CN101637573B - 一种治疗糖尿病的药物组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种治疗糖尿病的药物组合物(即麦芪降糖组合物)及其制备方法。本发明选用党参、白茅根、地黄、麦冬、天花粉、牡丹皮、五味子、女贞子、黄芪九味原料药；将天花粉、牡丹皮粉碎成细粉备用；将党参等其余七味原料药加水煎煮，滤过，合并滤液，浓缩至清膏；加乙醇至含醇量，搅拌，静置，取上清液，滤过，回收乙醇，浓缩至稠膏，加入天花粉及牡丹皮细粉，拌匀，制得临床上的剂型。本发明药物采用无毒纯中药原料，利用上述工艺制备出的药物更易于吸收，药物有效成分利用率更高，食用及携带方便，制作成本低廉；如果先将2/3天花粉和牡丹皮粉碎成细粉，将余下1/3天花粉与党参等其余七味药一起加水煎煮，制成的药物疗效更佳。

Description

一种治疗糖尿病的药物组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种中药组合物及其制备工艺领域，更具体地说是一种治疗糖尿病的药物组合物及其制备方法。

背景技术

近年来，糖尿病患者呈逐年上升趋势，已成为严重威胁人们健康的顽症。现代医学治疗主要强调“治标”，目前常用的口服磺脲类主要通过刺激胰岛素分泌，双胍类药物主要是减少肝糖原分解、增加组织利用葡萄糖来降低血糖，但副作用较多，疗效不持久，容易引起其他并发症。而中医强调“治本”，通过益气养阴，达到调理血糖、平稳降糖的作用，所以只有以中药进行调理，才能达到治本的目的。

ZL96119515.0号发明专利中公开报导了一种由天然中药材制成的珍芪降糖胶囊，其配方为珍珠20-30、黄芪80-120、黄精60-100、黄芩40-60、生地黄80-120、天花粉60-100、麦冬门60-100、石斛40-60、蝉蜕40-60、鸡内金40-60、山药40-60、沙苑子40-60、青皮20-30、葛根20-30；

其制备工艺为：按配比取出药物组份，现将珍珠、黄芪、蝉蜕、鸡内金、青皮、葛根研成细粉，混匀备用；把黄精、黄芩、生地黄、天花粉、麦冬门、石斛、山药、沙苑子药材用其6-10倍量水煎煮二次，每次2-3小时，滤过，合并煎液，浓缩至清膏状，加入上述细粉，混匀，干燥粉碎后，装入胶囊，制成珍芪降糖胶囊。

该药材用纯中药制剂，对人体无害，服用携带方便，但不足之处在于使用原料药品种过多，提高了成本；另外，制备方法过于简单，对药物的活性成分提取不够，疗效不佳。

基于现有技术中存在的缺点，本发明对降糖药物的配方及制备工艺进行了改进，使其更好的发挥降糖疗效。

发明内容

本发明的目的就在于研究出一种治疗糖尿病的药物组合物，克服上述诸品种之不足，而提供一种不含化工成分，无毒副作用，平稳降糖，大大降低并发症发病率、表里兼治的纯中药配方，达到更好的益气养阴、生津除烦之功效。另外该药剂可针对患者需要制备成不同剂型，便于服用，携带方便。

本发明的另一个目的，就是研究出利用该组合物中的九味药材为原料，制备出性能优良符合《中华人民共和国药典》标准的治疗糖尿病的药物组合物的制备方法，克服现有技术中制作成本高、生物利用度低的缺点，提高了产品质量，降低成本，服用方便，更好的满足医疗需求和原料的利用度。

为实现上述目的，本发明的治疗糖尿病的药物组合物，包括下述重量份的原料药经加工制备而成：党参400-800份、白茅根400-800份、地黄150-350份、麦冬150-350份、天花粉150-350份、牡丹皮70-170份、五味子70-170份、女贞子70-170份、黄芪150-350份。

优选方案，包括下述重量份的原料药：党参600份、白茅根600份、地黄240份、麦冬240份、天花粉240份、牡丹皮120份、五味子120份、女贞子120份、黄芪240份。

本发明所述治疗糖尿病的药物组合物的制备方法(下称工艺一)，包括如下步骤：

1)按上述所述各组分的重量份分别取原料药备用；

2)将天花粉、牡丹皮分别粉碎成细粉备用；将党参等其余七味原料药的混合物加水煎煮，滤过，合并滤液，浓缩至清膏；向清膏中加入乙醇，使清膏的含醇量达20％-45％，搅拌均匀，静置14-18小时，取上清液，滤过，回收乙醇，上清液浓缩至稠膏，向稠膏中加入天花粉及牡丹皮细粉，搅拌均匀，制成药物活性成分；

