CN101721363A - 头孢克肟口服混悬液及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种头孢克肟口服混悬液及其制备方法，要解决的技术问题是满足特殊用药群体服用头孢克肟的需求。本发明的头孢克肟口服混悬液每100ml由以下成分组成：头孢克肟0.5～4.0g，增稠助悬剂大于0至20.0g，助溶剂、矫味剂、防腐剂，其余为非水液体介质。其制备方法：防腐剂溶解在助溶剂中，增稠助悬剂加入到非水液体介质中，搅拌溶解，加入矫味剂，防腐剂与助溶剂溶液，搅拌均匀，加入头孢克肟微粉搅拌分散均匀。本发明与现有技术相比，将在水中不稳定的头孢克肟使用非水液体做分散介质，制备成口服混悬液，解决其稳定性问题，其具有良好的口感，便于儿童、老人及吞咽困难患者所接受，制备方法简单，适合于工业化生产。
Description
技术领域
本发明涉及一种西药及其制备方法，特别是一种头孢类抗生素口服液体制剂及其制备方法。
背景技术
头孢类抗生素是临床常用的抗感染药物，但由于大多数头孢类药物的稳定性相对较差，特别是在水溶液中的稳定性更差，临床上主要以注射用粉针剂和口服固体制剂的形式应用。这对一些吞咽困难的患者，以及老人和小孩等特殊用药群体来说，很不方便。
发明内容
本发明的目的是提供一种头孢克肟口服混悬液及其制备方法，要解决的技术问题是制备出质量稳定、口感良好的头孢克肟口服混悬液，以满足吞咽困难的患者、老人和小孩特殊用药群体方便服用头孢克肟的需求。
本发明采用以下技术方案：一种头孢克肟口服混悬液，所述头孢克肟口服混悬液每100ml由以下成分组成：含头孢克肟0.5～4.0g，增稠助悬剂大于0至20.0g，按液体制剂的常规剂量加入的助溶剂、矫味剂、防腐剂，其余为非水液体介质，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至150μm，均匀分散在非水液体介质中呈混悬状。
本发明的头孢克肟口服混悬液每100毫升含头孢克肟0.5～2.0g，增稠助悬剂2.0～20.0g，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至120μm。
本发明的头孢克肟口服混悬液每100毫升含头孢克肟0.5～2.0g，增稠助悬剂2.0～10.0g，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至75μm。
本发明的非水液体介质为液态麦芽糖醇或/和液态山梨醇。
本发明的增稠助悬剂为聚维酮K30、聚维酮K25和聚维酮K90中的一种以上；所述助溶剂为丙二醇或/和乙醇；所述矫味剂为薄荷醇、樱桃香精、草莓香精、香草香精、香橙香精和香蕉香精中的一种以上；所述防腐剂为尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯和尼泊金丁酯中的一种以上。
本发明的头孢克肟口服混悬液由以下成分组成：头孢克肟、液态麦芽糖醇、聚维酮K30、丙二醇、草莓香精、尼泊金乙酯。
一种头孢克肟口服混悬液的制备方法，头孢克肟口服混悬液每100ml包括以下步骤：一、按液体制剂的常规剂量，将尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯和尼泊金丁酯中的一种以上溶解在丙二醇或/和乙醇中；二、将大于0至20.0g的聚维酮K30、聚维酮K25和聚维酮K90中的一种以上，加入到液态麦芽糖醇或/和液态山梨醇中，搅拌溶解；三、加入薄荷醇、樱桃香精、草莓香精、香草香精、香橙香精和香蕉香精中的一种以上，尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯和尼泊金丁酯中的一种以上与丙二醇或/和乙醇溶液，搅拌混合均匀；四、加入0.5～4.0g头孢克肟微粉搅拌分散均匀；所述头孢克肟微粉粒度为大于0至150μm，搅拌转速为1000～3000rpm，搅拌时间为2～20min。
本发明的方法头孢克肟口服混悬液每100ml含头孢克肟0.5～2.0g，聚维酮K30、聚维酮K25和聚维酮K90中的一种以上2.0～20.0g，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至120μm。
