CN101691479B

CN101691479B - 一种角膜接触镜保存液组合物及其制备方法

Info

Publication number: CN101691479B
Application number: CN 200910036207
Authority: CN
Inventors: 何坚
Original assignee: HYDRON CONTACT LENS CO Ltd
Current assignee: HYDRON CONTACT LENS CO Ltd
Priority date: 2009-09-25
Filing date: 2009-09-25
Publication date: 2013-01-16
Anticipated expiration: 2029-09-25
Also published as: CN101691479A

Abstract

一种角膜接触镜保存液组合物，按重量百分比由以下组分组成，其特征在于：海藻糖0.001-10％、润滑保湿剂0.001-5％、等渗调整剂0.01-4％、缓冲剂0.001％-10％、纯水70-99.9％。其制备方法是将上述组分依次放入纯水中溶解，用氢氧化钠和盐酸调整pH在6.5-7.8，渗透压在280-320mosm/Kg·H₂O，溶液经0.22μm的除菌过滤，即可。本发明，具有角膜接触镜镜片保存、润滑、保湿功能，缓解眼睛的干涩。

Description

一种角膜接触镜保存液组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种角膜接触镜保存的组合物。具体的说，该组合物是一种包括海藻糖的角膜接触镜保存液组合物及其制备方法。

背景技术

角膜接触镜生产商通常将角膜接触镜包装在玻璃瓶或铝塑材料泡罩中，玻璃瓶和铝塑材料泡罩中加入了缓冲溶液作为角膜接触镜的保存溶液，由于镜片材料可能发生自粘或粘到包装材料上，因此生产商又在保存液中添加表面活性剂或润滑剂，如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆、透明质酸钠，以降低或消除镜片自粘或粘到包装材料上的现象。另外，在角膜接触镜保存液中加入润滑成分，可以改善镜片佩戴时的不适感，减轻眼睛干涩。而市售的产品中有加入如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆、透明质酸钠的角膜接触镜保存液，均有一定的缺陷，泊洛沙姆是一个表面活性剂，可以将泪液迅速从镜片上移开，而导致镜片的润湿性不佳；透明质酸钠在镜片高温消毒时会降解。因此，研制一种角膜接触镜保存液，缓解佩戴者使用时的眼睛干涩的症状，增加佩戴舒适度。

海藻糖(α-D-glucopyranosyl-α-D-glucopyra-noside)，是一种稳定的非还原性双糖，由两个吡喃环葡萄糖分子与1，1-糖苷键连结而成。海藻糖广泛存在于低等植物，藻类、细菌、真菌、昆虫及无脊椎动物中，既是一种贮藏性糖类，又是应激代谢的重要产物。其在固体状态下为白色结晶状体，分子质量为378.33，分子式为C₁₂H₂₂O₁₁·2H₂O，化学性质极稳定，水溶液无色无臭，口感略带甜味，在生物体内可被海藻糖酶分解成两分子葡萄糖。由于海藻糖是由特殊双糖分子构成的非还原性糖，性质非常稳定，能够在高温、高寒、干燥失水等恶劣的条件下在细胞表面形成特殊的保护膜，有效的保护生物分子结构不被破坏，从而维持生命体的生命过程和生物特征。

隐生生物现象广泛存在于生物界，这类生物在干燥时脱水，以极低或停滞的新陈代谢处于一种保存状态，当环境允许再水化时它们可立即复活，其奥妙就是体内积累了大量的海藻糖。海藻糖是其抵御伤害的基础，具有稳定细胞膜、蛋白质和核酸结构，保护生物体的作用。它对生物的独特抗脱水、抗冷冻、抗高渗的保护作用使其作为一种天然的非特异性生物保护物质而倍受关注。

由于海藻糖具有保护生物细胞和活性物质在干燥等不良环境下活性不受破坏的独特生物学性质，国外研究人员正在积极探索将其用于治疗干眼症的可行性。

发明内容

为了克服佩戴角膜接触镜造成的眼部干涩、酸胀缺陷，本发明的目的是提供一种角膜接触镜保存液组合物，该组合物是包含有等渗调整剂、缓冲剂、海藻糖、润滑保湿剂、水溶液，将角膜接触镜保存在组合物中。

本发明的另一个目的在于提供上述组合物的制备方法。

本发明的技术方案是通过以下方式实现的：一种角膜接触镜保存液组合物，按重量百分比由以下组分组成：

海藻糖0.001-10％、润滑保湿剂0.001-5％、等渗调整剂0.01-4％、缓冲剂0.001％-10％、纯水70-99.9％。

所述的润滑保湿剂是聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、聚乙二醇(PEG)、透明质酸钠、泊洛沙姆、甘油、丙二醇中的一种或多种。

所述的等渗调整剂是氯化钠、氯化钾、氯化钙、氯化镁、乙二胺四乙酸二钠、葡萄糖的单糖、以及低分子量多醇中的一种或多种。

上述的低分子量多醇可以是丙二醇、甘油、山梨醇或甘露醇。

上述的缓冲剂是硼酸、硼砂、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、柠檬酸、柠檬酸钠中的一种或多种。

