CN101815765A - 包含聚葡萄糖的涂覆组合物，其制备方法以及用于涂覆可摄取固体剂型的用途 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及用于涂覆可摄取固体剂型的组合物(C)，基于其质量的100％包含：10质量％-90质量％的聚乙烯醇和聚醚的接枝共聚物(Pi)，和10质量％-90质量％的辅助涂覆剂，特征在于所述辅助剂的非零质量比例是聚葡萄糖。还涉及该组合物的制备方法和用途。

Description

包含聚葡萄糖的涂覆组合物，其制备方法以及用于涂覆可摄取固体剂型的用途
本发明的主题是用于可摄取固体剂型(更具体地说，胃用药物片剂)的着色和有光泽涂层的成膜组合物，所述成膜组合物的制备方法，使用所述成膜组合物的涂覆方法和通过实施包括使用所述成膜组合物的涂覆方法获得的着色和有光泽的经涂覆药品。具有着色聚合物膜的片剂的膜涂层常用于制药工业。改进这些片剂的外观以获得光泽外观构成经济挑战。这样的原因是，除了使光泽片剂被认为是具有高级质量片剂的纯粹审美考虑之外，还认识到，片剂的光泽性会减小具有吞咽和摄取片剂障碍的患者的忧虑，并因此能够实现对处方增强的医疗依附。术语“光泽性”用来指光与物质的相互作用之一的结果。当光射到物体时，大部分光穿透该物体并且少部分光在该物体表面反射。这种表面反射光是称为“光泽性”的可见属性。对于有光泽表面，反射光的光束的角度(称为“镜面角”)等于入射光的角度。对于无光泽表面，光以许多角度反射，而不是如在有光泽表面情况下那样仅以镜面角反射。
现有技术中已有能够获得光泽膜的涂覆方法和成膜产品。糖涂覆方法能够获得具有光泽外观的片剂，但是它们是较不经济的方法，这些方法由一系列若干依次步骤构成。Dragées是盖仑制剂剂型，这种剂型由被厚糖基保护性涂层包围的中心芯构成。所述芯可以是用于糖果的dragées的杏仁、干果或巧克力屑，或可以是含用于药剂的dragées的一种或多种药物活性成分的小片剂。所述保护层一般由糖(蔗糖)和填料例如滑石构成。这通过透明糖浆和填料在转鼓中的依次施涂形成，糖浆和填料的每次施涂之后是干燥步骤。糖浆是通过在热水中在搅拌下溶解蔗糖获得的；它们含有高浓度的糖，高达大约70wt％-80wt％，以使蒸发掉的水量最小化。借助于被应用领域中允许的颜料、色淀或染料着色的糖浆将Dragées着色。这种着色糖浆在dragée的组装最后施加，从而避免整体着色。最后，为了获得具有光泽外观的dragée，使用蜡例如巴西棕榈蜡或蜂蜡的分散体进行抛光或增亮步骤。组装和抛光dragées的这些方法早就已知，例如，描述在Kirk-Othmer’s encyclopedia(第三版，第17卷，第281页)中，并且它们的持续时间使得它们为不太经济的方法。膜涂覆方法比糖涂覆方法更快，因为沉积的膜的量更小；它们仅占经涂覆基材的质量的3％-5％。然而，它们使得使用由喷雾器和与之相联的有效干燥系统构成的特定设备称为必需，因为待蒸发掉的水量相当大。膜涂覆方法包括：制备含成膜聚合物、着色体系，优选颜料或色淀，和任选的增塑剂、填料和/或技术添加剂的分散体，优选水分散体，接着将所述分散体喷到在穿孔转鼓或流化床中运行的片剂上。在大于或等于40℃的温度下进入的热空气流将被喷施的分散体干燥并使膜围绕着片剂聚结。沉积膜具有数十微米的厚度；它是不透明的并且均匀着色的。最常用的成膜聚合物是丙烯酸系或纤维素衍生物。丙烯酸系成膜聚合物主要用于制备膜涂覆这样的剂型，所述剂型设计用于肠道应用或涉及药物活性成分的缓释的应用。然而，它们证明对制备用来溶解在胃介质中的光泽膜涂覆的剂型较不稳定。纤维素基成膜聚合物因此对于制备用来制备需要溶解在胃介质中的膜涂覆剂型的膜涂覆组合物来说是优选的。术语“纤维素基成膜聚合物”用来主要表示选自纤维素衍生物例如，例如，纤维素烷基醚、纤维素羟烷基醚、纤维素一元羧酸酯和混合纤维素醚的可食用的聚合物。在这些产品当中，可以提及羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素(HPC)或乙酸或邻苯二甲酸纤维素，例如，欧洲专利申请公开号EP0133827A1中描述的那些。因此可以使用已经以粒化形式销售的纤维素基成膜聚合物，例如以品名PharmacoatTM G已知的粒化HPMC。