CN101926911B - 一种止痛的中药组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种用于止痛的中药组合物，其由如下重量份的原料药组成：麝香1-30份、血竭1-30份、蟾酥1-30份、蜂房1-30份、马钱子1-30份、栀子1-30份、天南星1-30份、樟脑1-30份。本发明的中药组合物属于外用止痛药，使用安全、止痛效果显著。

Description

一种止痛的中药组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种止痛的中药组合物及其制备方法，属于中药领域。

背景技术

疼痛是一种复杂的生理心理活动，是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的疼痛感觉，以及机体对伤害性刺激的痛反应。痛觉可作为机体受到伤害的一种警告，引起机体一系列防御性保护反应。而某些长期的剧烈疼痛，对机体已成为一种难以忍受的折磨。比如癌性疼痛，目前临床上使用的吗啡类药品具有成瘾性，并且存在呼吸抑制，嗜睡、便秘等不良反应。

中医认为，疼痛的原因非常多，有些是因为淤血，有些是因为经络阻塞，有些是因为内脏虚弱，有些是因为气血不和等等不一而足。但不论何种疼痛，都有一个共同之处，那就是疼痛之处有淤塞，包括血淤、气淤、经络淤塞等。正是由于这些淤塞，造成了身体的疼痛感觉。中药之所以可以止痛，就是因为中药可以疏通这些淤塞。正所谓“通则不痛，痛则不通”。中药止痛外用药可利用中药归经原则，运用药物互相协调为用的效能，以发挥药物的良好效果。运用化瘀、理气、通经、活血等方法来解决疼痛。

因此发明一种安全有效地外用止痛中药组合物是很有必要和可行的。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供一种安全、有效、经济的用于止痛的中药组合物。

本发明用于止痛的中药组合物主要由如下重量份的原料药组成：麝香1-30份、血竭1-30份、蟾酥1-30份、蜂房1-30份、马钱子1-30份、栀子1-30份、天南星1-30份、樟脑1-30份。

优选地，各原料药及其重量份分别为：麝香3-10份、血竭5-15份、蟾酥3-15份、蜂房5-15份、马钱子3-10份、栀子15-25份、天南星15-25份、樟脑5-15份。

更优选地，各原料药及其重量份分别为：麝香5份、血竭10份、蟾酥5份、蜂房10份、马钱子5份、栀子20份、天南星20份、樟脑10份。

本发明止痛中药组合物的各原料药的功效分别为：

麝香：开窍，辟秽，通络，散瘀。治中风，痰厥，惊痫，中恶烦闷，心腹暴痛，癥瘕癖积，跌打损伤，痈疽肿毒。

血竭：散瘀定痛，止血生肌。治跌打折损，内伤瘀痛；外伤出血不止，瘰疬，臁疮溃久不合。

蟾酥：解毒，消肿，强心，止痛。治疔疮，痈疽，发背，瘰疬，慢性骨髓炎，咽喉肿痛，小儿疳积，心衰，风、虫牙痛。

蜂房：味甘，性平。功效：攻毒消肿，祛风止痛。

马钱子：散血热，消肿，止痛。治咽喉痹痛，痈疽肿毒，风痹疼痛，骨折。并治面神经麻痹，重症肌无力。通络止痛，散结消肿。

栀子：清热，泻火，凉血。治热病虚烦不眠，黄疸，淋病，消渴，目赤，咽痛，吐血，衄血，血痢，尿血，热毒疮疡，扭伤肿痛。

天南星：燥湿化痰，祛风定惊，消肿散结。治中风痰塑，口眼歪斜，半身不遂，癫痫，惊风，破伤风，风痰眩晕，喉痹，瘰疬，痈肿，跌扑折伤，蛇虫咬伤。

樟脑：通窍，杀虫，止痛，辟秽。治心腹胀痛，脚气，疮疡疥癣，牙痛，跌打损伤。

本发明所提供的中药组合物，以血竭为君药，治跌打折损，内伤瘀痛。以麝香、蟾酥、马钱子为臣药，其中麝香有通络、散瘀的功效，蟾酥有消肿、止痛的功效，马钱子有散血热、止痛的功效，三药合用，可通络、止痛、消肿。以其余药味为佐使药，有助于君臣药的解毒、清热、通窍、止痛之功，达到调和诸药之效。本发明选择上述药味进行组合，可使各药味的功效产生协同作用，具有快速止痛、活血化瘀的作用，能够有效缓解疼痛。

