CN101780203A - 滋阴暖巢香体葆春的润滑泡腾剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

滋阴暖巢香体葆春的润滑泡腾剂及其制备方法，本发明由主剂、辅料、崩解剂三部分组成：以大豆异黄酮为主剂占泡腾剂的30％～60％，以甘露醇为辅料的占泡腾剂的15％～30％，以碳酸氢钠为崩解剂的占泡腾剂的20％～50％；本发明制备方法是先将大豆异黄酮、姜辣素用医用乙醇充分浸润、拌合，再与其他主剂成分拌合，再与辅料和崩解剂粉剂混匀，制成片剂、粉剂、颗粒剂。本发明泡腾剂具有滋阴暖巢、葆春香体、延缓衰老、预防和减轻更年期综合症的显著优点。

Description

滋阴暖巢香体葆春的润滑泡腾剂及其制备方法

技术领域

本发明属一种人体外用功效型阴道泡腾片药物配方及制备方法技术领域。

背景技术

大豆异黄酮是从非转基因大豆精制而成的生物活性物质，是一种具有多种重要生理活性的天然营养因子，是纯天然的植物雌激素，容易被人体吸收，能迅速补充营养。异黄酮是一种弱的植物雌激素，大豆、蕨根是人类获得异黄酮的惟一有效来源。在雌激素生理活性强的情况下，异黄酮能起抗雌激素作用，降低受雌激素激活的癌症如乳腺癌的风险，而当妇女绝经时期雌激素水平降低，异黄酮能起到替代作用，避免潮热等停经期症状发生，能提高皮肤质量和性生活质量，预防骨质疏松，老年痴呆症，抗子宫内膜癌和乳房癌。异黄酮的抗癌特性十分突出，能阻碍癌细胞的生长和扩散，而且只对癌细胞有作用，对正常细胞并无影响。异黄酮还是一种有效的抗氧化剂，能阻止氧自由基的生成，而氧自由基是一种强致癌因素。可见异黄酮的抗癌作用有多种方式和途径。

在追求绿色、健康的今天，通过饮用补充植物雌激素大豆异黄酮以及其他滋养成分目前越来越受到消费者，特别是女性消费者的青睐。然而现在“抗菌消炎是重点、口服内服是热点、胶囊饮片是特点、外用滋养补充是空白点”。①、目前市场上的阴道泡腾片局限于抗菌消炎为主，绝大多数还没有提升到养生保养的程度；②、现有的大豆异黄酮胶囊、泡腾片等均是口服使用，还没有外用的特别是放置于阴道用的产品。③、现有的阴道泡腾片，至今没有一种是把大豆异黄酮、玫瑰精粉、姜辣素、芦荟凝胶等植物提取精华用于其中的。④、暖宫温巢养阴爽体从而葆春养颜养生是保健品未来的发展方向。⑤、发现和利用姜辣素的渗透力、热感作用和薄荷醇的穿透力、凉感功能，使之成为阴道泡腾片搭载传送、补充大豆异黄酮等滋养成分的最好介导，做到润滑又滋养，有暖热感或清爽感。这种能增添性趣的阴道润滑泡腾片也是目前医药保健品的空白。

因此，寻找一种可延缓衰老、缓解更年期症状的，又不用口服饮用的；方便携带使用、又减少药物给身体肠胃肝脏负担的；可提高药效，又增添独特的刺激感受的保健品便成了人们追求的方向。这也是本发明所要实现的目标。

发明内容：本发明的目的正是为了克服上述大豆异黄酮胶囊、泡腾片存在的不足和给药使用方法的缺陷，抛弃口服途径，而提供一种以补充植物雌性激素、延缓衰老、预防和缓解更年期症状为目的，以水溶性大豆异黄酮、天然植物提取物热感凉感因子和保湿润滑因子为主要功效成份，不含杀精剂的水溶性阴道润滑泡腾剂。

