CN101757056A - 藤梨根提取物及其制备方法与应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了藤梨根提取物及其制备方法与应用。本发明所提供的藤梨根提取物按照如下方法制备：用水和/或有机溶剂作为提取剂，从藤梨根中提取得到所述藤梨根提取物。实验证明，藤梨根提取物能有效抑制脂肪酸合成酶的活性。抑制动力学分析表明，藤梨根提取物对脂肪酸合成酶的抑制和底物乙酰辅酶A、NADPH呈竞争性和非竞争性的混合型关系，但非常接近于非竞争性；而与底物丙二酰辅酶A呈竞争性和非竞争性的混合型关系。该藤梨根提取物可在制备减肥药物、制备防治癌症的药物中得到应用，也可作为食品、保健品以及日用化学品添加剂得到广泛应用。
Description
技术领域
本发明涉及藤梨根提取物及其制备方法与应用。
背景技术
藤梨根又名猕猴桃根，为猕猴桃科植物中华猕猴桃Actinidia chinensis Planchl的干燥根。其含熊果酸(urso licacid)、齐墩果酸(oleano licacid)、琥珀酸(succinicacid)、胡萝卜甙(dauco sterol)以及精氨酸、赖氨酸、亮氨酸、丙氨酸、天门冬氨酸等并富含Fe、Cu、Mn、Se等元素。藤梨根分布在长江流域以南各地，具清热解毒、活血散结、祛风利湿功效，用于风湿性关节炎、淋巴结核、跌打损伤、痈疖等病。
脂肪酸合酶(EC.2.3.1.85，Fatty acid synthase，FAS)是高等动物内源性脂肪酸合成的最重要的酶，是一种大分子蛋白复合物，具有7种酶活性。具有活性的FAS由两个完全相同的亚基首尾相连而成，亚基解聚，则酶活性丧失。国内外基础研究表明，脂肪酸合酶已成为减肥和抑癌的潜在靶点。
目前发现的脂肪酸合酶抑制剂很少，仅浅蓝菌素(cerulenin)、C75等，且都具有不稳定、毒性高等缺点。数百种中草药均具有抗肿瘤作用，因此从中草药中寻找、鉴定和提取脂肪酸合成酶抑制剂将是一条可行的途径，并且寻找到抑制活性高的脂肪酸合酶抑制剂极有可能开发出全新的癌症和肥胖症的药物，因此，研制和开发脂肪酸合酶的抑制剂将具有重要的现实意义及开发潜力。
发明内容
本发明的目的是提供一种能有效抑制脂肪酸合成酶活性的藤梨根提取物及其制备方法。
本发明所提供的藤梨根提取物是按照如下方法制备的：用水和/或有机溶剂作为提取剂，从藤梨根中提取得到所述藤梨根提取物。
其中，所述有机溶剂为极性有机溶剂，所述极性有机溶剂优选乙醇、乙酸乙酯或氯仿。
所述提取剂具体可为水和乙醇的混合溶剂，所述水和乙醇的混合溶剂中乙醇的体积百分含量可为50％-95％。
所述提取剂与所述藤梨根的配比为5ml∶0.8g-1.2g。
本发明中所述提取可为超声波提取。
所述超声波提取的超声波功率可为550W-650W；所述超声波提取的温度为10℃-30℃。
所述提取中，至少提取1次，优选提取3-4次；每次提取的时间为40-60分钟。
如果超声波提取在常温条件下进行，则提取1时间即可。超声提取结束后，离心。如果离心在4000转/分钟的条件下进行，则进行10分钟即可。
为了提高所述提取物的纯度，所述提取后还可进行浓缩；将提取得到的藤梨根提取液在30℃-60℃，真空度为0.01-0.10MPa的条件下减压蒸发除去乙醇和部分水，得到经浓缩的藤梨根提取物浸膏。可将所述浸膏进一步(真空)干燥得到固态的藤梨根提取物。
本发明的再一个目的是提供一种脂肪酸合成酶抑制剂。
本发明所提供的脂肪酸合成酶抑制剂，其活性成分为本发明所制备的藤梨根提取物。
以本发明所述的藤梨根提取物为活性成分制备的减肥药物以及预防和/或治疗癌症的药物也属于本发明的保护范围。
需要的时候，在这些药物中还可以加入一种或多种药学上可接受的载体。所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、润滑剂、表面活性剂、粘合剂、湿润剂等，必要时还可以加入香味剂、甜味剂等。
本发明的药物可以制成片剂、胶囊、粉剂、注射剂、溶液剂、软膏剂、栓剂、霜剂等多种形式。各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。
本发明的藤梨根提取物还可以作为食品添加剂、日用化学品添加剂及保健品添加剂等得到广泛应用。
