案涉及关于式1.11A2化合物的实施方案中的任一个，其中各L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，所述化合物具有式(1.11A)：
Figure GPA00001052954701501
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701511
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.11A1化合物，所述化合物具有式(2.11A2)：
Figure GPA00001052954701512
其中所有取代基如对于式2.11A1化合物的定义。
在本发明另一个实施方案中，对于式2.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式2.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式2.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701521
在本发明另一个实施方案中，对于式2.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式2.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
Figure GPA00001052954701522
在本发明另一个实施方案中，对于式2.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式2.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式2.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
在本发明另一个实施方案中，对于式2.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式2.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式2.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
Figure GPA00001052954701531
本发明其他实施方案涉及关于式2.11A2化合物的实施方案中的任一个，其中各L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(2.11A)化合物：
Figure GPA00001052954701532
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.11A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.11A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701541
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.11A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式2.11A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701542
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式3.11A1化合物，所述化合物具有式(3.11A2)：
Figure GPA00001052954701551
其中所有取代基如对于式3.11A1化合物的定义。
在本发明另一个实施方案中，对于式3.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式3.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式3.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701552
在本发明另一个实施方案中，对于式3.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式3.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
Figure GPA00001052954701553
在本发明另一个实施方案中，对于式3.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式3.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式3.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
Figure GPA00001052954701561
在本发明另一个实施方案中，对于式3.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式3.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，对于式3.11A2化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为
Figure GPA00001052954701562
本发明其他实施方案涉及关于式3.11A2化合物的实施方案中的任一个，其中各L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式(3.11A)化合物：
Figure GPA00001052954701563
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式3.11A化合物，X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式3.11A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式3.11A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式3.11A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701581
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选CH-R3部分的R3为C1-C6烷基，更优选乙基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中n为2且各L1为相同或不同的卤素，且其中各L1互为对位(即，化合物具有下式：
Figure GPA00001052954701582
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中n为2且各L1为相同的卤素，且其中各L1互为对位(即，化合物具有下式：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中n为2且L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中n为2且各L1为F，且其中各L1互为对位(即，化合物具有下式：
Figure GPA00001052954701592
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中Ar为：
Figure GPA00001052954701601
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中Ar为：
Figure GPA00001052954701602
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701621
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701622
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701631
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701632
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且其中各L1互为对位(即，该化合物具有下式：
Figure GPA00001052954701641
且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且其中各L1互为对位(即，该化合物具有下式：
且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式11.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且其中各L1互为对位(即，该化合物具有下式：
Figure GPA00001052954701643
且Ar为：
Figure GPA00001052954701651
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且其中各L1互为对位(即，该化合物具有下式：
Figure GPA00001052954701652
且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且其中各L1互为对位(即，该化合物具有下式：
Figure GPA00001052954701653
且Ar为：
Figure GPA00001052954701654
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且其中各L1互为对位(即，该化合物具有下式：
Figure GPA00001052954701661
且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且其中各L1互为对位(即，该化合物具有下式：
Figure GPA00001052954701662
且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且其中各L1互为对位(即，该化合物具有下式：
Figure GPA00001052954701663
且Ar为：
Figure GPA00001052954701671
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且其中各L1互为对位(即，该化合物具有下式：
Figure GPA00001052954701672
且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且其中各L1互为对位(即，该化合物具有下式：
Figure GPA00001052954701673
且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17或3.17化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且其中各L1互为对位(即，该化合物具有下式：
Figure GPA00001052954701681
且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，且X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物且L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，所述化合物具有式(1.18B)：
Figure GPA00001052954701683
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18B化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，n为2且L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18B化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物且Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，且Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701701
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701702
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，且Ar为被至少一个CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701703
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701711
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701712
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701721
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701722
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18化合物，所述化合物具有式(1.18B)：
Figure GPA00001052954701723
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18B化合物，其中X为O各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701731
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18B化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701732
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18B化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701741
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18B化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.18B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，且X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物且L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，所述化合物具有式(1.19B)：
Figure GPA00001052954701752
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19B化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，n为2且L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19B化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物且Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，且Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701761
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701771
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701772
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701773
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701781
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701782
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701791
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701792
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19化合物，所述化合物具有式(1.19B)：
Figure GPA00001052954701793
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701801
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。在指定位置存在取代基。各R3为独立选择的。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701802
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.19B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701811
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，且X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物且L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，所述化合物具有下式：
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20B化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，n为2且L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20B化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物且Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，且Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701831
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701832
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701833
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701841
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个C1取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701842
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701843
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701851
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701852
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20化合物，所述化合物具有式(1.20B)：
Figure GPA00001052954701861
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选R3选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选R3选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701862
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选R3选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选R3选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701871
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选R3选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选R3选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选R3选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701872
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选R3选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。优选R3选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选R3选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.20B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701881
本发明另一个实施方案涉及关于式1.18化合物的实施方案中的任一个，不同之处在于使用式1.18A化合物代替式1.18化合物，以及使用式1.18C化合物代替式1.18B化合物。式1.18C化合物为：
Figure GPA00001052954701882
因此，例如，本发明其他实施方案涉及上述关于式1.18化合物的实施方案中的每一个，不同之处在于使用式1.18A化合物代替式1.18化合物，并用式1.18C化合物代替式1.18B化合物。
本发明另一个实施方案涉及关于式1.19化合物的实施方案中的任一个，不同之处在于使用式1.19A化合物代替式1.19化合物，并使用式1.19C化合物代替式1.19B化合物。式1.19C化合物为：
Figure GPA00001052954701891
因此，例如本发明其他实施方案涉及上述关于式1.19化合物的实施方案中的每一个，不同之处在于使用式1.19A化合物代替式1.19化合物，并使用式1.19C化合物代替式1.19B化合物。
本发明另一个实施方案涉及上述关于式1.20化合物的实施方案中的任一个，不同之处在于使用式1.20A化合物代替式1.20化合物，并使用式1.20C化合物代替式1.20B化合物。式1.20C化合物为：
Figure GPA00001052954701892
因此，例如本发明其他实施方案涉及上述关于式1.20化合物的实施方案中的每一个，不同之处在于使用式1.20A化合物代替式1.20化合物，并使用式1.20C化合物代替式1.20B化合物。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，且X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物且L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，所述化合物具有式(1.21B)：
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21B化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，n为2且L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21B化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，且Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701911
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701921
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.11化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701923
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701931
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701932
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701941
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21化合物，所述化合物具有式(1.21B)：
Figure GPA00001052954701942
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701943
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701951
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954701961
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.21B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，且X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物且L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，所述化合物具有式(1.22B)：
Figure GPA00001052954701972
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22B化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，n为2且L1为F。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22B化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物且Ar为苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，且Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701981
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701991
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物且Ar为：
Figure GPA00001052954701992
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702002
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702011
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22化合物，所述化合物具有式(1.22B)：
Figure GPA00001052954702013
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702021
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702032
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.22B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702041
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各R3各CH-R3部分的独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
本发明另一个实施方案涉及以上关于关于式1.21化合物的实施方案中的任一个，不同之处在于使用式1.21A化合物代替式1.21化合物，以及使用式1.21C化合物代替式1.21B化合物。式1.21C为以下化合物：
Figure GPA00001052954702051
因此，例如，本发明其他实施方案涉及上述关于式1.21化合物的实施方案中的每一个，不同之处在于使用式1.21A化合物代替式1.218化合物，以及使用式1.21C化合物代替式1.21B化合物。
本发明另一个实施方案涉及以上关于式1.22化合物的实施方案中的任一个，不同之处在于使用式1.22A化合物代替式1.22化合物，以及使用式1.22C化合物代替式1.22B化合物。式1.22C化合物为：
Figure GPA00001052954702052
因此，例如，本发明其他实施方案涉及上述关于式1.22化合物的实施方案中的每一个，不同之处在于使用式1.22A化合物代替式1.22化合物，以及使用式1.22C化合物代替式1.22B化合物。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，且X为O。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物且L1为卤素。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，所述化合物具有式(1.23B)：
Figure GPA00001052954702061
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.23B化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明另一个实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23B化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702071
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702072
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702073
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702081
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702082
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702091
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702092
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702101
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23化合物，所述化合物具有式(1.23B)：
Figure GPA00001052954702102
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702103
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702111
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702121
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.23B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702131
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，所述化合物具有式(1.24B)：
Figure GPA00001052954702132
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24B化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24B化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702141
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702151
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702152
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702161
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702162
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702172
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24化合物，所述化合物具有式(1.24B)：
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702181
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702191
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702192
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.24B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702201
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，所述化合物具有式(1.25B)：
Figure GPA00001052954702211
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25B化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25B化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702221
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702222
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702232
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702233
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702241
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702242
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，X为O，各L1为卤素，-且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702251
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25化合物，所述化合物具有式(1.25B)：
Figure GPA00001052954702252
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702253
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702271
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.25B化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702281
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
本发明的另一实施方案涉及以上关于式1.23化合物的实施方案中的任一个，不同之处在于使用式1.23A化合物代替式1.23化合物，以及使用式1.23C化合物代替式1.23B化合物。式1.23C化合物为：
Figure GPA00001052954702282
因此，例如，本发明其他实施方案涉及上述关于式1.23化合物的实施方案中的每一个，不同之处在于使用式1.23A化合物代替式1.23化合物，以及使用式1.23C化合物代替式1.23B化合物。
本发明的另一实施方案涉及以上关于式1.24化合物的实施方案中的任一个，不同之处在于使用式1.24A化合物代替式1.24化合物，以及使用式1.24C化合物代替式1.24B化合物。式1.24C化合物为：
Figure GPA00001052954702283
因此，例如，本发明其他实施方案涉及上述关于式1.24化合物的实施方案中的每一个，不同之处在于使用式1.24A化合物代替式1.24化合物，以及使用式1.24C化合物代替式1.24B化合物。
本发明的另一实施方案涉及以上关于式1.25化合物的实施方案中的任一个，不同之处在于使用式1.25A化合物代替式1.25化合物，以及使用式1.25C化合物代替式1.25B化合物。式1.25C化合物为：
Figure GPA00001052954702291
因此，例如，本发明其他实施方案涉及上述关于式1.25化合物的实施方案中的每一个，不同之处在于使用式1.25A化合物代替式1.25化合物，以及使用式1.25C化合物代替式1.25B化合物。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，所述化合物具有式(1.26A)：
Figure GPA00001052954702292
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702301
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702311