本发明是通过如下技术方案来实现的。

滋阴暖巢香体葆春的润滑泡腾剂，由主剂、辅料、崩解剂三部分组成：按照重量百分比，主剂占泡腾剂的30％～60％，辅料占泡腾剂的15％～30％，崩解剂占泡腾剂的20％～50％；其中主剂包括：大豆异黄酮占15％～40％，热感剂姜辣素占0.5％～5％或香兰基丁醚0.005～1.0％，芦荟凝胶粉占15％～40％，清凉剂薄荷醇占0.5％～10％或L-乳酸薄荷酯0.01％～5％，薰衣草精粉、玫瑰精粉、茉莉精粉、依兰精粉、白兰花精粉中的一种或一种以上的混合物占15％～35％；辅料包括：甘露醇占15％～40％，低取代羟丙基纤维素或羟丙基甲基纤维素占10％～20％，羧甲基淀粉钠占20％～45％，聚乙烯吡咯烷酮占10％～20％，聚乙二醇6000或月桂醇硫酸钠占1％～5％；崩解剂包括：碳酸氢钠71％～75％，柠檬酸25％～29％；

本发明滋阴暖巢香体葆春的润滑泡腾剂的制备方法是，主剂：先将大豆异黄酮、姜辣素用医用乙醇充分浸润、拌合后干燥、粉碎过筛，再加入其他主剂成分拌合制备成主剂；辅料：直接将配方粉剂拌合；崩解剂：直接将配方粉剂拌合；将主剂、辅料和崩解剂混匀，采用常规制药工艺，制成片剂或粉剂或颗粒剂。

本发明使用香兰基丁醚做热感剂时，将香兰基丁醚先与丙二醇混合后加入医用乙醇充分浸润、拌合后干燥、粉碎过筛，再加入其他主剂成分拌合制备成主剂。

本发明的所采用的原料均可在市场购得。本发明可分为热感型和凉感型以及混感型。

本发明的有益效果是，为避免药效经胃(肠)吸收、肝解毒、肾代谢、血循环等层层环节造成的药效流失及对身体各器官可能带来的损害，完全抛弃口服途径，直接通过对雌激素受体(ER)即女性阴道壁、子宫及卵巢以及外阴部位的使用，药效成分避免了流失，直接、高效作用于病理改变的核心部位药靶。

本发明的作用是：

a.改变了大豆异黄酮的给药方式。该泡腾剂以纯天然植物中提取的大豆异黄酮、芦荟凝胶精粉、玫瑰、薰衣草精粉等为主要功效成分，抛弃传统的口服饮用方式，直接将该片剂放置于人体用药靶目标部位内，更便于大豆异黄酮等滋养成分的吸收、补充与发挥；

b.能产生暖热感帮助药物吸收。该泡腾剂的活性成分以水溶性大豆异黄酮为主，还添加有多种有各种辅助功能的天然植物提取物精华活性成分，如加入纯天然植物提取的姜辣素作为热感因子，提高药效的同时增加暖热的舒适感，帮助血液循环，起到暖阴爽体、温宫润巢的特殊效果。

c.具有多种保健功用的润滑剂。该泡腾剂既可是药品、也可以是保健品，还是润滑剂，可起到润滑保湿护肌的作用。该泡腾片剂与阴道分泌液或水接触后崩解产生二氧化碳气体的同时液化成白色粘性液体润滑阴道，其活性成分主料以及全部辅料不仅不含油脂，不粘不油，易清洁，无刺激无致敏，具有水溶性强、发泡和润滑的特点，用药后不影响性生活，暖热感还可增添双方的乐趣。

本发明提供的一种补充植物雌激素以及其他滋养成分的阴道润滑泡腾片，具有大豆异黄酮等滋养成分、给药方式独特、崩解快溶解彻底、滋养成分与受体内外部直接接触，并使药物能渗入粘膜皱襞，从而更充分发挥药效的优点。同时还具有润滑滋阴增泌、发热暖宫温巢、补充吸收植物雌激素等滋养成分以延缓衰老、预防和减轻更年期综合症的特点。