本发明还提供上述中药组合物的制备方法，该方法包括如下步骤：

1)麝香、血竭、蟾酥、樟脑粉碎至20-120目，得到制粉药材；

2)其余药味用30～90％乙醇回流提取1-3次，每次20-120分钟，过滤、浓缩，得到浓缩液；

3)将上述制粉药材与浓缩液合并，加入药学上可接受的载体和/或赋形剂，采用本领域常规制剂方法，制成软膏剂、溶液剂、贴剂、霜剂、气溶胶剂、糊剂、硬膏剂、外用散剂等。

优选的，该中药组合物的制备方法为：

1)麝香、血竭、蟾酥、樟脑粉碎至60-100目，得到制粉药材；

2)其余药味用50～70％乙醇回流提取3次，每次30-60分钟，过滤、浓缩，得到浓缩液；

3)将上述制粉药材与浓缩液合并，加入药学上可接受的载体和/或赋形剂，制成软膏剂、溶液剂、贴剂、霜剂、气溶胶剂、糊剂、硬膏剂、外用散剂等。

更有选的，该中药组合物的制备方法为：

1)麝香、血竭、蟾酥、樟脑粉碎至80目，得到制粉药材；

2)其余药味用60％乙醇回流提取3次，每次30分钟，过滤、浓缩，得到浓缩液；

3)将上述制粉药材与浓缩液合并，加入药学上可接受的载体和/或赋形剂，制成软膏剂、溶液剂、贴剂、霜剂、气溶胶剂、糊剂、硬膏剂、外用散剂等。

本发明止痛中药组合物的制备方法，采用部分药材粉末入药与部分药材醇提入药的方式，能够最大程度保留原药的有效成份，增强药效，从而避免了全部醇提造成部分有效成分损失和全部粉末入药导致无效成分干扰药效的问题。

从药效上讲，外用止痛药与口服止痛药效果不相上下，但外用止痛药只需涂抹在疼痛部位，便可直达患处起效，因此会更快速、高效且简单方便。

本发明将所述止痛中药组合物制成外用制剂，经透皮吸收，起效快，不存在临床上口服止痛药常见的肠胃和心血管副作用。平时最常见的疼痛多为运动损伤、或者慢性的腰腿痛，这些常见的肌肉关节疼痛都可以通过外用药得到解决，外用止痛药的安全性非常高。而且，本发明制备的外用药因其快速、高效的特点，同样适用于癌痛患者。

有益效果

本发明的止痛中药组合物及其外用制剂具有如下功效：

1.局部的刺激作用。利用组合物中具有一定刺激作用的因子(例如血竭、麝香、蟾酥)，可使局部血管扩张，促进血液循环，改善周围组织的营养，从而起到行气活血、消炎止肿的作用。

2.药物的直接渗透作用。通过药物外用的方法，能直接透过皮肤，切近病灶，增加局部药物的强度，起到活血化瘀、运行气血、清营凉血、消肿止痛、促进血管新生。

3经络的调衡及脏腑的输布作用。在体表给药，通过经络血脉或信息传递，通过不同的药物之性味作用，由经脉入脏腑，输布全身，直达病所，藉以达到补虚泻实、协调阴阳等作用而达到脏腑调合全身性疾病的目的。

4皮肤的吸收作用。皮肤是人体最大的外围屏障，面积大、毛孔多，除了有抗御外邪外，尚有排泄和吸收的新陈代谢作用。本发明正是运用各原料药物的渗透性和皮肤的吸收功能的统一而使药物的有效成分进人体内，再通过经络、脏腑的调衡，输布作用，或直接作用于局部病灶而起到全身或局部的治疗的作用。

本发明的止痛中药组合物的外用制剂是利用中药归经原则，运用药物互相协调为用的效能，组成多味药物的大复方，以发挥药物的良好效果。运用化瘀、理气、通经、活血等方法来解决疼痛。例如，外用制剂中的膏剂，用于肌表薄贴，所以膏药中取气味厚的药物，并加以引药率领群药，开结行滞直达病所，因此可透入皮肤产生消炎、止痛、活血化淤、通经走络、开窍透骨、祛风散寒等功效。贴于体表的膏药刺激神经末梢，通过反射，扩张血管，促进局部血液循环，改善周围组织营养，达到消肿、消炎和镇痛的目的。同时，药物在患处通过皮肤渗透达皮下组织，在局部产生药物浓度的相对优势，从而发挥较强的药理作用。此外，因膏药中有些刺激性强的药物，强刺激通过神经反射，可以调节机体功能促进抗体形成，提高人体免疫力。药物穿通皮肤及黏膜后，经过血管或淋巴管进入体循环，也可产生全身性药物作用。

