CN101742912B

CN101742912B - 脱叶剂

Info

Publication number: CN101742912B
Application number: CN2008800131886A
Authority: CN
Inventors: C·H·罗森格尔; F·齐默; U·比克斯
Original assignee: Bayer CropScience AG
Current assignee: Bayer Technology Services GmbH
Priority date: 2007-04-25
Filing date: 2008-04-11
Publication date: 2013-12-25
Anticipated expiration: 2028-04-11
Also published as: AP2520A; CN101742912A; DE502008001172D1; AU2008243445A1; AP2009005008A0; BRPI0810568B1; ZA200906870B; EP1985180A1; US20080269056A1; EP2150116B1; ATE477711T1; US7981838B2; EG25492A; CO6241079A2; BRPI0810568A2; ES2347106T3; EP2150116A1; WO2008131854A1; AU2008243445B2

Abstract

本发明涉及一种含有(A)噻苯隆(或噻苯隆和敌草隆)和(B)N-苯基磺酰基(杂)芳基酰胺类的一种或多种下式化合物的混合物，任选地也以盐形式：其中R²¹＝环丙基且R²²＝H，R²¹＝环丙基且R²²＝5-Cl，R²¹＝乙基且R²²＝H，R²¹＝异丙基且R²²＝5-Cl或者R²¹＝异丙基且R²²＝H；适合作为制剂用于脱叶，特别在棉花栽培中。

Description

脱叶剂

技术领域

本发明涉及脱叶剂领域，特别是含有噻苯隆的混合物及其在棉花栽培中的应用。

背景技术

很早以前就已知用噻苯隆作为脱叶剂，特别是用于棉花栽培(例如参见“农药手册”，第14版，British Crop.Protection Council，Hampshire 2006)。

噻苯隆在混合物中的应用也有描述，例如参见德国专利DE2646712A。

然而，由于在经济和生态方面对现代脱叶剂的要求不断提高，例如凡是与效果、施用量、残留物、毒性和适宜的可制备性有关的，因此存在长期任务例如通过组合已知的活性物质来开发至少某些方面优于已有脱叶剂的新脱叶剂。

现在令人惊奇的发现，噻苯隆和已经在商业上应用的噻苯隆与敌草隆的混合物与出自N-苯基磺酰基(杂)芳基酰胺类的化合物混合具有协同作用。

发明内容

因此，本发明的目的在于提供一种混合物，其包括：

(A)噻苯隆或噻苯隆和敌草隆以及

(B)出自N-苯基磺酰基(杂)芳基酰胺类的一种或多种下式化合物，任选地也以盐形式：

其中

R²¹＝环丙基且R²²＝H，

R²¹＝环丙基且R²²＝5-Cl，

R²¹＝乙基且R²²＝H，

R²¹＝异丙基且R²²＝5-Cl或者

R²¹＝异丙基且R²²＝H。

根据本发明的混合物特别适合作为脱叶剂例如以快速和/或更高的效果或更低的施用量在棉花栽培中使用。

术语“脱叶剂”在本发明的上下文中与“落叶剂”和“干燥剂”同义，并且还包括噻苯隆和含有噻苯隆的混合物已知的生长调节的效果。

用于组分(A)的活性物质(a.i.)噻苯隆和敌草隆是已知的并且是商购可得的：Bayer Crop Science公司的噻苯隆和敌草隆。

噻苯隆和敌草隆的混合物例如以商标为

Ultra商购可得(BayerCrop Science)。这样的混合物例如在美国专利US4613354A中有描述。

所述活性物质在例如“农药手册”第14版(s.o.)中与制备、混合以及操作说明一起描述，并具有下面的注录号：噻苯隆814，敌草隆291。优选噻苯隆作为组分(A)。

作为组分(B)可使用的出自N-苯基磺酰基(杂)芳基酰胺类的化合物属于一个化学类别，其例如在EP365484A1，WO97/45016A1，WO99/16744A1或US6251827B1中有描述，并且从中例如其效果作为安全剂一些代表物是已知的。该化学类别的代表物例如为活性物质Cyprosulfamide(Bayer Crop Science)。

