KR20220070473A - 이산화티타늄 비함유 백색 필름 코팅 조성물, 그를 제조하는 방법 및 그의 사용 방법 - Google Patents
이산화티타늄 비함유 백색 필름 코팅 조성물, 그를 제조하는 방법 및 그의 사용 방법 Download PDFInfo
- Publication number
- KR20220070473A KR20220070473A KR1020227013543A KR20227013543A KR20220070473A KR 20220070473 A KR20220070473 A KR 20220070473A KR 1020227013543 A KR1020227013543 A KR 1020227013543A KR 20227013543 A KR20227013543 A KR 20227013543A KR 20220070473 A KR20220070473 A KR 20220070473A
- Authority
- KR
- South Korea
- Prior art keywords
- coating
- white film
- coated
- coating composition
- solid
- Prior art date
Links
- 239000007888 film coating Substances 0.000 title claims abstract description 39
- 238000009501 film coating Methods 0.000 title claims abstract description 39
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 38
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 16
- RTAQQCXQSZGOHL-UHFFFAOYSA-N Titanium Chemical compound [Ti] RTAQQCXQSZGOHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 6
- 239000010936 titanium Substances 0.000 title claims abstract description 6
- 229910052719 titanium Inorganic materials 0.000 title claims abstract description 6
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims 2
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 60
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims abstract description 51
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims abstract description 43
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims abstract description 33
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims abstract description 28
- 239000000758 substrate Substances 0.000 claims abstract description 26
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 14
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 claims abstract description 14
- 229920003086 cellulose ether Polymers 0.000 claims abstract description 10
- 229920006321 anionic cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 5
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims description 37
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 37
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims description 36
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 35
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims description 21
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims description 18
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 18
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims description 15
- 229940057917 medium chain triglycerides Drugs 0.000 claims description 14
- 239000011247 coating layer Substances 0.000 claims description 12
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims description 12
- YASYEJJMZJALEJ-UHFFFAOYSA-N Citric acid monohydrate Chemical compound O.OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O YASYEJJMZJALEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 229960002303 citric acid monohydrate Drugs 0.000 claims description 11
- 239000000047 product Substances 0.000 claims description 9
- 239000012265 solid product Substances 0.000 claims description 8
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims description 7
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims description 7
- 229940127557 pharmaceutical product Drugs 0.000 claims description 7
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims description 6
- 239000007937 lozenge Substances 0.000 claims description 6
- 235000016709 nutrition Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 4
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000008184 oral solid dosage form Substances 0.000 claims description 4
- 239000008199 coating composition Substances 0.000 abstract description 38
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 17
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 15
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 15
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 15
- 229940071676 hydroxypropylcellulose Drugs 0.000 description 15
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 13
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 13
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 description 8
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 6
- -1 agricultural Substances 0.000 description 6
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 6
- 230000003746 surface roughness Effects 0.000 description 6
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 5
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 5
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 5
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 5
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 5
- UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N iron oxide Inorganic materials [Fe]=O UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 4
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 4
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 4
- 229940071826 hydroxyethyl cellulose Drugs 0.000 description 4
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 4
- SZVJSHCCFOBDDC-UHFFFAOYSA-N iron(II,III) oxide Inorganic materials O=[Fe]O[Fe]O[Fe]=O SZVJSHCCFOBDDC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000000463 material Substances 0.000 description 4
- 239000000049 pigment Substances 0.000 description 4
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 4
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 4
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 4
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 3
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 3
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 3
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 3
- 235000013980 iron oxide Nutrition 0.000 description 3
- WTFXARWRTYJXII-UHFFFAOYSA-N iron(2+);iron(3+);oxygen(2-) Chemical compound [O-2].[O-2].[O-2].[O-2].[Fe+2].[Fe+3].[Fe+3] WTFXARWRTYJXII-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- JEIPFZHSYJVQDO-UHFFFAOYSA-N iron(III) oxide Inorganic materials O=[Fe]O[Fe]=O JEIPFZHSYJVQDO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940088417 precipitated calcium carbonate Drugs 0.000 description 3
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZFOZVQLOBQUTQQ-UHFFFAOYSA-N Citronensaeure-tributylester Natural products CCCCOC(=O)CC(O)(C(=O)OCCCC)CC(=O)OCCCC ZFOZVQLOBQUTQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NIQCNGHVCWTJSM-UHFFFAOYSA-N Dimethyl phthalate Chemical compound COC(=O)C1=CC=CC=C1C(=O)OC NIQCNGHVCWTJSM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 2
- 235000012730 carminic acid Nutrition 0.000 description 2
- 230000008859 change Effects 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- 229960004106 citric acid Drugs 0.000 description 2
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 2
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 description 2
- GHVNFZFCNZKVNT-UHFFFAOYSA-N decanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCC(O)=O GHVNFZFCNZKVNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N dodecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCC(O)=O POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 2
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 2
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 2
- 150000004667 medium chain fatty acids Chemical class 0.000 description 2
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000008185 minitablet Substances 0.000 description 2
- 239000000178 monomer Substances 0.000 description 2
- 239000002417 nutraceutical Substances 0.000 description 2
- 235000021436 nutraceutical agent Nutrition 0.000 description 2
- WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N octanoic acid Chemical compound CCCCCCCC(O)=O WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000008188 pellet Substances 0.000 description 2
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 description 2
- 239000004033 plastic Substances 0.000 description 2
- 239000011343 solid material Substances 0.000 description 2
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 description 2
- URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N triacetin Chemical compound CC(=O)OCC(OC(C)=O)COC(C)=O URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QZCLKYGREBVARF-UHFFFAOYSA-N Acetyl tributyl citrate Chemical group CCCCOC(=O)CC(C(=O)OCCCC)(OC(C)=O)CC(=O)OCCCC QZCLKYGREBVARF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102220487426 Actin-related protein 2/3 complex subunit 3_K15M_mutation Human genes 0.000 description 1