中医止痛与西医止痛的原理与方式完全不同，有些患者对西医止痛不敏感，而且还会产生许多不良的反应。疼痛是由于瘀血、气滞、痰结及瘀毒、肿块阻塞经络引起，所以治疗上遵循化瘀、理气、通经、活血的原则。

由本发明的中药组合物制备的药物在治疗疼痛方面具有以下几方面的优点：

1、止痛不反复，应用药物一段疗程后，即使停药，疼痛不会反复。因为中医止痛，是主动式止痛，其关键在于治本，也就是说疼痛只是表象，真正原因是由于瘀血、气滞、痰结及瘀毒、肿块阻塞经络引起。因此治疗不能采用单纯地阻断疼痛的神经元传递。这也就是通常所说的采用西医止痛药不能治本的原因。

2、没有毒副作用，外用药物，不会出现恶心、呕吐、呼吸抑制，神经异常、震颤、神志不清、惊厥等不良反应。

3、不会成瘾，使用药物后，不会有药物依赖性。

具体实施方式

以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。

实施例1

处方组成：

麝香5份、血竭10份、蟾酥5份、蜂房10份、马钱子5份、栀子20份、天南星20份、樟脑10份

软膏剂的制备方法：

1)麝香、血竭、蟾酥、樟脑粉碎至80目，得到制粉药材；

2)其余药味用60％乙醇回流提取3次，每次30分钟，过滤、浓缩至相对密度为1.20-1.30(50℃)，得到浓缩液；

3)将上述制粉药材与浓缩液合并、搅匀，干燥、粉碎成细粉，加入适量液体石蜡研成糊状，分次加入凡士林混合研匀即得。

实施例2

处方组成：

麝香8份、血竭15份、蟾酥8份、蜂房15份、马钱子10份、栀子18份、天南星18份、樟脑5份

贴剂的制备方法：

1)麝香、血竭、蟾酥、樟脑粉碎至100目，得到制粉药材；

2)其余药味用70％乙醇回流提取3次，每次45分钟，过滤、浓缩至相对密度为1.20-1.30(50℃)，得到浓缩液；

3)将上述制粉药材与浓缩液合并、搅匀，与聚丙烯酸钠基质和辅料丙三醇等混合成膏体，涂布于无纺布背衬材料上，制成中药贴剂。

实验例1：本发明止痛中药组合物的临床试验

1临床资料

临床观察160例(其中实验组140例，对照组20例)。将患者随机分成两组，分别外敷本发明实施例1软膏剂和云南白药膏，一般临床资料见表1，损伤类别见表2。

表1.一般临床资料

表2.损伤类别

分类	软组织损伤	关节脱位	骨折
				实验组	98	15	27
对照组	12	3	5
				合计	110	18	32

2治疗方法

2.1本发明实施例1软膏剂均匀地涂于患处，每隔2～3天换药一次，7天为一个疗程(骨折、脱位者整复后按上法敷药后，外用小夹板或石膏托同定)。

2.2云南白药膏外贴患处，按患部大小而定，2～3天更换一次，7天为一个疗程。

3疗效标准

显效：肿胀或皮下瘀斑在1～3天内明显消退，自诉瘀痛和发热明显减轻，初期用药无张力性水泡出现者。

有效：肿胀和皮下瘀斑在2～4天内减轻，自诉疼痛和发热减轻，初期用药无张力性水泡出现者。

无效：症状及体征无改变或加重者。

根据上述疗效标准，于用药2个疗程后评定疗效。实验组总有效率为94.3％，而对照组总有效率为70％左右。经统计学处理，两组疗效有显著性差异(P＜0.01)，实验组疗效优于对照组，疗效结果见表3。

表3实验组与对照组比较

实验例2本发明药物组合物治疗癌性疼痛的临床试验

1材料和方法

1.1一般资料

本组162例均为晚期癌症患者，其中男性104例，女性58例，平均年龄59.35岁(28-80岁)，原发肿瘤部位：肺癌74例，鼻咽癌3例，食管癌17例，肝癌28例，乳腺癌18例，大肠癌6例，骨肉瘤2例，其他14例。所有病例均经病理学确诊，治疗前均为中重度疼痛。疼痛性质均为持续性疼痛。疼痛类型以内脏痛多见，其次为骨痛、神经痛，所有患者均分别接受手术、放疗、化疗及/或免疫姑息治疗。

