CN101815506A - 活性成分的口服给药装置 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种细长的管状体形式的口服给药装置(10),能使液体在两端进出(12、14),在一端具有一单向阀(16),且至少含有一种基质(18),该基质由至少一种中性载体(20),以及与中性载体颜色不同且含有至少一种活性成分的涂层(22)组成。

Description

活性成分的口服给药装置
技术领域
本发明涉及一种口服给药装置,其可以观察到药物的摄取情况。
背景技术
儿童和老年人服用药物存在许多问题。
事实上,通过传统固体药物剂型如片剂及胶囊摄取是非常困难的。
另外,虽然液体制剂例如糖浆和口服液使用简单,但也存在明显的技术缺陷。
首先,许多活性成分因溶解性、稳定性或口味的原因而无法以液体形式存在。以液体形式存在的药物其稳定性很难控制,这是因为药物的降解及水解会因水的存在而加剧。
其次,液体药物制剂产品一般需要使用较难控制且会带来不舒服的残留异味的抗微生物防腐剂。
此外,为了保证病人摄取合适的药物剂量,需最使传输的液体体积最小化。通常,对于成年人来说,液体体积约为15ml,相当于一汤匙,儿童的体积约为5ml,相当于一茶匙。然而,这么少的体积很难控制活性成分的溶解量及制剂的味道。一个特别能说明这种情况的例子是含有布洛芬或者扑热息痛的制剂,其通常以含水悬浊液的形式存在而且其理化稳定性因重结晶的问题而存在缺陷。
因上述原因,口服液体剂型虽然对病人有利,却并不令人满意。
为了克服这些特定口服制剂存在的问题,现在有一种在病人服用前再溶解的固体药物剂型。比如,泡腾片在一定程度上同时呈现出固体剂型稳定性以及液体剂型服用便利的优点。
然而,这些剂型并不是通用的,且呈现出特有的局限性。在泡腾片剂型的情形中,泡腾片制剂中含有大量钠(碳酸钠或碳酸氢钠),这使其不适用于患有高血压的老年人中。此外,药片的溶解通常需数分钟,对于病人来说该时间通常过长。
所以仍需一种易于以液体药物的形式给药,尤其能适用于老年人及儿童,且不具有已知及常用液体或固体剂型缺点的给药系统。
为了满足以上条件,本发明提出使用一种包括部分可溶基质的给药系统,其含有至少一种活性成分,该活性成分能够在全部活性成分溶解并被病人吸收时产生颜色变化。
我们所知道的分子配送装置,特别是吸管型(pailles)装置,包括干燥可溶颗粒。如专利申请WO-03/101.226及US-5.718.681中描述的可通过吸液而吸收颗粒的吸管型药物输送系统。
尽管这些装置可用于食物,却不适合给药。
首先,这些装置无法简单地呈现药物到病人的给药过程。
其次,当使用者通过吸管饮用时,生理上因需再次吸气而被迫停止吸入液体。吸管中的液体立即因重力下降至盛放液体溶液的玻璃器皿,从而可能导致吸管中可摄取产品的损失。同时,也不可能准确确定使用者摄取的部分。
发明内容
本发明旨在弥补现有技术中的缺点与不足。
为此,本发明提供了一种细长管状体形式的口服给药装置,其包括位于每个端部的能吸入或排出液体的部件,位于两个端部中的一个端部的单向阀,以及至少一种基质,该基质由至少一种中性载体和可溶的涂层形成,所述可溶涂层含有活性成分且与中性载体的颜色不同。
活性成分应理解为任何具有药效或治疗性能的物质,包括益生菌。
基质应理解为任何固体物质,其包括赋形剂及一种或多种可以溶解于液体的活性成分。其包括至少一种中性载体,中性载体上设置有至少一层可溶涂层。例如,其可以以片状、颗粒、压缩后的团块、球状等形式存在。
涂层应理解为任何位于中性载体上方或周围且含有至少一种活性成分的水溶性药物组合物。涂层旨在其一旦溶解于液体时病人能一次饮入,如覆膜,糖衣层或凝聚层。