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702313
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702321
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702322
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702331
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26化合物，所述化合物具有式(1.26A)：
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702341
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702352
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.26A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702361
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，所述化合物具有式(1.27A)：
Figure GPA00001052954702371
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702381
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702382
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702383
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702391
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702392
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702401
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702402
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702411
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27化合物，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954702412
其中X为O，L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702413
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702421
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.27A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702441
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，所述化合物具有式(1.28A)：
Figure GPA00001052954702442
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702451
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702461
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702462
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702471
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702472
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702481
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702482
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28化合物，所述化合物具有式(1.28A)：
Figure GPA00001052954702483
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702501
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702502
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.28A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，所述化合物具有式(1.29A)：
Figure GPA00001052954702521
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702532
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702533
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702541
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702542
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702552
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29化合物，所述化合物具有式(1.29A)：
Figure GPA00001052954702562
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702563
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702581
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.29A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702591
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，所述化合物具有式(1.30A)：
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702601
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702613
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702621
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702622
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702631
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702632
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30化合物，所述化合物具有式(1.30A)：
Figure GPA00001052954702633
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702641
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702651
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.30A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702661
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，所述化合物具有式(1.31A)：
Figure GPA00001052954702662
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702671
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702681
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702682
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702683
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702691
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702692
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702701
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702702
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31化合物，所述化合物具有式(1.31A)：
Figure GPA00001052954702703
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702711
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702721
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702722
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.31A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702731
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，所述化合物具有式(1.32A)：
Figure GPA00001052954702741
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702751
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，且Ar为被至少一个C1取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702752
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702753
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702762
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702771
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702772
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702781
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32化合物，所述化合物具有式(1.32A)：
Figure GPA00001052954702782
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702801
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.32A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702811
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，所述化合物具有式(1.33A)：
Figure GPA00001052954702812
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702821
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，且Ar为被至少一个C1取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702831
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702833
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702841
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702842
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702851
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702852
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33化合物，所述化合物具有式(1.33A)：
Figure GPA00001052954702853
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1””中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702871
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.33A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702881
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，所述化合物具有式(1.34A)：
Figure GPA00001052954702891
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702901
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702902
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702911
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702931
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34化合物，所述化合物具有式(1.34A)：
Figure GPA00001052954702932
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702941
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702951
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.34A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702961
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，所述化合物具有式(1.35A)：
Figure GPA00001052954702962
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702981
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954702983
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954702991
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物0，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703002
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35化合物，所述化合物具有式(1.35A)：
Figure GPA00001052954703003
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703011
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.35A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703031
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，所述化合物具有式(1.36A)：
Figure GPA00001052954703041
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703051
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703061
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703062
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703063
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703071
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703072
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703081
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36化合物，所述化合物具有式(1.36A)：
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36A化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703083
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36A化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703091
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36A化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703101
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.36A化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，所述化合物具有式(1.37A)：
Figure GPA00001052954703112
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，且Ar为被至少一个C1取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，且Ar为被一个C1取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703131
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703132
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703133
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703141
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703142
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703151
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703152
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37化合物，所述化合物具有式(1.37A)：
Figure GPA00001052954703153
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703161
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37A化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37A化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703172
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.37A化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703181
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，所述化合物具有式(1.38A)：
Figure GPA00001052954703191
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703201
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703211
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703212
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703213
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703221
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703231
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38化合物，所述化合物具有式(1.38A)：
Figure GPA00001052954703232
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703233
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703241
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703251
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.38A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，所述化合物具有式(1.39A)：
Figure GPA00001052954703262
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703271
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，且Ar为被至少一个C1取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703281
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703283
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703291
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703292
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703301
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703302
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39化合物，所述化合物具有式(1.39A)：
Figure GPA00001052954703303
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703311
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703321
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703322
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.39A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703331
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选CH-R3部分的R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，所述化合物具有式(1.40A)：
Figure GPA00001052954703341
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，在＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，在＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703351
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703361
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703362
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703371
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703372
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703373
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40化合物，所述化合物具有式(1.40A)：
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703391
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40A化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703392
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40A化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703401
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.40A化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703421
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703431
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703432
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703441
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703442
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703451
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703452
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703453
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41化合物，所述化合物具有式(1.41A)：
Figure GPA00001052954703462
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，式1.41化合物。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703471
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703472
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703481
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.41A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703491
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，所述化合物具有式(1.42A)：
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703511
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703522
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703531
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703532
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.421化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703541
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42化合物，所述化合物具有式(1.42A)：
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703561
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.42A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703571
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该氮未取代)。优选各CH-R3部分的各R3独立选自-C1-C6烷基、羟基烷基和烷氧基烷基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，所述化合物具有式(1.43A)：
Figure GPA00001052954703581
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703591
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703592
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703601
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703603
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703611
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703612
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703621
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43化合物，所述化合物具有式(1.43A)：
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703623
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703631
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703641
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.43A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703651
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，所述化合物具有式(1.44A)：
Figure GPA00001052954703652
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703661
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703671
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703672
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703673
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703681
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703691
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703692
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44化合物，所述化合物具有式(1.44A)：
Figure GPA00001052954703693
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703701
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703711
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.44A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703721
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。各R3为独立选择的。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，且X为O。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，且L1为卤素。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703731
其中各L1为相同或不同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45A化合物，其中各L1为相同的卤素。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，n为2且L1为F。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45A化合物，其中各L1为F。所有其他取代基如对于式1.0的定义。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，且Ar为苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，Ar为被卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703741
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，且Ar为被至少一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703742
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703751
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，且Ar为：
Figure GPA00001052954703752
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个C1取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703753
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703761
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703762
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，X为O，各L1为卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703771
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，所述化合物具有式(1.45A)：
Figure GPA00001052954703772
其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个卤素取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703773