还可以使用不同纤维素基成膜聚合物的混合物，例如HPMC/EC混合物。US 6 468 561还教导了在成膜组合物(包含，例如，纤维素基成膜聚合物)中使用聚葡萄糖，以便改进涂膜对该成膜组合物施涂于其上的表面的粘附和消除患者口中的不愉悦味觉，该不愉悦味觉在通常使用的其它糖衍生物的情况下会体验到。然而，当使用此类纤维素基聚合物时获得的膜不能获得令人满意的光泽外观，因此有必要增加使用蜡抛光膜涂覆的剂型的附加步骤，而这导致膜涂覆方法的成本的显著增加。这种附加的抛光步骤可以通过向该成膜组合物中添加特定的颜料例如钛氧化物，更具体地说，例如国际专利申请公开号WO2004/073582中所述的由Merck公司以品名CandurinTM Silver fine、CandurinTM Silver Luster、CandurinTM Red Shimmer或CandurinTMSparkle Silvers销售的钛-云母来避免。然而，在通过使用包含这些颜料的膜涂覆组合物制备的膜涂覆剂型上获得的视觉效应是金属化珠光效应而不是光泽效应。术语“珠光”用来指如同珠母贝那样根据光照角度和观测角度展示不同颜色的颜色。通过以15°的观察角和在25℃的温度下相对于镜面反射测量颜色变化(DE)来计算珠光。国际公开WO 2004/073582明确地公开了通过使用此前描述的特定颜料提供的珠光效应，而不是光泽效应。此外，纤维素基成膜聚合物在水中迅速地形成粘溶液并且相对于100质量％膜涂覆组合物仅能以10％-15％的质量比例使用以产生可在膜涂覆方法中喷施的溶液。此种质量比例的成膜纤维素基聚合物的使用则使得必须在膜涂覆方法期间蒸发大量的水，这延长了持续时间并增加了成本。在水溶液中导致低粘度的成膜聚合物构成使用纤维素基成膜共聚物制备膜涂覆剂型的替代方案。EP 1 124 541 B1描述了使用水溶性的或水可分散性的接枝聚合物作为药物盖仑制剂剂型中的涂覆剂、粘结剂和/或成膜助剂。这些接枝共聚物可以通过使至少一种C1-C24脂族羧酸的乙烯基酯在聚醚存在下共聚来获得。美国专利申请US 2005/0107498 A1描述了用于膜涂覆固体剂型的组合物，该组合物可以容易地溶解在水中或容易地分散在水中，从而实现膜涂覆水溶液或水分散体的缩短的制备时间，该膜涂覆水溶液或水分散体可以在制备膜涂覆剂型的方法的喷施步骤期间容易地喷施而不会阻塞喷嘴。这些膜涂覆组合物由接枝共聚物，含羟基、酰胺或酯官能团的助剂和膜涂覆助剂组成，所述接枝共聚物通过聚乙烯醇和聚醚的共聚获得。申请US 2005/0107498中描述的膜涂覆组合物未完全解决所述问题，因为它导致产生具有无光泽而不是光泽外观的膜涂覆剂型。
这是发明人设法开发新型成膜组合物的原因，所述新型成膜组合物迅速地溶解在水中或迅速地分散在水中，允许根据快速和经济方法制备具有光泽外观的意欲用于胃用的膜涂覆固体剂型。
根据第一个方面，本发明的主题是涂覆组合物(C)，基于其质量的100％包含：
-10质量％-90质量％的聚乙烯醇和聚醚的接枝共聚物(P1)，和
-90质量％-10质量％的辅助涂覆剂，
特征在于所述辅助剂的非零质量比例是聚葡萄糖，和所述接枝共聚物(P1)与所述聚葡萄糖(P2)的质量比小于或等于3。
术语“聚乙烯醇和聚醚的接枝共聚物(P1)”表示通过使
-至少一种含1-24个碳原子的脂族羧酸的乙烯基酯，优选乙酸乙烯基酯，
-与至少一种以下式(I)的聚醚共聚获得的共聚物：
R1-O-(R2-O)x-(R3-O)y-(R4-O)z-R5    (I)，
其中R1表示氢原子或含1-24个碳原子的线性或支化烷基，或者式R6-C(＝O)-的酰基，其中R6是含1-23个碳原子的基于烃的残基，或聚乙烯醇残基，根据一个特定的方面，R1是氢原子或甲基；
R5表示氢原子，或含1-24个碳原子的线性或支化烷基，或者式R6-C(＝O)-的酰基，其中R6是含1-23个碳原子的基于烃的残基，R5更尤其表示氢原子；
R2、R3和R4可以相同或不同，彼此独立地表示选自下式基团的基团：
--(CH2)n-，其中n是2-4的整数；
--CH2-CH(CH3)-；
--CH2-CH(CH2-CH3)-；