本发明有效成分先以固态片剂进入阴道，接触阴道分泌物后开始崩解液化，而后以粘液形态附着阴道壁、子宫、卵巢以及外阴部位，通过姜辣素以及薄荷醇的热感和凉感的渗透力、介导搭载传送能力可顺利穿透女性生殖器细胞表皮，深入细胞内部，并经体液循环到达女性生殖系统的内部部位，因此见效非常迅速。放置阴道内使用后数分钟即令人感觉到一股愉悦的温热感或凉爽感自阴部经神经传递至大脑，大脑快速进入性兴奋状态并发送兴奋指令反馈给女性生殖系统，生殖系统细胞敏感度提升，神经兴奋度活跃，尽享美满和谐性爱。

本发明产品使用方便，可增加药物与人体的接触面，提高药效，同时可避免污染衣物，解决了片剂有异物颗粒感、制作工序繁杂，使用不方便，不利于市场推广等缺点，弥补了市场没有大豆异黄酮阴道泡腾片和阴道热感凉感润滑泡腾片产品的空白，也是改变过去较为单一的消炎抗菌类产品到补充植物雌激素和天然植物提取精华滋养成分、延缓衰老、缓解更年期症状的产品的一个突破。尤其是将大豆异黄酮、热(凉)感因子、保湿因子等天然植物精华以及全部辅料都要求通过筛选和技术处理，完全做成水溶性的、有润滑作用的，使产品具有了有效成分好吸收、感觉特别、多种功效、减少肝脏排泄负担的特点。

研究成果表明：现代女性出现更年期提前现象，长期补充大豆异黄酮可使体内雌激素维持正常水平，推迟绝经期，达到延缓衰老的作用；大豆异黄酮的雌激素样作用可使女性阴道上皮细胞的成熟度增加，阴道肌肉弹性增强从而提高性生活质量。本发明的有益效果是，进一步吸收和利用现代对大豆异黄酮的研究成果，利用现代萃取天然植物精华精粉的技术成果，充分利用和发挥泡腾片的技术发展，在女性暖宫滋阴润巢、延缓衰老、提高性生活质量、保健养生护等方面开辟了新的领域和保健品种。

由于如今的超临界萃取技术、泡腾片制作工艺已很成熟，该发明所需的大豆异黄酮等全部相关主料、辅料在医药市场均可采购而得，因此在制作生产上不存在问题。

本发明进一步利用了大豆异黄酮等植物提取精华的特点：

a.大豆异黄酮神奇的双向调节作用。

当人体内雌激素水平偏低时，异黄酮占据雌激素受体，发挥弱雌激素效应，表现出提高雌激素水平的作用；当人体内雌激素水平过高时，异黄酮以“竞争”方式占据受体位置，同时发挥弱雌激素效应，因而从总体上表现出降低体内雌激素水平的作用。

b.大豆异黄酮能有选择地与雌激素受体结合且性质温和。

它与脑、前列腺、膀胱、心血管、骨组织这些受体的亲和力强，而对子宫、卵巢、乳腺等的亲和力弱，而且其活性只有雌性激素的1/1000-1/100000。因而避免了补充雌激素可能诱发癌症的风险。

c.玫瑰、薰衣草、依兰、白兰花、芦荟等纯植物提取精华有天然的调经、催情、润肤、祛斑、排毒、养颜、润滑、滋养作用。

d.热感因子姜辣素、凉感因子薄荷醇具有取代酒精的渗透力、穿透力。该泡腾片如没有热感因子姜辣素、凉感因子薄荷醇的微妙参与而单独使用大豆异黄酮，其效力是很微弱的，甚至是表面的。姜辣素和薄荷醇的介导作用弥补了没有酒精帮助渗透肌肤的缺失。香兰基丁醚和L-乳酸薄荷酯作为天然植物醇的衍生物，也起到热感因子和凉感因子的作用，还具有除去辣感、气味的特点，弥补了姜辣素、薄荷醇的不足。