- SGHZXLIDFTYFHQ-UHFFFAOYSA-L Brilliant Blue Chemical compound [Na+].[Na+].C=1C=C(C(=C2C=CC(C=C2)=[N+](CC)CC=2C=C(C=CC=2)S([O-])(=O)=O)C=2C(=CC=CC=2)S([O-])(=O)=O)C=CC=1N(CC)CC1=CC=CC(S([O-])(=O)=O)=C1 SGHZXLIDFTYFHQ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005632 Capric acid (CAS 334-48-5) Substances 0.000 description 1
- 239000005635 Caprylic acid (CAS 124-07-2) Substances 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- SEBIKDIMAPSUBY-ARYZWOCPSA-N Crocin Chemical compound C([C@H]1O[C@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]1O)O)OC(=O)C(C)=CC=CC(C)=C\C=C\C=C(/C)\C=C\C=C(C)C(=O)O[C@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO[C@H]2[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)O)O1)O)O[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O SEBIKDIMAPSUBY-ARYZWOCPSA-N 0.000 description 1
- 235000003392 Curcuma domestica Nutrition 0.000 description 1
- 244000008991 Curcuma longa Species 0.000 description 1
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RZSYLLSAWYUBPE-UHFFFAOYSA-L Fast green FCF Chemical compound [Na+].[Na+].C=1C=C(C(=C2C=CC(C=C2)=[N+](CC)CC=2C=C(C=CC=2)S([O-])(=O)=O)C=2C(=CC(O)=CC=2)S([O-])(=O)=O)C=CC=1N(CC)CC1=CC=CC(S([O-])(=O)=O)=C1 RZSYLLSAWYUBPE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 240000001972 Gardenia jasminoides Species 0.000 description 1
- 239000005639 Lauric acid Substances 0.000 description 1
- 235000019886 MethocelTM Nutrition 0.000 description 1
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 description 1
- 208000025966 Neurological disease Diseases 0.000 description 1
- 239000008118 PEG 6000 Substances 0.000 description 1
- 229920002535 Polyethylene Glycol 1500 Polymers 0.000 description 1
- 229920000604 Polyethylene Glycol 200 Polymers 0.000 description 1
- 229920002556 Polyethylene Glycol 300 Polymers 0.000 description 1
- 229920002562 Polyethylene Glycol 3350 Polymers 0.000 description 1
- 229920002565 Polyethylene Glycol 400 Polymers 0.000 description 1
- 229920001030 Polyethylene Glycol 4000 Polymers 0.000 description 1
- 229920002582 Polyethylene Glycol 600 Polymers 0.000 description 1
- 229920002584 Polyethylene Glycol 6000 Polymers 0.000 description 1
- 229920002594 Polyethylene Glycol 8000 Polymers 0.000 description 1
- DOOTYTYQINUNNV-UHFFFAOYSA-N Triethyl citrate Chemical compound CCOC(=O)CC(O)(C(=O)OCC)CC(=O)OCC DOOTYTYQINUNNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 239000002535 acidifier Substances 0.000 description 1
- 230000004075 alteration Effects 0.000 description 1
- PNEYBMLMFCGWSK-UHFFFAOYSA-N aluminium oxide Inorganic materials [O-2].[O-2].[O-2].[Al+3].[Al+3] PNEYBMLMFCGWSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 1
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 1
- 239000012736 aqueous medium Substances 0.000 description 1
- 235000012677 beetroot red Nutrition 0.000 description 1
- 235000012745 brilliant blue FCF Nutrition 0.000 description 1
- 239000004161 brilliant blue FCF Substances 0.000 description 1
- 239000006172 buffering agent Substances 0.000 description 1
- 239000006227 byproduct Substances 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003123 carboxymethyl cellulose sodium Polymers 0.000 description 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 1
- 229940105329 carboxymethylcellulose Drugs 0.000 description 1
- 229940063834 carboxymethylcellulose sodium Drugs 0.000 description 1
- DGQLVPJVXFOQEV-JNVSTXMASA-N carminic acid Chemical compound OC1=C2C(=O)C=3C(C)=C(C(O)=O)C(O)=CC=3C(=O)C2=C(O)C(O)=C1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O DGQLVPJVXFOQEV-JNVSTXMASA-N 0.000 description 1
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 description 1
- OIQPTROHQCGFEF-UHFFFAOYSA-L chembl1371409 Chemical compound [Na+].[Na+].OC1=CC=C2C=C(S([O-])(=O)=O)C=CC2=C1N=NC1=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C1 OIQPTROHQCGFEF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- CEZCCHQBSQPRMU-UHFFFAOYSA-L chembl174821 Chemical compound [Na+].[Na+].COC1=CC(S([O-])(=O)=O)=C(C)C=C1N=NC1=C(O)C=CC2=CC(S([O-])(=O)=O)=CC=C12 CEZCCHQBSQPRMU-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 238000009388 chemical precipitation Methods 0.000 description 1
- 150000001860 citric acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 235000003373 curcuma longa Nutrition 0.000 description 1
- DOIRQSBPFJWKBE-UHFFFAOYSA-N dibutyl phthalate Chemical group CCCCOC(=O)C1=CC=CC=C1C(=O)OCCCC DOIRQSBPFJWKBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004177 diethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- FBSAITBEAPNWJG-UHFFFAOYSA-N dimethyl phthalate Natural products CC(=O)OC1=CC=CC=C1OC(C)=O FBSAITBEAPNWJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001826 dimethylphthalate Drugs 0.000 description 1
- IVKWXPBUMQZFCW-UHFFFAOYSA-L disodium;2-(2,4,5,7-tetraiodo-3-oxido-6-oxoxanthen-9-yl)benzoate;hydrate Chemical compound O.[Na+].[Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1C1=C2C=C(I)C(=O)C(I)=C2OC2=C(I)C([O-])=C(I)C=C21 IVKWXPBUMQZFCW-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 235000012732 erythrosine Nutrition 0.000 description 1
- 239000004174 erythrosine Substances 0.000 description 1
- 229940011411 erythrosine Drugs 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 230000001747 exhibiting effect Effects 0.000 description 1
- 235000019240 fast green FCF Nutrition 0.000 description 1
- 229940051147 fd&c yellow no. 6 Drugs 0.000 description 1
- 229960005191 ferric oxide Drugs 0.000 description 1
- 235000013373 food additive Nutrition 0.000 description 1
- 239000002778 food additive Substances 0.000 description 1
- 235000019264 food flavour enhancer Nutrition 0.000 description 1
- 230000006870 function Effects 0.000 description 1
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 description 1
- 239000009627 gardenia yellow Substances 0.000 description 1
- 230000009477 glass transition Effects 0.000 description 1
- 229940075507 glyceryl monostearate Drugs 0.000 description 1
- 239000001087 glyceryl triacetate Substances 0.000 description 1
- 235000013773 glyceryl triacetate Nutrition 0.000 description 1
- 150000002334 glycols Chemical class 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 229910001385 heavy metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 1
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 description 1
- KHLVKKOJDHCJMG-QDBORUFSSA-L indigo carmine Chemical compound [Na+].[Na+].N/1C2=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C2C(=O)C\1=C1/NC2=CC=C(S(=O)(=O)[O-])C=C2C1=O KHLVKKOJDHCJMG-QDBORUFSSA-L 0.000 description 1
- 235000012738 indigotine Nutrition 0.000 description 1
- 239000004179 indigotine Substances 0.000 description 1
- VBMVTYDPPZVILR-UHFFFAOYSA-N iron(2+);oxygen(2-) Chemical class [O-2].[Fe+2] VBMVTYDPPZVILR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002609 medium Substances 0.000 description 1
- 238000001000 micrograph Methods 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 description 1
- 150000004682 monohydrates Chemical group 0.000 description 1
- 230000035764 nutrition Effects 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002446 octanoic acid Drugs 0.000 description 1
- 238000010422 painting Methods 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 125000005498 phthalate group Chemical class 0.000 description 1
- FLKPEMZONWLCSK-UHFFFAOYSA-N phthalic acid di-n-ethyl ester Natural products CCOC(=O)C1=CC=CC=C1C(=O)OCC FLKPEMZONWLCSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000704 physical effect Effects 0.000 description 1
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 1
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 1
- 229920002523 polyethylene Glycol 1000 Polymers 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 1
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 1
- 238000004626 scanning electron microscopy Methods 0.000 description 1
- 239000013049 sediment Substances 0.000 description 1
- 230000021317 sensory perception Effects 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 238000005211 surface analysis Methods 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 1
- VUYXVWGKCKTUMF-UHFFFAOYSA-N tetratriacontaethylene glycol monomethyl ether Chemical compound COCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO VUYXVWGKCKTUMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002622 triacetin Drugs 0.000 description 1
- WEAPVABOECTMGR-UHFFFAOYSA-N triethyl 2-acetyloxypropane-1,2,3-tricarboxylate Chemical group CCOC(=O)CC(C(=O)OCC)(OC(C)=O)CC(=O)OCC WEAPVABOECTMGR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001069 triethyl citrate Substances 0.000 description 1
- VMYFZRTXGLUXMZ-UHFFFAOYSA-N triethyl citrate Natural products CCOC(=O)C(O)(C(=O)OCC)C(=O)OCC VMYFZRTXGLUXMZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000013769 triethyl citrate Nutrition 0.000 description 1
- UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N triformin Chemical compound O=COCC(OC=O)COC=O UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UJMBCXLDXJUMFB-UHFFFAOYSA-K trisodium;5-oxo-1-(4-sulfonatophenyl)-4-[(4-sulfonatophenyl)diazenyl]-4h-pyrazole-3-carboxylate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)C1=NN(C=2C=CC(=CC=2)S([O-])(=O)=O)C(=O)C1N=NC1=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C1 UJMBCXLDXJUMFB-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 235000013976 turmeric Nutrition 0.000 description 1
- 230000000007 visual effect Effects 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- C09D—COATING COMPOSITIONS, e.g. PAINTS, VARNISHES OR LACQUERS; FILLING PASTES; CHEMICAL PAINT OR INK REMOVERS; INKS; CORRECTING FLUIDS; WOODSTAINS; PASTES OR SOLIDS FOR COLOURING OR PRINTING; USE OF MATERIALS THEREFOR
- C09D7/00—Features of coating compositions, not provided for in group C09D5/00; Processes for incorporating ingredients in coating compositions
- C09D7/40—Additives
- C09D7/60—Additives non-macromolecular
- C09D7/61—Additives non-macromolecular inorganic
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
- A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N25/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N25/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
- A01N25/26—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests in coated particulate form
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23P—SHAPING OR WORKING OF FOODSTUFFS, NOT FULLY COVERED BY A SINGLE OTHER SUBCLASS
- A23P20/00—Coating of foodstuffs; Coatings therefor; Making laminated, multi-layered, stuffed or hollow foodstuffs
- A23P20/10—Coating with edible coatings, e.g. with oils or fats
- A23P20/105—Coating with compositions containing vegetable or microbial fermentation gums, e.g. cellulose or derivatives; Coating with edible polymers, e.g. polyvinyalcohol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2893—Tablet coating processes
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08K—Use of inorganic or non-macromolecular organic substances as compounding ingredients
- C08K5/00—Use of organic ingredients
- C08K5/04—Oxygen-containing compounds
- C08K5/09—Carboxylic acids; Metal salts thereof; Anhydrides thereof
- C08K5/092—Polycarboxylic acids
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- C09D—COATING COMPOSITIONS, e.g. PAINTS, VARNISHES OR LACQUERS; FILLING PASTES; CHEMICAL PAINT OR INK REMOVERS; INKS; CORRECTING FLUIDS; WOODSTAINS; PASTES OR SOLIDS FOR COLOURING OR PRINTING; USE OF MATERIALS THEREFOR
- C09D101/00—Coating compositions based on cellulose, modified cellulose, or cellulose derivatives
- C09D101/08—Cellulose derivatives
- C09D101/26—Cellulose ethers
- C09D101/28—Alkyl ethers
- C09D101/284—Alkyl ethers with hydroxylated hydrocarbon radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- C09D—COATING COMPOSITIONS, e.g. PAINTS, VARNISHES OR LACQUERS; FILLING PASTES; CHEMICAL PAINT OR INK REMOVERS; INKS; CORRECTING FLUIDS; WOODSTAINS; PASTES OR SOLIDS FOR COLOURING OR PRINTING; USE OF MATERIALS THEREFOR
- C09D101/00—Coating compositions based on cellulose, modified cellulose, or cellulose derivatives
- C09D101/08—Cellulose derivatives
- C09D101/26—Cellulose ethers
- C09D101/28—Alkyl ethers
- C09D101/286—Alkyl ethers substituted with acid radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- C09D—COATING COMPOSITIONS, e.g. PAINTS, VARNISHES OR LACQUERS; FILLING PASTES; CHEMICAL PAINT OR INK REMOVERS; INKS; CORRECTING FLUIDS; WOODSTAINS; PASTES OR SOLIDS FOR COLOURING OR PRINTING; USE OF MATERIALS THEREFOR
- C09D7/00—Features of coating compositions, not provided for in group C09D5/00; Processes for incorporating ingredients in coating compositions
- C09D7/40—Additives
- C09D7/65—Additives macromolecular
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01C—PLANTING; SOWING; FERTILISING
- A01C1/00—Apparatus, or methods of use thereof, for testing or treating seed, roots, or the like, prior to sowing or planting
- A01C1/06—Coating or dressing seed
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23G—COCOA; COCOA PRODUCTS, e.g. CHOCOLATE; SUBSTITUTES FOR COCOA OR COCOA PRODUCTS; CONFECTIONERY; CHEWING GUM; ICE-CREAM; PREPARATION THEREOF
- A23G3/00—Sweetmeats; Confectionery; Marzipan; Coated or filled products
- A23G3/34—Sweetmeats, confectionery or marzipan; Processes for the preparation thereof
- A23G3/36—Sweetmeats, confectionery or marzipan; Processes for the preparation thereof characterised by the composition containing organic or inorganic compounds
- A23G3/362—Sweetmeats, confectionery or marzipan; Processes for the preparation thereof characterised by the composition containing organic or inorganic compounds containing inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23G—COCOA; COCOA PRODUCTS, e.g. CHOCOLATE; SUBSTITUTES FOR COCOA OR COCOA PRODUCTS; CONFECTIONERY; CHEWING GUM; ICE-CREAM; PREPARATION THEREOF
- A23G3/00—Sweetmeats; Confectionery; Marzipan; Coated or filled products
- A23G3/34—Sweetmeats, confectionery or marzipan; Processes for the preparation thereof
- A23G3/50—Sweetmeats, confectionery or marzipan; Processes for the preparation thereof characterised by shape, structure or physical form, e.g. products with supported structure
- A23G3/54—Composite products, e.g. layered, coated, filled
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
- A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
- A23V2250/00—Food ingredients
- A23V2250/15—Inorganic Compounds
- A23V2250/156—Mineral combination
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
- A23V2250/00—Food ingredients
- A23V2250/50—Polysaccharides, gums
- A23V2250/51—Polysaccharide
- A23V2250/5108—Cellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2813—Inorganic compounds
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08K—Use of inorganic or non-macromolecular organic substances as compounding ingredients
- C08K3/00—Use of inorganic substances as compounding ingredients
- C08K3/18—Oxygen-containing compounds, e.g. metal carbonyls
- C08K3/24—Acids; Salts thereof
- C08K3/26—Carbonates; Bicarbonates
- C08K2003/265—Calcium, strontium or barium carbonate
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Wood Science & Technology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Materials Engineering (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Zoology (AREA)
- Plant Pathology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Dentistry (AREA)
- Agronomy & Crop Science (AREA)
- Environmental Sciences (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Food Science & Technology (AREA)
- Pest Control & Pesticides (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Paints Or Removers (AREA)
- General Preparation And Processing Of Foods (AREA)
- Greenhouses (AREA)
- Pretreatment Of Seeds And Plants (AREA)
- Confectionery (AREA)
- Jellies, Jams, And Syrups (AREA)
- Application Of Or Painting With Fluid Materials (AREA)
- Protection Of Plants (AREA)
Abstract
본 출원은 수용성 셀룰로스 에테르, 수용성 음이온성 셀룰로스 에테르, 탄산칼슘 및 가소제의 조합을 포함하는 이산화티타늄 비함유 필름 코팅 조성물을 제공한다. 본 발명은 상기 필름 코팅 조성물을 제조하는 방법 및 고체 기재를 이러한 코팅 조성물로 코팅하는 방법을 추가로 제공한다.
Description
본 출원은 코팅 조성물, 더 구체적으로는 이산화티타늄 비함유 백색 필름 코팅 조성물, 그를 제조하는 방법 및 고체 기재의 코팅 방법에 관한 것이다.
코팅은 제약, 수의학, 농업, 영양, 자동차, 생화학, 화학, 컴퓨터, 소비재, 식품, 전자, 재료, 및 건강 관리를 포함한 많은 산업 부문에서 중요한 역할을 한다. 이렇게 많은 응용분야에서 코팅이 존재하는 이유는, 보호 (예를 들어, 수분 흡수, 자외선에 의한 손상으로부터), 분리 (예를 들어, 화학적 비상용성), 활성 성분의 조절 방출 (예를 들어, 즉시, 연장, 지연, 제어 방출) 및 감각 인지의 변경 (예를 들어, 부드러움/조도, 맛, 색)과 같은, 코팅에 의해 부여되는 광범위한 기능 때문이다.
이산화티타늄 (TiO2)이 다양한 이유 때문에 전세계적으로 선호되지 않는 착색제가 됨에 따라, 이산화티타늄의 필요성 및 목적을 대신 수행할 수 있는 신규 또는 대체 구성요소 및 성분을 찾는 것이 수많은 산업 부문에서 코팅과 관련하여 중요하게 되었다. 이산화티타늄에 대한 이러한 신규 대체 성분의 목적은 특히 농업, 영양약학 및/또는 제약 활성 성분과 같은 활성 성분을 담지하는 정제, 캡슐, 과립, 로젠지(lozenge), 캔디 또는 씨드(seed)와 같은 기재 또는 물질의 시각적 매력, 백색도 및 밝기를 증진하는 것이다.
U.S. 특허 제4,931,286호 (아쿠알론 캄파니(Aqualon company)에 양도됨)에는 소듐 카르복시메틸 셀룰로스 및 폴리에틸렌 글리콜의 외부 코팅을 정제의 0.1 내지 5.0 중량%로 갖는 고광택 제약 정제가 개시되어 있다.
U.S. 특허 제10,159,650호 (센시언트 컬러즈 엘엘씨(Sensient Colors LLC)에 양도됨)에는 히드록시프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC), 셀룰로스계 중합체, 침전 탄산칼슘, 불투명화제, 및 지방산을 포함하는 필름 코팅 조성물이 개시되어 있다.
그러나, 선행 기술의 소듐 카르복시메틸 셀룰로스 (NaCMC) 또는 침전 탄산칼슘 (CaCO3) 함유 코팅 조성물은 우수한 불투명도를 제공하기에 효과적이지 않고 그 결과의 코팅된 제품 또는 기재에 칙칙한 회색빛 외관을 제공하는 것으로 관찰되었다.
그러므로, 농업, 영양약학, 및/또는 제약 활성 성분을 포함하지만 이로 제한되지 않는 활성 성분을 담지하는 고체 기재, 예컨대 정제, 과립, 로젠지, 캔디 또는 씨드를 코팅하기에 적합한, 효과적이며 더 희고 더 밝은 이산화티타늄 비함유 필름 코팅 조성물이 관련 기술분야에서 필요하다.
놀랍게도, 또한 우연하게도, 본 발명자들은 (i) 개선된 광택 및 더 밝은 외관; 및 (ii) 코팅된 고체 기재의 개선된 백색도를 제공하는 이산화티타늄 비함유 필름 코팅 조성물을 발견하였다.