--CH2-CH-OR7-CH2-，其中R7表示氢原子，或含1-24个碳原子的线性或支化烷基，或者式R6-C(＝O)-的酰基，其中R6是含1-23个碳原子的基于烃的残基；R2、R3和R4优选选自-(CH2)2和-CH2-CH(CH3)-；
-x是1-5000，更尤其是10-2000，最尤其是20-500的数；
-y是0-5000的数，
-z是0-5000的数，
-当x大于10时，优选选择y和z等于0。
式(I)的聚醚的分子量从x、y和z的值的计算，可能获得平均值，但是此种产品具有宽的分子量分布。
优选使用的式(I)的聚醚是平均分子量在400-50000g.mol-1的那些，更优选是平均分子量在1500-20000g.mol-1的那些。
然后使聚乙烯醇和聚醚的接枝共聚物的聚乙烯酯基团完全或部分地水解。
此类接枝共聚物的制备例如描述在德国专利申请公开号DE 1 077430、DE 1 094 457和DE 1 081 229中。此类接枝共聚物例如，以品名KollicoatTM销售。
术语“辅助涂覆剂”表示水溶性的或水可分散性的化合物或化合物的混合物，选自下组：含羟基、酰胺或酯官能团的聚合物，和低分子量的有机化合物。辅助涂覆剂符合药物、饮食或食品领域中的有效规定。
用作辅助涂覆剂的含羟基、酰胺或酯官能团的聚合物一般选自：
-聚乙烯醇、多糖、纤维素、淀粉、乳酸聚合物、聚乙二醇、聚丙二醇或含聚乙二醇和聚丙二醇的嵌段共聚物、以及它们的衍生物；
-聚乙烯吡咯烷酮，和乙烯基吡咯烷酮与乙酸乙烯基酯的共聚物；
-乙烯基吡咯烷酮和甲基丙烯酸的共聚物，和乙烯基吡咯烷酮和丙烯酸的共聚物；
-(甲基)丙烯酸系共聚物和羟烷基(甲基)丙烯酸系共聚物，例如德国专利申请公开号DE 1 004 9297中描述的那些，和聚乙酸乙烯基酯；和
-明胶。
根据本发明的一个特定的方面，用作辅助涂覆剂的含羟基、酰胺或酯官能团的聚合物选自水解度在80摩尔％-99摩尔％的聚乙烯醇，羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、羟乙基甲基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、直链淀粉、麦芽糖糊精、葡萄糖浆、环糊精、葡聚糖、菊糖、聚果糖、藻酸酯例如藻酸丙二醇酯、果胶、角叉菜胶(carraghénates)、瓜尔胶、黄原胶、阿拉伯树胶、甲基丙烯酸丁酯和甲基丙烯酸2-(二甲基氨基)乙酯和甲基丙烯酸甲酯的三元共聚物、甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物、脱乙酰壳多糖、乙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯基酯和纤维素，更尤其是微晶纤维素。
以所述辅助涂覆剂的非零质量比例使用的聚葡萄糖是通过使右旋糖或葡萄糖聚合获得的水溶性多糖，其特征和制备方法描述在美国专利公开号US 3 766 165和US 3 876 794中。聚葡萄糖是可商购的。
用作辅助涂覆剂的低分子量有机化合物一般选自脲、糖、糖基醇、糖衍生物或糖基醇衍生物和比表面积大于或等于100m2g-1的二氧化硅。作为优选的辅助涂覆剂使用的低分子量有机化合物是乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露糖醇、山梨糖醇、异麦芽糖(I’isomalt)和木糖醇。
根据一个特定的方面，上述涂覆组合物(C)基于其质量的100％还包含2质量％-30质量％增塑剂或增塑剂的混合物。
术语“增塑剂”主要用来指可溶性的可食用增塑剂例如一般而言的多元醇，更具体地说，山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、甘油、蔗糖、聚乙二醇或聚丙二醇，或微水溶性的可食用增塑剂例如包含含有至少12个碳原子的脂族链的那些，例如硬脂酸，硬脂酸盐，例如硬脂酸镁或硬脂酸铝，聚乙氧基化硬脂酸，脂肪酸单甘油酯，脂肪酸二甘油酯和它们的乙酸、酒石酸或乳酸酯化的衍生物，丙二醇的脂肪酸酯，山梨糖醇的脂肪酸酯，脱水山梨糖醇的脂肪酸酯，甘露糖醇的脂肪酸酯，脱水甘露糖醇的脂肪酸酯或某些糖酯，糖甘油酯或聚甘油酯，尤其是特征在于HLB值小于7的那些。