本发明功效发挥的机理如下：

在更年期，阴道也发生改变。雌激素维持阴道壁粘膜的厚度，随着雌激素减少，阴道壁变薄，弹性减少，在性唤起阶段阴道润滑作用减低。阴道弹性减低和润滑差两者之一或两者同时存在均可以造成妇女性交疼痛。另外由于雌激素的缺乏，引起阴道酸度减低，使阴道更易受感染，发生阴道炎，也会造成性交疼痛。但以上由于绝经带来的问题，完全可以采用补救办法，包括雌激素替代疗法和人工润滑剂的使用。

a.大豆中的异黄酮与雌激素相似，植物性雌激素结构相对稳定，与雌激素相似的结构特点使大豆异黄酮能够与雌激素受体(ER)结合，从而表现出此激素活性，促使卵巢的二次发育。补充大豆异黄酮可防止女性卵巢功能过早衰退，改善面部潮红、阴道干湿及萎缩性阴道炎等；可滋润女性的生殖器官，使阴道肌肉弹性恢复并增强，从而提高性生活质量。

b.抛弃口服途径，在避免药效经胃(肠)吸收、肝解毒、肾代谢、血循环等层层环节造成的药效流失及对身体各器官可能带来的损害后，直接通过对雌激素受体(ER)即女性阴道壁、子宫及卵巢部位的使用，药效成分避免了流失，直接、高效作用于病理改变的核心部位即药靶，加上其流出的液体会涂抹于女性外阴部，药效成分以纳米微分子态形式，可顺利穿透女性生殖器细胞表皮，深入细胞内部，并经体液循环到达女性生殖系统的阴道壁、子宫及卵巢部位，因此见效非常快。一般将该泡腾片放到女性阴道后2-5分钟内，即可令人感觉到一股温热愉悦或凉爽清新的快感自阴部经神经传递至大脑，大脑快速进入一种兴奋状态并发送兴奋指令反馈给女性生殖系统，生殖系统细胞敏感度提升，神经兴奋度活跃，尽享美满和谐性爱。

c.独特的给药方式，是保证有效成分发挥作用的关键，组方中的各主要纯天然植物萃取精华，则是带来根本改善的基础。①热感剂生姜姜辣素具有发汗祛湿散寒、鼓舞阳气升发、增进血液循环、促进体液分泌的作用；生姜姜辣素外用有抑制皮肤真菌和杀灭阴道滴虫等作用；其含有天然姜烯酮、氨基丁酸、谷氨酸、赖氨酸、甘氨酸等人体必需的氨基酸，对大脑神经系统的信息传输具有催化作用；可抑制癌细胞生长，能除去人体中致老因子——氧自由基，故有抗衰老的特效；还能抑制前列腺素的合成，可治疗风湿性关节炎和骨质增生。②芦荟凝胶具有美白、护肤去皱、抗皮肤衰老、去死皮、祛斑、排毒养颜、提高免疫力、促进伤口愈合和润滑的功效。③玫瑰、薰衣草、白兰花等天然植物精粉中含有10至20多种维生素、氨基酸、常量和微量元素及多种类脂，核酸，生物酶等生物活性成分，有极佳的美白淡斑功效，促进皮肤再生、淡化疤痕，理气和血、舒肝解郁、降脂减肥、润肤养颜、自然香体、养生回春等作用。精粉中富含的槲皮甙和异槲皮素等植物性黄酮物质，是女性激素体内合成的前提物质，能调节女性自身的雌激素水平，特别对妇女经痛、月经不调、通经有神奇的功效。正是因为这些主要成分以其各自不同的功效，相互协同作用，才保证了该产品无与伦比，而又对身体没有任何损害和毒副作用的独特保健疗效。

大豆异黄酮可预防和治疗病症的原理如下：

植物雌激素效应——与激素有关的癌症乳腺癌、子宫肌瘤、卵巢癌、前列腺癌等都是与雌激素水平相关的疾病。由于雌激素促进细胞的分裂增殖，刺激潜在的肿瘤生长。大豆异黄酮具有植物雌激素活性，在结构上类似于体内产生的雌激素，当雌性激素不足时可起到类雌激素效果，而雌性激素过剩时又起到抗激素作用。当人体雌激素的感受器位置被较弱的植物雌激素占据，人体的雌激素就不能再被结合，从而可减轻雌激素的促进细胞增殖作用，降低与雌激素有关的癌症发病危险。大豆异黄酮还增加性激素结合球蛋白(SHBG)的合成。SHBG合成增加可降低游离的、有活性的性激素浓度，从而减少性激素相关癌症发病危险即防止前列腺癌症的发生。