발명의 요약
선행 기술의 필름 코팅에 비해 더 우수한 특성을 최종 또는 완성 제품에 부여하는 개선된 필름 코팅이 발견되었다. 이러한 코팅은 (i) 수용성 셀룰로스 에테르, (ii) 수용성 음이온성 셀룰로스 에테르, (iii) 탄산칼슘 (CaCO3), 및 (iv) 가소제를 포함한다.
본 발명의 한 측면에서, (i) 20 wt% 내지 50 wt%의, 수용성 셀룰로스 에테르인 히드록시프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC); (ii) 5 wt% 내지 15 wt%의, 수용성 음이온성 셀룰로스 에테르인 카르복실 메틸 셀룰로스 (CMC); (iii) 10 wt% 내지 60 wt%의 탄산칼슘 (CaCO3); 및 (iv) 0.0 wt% 내지 5 wt%의 가소제를 포함하는, 이산화티타늄 비함유 백색 필름 코팅 조성물이 제공된다.
본 출원의 또 다른 측면에 따라, 총 조성물의 약 10 wt% 내지 약 25 wt%의 범위의 총 고체 함량을 갖는 백색 필름 코팅 조성물이 제공된다.
또 다른 측면에서, 적색 산화철, 흑색 산화철 또는 그의 조합을 포함하지만 이로 제한되지 않는 0.001 wt% 내지 25 wt%의 임의적 2차 안료를 추가로 포함하는 착색 코팅 조성물이 개시된다.
추가의 또 다른 측면에서, (a) 상기에 설명된 백색 필름 코팅 조성물을 포함하는 코팅 현탁액을 제조하는 단계; (b) 단계 (a)의 코팅 현탁액을 고체 기재의 표면에 적용하여 코팅 층을 형성하는 단계; (c) 이와 동시에 및/또는 이후에 상기 코팅 층을 건조시켜 고체 기재의 표면 상에 건조 코팅을 형성하는 단계; 및 (d) 최종 필름 코팅된 고체 기재를 수득하는 단계를 포함하는, 백색 필름 코팅된 기재를 제조하는 방법이 개시된다.
또 다른 측면에 따라, (a) 상기에 설명된 백색 필름 코팅 조성물을 포함하는 코팅 현탁액을 제조하는 단계; (b) 단계 (a)의 코팅 현탁액을 고체 제품의 표면에 적용하여 코팅 층을 형성하는 단계; (c) 이와 동시에 및/또는 이후에 상기 코팅 층을 건조시켜 고체 제품의 표면 상에 건조 코팅을 형성하는 단계; 및 (d) 원하는 최종 필름 코팅된 고체 제품을 수득하는 단계를 포함하는 방법에 의해 제조된, 백색 필름 코팅된 고체 제품이 개시된다.
본 발명의 대상, 특징, 및 장점은 그림/도면과 함께 하기 설명을 정독 시 자명해질 것이다.
도 1은 불량한 불투명도 및 칙칙한 외관을 나타내는 히드록시프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC) 및 히드록시프로필 셀룰로스 (HPC)로 코팅된 비교용 정제를 보여준다.
도 2는 더 희고 더 밝은 출원인의 코팅과 비교된 선행 기술의 코팅의 이미지를 보여준다.
도 3은 출원인의 코팅 (더 희고 더 밝음)과 비교된, 선행 기술의 코팅 (회색빛의 칙칙한 외관)의 이미지를 보여주는, 정제 백색도의 정면도이다.
도 4는 출원인의 코팅된 정제 대 표준물의 이미지를 보여주는, 정제 백색도 비교의 정면도이다.
도 5는 출원인의 필름 코팅 및 표준 필름 코팅의 불투명도를 보여주는 사진이다.
도 6은 출원인의 필름 코팅 및 표준 필름 코팅의 광택 및 표면 조도 매개변수를 그래프로 나타낸 것이다.
도 7은 코팅의 불투명도에 미치는 탄산칼슘의 입자 크기의 효과를 보여주는 주사전자현미경 이미지이다.
도 8은 코팅의 백색도에 미치는 탄산칼슘의 입자 크기의 효과를 보여주는, 코팅된 정제의 사진이다.
도 1은 불량한 불투명도 및 칙칙한 외관을 나타내는 히드록시프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC) 및 히드록시프로필 셀룰로스 (HPC)로 코팅된 비교용 정제를 보여준다.
도 2는 더 희고 더 밝은 출원인의 코팅과 비교된 선행 기술의 코팅의 이미지를 보여준다.
도 3은 출원인의 코팅 (더 희고 더 밝음)과 비교된, 선행 기술의 코팅 (회색빛의 칙칙한 외관)의 이미지를 보여주는, 정제 백색도의 정면도이다.
도 4는 출원인의 코팅된 정제 대 표준물의 이미지를 보여주는, 정제 백색도 비교의 정면도이다.
도 5는 출원인의 필름 코팅 및 표준 필름 코팅의 불투명도를 보여주는 사진이다.
도 6은 출원인의 필름 코팅 및 표준 필름 코팅의 광택 및 표면 조도 매개변수를 그래프로 나타낸 것이다.
도 7은 코팅의 불투명도에 미치는 탄산칼슘의 입자 크기의 효과를 보여주는 주사전자현미경 이미지이다.
도 8은 코팅의 백색도에 미치는 탄산칼슘의 입자 크기의 효과를 보여주는, 코팅된 정제의 사진이다.
본 명세서는 발명으로서 간주되는 것을 구체적으로 지정하고 명확하게 청구하는 청구범위로 마무리되지만, 본 발명은 하기 발명의 상세한 설명을 정독하고 포함된 실시예를 검토함으로써 더 쉽게 이해될 수 있을 것으로 예상된다.
본 개시내용에 따라 이용되는 바와 같이, 하기 용어들은, 달리 지시되지 않는 한, 하기 의미를 갖는 것으로 이해되어야 한다.
본원에서 달리 규정되지 않는 한, 개시 및/또는 청구된 본 발명의 개념(들)과 관련하여 사용되는 기술 용어는 관련 기술분야의 통상의 기술자에 의해 통상적으로 이해되는 의미를 가질 것이다. 추가로, 문맥상 달리 요구되지 않는 한, 단수형 용어는 복수형을 포함하고 복수형 용어는 단수형을 포함한다.
단수 형태는, 문맥상 달리 명백히 명시되지 않는 한, 또는 참조된 문맥에 의해 명백히 상반되게 암시되지 않는 한, 복수 형태를 포함한다. 본원에서 사용되는 바와 같이, 단어 "포함하는" (및 "포함하는"의 임의의 형태, 예컨대 "포함하다" 및 "포함한다"), "갖는" (및 "갖는"의 임의의 형태, 예컨대 "갖는다" 및 "갖다"), "포함한" (및 "포함한"의 임의의 형태, 예컨대 "포함하다" 및 "포함한다") 또는 "함유하는" (및 "함유하는"의 임의의 형태, 예컨대 "함유하다" 및 "함유한다"))은 포함적 또는 개방형이며, 추가적인, 언급되지 않은 요소 또는 방법 단계를 배제하지 않는다.
하기 상세한 설명을 위해, 임의의 실시예를 제외하고, 또는 달리 지시된 경우를 제외하고, 예를 들어 명세서 및 청구범위에서 사용된 성분의 양을 나타내는 숫자는 모든 경우에 용어 "약"에 의해 수식되는 것으로 이해되어야 한다. 명세서 및 첨부된 청구범위에 제시된 숫자 매개변수는 본 발명의 수행 시 수득될 원하는 특성에 따라 달라질 수 있는 근사값이다.
본원에서 사용되는 바와 같은 모든 백분율, 부, 비율 및 비는, 달리 명시되지 않는 한, 총 조성물의 중량 기준이다. 나열된 성분과 관련된 이러한 모든 중량은 활성 성분 수준을 기준으로 하므로, 달리 명시되지 않는 한, 상업적으로 입수 가능한 재료에 포함될 수 있는 용매 또는 부산물을 포함하지 않는다.
본원에서 인용된 모든 간행물, 기사, 논문, 특허, 특허 공보, 및 다른 참조 문헌은 본원의 개시내용에 부합되는 범위 내에서 모든 목적을 위해 그 전문이 본원에 포함된다.
본원에서 사용되는 바와 같은 용어 "출원인의 코팅", "시험 샘플" 및 "본 발명의 코팅"은 상호교환 가능하며 본원에서 청구된 코팅 조성물을 지칭하는 것이다. 유사하게, 용어 "고체 기재" 및 "고체 물질"은 본 출원에서 상호교환 가능하다.
본원에서 사용되는 바와 같은 용어 "HPC"는 히드록시프로필 셀룰로스를 지칭하는 것이다.