本发明的方法头孢克肟口服混悬液每100ml含头孢克肟0.5～2.0g，聚维酮K30、聚维酮K25和聚维酮K90中的一种以上2.0～10.0g，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至75μm。
本发明的方法头孢克肟口服混悬液由以下成分组成：头孢克肟、液态麦芽糖醇、聚维酮K30、丙二醇、草莓香精、尼泊金乙酯。
本发明与现有技术相比，将在水中不稳定的头孢克肟使用非水液体溶剂做分散介质，制备成口服混悬液，不仅解决其稳定性问题，而且其具有良好的口感，口服混悬液作为一种液体制剂，可分剂量服用，便于吞咽，易被儿童、老人及吞咽困难患者所接受，具有良好的用药顺应性，制备方法简单，采用普通制剂设备即可，适合于工业化生产。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步详细说明。本发明的头孢克肟口服混悬液每100ml由以下成分组成：含头孢克肟0.5～4.0g，增稠助悬剂大于0至20.0g，按液体制剂的常规剂量加入的助溶剂、矫味剂、防腐剂，其余为非水液体介质，所述头孢克肟微粉分散在非水液体介质中呈混悬状，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至150μm。
本发明的头孢克肟口服混悬液每100ml优选由以下成分组成：含头孢克肟0.5～2.0g，增稠助悬剂2.0～20.0g，按液体制剂的常规剂量加入的助溶剂、矫味剂、防腐剂，其余为非水液体介质，所述头孢克肟微粉分散在非水液体介质中呈混悬状，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至120μm。
本发明的头孢克肟口服混悬液每100ml进一步优选由以下成分组成：含头孢克肟0.5～2.0g，增稠助悬剂2.0～10.0g，按液体制剂的常规剂量加入的助溶剂、矫味剂、防腐剂，其余为非水液体介质，所述头孢克肟微粉分散在非水液体介质中呈混悬状，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至75μm。
所述非水液体介质为液态麦芽糖醇或/和液态山梨醇，优选为液态麦芽糖醇。
所述增稠助悬剂为聚维酮K30、聚维酮K25和聚维酮K90中的一种以上，优选聚维酮K30，能溶解于非水液体介质中形成溶液，并增加粘性，使头孢克肟均匀分散后能混悬在非水液体介质中。
所述助溶剂为丙二醇或/和乙醇，优选丙二醇。
所述矫味剂为薄荷醇、樱桃香精、草莓香精、香草香精、香橙香精和香蕉香精中的一种以上，优选草莓香精。
所述防腐剂为尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯和尼泊金丁酯中的一种以上，优选尼泊金乙酯。
头孢克肟为第三代口服头孢类抗生素，抗菌谱广，对革兰氏阳性菌和阴性菌均具有抗菌活性，特别对革兰氏阳性菌中的链球菌、肺炎球菌和革兰氏阴性菌中的淋球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌、沙雷氏菌、变形杆菌等具有良好抗菌活性。头孢克肟对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有高度的稳定性，与青霉素结合蛋白有高度亲和力，使细菌细胞壁合成受阻，从而起到杀菌作用。
本发明的头孢克肟口服混悬液的制备方法，头孢克肟口服混悬液每100ml包括以下步骤：一、按液体制剂的常规剂量，将尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯和尼泊金丁酯中的一种以上溶解在丙二醇或/和乙醇中；二、将大于0至20.0g的聚维酮K30、聚维酮K25和聚维酮K90中的一种以上，加入到液态麦芽糖醇或/和液态山梨醇中，搅拌溶解；三、加入薄荷醇、樱桃香精、草莓香精、香草香精、香橙香精和香蕉香精中的一种以上，尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯和尼泊金丁酯中的一种以上与丙二醇或/和乙醇溶液，搅拌混合均匀；四、加入0.5～4.0g头孢克肟微粉、液态麦芽糖醇至所需量搅拌分散均匀，即得头孢克肟口服混悬液；所述头孢克肟微粉粒度为大于0至150μm，搅拌转速为1000～3000rpm，搅拌时间为2～20min。