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个Cl取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703781
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703791
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被至少一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45A化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
在本发明的另一实施方案中，式1.0化合物为式1.45化合物，其中X为O，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为：
Figure GPA00001052954703801
在取代基“(R3)0-1”中，“0-1”意指不存在R3取代基(即，为H而不是R3取代基)，或在指定位置存在一个R3取代基。在一个实例中，＝N-(R3)0-1部分中的R3为C1-C6烷基。优选＝N-(R3)0-1部分为＝N-H(即，该N未取代)。
本发明的另一实施方案涉及对于式1.34的实施方案的任一个，其中使用式1.35C化合物代替式1.34化合物。
本发明的另一实施方案涉及对于式1.34A的实施方案的任一个，其中使用式1.35C化合物代替式1.34化合物，其中在式1.35C化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703802
本发明的另一实施方案涉及式1.34的实施方案的任一个，其中使用式1.36C化合物代替式1.34化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.34A的实施方案的任一个，其中使用式1.36C化合物代替式1.34化合物，其中在式1.36C化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703803
本发明的另一实施方案涉及式1.34的实施方案的任一个，其中使用式1.37C化合物代替式1.34化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.34A的实施方案的任一个，其中使用式1.37C化合物代替式1.34化合物，其中在式1.37C化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703811
本发明的另一实施方案涉及式1.34的实施方案的任一个，其中使用式1.38C化合物代替式1.34化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.34A的实施方案的任一个，其中使用式1.38C化合物代替式1.34化合物，其中在式1.38C化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703812
本发明的另一实施方案涉及式1.34的实施方案的任一个，其中使用式1.39C化合物代替式1.34化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.34A的实施方案的任一个，其中使用式1.39C化合物代替式1.34化合物，其中在式1.39C化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703821
本发明的另一实施方案涉及式1.34的实施方案的任一个，其中使用式1.35D化合物代替式1.34化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.34A的实施方案的任一个，其中使用式1.35D化合物代替式1.34化合物，其中在式1.35D化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703822
本发明的另一实施方案涉及式1.34的实施方案的任一个，其中使用式1.36D化合物代替式1.34化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.34A的实施方案的任一个，其中使用式1.36D化合物代替式1.34化合物，其中在式1.36D化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703823
本发明的另一实施方案涉及式1.34的实施方案的任一个，其中使用式1.37D化合物代替式1.34化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.34A的实施方案的任一个，其中使用式1.37D化合物代替式1.34化合物，其中在式1.37D化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703831
本发明的另一实施方案涉及式1.34的实施方案的任一个，其中使用式1.38D化合物代替式1.34化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.34A的实施方案的任一个，其中使用式1.38D化合物代替式1.34化合物，其中在式1.38D化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
本发明的另一实施方案涉及式1.34的实施方案的任一个，其中使用式1.39D化合物代替式1.34化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.34A的实施方案的任一个，其中使用式1.39D化合物代替式1.34化合物，其中在式1.39D化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703833
本发明的另一实施方案涉及式1.34的实施方案的任一个，其中式1.35E化合物代替式1.34化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.34A的实施方案的任一个，其中式1.35E化合物代替式1.34化合物，其中在式1.35E化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703841
本发明的另一实施方案涉及式1.34的实施方案的任一个，其中式1.36E化合物代替式1.34化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.34A的实施方案的任一个，其中式1.36E化合物代替式1.34化合物，其中在式1.36E化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703842
本发明的另一实施方案涉及式1.34的实施方案的任一个，其中使用式1.37E化合物代替式1.34化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.34A的实施方案的任一个，其中使用式1.37E化合物代替式1.34化合物，其中在式1.37E化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703851
本发明的另一实施方案涉及式1.34的实施方案的任一个，其中使用式1.38E化合物代替式1.34化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.34A的实施方案的任一个，其中使用式1.38E化合物代替式1.34化合物，其中在式1.38E化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703852
本发明的另一实施方案涉及式1.34的实施方案的任一个，其中使用式1.39E化合物代替式1.34化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.34A的实施方案的任一个，其中使用式1.39E化合物代替式1.34化合物，其中在式1.39E化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703853
本发明的另一实施方案涉及式1.40的实施方案的任一个，其中使用式1.40C化合物代替式1.40化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.40A的实施方案的任一个，其中使用式1.40C化合物代替式1.40化合物，其中在式1.40C化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703861
本发明的另一实施方案涉及式1.41的实施方案的任一个，其中使用式1.41C化合物代替式1.41化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.41A的实施方案的任一个，其中使用式1.41C化合物代替式1.41A化合物，其中在式1.40C化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703862
本发明的另一实施方案涉及式1.42的实施方案的任一个，其中使用式1.42C化合物代替式1.42化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.42A的实施方案的任一个，其中使用式1.42C化合物代替式1.42A化合物，其中在式1.42C化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703863
本发明的另一实施方案涉及式1.43的实施方案的任一个，其中使用式1.43C化合物代替式1.43化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.43A的实施方案的任一个，其中使用式1.43C化合物代替式1.43A化合物，其中在式1.43C化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
本发明的另一实施方案涉及式1.44的实施方案的任一个，其中使用式1.44C化合物代替式1.44化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.44A的实施方案的任一个，其中使用式1.44C化合物代替式1.44A化合物，其中在式1.44C化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703872
本发明的另一实施方案涉及式1.45的实施方案的任一个，其中使用式1.45C化合物代替式1.45化合物。
本发明的另一实施方案涉及式1.45A的实施方案的任一个，其中使用式1.45C化合物代替式1.45A化合物，其中在式1.45C化合物中各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703881
本发明的另一实施方案涉及下式化合物的实施方案的任一个：1.18B、1.19B、1.19C、1.20B、1.22B、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.28A、1.29A、1.32A、1.33A、1.35A、1.36A、1.38A、1.39A、1.41A、1.42A、1.44A和1.45A，其中与环A1和Q的环连接点处的碳连接的H为-SO2Ar部分的顺式，也就是-SO2Ar部分具有以下立体化学
Figure GPA00001052954703882
和在A1和Q环连接处的H具有以下立体化学
本发明的另一实施方案涉及下式化合物的实施方案的任一个：1.18B、1.19B、1.19C、1.20B、1.22B、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.28A、1.29A、1.32A、1.33A、1.35A、1.36A、1.38A和1.39A，其中与环A1和Q的环连接点处的碳连接的H为-SO2Ar部分的顺式，也就是-SO2Ar部分具有以下立体化学：
Figure GPA00001052954703884
且在A1和Q环连接处的H具有以下立体化学
Figure GPA00001052954703885
且R3基团具有以下立体化学
Figure GPA00001052954703891
本发明的另一实施方案涉及下式化合物的实施方案的任一个：1.35C、1.36C、1.38C、1.39C、1.35D、1.36D、1.38D、1.39D、1.35E、1.36E、1.38E、1.39E、1.41C、1.42C、1.44C和1.45C，其中与环A1和Q的环连接点处的碳连接的H为-SO2Ar部分的顺式，也就是-SO2Ar部分具有以下立体化学：
Figure GPA00001052954703892
且在A1和Q环连接处的H具有以下立体化学
Figure GPA00001052954703893
各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
Figure GPA00001052954703894
本发明的另一实施方案涉及下式化合物的实施方案的任一个：1.35C、1.36C、1.38C、1.39C、1.35D、1.36D、1.38D、1.39D、1.35E、1.36E、1.38E、1.39E、1.41C和1.42C，其中与环A1和Q的环连接点处的碳连接的H为-SO2Ar部分的顺式，也就是-SO2Ar部分具有以下立体化学：
和在A1和Q环连接处的H具有以下立体化学
Figure GPA00001052954703901
和R3基团具有以下立体化学
Figure GPA00001052954703902
各L1互为对位(即，所述化合物具有下式：
在另一实施方案中，本发明涉及如上所述的式(1.0)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物的药学上可接受的盐。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物的药学上可接受的酯。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中Ar为未取代的芳基(例如，未取代的苯基)。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中Ar为取代的芳基(例如，取代的苯基)。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中Ar为未取代的杂芳基(例如，未取代的吡啶基)。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中Ar为取代的杂芳基(例如，取代的吡啶基)。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中所述化合物选自：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、15A、2.5A、1.6、16A、17、27、17A、27A、18、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.9A1、1.9A2、1.10、1.10A1、1.10A2、2.10、2.10A1、2.10A2、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、3.10A1、3.10A2、1.11、1.11A1、1.11A2、2.11、2.11A1、2.11A2、3.11、3.11A1、3.11A2、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45a和1.45C，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中所述化合物选自：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、1.5A、2.5A、1.6、1.6A、1.7、2.7、1.7A、2.7A、1.8、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.10、2.10、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、1.11、2.11、3.11、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A和1.45C，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中所述化合物选自：1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5A、2.5A、1.6A、1.7A、2.7A、1.8A、2.8A、1.9A、1.9A2、1.10A、1.10A2、2.10A、2.10A2、3.10A、3.10A2、1.11A、1.11A2、2.11A、2.11A2、3.11A、3.11A2、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中所述化合物选自：1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5A、2.5A、1.6A、1.7A、2.7A、1.8A、2.8A、1.9A、1.10A、2.10A、3.10A、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中Ar为未取代的芳基(例如，未取代的苯基)，且所述式(1.0)化合物选自：1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5A、2.5A、1.6A、1.7A、2.7A、1.8A、2.8A、1.9A、1.9A2、1.10A、1.10A2、2.10A、2.10A2、3.10A、3.10A2、1.11A、1.11A2、2.11A、2.11A2、3.11A、3.11A2、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中Ar为未取代的芳基(例如，未取代的苯基)，且所述式(1.0)化合物选自：1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5A、2.5A、1.6A、1.7A、2.7A、1.8A、2.8A、1.9A、1.10A、2.10A、3.10A、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、138D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中Ar为取代的芳基(例如，取代的苯基)，且所述式(1.0)化合物选自：1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5A、2.5A、1.6A、1.7A、2.7A、1.8A、2.8A、1.9A、1.9A2、1.10A、1.10A2、2.10A、2.10A2、3.10A、3.10A2、1.11A、1.11A2、2.11A、2.11A2、3.11A、3.11A2、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中Ar为取代的芳基(例如，取代的苯基)，且所述式(1.0)化合物选自：1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5A、2.5A、1.6A、1.7A、2.7A、1.8A、2.8A、1.9A、1.10A、2.10A、3.10A、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中Ar为未取代的杂芳基(例如，未取代的吡啶基)，且所述式(1.0)化合物选自：1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5A、2.5A、1.6A、1.7A、2.7A、1.8A、2.8A、1.9A、1.9A2、1.10A、1.10A2、2.10A、2.10A2、3.10A、3.10A2、1.11A、1.11A2、2.11A、2.11A2、3.11A、3.11A2、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中Ar为未取代的杂芳基(例如，未取代的吡啶基)，且所述式(1.0)化合物选自：1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5A、2.5A、1.6A、1.7A、2.7A、1.8A、2.8A、1.9A、1.10A、2.10A、3.10A、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中Ar为取代的杂芳基(例如，取代的吡啶基)，且所述式(1.0)化合物选自：1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5A、2.5A、1.6A、1.7A、2.7A、1.8A、2.8A、1.9A、1.9A2、1.10A、1.10A2、2.10A、2.10A2、3.10A、3.10A2、1.11A、1.11A2、2.11A、2.11A2、3.11A、3.11A2、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中Ar为取代的杂芳基(例如，取代的吡啶基)，且所述式(1.0)化合物选自：1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5A、2.5A、1.6A、1.7A、2.7A、1.8A、2.8A、1.9A、1.10A、2.10A、3.10A、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中所述化合物选自：1.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、1.5A和2.5A，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及选自以下的式(1.0)化合物的药学上可接受的盐：1.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、1.5A和2.5A，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及选自以下的式(1.0)化合物的药学上可接受的酯：1.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、1.5A和2.5A，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及选自以下的式(1.0)化合物的溶剂合物：1.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、1.5A和2.5A，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中所述化合物选自：1.1A、1.2A、1.3A、1.4A和1.5A，且所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中Ar为未取代的芳基(例如，未取代的苯基)，且所述式(1.0)化合物选自：1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5A和2.5A，且所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中Ar为取代的芳基(例如，取代的苯基)，且所述式(1.0)化合物选自：1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5A和2.5A，且所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中Ar为未取代的杂芳基(例如，未取代的吡啶基)，且所述式(1.0)化合物选自：1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5A和2.5A，且所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，其中Ar为取代的杂芳基(例如，取代的吡啶基)，且所述式(1.0)化合物选自：1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5A和2.5A，且所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及式(1.0)化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物和/或酯，其中：
R1选自H和(C1-C6)烷基；
Ar为未取代的芳基或被一个或多个L1基团取代的芳基；和
各L1独立选自卤素、(C1-C6)烷基、-CN和-CF3。
对于式(1.0)化合物，各R1独立选自H和烷基。烷基的实例包括但不限于：-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-C(CH3)3、-C(CH3)CH2CH3、-CH2CH(CH3)2等。
Ar包括任何化学稳定、任选取代的芳基。这些芳基的非限定性实例包括苯基、萘基、联苯基、蒽基等。
各L1独立选自卤素、烷基、-CN和-CF3。当L1为卤素时，各卤素独立为F、Cl、Cr或I。当L1为烷基时，所述烷基的非限定性实例包括：-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-C(CH3)3、-C(CH3)CH2CH3、-CH2CH(CH3)2等。
本发明的另一实施方案涉及化合物4a。
本发明的另一实施方案涉及化合物4b。
本发明的另一实施方案涉及化合物5a。
本发明的另一实施方案涉及化合物5a1。
本发明的另一实施方案涉及化合物5b。
本发明的另一实施方案涉及化合物5b2。
本发明的另一实施方案涉及化合物5b3。
本发明的另一实施方案涉及化合物5b4。
本发明的另一实施方案涉及化合物5b5。
本发明的另一实施方案涉及化合物5c。
本发明的另一实施方案涉及化合物5d。
本发明的另一实施方案涉及化合物5e。
本发明的另一实施方案涉及化合物6a。
本发明的另一实施方案涉及化合物6b。
本发明的另一实施方案涉及化合物7a。
本发明的另一实施方案涉及化合物7b。
本发明的另一实施方案涉及化合物7d。
本发明的另一实施方案涉及化合物7e。
本发明的另一实施方案涉及化合物7f。
本发明的另一实施方案涉及化合物7g。
本发明的另一实施方案涉及化合物8a。
本发明的另一实施方案涉及化合物8a1。
本发明的另一实施方案涉及化合物8b1。
本发明的另一实施方案涉及化合物8b。
本发明的另一实施方案涉及化合物8c1。
本发明的另一实施方案涉及化合物8c。
本发明的另一实施方案涉及化合物8d。
本发明的另一实施方案涉及化合物8d1。
本发明的另一实施方案涉及化合物8d2。
本发明的另一实施方案涉及化合物8e。
本发明的另一实施方案涉及化合物8e1。
本发明的另一实施方案涉及化合物8f。
本发明的另一实施方案涉及化合物8g。
本发明的另一实施方案涉及化合物8h。
本发明的另一实施方案涉及化合物10b。
本发明的另一实施方案涉及化合物11b1。
本发明的另一实施方案涉及化合物11b2。
本发明的另一实施方案涉及化合物11b3。
本发明的另一实施方案涉及化合物12b1。
本发明的另一实施方案涉及化合物12b2。
本发明的另一实施方案涉及化合物12b3。
本发明的另一实施方案涉及化合物13b1。
本发明的另一实施方案涉及化合物13b2。
本发明的另一实施方案涉及化合物13b3。
本发明的另一实施方案涉及化合物14b1。
本发明的另一实施方案涉及化合物14b2。
本发明的另一实施方案涉及化合物14b3。
本发明的另一实施方案涉及化合物16b。
本发明的另一实施方案涉及化合物17b。
本发明的另一实施方案涉及化合物20b。
本发明的另一实施方案涉及化合物28。
本发明的另一实施方案涉及化合物29。
本发明的另一实施方案涉及化合物30。
本发明的另一实施方案涉及化合物31。
本发明的另一实施方案涉及化合物33。
本发明的另一实施方案涉及化合物36。
本发明的另一实施方案涉及化合物36a。
本发明的另一实施方案涉及化合物36b。
本发明的另一实施方案涉及化合物36c。
本发明的另一实施方案涉及化合物36d。
本发明的另一实施方案涉及化合物36e。
本发明的另一实施方案涉及化合物36f。
本发明的另一实施方案涉及化合物37。
本发明的另一实施方案涉及化合物38。
本发明的另一实施方案涉及化合物40。
本发明的另一实施方案涉及化合物41。
本发明的另一实施方案涉及化合物42。
本发明的另一实施方案涉及化合物42a。
本发明的另一实施方案涉及化合物42b。
本发明的另一实施方案涉及化合物43。
本发明的另一实施方案涉及化合物44。
本发明的另一实施方案涉及化合物45。
本发明的另一实施方案涉及化合物46。
本发明的另一实施方案涉及化合物47。
本发明的另一实施方案涉及化合物48。
本发明的另一实施方案涉及化合物49。
本发明的另一实施方案涉及化合物50。
本发明的另一实施方案涉及化合物51。
本发明的另一实施方案涉及化合物4a的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物4b的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物5a的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物5a1的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物5b的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物5b2的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物5b3的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物5b4的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物5b5的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物5c的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物5d的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物5e的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物6a的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物6b的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物7a的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物7b的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物7d的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物7e的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物7f的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物7g的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物8a的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物8a1的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物8b1的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物8b的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物8c1的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物8c的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物8d的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物8d1的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物8d2的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物8e的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物8e1的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物8f的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物8g的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物8h的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物10b的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物11b1的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物11b2的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物11b3的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物12b1的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物12b2的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物12b3的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物5a的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物13b1的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物13b2的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物13b3的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物14b1的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物14b2的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物14b3的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物16b的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物17b的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物20b的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物28的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物29的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物30的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物31的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物33的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物36的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物36a的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物36b的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物36c的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物36d的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物36e的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物36f的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物37的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物38的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物40的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物41的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物42的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物42a的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物42b的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物43的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物44的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物45的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物46的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物47的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物48的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物49的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物50的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及化合物51的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及选自下式化合物的式(1.0)化合物：1.1至1.18、2.1、2.3、2.5、2.7、2.8、2.10、3.10、2.11、3.11、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26A、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A、1.45C、1.9A1、1.10A1、2.10A1、3.10A1、1.11A1、2.11A1和3.11A1，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及选自下式化合物的式(1.0)化合物：1.1至1.18、2.1、2.3、2.5、2.7、2.8、2.10、3.10、2.11、3.11、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26A、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A和1.45C，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及选自下式化合物的式(1.0)化合物：1.1A、1.2A、1.3A、1.4A、1.5A、1.6A、1.7A、1.8A、1.9A、1.10A、1.