본원에서 사용되는 바와 같은 용어 "HPMC"는 히드록시프로필 메틸 셀룰로스를 지칭하는 것이다.
본원에서 사용되는 바와 같은 용어 "MCT"는 중쇄 트리글리세라이드를 지칭하는 것이다.
본원에서 사용되는 바와 같은 용어 "PEG"는 폴리에틸렌 글리콜을 지칭하는 것이다.
본원에서 사용되는 바와 같은 용어 "NaCMC"는 소듐 카르복시 메틸 셀룰로스를 지칭하는 것이다.
본원에서 사용되는 바와 같은 용어 "고체 기재" 또는 "고체 물질" 또는 "고체 제품"은 정제, 과립, 로젠지, 캔디, 씨드 등을 지칭하는 것이지만 이로 제한되지 않는다.
본 출원에서는 특히 선행 기술에서 발견되지 않는 독특한 장점 또는 특성을 제공하는 백색 필름 코팅 및 그것으로 코팅된 제품이 설명된다. 상기 코팅은 수용성 셀룰로스계 중합체, 수용성 음이온성 셀룰로스계 중합체, 탄산칼슘, 가소제 및 다른 임의적 성분의 조합을 기재로 한다. 이러한 코팅은 기존의 코팅에 비해 외관상 더 희고 더 밝고 광택 있는 개선된 필름 코팅을 제공한다.
한 실시양태에서, 본 출원에서는 (i) 20 wt% 내지 50 wt%의, 수용성 셀룰로스 에테르인 히드록시프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC); (ii) 5 wt% 내지 15 wt%의, 수용성 음이온성 셀룰로스 에테르인 카르복시 메틸 셀룰로스 (CMC); (iii) 10 wt% 내지 60 wt%의 탄산칼슘; 및 (iv) 5 wt% 내지 25 wt%의 가소제를 포함하는, 이산화티타늄 비함유 백색 필름 코팅 조성물이 제공된다.
추가로, 백색 필름 코팅 조성물은 0.0 wt% 내지 5 wt%의 중쇄 트리글리세라이드 (MCT), 및 0.0 wt% 내지 2 wt%의 시트르산 일수화물을 포함한다.
본 출원의 또 다른 실시양태에서, 백색 필름 코팅 조성물은 총 조성물의 약 10 wt% 내지 약 25 wt%의 범위의 총 고체 함량을 갖는다. 본 출원의 비-제한적인 실시양태에서, 고체 함량의 다른 가능한 범위는 총 조성물의 약 10 wt% 내지 약 15 wt%; 총 조성물의 약 15 wt% 내지 약 20 wt%; 또는 총 조성물의 약 20 wt% 내지 약 25 wt%의 총 조성물을 포함하지만 이로 제한되지 않는다.
또 다른 실시양태에서, 수용성 셀룰로스 에테르는 하기에 나타내어진 바와 같은 일반 구조를 갖는다:
여기서 각각의 R1, R2, R3, R4, R5, 및 R6은 독립적으로 적절한 관능성 모이어티로 치환되어 셀룰로스 에테르 유도체(들)를 형성한다. 이러한 유도체의 예는 카르복시메틸 셀룰로스 (CMC), 히드록시에틸 셀룰로스 (HEC), 히드록시프로필 셀룰로스 (HPC), 히드록시프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC) 및 메틸 셀룰로스 (MC)를 포함하지만 이로 제한되지 않는다. 이러한 셀룰로스 에테르들은 다양한 R 관능기, 히드록실 기 치환도, 및 그의 분자량 범위와 관련하여 상이하다.
히드록시프로필 메틸 셀룰로스는 또한 그의 두문자어 HPMC에 의해 공지되어 있고, 제약 등급은 또한 일반 화학명 히프로멜로스(Hypromellose)에 의해 공지되어 있다. HPMC는 부분 O-메틸화 및 O-(2-히드록시프로필화) 셀룰로스이며, 여기서 R1, R2, R4, 및 R5는 OH, OCH3, 및/또는 O[CH3CH(OH)CH2]y이고; R3 및 R6은 CH2OH, CH2OCH3 및/또는 CH2O[CH3CH(OH)CH2]y이고, 여기서 아래첨자 "y"는 히드록시프로필 단량체 단위의 개수를 나타낸다. 본 발명을 위해, 상업적으로 입수 가능한 HPMC는 정식으로는 다우 케미칼(Dow Chemical) (메토셀(Methocel)™ 등급 E3, E5, E6, E15, E50, E4M, E10M, F50, K3, K100, K4M, K15M, K100M), 신-에츠 케미칼 캄파니(Shin-Etsu Chemical Company) (파마코트(Pharmacoat) 등급 603, 606, 615, 904), 및 헤르큘레스 인크. (베네셀(Benecel)® MP 843, 814, 및 844)로부터 수득될 수 있다.
HPMC는 코팅 조성물의 총 중량을 기준으로 20-50 중량%, 바람직하게는 20-45 중량%, 더 바람직하게는 25-45 중량%의 양으로 존재한다. 두 가지 이상의 상이한 등급의 HPMC가 존재할 수 있다.
히드록시프로필 셀룰로스 (HPC)는 셀룰로스의 부분 치환 폴리(히드록시에틸)에테르이며, 여기서 R1, R2, R4, 및 R5는 OH 및/또는 O[CH2CH(CH3)O]y H이고; R3 및 R6은 CH2OH 또는 CH2O[CH2CH(CH3)O]y H이고, 여기서 아래첨자 "y"는 히드록시프로필 단량체 단위의 개수를 나타낸다. 애쉬랜드 엘엘씨(Ashland LLC.)에 의해 제조된 HPC 등급은 클루셀(Klucel)® EF, LF, HF, JF, LF, MF, GF를 포함한다;
소듐 카르복시메틸 셀룰로스 (NaCMC)는 수용성 음이온성 셀룰로스계 중합체이다. 카르복시메틸셀룰로스 소듐은 셀룰로스의 폴리카르복시메틸 에테르의 나트륨 염이며, 여기서 R1, R2, R4, 및 R5는 OH이고; 및 R3 및 R6은 CH2OCH2COONa이다. 상업적으로 입수 가능한 NaCMC는 헤르큘레스 인크.의 상품명 아쿠알론(Aqualon)® 및 블라노즈(Blanose)®를 포함하지만 이로 제한되지 않는다. NaCMC의 화학적 및 물리적 특성은 식품, 제약 및 개인 관리 등의 더 넓은 응용분야에서 사용된다. 카르복시메틸 셀룰로스는 하기 구조를 갖는다:
CMC는 코팅 조성물의 총 중량을 기준으로 5-15 중량%, 5-10 중량% 또는 10-15 중량%의 양으로 존재한다. 두 가지 이상의 상이한 등급의 CMC가 존재할 수 있다.
본원에서 유용한 탄산칼슘 (CaCO3)은 천연 퇴적물로부터 수득될 수 있으며, 이후에 미세하게 분쇄되거나 화학적 침전 및 침전물의 건조를 통해 수득된다. 탄산칼슘은 그림, 고무, 종이, 식품, 약품, 플라스틱 등에서 충전 재료로서 사용된다. 탄산칼슘은 불투명화제이며, 중금속을 함유하는 화합물을 사용하지 않고도 탁월한 밝기, 백색도, 및/또는 불투명도를 본원의 필름 코팅에 제공한다. 침전 탄산칼슘은 그의 형태로 인해 증가된 표면적을 갖고 수성 매질에 더 균일하게 분산된다. 탄산칼슘의 형태 및 입자 크기는 필름 코팅의 백색도 및 불투명도에 영향을 미친다. 탄산칼슘 형태는 각기둥(prismatic) 및 편삼각면체(scalenohedral) 구조를 포함한다. 본 코팅 조성물에 사용되는 탄산칼슘의 입자 크기는 0.5 마이크로미터 내지 20 마이크로미터로부터 선택된다. 따라서, 탄산칼슘의 입자 크기는 0.5 마이크로미터 내지 약 5 마이크로미터; 5 마이크로미터 내지 10 마이크로미터; 10 마이크로미터 내지 15 마이크로미터; 15 마이크로미터 내지 20 마이크로미터의 범위일 수 있다. 더 바람직하게는, 본 출원에서는 1.8 내지 2.0 마이크로미터의 평균 입자 크기 및 편삼각면체 형태를 갖는 탄산칼슘이 사용된다. 탄산칼슘은 조성물의 10-60 중량%, 바람직하게는 15-55 중량%, 더 바람직하게는 20-50 중량%의 양으로 존재한다. 다양한 입자 크기 및 형태의 블렌드가 고려된다.