本发明的科学组方和给药方式使药物利用度更高。

本发明让植物雌激素等多种天然植物提取精华和受体直接接触，附着于阴道腔体内部，更利于有效成分的吸收，充分提高了药物的利用度，可使以下功效更加明显：

延缓衰老：可以补充女性体内雌激素和滋养成分，使雌激素维持在正常水平之内。当雌激素维持在正常水平时，机体各器官组织才能正常发挥功能，从而防止了卵巢过早衰退，推迟女性更年期的到来，达到延缓衰老的目的。

改善肌肤质量：可使皮肤光滑、细腻、柔滑、富有弹性，能延缓皮肤的衰老，激活表皮细胞，锁住深层水分，防止皮肤干裂老化。

延缓和缓解更年期综合症状：可以补充女性体内雌激素不足，又可调节雌激素水平，使雌激素维持在正常水平，具有滋阴补肾、健脾益肾的功效，从而起到延缓更年期到来和缓解更年期症状的作用。

调节月经紊乱：双向调节作用可使女性体内雌激素维持在一个正常水平，保证内分泌功能正常，维持正常月经。

预防泌尿、生殖系统疾病：可以补充女性体内雌激素，使泌尿、生殖系统上皮粘膜营养增多，延缓阴道萎缩性改变，同时使泌尿、生殖系统上皮细胞内糖原含量增加，提高阴道的自洁功能，抵抗细菌侵扰，防止疾病产生。

提高性生活质量：可使泌尿、生殖系统黏膜营养增多，延缓阴道萎缩性改变，使阴道分泌物增多，产生热感或凉感，提高性生活质量。

下面结合实施例进一步阐述本发明内容。

具体实施方式

实施例一 一种滋阴暖巢香体葆春的润滑泡腾剂，其特征是，由主剂、辅料、崩解剂三部分组成：主剂占泡腾剂的35％，辅料占泡腾剂的20％，崩解剂占泡腾剂的45％；其中主剂包括：大豆异黄酮占40％，姜辣素占0.5％，芦荟凝胶冻干粉占20％，薄荷醇占9.5％，薰衣草精粉占30％；辅料包括：甘露醇占35％，低取代羟丙基纤维素占15％，羧甲基淀粉钠占30％，聚乙烯吡咯烷酮占18％，聚乙二醇6000或月桂醇硫酸钠占2％；崩解剂包括：碳酸氢钠71％，柠檬酸29％；

所采用的制备方法是，包括，主剂：先将大豆异黄酮、姜辣素用医用乙醇充分浸润、拌合后干燥、粉碎过筛，再加入其他主剂成分拌合，制备成主剂；辅料：直接将配方粉剂拌合；崩解剂：直接将配方粉剂拌合；将主剂、辅料和崩解剂混匀，采用常规制药工艺，可制成片剂、粉剂、颗粒剂。

实施例二 一种滋阴暖巢香体葆春的润滑泡腾剂，其特征是，由主剂、辅料、崩解剂三部分组成：主剂占泡腾剂的58％，辅料占泡腾剂的15％，崩解剂占泡腾剂的27％；其中主剂包括：大豆异黄酮占27％，姜辣素占2％，芦荟凝胶冻干粉占30％，薄荷醇占1％，玫瑰精粉与茉莉精粉和依兰精粉的混合物占40％；辅料包括：甘露醇占15％，低取代羟丙基纤维素占25％，羧甲基淀粉钠占40％，聚乙烯吡咯烷酮占15％，聚乙二醇6000或月桂醇硫酸钠占5％；崩解剂包括：碳酸氢钠75％，柠檬酸25％；

