CN101953910B - 一种具有降糖作用的黄连生物碱与阿魏酸复合物 - Google Patents
一种具有降糖作用的黄连生物碱与阿魏酸复合物 Download PDFInfo
- Publication number
- CN101953910B CN101953910B CN2010105146209A CN201010514620A CN101953910B CN 101953910 B CN101953910 B CN 101953910B CN 2010105146209 A CN2010105146209 A CN 2010105146209A CN 201010514620 A CN201010514620 A CN 201010514620A CN 101953910 B CN101953910 B CN 101953910B
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- ferulic acid
- rhizoma coptidis
- alkaloid
- berberine
- coptis
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
本发明为一种具有降糖活性的黄连生物碱与阿魏酸的复合物，其重量百分比如下：黄连生物碱为0.1%～99.9%,阿魏酸为0.1%～99.9%。黄连生物碱是指含黄连素或黄连碱或巴马汀或药根碱或者四种黄连生物碱之和或从黄连中提取的黄连总生物碱。该复合物具有比黄连生物碱或者阿魏酸更好的降糖作用。本产品按照每人每天0.5～5克的剂量服用，具有明显的降血糖效果。
Description
技术领域
本发明涉及一种具有降糖作用的复合物，具体涉及一种黄连生物碱与阿魏酸的复合物。
背景技术
糖尿病已经成为威胁人类健康的重大问题。我国糖尿病患者的人数已居世界第二位，且增加速度惊人：据初步统计我国糖尿病患者总数约8000万人，主要为2型糖尿病；1979年我国2型糖尿病发病率仅为1.00%，1994年患病率已上升为2.5%，到目前增长到5%以上。开发具有更优降糖作用的天然药物复方制剂，为糖尿病的预防和治疗作出努力，是对人类的巨大贡献。
黄连味苦、性寒，入心、肝、胃、大肠经，可清热燥湿，泻火解毒。黄连的有效成分为黄连生物碱。目前，已经从黄连中分离出来的生物碱主要有黄连素(小檗碱（BBR）)、黄连碱、巴马丁、药根碱、甲基黄连碱、木兰碱等，其中小檗碱含量最高(占6.88%～13.64%)，为其主要活性成分；进一步的研究发现，小檗碱仅占黄连总生物碱的50%左右，而小檗碱、巴马丁、黄连碱、药根碱四个生物碱之和占黄连（味连）总生物碱含量的90%左右，基本上可以代表黄连“总生物碱”（钟国跃等。我国黄连(味连) 质量评价研究。中国中药杂志。V30(7):594, 2005）。大量的研究结果表明，黄连素（BBR）具有降血糖、纠正脂质代谢紊乱、降低体重、改善胰岛素抵抗等功能（任毅，杨静。小檗碱治疗2 型糖尿病作用机制的进展。中西医结合心脑血管病杂志，2008，6（2）：208～210）；BBR能够增加HepG2细胞对葡萄糖的消耗、抑制脂肪前细胞（3T3-L1）的分化、增加HepG2细胞表面低密度脂蛋白受体(LDLR)的含量、抑制脂肪合成酶活力、增加脂肪细胞分泌脂联素而抑制瘦素的分泌等，从而表现出良好的降血糖作用（任毅，杨静。小檗碱治疗2 型糖尿病作用机制的进展。中西医结合心脑血管病杂志，2008，6（2）：208～210）；BBR可抑制脂肪细胞分化,在改善胰岛素抵抗的同时能够减轻体重和降低血脂,其降糖作用不依赖于胰岛素的释放且有相加作用,在纠正糖脂代谢中具有独特的机制和疗效。因此，BBR为2型糖尿病的治疗提供了新的思路和途径，是比较理想的治疗糖尿病的天然药物。
阿魏酸（ferulic acid）又名3-甲氧基-4-羟基肉桂酸。来源于伞形科植物阿魏、川芎等植物，也是川芎的活性成分。阿魏酸具有抗血小板聚集，抑制血小板5-羟色胺释放，抑制血小板血栓素A2（TXA2）的生成，增强前列腺素活性，镇痛，缓解血管痉挛等作用，是生产用于治疗心脑血管疾病及白细胞减少等症药品的基本原料。如心血康、利脉胶囊、太太口服液等等，它同时在人体中可起到健美和保护皮肤的作用。关于阿魏酸的降糖活性，报道不多。