가소제가 가소성 또는 유동성을 증진하기 위해 약 5 wt% 내지 약 30 wt%의 범위로 존재한다. 가소제는, 예를 들어, 조성물의 유리 전이 온도 (Tg)를 낮추어 가요성 및/또는 내구성을 증진함으로써 중합체성 조성물의 가소성 특성을 향상시킨다. 일부 가소제는 일부 최종 사용자 제품을 통해 직접적 또는 간접적으로 사람에 사용되도록 승인되었다. 이러한 가소제의 예는 아세틸 트리부틸, 아세틸 트리에틸, 트리부틸 및 트리에틸 시트레이트로부터 선택되는 시트레이트; 폴리에틸렌 글리콜 (PEG), 프로필렌 글리콜 및 글리세린으로부터 선택되는 글리콜; 디부틸, 디에틸, 및 디메틸 프탈레이트로부터 선택되는 프탈레이트; 글리세릴 모노스테아레이트로부터 선택되는 스테아레이트; 및 트리아세틴을 포함한다. 하나 이상의 실시양태에서, 코팅 조성물은 PEG 200, PEG 300, PEG 400, PEG 600, PEG 1000, PEG 1500, PEG 4000, PEG 3350, PEG 6000 및 PEG 8000을 포함하지만 이로 제한되지 않는 군으로부터 선택되는 PEG를 포함한다. 본 출원의 또 다른 비-제한적인 실시양태에서, 가소제의 다른 가능한 범위는 약 5 wt% 내지 약 10 wt%; 약 10 wt% 내지 약 15 wt%; 약 15 wt% 내지 약 20 wt%; 약 20 wt% 내지 약 25 wt%; 또는 약 25 wt% 내지 약 30 wt%를 포함하지만 이로 제한되지 않는다.
또 다른 실시양태에서, 본 출원은 8 내지 12개의 탄소 원자의 쇄 길이를 갖는 3개의 지방산 및 글리세롤로부터 유도된 에스테르인 중쇄 트리글리세라이드 (MCT)를 제공한다. 적합한 지방산 구성요소는 카프릴산, 카프르산, 및 라우르산이다. 8개의 탄소 원자를 갖는 중쇄 지방산은 본원에서는 C8 지방산 또는 C8이라고 지칭될 수 있다. 10개의 탄소 원자를 갖는 중쇄 지방산은 본원에서는 C10 지방산 또는 C10이라고 지칭될 수 있다. MCT는 다양한 응용분야에서, 예컨대 식품 첨가제, 신경 장애의 치료 등에서 사용되어 왔다. 백색 필름 코팅 조성물은 전형적으로 0.0 wt% 내지 5 wt%의 중쇄 트리글리세라이드 (MCT)를 포함한다.
또 다른 실시양태에서, 본 출원은 일수화물 형태 또는 무수물 형태의 시트르산을 추가로 제공한다. 시트르산은 제약 배합물 및 식품에서 산성화제, 항산화제, 완충제, 킬레이트제 또는 향미 증진제로서 널리 사용된다. 시트르산 일수화물은 무수 공기 중에서 결정화되거나 약 40℃로 가열되면 물을 잃는다. 본 발명의 필름 코팅 조성물은 0.0 wt% 내지 2.0 wt%의 시트르산 일수화물을 포함할 수 있다.
적합한 안료는 산화철, 염료, 예컨대, 예를 들어 FD&C 레이크, 카르민(Carmine) 레이크, FD&C 청색 1호, FD&C 청색 2호, FD&C 적색 3호, FD&C 적색 40호, FD&C 황색 5호, FD&C 황색 6호, FD&C 녹색 3호, 적색 산화철, 흑색 산화철, 알루미나 탈크, 심황 색소, 코치닐 추출물, 치자 황색, 치자 청색, 비트 분말 등을 포함하지만 이로 제한되지 않는 착색제, 염료, 및 레이크를 포함한다. 본 출원의 본 발명의 필름 코팅 조성물에 존재하는 안료는 0.001 wt% 내지 25 wt%, 바람직하게는 0.01 wt% 내지 10 wt%의 범위일 수 있고, 적색 산화철, 흑색 산화철 또는 그의 조합을 포함하지만 이로 제한되지 않는 군으로부터 선택될 수 있다.
또 다른 실시양태에서, 본 출원은 코팅 제제를 제공하며, 여기서 성분들은 고전단 혼합기를 포함하는 상업적 등급의 혼합기를 사용하여 건조 블렌딩된다. 폴리에틸렌 글리콜 (PEG) 및 중쇄 트리글리세라이드 (MCT)와 같은 고체 성분이 가소제로서 사용될 수 있다.
또 다른 실시양태에서, 본 출원은 (a) 본원에서 설명된 백색 필름 코팅 조성물을 포함하는 코팅 현탁액을 제조하는 단계; (b) 단계 (a)의 코팅 현탁액을 고체 기재의 표면에 적용하여 코팅 층을 형성하는 단계; (c) 이와 동시에 또는 이후에 코팅 층을 건조시켜 고체 기재의 표면 상에 건조 코팅을 형성하는 단계; 및 (d) 최종 코팅된 고체 제품 또는 기재를 수득하는 단계를 포함하는, 백색 필름 코팅된 고체 기재를 제조하는 방법을 제공한다.
또 다른 실시양태에서, 본 출원의 코팅된 고체 기재는 농업, 영양 또는 제약 제품이다.
또 다른 실시양태에서, 본 출원은 정제, 미니정제, 펠릿, 캡슐, 과립, 로젠지, 다중-미립자 등으로부터 선택되는 경구 고체 투여 형태로서 제제화된, 코팅된 제약 제품 또는 기재를 제공한다.
추가의 또 다른 실시양태에서, 본 출원은 (a) 본원에서 설명된 백색 필름 코팅 조성물을 포함하는 코팅 현탁액을 제조하는 단계; (b) 단계 (a)의 코팅 현탁액을 고체 제품의 표면에 적용하여 코팅 층을 형성하는 단계; (c) 이와 동시에 및/또는 이후에 상기 코팅 층을 건조시켜 고체 제품의 표면 상에 건조 코팅을 형성하는 단계; 및 (d) 최종 필름 코팅된 고체 제품을 수득하는 단계를 포함하는 방법에 의해 제조된, 백색 필름 코팅된 고체 제품을 제공한다.
또 다른 실시양태에서, 본 출원은 코팅된 농업 제품, 코팅된 영양 제품 또는 코팅된 제약 제품인 백색 필름 코팅된 고체 제품 또는 기재를 제공한다. 바람직한 실시양태에서, 백색 필름 코팅된 제약 제품은 제약 경구 고체 투여 형태로서 제제화된다. 이러한 형태는 정제, 미니정제, 펠릿, 캡슐, 과립, 로젠지 및 다중-미립자를 포함하지만 이로 제한되지 않는다.
또 다른 실시양태에서, 본 출원은 광택, 표면 조도, 불투명도 및 색과 같은 특성이 개선되어 최고의 제품 품질 및 향상된 가공 효율을 초래하는 이산화티타늄 비함유 코팅 시스템을 제공한다.
광택
제한이 아닌 설명을 위해, 정제의 광택은 광택 측정기/표면 분석 시스템에 의해 측정된다. 허용 가능한 모서리는 명백히 규정된다. 허용 가능하지 않은 모서리는 규정되지 않는다. 본원의 이산화티타늄 비함유 필름 코팅 시스템은 60 광택 단위 (glu)의 표준물과 비교하여 측정 시 80 glu의 광택 값을 부여한다. 결과가 도 6에 나와 있으며, 이로써 출원인의 코팅 조성물의 경우에 광택 값이 더 높다는 것을 알 수 있다.
표면 조도
제한이 아닌 설명을 위해, 표면 조도를 결정하기 전에 거친 부분의 이미지를 분석하고 표면 곡률에 대해 수정하며, 여기서 제거되는 형태의 형상은 정제의 일반적인 형상과 일치해야 한다. 샘플 세트의 조도는 샘플의 16개 정제에 대한 조도 값의 평균으로서 기록된다. 결과가 도 6에 나와 있다. 조도는 약 2.5 제곱마이크로미터인 것으로 나와 있는 반면에 표준물은 3 제곱마이크로미터의 조도 값을 나타내며, 이로써 본원의 코팅 조성물을 사용하면 표면 조도가 감소한다는 것을 알 수 있다.