N-苯基磺酰基(杂)芳基酰胺类以下式的化合物表征，任选地也以盐形式：

其中

R²¹＝环丙基且R²²＝H(4-环丙基氨基羰基-N-(2-甲氧基苯甲酰基)苯磺酰胺；Cyprosul famide)，

R²¹＝环丙基且R²²＝5-Cl，

R²¹＝乙基且R²²＝H，

R²¹＝异丙基且R²²＝5-Cl或者

R²¹＝异丙基且R²²＝H(4-异丙基氨基羰基-N-(2-甲氧基苯甲酰基)苯磺酰胺)。

盐形式表示各化合物分别根据其酸性或碱性例如在碱或酸的作用后以相应的盐的形式存在。盐的实例为那些带有碱土金属、碱金属离子和铵作为阳离子的盐。优选钠盐和钾盐。其它盐的实例为盐酸盐。

优选化合物4-环丙基氨基羰基-N-(2-甲氧基苯甲酰基)苯磺酰胺(Cyprosulfamide)和4-异丙基氨基羰基-N-(2-甲氧基苯甲酰基)苯磺酰胺作为组分(B)；特别优选Cyprosulfamide作为组分(B)。

原则上，所述应用还可以通过单一活性物质(组分)的前后顺序的施用来实现，在此以简单、常规的预先试验可以确定可能的时间间隔。但优选共同施用。任选地，活性物质还可与其它植物保护剂活性物质组合使用。

在效果相同的情形下，在组合中的单一活性物质的施用量比在单独应用中所述单一活性物质的施用量实质性的减少。重量比和施用量的最佳选择例如取决于发育阶段、环境因素和气候条件或者还取决于任选地额外使用的植物保护剂活性物质的类型并且可由技术人员以简单的常规试验快速确定。

组分(A)的施用量通常在1～500g活性物质(＝a.i.)/ha的范围内。

噻苯隆优选范围在10～500ga.i./ha之间，特别优选10～300ga.i./ha，更特别优选20～200ga.i./ha，尤其是优选20～150ga.i./ha。

在噻苯隆/敌草隆混合物的情形下(典型地重量比为2∶1)，施用量的一般范围在10～500ga.i./ha之间，优选15～300ga.i./ha，特别优选的范围是20～200ga.i./ha，尤其优选30～200ga.i./ha，特别是30～150ga.i./ha。

组分(B)的施用量可分别根据活性物质在宽泛的范围内变化，且通常在0.1～5000g a.i./ha之间。

组分(B)的施用量例如优选(Cyprosulfamide)1～1000g a.i./ha，特别优选5～500g a.i./ha之间。

组分(A)∶(B)的重量比可以在宽泛的范围内变化，通常在1∶100～100∶1之间。

优选大约的(A)∶(B)比值为1∶0.1-10，特别优选1∶0.5-2。

本发明的主题还在于，提供脱叶剂，即引起植物脱叶的制剂，其含有活性物质(A)和(B)的组合以及常规配制助剂(C)。

根据本发明的组合物及其单一活性物质能够采用多种方式配制，视其生物和/或化学-物理参数而定。作为配制可能性例如考虑：可湿性粉剂(WP)，水溶性粉剂(SP)，水溶性浓缩物，乳油(EC)，乳剂(EW)，如水包油乳剂和油包水乳剂，可喷雾溶液，悬浮剂(SC)，油或水基的分散剂，可油混的溶液，微囊悬浮剂(CS)，粉尘剂(DP)，微粒、喷射、涂覆和吸附颗粒形式的颗粒剂(GR)，水分散性颗粒剂(WG)，水溶性颗粒剂(SG)，ULV(超低体积)-配制剂，微囊和WSB(水溶性袋)。

各种配制剂类型原则上是已知的并且例如描述于：Winnacker-Küchler，“Chemische Technologie”，卷7，C.Hanser Verlag München，1986年第4版，Wade van Valkenburg，“Pesticide Formulations”，Marcel Dekker，纽约，1973；K.Martens，“Spray Drying”手册，1979年第3版，伦敦G.Goodwin有限公司。

必要的配制助剂如惰性材料、表面活性剂、溶剂和其它添加剂也是已知的并且例如描述于：“Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers”，第2版，Darland Books，Caldwell N.J.，H.v.Olphen，“Introduction to ClayColloid Chemistry”；第2版，J.Wiley&Sons，纽约；C.Marsden，“SolventsGuide”；第2版，Interscience，纽约，1963；McCutcheon的“Detergents andEmulsifiers Annual”，MC Publ.Corp.，Ridgewood N.J.；Sisley and Wood，“Encyclopedia of Surface Active Agents”，Chem.Publ.Co.Inc.，纽约，1964；