中性载体指任何可容纳一层或多层涂层,且不含活性成分的不溶于水或难溶于水的载体。其由不会与载体所容纳的环境、活性成分或药物组分反应的材料构成,优选惰性材料。比如,该载体可为塑料聚合物结构,且能够同时均匀且整齐地固定涂层并在涂层与液体接触时能立即形成匀质且完全的溶液。例如,它可以以涂层、颗粒或块的形式存在。
附图说明
现配合附图详细描述本发明:
-图1示出了本发明装置的第一实施方式,基质为颗粒形式,
-图2示出了图1装置沿着线2-2的截面图,
-图3及图4示出了颗粒形式基质的两种变体,
-图5示出本发明装置的第二实施方式,基质为团块形式,
-图6为图5装置沿着线6-6的截面图,
-图7为本发明装置的第三实施方式,基质位于装置壁上,
-图8为图7装置沿着线8-8的截面图,
-图9为图7装置内壁的放大图,
-图10A为本发明装置的第四实施方式,
-图10B至10F为本发明图10A中装置变体的框图,
-图11为图10A所示装置沿着线11-11的截面图。
具体实施方式
本发明涉及一种细长管状体形式的口服给药装置10,其包括位于每个端部上能吸入或者排出液体的部件12,14以使其穿过体积,位于两个端部中的一端的单向阀16,以及至少一种基质18,该基质含有至少一种中性载体20以及可溶涂层22,所述涂层具有与中性载体不同的颜色且含有至少一种活性成分。
单向阀16可采用任何能够将液体保存在装置内的形式。例如,单向阀16可为球形或圆盘形式。
单向阀16优选为球形,优选为高密度的球,其在水相液体中没有浮力。
装置10也可以包括单向阀16的锁定装置34。比如,它可以是连接阀的回复元件、位于管状体内部的挡块、或装置10内部管状截面的缩紧部件。
该装置还包括至少一个用于将不溶物质保存在吸管内的插入物30。该插入物可以是具有孔隙或栅格的泡沫。
根据本发明的另一方面,装置10可以在出口部件12处具有吸嘴35,使得使用者在使用时易于放置嘴唇,能够精确且本能地使用。
本发明的装置主体也可以是一端为锥形的细管状体。
本发明装置中的基质18至少包括以下:
-中性载体20,以及
-具有与中性载体不同的颜色且含有至少一种活性成分的可溶层22。
有几种可能是:
-载体20无色,涂层22有色;
-载体20有色,外层涂层22用不同的颜色涂色。
优选地,外层可溶涂层22为中性色,如呈黄橙色,载体20为绿色。
载体20为中性。它在水中为不溶的载体或微溶的载体,其上设置有可选着色的不溶涂层23,该涂层例如由虫漆或其他不溶的聚合物诸如乙基纤维素组成。
当内部载体20不溶时,其可包括聚合的塑性聚乙烯或聚丙烯塑料以及遮光剂。
根据本发明的一种变化形式,所述载体可以包括糖、多糖、凝胶化的琼脂、藻酸盐或淀粉的球以及一种遮光剂。
所述载体也可以由通常用于软胶囊形式胶囊剂中的明胶与甘油的混合物形成。
当载体20被染色时,它也含有着色剂。
外层涂层22可溶且包含至少一种活性成分。
根据一种优选的实施方式,外层涂层22包括:
-稀释剂,尤其选自可溶性糖醇型山梨醇,甘露醇,蔗糖,乳糖或果糖。
-可溶的聚合物粘合剂,如水合甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素和聚乙烯醇。
-聚维酮,以及
-至少一种活性成分。
根据本发明的一种变化形式,可溶的外层涂层22也包含一种助溶剂,例如,表面活性剂,比如十二烷基硫酸钠,或脂肪酸酯物质,比如氢化蓖麻油及其衍生物,或聚山梨酸酯族。
外层可溶涂层22也可以包含甜味剂或者香味剂以改善其溶于液体后被病人摄入时后的口味。
在外层涂层22被涂色的情况下,其也可以包含着色剂。优选地改着色剂为可溶着色剂或固定于铝漆上的一种色素。
根据本发明图1所示的第一实施例,装置10包括了多个基质18。