本发明巧妙地将藤梨根用水和/或有机溶剂特别是乙醇、乙酸乙酯、氯仿进行提取，创造性地揭示出，所提取出的藤梨根提取物是有效的脂肪酸合成酶抑制剂。研究表明，脂肪酸合成酶抑制剂可以有效抑制脂肪酸合成酶的活性，而脂肪酸合酶活性的强弱直接影响到生物细胞内合成脂肪的多少，抑制了脂肪酸合酶的活性，生物细胞内合成脂肪的过程会减弱，脂肪含量会得到控制，甚至减少。而且脂肪酸合酶抑制剂还可以通过抑制脑中前噬信号肽Y的表达以控制动物的食欲，因此本发明的藤梨根提取物可以作为减肥药物的活性成分，生产片剂、胶囊、粉剂、注射剂、溶液剂、软膏剂、栓剂、霜剂等各种剂型的减肥药物。脂肪酸合成酶抑制剂具有对癌细胞的选择性杀伤作用，因此以本发明的藤梨根提取物为活性成分的各种剂型的治疗癌症的药物，由于没有副作用，将会得到非常广泛的应用。本发明的藤梨根提取物还可以作为保健品、食品添加剂。比如，可作为高热量食品的添加剂，使好食高热量食品的人既满足了口福，又不用担心长胖。本发明的藤梨根提取物还可以作为美容日用化学品的添加剂，如可以制成减肥膏，对需要减肥的部位进行定点涂抹。同时，本发明所述的藤梨根由于产量很大来源广泛，技术成熟，为脂肪酸合酶抑制剂的工业化生产提供了保证。
本发明通过采用超声波提取技术，选择适当的提取溶剂，使藤梨根粗提物的提取率达到10％-12％，与传统方法比较，该方法具有收率高、产品纯度高、污染小、生产周期短、有效成分不被破坏等优点，极具应用价值。
实验证明，藤梨根提取物能有效抑制脂肪酸合成酶的活性。抑制动力学分析表明，藤梨根提取物对脂肪酸合成酶的抑制和底物乙酰辅酶A、NADPH呈竞争性和非竞争性的混合型关系，但非常接近于非竞争性；而与底物丙二酸单酰辅酶A呈竞争性和非竞争性的混合型关系。
说明书附图
图1为实施例4中以乙酰辅酶A为变化底物，藤梨根提取物对FAS全反应抑制的双倒数图。
图2为实施例4中以丙二酸单酰辅酶A为变化底物，藤梨根提取物对FAS全反应抑制的双倒数图。
图3为实施例4中以NADPH为变化底物，藤梨根提取物对FAS全反应抑制的双倒数图。
图4为实施例5中藤梨根乙醇提取物抑制FAS活性的时间过程曲线图。
图5为实施例5中藤梨根乙醇提取物抑制FAS的剩余活性的对数与时间图。
具体实施方式
下述实施例中，所用的脂肪酸合成酶是采用常规方法自新鲜鸭肝中分离提纯得到的，并经聚丙烯酰胺凝胶电泳检测为单一带(W.X.Tian etal.，l985.J.Biol.Chem.，260(20)：11375-11387；田维熙等，1996，不同生长期蛋鸡的体脂水平和肝脏脂肪酸合成酶活性的关系，生物化学杂志，12(2)：234-236)。
脂肪酸合酶全反应和酮酰反应活性采用乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、NADPH(还原性辅酶II)为底物的标准测活方法测定(W.X.Tian etal.，1985.J.Biol.Chem.，260(20)：11375-11387；田维熙等，1996，不同生长期蛋鸡的体脂水平和肝脏脂肪酸合成酶活性的关系，生物化学杂志，12(2)：234-236)。
脂肪酸合成酶(FAS)活性被抑制的程序用I％(抑制程度)来表示，其计算方法为：底物中加入藤梨根提取物溶液的为实验组，测得其脂肪酸合成酶活性值为Ai，以底物中只加入相应提取溶剂的为对照，测定其脂肪酸合成酶的活性值，该值用A0表示，并设定其为100％；
RA％(剩余活性)＝Ai/A0×100％
I％(抑制程度)＝(1-Ai/A0)×100％
实施例1、藤梨根提取物的制备
将10g藤梨根(购于北京前门同仁堂药店)粉碎，过800目筛，分别按每克藤梨根粉末加入5mL提取剂(乙醇)，于室温超声提取1h，超声波功率为600W，其间不断振荡，过滤，收集第一次超声提取液1和滤渣1，将得到的所有滤渣1重复上述提取的步骤2次，合并3次得到的提取液，并在50℃、真空度为0.02MPa的条件下进行减压浓缩，除去其中的溶剂，得到藤梨根提取物的浸膏。将该浸膏(真空)干燥得到1.25g固态的藤梨根提取物。
三次重复实验的藤梨根提取物的平均提取率(提取率＝藤梨根提取物的质量/藤梨根的质量)为12.5％。
实施例2、不同提取剂制备的藤梨根提取物对脂肪酸合成酶抑制活性的检测
分别用溶剂水、体积百分含量为50％的乙醇水溶液、体积百分含量为95％的乙醇水溶液、氯仿、乙酸乙酯、石油醚按照实例1的方法来制备藤梨根提取物，然后各取8μl藤梨根提取液在相同的实验系统溶液中对相同量的FAS进行抑制活性检测，结果如表1所示。
FAS全反应活性测定：
活性测定采用分光光度法，以5μmol/L乙酰辅酶A(罗氏诊断公司)，10μmol/L丙二酸单酰辅酶A(罗氏诊断公司)，35μmol/L NADPH(罗氏诊断公司)为底物，在含有1mmol/L EDTA，1mmol/L DTT(二硫苏糖醇，罗氏诊断公司)；100mmol/LpH7.0的KH2PO4-K2HPO4缓冲液中37℃下恒温温育，加入15～20μg FAS启动反应，监测340nm波长处光密度变化，反应中NADPH氧化为NADP+，摩尔消光系数为6.02×103，由初速度得到酶反应速度计算FAS的酶活性，反应总体积为2mL。
