CN101756944B - 荆芥二醇作为制备治疗高血压药物的应用 - Google Patents

Abstract

本发明涉及荆芥二醇在制备治疗高血压药物中的应用方法。应用荆芥二醇制备治疗高血压的药物，制成的药物能持续、稳定的降低血压，效果显著。

Description

荆芥二醇作为制备治疗高血压药物的应用

技术领域

本发明涉及荆芥二醇的应用方法，尤其是在制备治疗高血压药物中的应用方法。 

背景技术

荆芥二醇（Schizonodiol），属于天然化合物，其分子式：C₁₀H₁₆O₃，分子量：184.235，CAS登录号：121693-13-8，结构式如下： 

该物质由Oshima，Y.等人首先从荆芥中发现并分离鉴定，并发表在《Planta Medica》1989，55，179上。 

中药荆芥为唇形科植物刺芥Schizonepeta tenuifolia Briq.的干燥地上部分。能解表散风，透疹。用于感冒，头痛，麻疹，风疹，疮疡初起。炒炭治便血，崩漏，产后血晕。 

高血压(Hypertension)病是一种以动脉压升高为特征，可伴有心脏、血管、脑和肾等器官功能性或器质性改变的全身性疾病。 

高血压是一种世界性的常见疾病，世界各国人群高血压的患病率高达10％，此病在发达国家的发病率更高，如美国每年受高血压困扰的患者已到达总人口的25％。 

我国分别于1959年、1979年和1991年开展了三次全国15岁以上人群高血压抽样调查，高血压患病率分别为5.1％、7.7％、13.6％。2004年10月12日国务院新闻办新闻发布会上发布的“中国居民营养与健康状况调查报告”中指出：我国成人高血压患病率为18.8％。估计全国现患病人数为1.6亿，比1991年增加7000多万，而人群高血压知晓率、治疗率和控制率仅为30.2％、24.7％和6.1％。这些数字使我国成为世界上高血压危害最严重的国家之一。更令人担忧的是，通过服药治疗，血压不能有效控制的患者有2976万，不接受治疗的患者竟有12048万，共有1.5亿高血压病患者的血压失控。如果不能将血压长期平稳的控制在正常值内，就会引发脑中风、冠心病、心肌梗塞等，严重危害生命和健康。 

我国高血压发病地区分布不均，北方高于南方，以东北最高，四川最低，城市高于农村，同时还发现不同民族间高血压患病率也有很大差异，如拉萨藏族最高，凉山彝族最低。 

高血压是由多基因遗传和多个环境因素相互作用的结果，其具体发病原因仍不明确。目前，主要有精神神经源学说、内分泌学说、肾源学说、遗传学说、摄钠过多学说等。 

现有技术中尚未有荆芥二醇应用方法的披露。 

发明内容

本发明要解决的技术问题就是应用荆芥二醇制备治疗高血压的药物，制成的药物能显著降低血压。 

本发明用于制备治疗高血压药物时，其口服或非口服给药均是安全有效的。口服给药可以制成任何常规剂型，如：散剂、颗粒、胶囊、片、口崩片、滴丸、软胶囊等；非口服给药，可制成各种常规剂型，如注射液等。 

为了解决上述技术问题，本发明采用下列技术方案：荆芥二醇作为制备治疗高血压药物的应用。 

本发明用于制备治疗高血压药物时，其辅料及制备方法可选用任何药学可接受的形式。 

本发明的剂量可根据服用方式、病人的年龄、病情严重程度等因素而改变，成人口服剂量为1-200mg/日，成人注射剂量为1-50mg/日。 

应用本发明制备治疗高血压药物时，可以与具有降血压作用的中药或西药联用。 

荆芥二醇治疗高血压的效果，是通过下列试验体现的： 

试验例一：荆芥二醇对自发性高血压大鼠血压的影响 

1、材料 

药物：荆芥二醇(从唇形科植物荆芥Schizonepeta tenuifolia Briq.全草中提取分离，纯度为99.2％)、硝苯地平(江苏天禾迪赛诺制药有限公司)。 

动物：自发性高血压大鼠(SHR，上海斯莱克实验动物有限责任公司)，体重180g～220g，清醒尾动脉收缩压≥160mmHg，雌雄兼用。 

仪器：小型动物血压测量仪(淮北正华生物仪器设备有限公司)、八道生理记录仪(RM-6000，日本)。 

2、方法 

取SHR若干只，体重180g～220g。用间接测压法测其基础血压，按测得的基础血压进行分组，以保证每组之间平均血压无显著差异，每组10只，雌雄兼用。空白对照组给予相应量的生理盐水；阳性对照组给予硝苯地平(剂量0.8mg/kg)；治疗实验组给予荆芥二醇(高、中、低剂量分别为3.2、1.6、0.8mg/kg)。将SHR用50mg/kg戊巴妥钠麻醉，固定，切开颈部皮肤，分离气管并插管，分离右侧颈总动脉并插管，用直接测压法通过八道生理记录仪测定血压和心率，记录动脉血压。分离股静脉并插管补充液体，切开上腹，分离十二指肠，留作给药，手术完毕后将大鼠稳定20min，开始记录给药前血压。然后进行十二指肠给药，并观察、记录给药后10、20、30、60、90、120、240、360min时的血压变化(以上实验在室温25℃中进行)。 

3、数据处理 

对实验中所测得的血压进行统计分析，计算血压的平均值和标准差，并进行组间t检验。 

4、结果 

4.1对SHR大鼠动脉收缩压的影响 

试验结果见表1，结果表明，给药前，各组与空白组相比，无差异。给药后，与空白组相比，阳性对照组、荆芥二醇高剂量组从20min开始降低SHR大鼠动脉收缩压，并维持至6h以后，作用显著(P＜0.05、0.01)；与空白组相比，荆芥二醇低、中剂量组从30min开始降低SHR大鼠动脉收缩压，并维持至6h以后，作用显著(P＜0.05、0.01)。 

表1荆芥二醇对SHR大鼠动脉收缩压的影响(x±S，n＝10，单位pKA) 

与空白组比较：*P＜0.05，**P＜0.01(下表同) 

4.2对SHR大鼠动脉舒张压的影响 

试验结果见表2，结果表明，给药前，各组与空白组相比，无差异。给药后，与空白组相比，阳性对照组、荆芥二醇高剂量组从20min开始降低SHR大鼠动脉舒张压，并维持至6h以后，作用显著(P＜0.05、0.01)；与空白组相比，荆芥二醇低、中剂量组从30min开始降低SHR大鼠动脉舒张压，并维持至6h以后，作用显著(P＜0.05、0.01)。 

表2荆芥二醇对SHR大鼠动脉舒张压的影响(x±S，n＝10，单位pKA) 

具体实施方式

实施例1 

片剂：荆芥二醇20g，淀粉180g，制粒，压片制成1000片。服用方法：成人一次1片，一日3次。 

实施例2 

胶囊：荆芥二醇20g，微晶纤维素180g，混匀，制成1000粒。服用方法：成人一次1粒，一日3次。 

Claims (1)

1.荆芥二醇作为唯一活性成分在制备治疗高血压药物中的应用。