阿魏酸与其他药物复合后，可以产生协同作用，进而提高药效；黄连素与其他药物复配后，也可以产生协同作用。中国专利文献（申请号：03117940.1）报道了“防治心脑血管病和糖尿病的人参皂苷Rg1与阿魏酸组合物及其应用”：由以下重量百分比的原料组成：人参皂苷Rg1：5％～95％、阿魏酸5％～95％。人参皂苷Rg1与阿魏酸两者伍用可以互相协同，共同调节血液功能、治疗或改善因血液系统或心脑血管变化或血糖变化而引起的疾病或功能失调。中国专利文献（申请号：200610033564.0）报道了“一种丹参酮ⅡA磺酸盐和阿魏酸盐的药物组合物及其制备方法”：一种用于心脑血管疾病的丹参酮IIA磺酸盐和阿魏酸盐的药物组合物，由 1-5重量份的丹参酮IIA磺酸盐、1-5重量份的阿魏酸盐和相应的注射用辅料组成，包括注射液或注射用冻干粉针。中国专利文献（申请号：200610034281.8）报道了“一种阿魏酸盐和川芎嗪盐的药物组合物及其制备方法”：一种用于心脑血管疾病的阿魏酸盐和川芎嗪盐的药物组合物，由药学上可接受的1-10重量份的阿魏酸盐、1-10重量份川芎嗪盐和注射用辅料组成，剂型可以是注射液或注射用冻干粉针。中国专利文献（申请号：200610125937.7）报道了“红花黄色素和阿魏酸或其药学上可接受的盐的药物组合物”：它包含红花黄色素和阿魏酸或其药学上可接受的盐，两者之间的重量配比为1∶0.125～40，该组合物可以单独或与药学上可接受的辅料混合制成任何一种临床上或药学上可接受的剂型。中国专利文献（申请号： 200710196823.6）报道了“阿魏酸与苦参碱类化合物拼接后所形成的化合物及其用途”：阿魏酸与苦参碱类化合物拼接后所形成的盐类、酰胺类或酯类化合物；其新形成的化合物具有增加苦参碱类化合物和/或阿魏酸的生物学作用，或降低其毒性，或增加药物的溶解性。中国专利文献（申请号：200410095066.X）报道了一种“黄连素或其与辛伐他汀联合在制备用于预防或治疗与血脂有关疾病或症状的产品中用途”：黄连素或其与辛伐他汀联合在制备用于预防和/或治疗与高血脂有关疾病或症状的产品中用途；本发明还涉及用于预防和/ 或治疗与血脂有关疾病或症状的产品，其包括黄连素或黄连素与辛伐他汀和/或赋形剂或载体。在小檗碱中引入其他化合物（如黄酮等）可以提高小檗碱的降糖活性（李学坚 邓家刚 覃振林 梁宁 廖冬燕。芒果苷小檗碱组合物降血糖作用的试验研究，中国现代中药，2008年12期）。
但是，到目前为止，尚未见将阿魏酸和黄连生物碱进行复配的报道，也未见研究复合物降糖活性方面的文献报道。
发明内容
本发明的目的在于针对现有技术缺陷，提供一种比小檗碱具有更好降糖作用的复合物。
本复合物包含以下重量百分比：黄连生物碱为0.1%～99.9%,阿魏酸为0.1%～99.9%。黄连生物碱是指含黄连素或黄连碱或巴马汀或药根碱或者四种黄连生物碱之和或从黄连中提取的黄连总生物碱。
黄连素、巴马汀等黄连生物碱可以购买，也可以自己制备；黄连生物碱的制备工艺技术见专利（“一种黄连总生物碱提取工艺”，专利申请号：200810069671.8）。阿魏酸为一种常用的医药原料，可以直接购买。
本复方制剂的制备方法如下：将黄连生物碱（黄连生物碱是指含黄连素或黄连碱或巴马汀或药根碱或者四种黄连生物碱之和或从黄连中提取的黄连总生物碱），阿魏酸按照比例混合后，粉碎为5～100目，装胶囊或者压片即可。
本发明中，黄连生物碱具有很强的降血糖活性，阿魏酸也有一定的降糖活性，将黄连生物碱与阿魏酸复合后，其降糖活性明显高于黄连生物碱及阿魏酸，具有明显的协同效应。
以下是该复合物降血糖效果比较。
实验原料的制备：黄连素、巴马汀、黄连碱、药根碱、黄连总生物碱（含量80%）、阿魏酸。
降血糖实验:选取洁净级小鼠200只，平衡喂养3天后，尾部静脉注射四氧嘧啶；3天后，取血液测定血糖。选取血糖值为10～25μmle/mL的小鼠为造模成功小鼠，然后将造模成功的小鼠分为十组（每组10只）。一组为高糖模型对照组，灌喂蒸馏水（对照组）；五组为分别小檗碱、巴马汀、黄连碱、药根碱、阿魏酸药物组，灌喂试验药物（100mg/Kg）；五组为生物碱与阿魏酸复合组，灌喂试验药物（100mg/Kg）；连续灌喂15天后，测定血液中血糖含量（表1）。
表1、降血脂实验结果
| 剂量（mg/Kg） | 餐后血糖（μmle/mL） | 空腹血糖（TG，μmle/mL） | |
| 正常组 | 0 | 10.42±1.45 | 5.34±0.91 |
| 高糖对照组 | 0 | 23.44±3.22 | 14.33±2.99 |
| 小檗碱组 | 100 | 17.12±2.37 | 9.56±2.45 |
| 巴马汀组 | 100 | 17.82±2.67 | 9.96±2.35 |
| 黄连碱组 | 100 | 19.15±2.61 | 10.56±1.45 |
| 药根碱组 | 100 | 20.12±2.67 | 10.98±3.15 |
| 阿魏酸 | 100 | 20.62±2.97 | 11.58±4.15 |
| 小檗碱＋阿魏酸 | 50+50 | 12.02±1.61 | 6.10±0.95 |
| 巴马汀＋阿魏酸 | 50+50 | 12.42±1.34 | 6.56±1.05 |
| 黄连碱＋阿魏酸 | 50+50 | 12.92±0.97 | 7.16±1.21 |
| 药根碱＋阿魏酸 | 50+50 | 13.14±1.12 | 7.35±1.08 |
实验结果表明，复合物的降血糖效果优于黄连生物碱单体，也优于阿魏酸。
由此可见，本技术具有如下优点：