根据另一个特定的方面，上述涂覆组合物(C)基于其质量的100％还包含2质量％-30质量％的一种或多种着色剂。
本发明中使用的术语“着色剂”主要表示染料或颜料，例如欧洲或美国药典中，或在欧洲以编号E100-E172索引的食品添加剂清单中提到的那些，例如铁氧化物、钛氧化物、锌氧化物或镁氧化物，吸收到氧化铝色淀上的染料，钛云母，或某些天然染料例如焦糖、类胡萝卜素、核黄素、靛蓝、胭脂红或叶绿素。还可以有利地使用由硅酸铝钾(云母)、二氧化钛和染料的组合构成的复合染料，例如Merck以品名CandurinTM销售的那些。
根据另一个特定的方面，上述涂覆组合物(C)基于其质量的100％还包含2质量％-30质量％的一种或多种惰性填料。
本发明中使用的惰性填料是使改进涂覆材料的性能和保护所述材料成为可能的那些。作为惰性填料的实例，可以提及不透明剂，例如滑石、高岭土和氧化钛；食品级润湿和分散表面活性剂，例如脱水山梨糖醇酯、乙氧基化脱水山梨糖醇酯、乙氧基化氢化蓖麻油、月桂基硫酸钠、乙氧基化脂肪醇和乙氧基化脂肪酸；消泡剂和减泡剂例如脂肪酸、硅酮和硅酮衍生物；稀释剂，例如乳糖、蔗糖、甘露糖醇、木糖醇、异麦芽糖或滑石；磷酸氢钙；硬脂酸镁；甘油单硬脂酸酯。
根据另一个特定的方面，上述组合物(C)还包含1质量％-20质量％的助流剂，例如细碎的胶态二氧化硅，例如Degussa公司以品名AerosilTM销售的那些。上述辅助涂覆剂本身有时候具有促进呈粉末或颗粒形式的涂覆组合物的流动的性能，并且在这种情况下，添加另一种助流剂不是必要的。
根据本发明的另一个特定的方面，涂覆组合物(C)中使用的所述接枝共聚物(P1)与所述聚葡萄糖的质量比大于或等于1/3，更尤其是大于或等于2/3。
根据本发明的另一个特定的方面，涂覆组合物(C)中使用的所述接枝共聚物(P1)与所述聚葡萄糖的质量比小于或等于3，更尤其是小于或等于3/2。
涂覆组合物(C)的实例包括其中所述接枝共聚物(P1)与所述聚葡萄糖的质量比在2/3-3/2的组合物。
下面的对比试验表明，当该质量比大于3(产物2的是4.5，产物3的是7，参见表A)时，光泽比其中该比例在1/3和3之间(产物1的是1.17)的组合物获得的光泽低得多，如表B中概括的那样。
Figure GPA00001084180600081
表A
 产物1  产物2  产物3
 PVA-PEG共聚物(P1)  35％  45％  70％
 聚葡萄糖(P2)  30％  10％  10％
 高岭土  20％  30％
 颜料(红色氧化铁+TiO2)  15％  15％  20％
 膜涂覆溶液中的固体％  25％  25％  25％
  P1/P2质量比   1.17   4.5   7
-分散体的制备
以25％将膜涂覆产物分散在水中。对于每种产物，制备600g分散体：在环境温度下将150g产物分散在450g净化水中。使用Turbotest V2004实验室搅拌器(Rayneri)和抗絮凝叶轮式混合器进行分散。调节搅拌速度以防止空气结合到该分散体中，从而可以避免泡沫的形成。在搅拌45分钟后，分散体准备好。
-膜涂覆
在Driacoater 500穿孔膜涂覆鼓(负荷＝3kg芯)中将分散体喷施到对照剂片剂上。使用以下操作条件：空气流速＝300m3/h；干空气输入温度＝55℃-60℃。芯的温度在膜涂覆期间在36℃和38℃之间变化。将3％的理论干沉积物施加于片剂上。
表B
  产物1   产物2   产物3
  光泽密度   990   80   130
根据另一个特定的方面，本发明的主题是上述涂覆组合物(C)，特征在于其呈含有其各种成分的混合物的即用形式，呈水分散体、粉末或即用颗粒形式。
术语“水分散体”用来指在水或水和水溶性醇的混合物中制得的分散体，所述水溶性醇例如为乙醇。
即用组合物具有若干优点：
-单一产物的处理、储存和检查；
-更好的颜色和性能质量再现性；
-更容易分散。
本发明的主题还有上述涂覆组合物(C)的制备方法，该涂覆组合物(C)为干粉形式，包括以下步骤：
步骤(a)，将接枝共聚物(P1)、聚葡萄糖和如有必要或如果需要的话一种或多种其它辅助涂覆剂、一种或多种增塑剂、一种或多种着色剂、一种或多种惰性填料和/或一种或多种助流剂混合，