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.1A、2.3A、2.5A、2.7A、2.8A、2.10A、3.10A、2.1A、3.11A、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.9A2、1.10A2、2.10A2、3.10A2、1.11A2、2.11A2和3.11A2，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17，和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及选自下式化合物的式(1.0)化合物：1.1A、1.2A、1.3A、1.4A、1.5A、1.6A、1.7A、1.8A、1.9A、1.10A、1.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.1A、2.3A、2.5A、2.7A、2.8A、2.10A、3.10A、2.1A、3.11A、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及选自下式化合物的药学上可接受的盐的式(1.0)化合物的药学上可接受的盐：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、1.5A、2.5A、1.6、1.6A、1.7、2.7、1.7A、2.7A、1.8、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.10、2.10、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、1.11、2.11、3.11、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A、1.45C、1.9A1、1.10A1、2.10A1、3.10A1、1.11A1、2.11A1和3.11A1，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及选自下式化合物的药学上可接受的盐的式(1.0)化合物的药学上可接受的盐：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、1.5A、2.5A、1.6、1.6A、1.7、2.7、1.7A、2.7A、1.8、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.10、2.10、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、1.11、2.11、3.11、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A和1.45C，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及选自下式化合物的药学上可接受的盐的式(1.0)化合物的药学上可接受的盐：1.1A、1.2A、1.3A、1.4A、1.5A、1.6A、1.7A、1.8A、1.9A、1.10A、1.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.1A、2.3A、2.5A、2.7A、2.8A、2.10A、3.10A、2.1A、3.11A、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.9A2、1.10A2、2.10A2、3.10A2、1.11A2、2.11A2和3.11A2，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及选自下式化合物的溶剂合物的式(1.0)化合物的溶剂合物：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、1.5A、2.5A、1.6、1.6A、1.7、2.7、1.7A、2.7A、1.8、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.10、2.10、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、1.11、2.11、3.11、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、1.9A1、1.10A1、2.10A1、3.10A1、1.11A1、2.11A1和3.11A1，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及选自下式化合物的溶剂合物的式(1.0)化合物的溶剂合物：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、1.5A、2.5A、1.6、1.6A、1.7、2.7、1.7A、2.7A、1.8、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.10、2.10、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、1.11、2.11、3.11、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A和1.45C，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及选自下式化合物的溶剂合物的式(1.0)化合物的溶剂合物：1.1A、1.2A、1.3A、1.4A、1.5A、1.6A、1.7A、1.8A、1.9A、1.10A、1.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.1A、2.3A、2.5A、2.7A、2.8A、2.10A、3.10A、2.1A、3.11A、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.9A2、1.10A2、2.10A2、3.10A2、1.11A2、2.11A2和3.11A2，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及选自下式化合物的药学上可接受的酯的式(1.0)化合物的药学上可接受的酯：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、1.5A、2.5A、1.6、1.6A、1.7、2.7、1.7A、2.7A、1.8、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.10、2.10、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、1.11、2.11、3.11、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A、1.45C、1.9A1、1.10A1、2.10A1、3.10A1、1.11A1、2.11A1和3.11A1，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及选自下式化合物的药学上可接受的酯的式(1.0)化合物的药学上可接受的酯：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、1.5A、2.5A、1.6、1.6A、1.7、2.7、1.7A、2.7A、1.8、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.10、2.10、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、1.11、2.11、3.11、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A和1.45C，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及选自下式化合物的药学上可接受的酯的式(1.0)化合物的药学上可接受的酯：1.1A、1.2A、1.3A、1.4A、1.5A、1.6A、1.7A、1.8A、1.9A、1.10A、1.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.1A、2.3A、2.5A、2.7A、2.8A、2.10A、3.10A、2.1A、3.11A、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.9A2、1.10A2、2.10A2、3.10A2、1.11A2、2.11A2和3.11A2，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含至少一种选自以下的化合物：4a、4b、5a、5a1、5b、5b2、5b3、5b4、5b5、5c、5d、5e、6a、6b、7a、7b、7d、7e、7f、7g、8a、8a1、8b、8b1、8c、8c1、8d、8d1、8d2、8e、8e1、8f、8g、8h、10b、11b1、11b2、11b3、12b1、12b2、12b3、13b1、13b2、13b3、14b1、14b2、14b3、16b、17b、20b、28、29、30、31、33、36、36a、36b、36c、36d、36e、36f、37、38、40、41、42、42a、42b、43、44、45、46、47、48、49、50和51，以及药学上可接受的载体。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含选自以下的化合物：4a、4b、5a、5a1、5b、5b2、5b3、5b4、5b5、5c、5d、5e、6a、6b、7a、7b、7d、7e、7f、7g、8a、8a1、8b、8b1、8c、8c1、8d、8d1、8d2、8e、8e1、8f、8g、8h、10b、11b1、11b2、11b3、12b1、12b2、12b3、13b1、13b2、13b3、14b1、14b2、14b3、16b、17b、20b、28、29、30、31、33、36、36a、36b、36c、36d、36e、36f、37、38、40、41、42、42a、42b、43、44、45、46、47、48、49、50和51，以及药学上可接受的载体。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含至少一种选自以下化合物的溶剂合物的溶剂合物：化合物4a、4b、5a、5a1、5b、5b2、5b3、5b4、5b5、5c、5d、5e、6a、6b、7a、7b、7d、7e、7f、7g、8a、8a1、8b、8b1、8c、8c1、8d、8d1、8d2、8e、8e1、8f、8g、8h、10b、11b1、11b2、11b3、12b1、12b2、12b3、13b1、13b2、13b3、14b1、14b2、14b3、16b、17b、20b、28、29、30、31、33、36、36a、36b、36c、36d、36e、36f、37、38、40、41、42、42a、42b、43、44、45、46、47、48、49、50和51，以及药学上可接受的载体。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含一种选自以下化合物的溶剂合物的溶剂合物：化合物4a、4b、5a、5a1、5b、5b2、5b3、5b4、5b5、5c、5d、5e、6a、6b、7a、7b、7d、7e、7f、7g、8a、8a1、8b、8b1、8c、8c1、8d、8d1、8d2、8e、8e1、8f、8g、8h、10b、11b1、11b2、11b3、12b1、12b2、12b3、13b1、13b2、13b3、14b1、14b2、14b3、16b、17b、20b、28、29、30、31、33、36、36a、36b、36c、36d、36e、36f、37、38、40、41、42、42a、42b、43、44、45、46、47、48、49、50和51，以及药学上可接受的载体。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含至少一种选自以下的化合物：1.1至1.18、2.1、2.3、2.5、2.7、2.8、2.10、3.10、2.11、3.11、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26A、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A、1.45C、1.9A1、1.10A1、2.10A1、3.10A1、1.11A1、2.11A1和3.11A1，以及药学上可接受的载体。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含至少一种选自以下的化合物：1.1至1.18、2.1、2.3、2.5、2.7、2.8、2.10、3.10、2.11、3.11、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26A、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A和1.45C，以及药学上可接受的载体。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含选自以下的化合物：1.1至1.18、2.1、2.3、2.5、2.7、2.8、2.10、3.10、2.11、3.11、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26A、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A、1.45C、1.9A1、1.10A1、2.10A1、3.10A1、1.11A1、2.11A1和3.11A1，以及药学上可接受的载体。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含选自以下的化合物：1.1至1.18、2.1、2.3、2.5、2.7、2.8、2.10、3.10、2.11、3.11、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26A、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A和1.45C，以及药学上可接受的载体。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含选自以下化合物的溶剂合物的溶剂合物：1.1至1.18、2.1、2.3、2.5、2.7、2.8、2.10、3.10、2.11、3.11、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26A、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A、1.45C、1.9A1、1.10A1、2.10A1、3.10A1、1.11A1、2.11A1和3.11A1，以及药学上可接受的载体。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含至少一种选自以下化合物的溶剂合物的溶剂合物：化合物1.1至1.18、2.1、2.3、2.5、2.7、2.8、2.10、3.10、2.11、3.11、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26A、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A和1.45C的溶剂合物，以及药学上可接受的载体。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含选自以下化合物的溶剂合物的溶剂合物：化合物1.1至1.18、2.1、2.3、2.5、2.7、2.8、2.10、3.10、2.11、3.11、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26A、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A、1.45C、1.9A1、1.10A1、2.10A1、3.10A1、1.11A1、2.11A1和3.11A1的溶剂合物，以及药学上可接受的载体。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含选自以下化合物的溶剂合物的溶剂合物：化合物1.1至1.18、2.1、2.3、2.5、2.7、2.8、2.10、3.10、2.11、3.11、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26A、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A和1.45C的溶剂合物，以及药学上可接受的载体。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体和至少一种选自以下的化合物：1.1A、1.2A、1.3A、1.4A、1.5A、1.6A、1.7A、1.8A、1.9A、1.10A、1.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.1A、2.3A、2.5A、2.7A、2.8A、2.10A、3.10A、2.1A、3.11A、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.9A2、1.10A2、2.10A2、3.10A2、1.11A2、2.11A2和3.11A2，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体和至少一种选自以下的化合物：1.1A、1.2A、1.3A、1.4A、1.5A、1.6A、1.7A、1.8A、1.9A、1.10A、1.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.1A、2.3A、2.5A、2.7A、2.8A、2.10A、3.10A、2.1A、3.11A、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体和选自以下的化合物：1.1A、1.2A、1.3A、1.4A、1.5A、1.6A、1.7A、1.8A、1.9A、1.10A、1.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.1A、2.3A、2.5A、2.7A、2.8A、2.10A、3.10A、2.1A、3.11A、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.9A2、1.10A2、2.10A2、3.10A2、1.11A2、2.11A2和3.11A2，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体和选自以下的化合物：1.1A、1.2A、1.3A、1.4A、1.5A、1.6A、1.7A、1.8A、1.9A、1.10A、1.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.1A、2.3A、2.5A、2.7A、2.8A、2.10A、3.10A、2.1A、3.11A、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体、有效量的一种或多种(例如，一种)式(1.0)化合物，以及有效量的一种或多种(例如，一种)选自以下的其他药学活性成分：BACE抑制剂(β分泌酶抑制剂)、毒蕈碱拮抗剂(例如，m1或m2拮抗剂)、胆碱酯酶抑制剂(例如，乙酰基-和/或丁酰基胆碱酯酶抑制剂)；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾类抗炎药；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗淀粉样蛋白抗体；维生素E；烟碱性乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌素；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白聚集抑制剂；糖原合酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂(例如，依泽麦布)。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体、有效量的一种或多种(例如，一种)式(1.0)化合物，以及有效量的一种或多种(例如，一种)BACE抑制剂。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体、有效量的一种或多种(例如，一种)式(1.0)化合物，以及有效量的一种或多种(例如，一种)选自以下的其他药学活性成分：BACE抑制剂(β分泌酶抑制剂)、毒蕈碱拮抗剂(例如，m1或m2拮抗剂)、胆碱酯酶抑制剂(例如，乙酰基-和/或丁酰基胆碱酯酶抑制剂)；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾类抗炎药；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗淀粉样蛋白抗体；维生素E；烟碱性乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌素；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白聚集抑制剂；糖原合酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂(例如，依泽麦布)，其中式(1.0)化合物选自：1.1至1.18、2.1、2.3、2.5、2.7、2.8、2.10、3.10、2.11、3.11、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26A、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A、1.45C、1.9A1、1.10A1、2.10A1、3.10A1、1.11A1、2.11A1和3.11A1。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体、有效量的一种或多种(例如，一种)式(1.0)化合物，以及有效量的一种或多种(例如，一种)选自以下的其他药学活性成分：BACE抑制剂(β分泌酶抑制剂)、毒蕈碱拮抗剂(例如，m1或m2拮抗剂)、胆碱酯酶抑制剂(例如，乙酰基-和/或丁酰基胆碱酯酶抑制剂)；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾类抗炎药；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗淀粉样蛋白抗体；维生素E；烟碱性乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌素；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白聚集抑制剂；糖原合酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂(例如，依泽麦布)，其中式(1.0)化合物选自：化合物4a、4b、5a、5a1、5b、5b2、5b3、5b4、5b5、5c、5d、5e、6a、6b、7a、7b、7d、7e、7f、7g、8a、8a1、8b、8b1、8c、8c1、8d、8d1、8d2、8e、8e1、8f、8g、8h、10b、11b1、11b2、11b3、12b1、12b2、12b3、13b1、13b2、13b3、14b1、14b2、14b3、16b、17b、20b、28、29、30、31、33、36、36a、36b、36c、36d、36e、36f、37、38、40、41、42、42a、42b、43、44、45、46、47、48、49、50和51。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体、有效量的一种或多种(例如，一种)式(1.0)化合物，以及有效量的一种或多种(例如，一种)BACE抑制剂，其中式(1.0)化合物选自：1.1至1.18、2.1、2.3、2.5、2.7、2.8、2.10、3.10、2.11、3.11、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26A、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A、1.45C、1.9A1、1.10A1、2.10A1、3.10A1、1.11A1、2.11A1和3.11A1。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体、有效量的式(1.0)化合物，以及有效量的BACE抑制剂，其中式(1.0)化合物选自：1.1至1.18、2.1、2.3、2.5、2.7、2.8、2.10、3.10、2.11、3.11、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26A、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A、1.45C、1.9A1、1.10A1、2.10A1、3.10A1、1.11A1、2.11A1和3.11A1。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体、有效量的一种或多种(例如，一种)式(1.0)化合物，以及有效量的一种或多种(例如，一种)BACE抑制剂，其中式(1.0)化合物选自：1.1A、1.2A、1.3A、1.4A、1.5A、1.6A、1.7A、1.8A、1.9A、1.10A、1.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.1A、2.3A、2.5A、2.7A、2.8A、2.10A、3.10A、2.1A、3.11A、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.9A2、1.10A2、2.10A2、3.10A2、1.11A2、2.11A2和3.11A2，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体、有效量的式(1.0)化合物，以及有效量的BACE抑制剂，其中式(1.0)化合物选自：1.1A、1.2A、1.3A、1.4A、1.5A、1.6A、1.7A、1.8A、1.9A、1.10A、1.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.1A、2.3A、2.5A、2.7A、2.8A、2.10A、3.10A、2.1A、3.11A、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.9A2、1.10A2、2.10A2、3.10A2、1.11A2、2.11A2和3.11A2，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体、有效量的一种或多种(例如，一种)式(1.0)化合物，以及有效量的一种或多种(例如，一种)BACE抑制剂，其中式(1.0)化合物选自：化合物4a、4b、5a、5a1、5b、5b2、5b3、5b4、5b5、5c、5d、5e、6a、6b、7a、7b、7d、7e、7f、7g、8a、8a1、8b、8b1、8c、8c1、8d、8d1、8d2、8e、8e1、8f、8g、8h、10b、11b1、11b2、11b3、12b1、12b2、12b3、13b1、13b2、13b3、14b1、14b2、14b3、16b、17b、20b、28、29、30、31、33、36、36a、36b、36c、36d、36e、36f、37、38、40、41、42、42a、42b、43、44、45、46、47、48、49、50和51。
本发明的另一实施方案涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体、有效量的式(1.0)化合物，以及有效量的BACE抑制剂，其中式(1.0)化合物选自：化合物4a、4b、5a、5a1、5b、5b2、5b3、5b4、5b5、5c、5d、5e、6a、6b、7a、7b、7d、7e、7f、7g、8a、8a1、8b、8b1、8c、8c1、8d、8d1、8d2、8e、8e1、8f、8g、8h、10b、11b1、11b2、11b3、12b1、12b2、12b3、13b1、13b2、13b3、14b1、14b2、14b3、16b、17b、20b、28、29、30、31、33、36、36a、36b、36c、36d、36e、36f、37、38、40、41、42、42a、42b、43、44、45、46、47、48、49、50和51。**
本发明的另一实施方案涉及联合疗法，该联合疗法用于(1)抑制γ-分泌酶，或(2)治疗一种或多种神经变性疾病，或(3)抑制淀粉样蛋白(例如，β淀粉样蛋白)在神经组织(例如脑)之中、之上或周围沉积，或(4)治疗阿尔茨海默病。所述联合疗法涉及包括给予一种或多种(例如一种)式(1.0)化合物和给予一种或多种(例如一种)其他药学活性成分(例如，药物)的方法。式(1.0)化合物和其他药物可分别给予(即，各自在其自身的单独剂型中)，或可在同一剂型中将式(1.0)化合物与其他药物组合。
因此，本发明的另一实施方案涉及文中所述(1)抑制γ-分泌酶的方法，或(2)治疗一种或多种神经变性疾病的方法，或(3)抑制淀粉样蛋白(例如，β淀粉样蛋白)在神经组织(例如脑)之中、之上或周围沉积的方法，或(4)治疗阿尔茨海默病的方法中任一种，其中在组合中使用一种或多种式(1.0)化合物与有效量的一种或多种选自以下的其他药学活性成分：BACE抑制剂(β分泌酶抑制剂)、毒蕈碱拮抗剂(例如，m1或m2拮抗剂)、胆碱酯酶抑制剂(例如，乙酰基-和/或丁酰基胆碱酯酶抑制剂)；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾类抗炎药；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗淀粉样蛋白抗体；维生素E；烟碱性乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌素；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白聚集抑制剂；糖原合酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂(例如，依泽麦布)。
本发明的另一实施方案涉及文中所述(1)抑制γ-分泌酶的方法，或(2)治疗一种或多种神经变性疾病的方法，或(3)抑制淀粉样蛋白(例如，β淀粉样蛋白)在神经组织(例如脑)之中、之上或周围沉积的方法，或(4)治疗阿尔茨海默病的方法中任一种，其中在组合中使用一种式(1.0)化合物与有效量的一种或多种选自以下的其他药学活性成分：BACE抑制剂(β分泌酶抑制剂)、毒蕈碱拮抗剂(例如，m1或m2拮抗剂)、胆碱酯酶抑制剂(例如，乙酰基-和/或丁酰基胆碱酯酶抑制剂)；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾类抗炎药；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗淀粉样蛋白抗体；维生素E；烟碱性乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌素；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白聚集抑制剂；糖原合酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂(例如，依泽麦布)。
因此，本发明的另一实施方案涉及一种治疗需要此等治疗患者所患阿尔茨海默病的方法，所述方法包括给予所述患者有效量(即，治疗有效量)的一种或多种(例如，1、2或3种，或1或2种，或1种)式(1.0)化合物和有效量(即，治疗有效量)的一种或多种胆碱酯酶抑制剂。胆碱酯酶抑制剂的实例包括，例如盐酸(±)-2，3-二氢-5，6--二甲氧基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]甲基]-1H-茚-1-酮，即盐酸多奈哌齐，以商品名为Aricept的盐酸多奈哌齐获得)。
本发明的另一实施方案涉及一种治疗需要此等治疗患者所患阿尔茨海默病的方法，所述方法包括给予所述患者有效量(即，治疗有效量)的式(1.0)化合物和有效量(即，治疗有效量)的一种或多种胆碱酯酶抑制剂。胆碱酯酶抑制剂的实例包括，例如盐酸(±)-2，3-二氢-5，6-二甲氧基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]甲基]-1H-茚-1-酮，即盐酸多奈哌齐，以商品名为Aricept
Figure GPA00001052954704271
的盐酸多奈哌齐获得)。
本发明的另一实施方案涉及一种治疗需要此等治疗患者所患阿尔茨海默病的方法，所述方法包括给予有效量的一种或多种式(1.0)化合物。
本发明的另一实施方案涉及一种在需要此等治疗患者中抑制淀粉样蛋白在神经组织之中、之上或周围沉积的方法，所述方法包括给予有效量的一种或多种式(1.0)化合物。
本发明的另一实施方案涉及一种治疗需要此等治疗患者所患一种或多种神经变性疾病的方法，所述方法包括给予有效量的一种或多种式(1.0)化合物。
本发明的另一实施方案涉及一种在需要此等治疗患者中抑制γ分泌酶的方法，所述方法包括给予有效量的一种或多种式(1.0)化合物。
本发明的另一实施方案涉及一种在需要此等治疗患者中抑制γ分泌酶的方法，所述方法包括给予有效量的一种或多种式(1.0)化合物和有效量的一种或多种BACE抑制剂。
本发明的另一实施方案涉及一种治疗需要此等治疗患者所患一种或多种神经变性疾病的方法，所述方法包括给予有效量的一种或多种式(1.0)化合物和有效量的一种或多种BACE抑制剂。
本发明的另一实施方案涉及一种在需要此等治疗患者中抑制淀粉样蛋白在神经组织之中、之上或周围沉积的方法，所述方法包括给予有效量的一种或多种式(1.0)化合物和有效量的一种或多种BACE抑制剂。
本发明的另一实施方案涉及一种治疗需要此等治疗患者所患阿尔茨海默病的方法，所述方法包括给予有效量的一种或多种式(1.0)化合物和有效量的一种或多种BACE抑制剂。
本发明的另一实施方案涉及一种在需要此等治疗患者中抑制γ分泌酶的方法，所述方法包括给予有效量的式(1.0)化合物和有效量的BACE抑制剂。
本发明的另一实施方案涉及文中所述方法中的任一种，其中式(1.0)化合物选自下式的化合物：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、1.5A、2.5A、1.6、1.6A、1.7、2.7、1.7A、2.7A、1.8、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.10、2.10、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、1.11、2.11、3.11、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A、1.45C、1.9A1、1.10A1、2.10A1、3.10A1、1.11A1、2.11A1和3.11A1，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及文中所述方法中的任一种，其中式(1.0)化合物选自下式化合物的药学上可接受的盐：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、1.5A、2.5A、1.6、1.6A、1.7、2.7、1.7A、2.7A、1.8、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.10、2.10、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、1.11、2.11、3.11、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A、1.45C、1.9A1、1.10A1、2.10A1、3.10A1、1.11A1、2.11A1和3.11A1，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及文中所述方法中的任一种，其中式(1.0)化合物选自下式化合物的药学上可接受的酯：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、1.5A、2.5A、1.6、1.6A、1.7、2.7、1.7A、2.7A、1.8、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.10、2.10、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、1.11、2.11、3.11、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A、1.45C、1.9A1、1.10A1、2.10A1、3.10A1、1.11A1、2.11A1和3.11A1，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及文中所述方法中的任一种，其中式(1.0)化合物选自下式化合物的溶剂合物：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、1.5A、2.5A、1.6、1.6A、1.7、2.7、1.7A、2.7A、1.8、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.10、2.10、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、1.11、2.11、3.11、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A、1.45C、1.9A1、1.10A1、2.10A1、3.10A1、1.11A1、2.11A1和3.11A1，且其中所有取代基如对于式(1.0)的定义。