本发明的头孢克肟口服混悬液，为液体混悬剂，气芳香，味甜。按中国药典2005年版二部的方法测定，相对密度1.10～1.60，放置后可能产生的沉降物，经振摇容易再分散。本发明的制剂口感好，可分剂量服用，使药物的有效性、安全性及用药的顺应性得到改善。本发明的头孢克肟混悬液，可用于治疗头孢克肟敏感菌所引起的支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、胆囊炎、胆管炎、猩红热、中耳炎、鼻窦炎。
本发明的头孢克肟口服混悬液具有良好的口感，制备方法简单，采用普通制剂设备即可，适合工业化生产。
本发明的头孢克肟口服混悬液用于治疗头孢克肟敏感菌所引起的支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、胆囊炎、胆管炎、猩红热、中耳炎、鼻窦炎。头孢克肟口服混悬液在使用前需充分摇匀，口服，小儿按体重一次1.5～3.0mg/kg，一日2次，重症病例按体重一次6.0mg/kg，一日2次；成人和体重30公斤以上的儿童一次50～100mg，一日2次，重症病例一次200mg，一日2次。
实施例1，制备1000ml头孢克肟口服混悬液(5ml:25mg)
制备工艺：将尼泊金乙酯溶解于丙二醇中，备用；聚维酮K30加入到适量的麦芽糖醇中搅拌溶解，再加入草莓香精、尼泊金乙酯的丙二醇溶液，搅拌混合均匀，再加入头孢克肟微粉、麦芽糖醇加至1000ml，高速搅拌分散均匀，即得。 头孢克肟微粉粒度为大于0至150μm，搅拌转速为1000rpm，搅拌时间为20min。
实施例2，制备1000ml头孢克肟口服混悬液(5ml:50mg)
制备工艺：将尼泊金乙酯溶解于丙二醇中，备用；聚维酮K30加入到适量的麦芽糖醇中搅拌溶解，再加入草莓香精、尼泊金乙酯的丙二醇溶液，搅拌混合均匀，再加入头孢克肟微粉、麦芽糖醇加至1000ml，高速搅拌分散均匀，即得。 头孢克肟微粉粒度为大于0至120μm，搅拌转速为1500rpm，搅拌时间为15min。
实施例3，制备1000ml头孢克肟口服混悬液(5ml:100mg)
制备工艺：将尼泊金乙酯溶解于丙二醇中，备用；聚维酮K30加入到适量的麦芽糖醇中搅拌溶解，再加入草莓香精、尼泊金乙酯的丙二醇溶液，搅拌混合均匀，再加入头孢克肟微粉、麦芽糖醇加至1000ml，高速搅拌分散均匀，即得。 头孢克肟微粉粒度为大于0至75μm，搅拌转速为2000rpm，搅拌时间为10min。
实施例4，制备1000ml头孢克肟口服混悬液(规格：5ml:200mg)
制备工艺：将尼泊金乙酯溶解于丙二醇中，备用；聚维酮K30加入到适量的麦芽糖醇中搅拌溶解，再加入草莓香精、尼泊金乙酯的丙二醇溶液，搅拌混合均匀，再加入头孢克肟微粉、麦芽糖醇加至1000ml，高速搅拌分散均匀，即得。 头孢克肟微粉粒度为大于0至40μm，搅拌转速为2200rpm，搅拌时间为8min。
实施例5，制备1000ml头孢克肟口服混悬液(规格：10ml:25mg)
| 成分名称 | 含量(g) | g/100ml |
| 头孢克肟(折纯) | 2.5 | 0.25 |
| 增稠助悬剂(聚维酮K30) | 20 | 2.0 |
| 矫味剂(草莓香精) | 1.5 | 0.15 |
| 防腐剂(尼泊金乙酯) | 0.5 | 0.05 |
| 丙二醇 | 10ml | 1ml |
| 麦芽糖醇加至 | 1000ml |
| 相对密度(据中国药典2005年版测试) | 1.35 |
| 麦芽糖醇加至 | 1000ml |
| 沉降体积比(据中国药典2005年版测试) | 1.0 |
| 口感(据健康志愿者口中尝试) | 良好，无苦味，甜味适中 |
制备工艺：将尼泊金乙酯溶解于丙二醇中，备用；聚维酮K30加入到适量的麦芽糖醇中搅拌溶解，再加入草莓香精、尼泊金乙酯的丙二醇溶液，搅拌混合均匀，再加入头孢克肟微粉、麦芽糖醇加至1000ml，高速搅拌分散均匀即得。头孢克肟微粉粒度为大于0至75μm，搅拌转速为2200rpm，搅拌时间为2min。
实施例6，制备1000ml头孢克肟口服混悬液(规格：10ml:100mg)
制备工艺：将尼泊金乙酯溶解于丙二醇中，备用；聚维酮K30加入到适量的麦芽糖醇中搅拌溶解，再加入草莓香精、尼泊金乙酯的丙二醇溶液，搅拌混合均匀，再加入头孢克肟微粉、麦芽糖醇加至1000ml，高速搅拌分散均匀即得。头孢克肟微粉粒度为大于0至40μm，搅拌转速为2500rpm，搅拌时间为5min。
实施例7，制备1000ml头孢克肟口服混悬液(规格：10ml:200mg)