步骤(b)，将从步骤(a)获得的混合物研磨以形成所述组合物(C)。
在上述方法中，为了实施步骤(a)，依次或同时地添加所有组分。然后一般用棒混合器类型的设备进行混合。
上述方法的步骤(b)例如，借助于刀磨机进行以获得细碎的粉末，或者用冷冻研磨设备一般在液氮中进行。此种设备使优化涂覆组合物(C)的最终粒度成为可能。
本发明的主题还有上述涂覆组合物(C)的制备方法，该涂覆组合物(C)为即用颗粒形式，包括以下步骤：
步骤(a1)，使用粘结剂溶液将接枝聚合物(P1)和聚葡萄糖，任选地与如有必要或如果需要的话一种或多种其它辅助涂覆剂、一种或多种增塑剂、一种或多种着色剂、一种或多种中性填料和/或一种或多种助流剂湿润，以获得含30％-60％水的湿物质，
步骤(b1)，将步骤(a1)中获得的湿物质干燥，和如果需要的或如果有必要的话，
步骤(c1)，将步骤(b1)中获得的干燥物质校准以获得所述组合物(C)。
上述方法例如描述在法国专利申请公开号FR 2 548 675和FR 2 66017中或Kirk Othmer’s encyclopedia(第三版，第17卷，第281页)中。
术语“颗粒”主要用来指物质的树十个左右，至数千粒子的聚集体，它们起初是个体化的，可以性质上是相同或不同的。
上述方法的步骤(a1)和(b1)尤其在混合-制粒机中或在流化床中进行。
上述方法的步骤(c1)尤其在烘箱中或在流化床中进行。
本发明的主题还有上述涂覆组合物(C)的制备方法，该涂覆组合物(C)为即用颗粒形式，包括以下步骤：
-步骤(a2)，在吹气流化床中将接枝共聚物(P1)和聚葡萄糖，与如有必要或如果需要的话一种或多种其它辅助涂覆剂、一种或多种增塑剂、一种或多种着色剂、一种或多种惰性填料和/或一种或多种助流剂均化，
-步骤(b2)，用水逐步喷于步骤(a2)得到的流化混合物直到形成润湿物，和
-步骤(c2)，通过用热空气鼓风干燥步骤(b2)得到的润湿物以获得所述组合物(C)。
在上述方法中，热空气一般在70℃-100℃的温度。
此种方法例如描述在专利申请公开号EP 1 552 819中。
本发明的主题还有上述涂覆组合物(C)用于涂覆可摄取固体剂型的用途。
术语“可摄取固体剂型”表示可以被人或动物摄取的固体剂型，与它们的意欲应用无关，不管它们是药剂，食品增补剂还是化妆品、糖果或甜食用途的剂型。上述涂覆组合物(C)的用途更尤其是意欲用于片剂。
本发明的主题还有涂覆可摄取固体剂型的方法，包括：
-步骤(a3)：
-将在适合的溶剂，例如水性介质中的接枝共聚物(P1)、聚葡萄糖和如有必要或如果需要的话一种或多种其它辅助涂覆剂、一种或多种增塑剂、一种或多种着色剂、一种或多种惰性填料和/或一种或多种助流剂分散，
-或将上述组合物(C)分散，
以形成分散体(D1)；
-步骤(b3)，将步骤(a3)中获得的分散体(D1)喷施，其中将步骤(a3)中所获得的溶液或分散体喷施到待涂覆的固体基材上。
在上述方法的步骤(a3)中，使用搅拌器和抗絮凝叶轮式混合器将各种成分维持在分散体中，同时避免泡沫的形成。
在上述方法的步骤(a3)中，涂覆组合物(C)占所述分散体(D1)的100质量％的6％-30％。
最后，本发明的主题是上述方法的步骤(a3)中获得的分散体(D1)。
根据上述方法的涂覆组合物(C)的应用使制备胃用的具有光泽外观的经涂覆药品成为可能。以下实施例举例说明本发明，但不限制本发明。
A-根据本发明的涂覆组合物的制备
组合物(C1)
如下制备涂覆组合物(C1)：在环境温度下依次将48g聚乙烯醇和聚乙二醇(PVA/PEG)的接枝共聚物(P1)(由BASF公司以品名KollicoatTM IR销售)、30g聚葡萄糖、24g高岭土和18g红色氧化铁和氧化钛的混合物添加到在25℃的温度下的480g净化水中。使用TurbotestTM V2004实验室搅拌器(Rayneri)和抗絮凝叶轮式混合器进行分散。调节搅拌速度以避免空气引入到分散体中，免得形成任何泡沫。在搅拌45分钟后，获得水分散体形式的600g组合物(C1)，其中固体的质量比例占20％。
组合物(C2)