每个基质以颗粒24形式存在,该颗粒包括中性的内部载体20,及至少一层可溶的外涂层22,该外涂层包含至少一种活性成分并且颜色与中性载体20不同。
所述内部载体20可为无色的且外部涂层22为有色的,或者内部载体20为有色的且外部涂层22为另一种不同的颜色。
根据如图4所示的特别适用的变化形式,,该颗粒也包括位于内部载体20和外层涂层22之间的不溶层23。
优选地,该颗粒尺寸在0.8至4mm之间。
有色颗粒24制备后或以块的形式自由地置于细长管状体内部或位于装置壁上,所以当液体流入装置10时,药物层22将溶解。
该颗粒还可以封装在一个多孔单片基体中,其自身被置于细长管状体内,使得在液体流入装置10时,该基体保持不溶。
图5为本发明的第二实施例,其中基质18以压紧块28的形式存在,其包括不溶的内部部分20和与内部部分20颜色不同且含有至少一种活性成分的可溶外部部分。
压紧块应理解为粉末压紧团块或者由连续的聚合物组成的均匀压紧块。
压紧块28优选为一种快速分解片或真空冷冻干燥剂。
压紧块28制备后置于细管状物内部,当液体流入装置1时,含有活性成分的外层22将溶解。其表面积可以通过周围的凸起部分来增大。
第三种实施例如图7所示。基质18是具有管状截面的包括多个层的内部涂层32,其设置在壁12上。。中性载体20与管状体直接接触或与管状体内壁相连。它被含有至少一种活性成分的可溶涂层22覆盖,该涂层可与流入装置10中的液体接触,且与中性载体20呈现出不同的颜色。
根据容易实施的第四实施例,如图10A所示,基质18也可以形成单向阀16或置于单向阀16之上。装置10的管状部分向端部14逐渐缩小,且也具有球16的上方锁定装置34。
优选地,单向阀16为一高密度球,且包括一不溶的中性载体20及一与中性载体颜色不同且含有至少一种活性成分的外部可溶涂层22。
在此情况下,由于管状部分向一端逐渐缩小,一旦外层涂层22溶解,缩小直径的球总能起到作为阀的作用。
有利地,本发明的装置可以以准确且可重复的剂量给予易于吸收的液体形式的药物。
当病人通过本发明的装置10像吸入水或奶一样吸入液体,外层含有药效成分的涂层22溶解并与液体一起被病人饮入。不溶的中性载体20留在容器中。
有利地,因为中性载体20与外层涂层22颜色不同,所以当所有活性成分溶解且为病人吸入时,本发明中的容器将改变颜色。我们可以观察到所给药物被摄取。这一指示能保证所需剂量被摄入,而又能防止病人摄入太多的液体。
另外,单向阀16的存在能避免一部分无法定量的已溶活性成分流回盛有溶液的玻璃容器。所以我们可以准确控制病人摄取的活性成分的量。
图10B至10F是本发明实施例的不同使用步骤,特别是已图解的发明装置。在此实施例中,基质18位于球形单向阀16之上。
首先,使用者将此装置10置于一盛满液体的玻璃器皿中,并通过吸嘴35吸入。在圆管中产生的负压使球16上升,打开入口14,并使液体上升通过该装置。置于球上的外部涂层22溶解,然后溶于液体中的活性成分被病人吸入。若病人停止吸入,滚珠16重新下落,防止溶解的且未被饮入的活性成分回流至玻璃器皿中。病人可重新吸入直至发生颜色变化,这说明所有活性成分都被饮入。
本发明装置使得病人给药简单,特别是对于年长者及儿童可以控制给药。
例如,若外部可溶涂层22为中性橙黄色且中性载体20为绿色,当使用该产品时,外层橙黄色含有活性成分的涂层逐渐溶解,并在下层呈现绿色。当基质18,即该装置完全变成绿色,说明所有具有药效的活性成分已溶解并为病人吸收。
现通过举例本发明第一实施方式的制造来对本发明作进一步的描述。
实施例1:黄/绿变色的颗粒
此例中,本发明的装置10含有颗粒状的基质18,每个颗粒包含绿色的不溶中性载体20、一无色不溶的中间层23、以及一黄色的外部涂层22。
不同涂层的组成如下表所示:
  成分   数量
