CN101732248B - 一种酒石酸美托洛尔注射液及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开一种酒石酸美托洛尔注射液及其制备方法，是由酒石酸美托洛尔1g、氯化钠9g、无水乙醇10～15ml、泊洛沙姆188 1~3g、注射用水加至1000ml制成。本发明利用乙醇和表面活性剂泊洛沙姆促进了美托洛尔在血液和组织中脂类物质间的传递，协同作用使酒石酸美托洛尔起效时间缩短达到6.4分钟左右，为抢救急性心肌梗死疾病的患者赢得了3分钟以上的宝贵时间。
Description
技术领域
本发明涉及心脏选择性β受体阻滞药品配方的改进，尤其是公开一种酒石酸美托洛尔注射液及其制备方法，属于生化药学技术领域。
背景技术
酒石酸美托洛尔注射液用于治疗如下疾病：室上性快速型心律失常，预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速性心律失常和胸痛。作为急救药品，要求酒石酸美托洛尔注射液要有较短的起效时间，但是，在实际使用过程中，起效时间一般为8.9分钟以上。进一步缩短起效时间，将拯救更多的患者。
发明内容：
本发明公开一种酒石酸美托洛尔注射液，可进一步缩短该药物的起效时间，为患者的抢救赢得宝贵的时间。
本发明还提供了该药物的制备方法，工艺简单，适用于工业化生产。
本发明酒石酸美托洛尔注射液，是由以下原料制成的：
酒石酸美托洛尔1g、氯化钠6～9g、无水乙醇10～15ml、泊洛沙姆188 1～3g、注射用水加至1000ml制成。
其制备方法如下：
用适量的注射用水溶解酒石酸美托洛尔，加入处方量的氯化钠、无水乙醇、泊洛沙姆188、活性炭，再加注射用水至1000ml，脱炭过滤，检测中间体，灌装，121℃，20分钟湿热灭菌，检漏，灯检，成品包装。
用法用量：
以下实验表明本发明药物缩短了治疗氯化钡所引起的大鼠心律失常的起效时间：
试验例
原配方：酒石酸美托洛尔1g、氯化钠9g，注射用水加至1000ml制成。
取大鼠40只，体重240～300g，雌雄各半，随机分为5组，对照组、原配方组、3个实施例组，每组各8只。空白组用10％水合氯醛液0.3g/kg腹腔麻醉后，使大鼠仰卧于手术台上，以心电图之针状电极剌入四肢皮下，先描记给药前正常心电图(II导联)1、5、10分钟各一次由尾静脉注入0.4％氯化钡溶液2mg/kg，4秒内推完，待心律失常出现3分钟后，对照组大鼠尾静脉注入生理盐水2ml/kg；给药组同法注入原配方组和实施例组供试药物0.1mg(以酒石酸美托洛尔计)/kg，描记心电图，以后每1分钟记录一次，直到心电图恢复正常为止。结果见表1。
表1酒石酸美托洛尔注射液对氯化钡引起的大鼠心律失常的影响
结论：改进后配方的酒石酸美托洛尔注射液抑制由氯化钡诱发的心律失常，心律失常恢复时间更短。
本发明的积极效果在于：乙醇和表面活性剂泊洛沙姆促进了美托洛尔在血液和组织中脂类物质间的传递，协同作用使酒石酸美托洛尔起效时间缩短达到6.4分钟左右，为抢救急性心肌梗死疾病的患者赢得了3分钟以上的宝贵时间。
具体实施方式：
通过以下实施例进一步举例描述本发明，并不以任何方式限制本发明，在不背离本发明的技术解决方案的前提下，对本发明所作的本领域普通技术人员容易实现的任何改动或改变都将落入本发明的权利要求范围之内。
实施例1
将酒石酸美托洛尔1g、氯化钠9g、无水乙醇10ml、泊洛沙姆188 3g、注射用水加至1000ml制成。
其制备方法如下：
是将总体积的70％注射用水加至处方量的酒石酸美托洛尔中，加入处方量的氯化钠、无水乙醇、泊洛沙姆188，活性炭适量，注射用水加至1000ml，脱炭过滤，检测中间体，灌装，121℃，20分钟湿热灭菌，检漏，灯检，成品包装。
实施例2
将酒石酸美托洛尔1g、氯化钠7g、无水乙醇15ml、泊洛沙姆188 2g、注射用水加至1000ml制成。
其制备方法如下：
是将总体积的80％注射用水加至处方量的酒石酸美托洛尔中，加入处方量的氯化钠、无水乙醇、泊洛沙姆188，活性炭适量，注射用水加至1000ml，脱炭过滤，检测中间体，灌装，121℃，20分钟湿热灭菌，检漏，灯检，成品包装。
实施例3
将酒石酸美托洛尔1g、氯化钠6g、无水乙醇12ml、泊洛沙姆188 1g、注射用水加至1000ml制成。
其制备方法如下：
是将总体积的80％注射用水加至处方量的酒石酸美托洛尔中，加入处方量的氯化钠、无水乙醇、泊洛沙姆188，活性炭适量，注射用水加至全量，脱炭过滤，检测中间体，灌装，121℃，20分钟湿热灭菌，检漏，灯检，成品包装。
Claims (2)
1.一种酒石酸美托洛尔注射液，是由以下原料制成的：
酒石酸美托洛尔1g、氯化钠6～9g、无水乙醇10～15ml、泊洛沙姆1881～3g、注射用水加至1000ml。
2.根据权利要求1所述酒石酸美托洛尔注射液的制备方法，包括以下步骤：
用适量的注射用水溶解酒石酸美托洛尔，加入处方量的氯化钠、无水乙醇、泊洛沙姆188及活性炭，再加注射用水至1000ml，脱炭过滤，检测中间体，灌装，121℃，20分钟湿热灭菌，检漏，灯检，成品包装。
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