1、黄连生物碱与阿魏酸复合物具有比黄连生物碱和阿魏酸单独使用更好的降糖活性；
2、同等疗效的情况下，复合物具有更低的成本。
具体实施方式
实施例一：
小檗碱90g、阿魏酸10g，混合均匀后，粉碎到80目，装0号胶囊，每粒0.5克。每天每人按照0.5克服用，可以有效降低血糖。
实施例二：
巴马汀50g、阿魏酸50g，混合均匀后，粉碎到80目，装0号胶囊，每粒0.5克。每天每人按照1克服用，可以有效降低血糖。
实施例三：
黄连碱10g、阿魏酸90g，混合均匀后，粉碎到80目，装0号胶囊，每粒0.5克。每天每人按照5克服用，可以有效降低血糖。。
实施例四：
药根碱60g、阿魏酸40g，混合均匀后，粉碎到80目，装0号胶囊，每粒0.5克。每天每人按照3克服用，可以有效降低血糖。
实施例五：
黄连复合生物碱50g、阿魏酸50g，混合均匀后，粉碎到80目，装0号胶囊，每粒0.5克。每天每人按照2克服用，可以有效降低血糖。黄连生物碱复合物由小檗碱、巴马汀、黄连碱、药根碱等组成。
Claims (6)
1.具有降糖作用的黄连生物碱与阿魏酸复合物，其原料的重量如下：小檗碱90g、阿魏酸10g。
2.具有降糖作用的黄连生物碱与阿魏酸复合物，其原料的重量如下：巴马汀50g、阿魏酸50g。
3.具有降糖作用的黄连生物碱与阿魏酸复合物，其原料的重量如下：黄连碱10g、阿魏酸90g。
4.具有降糖作用的黄连生物碱与阿魏酸复合物，其原料的重量如下：药根碱60g、阿魏酸40g。
5.具有降糖作用的黄连生物碱与阿魏酸复合物，其原料的重量如下：黄连复合生物碱50g、阿魏酸50g。
6.具有降糖作用的黄连生物碱与阿魏酸复合物，其原料的重量如下：小檗碱、黄连碱、巴马汀或药根碱50mg, 阿魏酸50mg。
7、权利要求1-6之任一项所述的复合物的制备方法，其方法为将所述原料按照比例粉碎后混合均匀，造粒，装胶囊或者压片即可。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2010105146209A CN101953910B (zh) | 2010-10-21 | 2010-10-21 | 一种具有降糖作用的黄连生物碱与阿魏酸复合物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2010105146209A CN101953910B (zh) | 2010-10-21 | 2010-10-21 | 一种具有降糖作用的黄连生物碱与阿魏酸复合物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN101953910A CN101953910A (zh) | 2011-01-26 |
| CN101953910B true CN101953910B (zh) | 2012-06-06 |
Family
ID=43481666
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN2010105146209A Expired - Fee Related CN101953910B (zh) | 2010-10-21 | 2010-10-21 | 一种具有降糖作用的黄连生物碱与阿魏酸复合物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN101953910B (zh) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN105712989A (zh) * | 2016-03-15 | 2016-06-29 | 合肥华方医药科技有限公司 | 一种苯丙烯酸类小檗碱偶合物的制备方法及医药用途 |
| CN108853202A (zh) * | 2018-08-10 | 2018-11-23 | 因之彩生物科技（武汉）有限公司 | 一种治疗脂肪肝的药物制剂及其应用 |
| CN111067966A (zh) * | 2018-10-19 | 2020-04-28 | 西南大学 | 黄连药物组合物的制备方法及其应用 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101327215A (zh) * | 2008-07-31 | 2008-12-24 | 张登科 | 一种含有原小檗碱型生物碱的药物组合物 |
-
2010
- 2010-10-21 CN CN2010105146209A patent/CN101953910B/zh not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101327215A (zh) * | 2008-07-31 | 2008-12-24 | 张登科 | 一种含有原小檗碱型生物碱的药物组合物 |
Non-Patent Citations (4)