制备工艺：将尼泊金乙酯溶解于丙二醇中，备用；聚维酮K30加入到适量的麦芽糖醇中搅拌溶解，再加入草莓香精、尼泊金乙酯的丙二醇溶液，搅拌混合均匀，再加入头孢克肟微粉、麦芽糖醇加至1000ml，高速搅拌分散均匀即得。头孢克肟微粉粒度为大于0至40μm，搅拌转速为3000rpm，搅拌时间为5min。
本发明使用非水液态多元醇代替常用的液体介质水作为混悬液的分散介质，既解决了其稳定性问题，又有良好的口感，能很好的满足吞咽困难患者、老人、小孩等一些特殊用药群体的用药需求。特别是本发明头孢克肟口服混悬液的制备工艺简单，适合于工业化生产。
Claims (10)
1.一种头孢克肟口服混悬液，其特征在于：所述头孢克肟口服混悬液每100ml由以下成分组成：含头孢克肟0.5～4.0g，增稠助悬剂大于0至20.0g，按液体制剂的常规剂量加入的助溶剂、矫味剂、防腐剂，其余为非水液体介质，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至150μm，均匀分散在非水液体介质中呈混悬状。
2.根据权利要求1所述的头孢克肟口服混悬液，其特征在于：所述头孢克肟口服混悬液每100毫升含头孢克肟0.5～2.0g，增稠助悬剂2.0～20.0g，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至120μm。
3.根据权利要求2所述的头孢克肟口服混悬液，其特征在于：所述头孢克肟口服混悬液每100毫升含头孢克肟0.5～2.0g，增稠助悬剂2.0～10.0g，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至75μm。
4.根据权利要求1、2或3所述的头孢克肟口服混悬液，其特征在于：所述非水液体介质为液态麦芽糖醇或/和液态山梨醇。
5.根据权利要求4所述的头孢克肟口服混悬液，其特征在于：所述增稠助悬剂为聚维酮K30、聚维酮K25和聚维酮K90中的一种以上；所述助溶剂为丙二醇或/和乙醇；所述矫味剂为薄荷醇、樱桃香精、草莓香精、香草香精、香橙香精和香蕉香精中的一种以上；所述防腐剂为尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯和尼泊金丁酯中的一种以上。
6.根据权利要求5所述的头孢克肟口服混悬液，其特征在于：所述头孢克肟口服混悬液由以下成分组成：头孢克肟、液态麦芽糖醇、聚维酮K30、丙二醇、草莓香精、尼泊金乙酯。
7.一种头孢克肟口服混悬液的制备方法，头孢克肟口服混悬液每100ml包括以下步骤：一、按液体制剂的常规剂量，将尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯和尼泊金丁酯中的一种以上溶解在丙二醇或/和乙醇中；二、将大于0至20.0g的聚维酮K30、聚维酮K25和聚维酮K90中的一种以上，加入到液态麦芽糖醇或/和液态山梨醇中，搅拌溶解；三、加入薄荷醇、樱桃香精、草莓香精、香草香精、香橙香精和香蕉香精中的一种以上，尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯和尼泊金丁酯中的一种以上与丙二醇或/和乙醇溶液，搅拌混合均匀；四、加入0.5～4.0g头孢克肟微粉搅拌分散均匀；所述头孢克肟微粉粒度为大于0至150μm，搅拌转速为1000～3000rpm，搅拌时间为2～20min。
8.根据权利要求7所述的头孢克肟口服混悬液的制备方法，其特征在于：所述头孢克肟口服混悬液每100ml含头孢克肟0.5～2.0g，聚维酮K30、聚维酮K25和聚维酮K90中的一种以上2.0～20.0g，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至120μm。
9.根据权利要求8所述的头孢克肟口服混悬液的制备方法，其特征在于：所述头孢克肟口服混悬液每100ml含头孢克肟0.5～2.0g，聚维酮K30、聚维酮K25和聚维酮K90中的一种以上2.0～10.0g，所述头孢克肟微粉粒度为大于0至75μm。
10.根据权利要求9所述的头孢克肟口服混悬液的制备方法，其特征在于：所述头孢克肟口服混悬液由以下成分组成：头孢克肟、液态麦芽糖醇、聚维酮K30、丙二醇、草莓香精、尼泊金乙酯。
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