本发明的另一实施方案涉及文中所述方法中的任一种，其中式(1.0)化合物选自下式的化合物：1.1A、1.2A、1.3A、1.4A、1.5A、1.6A、1.7A、1.8A、1.9A、1.10A、1.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.1A、2.3A、2.5A、2.7A、2.8A、2.10A、3.10A、2.1A、3.11A、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.9A2、1.10A2、2.10A2、3.10A2、1.11A2、2.11A2和3.11A2，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及文中所述方法中的任一种，其中式(1.0)化合物选自下式化合物的药学上可接受的盐：1.1A、1.2A、1.3A、1.4A、1.5A、1.6A、1.7A、1.8A、1.9A、1.10A、1.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.1A、2.3A、2.5A、2.7A、2.8A、2.10A、3.10A、2.1A、3.11A、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.9A2、1.10A2、2.10A2、3.10A2、1.11A2、2.11A2和3.11A2，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及文中所述方法中的任一种，其中式(1.0)化合物选自下式化合物的药学上可接受的酯：1.1A、1.2A、1.3A、1.4A、1.5A、1.6A、1.7A、1.8A、1.9A、1.10A、1.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.1A、2.3A、2.5A、2.7A、2.8A、2.10A、3.10A、2.1A、3.11A、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.9A2、1.10A2、2.10A2、3.10A2、1.11A2、2.11A2和3.11A2，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及文中所述方法中的任一种，其中式(1.0)化合物选自下式化合物的溶剂合物：1.1A、1.2A、1.3A、1.4A、1.5A、1.6A、1.7A、1.8A、1.9A、1.10A、1.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.1A、2.3A、2.5A、2.7A、2.8A、2.10A、3.10A、2.1A、3.11A、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.9A2、1.10A2、2.10A2、3.10A2、1.11A2、2.11A2和3.11A2，且所有取代基如对于式(1.0)定义，其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中，n为2且L1基团互为对位。
本发明的另一实施方案涉及文中所述方法中的任一种，其中式(1.0)化合物选自下式化合物：化合物4a、4b、5a、5a1、5b、5b2、5b3、5b4、5b5、5c、5d、5e、6a、6b、7a、7b、7d、7e、7f、7g、8a、8a1、8b、8b1、8c、8c1、8d、8d1、8d2、8e、8e1、8f、8g、8h、10b、11b1、11b2、11b3、12b1、12b2、12b3、13b1、13b2、13b3、14b1、14b2、14b3、16b、17b、20b、28、29、30、31、33、36、36a、36b、36c、36d、36e、36f、37、38、40、41、42、42a、42b、43、44、45、46、47、48、49、50和51。
本发明的另一实施方案涉及文中所述方法中的任一种，其中式(1.0)化合物选自下式化合物的溶剂合物：化合物4a、4b、5a、5a1、5b、5b2、5b3、5b4、5b5、5c、5d、5e、6a、6b、7a、7b、7d、7e、7f、7g、8a、8a1、8b、8b1、8c、8c1、8d、8d1、8d2、8e、8e1、8f、8g、8h、10b、11b1、11b2、11b3、12b1、12b2、12b3、13b1、13b2、13b3、14b1、14b2、14b3、16b、17b、20b、28、29、30、31、33、36、36a、36b、36c、36d、36e、36f、37、38、40、41、42、42a、42b、43、44、45、46、47、48、49、50和51。
胆碱酯酶抑制剂的实例为他克林、多奈哌齐、利凡斯的明、加兰他敏、吡斯的明(pyridostigmine)和新斯的明，优选他克林、多奈哌齐、利凡斯的明、加兰他敏和吡斯的明(pyridostigmine)。
m1拮抗剂的实例为本领域已知的。m2拮抗剂的实例也为本领域已知的；特别是m2拮抗剂为在US专利5,883,096；6,037,352；5,889,006；6,043,255；5,952,349；5,935,958；6,066,636；5,977,138；6,294,554；6,043,255；和6,458,812；和在WO03/031412中公开的，所有这些通过引用结合在文中。
BACE抑制剂的实例包括以下中所述的那些：06/02/2005公开的US 2005/0119227(也参见02/24/2005公开的WO 2005/016876)、02/24/2005公开的US 2005/0043290(也参见02/17/2005公开的WO2005/014540)、06/30/2005公开的WO 2005/058311(也参见03/29/2007公开的US 2007/0072852)、05/25/2006公开的US 2006/0111370(也参见06/22/2006公开的WO 2006/065277)、02/23/2007提交的US申请序列号11/710582、02/23/2006公开的US 2006/0040994(也参见02/09/2006公开的WO 2006/014762)、02/09/2006公开的WO2006/014944(也参见02/23/2006公开的US 2006/0040948)、12/28/2006公开的WO 2006/138266(也参见01/11/2007公开的US 2007/0010667)、12/28/2006公开的WO 2006/138265、12/28/2006公开WO 2006/138230的、12/28/2006公开的WO 2006/138195(也参见12/14/2006公开的US2006/0281729)、WO 2006/138264公开的(也参见US 2007/0060575公开的03/15/2007)、12/28/2006公开的WO 2006/138192(也参见12/14/2006公开的US 2006/0281730)、12/28/2006公开的WO2006/138217(也参见12/21/2006公开的US 2006/0287294)、05/03/200公开的US 2007/0099898(也参见05/03/2007公开的WO 2007/050721)、05/10/2007公开WO 2007/053506的(也参见05/03/2007公开的US2007/099875)、06/07/2007提交的U.S.申请序列号No.11/759336、12/12/2006提交的U.S.申请序列号No.60/874362，和12/12/2006提交的U.S.申请序列号No.60/874419，各公开通过引用结合在本文中。
除非另有说明，否则上文及整个本公开中所使用的下列术语应理解为具有以下含义：
″患者″同时包括人和动物。
“哺乳动物”意指人和其他哺乳动物。
“至少一种”意指至少一种，例如，1、2或3种，或1或2种，或1种。
“一种或多种”意指至少一种，例如，1、2或3种，或1或2种，或1种。
″烷基″意指可为直链或支链且在链中包含约1至约20个碳原子的脂族烃基。优选的烷基在链中包含约1至约12个碳原子。更优选的烷基在链中包含约1至约6个碳原子。支链意指一个或多个低级烷基(如甲基、乙基或丙基)被连接至直链烷基链。″低级烷基″意指在链中包含约1至约6个碳原子的基团，其可为直链或支链。术语″取代的烷基″意指可被一个或多个可相同或不同的取代基取代的烷基，各取代基独立选自：卤素、烷基、芳基、环烷基、氰基、羟基、烷氧基、烷硫基、氨基、-NH(烷基)、-NH(环烷基)、-N(烷基)2、羧基和-C(O)O-烷基(除非另有定义表述)。适宜的烷基的非限制性实例包括甲基、乙基、正丙基、异丙基和叔丁基。
″亚烷基″意指衍生自如上定义的烷基的二价脂族烃基。两个“开放”化合价可在相同碳原子上，或在不同碳原子上。亚烷基的实例包括C1-C6亚烷基，例如C1-C4亚烷基，在另一实例中，C1-C3亚烷基，在另一实例中，C1-C2亚烷基。亚烷基的非限制性实例包括-CH2-、-CH2-CH2-、-CH(CH3)-等。
″炔基″意指含至少一个碳-碳叁键的脂族烃基，其可为直链或支链且在链中包含约2至约15个碳原子。优选的炔基在链中具有约2至约12个碳原子；且更优选在链中具有约2至约4个碳原子。支链意指一个或多个低级烷基(如甲基、乙基或丙基)被连接至直链炔基链。″低级炔基″意指在可为直链或支链的链中具有约2至约6个碳原子。适宜的炔基的非限制性实例包括乙炔基、丙炔基、2-丁炔基和3-甲基丁炔基。术语″取代的炔基″意指可被一个或多个可相同或不同的取代基取代的炔基，各取代基独立选自：烷基、芳基和环烷基。
″芳基″意指芳族单环或多环环系，其包含约6至约14个碳原子、优选约6至约10个碳原子。芳基可任选被一个或多个可相同或不同且如本文定义的″环系取代基″取代。适宜的芳基的非限制性实例包括苯基和萘基。
″杂芳基″意指芳族单环或多环环系，其包含约5至约14个环原子、优选约5至约10个环原子，其中一个或多个环原子为除碳以外的元素，例如单独或组合的氮、氧或硫。优选的杂芳基包含约5至约6个环原子。″杂芳基″可任选被一个或多个可相同或不同且如本文定义的″环系取代基″取代。杂芳基根名称前的前缀氮杂、氧杂或硫杂分别意指存在至少一个作为环原子的氮、氧或硫原子。可任选将杂芳基的氮原子氧化成相应的N-氧化物。适宜的杂芳基的非限制性实例包括吡啶基、吡嗪基、呋喃基、噻吩基、嘧啶基、吡啶酮(包括N-取代的吡啶酮)、异噁唑基、异噻唑基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、呋咱基、吡咯基、吡唑基、三唑基、1，2，4-噻二唑基、吡嗪基、哒嗪基、喹喔啉基、酞嗪基、羟吲哚基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、苯并呋咱基、吲哚基、氮杂吲哚基、苯并咪唑基、苯并噻吩基、喹啉基、咪唑基、噻吩并吡啶基、喹唑啉基、噻吩并嘧啶基、吡咯并吡啶基、咪唑并吡啶基、异喹啉基、苯并氮杂吲哚基、1，2，4-三嗪基、苯并噻唑基等。术语“杂芳基”还指部分饱和的杂芳基部分，例如四氢异喹啉基、四氢喹啉基等。
″环烷基″意指非芳族单或多环环系，其包含约3至约10个碳原子、优选约5至约10个碳原子。优选的环烷基环包含约5至约7个环原子。所述环烷基可任选被一个或多个可相同或不同且如上定义的″环系取代基″取代。适宜的饱和单环环烷基的非限制性实例包括环丙基、环戊基、环己基、环庚基等，适宜的非芳族、不饱和单环环烷基的非限制性实例包括环戊烯基、环己烯基等。适宜的多环环烷基的非限制性实例包括1-十氢萘基、降冰片基、金刚烷基等，以及部分饱和类，例如茚满基、四氢萘基等。
“卤素”意指氟、氯、溴或碘。优选为氟、氯和溴。
″环系取代基″意指连接于芳族或非芳族环系的取代基，其例如置换环系上可利用氢。环系取代基可相同或不同，各自独立选自：烷基、链烯基、炔基、芳基(取代或未取代)、杂芳基(取代或未取代)、亚烷基-芳基、杂芳基链烯基、杂芳基炔基、羟基、羟基烷基、烷氧基、芳氧基、芳基取代的烷氧基、酰基、芳酰基、卤素、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、芳烷硫基、杂芳烷硫基、环烷基、杂环烷基、-C(＝N-CN)-NH2、-C(＝NH)-NH2、-C(＝NH)-NH(烷基)、Y1Y2N-、Y1Y2N-烷基-、Y1Y2NC(O)-、Y1Y2NSO2-和-SO2NY1Y2，其中Y1和Y2可相同或不同且独立选自氢、烷基、芳基、环烷基和-亚烷基-芳基(除非另有表述定义)。术语“环系取代基”还可意指单一部分，其中同时置换环系的两个相邻碳原子上的两个可利用氢(例如每个碳上一个H)。此类部分的实例为亚甲二氧基、亚乙二氧基、-C(CH3)2-等，其形成例如以下的部分：
Figure GPA00001052954704371
″杂环烷基″意指非芳族单环或多环环系，所述环系包含约3至约10个环原子、优选约5至约10个环原子，其中该环系中的一个或多个原子为除碳以外的元素，例如单独或组合的氮、氧或硫。该环系中不存在相邻的氧和/或硫原子。优选的杂环烷基包含约5至约6个环原子。杂环烷基根名称前的前缀氮杂、氧杂或硫杂分别意指存在至少一个作为环原子的氮、氧或硫原子。杂环烷基环中的任何-NH可以被保护形式存在，例如作为-N(Boc)、-N(CBz)、-N(Tos)基团等；此类保护形式也考虑为本发明的一部分。杂环烷基可任选被一个或多个可相同或不同且如本文定义的″环系取代基″取代。杂环烷基的氮或硫原子可任选被氧化成相应的N-氧化物、S-氧化物或S，S-二氧化物。适宜的单环杂环烷基环的非限制性实例包括哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、噻唑烷基、1，4-二氧杂环己烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、内酰胺、内酯等。非芳族、不饱和单环杂环烷基环的非限制性实例包括噻唑啉基、2，3-二氢呋喃基、2，3-二氢噻吩基等。
应注意的是，在本发明的含有杂原子的环系中，在与N、O或S相邻的碳原子上不存在羟基，以及在与另一个杂原子相邻的碳上不存在N或S基团。因此，例如，在以下环中：
Figure GPA00001052954704381
没有-OH与标记为2和5的碳直接连接。
还应注意的是，互变异构形式，例如以下部分：
Figure GPA00001052954704382
在本发明中视为等价物。
″羟基烷基″意指被羟基(-OH)取代的烷基，其中烷基如前所定义。优选的羟基烷基包含低级烷基。适宜的羟基烷基的非限制性实例包括羟基甲基和2-羟基乙基。
″酰基″意指H-C(O)-、烷基-C(O)-或环烷基-C(O)-基团，其中各种基团如前文所述。通过羰基与母体部分键合。优选的酰基包含低级烷基。适宜的酰基的非限制性实例包括甲酰基、乙酰基和丙酰基。
″芳酰基″意指芳基-C(O)-基团，其中芳基如前文所述。通过羰基与母体部分键合。适宜的芳酰基的非限制性实例包括苯甲酰基和1-萘甲酰基。
″烷氧基″意指-O-烷基基团，其中烷基如前文所述。适宜的烷氧基的非限制性实例包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基和正丁氧基。通过醚氧与母体部分键合。
″芳氧基″意指-O-芳基基团，其中芳基如前文所述。适宜的芳氧基的非限制性实例包括苯氧基和萘氧基。通过醚氧与母体部分键合。
″烷硫基″意指-S-烷基基团，其中烷基如前文所述。适宜的烷硫基的非限制性实例包括甲硫基和乙硫基。通过硫与母体部分键合。
″芳硫基″意指-S-芳基基团，其中芳基如前文所述。适宜的芳硫基的非限制性实例包括苯硫基和萘硫基。通过硫与母体部分键合。
″芳烷硫基″意指-S-亚烷基-芳基基团，其中亚烷基和芳基如前文所述。适宜的芳烷硫基的非限制性实例为苄硫基。通过硫与母体部分键合。
″烷氧基羰基″意指烷基-O-CO-基团。适宜的烷氧基羰基的非限制性实例包括甲氧基羰基和乙氧基羰基。通过羰基与母体部分键合。
″芳氧基羰基″意指芳基-O-C(O)-基团。适宜的芳氧基羰基的非限制性实例包括苯氧基羰基和萘氧基羰基。通过羰基与母体部分键合。
″芳烷氧基羰基″意指-O-C(O)-亚烷基-芳基基团。适宜的芳烷氧基羰基的非限制性实例为苄氧基羰基。通过羰基与母体部分键合。
″烷基磺酰基″意指烷基-S(O2)-基团。优选的基团为其中烷基为低级烷基的那些。通过磺酰基与母体部分键合。
″芳基磺酰基″意指芳基-S(O2)-基团。通过磺酰基与母体部分键合。
术语“取代的”意指指定原子上的一个或多个氢被选自既定的基团置换，条件是，在现有情况下不超过所指定原子的正常化合价，且该取代形成稳定的化合物。只有在取代基和/或变量的组合形成稳定化合物下才允许此类组合。“稳定的化合物”或“稳定的结构”是指这样的化合物，其足够稳定而可经受从反应混合物中分离成有用纯度并配制成有效的治疗剂。
当基团被“一个或多个”取代基取代时，指定基团可被1个、2个等取代基取代，条件是得到的取代基团形成如上所述的稳定结构。
术语“任选取代”意指用特定基团、原子团或部分进行的任选取代。例如被指定取代基团任选取代的芳基包括未取代的芳基以及被任何指定取代基取代的芳基。
关于化合物的术语″分离的″或″分离形式的″是指所述化合物从合成工艺或天然来源或其组合中分离后的物理状态。关于化合物的术语″纯化的″、″纯化形式的″是指所述化合物在得自本文所述或本领域技术人员所熟知的一种或多种纯化方法后的物理状态，其纯度足以通过本文所述或本领域技术人员所熟知的标准分析技术来表征。
还应注意的是，在本文的正文、流程、实施例及表中具有未满足化合价的任何碳以及任何杂原子被假定具有足够数目的氢原子以满足所述化合价。
当将化合物中的官能团称为“被保护”时，这意味着该基团为修饰形式，当化合物进行反应时，用于在保护部位排除不需要的副反应。本领域普通技术人员和通过参考标准教材例如T.W.Greene等，有机合成中的保护基团(Protective Groups in organic Synthesis)(1991)，Wiley，NewYork会认识到适宜的保护基团。
当任何变量(例如芳基、杂环烷基、R2等)在任何部分或在式(I)中出现超过一次时，它每次出现时的定义独立于它在另外每一次出现时的定义(除非另有表述说明)。
本文使用的术语“组合物”意欲涵盖含特定量的特定成分的产品，以及由特定量的特定成分组合而直接或间接形成的任何产品。
在本文中还考虑本发明化合物的前药和溶剂合物。文中所用术语“前药”是指为药物前体的化合物，其在给予受试者后通过代谢或化学过程进行化学转化，得到式(I)化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。对前药的论述于下列文献中提供：T.Higuchi和V.Stella，作为新递送系统的前药(Pro-drugs as Novel Delivery Systems)(1987)，第14届A.C.S.论文集，药物设计中的生物可逆载体(Bioreversible Carriersin Drug Design)，(1987)Edward B.Roche编辑，AmericanPharmaceutical Association and Pergamon Press，两者均通过引用结合至文中。
“溶剂合物”意指本发明化合物和一种或多种溶剂分子的物理缔合。该物理缔合涉及不同程度的离子和共价键，包括氢键。在某些情况下，例如当一个或多个溶剂分子掺入结晶固体的晶格时，可分离溶剂合物。“溶剂合物”同时包括溶液相和可分离的溶剂合物两者。适宜的溶剂合物的非限制性实例包括乙醇化物、甲醇化物等。“水合物”是其中溶剂分子为H2O的溶剂合物。
″有效量″或″治疗有效量″意指描述有效预防淀粉样蛋白形成和/或沉淀并由此产生所需治疗、改善、抑制或预防作用的本发明化合物或组合物的量。
式(I)化合物可形成盐，该盐也在本发明的范围内。除非另有说明，否则应理解本文所述式(I)化合物包括其盐。本文使用的术语″盐″是指由无机和/或有机酸形成的酸加成盐，以及由无机和/或有机碱形成的碱加成盐。此外，当式(I)化合物同时含有碱性部分(例如但不限于吡啶或咪唑)和酸性部分(例如但不限于羧酸)两者时，可以形成两性离子(″内盐″)并且其包括在本文使用的术语″盐″内。药学上可接受(即无毒的生理学上可接受)的盐是优选的，但也可用其他盐。例如可通过使式(I)化合物与一定量(例如当量)的酸或碱在介质中(例如盐沉淀于其中的介质，或在水性介质中)反应，然后冷冻干燥来形成式(I)化合物的盐。
示例性酸加成盐包括：乙酸盐、抗坏血酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、硫酸氢盐、硼酸盐、丁酸盐、柠檬酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、富马酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、乳酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、萘磺酸盐、硝酸盐、草酸盐、磷酸盐、丙酸盐、水杨酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、甲苯磺酸盐(也称为甲苯基磺酸盐)等。此外，通常认为适用于由碱性药物化合物形成药学上有用盐的酸在例如以下文献中论述：P.Stahl等，Camille G.(编辑)药用盐手册：性质、选择及应用(Handbook of Pharmaceutical Salts.Properties、Selection and Use).(2002)Zurich：Wiley-VCH；S.Berge等，Journal ofPharmaceutical Sciences(1977)66(1)1-19；P.Gould，International J.ofPharmaceutics(1986)33201-217；Anderson等，药物化学实践(ThePractice ofMedicinal Chemistry)(1996)，Academic Press，New York；和The Orange Book(食品与药品管理局，Washington，D.C.，在其网站上)。这些公开内容通过引用结合至本文。
示例性碱加成盐包括：铵盐；碱金属盐，如钠、锂和钾盐；碱土金属盐如钙和镁盐；与有机碱(例如有机胺)例如二环己基胺、叔丁基胺形成的盐；以及与氨基酸(例如精氨酸、赖氨酸)形成的盐。碱性含氮基团可用试剂季铵化，所述试剂如低级卤代烷烃(例如氯甲烷、氯乙烷、氯丁烷、溴甲烷、溴乙烷、溴丁烷、碘甲烷、碘乙烷和碘丁烷)、硫酸二烷基酯(例如硫酸二甲酯、硫酸二乙酯和硫酸二丁酯)、长链卤化物(例如癸基氯、月桂基氯、硬脂基氯、癸基溴、月桂基溴、硬脂基溴、癸基碘、月桂基碘、硬脂基碘)、芳烷基卤(例如苄基溴和苯乙基溴)等。
所有此类酸加成盐和碱加成盐意欲为本发明范围内的药学上可接受的盐，且就本发明的目的而言，认为所有酸和碱加成盐与相应化合物的游离形式等价。
式(I)化合物及其盐、溶剂合物和前药可以其互变异构体形式存在(例如酰胺或亚氨醚)。所有这些互变异构形式涵盖在本文中作为本发明的一部分。
在本发明的范围涵盖：本发明化合物(包括所述化合物的盐、溶剂合物和前药以及此类前药的盐、溶剂合物)的所有立体异构体(例如几何异构体、光学异构体等)，例如可由于不同取代基上的不对称碳而存在的那些立体异构体，包括对映异构形式(其即使在无不对称碳存在下也可能存在)、旋转异构形式、阻转异构体及非对映异构形式，以及位置异构体(诸如4-吡啶基和3-吡啶基)。本发明化合物的各立体异构体例如可基本上不含其它异构体或可例如作为消旋体或与所有其它(或其它选定的)立体异构体混合。本发明的手性中心可具有由IUPAC 1974推荐所定义的S或R构型。术语″盐″、″溶剂化物″、″前药″等的使用意欲同等地适用于本发明化合物的对映体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、位置异构体、消旋体或前药的盐、溶剂合物和前药。
式(I)化合物以及式(I)化合物的盐、溶剂合物和前药的多晶形意欲被包括在本发明内。
本发明化合物具有药理学性质，特别是，式(I)化合物可抑制γ-分泌酶并由此用于治疗或预防neurodegenerative diseases，例如阿尔茨海默氏病。
代表性的本发明化合物包括但不限于文中所述化合物和实施例。
药物组合物可包含一种或多种式(I)化合物。对于由本发明所述的化合物制备药物组合物而言，惰性的药学上可接受的载体可为固体或液体。固体形式制剂包括散剂、片剂、可分散颗粒、胶囊、扁囊剂和栓剂。散剂和片剂可包含约5％至约95％的活性化合物。适当的固体载体为本领域所已知，例如碳酸镁、硬脂酸镁、滑石、糖或乳糖。片剂、散剂、扁囊剂和胶囊剂可用作适于口服给药的固体剂型。可在A.Gennaro(编辑)，Remington’s Pharmaceutical Sciences，第18版(1990)，Mack Publishing Co.，Easton，Pennsylvania中找到药学上可接受的载体的实例及各种组合物的制备方法。
液体形式的制剂包括溶液剂、混悬剂和乳剂。作为实例，可提及胃肠外注射用的水或水-丙二醇溶液，或对于口服溶液剂、混悬剂和乳剂可添加甜味剂和遮光剂。液体形式的制剂还可包括用于鼻内给药的溶液剂。
适用于吸入的气溶胶制剂可包括溶液剂和粉末形式的固体，其可与药学上可接受的载体例如惰性压缩气体(如氮气)组合。
还包括这样的固体形式制剂，意欲在临用前将其转化成液体形式的制剂用于口服或胃肠外给药。此类液体形式包括溶液剂、混悬剂和乳剂。
本发明化合物还可以是可透皮递送的。透皮组合物可采取乳膏剂、洗剂、气雾剂和/或乳剂的形式，并可被包含在基质型或储库型的透皮贴剂中，如同本领域中用于该目的的常规方式。
该药物制剂优选处于单位剂型中。在此类形式中，将制剂再分成含有适当量(例如达到所需目的的有效量)的活性化合物的适当大小的单位剂量。
术语″药物组合物″还意欲包括散装组合物和单独剂量单位两种，其包括多于一种(例如两种)药学活性成分例如本发明化合物和选自文中所列出其他物质的其他物质以及任何药物非活性赋形剂。散装组合物和单独剂量单位可含固定量的前述″多于一种药物活性剂″。散装组合物为仍未形成单独剂量单位的物质。示例性的剂量单位为口服剂量单位如片剂、丸剂等。类似地，文中所述通过给予本发明药物联合疗法患者的方法也意欲包括给予前述散装和单独剂量单位。
在制剂单位剂量中活性化合物的量可根据具体应用变化或在约0.01mg至约1000mg，优选约0.01mg至约750mg，更优选约0.01mg至约500mg，最优选约0.01mg至约250mg之间变化。所使用的实际剂量可根据患者的需要及被治疗病症的严重性而变化。对用于具体情况的适当给药方案的确定在本领域的技术范围内。为方便起见，可将总日剂量分开，并根据需要在一天内分次给予。
本发明化合物和/或其药学上可接受的给药量和给药频率将根据主治医师的判断来调整，即考虑诸如患者的年龄、状况和身材大小以及所治疗症状的严重性等因素。典型推荐的口服给药的日剂量方案可为约0.04mg/天至约4000mg/天，分一至四个剂量给予。
实施例
通过以下制备和实施例对本文所公开的本发明进行举例说明，其不应理解为限制本公开内容的范围。备选的机理途径以及类似结构对于本领域的技术人员是显而易见的。
当给出NMR数据时，1H谱是在Varian VXR-200(200MHz，1H)、Varian Gemini-300(300MHz)或XL-400(400MHz)上获得的，且以距Me4Si磁场所低的ppm报道，其中质子数、多重性及偶合常数(以赫兹表示)用括号显示。当提出LC/MS数据时，分析是使用AppliedBiosystems API-100质谱仪和Shimadzu SCL-10A LC柱来进行的：Altech铂C18，3微米，33mmx7mm ID；梯度液流量：0分钟-10％CH3CN，5分钟-95％CH3CN，7分钟-95％CH3CN，7.5分钟-10％CH3CN，9分钟-停止。给出保留时间和实测的母离子。
以下溶剂、试剂和条件可采用括号内它们的缩写：
乙酰基(Ac)，即CH3C(O)-
丁基(Bu)
环丙基(Pr-c)
二氯乙烷(DCE)
二氯甲烷(DCM)
乙醚(Et2O)
二异丁基氢化铝(DIBAL-H)
二甲基甲酰胺(DMF)
乙醇(EtOH)
乙基(Et)
乙酸乙酯(EtOAc)
高分辨质谱(HRMS)
二异丙基氨基锂(LDA)
液相色谱/质谱(LCMS)
间氯过氧苯甲酸(mCPBA)
甲磺酰基(Ms)，即-S(O)2CH3
甲醇(MeOH)
甲基(Me)
核磁共振谱(NMR)
制备薄层色谱(PTLC)
吡啶(Pyr)
室温(RT)
叔丁基二甲基甲硅烷基(TBS)
四丁基氟化铵(TBAF)
四氢呋喃(THF)
三氟乙酸(TFA)
三甲基甲硅烷基(TMS)
三甲基甲硅烷基氯(TMSCl)
三乙胺(NEt3或Et3N)
式(1.0)化合物可通过本领域技术人员熟知的各种方法和通过下述方法制备。以下方法为典型的。
流程1
Figure GPA00001052954704461
流程2
Figure GPA00001052954704471
流程2A
Figure GPA00001052954704472
Figure GPA00001052954704481
流程2B
Figure GPA00001052954704491
流程3
流程3A
流程4
Figure GPA00001052954704521
流程5
Figure GPA00001052954704522
流程6
Figure GPA00001052954704531
Figure GPA00001052954704541
流程7
Figure GPA00001052954704542
流程8
流程9
Figure GPA00001052954704552
流程10
Figure GPA00001052954704561
流程11
Figure GPA00001052954704562
流程12
Figure GPA00001052954704571
流程13
流程14
流程15
Figure GPA00001052954704591
流程16
酮1b的合成：
10a-(4-氯-苯磺酰基)-1，4-二氟-6a，9，10，10a-四氢-6H，7H-苯并[c]色烯-8-酮
Figure GPA00001052954704601
在150℃下、密封管中，将10.8g(31.5mmol)实施例17步骤3的乙烯基砜产物与24g(165mmol)3-三甲基甲硅烷氧基-1，3-丁二烯在100mL三氟甲苯中的混合物加热15小时。将其浓缩，将残余物溶解在50mL THF中。往该溶液中加入3mL 1N HCl，在室温下将该混合物搅拌30分钟。将其用300mL二氯甲烷稀释，用50mL盐水洗涤，随后浓缩。残余物用乙酸乙酯结晶，得到6.8g酮。母液经二氧化硅色谱纯化，另得到3.4g酮。
通过类似方法制备酮1a。
流程1
方法A
根据报道的方法1制备二-4-甲氧基二苄基胺·HCl：在乙醇(100mL)中、回流下，将4-甲氧基苄胺(10g，0.073mol)和4-甲氧基苯甲醛(10g，0.0734mol)的混合物加热2小时。将反应混合物冷却至室温，将溶剂真空除去。将形成的粗制亚胺重新溶解在无水甲醇(50mL)中并冷却至0℃。加入硼氢化钠(2.8g，0.0736mol)并将该混合物搅拌1小时。将反应混合物升至40℃并在该温度下保持该1小时。将其冷却至室温并搅拌过夜。将溶剂真空除去并用10％HCl水溶液(100mL)处理。沉淀出的胺盐用乙酸乙酯洗涤数次并真空干燥，得到20g二-4-甲氧基二苄基胺·HCl。
1H-NMR(DMSO 400MHz)δ7.46(d，4H)，6.93(d，4H)，3.98(s，4H)，3.74(s，6H).
(1Anastasi，C.；Hantz，O.；Clercq，E.D.；Pannecouque，C.；Clayette，P.；Dereuddre-Bosquet，N.；Dormont，D.；Gondois-Rey，F.；Hirsch，I.；Kraus，J-L.J.Med.Chem.，2004，47，1183)
流程1
方法B和C
将氯乙基磺酰氯(3.4g，0.02mol)溶解在二氯甲烷(100mL)中并在氮气下冷却至-78℃。加入三乙胺(2.12g，1当量)并在-78℃下将该反应搅拌10分钟。将反应混合物升至室温并搅拌2小时。加入二-4-甲氧基二苄基胺·HCl(6g，0.02mol)，随后加入三乙胺(4.24g，2当量)，在室温下将该混合物搅拌2小时。反应混合物用二氯甲烷(100mL)稀释并用10％HCl和盐水洗涤。将溶剂真空除去，产物通过硅胶色谱分离，使用0-50％乙酸乙酯/己烷混合物作为洗脱液梯度洗脱，得到1.37g化合物2。
1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ7.25(d，4H)，6.87(d，4H)，6.26(m，2H)，5.86(d，1H)，4.19(s，4H)，3.81(s，6H).
流程2A
方法D
在-78℃下往酮1a(2.5g，0.0056mol)在THF(25mL)中的溶液中加入LHMDS(1M溶液，在THF中，5.6mL)并搅拌1小时。将乙烯基磺酰胺(2，见流程1，1.3g，0.00374mol)在THF(10mL)中的溶液冷却至-78℃并经插管将其转移至烯醇化物溶液中，在-78℃下将该混合物搅拌1小时。将反应混合物缓慢升至室温并搅拌过夜。该反应通过加入饱和NH4Cl溶液猝灭并用乙酸乙酯萃取。将溶剂真空除去，产物通过硅胶色谱分离，使用0-50％乙酸乙酯/己烷混合物梯度洗脱，得到1.4g化合物3a。
                                                                 1H-NMR(CDCl3400MHz)δ7.84(d，2H)，7.8(d，2H)，7.20(d，4H)，7.11(m，1H)，6.86(d，4H)，6.51(m，1H)，5.20(d，1H)，4.38(d，1H)，4.26(s，4H)，3.80(s，6H)，3.05(m，1H)，2.93(m，1H)，2.86(d，1H)，2.76(m，1H)，2.44(m，3H)，2.15(m，3H).
流程2A
方法E
在室温下将化合物3a(1.1g，0.00138mol)溶解在二氯甲烷(5mL)中并用三氟乙酸(5mL)处理。在室温下将反应混合物搅拌2小时。将溶剂真空除去，产物用二氯甲烷重结晶，得到0.5g化合物4a。
1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ7.90(d，2H)，7.81(d，2H)，7.05(m，1H)，6.40(m，1H)，5.36(s，1H)，5.14(d，1H)，4.56(d，1H)，3.50(s，1H)，3.32(m，1H)，2.98(m，2H)，2.67(m，2H)，2.32(m，1H)，1.9(m，1H)，1.80(m，1H).
流程2A
方法F
将化合物4a(0.45g，0.84mmol)溶解在乙酸乙酯(25mL)中并用PtO2(300mg)处理。在30psi下将该混合物氢化6小时。反应混合物通过短的Celite硅藻土垫并用乙酸乙酯洗涤。将溶剂真空除去，产物通过硅胶色谱分离，使用0-50％乙酸乙酯/己烷混合物作为洗脱液梯度洗脱，得到0.2g化合物5a。
                             1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ7.85(d，2H)，7.82(d，2H)，7.12(m，1H)，6.48(m，1H)，5.25(d，1H)，4.63(d，1H)，4.54(d，1H)，3.77(bs，1H)，3.14(m，2H)，2.52(m，2H)，2.36(m，3H)，1.75(m，2H)，1.59(m，1H).
化合物5a1(见表6)为化合物5a的对映异构体。
采用与流程2A方法F类似的方法制备化合物48(见表6)。
流程2A
方法G
将化合物5a(0.022g，0.041mmol)溶解在THF中并冷却至0℃，加入LHMDS溶液(1M，在THF中，0.05mL，1.2当量)并搅拌10分钟。加入NaI(10mg)，随后在0℃下加入4-甲氧基苄基氯溶液(7mg，1.2当量)并搅拌4小时。将反应混合物升至室温并搅拌过夜。将溶剂真空除去，该混合物经硅胶制备TLC纯化(用70∶30己烷/乙酸乙酯洗脱)，得到18mg化合物6a。
C30H29F5NO6S2，MS m/z计算值：657.7(M++H2O)，实测值：675.4，
保留时间＝4.83分钟
流程2A
方法H
在0℃下往化合物6a(0.018g，0.027mmol)和乙基碘(6mg，0.038mmol)在THF中的混合物中加入NaHMDS，随后在0℃下将反应搅拌2小时，升至室温并搅拌过夜。该反应通过加入饱和NH4Cl溶液猝灭，该混合物用乙酸乙酯萃取。将溶剂真空除去，残余物经硅胶制备TLC纯化(用80∶20己烷/乙酸乙酯洗脱)，得到11mg化合物7a。
C32H32F5NO6S2，MS m/z计算值：685.7(M++H2O)，实测值703.4，
保留时间＝4.96分钟
流程2A
方法I
在0℃下将化合物7a(11mg)溶解在二氯甲烷(1mL)中并用TFA(50mg)处理，随后将该混合物缓慢升至室温并搅拌2小时。将溶剂真空除去，该混合物经硅胶制备TLC纯化(用80∶20己烷/乙酸乙酯洗脱)，得到5mg化合物8a。
                         1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ7.85(d，2H)，7.82(d，2H)，7.12(m，1H)，6.48(m，1H)，5.25(d，1H)，4.49(d，1H)，4.44(d，1H)，3.72(bs，1H)，3.13(d，1H)，2.46(d，1H)，2.29(m，1H)，2.12(m，1H)，1.97(m，1H)，1.78(m，1H)，1.53(m，5H)，1.16(t，3H).
将该化合物(8a)拆分，做法是，在Chiracel OD柱上用20％异丙醇/己烷洗脱，得到以下两种对映异构体：
8a1，对映异构体A：保留时间＝32.2分钟，在Chiracel OD分析柱上，用0-100％异丙醇/己烷梯度洗脱100分钟。
8a2，对映异构体B：保留时间＝37.9分钟，在Chiracel OD分析柱上，用0-100％异丙醇/己烷梯度洗脱100分钟。
化合物8c(见表6)为化合物8a的对映异构体。
流程2B为流程2A的备选方法。
流程2B
方法D
在-78℃下往酮1b(6.0g，14.4mmol)在THF(65mL)中的溶液中加入LiHMDS(14.5mL，1M，在THF中)并将该反应搅拌1小时。将乙烯基磺酰胺2(见流程1，3.3g，9.6mmol)在THF(35mL)中的溶液冷却至-78℃并用插管将其转移至烯醇化物溶液中并在-78℃下搅拌1小时。将反应混合物缓慢升至室温并搅拌16小时。反应混合物通过加入饱和NH4Cl水溶液猝灭并用乙酸乙酯萃取。将溶剂真空除去，产物通过硅胶色谱分离，使用0-50％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂，得到2.7g化合物3b。
1H-NMR(CDCl3 400MHz)
Figure GPA00001052954704641
7.64(d，J＝8.0Hz，2H)，7.52(d，J＝7.6Hz，2H)，7.22(d，J＝8.4Hz，4H)，7.14(m，1H)，6.87(d，J＝8.4Hz，4H)，6.52(m，1H)，5.19(d，J＝13.2Hz，1H)，4.35(d，J＝12.8Hz，1H)，3.81(s，4H)，3.78(s，6H)，3.01(m，2H)，2.95(m，2H)，2.79(m，3H)，2.16(3，3H).
流程2B
方法E
在0℃下，往化合物3b(2.7g，3.6mmol)在二氯甲烷(30mL)中的溶液中缓慢加入TFA(30mL)。在0℃下搅拌30分钟后，将反应混合物升至室温并在该温度下保持3小时。将溶剂真空除去，产物通过硅胶色谱分离，使用0-50％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂，得到1.5g化合物4b。
1H-NMR(CDCl3 400MHz)
Figure GPA00001052954704651
8.81(s，1H)，7.80(d，J＝8.4Hz，2H)，7.73(d，J＝8.8Hz，2H)，7.34(m，1H)，6.70(m，1H)，4.85(d，J＝12.0Hz，1H)，4.57(d，J＝12.4Hz，1H)，3.39(s，br.，1H)，3.33(d，J＝3.2Hz，1H)，3.29(d，J＝3.6Hz，1H)，3.80(m，1H)，2.69(m，2H)，2.10(m，2H)，1.64(m，1H).
流程2B
方法F
化合物4b(1.7g，3.4mmol)在乙酸乙酯(100mL)中的溶液用PtO2(700mg)处理，在大气压下将该混合物氢化24小时。反应混合物通过短Celite硅藻土垫并用乙酸乙酯洗涤。将溶剂真空除去，产物通过硅胶色谱分离，使用0-50％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂，得到1.0g化合物5b。
1H-NMR(CDCl3 400MHz)7.57(d，J＝8.4Hz，2H)，7.48(d，J＝8.8Hz，2H)，7.07(m，1H)，6.44(m，1H)，5.18(d，J＝14.8Hz，1H)，4.47(d，J＝12.8Hz，1H)，3.69(d，J＝2.8Hz，1H)，3.10-2.99(m，3H)，2.51-2.26(m，5H)，1.76-1.64(m，2H)，1.51(m，1H).