  内部中性载体(在水中呈绿色且不溶)   2mm中性颗粒覆膜绿溶液OPADRY 2Green   1g0.034g
  中间层(在水中无色且不溶)   乙基纤维素   0.3g
  涂层(水中呈黄色且可溶)   对乙酰氨基酚蔗糖聚维酮滑石姜黄色素E100蔓越莓香精   0.150g1.600g0.045g0.520g0.060g0.050g
该装置可根据下述程序来制备:
步骤1:绿色中性载体的配制
在1升容积的不锈钢槽中加入500g纯净水,随后搅入75g已准备好的覆膜绿染料OPADRY II
Figure GPA00001045720300071
(羟丙甲纤维素、滑石、葡聚糖、麦芽糖糊精、蓝色FD&C漆、喹啉黄漆、二氧化钛、甘油三酯)
在螺旋反絮凝搅拌器的帮助下搅拌至形成一粘稠的绿色匀质悬浊液。
步骤2:绿色中性载体的沉积
在流化造粒机中加入1000g直径为2mm的中性蔗糖颗粒。
调整气流使颗粒悬浮,且进入的空气为+60℃+/-10℃。
开始喷雾步骤1中制备的绿色覆膜溶液,并接着沉积该溶液获得质量为1.230kg的颗粒。
步骤3:中性不溶液体的制备
在1000ml容积的不锈钢槽中加入600ml纯净水,并搅入400g水分散体形式的乙基纤维素(相当于干重100g,以Surealease
Figure GPA00001045720300081
的形式加入),搅拌至形成匀质制剂。
步骤4:无色不溶膜的沉积:
在含有绿色颗粒(1.230kg)的流化造粒机中调整气流使颗粒悬浮,且进入的空气为+60℃+/-10℃。
开始喷雾不溶于步骤3中制得的覆膜的无色漆液,并接着沉积该溶液获得质量为1.330kg的颗粒。
步骤5:含有药效成分的有色溶液的制备
在1升容积的不锈钢槽中加入258ml纯净水,分次搅入以下不同成分:
对乙酰氨基酚 37.50g
蔗糖         400.00g
聚维酮       11.25g
滑石         129.00g
姜黄色素E100 14.70g
蔓越莓香料   12.54g
搅拌至形成匀质制剂。用网孔径为0.1mm的过滤器过滤制剂以保证悬浊物质的完全分散。
步骤6:含有药效成分的有色溶液的的沉积
在含涂有绝缘漆的绿色颗粒的流化造粒机中调整气流使颗粒悬浮,且进入的空气为+60℃+/-10℃。
沉积所制备的溶液以获得有色的含有药效成分的颗粒。
步骤7:吸管的充填
在管状体的另一端加上一单向阀16,将达到足够药效剂量的有色颗粒充入吸管。
用吸嘴35密闭吸管。
实施例2:红/绿色变的颗粒
此例中,根据本发明的装置10含有颗粒状的基质18,每个颗粒包含绿色的不溶中性载体20、无色不溶的中间层23、以及一红色的外部涂层22。
不同涂层的组成如下表所示:
  成分   数量
  内部中性载体(在水中呈绿色且不溶)   2mm中性颗粒覆膜绿溶液OPADRY 2Green   1g0.034g
  中间层(在水中无色且不溶)   乙基纤维素   0.3g
  涂层(水中呈红色且可溶)   布洛芬蔗糖聚维酮滑石阿斯巴甜色素E120草莓香精   0.100g1.600g0.045g0.520g0.050g0.060g0.050g
实施例3:红/白色变的颗粒
此例中,根据本发明的装置10含有颗粒状的基质18,每个颗粒中包含无色不溶中性载体20、以及一红色的外部涂层22。
不同涂层的组成如下表所示:
  成分   数量
  内部中性载体(在水中无色且不溶)   乙基纤维素二氧化钛   0.3g0.05g
  涂层(水中呈红色且可溶)   布洛芬蔗糖聚维酮滑石阿斯巴甜色素E120草莓香精   0.100g1.600g0.045g0.520g0.050g0.060g0.050g
当然,该发明不仅局限于上述例子,可包含所有变体。