”，Wiss.Verlagsgesell.，斯图加特，1976；Winnacker-Küchler，“ChemischeTechnologie”，卷7，C.Hauser Verlag München，1986年第4版。

以这些配制制剂为基础还可以与其它植物保护剂如农药、杀螨剂、除草剂、杀真菌剂、安全剂、其它生长调节剂和/或肥料例如以即用配制剂的形式或作为桶混物组合制备。

此外，有利的是根据应用目的的不同分别加入其它配制助剂(C)和/或其它添加剂，例如非离子润湿剂，如Bayer Crop Science公司的

可湿性粉剂是可均匀分散在水中的制剂，其除了活性物质和稀释剂或惰性物质外，还含有离子型或非离子型表面活性剂(润湿剂、分散剂)，例如：聚乙氧基化的烷基酚类、聚乙氧基化的脂肪醇类、聚乙氧基化的脂肪胺类、脂肪醇聚二醇醚硫酸酯、烷磺酸酯类、烷基苯磺酸酯类、木质素磺酸钠、2，2′-二萘甲烷-6，6′-二磺酸钠、二丁基萘磺酸钠或油酰甲基牛磺酸钠。制备可湿性粉剂时，例如在常用装置中如锤磨机、鼓风磨机和射流式磨机中将活性物质磨细，同时或随后与配制助剂混合。

乳油的制备是通过将活性物质在一种或多种离子型和/或非离子型表面活性剂(乳化剂)的添加下溶解在有机溶剂中，如丁醇、环己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或其它沸点较高的芳族化合物或烃或有机溶剂混合物中。作为乳化剂例如可以使用：烷芳基磺酸的钙盐(如十二烷基苯磺酸钙)或非离子型乳化剂，如脂肪酸聚乙二醇酯、烷芳基聚乙二醇醚、脂肪醇聚乙二醇醚、环氧丙烷-环氧乙烷缩合产物、烷基聚醚、脱水山梨糖醇酯例如脱水山梨糖醇脂肪酸酯或聚氧乙烯脱水山梨糖醇酯，如聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯。

粉尘剂是将活性物质与磨成细粉状的固体物质加以研磨而得，所述固体物质例如：滑石、天然粘土(如高岭土、膨润土和叶蜡石)或硅藻土。悬浮剂可以是水基或油基的。其可以例如通过利用常规的珠磨机湿磨制得，并任选地添加例如在上述其它制剂类型中已经列举的表面活性剂。

乳液例如水包油乳液(EW)的制备可以例如利用含水的有机溶剂和任选地例如在上述其它制剂类型中已经列举的表面活性剂，借助搅拌器、胶体研磨器和/或静态混合器制备。

颗粒剂可以通过将活性物质喷洒在吸附性粒化的惰性物质上，或将活性物质浓缩物借助粘合剂(如聚乙烯醇，聚丙烯酸钠或矿物油)涂敷在载体(如砂、高岭土或粒化的惰性物质)的表面上来制备。适宜的活性物质还可以使用制造肥粒颗料的常规方法(视需要以与肥料的混合物)粒化。

水分散性粒剂通常是利用常规方法如喷雾式干燥法、流化床式制粒法、碟式制粒法、用高速混合器混合和无固体惰性物质的挤出来制备。

本发明的混合物通常含有0.1～99重量％，尤其是0.1～95重量％的组分(A)和/或(B)的活性物质。

在可湿性粉剂中，活性物质的浓度通常例如为约10～90重量％，至100重量％的余量由常规制剂成分构成。在乳油中，活性物质的浓度可为约1～90重量％。粉尘剂形式的制剂含有例如1～80％，最多5～60％(重量比)的活性物质。而可喷雾溶液含有例如0.05～80重量％，最多2～50重量％的活性物质。在水分散性颗粒剂中，活性物质的含量部分取决于活性化合物是否以液态或固态形式，以及取决于使用的粒化助剂和填料等。在水分散颗粒剂中，活性物质的含量为例如介于1和95重量％，通常介于10和80重量％之间。

此外，所述的活性物质配制剂任选地含有在每种情况下常规的粘附剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、渗透剂、保藏剂、防冻剂和溶剂，填料、载体和染料，消泡剂、蒸发抑制剂和影响pH值和粘度的试剂。