实施例三 一种滋阴暖巢香体葆春的润滑泡腾剂，其特征是，由主剂、辅料、崩解剂三部分组成：主剂占泡腾剂的58％，辅料占泡腾剂的15％，崩解剂占泡腾剂的27％；其中主剂包括：大豆异黄酮占28％，香兰基丁醚0.02％，芦荟凝胶冻干粉占30％，薄荷醇占1.98％，薰衣草精粉与、玫瑰精粉、茉莉精粉、依兰精粉、白兰花精粉的混合物占40％；辅料包括：甘露醇占15％，低取代羟丙基纤维素占25％，羧甲基淀粉钠占40％，聚乙烯吡咯烷酮占15％，聚乙二醇6000或月桂醇硫酸钠占5％；崩解剂包括：碳酸氢钠74％，柠檬酸26％；

实施例四 使用香兰基丁醚做热感剂，因香兰基丁醚是液状，不溶于水而溶于丙二醇和油相，在制备时，可将其先与丙二醇混合后加入医用乙醇充分浸润、拌合后干燥、粉碎过筛，再加入其他主剂成分拌合制备成主剂。辅料：直接将配方粉剂拌合；崩解剂：直接将配方粉剂拌合；将主剂、辅料和崩解剂混匀，采用常规制药工艺，可制成片剂、粉剂、颗粒剂。

实施例五 一种滋阴暖巢香体葆春的润滑泡腾剂，其特征是，由主剂、辅料、崩解剂三部分组成：主剂占泡腾剂的40％，辅料占泡腾剂的25％，崩解剂占泡腾剂的35％；其中主剂包括：大豆异黄酮占30％，姜辣素占2％，芦荟凝胶冻干粉占30％，薄荷醇占3％，依兰精粉与白兰花精粉的混合物占35％；辅料包括：甘露醇占40％，低取代羟丙基纤维素占15％，羧甲基淀粉钠占25％，聚乙烯吡咯烷酮占18％，聚乙二醇6000或月桂醇硫酸钠占2％；崩解剂包括：碳酸氢钠73％，柠檬酸27％。

实施例六 可制成先凉后热混合感型，采用上述制备方法时，需将姜辣素用缓释剂包结材料包裹后再与主剂、辅料、崩解剂一起混合压片，以延缓熔融发热的起效时间，达到薄荷醇凉感效力过后开始发热的目的。

Claims (3)

1.滋阴暖巢香体葆春的润滑泡腾剂，其特征是，由主剂、辅料、崩解剂三部分组成：按照重量百分比，主剂占泡腾剂的30％～60％，辅料占泡腾剂的15％～30％，崩解剂占泡腾剂的20％～50％；其中主剂包括：大豆异黄酮占15％～40％，热感剂姜辣素占0.5％～5％或香兰基丁醚0.005～1.0％，芦荟凝胶粉占15％～40％，清凉剂薄荷醇占0.5％～10％或L-乳酸薄荷酯0.01％～5％，薰衣草精粉、玫瑰精粉、茉莉精粉、依兰精粉、白兰花精粉中的一种或一种以上的混合物占15％～35％；辅料包括：甘露醇占15％～40％，低取代羟丙基纤维素或羟丙基甲基纤维素占10％～20％，羧甲基淀粉钠占20％～45％，聚乙烯吡咯烷酮占10％～20％，聚乙二醇6000或月桂醇硫酸钠占1％～5％；崩解剂包括：碳酸氢钠71％～75％，柠檬酸25％～29％；

2.一种如权利要求1所述的滋阴暖巢香体葆春的润滑泡腾剂的制备方法，其特征是，主剂：先将大豆异黄酮、姜辣素用医用乙醇充分浸润、拌合后干燥、粉碎过筛，再加入其他主剂成分拌合制备成主剂；辅料：直接将配方粉剂拌合；崩解剂：直接将配方粉剂拌合；将主剂、辅料和崩解剂混匀，采用常规制药工艺，制成片剂或粉剂或颗粒剂。

3.根据权利要求2所述的滋阴暖巢香体葆春的润滑泡腾剂的制备方法，其特征是，使用香兰基丁醚做热感剂时，将香兰基丁醚先与丙二醇混合后加入医用乙醇充分浸润、拌合后干燥、粉碎过筛，再加入其他主剂成分拌合制备成主剂。