化合物5d和8f(见表6)也以该方法制备。
化合物5e(见表6)为化合物5b的对映异构体。
流程2B
方法G
将化合物5b(504mg，1.0mmol)溶解在THF(16mL)中并冷却至-78℃。缓慢加入LiHMDS溶液(1.1mL，1M，在THF中)，在-78℃下将该混合物搅拌1小时。反应混合物用NaI(75mg，0.50mmol)在二甲基乙酰胺(0.4mL)中的溶液处理，随后用4-甲氧基苄基氯(323mg，2.1mmol)处理。将反应混合物升至室温并搅拌16小时。反应混合物用饱和NH4Cl溶液猝灭并用乙酸乙酯萃取。将溶剂真空除去，产物通过硅胶色谱分离，使用0-50％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂，得到410mg化合物6b。
                                                1H NMR(CDCl3 400MHz)δ7.38(dd，J＝8.4，4.8Hz，4H)，7.22(d，J＝8.8Hz，2H)，7.05(td，J＝9.5，4.9Hz，1H)，7.00(d，J＝8.8Hz，2H)，6.47-6.38(m，1H)，5.10(dd，J＝12.8，1.8Hz，1H)，4.92(d，J＝16.1Hz，1H)，4.44(d，J＝12.5Hz，1H)，3.92(s，3H)，3.60(d，J＝16.1Hz，1H)，3.55(d，J＝2.9Hz，1H)，3.33(td，J＝13.6，3.7Hz，1H)，3.25-3.12(m，2H)，2.52-2.32(m，2H)，2.11-2.02(m，2H)，1.83-1.75(m，1H)，1.55-1，47(m，1H)，1.44-1.34(m，1H).
流程2B
方法H
在0℃下往化合物6b(410mg，0.66mmol)和乙基碘(135mg，1.25mmol)在THF(20mL)中的混合物中加入LiHMDS(1.25mL，1M，在THF中)，在该温度下将该混合物搅拌1小时。该反应通过加入饱和NH4Cl溶液猝灭并用乙酸乙酯萃取。将溶剂真空除去，产物通过硅胶色谱分离，使用0-50％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂，得到225mg化合物7b。
                                                                 1H NMR(CDCl3 400MHz)δ7.39(dd，J＝8.1，4.4Hz，4H)，7.21(d，J＝8.1Hz，2H)，7.19-6.98(m，3H)，6.47-6.39(m，1H)，5.12(dd，J＝13.1，1.5Hz，1H)，4.92(d，J＝16.1Hz，1H)，4.43(d，J＝12.4Hz，1H)，3.93(s，3H)，3.60(d，J＝16.1Hz，1H)，3.56-3.52(m，1H)，3.32-3.11(m，2H)，2.49-2.40(m，1H)，2.33-2.22(m，1H)，2.08-1.98(m，1H)，1.81-1.76(m，1H)，1.69-1.56(m，1H)，1.55-1.43(m，2H)，1.40-1.30(m，1H)，1.24-1.21(m，1H)，1.16(t，J＝7.3Hz，3H).
流程2B
方法I
在0℃下，往化合物7b(225mg，0.35mmol)在二氯甲烷(2.0mL)中的溶液中缓慢加入TFA(1.0mL)，在该温度下将该混合物搅拌30分钟。将溶剂真空除去，该混合物经硅胶制备TLC纯化，用70％己烷/乙酸乙酯洗脱，得到58mg化合物8b。
                            1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ7.62(d，J＝8.0Hz，2H)，7.53(d，J＝8.0Hz，2H)，7.11(m，1H)，6.47(m，1H)，5.26(d，J＝16.0Hz，1H)，4.52(m，2H)，3.71(m，1H)，3.11(m，2H)，2.50-2.20(m，3H)，2.14(m，1H)，1.97(m，1H)，1.76(m，2H)，1.53(m，2H)，1.14(t，J＝8.0Hz，3H).
对化合物(8b)进行色谱拆分，做法是，在Chiracel OD柱上用异丙醇洗脱，得到以下两种对映异构体：
8b1，对映异构体A：保留时间＝66.3分钟，旋光度＝-49.724@10.65mg/mL在二氯甲烷中。
8b2，对映异构体B：保留时间＝72.4分钟，旋光度＝+51.156@10.65mg/mL在二氯甲烷中。
化合物8e(见表6)为8b的对映异构体。
流程3A
方法J
在-78℃下往搅拌的1.23g(3.0mmol)酮1b在30mL THF中的溶液中加入4.2mL(4.2mmol)LiHMDS。在45分钟后，加入0.83g(5.0mmol)碘乙腈溶液。将该混合物升至室温并保持过夜。将其用60mL水猝灭并用每次50mL乙酸乙酯萃取三次。将合并的乙酸乙酯层真空浓缩，残余物经SiO2色谱纯化，用10-40％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得到0.74g腈9b。
LCMS：保留时间＝4.18分钟，
C21H17ClF2NO4S，MS m/z计算值：452.1(MH+)；实测值：452.2。
流程3A
方法K
往冷却的(-78℃)0.7g(1.55mmol)化合物9b在8mL THF中的溶液中加入3mL在THF中的(3mmol)L-Selectride。在2小时后，该反应用20mL甲醇猝灭，随后浓缩。将残余物溶解在20mL甲醇和1mL浓盐酸中。在回流下将其搅拌2小时。将其用40mL水稀释，用每次60mL二氯甲烷萃取三次。将合并的有机萃取液浓缩，残余物经色谱纯化，用20％-40％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得到0.475g化合物10b。
LCMS：保留时间＝4.34分钟，
C21H19ClF2O6S，MS m/z计算值：472.1(M+H2O)+；实测值：472.3。
流程3A
方法L
往搅拌的0.15g(0.33mmol)化合物10b在10mL乙醚中的悬浮液中加入2mL(2.0mmol)在THF中的DIBAL。在2小时后，将其用2mL甲醇和30mL 5％HCl溶液猝灭。该混合物用每次40mL二氯甲烷萃取两次。将合并的有机萃取液浓缩，残余物经色谱纯化，用20％-40％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得到0.125g化合物12b1。
LCMS：保留时间＝3.89分钟，
C21H21ClF2O6S，LCMS m/z计算值：474.1(M+H2O)+；实测值：474.3通过与那些用于制备化合物12b1类似的方法制备流程3A中的化合物12b2和12b3。化合物12b1-12b3列于表1中。
表1
Figure GPA00001052954704691
流程3A
方法M
在-78℃下往搅拌的0.12g(0.26mmol)化合物10b在5mL THF中的溶液中加入0.38mL(0.38mmol)LiHMDS。在40分钟后，加入0.37g(2.6mmol)碘甲烷溶液。将该混合物升至室温并保持过夜。将其用30mL水猝灭并用每次50mL乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机萃取物浓缩，残余物经色谱纯化，用20％-50％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到化合物11b1。
LCMS：保留时间＝4.32分钟，
C22H21ClF2O6S，LCMS m/z计算值：486.1(M+H2O)+；实测值：486.3。
通过与用于制备化合物11b1类似的方法制备流程3A中的化合物11b2和11b3。化合物11b1至11b3列于表2中。
表2
流程3A
方法N
方法N：在-20℃下往0.03g(0.066mmol)化合物12b1在4mL甲醇和2mL二氯甲烷的溶液中加入BF3-OEt2。将其升至室温并搅拌。在加入0.5mL三乙胺后，将该混合物浓缩。残余物经制备TLC纯化，用30％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到0.008g化合物13b1和0.007g化合物14b1。
对于13b1，LCMS：保留时间＝4.66分钟，C22H23ClF2O6S，LCMSm/z计算值：488.1(M+H2O)+；实测值：488.3；
对于14b1，LCMS：保留时间＝4.56分钟，C22H23ClF2O6S，LCMSm/z计算值：488.1(M+H2O)+；实测值：488.3
通过与用于制备化合物13b1和14b1类似的方法制备流程3A中的化合物13b2、13b3、14b2和14b3。化合物13b2、13b3、14b2和14b3列于表3中。
表3
Figure GPA00001052954704711
Figure GPA00001052954704721
流程7
方法J(备选)
在-78℃下往搅拌的3.0g(7.27mmol)酮1b在40mL THF中的溶液中加入10mL(10mmol)LiHMDS。在45分钟后，加入1.83g(11mmol)碘乙腈溶液。在-78℃下将该混合物搅拌2小时，随后经5小时升至室温。将其用15mL水猝灭，随后在室温下将该混合物搅拌过夜。将其用100mL水稀释，通过过滤收集沉淀，得到1.31g酰胺化合物15b。
LCMS：保留时间＝3.32分钟，
C21H19ClF2NO5S，LCMS m/z计算值：470.1(M+H)+；实测值：470.3。
流程4
方法0
在室温下，将0.2g(0.43mmol)化合物15b、0.66g(3mmol)三乙酰氧基硼氢化钠和0.3g(5mmol)乙酸在30mL 1，2-二氯乙烷中的混合物搅拌50小时。该混合物用100mL水稀释并用每次80mL二氯甲烷萃取三次。将合并的有机萃取物浓缩，残余物经色谱纯化，用40％-80％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得到0.042g化合物16b和0.074g化合物17b。
化合物16b：LCMS：保留时间＝3.73分钟，C21H19ClF2NO4S，LCMSm/z计算值：454.1(M+H)+；实测值：454.3.
化合物17b：LCMS：保留时间＝3.80分钟，C21H17ClF2NO4S，LCMSm/z计算值：452.1(M+H)+；实测值：452.3.
流程5
方法P
往0.3g(0.73mmol)酮1b在35mL t-BuOH中的悬浮液中加入0.06g(1.1mmol)丙烯腈和在THF中的0.25mL(0.25mmol)叔丁醇钾。在室温下将该混合物搅拌16小时。未经纯化，加入0.1g(2.5mmol)硼氢化钠和15mL甲醇。在搅拌30分钟后，将其用40ml水稀释并用每次80mL乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机萃取物浓缩，残余物经色谱纯化，用30％-55％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得到0.18g为非对映异构体混合物的化合物18b(顺式∶反式为约1∶2.5)。
LCMS：保留时间＝3.96分钟，
C22H21ClF2NO4S，LCMS m/z计算值：468.1(MH)+；实测值：468.3.
流程5
方法Q
在室温下将0.18g(0.43mmol)化合物18b、0.15g(1.5mmol)三乙胺和0.11g(1mmol)甲磺酰氯在4mL二氯甲烷中的混合物搅拌1.5小时。该混合物用60mL二氯甲烷稀释，用25mL水洗涤，随后浓缩。残余物用在6mL DMF中的0.01g 18-冠-6和0.046g(0.7mmol)叠氮化钠处理，并在70℃下搅拌18小时。将其用40mL水稀释，并用每次50mL乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机萃取物浓缩，将残余物溶解在10mLTHF和1mL水中。加入三苯基膦(0.32g，2mmol)。在回流下将该混合物回流3小时，随后浓缩。将残余物溶解在15mL甲醇和2mL浓HCl中，在回流下搅拌18小时。将其浓缩，用30mL饱和NaHCO3稀释，用每次60mL二氯甲烷萃取三次。将合并的有机萃取物浓缩，残余物经色谱纯化，用含1％氢氧化铵的2％-6％甲醇/二氯甲烷梯度洗脱，得到0.085g化合物19b。
LCMS：保留时间＝3.66分钟，
C40H35ClF2N2O3PS，LCMS m/z计算值：727.2(M+)；实测值727.4.
流程5
方法R
在室温下将0.082g(0.011mmol)化合物19b、5mL 1N NaOH水溶液和8mL THF的混合物搅拌16小时，随后回流7小时。将其用25mL水稀释，用每次40mL二氯甲烷萃取三次。将合并的有机萃取物浓缩，残余物经制备TLC纯化，用6％在二氯甲烷中的甲醇洗脱，得到0.009g化合物20b。
LCMS：保留时间＝3.84分钟，
C22H21ClF2NO4S，LCMS m/z计算值：468.1(M+H)+；实测值：468.3.
流程6
方法S
将(3-苄氧基-1-羟基甲基-丙基)-氨基甲酸叔丁酯21(7.4g，25mmol)溶解在100ml二氯甲烷中。加入甲磺酰氯(4.3g，37.5mmol)和三乙胺(5.0g，50mmol)。在室温下将该反应搅拌20分钟。加入100ml二氯甲烷和100ml水。有机层用盐水(100ml)洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。将残余物溶解在200ml甲苯中。加入四丁基氰化铵(10g，37.5mmol)并在室温下将该反应搅拌过夜。有机层用每次100mL水、盐水(100ml)洗涤两次，经硫酸钠干燥并浓缩。残余物经柱纯化，用100％至30％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得到6.4g所需腈22。
                                          1H NMR(CDCl3 400MHz)δ7.29-7.38(m，5H)，5.20(d，J＝5.9Hz，1H)，4.50(m，2H)，3.91(m，1H)，3.54-3.66(m，2H)，2.60-2.77(m，2H)，1.89-1.99(m，2H)，1.44(s，9H).
流程6
方法T
将[3-苄氧基-1(R)-氰基甲基-丙基]-氨基甲酸叔丁酯22(6.4g，21mmol)溶解在20ml二氯甲烷中。加入4N HCl/二噁烷(20ml)并在室温下将该反应搅拌1小时。将溶剂除去，将残余物溶解在200ml THF中并加入4-(4-氯苯-磺酰基)-5，8-二氟-2H-色烯23。加入二异丙基乙基胺(10ml)，在室温下将该反应搅拌过夜，随后在回流下加热5小时。将该反应冷却至室温并加入100ml乙酸乙酯。有机层用盐水(100ml)洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。残余物经SiO2柱色谱纯化，用100％-30％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得到6.0g为两种非对映异构体混合物的所需砜24。该化合物直接用于下一反应。
流程6
方法U
将5-苄氧基-3(R)-[4-(4-氯-苯磺酰基)-5，8-二氟-色满-3-基-氨基]-戊腈24(0.9g，1.64mmol)溶解在20ml二氯甲烷中并将该反应冷却至-78℃。随后加入三氯化硼(1M，在己烷中，8.2ml)并将该反应搅拌30分钟。该反应通过加入50ml饱和碳酸氢钠溶液猝灭并加入100ml二氯甲烷。有机层用盐水(100ml)洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。残余物经SiO2柱色谱纯化，用0％-75％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得到0.64g为非对映异构体的混合物的所需醇25。该化合物直接用于下一反应。
流程6
方法V
将3-[4-(4-氯-苯磺酰基)-5，8-二氟-色满-3-基-(R)-氨基]-5-羟基-戊腈25(1.7g，3.7mmol)溶解在50ml二氯甲烷中。加入甲磺酰氯(1ml)和三乙胺(2ml)。在室温下将该反应搅拌5分钟。加入500ml二氯甲烷和50ml水。有机层用1N HCl溶液(2x100ml)、盐水(100ml)洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。将残余物溶解在100ml无水THF中并加入KOt-Bu(1M，在t-BuOH中，4.5ml)。在室温下将该反应搅拌10分钟。加入100ml乙酸乙酯。有机层用盐水(2x100ml)洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。残余物经SiO2色谱纯化，用100％-40％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得到0.72g所需顺式三环26。
                                                             1H NMR(CDCl3 400MHzδ7.59(d，J＝8.8Hz，2H)，7.50(d，J＝8.8Hz，2H)，7.06-7.13(m，1H)，6.40-6.47(m，1H)，5.18(dd，J＝11.7and 2.9Hz，1H)，4.29(dd，J＝11.7and 1.5Hz，1H)，3.82(d，J＝7.3Hz，1H)，3.36(bs，1H)，2.62-2.82(m，2H)，2.32-2.52(m，2H)，2.70-2.86(m，2H)，1.52(m，1H)
还从反应中分离出0.51g相应的反式化合物。
流程6
方法W
将(4aR)-10bR-[(4-氯苯基磺酰基)-7，10-二氟-1，3，4，4a，5，10b-六氢-2H-[1]苯并吡喃并[3，4-b]吡啶-3(S)-乙腈26(0.47g，1.1mmol)溶解在100ml THF中并加入硼烷-二甲基硫醚络合物(2M，在THF中，5.4ml)。将该反应加热至60℃并保持3小时。将该反应冷却至室温并滴加100ml水使反应猝灭。加入100ml 2N NaOH溶液和200ml乙酸乙酯。有机层用盐水(100ml)洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。将残余物溶解在100ml甲醇中。加入10ml 1N HCl/乙醚并在室温下将该反应搅拌1小时。将溶剂除去，将残余物在100ml 1N NaOH溶液和100ml乙酸乙酯间分配。有机层用盐水(100ml)洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。产物经SiO2色谱纯化，用0-50％在MeOH中的二氯甲烷(含0.7N NH3)梯度洗脱，得到0.40g所需胺27。
                             1H NMR(CDCl3 400MHzδ7.59(d，J＝8.8Hz，2H)，7.47(d，J＝8.8Hz，2H)，7.02-7.10(m，1H)，6.37-6.45(m，1H)，5.15(dd，J＝11.7和2.2Hz，1H)，4.25(dd，J＝11.7and 1.5Hz，1H)，3.86(s，1H)，2.95-3.03(m，1H)，2.82(t，J＝5.8Hz，2H)，2.38-2.45(m，2H)，1.94-2.05(m，1H)，1.45-2.55(m，2H)，1.32-1.44(m，1H).
流程6
方法X
将(4aR)-10bR-[(4-氯苯基)磺酰基]-7，10-二氟-1，3，4，4a，5，10b-六氢-2H-[1]苯并吡喃[3，4-b]吡啶-3(S)-乙基胺27(0.13g，0.29mmol)溶解在30ml二氯甲烷中。加入光气(20％，在甲苯中，0.2ml)和三乙胺(0.2ml)。在室温下将该反应搅拌3小时。加入70ml二氯甲烷。有机层用盐水(100ml)洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。产物经SiO2色谱纯化，用50％-100％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得到75mg四环28。
                                         1H NMR(CDCl3 400MHzδ7.64(d，J＝8.8Hz，2H)，7.43(d，J＝8.8Hz，2H)，7.02-7.09(m，1H)，6.55-6.62(m，1H)，5.15(dd，J＝11.7和2.2Hz，1H)，4.25(dd，J＝11.7and 1.5Hz，1H)，3.86(s，1H)，2.95-3.03(m，1H)，2.82(t，J＝5.8Hz，2H)，2.38-2.45(m，2H)，1.94-2.05(m，1H)，1.45-2.55(m，2H)，1.32-1.44(m，1H)
采用与以上流程6中那些类似的方法，不同之处在于用SO2(NH2)2代替光气，制备化合物30。表4中列出了化合物28和30。
表4
Figure GPA00001052954704781
流程6
方法Y
将(5aR，13aS)-11bR-[(4-氯苯基)磺酰基]-8，11-二氟-2，3，5a，6，11b，12，13，13a-八氢[1]苯并吡喃并[4’，3’：5，6]吡啶并[1，2-c]嘧啶-4(1H)-酮28(40mg，0.085mmol)溶解在5ml DMF中。加入碘乙烷(40μl)和氢化钠(60％，在油中，20mg)。在室温下将该反应搅拌10分钟。加入25ml乙酸乙酯和25ml己烷。有机层用水(50ml)、盐水(50ml)洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。产物经SiO2色谱纯化，用0％-60％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得到36mg所需化合物29。
                 1H NMR(CDCl3 400MHzδ7.61(d，J＝8.8Hz，2H)，7.40(d，J＝8.8Hz，2H)，6.99-7.06(m，1H)，6.54-6.61(m，1H)，5.39-5.43(m，1H)，4.41(dd，J＝11.0和4.4Hz，1H)，4.09-4.05(m，1H)，3.37(q，J＝7.4Hz，2H)，3.21-3.33(m，2H)，3.10-3.17(m，1H)，2.60-2.68(m，2H)，2.82(t，J＝5.8Hz，2H)，1.96-2.05(m，1H)，1.81-1.90(m，1H)，1.64-1.72(m，1H)，1.47-1.59(m，1H)，1.10(t，J＝7.3Hz，3H).