색
제한이 아닌 설명을 위해, 제품의 색은 반사율 측정에 의해 결정된다. 색 변화가 시각적으로 분석되었고 결과가 도 3에 나와 있으며, 여기서 출원인의 필름 코팅은 더 희고 더 밝고 중량이 5% 증가하였다. 색 변화는 데이터컬러(Data color) 분광광도계에 의한 반사율 측정에 의해 실험적으로 입증되었고, 결과가 도 4에 나와 있으며, 여기서 반사율 값은 출원인의 코팅의 경우에 0.63이고, 이는 1.42의 반사율을 나타내는 표준 코팅의 것과 유사하다. 출원인의 프라임 TF (티타늄 비함유) 코팅은 흑색 정제에 적용될 때, 백색으로 변하였고 중량이 5% 증가하였다. 실험 결과가 도 5에 제시되어 있다.
불투명도 및 백색도 적용 범위
제한이 아닌 설명을 위해, 불투명도는 주사전자현미경 (SEM)에 의해 결정되며, 여기서 광 반사율이 높을수록 필름은 더 불투명하고 더 높은 백색도가 코팅된 기재에 부여된다. 결과가 도 7 및 8에 나와 있다.
본 출원의 추가의 또 다른 실시양태에서, 셀룰로스 에테르, 탄산칼슘, 가소제 및 본 출원의 다른 성분의 조합이 놀랍게도 각도 반사가 가능한 표면적을 증가시키고, 광택을 증가시키고, 높은 불투명도, 밝기 및 백색도를 제공하고, 코팅된 기재 또는 제품의 표면 조도를 감소시키는 것으로 밝혀졌다. 백색 필름 코팅 및 표준 코팅에 대한 이러한 코팅 매개변수가 표 9에 제공되어 있다. 이러한 필름 코팅은, 특히 관련 기술분야의 다른 유형의 코팅과 비교할 때, 관련 기술분야의 통상의 기술자에 의해 일반적으로 예상되는 것보다 훨씬 더 유리하게 가공될 수 있다. 백색도 및 밝기는 관련 기술분야의 통상의 기술자에게 공지된 전통적인 HPC 기재의 코팅 시스템과 비교할 때 증가한다. 이러한 코팅 조성물의 추가의 이점은 실시예에서 제공된다.
하기 실시예는 본 발명에 따른 조성물 및 방법을 설명하기 위한 것이며 본 발명의 범위를 어떤 식으로든 제한하는 것은 아니다.
실시예
실시예 1: 코팅 배합물 - A
성분으로서, 히드록시 프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC), 카르복시 메틸 셀룰로스 (CMC), 시트르산 일수화물 및 폴리에틸렌 글리콜을 함유하는, 10% - 15%의 고체 농도 범위를 갖는 코팅 배합물을 만들었다.
<표 1>
코팅 배합물 A
실시예 2: 코팅 배합물 - B
성분으로서, 세 가지의 상이한 성분 히드록시 프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC), 카르복시 메틸 셀룰로스 (CMC), 시트르산 일수화물, 중쇄 트리글리세라이드, 및 폴리에틸렌 글리콜을 함유하는, 15% - 20%의 고체 농도 범위를 갖는 코팅 배합물을 만들었다.
<표 2>
코팅 배합물 B
실시예 3: 코팅 배합물 C
성분으로서, 두 가지의 상이한 등급의 히드록시 프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC), 카르복시 메틸 셀룰로스 (CMC), 탄산칼슘, 시트르산 일수화물, 폴리에틸렌 글리콜 및 중쇄 트리글리세라이드를 함유하는 코팅 배합물을 만들었다.
<표 3>
코팅 배합물 C
실시예 4: 코팅 배합물 - D
성분으로서, 히드록시 프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC), 카르복시 메틸 셀룰로스 (CMC), 탄산칼슘, 시트르산 일수화물, 폴리에틸렌 글리콜 및 중쇄 트리글리세라이드를 함유하는 코팅 배합물을 만들었다.
<표 4>
코팅 배합물 D
실시예 5: 코팅 배합물 - E
두 가지의 상이한 등급의 히드록시 프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC), 카르복시 메틸 셀룰로스 (CMC), 탄산칼슘, 및 폴리에틸렌 글리콜을 함유하는 코팅 배합물을 만들었다.
<표 5>
코팅 배합물 E
실시예 6: 코팅 배합물 - F
성분으로서, 히드록시 프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC), 히드록시 에틸 셀룰로스 (HEC), 카르복시 메틸 셀룰로스 (CMC), 탄산칼슘, 시트르산 일수화물, 폴리에틸렌 글리콜 및 중쇄 트리글리세라이드를 함유하는 코팅 배합물을 만들었다.
<표 6>
코팅 배합물 F
실시예 7: 코팅 배합물 - G
세 가지의 상이한 등급의 히드록시 프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC), 카르복시 메틸 셀룰로스 (CMC), 탄산칼슘, 적색 산화철, 흑색 산화철, 시트르산 일수화물, 중쇄 트리글리세라이드 및 폴리에틸렌 글리콜을 함유하는, 15% - 20%의 고체 농도 범위를 갖는 코팅 배합물을 만들었다.
<표 7>
코팅 배합물 G
실시예 8: 색 균일성의 개선
위약 정제를 25% 고체 함량으로 고속 코팅하였다. 실시예 1 내지 8에서 배합된 바와 같은 백색 필름 코팅 조성물로 정제를 코팅한 경우에 색 균일성이 개선됨이 관찰되었다. 도 1 및 도 2에 나와 있는 바와 같이 출원인의 코팅을 갖는 정제는 더 희고 더 밝다.
실시예 9: 히드록시프로필 셀룰로스를 사용하는 비교용 코팅 배합물
성분으로서, 히드록시 프로필 셀룰로스 (HPC), 히드록시 프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC), 카르복시 메틸 셀룰로스 (CMC), 탄산칼슘, 황색 산화철, 시트르산 일수화물, 중쇄 트리글리세라이드 및 폴리에틸렌 글리콜을 함유하는 코팅 배합물을 만들었다. HPC로 코팅된 정제는 불량한 불투명도 및 모서리 파절(chipping)을 나타내었다. 결과가 도 3에 나와 있다.
<표 8>
HPC를 사용하는 코팅 배합물
실시예 10: 더 우수한 불투명도 & 더 우수한 백색도 적용 범위
백색 필름 코팅 불투명도는 전형적으로 이산화티타늄의 사용으로 인해 초래되는데, 왜냐하면 분말 형태의 이산화티타늄은 높은 굴절률을 갖는 가장 희고 가장 불투명한 필름을 제공하기 때문이다. 출원인의 코팅 배합물은 이산화티타늄이 사용될 때와 동일한 불투명도를 수득하기 위해 셀룰로스 에테르와 함께 다양한 입자 크기의 탄산칼슘을 사용하여 만들어졌다. 0.7 마이크로미터의 입자 크기 및 각기둥 구조를 갖는 탄산칼슘, 1.8 마이크로미터의 입자 크기 및 편삼각면체 구조를 갖는 탄산칼슘, 및 2.0 마이크로미터의 입자 크기 및 편삼각면체 구조를 갖는 탄산칼슘을 시험하였다. 더 작은 입자는 더 우수한 적용 범위를 제공하지만, 출원인의 코팅인, 1.8-2.0 마이크로미터의 더 큰 평균 입자 크기 및 편삼각면체 구조를 갖는 탄산칼슘을 사용하는 최종 코팅은 0.7 마이크로미터의 각기둥형 탄산칼슘과 비교하여 더 우수한 불투명도 및 더 우수한 백색도 적용 범위를 나타내었다. 결과가 도 7 및 8에 나와 있다.
실시예 11: 코팅 속성
<표 9>
코팅 매개변수
개시 및/또는 청구된 본 발명의 개념(들)의 조성물 및 방법이 특정한 측면과 관련하여 설명되었지만, 개시 및/또는 청구된 본 발명의 개념(들)의 개념, 진의 및 범위를 벗어나지 않게 본원에서 설명된 조성물 및/또는 방법 및 방법의 단계들 또는 단계들의 순서를 변경할 수 있다는 것은 관련 기술분야의 통상의 기술자에게 자명할 것이다. 관련 기술분야의 통상의 기술자에게 자명한 이러한 모든 유사한 대체 및 변경은 개시 및/또는 청구된 본 발명의 개념(들)의 진의, 범위 및 개념 내에 있는 것으로 간주된다.
Claims (10)
- (i) 20 wt% 내지 50 wt%의, 수용성 셀룰로스 에테르인 히드록시프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC);
(ii) 5 wt% 내지 15 wt%의, 수용성 음이온성 셀룰로스 에테르인 카르복시 메틸 셀룰로스 (CMC);
(iii) 10 wt% 내지 60 wt%의 탄산칼슘 (CaCO3); 및
(iv) 5 wt% 내지 25 wt%의 가소제
를 포함하는, 이산화티타늄 비함유 백색 필름 코팅 조성물. - 제1항에 있어서, 0.0 wt% 내지 5 wt%의 중쇄 트리글리세라이드 (MCT), 및 0.0 wt% 내지 2 wt%의 시트르산 일수화물을 추가로 포함하는 백색 필름 코팅 조성물.