如下制备涂覆组合物(C2)：在环境温度下依次将36g KollicoatTM IR、30g聚葡萄糖、12g羟丙基甲基纤维素(HPMC)6mPas、24g高岭土和18g红色氧化铁和氧化钛的混合物添加到480g净化水中。使用TurbotestTMV2004实验室搅拌器和抗絮凝叶轮式混合器进行分散。调节搅拌速度以避免空气引入到分散体中，免得形成任何泡沫。在搅拌45分钟后，获得水分散体形式的组合物(C2)，其中固体的质量比例占20％。
组合物(C3)
如下制备涂覆组合物(C3)：在环境温度下依次将36g KollicoatTM IR、42g聚葡萄糖、19.2g高岭土、4.8g具有400的平均分子量的聚乙二醇(PEG400)和18g红色氧化铁和氧化钛的混合物添加到480g净化水中。使用TurbotestTM V2004实验室搅拌器和抗絮凝叶轮式混合器进行分散。调节搅拌速度以避免空气引入到分散体中，免得形成任何泡沫。在搅拌45分钟后，获得水分散体形式的组合物(C3)，其中固体的质量比例占20％。
组合物(C4)
如下制备涂覆组合物(C4)：在环境温度下依次将45g KollicoatTM IR、75g聚葡萄糖、7.5g高岭土和22.5g红色氧化铁和氧化钛的混合物添加到450g净化水中。使用TurbotestTM V2004实验室搅拌器和抗絮凝叶轮式混合器进行分散。调节搅拌速度以避免空气引入到分散体中，免得形成任何泡沫。在搅拌45分钟后，获得水分散体形式的组合物(C4)，其中固体的质量比例占25％。
组合物(C5)
如下制备涂覆组合物(C5)：在环境温度下依次将27g KollicoatTM IR、45g聚葡萄糖、4.5g高岭土和13.5g红色氧化铁和氧化钛的混合物添加到510g净化水中。使用TurbotestTM V2004实验室搅拌器和抗絮凝叶轮式混合器进行分散。调节搅拌速度以避免空气引入到分散体中，免得形成任何泡沫。在搅拌45分钟后，获得水分散体形式的组合物(C5)，其中固体的质量比例占15％。
B-制备根据现有技术的涂覆组合物
组合物(T1)
如下制备涂覆组合物(T1)：在环境温度下依次将48g KollicoatTM IR、30g微晶纤维素、24g高岭土和18g红色氧化铁和氧化钛的混合物添加到480g净化水中。使用TurbotestTM V2004实验室搅拌器和抗絮凝叶轮式混合器进行分散。调节搅拌速度以避免空气引入到分散体中，免得形成任何泡沫。在搅拌45分钟后，获得水分散体形式的组合物(T1)，其中固体的质量比例占20％。
组合物(T2)
如下制备涂覆组合物(T2)：在环境温度下依次将48g HPMC(6mPas)、42g微晶纤维素、12g含40mol氧化乙烯的乙氧基化硬脂酸和18g红色氧化铁和氧化钛的混合物添加到480g净化水中。使用TurbotestTM V2004实验室搅拌器和抗絮凝叶轮式混合器进行分散。调节搅拌速度以避免空气引入到分散体中，免得形成任何泡沫。在搅拌45分钟后，获得水分散体形式的组合物(T2)，其中固体的质量比例占20％。
组合物(T3)
如下制备涂覆组合物(T3)：在环境温度下依次将66g Kollicoat IR、8gHPMC(6mPas)、24g高岭土、2.4g微晶纤维素和18g红色氧化铁和氧化钛的混合物添加到480g净化水中。使用TurbotestTM V2004实验室搅拌器和抗絮凝叶轮式混合器进行分散。调节搅拌速度以避免空气引入到分散体中，免得形成任何泡沫。在搅拌45分钟后，获得水分散体形式的组合物(T3)，其中固体的质量比例占20％。
组合物(T4)
如下制备涂覆组合物(T4)：在环境温度下依次将23.04g羧甲基纤维素钠(Na CMC)、9.12g麦芽糖糊精、4.8g葡萄糖、3.84g卵磷脂和7.2g红色氧化铁和氧化钛的混合物添加到在25℃的温度下的552g净化水中。使用TurbotestTM V2004实验室搅拌器和抗絮凝叶轮式混合器进行分散。调节搅拌速度以避免空气引入到分散体中，免得形成任何泡沫。在搅拌45分钟后，获得水分散体形式的组合物(T4)，其中固体的质量比例占8％。
C-制备经涂覆固体剂型
将根据本发明的涂覆组合物C1、C2、C3、C4和C5和现有技术的T1、T2、T3和T4喷施到置于DricoaterTM 500穿孔膜涂覆鼓中的3kg对照剂片剂上。将在该鼓中循环的干空气的流速设置在300m3.h-1，并将该干空气的鼓输入温度设置在55℃-60℃的温度下。在膜涂覆制备操作中，芯的温度在36℃-38℃。基于片剂的100质量％，将3质量％的理论干沉积物施涂于该片剂上。