采用与以上流程6中那些类似的方法，不同之处在于用磺酰胺30代替嘧啶二酮28，制备化合物31。表5中列出了化合物29和31。
表5
Figure GPA00001052954704791
Figure GPA00001052954704801
流程7
方法Z
将酮1b(300mg，0.73mmol)溶解在10mL THF中并在氮气下冷却至-78℃。在相同温度下往以上溶液中缓慢加入六甲基二甲硅烷基氨基锂(0.76mL，1N，在THF中，1.05当量)。20分钟后，加入氰基甲酸甲酯(85mg，1.1当量)/1mL THF溶液。在-78℃下将该反应保持30分钟并在2小时内升至0℃。该反应用饱和NH4Cl猝灭。加入乙酸乙酯，有机层用水、盐水洗涤并经Na2SO4干燥。在将溶剂蒸发后，采用快速色谱纯化(己烷/乙酸乙酯，75∶25)，得到所需产物32(60mg)。
            1H NMR(CDCl3 400MHz)δ2.00(m，1H)2.50(m，2H)2.60(m，1H)3.75(br s，1H)4.50(dd，J＝4.5，11.7Hz，1H)4.50(dd，J＝2.0，11.7Hz，1H)6.43(m，1H)7.00(m，1H)7.47(d，J＝9.0Hz，2H)7.68(d，J＝9.0Hz，2H).
流程7
方法AA
将酮酸酯(keto ester)32(24mg，0.05mmol)/1mL乙醇/NH4OAc(8mg，2当量)/甲基肼(3mg，1.2当量)混合并在氮气下加热至40℃并保持14小时。将溶剂除去，加入乙酸乙酯，有机层用水、盐水洗涤并经Na2SO4干燥。在将溶剂蒸发后，由制备TLC纯化，用己烷/乙酸乙酯(5∶1)洗脱，得到所需产物33(5mg)。LCMS：保留时间＝3.75分钟，C21H17ClF2N2O4S，LCMS m/z计算值：466.1(M+1)+，实测值：467.3.
流程8
方法AB
往在0℃的冰浴中冷却的化合物3a(5.23g，6.59mmol)在四氢呋喃(65mL)中的溶液中加入NaBH4(1.25g，33mmol)。在0℃下搅拌40分钟后，将反应混合物浓缩。将得到的泡沫状物在水(50mL)和二氯甲烷(50mL)间分配。随后该混合物用二氯甲烷(1x100mL，2x25mL)萃取。合并的乳白色有机层经Na2SO4干燥，过滤并浓缩，得到浅黄色固体。将该固体悬浮在二氯甲烷(65mL)中，随后加入三乙胺(2.75mL，19.7mmol)和甲磺酰氯(0.77mL，9.04mmol)。在室温下搅拌16小时后，将反应溶液吸附至硅胶(25g)上并经硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/己烷梯度洗脱(经50分钟由10/90变至90/10)，得到浅黄色固体状的化合物34a(4.28g)。
LCMS保留时间＝5.34分钟，
C39H41F5NO10S3 +，LCMS m/z计算值：874.2(M+1)+，实测值：874.5
流程8
方法AC
往室温下的化合物34a(4.28g，4.9mmol)在四氢呋喃(25mL)中的溶液中加入三氟乙酸(25mL)。在室温下搅拌16小时后，将反应混合物浓缩。将该残余物在二氯甲烷(150mL)和乙酸乙酯(275mL)间分配。随后有机层用饱和NaHCO3水溶液洗涤(2x)，用盐水洗涤(1x)，经Na2SO4干燥，过滤，随后将其吸附在硅胶(20g)上。将吸附的粗品经硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/己烷梯度洗脱(经25分钟从30/70至0/100，再保持0/100梯度10分钟)，得到黄色固体状的化合物35a(2.17g)。
LCMS保留时间＝4.32分钟，
C23H25F5NO8S3 +，LCMS m/z计算值：634.1(M+1)+，实测值：634.3
流程8
方法AD
往室温下的化合物35a(2.17g，3.42mmol)在二甲基甲酰胺(34mL)中的溶液中加入NaH(60％，油分散体，0.68g，17mmol)。在室温下搅拌5小时后，该反应混合物用水小心猝灭。该混合物用乙酸乙酯(300mL)稀释。随后得到的混合物用1M HCl水溶液(1x100mL)洗涤，用水(4x50mL)洗涤，用盐水(1x50mL)洗涤，经Na2SO4干燥，过滤，随后浓缩，得到2.01g黄色固体。将粗制固体与0.5％甲醇/乙醚(100mL)搅拌15分钟，随后过滤。分离的固体用乙醚(50mL)洗涤并真空干燥过夜，得到白色固体状的化合物5a(1.33g)。
LCMS：保留时间＝4.40分钟，
C22H21F5NO5S2 +，LCMS m/z计算值：538.1(M+1)+，实测值：538.3
流程9
方法AE
在150℃下、微波(Biotage)中，将0.35g(0.66mmol)氯代化合物8b1、0.025g(0.026mmol)Pd2(dba)3、0.055g(0.095mmol)dppf、0.06g(0.51mmol)氰化锌和0.03g(0.46mmol)锌粉在14mL DMA中的混合物于密封管中加热1小时。将其用50mL水稀释，用每次50mL二氯甲烷萃取三次。合并的有机萃取液经Na2SO4干燥，过滤并浓缩。残余物经色谱纯化，用15％-75％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得到0.30g氰基化合物8c1。
C24H25F2N2O5S2(MH+)，LCMS MS计算值：523.1；实测值：523.3.
保留时间：4.11分钟
Figure GPA00001052954704831
该方法类似地应用于四环5b，得到氰基苯基类似物5C：
C22H21F2N2O5S2，MS计算值：495.1(M+H)+，实测值：495.3，
保留时间＝3.79分钟
流程10
方法H
化合物8d：在0℃下将化合物6a(2.0g，0.003mol)悬浮在50mLTHF中并用0.85g(2当量)MeI处理，随后用LHMDS(6.0mL，1M，在THF中)处理。在0℃下搅拌2小时并升至室温，搅拌过夜。该反应如方法H中处理，得到化合物7d并原样用于下一步。
流程10
方法AG
在0℃下将化合物7d(1.7g，0.0025mol)溶解在DCM(50mL)中并用巯基乙酸(1.0g，4当量)处理，随后用甲磺酸(0.8g，3当量)处理。在0℃下搅拌30分钟并升至室温，搅拌4小时。用25mL 1M NaOH溶液猝灭并用乙酸乙酯萃取。将溶剂真空除去并与乙醚研磨，得到白色固体状的1.2g化合物8d。
                 1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ7.85(d，2H)，7.82(d，2H)，7.11(m，1H)，6.47(m，1H)，5.24(d，1H)，4.68(d，1H)，4.54(d，1H)，3.74(s，1H)，3.27(m，1H)，3.15(d，1H)，2.37(m，3H)，2.07(m，2H)，1.80(m，2H)，1.53(m，1H)，1.42(d，3H).
通过色谱在Chiralcel OD柱上拆分该化合物(8d)(用50％异丙醇/己烷洗脱)，得到以下两种对映异构体：
8d1，对映异构体A：在Chiralcel OD制备柱上用50％异丙醇/己烷洗脱，保留时间31分钟。
8d2，对映异构体B：在Chiralcel OD制备柱上用50％异丙醇/己烷洗脱，保留时间54分钟。
8d1，对映异构体A：
                               1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ7.82(m，4H)，7.11(m，1H)，6.47(m，1H)，5.24(d，1H)，4.58(d，1H)，4.53(d，1H)，3.74(s，1H)，3.27(m，1H)，3.13(d，1H)，2.37(m，3H)，2.07(m，2H)，1.80(m，2H)，1.53(m，1H)，1.42(d，3H).Optical rotation：[α]D 22＝-50.73°(c1.0，MeOH)
旋光度：[α]D 22＝-50.73°(c1.0，MeOH)
8d2，对映异构体B：
                             1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ7.82(m，4H)，7.11(m，1H)，6.47(m，1H)，5.24(d，1H)，4.58(d，1H)，4.53(d，1H)，3.74(s，1H)，3.27(m，1H)，3.13(d，1H)，2.37(m，3H)，2.07(m，2H)，1.80(m，2H)，1.53(m，1H)，1.42(d，3H).
旋光度：[α]D 22＝+50.26°(c1.0，MeOH)
使用与流程10中类似的方法，制备化合物7e、7f、7g、8e1、8g(8h为8g的对映异构体)、36d、46、47、48和49(见表6)。
流程11
方法H和方法AG
化合物36和37：在0℃下，将化合物6a(1.0g，0.0015mol)溶解在THF(50mL)中并用烯丙基碘(0.77g，3当量)处理，随后用LHMDS(4.5mL，3当量)处理。将反应混合物升至室温并搅拌2小时。通过加入水猝灭并用乙酸乙酯萃取。将溶剂真空除去并根据方法AG将产物36a(流程13中已鉴定)脱保护。最终产物经硅胶色谱分离，使用0-50％乙酸乙酯与己烷的混合物作为洗脱剂，得到0.2g化合物37和0.4g单烯丙基化合物36。
化合物36：
                       1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ7.75(m，4H)，7.04(m，1H)，6.39(m，1H)，5.69(m，1H)，5.11(m，3H)，4.37(d，1H)，3.57(m，4H)，2.99(d，1H)，2.78(m，1H)，2.39(d，1H)，2.26(m，2H)，1.82(m，1H)，1.38(m，2H)，1.16(m，1H).
化合物36a：
                        1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ7.40(m，4H)，7.26(m，4H)，7.20(d，2H)，7.18(m，1H)，6.45(m，1H)，5.81(m，1H)，5.24(d，1H)，5.08(m，2H)，4.38(d，1H)，4.11(s，3H)，3.92(m，2H)，3.29(m，1H)，3.17(d，1H)，3.04(m，1H)，2.47(m，1H)，2.69(m，1H)，2.24(m，2H)，1.79(m，1H)，1.38(m，1H)，1.26(m，1H).
使用与流程11中那些类似的方法，制备化合物36b、36e、46和47(见表6)。
流程12
方法AF
化合物38：将化合物37(0.01g，0.016mmol)溶解在DCM(2mL)中并用Grubb’s第二代复分解反应催化剂(3mg，20mol％)处理并在室温下搅拌2小时。反应混合物用乙酸乙酯稀释并通过小Celite硅藻土垫。将溶剂真空除去，产物经制备TLC纯化，使用30％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂，得到4mg化合物38。
                                                 1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ7.82(m，4H)，7.11(m，1H)，6.48(m，1H)，5.75(m，2H)，5.28(d，2H)，4.60(d，1H)，4.13(m，2H)，3.64(s，1H)，3.27(m，3H)，2.56(m，1H)，2.40(m，2H)，2.04(m，2H)，1.25(m，2H).
流程13
方法AH
化合物39：将化合物36a(0.3g，0.00043mol)溶解在DCM(50mL)中并冷却至-78℃。将臭氧流通入溶液中10分钟。往上述溶液中鼓泡通入氮气并用150mg(1.3当量)三苯基膦处理并在室温下搅拌1小时。将溶剂真空除去，产物经硅胶柱色谱纯化，得到0.235g化合物39。
                                                  1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ9.86(s，1H)，7.66(d，2H)，7.44(m，4H)，7.08(m，3H)，6.43(m，1H)，5.13(d，1H)，5.00(d，1H)，4.85(d，1H)，4.11(m，1H)，3.92(s，3H)，3.41(m，4H)，2.85(m，1H)，2.53(m，1H)，2.04(m，2H)，1.79(m，4H).
流程13
方法AI
化合物40：将化合物39(0.045g，0.0643mmol)溶解在DCM(2mL)中并用10μL吡咯烷和28mg(2当量)三乙酰硼氢化钠处理并在室温下搅拌过夜。将反应混合物直接用于制备TLC并用5％MeOH/DCM作为洗脱剂洗脱。根据方法AG使该物质脱保护，得到2mg化合物40。
1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ7.85(m，4H)，6.99(m，1H)，6.33(m，1H)，5.00(d，1H)，4.44(d，1H)，4.00(m，3H)，3.60(m，3H)，2.88(m，2H)，2.80(m，4H)，2.16(m，2H)，1.88(m，4H)，1.62(m，2H)，1.09(m，4H).
使用与流程13中那些类似的方法，制备表6中的化合物41。
流程14
方法AJ
化合物42：将化合物41(0.1g，0.00017mol)溶解在THF(10mL)中并冷却至0℃。在0℃下加入9BBN溶液(2.5mL，7当量)并缓慢升至室温，搅拌过夜。将反应混合物冷却并用5mL 1M NaOH和5mL 30％H2O2处理并搅拌2小时。加入水并用乙酸乙酯萃取。将溶剂真空除去，产物经反相HPLC分离，得到50mg化合物42。
           1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ7.71(m，4H)，7.01(m，1H)，6.36(m，1H)，5.07(d，1H)，4.46(d，1H)，3.54(m，3H)，3.23(s，1H)，2.96(m，1H)，2.93(d，1H)，2.36(d，1H)，2.23(m，3H)，1.94(m，1H)，1.83(m，1H)，1.67(m，5H)，1.48(m，1H).
采用与流程14方法AJ类似的方法，制备化合物42a和42b(见表6)。
流程14
方法AK
化合物43：将化合物42(0.011g，0.0184mmol)溶解混合溶剂(EtOAc/CH3CN/H2O；1/1/2)中并用RuCl3·H2O(3mg，0.5当量)和NaIO4(12mg，3当量)处理。在室温下将反应混合物搅拌2小时。用乙酸乙酯稀释并通过短的硅藻土垫。将溶剂真空除去，产物经反相HPLC纯化，得到7mg化合物43。
                               1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ7.71(m，4H)，7.02(m，1H)，6.37(m，1H)，5.06(d，1H)，4.48(d，1H)，3.35(s，1H)，2.92(m，2H)，2.53(m，2H)，2.35(d，1H)，2.19(m，3H)，1.86(m，2H)，1.61(m，5H).
流程14
方法AL
化合物44和化合物45：将化合物42(0.02g，0.0335mmol)溶解在SOCl2(2mL)中并在60℃下搅拌过夜。真空除去过量的SOCl2并用1mL二甲基胺(40％在水中的溶液)处理并在60℃下搅拌过夜。将溶剂真空除去，产物经反相HPLC分离，得到4.5mg化合物44和7mg化合物45。
化合物44：
                  1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ7.82(m，4H)，7.26(m，1H)，6.46(m，1H)，5.23(d，1H)，4.63(d，1H)，3.79(m，4H)，3.33(m，1H)，3.17(d，1H)，3.01(m，2H)，2.73(s，6H)，2.43(m，3H)，2.01(m，3H)，1.80(m，2H)，1.49(m，1H).
化合物45：
                  1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ7.84(m，4H)，7.22(s，1H)，5.22(d，1H)，4.63(d，1H)，3.90(m，1H)，3.69(s，1H)，3.33(m，1H)，3.22(d，1H)，3.03(m，2H)，2.72(s，6H)，2.42(m，2H)，2.33(m，1H)，2.05(m，5H)，1.83(d，1H)，1.71(m，1H)，1.50(m，1H).
使用与流程14中那些类似的方法，制备表6中的化合物42b、36f、36c、36d。
流程15
采用与流程14中那些类似的方法，制备化合物50和51。
流程16
方法AM
化合物5b5：将化合物5a(0.025g，0.0465mmol)溶解在DMF(1mL)中并用K2CO3(10mg，1.5当量)和MeI(20mg，3当量)处理。在室温下将反应混合物搅拌48小时。用乙酸乙酯稀释并通过短Celite硅藻土垫。将溶剂真空除去，产物经反相HPLC纯化，得到12mg化合物5b5。
                                                                  1H-NMR(CDCl3 400MHz)δ7.81(m，4H)，7.12(m，1H)，6.48(m，1H)，5.24(d，1H)，4.49(d，1H)，3.40(s，1H)，3.24(m，3H)，2.70(s，3H)，2.24(m，4H)，1.86(m，2H)，1.34(m，1H).