- 제1항에 있어서, 약 10 wt% 내지 약 25 wt%의 범위의 총 고체 함량을 갖는 백색 필름 코팅 조성물.
- 제1항에 있어서, 가소제가 폴리에틸렌 글리콜 (PEG)인 백색 필름 코팅 조성물.
- (a) 제1항의 백색 필름 코팅 조성물을 포함하는 코팅 현탁액을 생성하는 단계;
(b) 단계 (a)의 코팅 현탁액을 고체 기재의 표면에 적용하여 코팅 층을 형성하는 단계;
(c) 이와 동시에 및/또는 이후에 상기 코팅 층을 건조시켜 고체 기재의 표면 상에 건조 코팅을 형성하는 단계; 및
(d) 최종 백색 필름 코팅된 고체 기재를 수득하는 단계
를 포함하는, 백색 필름 코팅된 기재를 제조하는 방법. - 제5항에 있어서, 상기 고체 기재가 농업, 영양 또는 제약 제품인 방법.
- (a) 제1항의 백색 필름 코팅 조성물을 포함하는 코팅 현탁액을 생성하는 단계;
(b) 단계 (a)의 코팅 현탁액을 고체 제품의 표면에 적용하여 코팅 층을 형성하는 단계;
(c) 이와 동시에 및/또는 이후에 상기 코팅 층을 건조시켜 고체 제품의 표면 상에 건조 코팅을 형성하는 단계; 및
(d) 최종 필름 코팅된 고체 제품을 수득하는 단계
를 포함하는 방법에 의해 제조된, 백색 필름 코팅된 고체 제품. - 제7항에 있어서, 코팅된 제품이 코팅된 농업 제품, 코팅된 영양 제품 또는 코팅된 제약 제품인 백색 필름 코팅된 고체 제품.
- 제8항에 있어서, 코팅된 제약 제품이 제약 경구 고체 투여 형태로서 제제화된 것인 백색 필름 코팅된 고체 기재.
- 제8항에 있어서, 경구 고체 투여 형태가 정제, 캡슐, 과립, 로젠지, 캔디 및 씨드로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 백색 필름 코팅된 고체 기재.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201962907531P | 2019-09-27 | 2019-09-27 | |
| US62/907,531 | 2019-09-27 | ||
| PCT/US2020/052724 WO2021062158A1 (en) | 2019-09-27 | 2020-09-25 | Titanium dioxide free white film coating composition, process for preparing the same and method of use thereof |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| KR20220070473A true KR20220070473A (ko) | 2022-05-31 |
Family
ID=75166452
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| KR1020227013543A KR20220070473A (ko) | 2019-09-27 | 2020-09-25 | 이산화티타늄 비함유 백색 필름 코팅 조성물, 그를 제조하는 방법 및 그의 사용 방법 |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20220347103A1 (ko) |
| EP (1) | EP4033912A4 (ko) |
| JP (1) | JP2022549359A (ko) |
| KR (1) | KR20220070473A (ko) |
| CN (1) | CN114760846A (ko) |
| BR (1) | BR112022005901A2 (ko) |
| CA (1) | CA3152589C (ko) |
| WO (1) | WO2021062158A1 (ko) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR102675165B1 (ko) * | 2023-02-20 | 2024-06-13 | 동아제약 주식회사 | 필름 코팅용 조성물 및 이를 포함하는 필름 코팅액 |
Family Cites Families (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4931286A (en) * | 1989-04-19 | 1990-06-05 | Aqualon Company | High gloss cellulose tablet coating |
| US5248516A (en) * | 1989-12-19 | 1993-09-28 | Fmc Corporation | Film-forming composition: method of producing same and use for coating pharmaceuticals and foods and the like |
| DK0527153T3 (da) * | 1990-04-04 | 1996-11-25 | Berwind Pharma Service | Vandige filmovertræk af maltodextrin og cellulosepolymerer |
| US9198871B2 (en) * | 2005-08-15 | 2015-12-01 | Abbott Products Gmbh | Delayed release pancreatin compositions |
| CN101505736A (zh) * | 2006-08-25 | 2009-08-12 | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 | 控制释放系统及其制造方法 |
| EP2568973A2 (en) * | 2010-05-11 | 2013-03-20 | Sensient Colors LLC | Film coating composition and methods of making and using the same |
| NZ612686A (en) * | 2010-12-16 | 2015-11-27 | Cynapsus Therapeutics Inc | Sublingual films |
| CN102295788A (zh) * | 2011-06-21 | 2011-12-28 | 上海拜瑞曼克生物科技有限公司 | 一种含碳酸钙的薄膜包衣配方及其使用方法和用途 |
| JP5893795B2 (ja) * | 2012-03-23 | 2016-03-23 | オムヤ インターナショナル アーゲー | 偏三角面体状の沈降炭酸カルシウムを調製するための方法 |
| US20180104191A1 (en) * | 2016-10-19 | 2018-04-19 | Powder Pharma Coating Inc. | Powder coating compositions for coating pharmaceutical pellets |
| CA3048457C (en) * | 2016-12-29 | 2023-03-07 | Mars, Incorporated | Edible ink formulations including calcium carbonate |
| EP3400810A1 (en) * | 2017-05-11 | 2018-11-14 | Omya International AG | Surface-reacted calcium carbonate in food |
| FR3069545B1 (fr) * | 2017-07-27 | 2020-10-16 | Soc Dexploitation De Produits Pour Les Industries Chimiques Seppic | Composition d'enrobage exempte de dioxyde de titane |
| EP3740240A4 (en) * | 2018-02-19 | 2021-07-28 | Sensient Colors LLC | COMPOSITIONS FOR COATING EDIBLE SUBSTRATES AND PROCESS FOR THEIR MANUFACTURE AND USE |
-
2020
- 2020-09-25 JP JP2022519411A patent/JP2022549359A/ja active Pending
- 2020-09-25 KR KR1020227013543A patent/KR20220070473A/ko unknown
- 2020-09-25 US US17/764,520 patent/US20220347103A1/en active Pending
- 2020-09-25 WO PCT/US2020/052724 patent/WO2021062158A1/en active Application Filing
- 2020-09-25 BR BR112022005901A patent/BR112022005901A2/pt unknown
- 2020-09-25 CA CA3152589A patent/CA3152589C/en active Active
- 2020-09-25 EP EP20868748.3A patent/EP4033912A4/en active Pending
- 2020-09-25 CN CN202080080562.5A patent/CN114760846A/zh active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR102675165B1 (ko) * | 2023-02-20 | 2024-06-13 | 동아제약 주식회사 | 필름 코팅용 조성물 및 이를 포함하는 필름 코팅액 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20220347103A1 (en) | 2022-11-03 |
| EP4033912A4 (en) | 2023-10-18 |
| CA3152589C (en) | 2024-05-07 |
| JP2022549359A (ja) | 2022-11-24 |
| CA3152589A1 (en) | 2021-04-01 |
| WO2021062158A1 (en) | 2021-04-01 |
| EP4033912A1 (en) | 2022-08-03 |
| CN114760846A (zh) | 2022-07-15 |
| BR112022005901A2 (pt) | 2022-06-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP5745016B2 (ja) | セルロースエーテルコーティング組成物および方法 | |
| ES2390584T3 (es) | Composición amilácea filmógena | |
| EP2429505B1 (en) | Enhanced moisture barrier immediate release film coating systems and substrates coated therewith | |
| CN1750815A (zh) | 珠光膜涂层系统及其涂布基质 | |
| KR20220070473A (ko) | 이산화티타늄 비함유 백색 필름 코팅 조성물, 그를 제조하는 방법 및 그의 사용 방법 | |
| JP5069417B2 (ja) | フィルムコーティング層とフィルムコーティング製品及びその製造方法 | |
| ES2674271T3 (es) | Composición de revestimiento de comprimido liso y con alto contenido de sólidos | |
| CN101815765B (zh) | 包含聚葡萄糖的涂覆组合物，其制备方法以及用于涂覆可摄取固体剂型的用途 | |
| CN113165338B (zh) | 包含水溶性纤维素醚的光滑的高固体膜包衣组合物及其制备工艺 | |
| CN116761519A (zh) | 高不透明度包衣和用其包衣的基质 | |
| KR102675165B1 (ko) | 필름 코팅용 조성물 및 이를 포함하는 필름 코팅액 | |
| JP2015533120A (ja) | 錠剤をコーティングするための天然コーティング製剤および組成物 | |
| WO2013098842A2 (en) | Novel film coating composition | |
| EP3831895A1 (en) | The use of magnesium phosphate and a coloring composition |