3)向药物活性成分中加入可药用辅料，混匀，制得临床上可以接受的剂型。

所述加水煎煮的条件为：加水煎煮2-4次，每次1-3小时，每次加水量为党参等其余七味原料药混合物的8-12倍。

分别将天花粉、牡丹皮分别粉碎成过80目-150目筛的细粉，经发明人多次试验，综合药效和制备工艺多方面因素考虑，以粉碎成过100目筛的细粉最为恰当。

所述浓缩至清膏的相对密度为1.05-1.2(50-70℃)；所述上清液浓缩至稠膏的相对密度为1.15-1.30(60℃)。

本发明所述治疗糖尿病的药物组合物的另一制备方法(下称工艺二)，包括如下步骤：

1)按上述所述各组分的重量份分别取原料药备用；

2)将2/3天花粉和牡丹皮分别粉碎成细粉备用，将余下1/3天花粉、党参、白茅根、地黄、麦冬、五味子、女贞子、黄芪的混合物加水煎煮，滤过，合并滤液，浓缩至清膏；向清膏中加入乙醇，使清膏的含醇量达20％-45％，搅拌均匀，静置14-18小时，取上清液，滤过，回收乙醇，上清液浓缩至稠膏，向稠膏中加入2/3天花粉及牡丹皮细粉，搅拌均匀，制成药物活性成分；

3)向药物活性成分中加入可药用辅料，混匀，制得临床上可以接受的剂型。

所述加水煎煮的条件为：加水煎煮2-4次，每次1-3小时，每次加水量为党参等其余七味原料药混合物的8-12倍。

分别将天花粉、牡丹皮分别粉碎成过80目-150目筛的细粉，经发明人多次试验，综合药效和制备工艺多方面因素考虑，以粉碎成过100目筛的细粉最为恰当。

所述浓缩至相对密度为1.05-1.20(50-70℃)的清膏；所述上清液浓缩至相对密度为1.15-1.30(60℃)的稠膏。

分别采用上述工艺一和工艺二，按照《中国药典》2000年版一部，附录制剂通则制备成临床上所需的各种剂型。

采用本发明的工艺二制出的丸剂，较工艺一制出的丸剂和申请号为珍芪降糖胶囊相比，具有以下明显的优点：

一、药物在制备过程中的丸外观及丸活性成分不同

1、将2/3天花粉和牡丹皮粉碎成细粉，余下的部分与党参等七味加水煎煮制得的丸外观的工艺二与工艺一相比有以下优势：

表1工艺一、二制得丸外观比较

2、将2/3天花粉和牡丹皮粉碎成细粉，余下的部分与党参等七味加水煎煮制得的丸药物活性成分的含量有所不同：

表2工艺一、二制得丸的活性成分(芍药苷)比较

从以上的数据可以看出，工艺二制成的丸剂的活性成分含量比工艺一的高。二、工艺一、工艺二制成的药物溶出度不同

将2/3天花粉和牡丹皮粉碎成细粉，余下的部分与党参等七味加水煎煮制得的丸剂，药物更疏松，在水中更易溶，药物有效成分的溶出度大大提高，从而提高药物的生物利用度。

分别取6份，每份各1丸，在不同时间测定活性成分芍药苷的溶出度，结果如下：

表3工艺一、二制成的丸剂在不同时间溶出度比较(n＝3)

以上数据表明，采用工艺二取2/3天花粉和牡丹皮粉碎成细粉制得丸剂的溶出度明显优于工艺一，溶出度曲线见附图1。

三、药学试验

本发明所述药物的制备方法中，将2/3天花粉和牡丹皮粉碎成细粉，余下的部分与党参等七味加水煎煮制得的丸剂主要药学指标有明显提高：本研究分别以按工艺一和工艺二制成的丸剂为试验药物，以珍芪降糖胶囊为阳性对照、0.9％生理盐水为阴性对照，开展药学试验。结果如下：

1、本发明所述丸剂对STZ致糖尿病大鼠血糖、胰岛素的影响：

给药30天，按照本发明工艺一、二分别制成的丸剂的空腹血糖、胰岛素与模型组比较均显著下降，有显著性差异。药学效果从大到小的顺序为“工艺二”优于“工艺一”优于“珍芪降糖胶囊”，结果见表1。

表1  对STZ致糖尿病大鼠血糖、胰岛素的影响(x±s，n＝10)

与模型组比较，^*P＜0.05，^**P＜0.01。

2、对S′IZ致糖尿病大鼠尿素氮、肌酐、胆固醇的影响：

给药30天，麦按照本发明工艺一、二制成的丸剂的大鼠尿素氮(BUN)、肌酐(Gr)、胆固醇(低密度脂蛋白胆固醇LDL-c、高密度脂蛋白胆固醇HDL-c)与模型组比较均显著作用，有显著性差异。药学效果从大到小的顺序为“工艺二”优于“工艺一”优于“珍芪降糖胶囊”，结果见表2。

表2  对STZ致糖尿病大鼠尿素氮、肌酐、胆固醇的影响

与模型组比较，^*P＜0.05，^**P＜0.01。

本发明的有益效果为：

(1)本发明的药物组合物用于清热润燥，养阴生津，益气活血，滋阴固肾，增强免疫。标本兼治，疗效显著，价格低廉，服用方便，无毒无副作用，对治疗糖尿病提高其生活质量颇有益处。