作为在混合配制剂或桶混物中用于本发明的活性物质的组合配对物，例如也可使用已知的活性物质，如它们在例如Weed Research 26，441-445页(1986)或“农药手册”第14版(s.o.)及其中引用的文献中描述。

为了应用，将以商业常规形式存在的配制剂任选地以常规方式稀释，例如可湿性粉剂、乳油、分散剂和水分散性颗粒剂借助水稀释，并且随即施用于植物。还包括特别施用变化方案，例如在棉花栽培中常用的，如使用飞机进行施用。粉尘状制剂、土壤颗粒剂或撒播颗粒剂以及可喷雾溶液在施用前通常不再用其它惰性物质稀释。

本发明的主题还在于使用根据本发明的混合物或制剂的组分作为脱叶剂，即引起植物脱叶，优选在适宜的有用植物如棉花、向日葵或马铃薯中。特别优选在棉花栽培中作为脱叶剂。

同样，本发明的主题在于一种用于植物脱叶的方法，优选用于有用植物，特别优选用于棉花植物，其特征在于，采用本发明的混合物或本发明的制剂的组分处理植物。

该混合物或制剂及方法当然也可用于处理基因技术修饰的(转基因)植物，优选有用植物，特别优选棉花，其中这些植物例如含有一种或多种实现抗农药或抗除草剂的外源基因。

具体实施方式

本发明通过下面的实施例进行详细描述，但不受其限制。

实施例

1.喷雾液的制备

用水量预置为300l/ha。随即按照表1给出的类型和份量在搅拌下添加除草剂和佐剂组分，从而产生均一的喷雾液。在此可将活性物质用作悬浮剂。

(Bayer Crop Science)用作佐剂。

2.生物试验

2.1试验方法

下面的缩写表示：

g a.i./ha＝克活性物质/公顷

l/ha＝升/公顷

TDZ＝噻苯隆

在温室(16h光照，白天温度26℃，夜间温度20℃)中播种品名为“Linda”的棉花种子，种子播种深度1cm，培植至8-10叶期。

在实验室喷雾线上用噻苯隆和噻苯隆及其组合配对物的喷雾液处理该植物。喷施的用水量为300l/ha。处理后的植物再次被放入温室。

施用1、2、4周后，其脱叶效果用0～100％的不同级别评价：

0％＝与未处理植物相比没有可辨别的效果

100％＝所有叶子都落了。

2.2(A)TDZ与(B)Cyprosulfamide组合的结果

施用2周后的评价给出如表1中列出的结果，从中可清楚看到脱叶效果的协同作用。

表1

组分	剂量[g a.i./ha]	脱叶[％]施用后2周
			未处理		6
TDZ*	35	67
			Cyprosulfamide*	100	7
Cyprosulfamide*	200	0
			TDZ+Cyprosulfamide*	35+100	87
TDZ+Cyprosulfamide*	35+200	79

*所有喷雾液都添加了1L Agrotin。

2.3随着时间推移(A)TDZ与(B)Cyprosulfamide组合的结果

评价给出在表2中列出的结果，从中清楚看到脱叶效果的协同作用在施用后的1～4周的时间推移中持续增加。

表2

组分	剂量[ga.i./ha]	脱叶[％]施用后1周	脱叶[％]施用后2周	脱叶[％]施用后4周
					未处理		0	0	0
TDZ*	25	37	56	63
					Cyprosulfamide	200	0	0	0
TDZ+Cyprosulfamide	25+200	46	79	92

*喷雾液中添加了0.2％(重量比)的Agrotin。

Claims

1.脱叶剂，其含有：

(A)噻苯隆以及

(B)cyprosulfamide

其中(A)：(B)的重量比为1∶0.5至1∶10。

2.根据权利要求1的脱叶剂，其含有：

(A)噻苯隆

(B)cyprosulfamide以及

其中(A)∶(B)的重量比为1∶0.5至1∶10。

(C)一种或多种配制助剂。

3.如权利要求1所述的脱叶剂用于植物脱叶的用途，所述植物为棉花植物。

4.如权利要求3所述的用途，其特征在于，所述棉花植物为转基因棉花植物。

5.植物脱叶的方法，其特征在于，用权利要求1或2的脱叶剂组分处理植物，所述植物为棉花植物。

6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述棉花植物为转基因棉花植物。