采用与流程16中那些类似的方法，制备表6中的化合物5b2、5b3和5b4。
表6
Figure GPA00001052954704881
Figure GPA00001052954704891
Figure GPA00001052954704901
Figure GPA00001052954704911
Figure GPA00001052954704921
Figure GPA00001052954704931
Figure GPA00001052954704941
Figure GPA00001052954704951
Figure GPA00001052954704961
Figure GPA00001052954704971
Figure GPA00001052954704981
Figure GPA00001052954704991
Figure GPA00001052954705001
Figure GPA00001052954705011
Figure GPA00001052954705021
Figure GPA00001052954705031
Figure GPA00001052954705041
Figure GPA00001052954705051
Figure GPA00001052954705081
Figure GPA00001052954705091
Figure GPA00001052954705101
Figure GPA00001052954705121
测定：
本发明化合物的药理学性质可通过许多药理学测定来评价。用本发明化合物及其盐进行下述示例性的药理学测定。
γ-分泌酶活性测定如Zhang等(Biochemistry，40(16)，5049-5055，2001)所述进行，该文献通过引用结合在文中。活性表示为抑制百分比或产生50％酶活性抑制的化合物浓度。
试剂
从Konrad Beyreuther博士(德国海德堡的海德堡大学)那得到抗体W02、G2-10和G2-11。W02识别Aβ肽的5-8位残基，G2-10和G2-11分别识别Aβ40和Aβ42的特异性C-端结构。生物素-4G8购自Senetec(St.Louis，MO)。除非另有说明，否则该工作中使用的所有组织培养试剂来自Life Technologies，Inc.。Pepstatin A购自RocheMolecular Biochemicals；DFK 167得自Enzyme SystemsProducts(Livermore，CA)。
cDNA构建体、组织培养和细胞系构建
包含带有London变异的APP的第一18残基和C-末端99氨基酸的SPC99-Ion构建体已有描述(Zhang，L.，Song，L和Parker，E.(1999)J.Biol.Chem.274，8966-8972)。插入膜中后，第17氨基酸信号多肽被加工，在Aβ的N-端剩下另一亮氨酸。将SPC99-lon克隆至pcDNA4/TO载体(Invitrogen)上并转染至稳定转染pcDNA6/TR的293细胞中，pcDNA6/TR在T-Rex系统(Invitrogen)中提供。在补充有10％小牛血清、100单位/mL青霉素、100g/mL链霉素、250g/mL zeocin和5g/mL杀稻瘟素(blasticidin)(Invitrogen)的Dulbecco′s改良Eagle′s培养基(DMEM)中选择已转染细胞。筛选出用0.1g/mL四环素诱导C99表达16-20小时而产生Aβ的集落并使用夹心免疫测定分析条件培养基(见下)。在这些研究中使用集落中的一种，指定为pTRE.15。
膜制备
用0.1g/mL四环素诱导C99在细胞中的表达20小时。在收集前，将细胞于37C下用1M佛波醇-12-豆蔻酸酯-13-乙酸酯(PMA)和1M布雷菲德菌素(brefeldin)A(BFA)预处理5-6小时。细胞用冷磷酸缓冲盐(PBS)洗涤三次并收集在缓冲剂A(含20mM Hepes(pH7.5)、250mM蔗糖、50mM KCl、2mM EDTA、2mM EGTA和Complete蛋白酶抑制片(Roche Molecular Biochemicals))中。细胞沉淀在液氮中快速冷冻并在使用前保持在-70℃下。
为制备膜，将细胞重新悬浮在缓冲剂A中并在600psi的氮气轰击(nitrogen bomb)下裂解。将细胞裂解液在1500g下离心10分钟以除去细胞核和大的细胞碎片。在100000g下将上清液离心1小时。将膜沉淀重新悬浮在缓冲剂A加0.5M NaCl中，随后在200000g下通过离心1小时收集膜。将经盐洗涤的膜沉淀再用缓冲液A洗涤并在100000g下离心1小时。使用Teflon-玻璃匀浆机将最终膜沉淀重新悬浮在少量的缓冲剂A中。测定蛋白浓度，将等份的细胞膜在液氮中快速冷冻并保存在-70℃下。
γ-分泌酶反应和Aβ分析：
为测定γ-分泌酶活性，在37℃下、50μL含20mM Hepes(pH7.0)和2mM EDTA的缓冲液中，将膜温育1小时。在温育结束时，使用基于电化学发光(ECL)的免疫测定法测定Aβ40和Aβ42。Aβ40用抗体对TAG-G2-10和生物素-W02鉴定，而Aβ42用TAG-G2-11和生物素-4G8鉴定。根据生产商说明书使用ECL-M8仪器(IGEN International，Inc.)测定ECL信号。给出的数据为各试验的重复两次或三次测定的平均值。使用多于5份的独立的膜制品证实γ-分泌酶活性特性。
化合物4a、4b、5a、5a1、8a、5b、5b2、5b3、5b5、5c、5d、5e、7b、7e、7f、7g、8a、8a1、8b、8b1、8c、8c1、8d、8d2、8e、8e1、8f、8g、8h、10b、11b1、11b2、11b3、12b1、12b2、12b3、13b1、13b2、13b3、14b1、14b2、14b3、16b、17b、20b、28、29、30、31、33、36、36b、36c、36d、36e、36f、37、38、40、41、42、42a、42b、43、44、45、46、47、48、49、50和51的IC50在1.3nM-8680nM之间。
虽然已结合上文阐述的具体实施方案对本发明进行描述，但其许多替代方式、修改以及其他变化对于普通本领域技术人员而言将是显而易见的。所有此类替代方式、修改及变化均意欲落入本发明的精神和范围内。

Claims (153)

1.下式化合物：
Figure FPA00001052954600011
或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，其中：
X选自-C(R1)2-、-O-、-S-、-S(O2)-、-NR1-和-N(C(O)R1)-；
虚线(----)代表Y与Z之间的任选键；
Y选自N、CH和C，且当Y为N时不存在任选键，当Y为CH时不存在任选键，当Y为C时存在任选键；
Z选自CH、C和N，条件是Y和Z均不为N，和当Z为N时不存在任选键，当Z为CH时不存在任选键，和当Z为C时存在任选键；
Q代表与环A1和Q1稠合的5-8元环，其中Y和Z如上定义，剩余Q环成员为-CH2-基团，在一个实例中Q为5-7元环，在另一个实例中Q为5-6元环，在另一个实例中Q为5元环，和在另一个实例中Q为6元环，且优选Q为6元环；
Q1为与环Q稠合的5-7元环(包括Y和Z)，所述Q1环包含至少一个选自N、O、S、S(O)和S(O)2的杂原子；或
Q1为与环Q稠合的5-7元环(包括Y和Z)，所述Q1环包含至少一个选自N、O、S、S(O)和S(O)2的杂原子；且所述Q1环被1-3个独立选自R3取代基的取代基取代：
各R1独立选自H和烷基；
R2选自H和烷基；
各R3取代基独立选自：(1)烷基，(2)烷氧基烷基-，(3)羟基烷基，(4)-OR2，(5)芳基烷基-，(6)＝O，(7)取代的芳基烷基-，(8)链烯基，(9)杂环烷基烷基-，(10)-烷基-C(O)OH，(11)-烷基-NR5R6，其中R5和R6各自独立选自：H和烷基，(12)-烷基-C(O)NR5R6，其中R5和R6如(11)中定义，(13)芳基链烯基-，(14)-烷基-C(O)OR7，其中R7为C1-C6烷基，和(15)取代的芳基链烯基-，其中所述取代的芳基链烯基-被1-3个独立选自以下的取代基取代：-OR5、-NR5R6、-CF3、-CN、-C(O)2R5和-C(O)NR5R6，其中R5和R6如(11)中定义；或者
与同一碳连接的两个R3基团与它们连接的碳一起形成环烷基环或形成环烯基环；
Ar选自：(a)未取代的芳基，(b)被一个或多个L1基团取代的芳基，(c)未取代的杂芳基，和(d)被一个或多个L1基团取代的取代的杂芳基；
各L1独立选自：卤素、烷基、-CN、-CF3、-O-(C1-C6)烷基、-O-(卤素(C1-C6)烷基)、-C(O)-O-(C1-C6)烷基、-亚烷基-OH、卤素(C1-C6)烷基、羟基烷氧基-和烷氧基烷氧基-；和
n为0、1、2或3。
2.权利要求1的化合物，其中Y为CH，Z为CH，且Q1为含有氮原子和-S(O)2-基团的6元环。
3.权利要求1的化合物，其中Y为CH，Z为CH，Q为6元环，且Q1为含有氮原子和-S(O)2-基团的6元环。
4.权利要求1的化合物，其中Y为CH，Z为CH，Q1为含有氮原子和-S(O)2-基团的6元环，且所述Q1环被1-3个取代基取代。
5.权利要求1的化合物，其中Y为CH，Z为CH，Q为6元环，Q1为含有氮原子和-S(O)2-基团的6元环，且所述Q1环被1-3个取代基取代。
6.权利要求1的化合物，其中Y为CH，Z为CH，Q1为含有氧原子的5元环。
7.权利要求1的化合物，其中Y为CH，Z为CH，Q为6元环，且Q1为含有氧原子的5元环。
8.权利要求1的化合物，其中Y为CH，Z为CH，Q1为含有氧原子的5元环，且所述Q1环被1-3个取代基取代。
9.权利要求1的化合物，其中Y为CH，Z为CH，Q为6元环，Q1为含有氧原子的5元环且所述Q1环被1-3个取代基取代。
10.权利要求1的化合物，其中Y为CH，Z为CH，且Q1为含有氮原子的5元环。
11.权利要求1的化合物，其中Y为CH，Z为CH，Q为6元环，且Q1为含有氮原子的5元环。
12.权利要求1的化合物，其中Y为CH，Z为CH，Q1为含有氮原子的5元环，且所述Q1环被1-3个取代基取代。
13.权利要求1的化合物，其中Y为CH，Z为CH，Q为6元环，Q1为含有氮原子的5元环，且所述Q1环被1-3个取代基取代。
14.权利要求1的化合物，其中Y为C，Z为C，在Y和Z之间存在任选键，Q为6元环，且Q1为含有氮原子的5元环。
15.权利要求1的化合物，其中Y为C，Z为C，在Y和Z之间存在任选键，Q1为含有氮原子的5元环，且所述Q1环被1-3个取代基取代。
16.权利要求1的化合物，其中Y为C，Z为C，在Y和Z之间存在任选键，Q为6元环，Q1为含有氮原子的5元环，且所述Q1环被1-3个取代基取代。
17.权利要求1的化合物，其中Y为CH，Z为CH，Q为6元环，且Q1为含有氮原子的6元环。
18.权利要求1的化合物，其中Y为CH，Z为CH，Q为6元环，Q1为含有氮原子的6元环，且所述Q1环被1-3个如式1.0中定义的取代基取代。
19.权利要求1的化合物，其中Y为N，Z为CH，Q为6元环，且Q1为除Y处氮原子外还含有氮原子的6元环。
20.权利要求1的化合物，其中Y为N，Z为CH，Q为6元环，Q1为除Y处氮原子外还含有氮原子的6元环，且所述Q1环被1-3个如式1.0中定义的取代基取代。
21.权利要求1的化合物，其中X为O。
22.权利要求1的化合物，其中L1为卤素。
23.权利要求1的化合物，其中n为2且各L1为相同或不同的卤素。
24.权利要求1的化合物，其中n为2且L1为F。
25.权利要求1的化合物，其中X为O，n为2且L1为F。
26.权利要求1的化合物，其中Ar为苯基。
27.权利要求1的化合物，其中Ar为卤素取代的苯基。
28.权利要求1的化合物，其中Ar为至少一个Cl取代的苯基。
29.权利要求1的化合物，其中Ar为被-CF3取代的苯基。
30.权利要求1的化合物，其中Ar为被氰基取代的苯基。
31.权利要求1的化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
32.权利要求1的化合物，其中X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CF3取代的苯基。
33.权利要求1的化合物，其中X为O，n为2，各L1为相同或不同的卤素，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
34.权利要求1的化合物，其中X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个-CN取代的苯基。
35.权利要求1的化合物，其中X为O，n为2，L1为F，且Ar为被一个Cl取代的苯基。
36.权利要求1的化合物，其中n为3。
37.权利要求1的化合物，其中所述化合物选自下式化合物：1.1、2.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、2.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、2.5、1.5A、2.5A、1.6、1.6A、1.7、2.7、1.7A、2.7A、1.8、2.8、1.8A、2.8A、1.9、1.9A、1.9A1、1.9A2、1.10、1.10A1、1.10A2、2.10、2.10A1、2.10A2、3.10、1.10A、2.10A、3.10A、3.10A1、3.10A2、1.11、1.11A1、1.11A2、2.11、2.11A1、2.11A2、3.11、3.11A1、3.11A2、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.18、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.18A、1.18B、1.18C、1.19、1.19A、1.19B、1.19C、1.20、1.20A、1.20B、1.20C、1.21、1.21A、1.21B、1.21C、1.22、1.22A、1.22B、1.22C、1.23、1.23A、1.23B、1.23C、1.24、1.24A、1.24B、1.24C、1.25、1.25A、1.25B、1.25C、1.26、1.26a、1.27、1.27A、1.28、1.28A、1.29、1.29A、1.30、1.30A、1.31、1.31A、1.32、1.32A、1.33、1.33A、1.34、1.34A、1.35、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40、1.40A、1.40C、1.41、1.41A、1.41C、1.42、1.42A、1.42C、1.43、1.43A、1.43C、1.44、1.44A、1.44C、1.45、1.45A和1.45C。
38.权利要求1的化合物，所述化合物选自下式化合物：1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5A、2.5A、1.6A、1.7A、2.7A、1.8A、2.8A、1.9A、1.10A、2.10A、3.10A、1.11A、2.11A、3.11A、1.12至1.17、1.18B、1.18C、1.19B、1.19C、1.20B、1.20C、1.21B、1.21C、1.22B、1.22C、1.23B、1.23C、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.26A、1.27A、1.28A、1.29A、1.30A、1.31A、1.32A、1.33A、1.34A、1.35A、1.35C、1.35D、1.35E、1.36A、1.36C、1.36D、1.36E、1.37A、1.37C、1.37D、1.37E、1.38A、1.38C、1.38D、1.38E、1.39A、1.39C、1.39D、1.39E、1.40A、1.40C、1.41A、1.41C、1.42A、1.42C、1.43A、1.43C、1.44A、1.44C、1.45A、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17、3.17、1.9A2、1.10A2、2.10A2、3.10A2、1.11A2、2.11A2和3.11A2，且所有取代基如对于式(1.0)的定义，且其中在所述化合物1.12至1.17、1.35C、1.35D、1.35E、1.36C、1.36D、1.36E、1.37C、1.37D、1.37E、1.38C、1.38D、1.38E、1.39C、1.39D、1.39E、1.40C、1.42C、1.43C、1.44C、1.45C、2.13、3.13、2.14、3.14、2.16、3.16、2.17和3.17中n为2且L1基团互为对位。
39.权利要求1的化合物，所述化合物选自化合物4a、4b、5a、5a1、5b、5b2、5b3、5b4、5b5、5c、5d、5e、6a、6b、7a、7b、7d、7e、7f、7g、8a、8a1、8b、8b1、8c、8c1、8d、8d1、8d2、8e、8e1、8f、8g、8h、10b、11b1、11b2、11b3、12b1、12b2、12b3、13b1、13b2、13b3、14b1、14b2、14b3、16b、17b、20b、28、29、30、31、33、36、36a、36b、36c、36d、36e、36f、37、38、40、41、42、42a、42b、43、44、45、46、47、48、49、50和51。
40.纯的形式的权利要求1的化合物。
41.权利要求1的化合物，其中所述化合物为化合物4a。
42.权利要求1的化合物，其中所述化合物为化合物4b。
43.权利要求1的化合物，其中所述化合物为化合物5a。
44.权利要求1的化合物，其中所述化合物为化合物5a1。
45.权利要求1的化合物，其中所述化合物为化合物5b。
46.权利要求1的化合物，其中所述化合物为化合物5b2。
47.权利要求1的化合物，其中所述化合物为化合物5b3。
48.权利要求1的化合物，其中所述化合物为化合物5b4。
49.权利要求1的化合物，其中所述化合物为化合物5b5。
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72.权利要求1的化合物，其中所述化合物为化合物8f。
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119.权利要求1的化合物，其中所述化合物为式1.0化合物的溶剂合物。
120.权利要求38的化合物，其中所述化合物为所述化合物的溶剂合物。
121.权利要求39的化合物，其中所述化合物为所述化合物的溶剂合物。
122.一种药物组合物，所述药物组合物包含权利要求1的化合物和药学上可接受的载体。
123.一种药物组合物，所述药物组合物包含权利要求39的化合物和药学上可接受的载体。
124.一种药物组合物，所述药物组合物包含权利要求1的化合物的溶剂合物和药学上可接受的载体。
125.一种药物组合物，所述药物组合物包含权利要求39的化合物的溶剂合物和药学上可接受的载体。
126.一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体、有效量的一种或多种权利要求1的化合物和有效量的一种或多种选自以下的其他药物活性成分：BACE抑制剂、毒蕈碱拮抗剂、胆碱酯酶抑制剂；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾类抗炎药；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗淀粉样蛋白抗体；维生素E；烟碱性乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌素；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白聚集抑制剂；糖原合酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂。
127.一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体、有效量的一种或多种权利要求1的化合物和有效量的一种或多种BACE抑制剂。
128.一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体、有效量的一种或多种权利要求39的化合物和有效量的一种或多种选自以下的其他药物活性成分：BACE抑制剂、毒蕈碱拮抗剂、胆碱酯酶抑制剂；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾类抗炎药；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗淀粉样蛋白抗体；维生素E；烟碱性乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌素；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白聚集抑制剂；糖原合酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂。
129.一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体、有效量的一种或多种权利要求39的化合物和有效量的一种或多种BACE抑制剂。
130.一种在需要此等治疗患者中抑制γ分泌酶方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1的化合物。
131.一种在需要此等治疗患者中抑制γ分泌酶方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求39的化合物。
132.一种在需要此等治疗患者中抑制γ分泌酶方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1的化合物和有效量的选自以下的其他药物活性成分：BACE抑制剂、毒蕈碱拮抗剂、胆碱酯酶抑制剂；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾类抗炎药；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗淀粉样蛋白抗体；维生素E；烟碱性乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌素；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白聚集抑制剂；糖原合酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂。
133.一种在需要此等治疗患者中抑制γ分泌酶的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求39的化合物和有效量的选自以下的其他药物活性成分：BACE抑制剂、毒蕈碱拮抗剂、胆碱酯酶抑制剂；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾类抗炎药；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗淀粉样蛋白抗体；维生素E；烟碱性乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌素；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白聚集抑制剂；糖原合酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂。
134.一种在需要此等治疗患者中抑制γ分泌酶方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1的化合物和有效量的选自BACE抑制剂的其他药物活性成分。
135.一种在需要此等治疗患者中抑制γ分泌酶的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求39的化合物和有效量的选自BACE抑制剂的其他药物活性成分。
136.一种治疗需要此等治疗患者所患神经变性疾病的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1的化合物。
137.一种治疗需要此等治疗患者所患神经变性疾病的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求39的化合物。
138.一种治疗需要此等治疗患者所患一种或多种神经变性疾病的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1的化合物和有效量的选自以下的其他药物活性成分：BACE抑制剂、毒蕈碱拮抗剂、胆碱酯酶抑制剂；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾类抗炎药；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗淀粉样蛋白抗体；维生素E；烟碱性乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌素；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白聚集抑制剂；糖原合酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂。
139.一种治疗需要此等治疗患者所患一种或多种神经变性疾病的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求39的化合物和有效量的选自以下的其他药物活性成分：BACE抑制剂、毒蕈碱拮抗剂、胆碱酯酶抑制剂；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾类抗炎药；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗淀粉样蛋白抗体；维生素E；烟碱性乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌素；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白聚集抑制剂；糖原合酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂。
140.一种治疗需要此等治疗患者所患一种或多种神经变性疾病的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1的化合物和有效量的选自BACE抑制剂的其他药物活性成分。
141.一种治疗需要此等治疗患者所患一种或多种神经变性疾病的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求39的化合物和有效量的选自BACE抑制剂的其他药物活性成分。
142.一种在需要此等治疗患者中抑制淀粉样蛋白在神经组织之中、之上或周围沉积的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1的化合物。
143.一种在需要此等治疗患者中抑制淀粉样蛋白在神经组织之中、之上或周围沉积的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求39的化合物。
144.一种在需要此等治疗患者中抑制淀粉样蛋白在神经组织之中、之上或周围沉积的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1的化合物和有效量的选自以下的其他药物活性成分：BACE抑制剂、毒蕈碱拮抗剂、胆碱酯酶抑制剂；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾类抗炎药；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗淀粉样蛋白抗体；维生素E；烟碱性乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌素；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白聚集抑制剂；糖原合酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂。
145.一种在需要此等治疗患者中抑制淀粉样蛋白在神经组织之中、之上或周围沉积的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求39的化合物和有效量的选自以下的其他药物活性成分：BACE抑制剂、毒蕈碱拮抗剂、胆碱酯酶抑制剂；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾类抗炎药；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗淀粉样蛋白抗体；维生素E；烟碱性乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌素；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白聚集抑制剂；糖原合酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂。
146.一种在需要此等治疗患者中抑制淀粉样蛋白在神经组织之中、之上或周围沉积的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1的化合物和有效量的选自BACE抑制剂的其他药物活性成分。
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148.一种治疗需要此等治疗患者所患阿尔茨海默氏病的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1的化合物。
149.一种治疗需要此等治疗患者所患阿尔茨海默氏病的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求39的化合物。
150.一种治疗需要此等治疗患者所患阿尔茨海默氏病的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1的化合物和有效量的选自以下的其他药物活性成分：BACE抑制剂、毒蕈碱拮抗剂、胆碱酯酶抑制剂；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾类抗炎药；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗淀粉样蛋白抗体；维生素E；烟碱性乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌素；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白聚集抑制剂；糖原合酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂。
151.一种治疗需要此等治疗患者所患阿尔茨海默氏病的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求39的化合物和有效量的选自以下的其他药物活性成分：BACE抑制剂、毒蕈碱拮抗剂、胆碱酯酶抑制剂；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾类抗炎药；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗淀粉样蛋白抗体；维生素E；烟碱性乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌素；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白聚集抑制剂；糖原合酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂。
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