表1、在相同实验条件下不同提取剂制备的藤梨根提取物对FAS的抑制作用
| 藤梨根提取物 | 水 | 50％乙醇 | 95％乙醇 | 氯仿 | 乙酸乙酯 | 石油醚 |
| 抑制率 | 12％ | 54％ | 71％ | 74％ | 61％ | 6％ |
由以上实验结果可以看出，用50％乙醇、95％乙醇、氯仿、乙酸乙酯作提取剂制备的藤梨根提取物对FAS的抑制率均能达到50％以上，其中，用氯仿作提取剂制备的藤梨根提取物对FAS的抑制作用最强。
实施例3、藤梨根提取物的半抑制浓度
分别测定质量浓度为0ug/mL，12.096ug/mL，18.144ug/mL，24.192ug/mL，30.24ug/mL，36.288ug/mL，97.0848ug/mL的藤梨根乙醇提取物的溶液对FAS全反应的抑制活性。以剩余活性对每毫升测活溶液含藤梨根的微克数(溶液中实际含的是该微克数藤梨根的提取物)作图，得到剩余活性逐步随藤梨根提取物量增加而降低的曲线.由曲线上活性被抑制一半处得到半抑制浓度。此参数表现了抑制剂的快结合抑制能力的强弱，值越小抑制能力越强，通常作为抑制能力的比较指标。
结果表明，藤梨根乙醇提取物对FAS全反应的半抑制浓度IC50为28μg/mL，IC50折算为提取时藤梨根中草药的量是224μg/ml(乙醇提取时，藤梨根提取物的平均提取率12.5％)。
实施例4、藤梨根提取物的可逆抑制动力学
分别以乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A和NADPH为变化底物，不同提取液质量浓度下FAS全反应的Lineweaver-Burk(双倒数)作图(见图1-3，图中提取物的浓度以提取物干重的浓度计)，研究藤梨根提取物与各底物的相互关系。
图1、2、3为分别以乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A与NADPH为变化底物，不同藤梨根浓度下FAS的全反应的双倒数图。结果表明，藤梨根提取物和乙酰辅酶A为竞争性和非竞争性的混合型关系，但非常接近于非竞争性，藤梨根提取物与NADPH也为竞争性和非竞争性的混合型关系，但非常接近于非竞争性，藤梨根提取物与底物丙二酰辅酶A之间呈竞争性和非竞争性混合型关系。
实施例5、藤梨根提取物的不可逆抑制动力学
取1g藤梨根中草药用乙醇作提取剂，按实施例1的方法制备藤梨根提取物，取浓度为40μg/ml提取物加入到2mL的测活体系中按脂肪酸合成酶全反应活性测定方法测定0min，3min，5min，10min，20min，30min一系列时间间隔的剩余活性。所测得的剩余活性对时间作图得到慢结合抑制的时间过程曲线(见图4)，以剩余活性的对数对时间作图(见图5)斜率的相反数为失活的一级速度常数。在相同抑制剂浓度下，该一级速度常数越大失活能力越强。
结果显示，藤梨根提取物对FAS的抑制表现出较强时间依赖性的不可逆失活作用，其失活的一级速度常数为0.0175。
Claims (10)
1.一种制备藤梨根提取物的方法，是用水和/或有机溶剂作为提取剂，从藤梨根中提取得到所述藤梨根提取物。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述有机溶剂为极性有机溶剂，所述极性有机溶剂优选乙醇、乙酸乙酯或氯仿。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述提取剂与所述藤梨根的配比为5ml∶0.8g-1.2g。
4.根据权利要求1-3中任一所述的方法，其特征在于：所述提取为超声波提取。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：所述超声波提取的超声波功率为550W-650W；所述超声波提取的温度为10℃-30℃；所述提取中，至少提取1次，优选提取3-4次；每次提取的时间为40-60分钟。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述浸取后还进行浓缩。
7.按照权利要求1-6中任一所述方法制备的藤梨根提取物。
8.一种脂肪酸合成酶抑制剂，其活性成分为权利要求7所述的藤梨根提取物。
9.权利要求7所述的藤梨根提取物在下述1)-5)至少一种中的应用：
1)在制备减肥药中的应用；
2)在制备预防和/或治疗癌症药物中的应用；
3)作为食品添加剂的应用；
4)作为保健品添加剂的应用；
5)作为日用化学品添加剂的应用。
10.一种药物，其活性成分为权利要求7所述的藤梨根提取物；所述药物选自下述两种药物：1)减肥药，2)预防和/或治疗癌症的药物。
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