将上述实施例中制备的根据本发明的涂覆组合物C1、C2、C3、C4和C5和现有技术的T1、T2、T3和T4分别用来制备根据本发明的经涂覆片剂EC1、EC2、EC3、EC4、EC5和根据现有技术的ET1、ET2、ET3和ET4。
D-测量经涂覆片剂的光泽
1-使用光泽计
使用光泽计测量膜涂覆片剂的光泽。它们基于这样的原理，即，使光束投射到待分析的表面上，并测量以对称于入射角的角度反射的光的强度。
专门用于测量曲面例如片剂表面上的光泽的仪器也是可得的。它们基于此前描述的相同测量原理，但是使用高分辨率的视频成像系统。在测量期间，用日光型强光源照射每一片剂。对由片剂反射的光进行图像分析并分解为：
-镜面反射(产生光泽效应)
-漫反射(产生颜色)。
2-使用视觉法
将需要评价光泽的经涂覆片剂并排置于放在自然光下的开口容器中。对这种评价受适当培训的十个用户的代表评价小组检查安排在相同条件下的经涂覆片剂。该评价小组的每个成员在不与评价小组的其它成员交流的情况下，独立地选择看起来具有最强光泽外观的经涂覆片剂。评价小组的每个成员仅可以作出一个可能的选择。然后收集选择以确定得到最多评价小组成员的选择的经涂覆片剂。
3-用光泽计获得的结果
根据前段1中描述的原理，使用高分辨率数字照相机，评价经涂覆片剂EC1、ET1、ET2、EC2、EC3和ET3的由它们的光泽度表示的光泽。所获得的结果报道在下表1中：
表1
Figure GPA00001084180600151
这些结果证实，使用组合物C1涂覆的片剂EC1(其特征在于接枝共聚物(PVA/PEG)与聚葡萄糖的质量比为1.6)具有0.77的光泽度，该光泽度比使用不含聚葡萄糖的组合物T1涂覆的片剂ET1的光泽度大26.2％，比使用不含聚葡萄糖和接枝共聚物(PVA/PEG)的组合物T3涂覆的片剂ET2的光泽度大32.8％。
类似地，使用组合物C2和C3(其特征在于各自的接枝共聚物(PVA/PEG)与聚葡萄糖的质量比为1.2和0.86)涂覆的片剂EC2和EC3各自具有0.77和0.80的光泽度，它们分别比使用不含聚葡萄糖的组合物T3涂覆的片剂ET3的光泽度大28.3％和33.3％。
4-用视觉法获得的结果
(i)-根据段2中描述的原理，评价经涂覆片剂EC1和ET1的光泽，由10个经适当培训个体组成的评价小组的成员作出的选择水平表示。所获得的结果报道在下表2中：
表2
  经涂覆片剂   EC1   ET1
  认为是最光泽的经涂覆片剂的选择％   95.0％   5.0％
使用组合物C1(其特征在于接枝共聚物(PVA/PEG)与聚葡萄糖的质量比为1.6)涂覆的片剂EC1被评价小组中成员的95％认为是最光泽片剂，而使用不含聚葡萄糖的组合物T1涂覆的片剂ET1仅被评价小组中成员的5％选择为是最光泽的经涂覆片剂。
(ii)-根据段2中描述的原理评价经涂覆片剂EC4、EC5和ET4的光泽，由10个经适当培训个体组成的评价小组的成员作出的选择水平表示。所获得的结果报道在下表3中：
表3
  经涂覆片剂   EC4   EC5   ET4
  认为是最光泽的经涂覆片剂的选择％   43.75％   31.25％   25.0％
分别使用组合物C4和C5(各自的特征在于接枝共聚物(PVA/PEG)与聚葡萄糖的质量比都为0.6)涂覆的片剂EC4和EC5分别被评价小组中成员的43.75％和31.25％认为是最光泽片剂，或累积地，被评价小组中成员的75％被认该最光泽物，而使用含另外多糖-麦芽糖糊精和纤维素醚的组合物T4涂覆的片剂ET4仅被评价小组的25％认为是最光泽的。
用于所有测量的光泽密度的测量方法：
为了证实样品的光泽密度，用定向光源按给定角度照射样品。照相机则使获得图像成为可能。因此将显示高光泽度的区域定位。
这种映像方法使得表示光泽的空间分布成为可能。然后可以由其求出光泽密度＝像素数/mm2。
其它对比试验：
下表采集了四个对比试验的结果。
试验1使用以P1/P2之比＝0.86(因此小于3)包含Kollicoat(P1)和糊精(P2)的组合物。
试验2使用以P1/P2之比＝0.86(因此小于3)包含Kollicoant(P2)和异麦芽糖(P2)的组合物。