上述的组合物中，海藻糖含量优选为0.001-8％，润滑保湿剂含量优选为0-3％，等渗调整剂含量优选为0.01-4％，缓冲剂含量优选为0.001-4％。

制备本发明的护理液组合物的方法为：按重量百分比将上述组分依次放入纯水中溶解，用氢氧化钠和盐酸调整pH在6.5-7.8，渗透压在280-320mosm/Kg·H₂O，溶液经0.22μm的除菌过滤，即可。

本发明，具有角膜接触镜镜片保存、润滑、保湿功能，缓解眼睛的干涩。

具体实施方式

实施例1：

海藻糖1％，润滑保湿剂：聚乙烯吡咯烷酮0.003％，等渗调整剂：氯化钠0.5％，缓冲剂：硼酸0.64％、硼砂0.09％，纯水97.76％。

实施例2：

海藻糖2％，润滑保湿剂：聚乙烯醇0.006％，等渗调整剂：氯化钠0.83％，缓冲剂：磷酸氢二钠0.17％、磷酸二氢钠0.03％，纯水96.96％。

实施例3：

海藻糖2％，润滑保湿剂：泊洛沙姆0.5％，等渗调整剂：氯化钾0.83％，缓冲剂：磷酸氢二钠0.17％、磷酸二氢钠0.03％，纯水96.47％。

实施例4：

海藻糖0.5％，等渗调整剂：氯化钠0.83％，润滑保湿剂：透明质酸钠0.2％，缓冲剂：磷酸氢二钠0.6％、磷酸二氢钠0.05％，纯水97.82％。

实施例5：

海藻糖1％，等渗调整剂：氯化钠0.83％，润滑保湿剂：透明质酸钠0.1％，缓冲剂：磷酸氢二钠0.6％、磷酸二氢钠0.05％，纯水97.42％。

实施例6：

海藻糖4％，等渗调整剂：氯化钠0.83％，润滑保湿剂：聚乙烯吡咯烷酮0.5％，缓冲剂：磷酸氢二钠0.6％、磷酸二氢钠0.05％，纯水94.02％。

实施例7：

海藻糖1％，等渗调整剂：氯化钠0.5％、乙二胺四乙酸二钠0.05％缓冲剂：硼酸0.64％、硼砂0.09％，润滑保湿剂：聚乙烯吡咯烷酮0.5％，纯水97.22％。

制备本发明的护理液组合物的方法依次为：将上述组合物放入纯水中溶解，用氢氧化钠和盐酸调整pH在6.5-7.8，渗透压在260-340mosm/Kg·H₂O，溶液经0.22μm的除菌过滤。使用时将角膜接触镜浸泡在上述组合物中。

不同方案的组合物经过试用，表明使用不同含量海藻糖的组合物，保湿润滑及抗干燥效果与使用量成正比，海藻糖量越多，保湿润滑及抗干燥效果越强，本发明组合物中海藻糖优选量为0.001-8％(W/W)。

本发明的组合物的pH值需与眼睛相容，适合的pH值约为6.5-7.8，优选的在6.8-7.5。

根据不同的优选实施方案，本发明组合物适用于角膜接触镜保存、润滑、保湿，缓解眼部干涩。

本发明的组合物需是一个与眼液等渗的溶液，优选的该组合物的渗透压约为260-340mosm/Kg·H₂O，更优选的渗透压为280-330mosm/Kg·H₂O。

为证明本发明的角膜接触镜保存液具有润滑、保湿，缓解眼部干涩的功能，特做了六十例受试者，进行保存液的试用，样品采用一个不含海藻糖的保存液，二个采用不同海藻糖浓度的保存液，其试用结果如下表：

在受试的六十人一百二十个眼的使用，表明加海藻糖的保存液具有舒适、保湿的感觉，且加入量多的效果更好。由于本发明的含海藻糖的角膜接触镜保存液可以增加镜片的润滑保湿效果增加使用者的舒适性，减缓眼睛干燥，缓解初戴镜片所产生的眼睛干涩不适的症状。

本发明的组合物包含抗干燥保湿剂，抗干燥保湿剂为海藻糖，以保证在使用时缓解眼部干涩、酸胀。海藻糖化学性质十分稳定，除具有低聚糖的一般特性，还有独特的生物学特性，可在严酷环境下保护生物体的组织和大分子的功能和活性，具有独特抗脱水、抗冷冻、抗高渗保护作用的一种生物大分子非特异性天然生物保护剂，可在严酷环境下保护生物体的组织和大分子的功能和活性，在眼液制剂、干眼症治疗、角膜保存等方面有较大的研究进展。

本发明经过动物试验表明，本发明的组合物生物相容性好，无全身毒性反应和对动物结膜和虹膜及角膜组织的刺激性。

Claims

1.一种角膜接触镜保存液组合物的制备方法，其特征在于：按重量百分比计，将组分：海藻糖0.5％，氯化钠等渗调整剂0.83％，透明质酸钠润滑保湿剂0.2％，磷酸氢二钠缓冲剂0.6％、磷酸二氢钠0.05％，纯水97.82％；依次放入纯水中溶解，用氢氧化钠和盐酸调整pH在6.5-7.8，渗透压在280-320mosm/Kg·H₂O，溶液经0.22μm的除菌过滤，即可。