Claims (20)

1.细长管状体形式的口服给药装置(10),包括位于每个端部的能吸入或排出液体的部件(12、14),其特征在于,它在一端部具有单向阀(16),以及至少一种基质(18),该基质包括至少一种中性载体(20)和可溶的涂层(22),该涂层包括至少一种活性成分且具有与中性载体不同的颜色。
2.根据权利要求1所述的口服给药装置(10),其特征在于,所述可溶涂层(22)为有色的。
3.根据权利要求1或2所述的口服给药装置(10),其特征在于,所述中性载体(20)为有色的。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的口服给药装置(10),其特征在于,所述中性载体(20)为不溶的。
5.根据权利要求4所述的口服给药装置(10),其特征在于,所述中性载体(20)包括一种高分子聚乙烯或聚丙烯塑料,以及遮光剂,和可选的着色剂。
6.根据权利要求4所述的口服给药装置(10),其特征在于,所述中性载体(20)包括糖、多糖、凝胶化的琼脂或淀粉的球,以及遮光剂,和可选的着色剂。
7.根据权利要求4,5或6所述的口服给药装置(10),其特征在于,所述中性载体(20)包括明胶和甘油的混合物,以及可选的着色剂。
8.根据权利要求1至3任一项所述的口服给药装置(10),其特征在于,所述基质(18)包括位于中性载体(20)和外层(22)之间的不溶层(23)。
9.根据权利要求8所述的口服给药装置(10),其特征在于,所述涂层(23)用与外层(22)不同的颜色着色。
10.根据前述任一项权利要求所述的口服给药装置(10),其特征在于,所述外层涂层(22)含有至少一种活性成分、稀释剂、中性填充剂、粘合剂、聚维酮,和可选的着色剂。
11.根据权利要求1至9任一项所述的口服给药装置(10),其特征在于,所述外层(22)含有至少一种活性成分、助溶剂,和可选的着色剂。
12.根据权利要求1至11任一项所述的口服给药装置(10),其特征在于,所述外层(22)含有一种铝漆形式的着色剂。
13.根据权利要求1至12任一项所述的口服给药装置(10),其特征在于,该装置含有多个颗粒(24)形式的基质(18),每个颗粒(24)包含中性内部载体(20)和至少一层外层可溶涂层(22),所述外层可溶涂层含有至少一种活性成分且与中性载体(20)颜色不同。
14.根据权利要求13所述的口服给药装置(10),其特征在于,所述颗粒尺寸在0.8至4mm之间。
15.根据权利要求1至12任一项所述的口服给药装置(10),其特征在于,所述基质(18)以压紧块(28)形式存在,该压紧块由中性内部部分(30)及至少一层可溶的外层(32)组成,所述外层(32)含有至少一种活性成分并与中性部分(30)具有不同的颜色。
16.根据权利要求1至12任一项所述的口服给药装置(10),其特征在于,所述基质(18)是由含有至少一种与装置(10)内壁相连或位于壁上的中性载体(20),以及含有至少一种活性成分且与中性载体(20)呈现出不同颜色的可溶涂层(22)组成的涂层(32)。
17.根据前述任一项权利要求所述的口服给药装置(10),其特征在于,所述基质(18)也形成单向阀(16)或位于单向阀(16)之上。
18.根据前述任一项权利要求所述的口服给药装置(10),其特征在于,所述单向阀(16)为球。
19.根据前述任一项权利要求所述的口服给药装置(10),其特征在于,它包括单向阀(16)的锁定装置(34)。
20.根据前述任一项权利要求所述的口服给药装置(10),其特征在于,该装置为细长管状体,管状部分向着两端中的一端逐渐缩小。
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