试验3使用根据本发明的以P1/P2之比＝0.86(因此小于3)包含Kollicoat(P1)和聚葡萄糖(P2)的组合物。
试验4使用以P1/P2之比＝4(因此大于3)包含Kollicoat(P1)和糊精(P2)的组合物。
  光泽
  试验1Kollicoat IR＝30％糊精＝35％高岭土＝18％PEG 400＝2％颜料＝15％ 光泽密度：267
  试验2Kollicoat IR＝30％糊精＝35％高岭土＝18％PEG 400＝2％颜料＝15％ 光泽密度：822
  试验3Kollicoat IR＝30％聚葡萄糖＝35％高岭土＝18％PEG 400＝2％颜料＝15％ 光泽密度：1521
  试验4Kollicoat IR＝60％糊精＝15％HPMC＝10％甘油＝5％颜料＝10％ 光泽密度：799
光泽密度根据前述方法测量。
这些结果尤其显示了通过选择聚葡萄糖作为辅助剂提供的令人意外的优点，以及P1/P2的比值必须小于3的重要性。

Claims (14)

1.涂覆组合物(C)，基于其质量的100％，包含：
-10质量％-90质量％的聚乙烯醇和聚醚的接枝共聚物(P1)，和
-90质量％-10质量％的辅助涂覆剂，
特征在于所述辅助剂的非零质量比例是聚葡萄糖，和所述接枝共聚物(P1)与所述聚葡萄糖的质量比小于或等于3。
2.权利要求1所限定的涂覆组合物(C)，特征在于还包含2质量％-30质量％的增塑剂或增塑剂的混合物。
3.权利要求1或2所限定的涂覆组合物(C)，特征在于还包含2质量％-30质量％的一种或多种着色剂。
4.权利要求1-3中一项所限定的涂覆组合物(C)，特征在于还包含2质量％-30质量％的一种或多种惰性填料。
5.权利要求1-4中一项所限定的涂覆组合物(C)，特征在于还包含1质量％-20质量％的助流剂。
6.权利要求1-5中一项所限定的涂覆组合物(C)，特征在于所述接枝共聚物(P1)与所述聚葡萄糖的质量比小于或等于3/2。
7.权利要求1-6中一项所限定的涂覆组合物(C)，特征在于所述接枝共聚物(P1)与所述聚葡萄糖的质量比大于或等于1/3，更特别地，大于或等于2/3。
8.权利要求1-7中一项所限定的涂覆组合物(C)，特征在于所述接枝共聚物(P1)与所述聚葡萄糖的质量比为2/3-3/2。
9.权利要求1-8中一项所限定的涂覆组合物(C)，特征在于呈水分散体、粉末或即用颗粒形式。
10.制备权利要求1-9中一项所限定的涂覆组合物(C)的方法，所述涂覆组合物呈干粉末形式，该方法包括以下步骤：
步骤(a)，将接枝聚合物(P1)、聚葡萄糖和如有必要或如果需要的话一种或多种其它辅助涂覆剂、一种或多种增塑剂、一种或多种着色剂、一种或多种惰性填料和/或一种或多种助流剂混合，
步骤(b)，将从步骤(a)获得的混合物研磨以形成所述组合物(C)。
11.制备权利要求1-9中一项所限定的涂覆组合物(C)的方法，所述涂覆组合物呈即用颗粒形式，该方法包括以下步骤：
步骤(a1)，使用粘结剂溶液将接枝共聚物(P1)和聚葡萄糖，任选地与如有必要或如果需要的话一种或多种其它辅助涂覆剂、一种或多种增塑剂、一种或多种着色剂、一种或多种惰性填料和/或一种或多种助流剂湿润，以获得含30％-60％水的湿物质，
步骤(b1)，将步骤(a1)中获得的湿物质干燥，和如果需要或如果有必要的话，
步骤(c1)，将步骤(b1)中获得的干燥物质校准以获得所述组合物(C)。
12.权利要求1-9中所限定的涂覆组合物(C)用于涂覆可摄取固体剂型的用途。
13.制备经涂覆的固体剂型的方法，特征在于该方法包括：
-步骤(a3)：
-将在适合的溶剂，例如水性介质中的接枝共聚物(P1)、聚葡萄糖和如有必要或如果需要的话一种或多种其它辅助涂覆剂、一种或多种增塑剂、一种或多种着色剂、一种或多种惰性填料和/或一种或多种助流剂分散，
-或将权利要求1-9中一项所限定的组合物(C)分散，以形成分散体(D1)；
-步骤(b3)，将步骤(a3)中获得的分散体(D1)喷施到待涂覆的固体基材上。
14.由权利要求13所限定的方法的步骤(a3)获得的分散体D1。
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