1.2实验方法

①阳性对照组：57例，芬太尼透皮贴剂(芬太克)(常州四药)剂量：剂量为2.5mg/天；芬太尼透皮贴剂的粘贴部位为躯干或上肢的无毛发平坦处(一般在胸前第二肋间胸骨旁偏左)，局部不用肥皂或洗涤剂，以免影响药物吸收。药膜撕开后平整贴于皮肤按压数秒，使之与皮肤充分接触。每72小时更换一次。

②本发明药物组：105例，本发明实施例2贴剂均匀地敷于患处，72小时换药一次。

③实验周期：2周。

1.3疗效评价

①疼痛强度分级：受试者自我评价采用0～10度数字疼痛分的主观判断法记录：0为无痛，10为剧痛，1～3为轻度疼痛，4～6为中度疼痛，7～9为重度疼痛，每例患者每日评价1次，连续观察15天以判断疗效：②疼痛缓解度评价：根据患者治疗后，每日测定的疼痛分级取均值与治疗前疼痛程度比较。疼痛程度下降两级以上或疼痛消失者为中度以上缓解；③疼痛缓解率是指中度以上疼痛的缓解率，即癌痛缓解2度以上者占全部受试者之比。

1.4不良反应观察

治疗前后行血、尿常规，肝肾功能检查，血压、呼吸、心率观察，记录患者用药后的不良反应，进行相关性(无关、可能有关、很可能有关、肯定有关)判断记录。

2.实验结果

2.1镇痛效果

阳性对照组：完全缓解17例(29.82％)；明显缓解15例(26.32％)；中度缓解18例(31.58％)；轻度缓解7例(12.28％)。疼痛缓解率为87.72％。

本发明药物组：完全缓解46例(29.82％)；明显缓解28例(26.32％)；中度缓解26例(31.58％)；轻度缓解5例(12.28％)。疼痛缓解率为95.24％。见表4。

表4镇痛效果列表

2.2不良反应

对照组出现的主要不良反应：头晕12例，嗜睡11例，胃部不适17例，便秘5例；本发明药物组除4例皮肤轻微过敏外未见其它明显不良反应，停药后不良反应消失。

Claims (8)

1.一种用于止痛的中药组合物，其特征在于，各原料药的重量份分别为：麝香3-10份、血竭5-15份、蟾酥3-15份、蜂房5-15份、马钱子3-10份、栀子15-25份、天南星15-25份、樟脑5-15份。

2.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，各原料药的重量份分别为：麝香5份、血竭10份、蟾酥5份、蜂房10份、马钱子5份、栀子20份、天南星20份、樟脑10份。

3.一种权利要求1或2所述中药组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)麝香、血竭、蟾酥、樟脑粉碎至20-120目，得到制粉药材；

2)其余药味用30～90％乙醇回流提取1-3次，每次20-120分钟，过滤、浓缩，得到浓缩液；

3)将上述制粉药材与浓缩液合并，加入药学上可接受的载体和/或赋形剂，制成软膏剂、溶液剂、贴剂、霜剂、气溶胶剂、硬膏剂、外用散剂。

4.根据权利要求3所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，所述软膏剂为糊剂。

5.根据权利要求3所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)麝香、血竭、蟾酥、樟脑粉碎至60-100目，得到制粉药材；

2)其余药味用50～70％乙醇回流提取3次，每次30-60分钟，过滤、浓缩，得到浓缩液；

3)将上述制粉药材与浓缩液合并，加入药学上可接受的载体和/或赋形剂，制成软膏剂、溶液剂、贴剂、霜剂、气溶胶剂、硬膏剂、外用散剂。

6.根据权利要求5所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，所述软膏剂为糊剂。

7.根据权利要求5所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)麝香、血竭、蟾酥、樟脑粉碎至80目，得到制粉药材；

2)其余药味用60％乙醇回流提取3次，每次30分钟，过滤、浓缩，得到浓缩液；

3)将上述制粉药材与浓缩液合并，加入药学上可接受的载体和/或赋形剂，制成软膏剂、溶液剂、贴剂、霜剂、气溶胶剂、硬膏剂、外用散剂。

8.根据权利要求7所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，所述软膏剂为糊剂。