| Title |
|---|
| 冯奕斌等.从黄连及其复方古今临床应用 发掘现代临床新应用.《中国中药杂志》.2008 |
| 冯奕斌等.从黄连及其复方古今临床应用,发掘现代临床新应用.《中国中药杂志》.2008,第33卷(第10期),1221-1225. * |
| 吴林根等.黄连素伍用谷维素对血脂和体重的影响.《临床心血管病杂志》.2007,第23卷(第08期),576-578. * |
| 李艳等.小檗碱对结核病并糖尿病的作用.《临床肺科杂志》.2008,第13卷(第01期),70-71. * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN101953910A (zh) | 2011-01-26 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US6395311B2 (en) | Multicomponent biological vehicle | |
| CN101612362B (zh) | 一种调节血脂、防治心脑血管疾病复方制剂及其制备方法 | |
| US8747917B2 (en) | Composition comprising Cudrania tricuspidata and Coix lachryma-jobi for suppressing obesity or lowering blood sugar, and use thereof | |
| CN101637492B (zh) | 柿叶总黄酮的制备方法 | |
| KR100854442B1 (ko) | 하엽 추출물 또는 생약복합제 추출물을 함유하는 고지혈증 및 동맥경화증의 예방 및 치료용 조성물 | |
| CN101953910B (zh) | 一种具有降糖作用的黄连生物碱与阿魏酸复合物 | |
| CN101057678B (zh) | 一种含有天然植物提取物或单体的组合物 | |
| CN102670642A (zh) | 一种治疗脂肪性肝病的中药复方药物 | |
| CN102389496A (zh) | 一种治疗肝炎的中药组合物及其制备方法 | |
| CN103385931B (zh) | 一种降血糖的药物组合物 | |
| US20190314436A1 (en) | Pharmaceutical composition for prevention or treatment of liver cancer and health functional food | |
| CN101011457A (zh) | 一种具有增强免疫作用的中药组合物 | |
| CN106822338A (zh) | 降血糖降血脂、预防和/或治疗糖尿病及其并发症的复方组合物及其用途 | |
| CN103239674B (zh) | 一种抗肿瘤的中药组合物及其制备方法 | |
| KR20180101460A (ko) | 근육의 보호에서 시스탄케 투불로사 추출물 및 이소악테오사이드의 용도 | |
| CN102008534B (zh) | 一种含有桔梗提取物的抗结核药物组合物 | |
| CN100355440C (zh) | 治疗ⅱ型糖尿病、降低血糖的中药复方制剂及其制备方法 | |
| CN103656012B (zh) | 一种治疗冠心病心绞痛的药物组合物的制备方法 | |
| CN111870626B (zh) | 一种具有降血脂作用的药物组合物及其制备方法和应用 | |
| CN103356731A (zh) | 含有杜仲提取物与三七总皂苷的血塞通片及其应用 | |
| CN101167796B (zh) | 一种防治心脑血管疾病的红曲和丹参组合物 | |
| CN103127412B (zh) | 一种药物组合物及其制备方法和应用 | |
| CN109453249B (zh) | 防治药物性肝损伤的药物组合物及不同剂型的制备方法 | |
| US20220257688A1 (en) | Composition comprising salvia miltiorrhiza or paeonia lactiflora extract as active ingredient for prevention or treatment of lipid metabolism disorder | |
| CN105687567A (zh) | 防治化疗引起的腹泻的制剂及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |
Granted publication date: 20120606 Termination date: 20141021 |
|
| EXPY | Termination of patent right or utility model |