(2)采用工艺一制备出来的药物更易于吸收，药物有效成分利用率高，食用及携带方便，制作成本低廉。

(3)采用工艺二制备出来的药物更优于工艺一，由于采用了“将2/3天花粉和牡丹皮粉碎成细粉，余下的部分与党参等七味加水煎煮”的制备工艺，所以工艺二节能，降低了产品的成本，节省资源。

附图说明

图1为本发明采用工艺二和工艺一的溶出度曲线图。

具体实施方式

以下用实施例对本发明作进一步说明，有助于对本发明的药物组合物及其制备方法作进一步理解，实施例不限定本发明的保护范围，其保护范围由权利要求来决定。

实施例1

以党参600g、白茅根600g、地黄240g、麦冬240g、天花粉240g、牡丹皮120g、五味子120g、女贞子120g、黄芪240g九味药材为原料；将天花粉、牡丹皮分别粉碎成过100目筛的细粉备用；将党参等其余七味原料药的混合物加水煎煮2次，第一次加入混合物10倍量的水煎煮2小时，第二次加混合物8倍量的水煎煮1.5小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.07(60℃)的清膏；向清膏中加入乙醇，使清膏的含醇量达30％，搅拌均匀，静置16小时，取上清液，滤过，回收乙醇，上清液浓缩至相对密度为1.20(60℃)的稠膏，向稠膏中加入预先粉碎的天花粉细粉及牡丹皮细粉，搅拌均匀，制成浓缩丸，干燥，即得。

实施例2

以党参400g、白茅根400g、地黄150g、麦冬150g、天花粉150g、牡丹皮70g、五味子70g、女贞子70g、黄芪150g九味药材为原料；将天花粉、牡丹皮分别粉碎成过80目筛的细粉备用；将党参等其余七味原料药的混合物加水煎煮2次，第一次加入混合物10倍量的水煎煮3小时，第二次加混合物8倍量的水煎煮2小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.05(50℃)的清膏；向清膏中加入乙醇，使清膏的含醇量达30％，搅拌均匀，静置14小时，取上清液，滤过，回收乙醇，上清液浓缩至相对密度为1.15(60℃)的稠膏，向稠膏中加入预先粉碎的天花粉细粉及牡丹皮细粉，搅拌均匀，再加入微晶纤维素2g和滑石粉0.13，混匀，制粒，干燥，压片，制得片剂。

实施例3

以党参800g、白茅根800g、地黄350g、麦冬350g、天花粉350g、牡丹皮170g、五味子170g、女贞子170g、黄芪350g九味药材为原料；将天花粉、牡丹皮分别粉碎成过150 目筛的细粉备用；将党参等其余七味原料药的混合物加水煎煮3次，第一次加入混合物12倍量的水煎煮3小时，第二次加混合物10倍量的水煎煮2小时，第三次加混合物8倍量的水煎煮1小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.2(70℃)的清膏；向清膏中加入乙醇，使清膏的含醇量达30％，搅拌均匀，静置18小时，取上清液，滤过，回收乙醇，上清液浓缩至相对密度为1.3(60℃)稠膏，向稠膏中加入预先粉碎的天花粉细粉及牡丹皮细粉，搅拌均匀，再加入淀粉280g，混匀，制粒，干燥，制得颗粒剂。

实施例4

本实施例所采用原料药及其制备方法基本同实施例1，唯有不同的是，将天花粉、牡丹皮分别粉碎成过120目筛的细粉备用；

向稠膏中加入预先粉碎的天花粉细粉及牡丹皮细粉，搅拌均匀，再加入滑石粉0.2g，混匀，制粒，干燥，装胶囊，制得胶囊剂。

实施例5

以党参800g、白茅根800g、地黄350g、麦冬350g、天花粉350g、牡丹皮170g、五味子170g、女贞子170g、黄芪350g九味药材为原料；将233.33g天花粉和170g牡丹皮分别粉碎成过150目筛的细粉备用；将余下116.67g天花粉、800g党参、800g白茅根、350g地黄、350g麦冬、170g五味子、170g女贞子、350g黄芪的混合物加水煎煮3次，第一次加入混合物12倍量的水煎煮3小时，第二次加混合物10倍量的水煎煮2小时，第三次加混合物8倍量的水煎煮1小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.2(70℃)的清膏；向清膏中加入乙醇，使清膏的含醇量达30％，搅拌均匀，静置18小时，取上清液，滤过，回收乙醇，上清液浓缩至相对密度为1.3(60℃)稠膏，向稠膏中加入预先粉碎的天花粉细粉及牡丹皮细粉，搅拌均匀，制粒，干燥，装胶囊，制得胶囊剂。

实施例6

以党参400g、白茅根400g、地黄150g、麦冬150g、天花粉150g、牡丹皮70g、五味子70g、女贞子70g、黄芪150g九味药材为原料；将100g天花粉和70g牡丹皮分别粉碎成过80目筛的细粉备用；将余下50g天花粉、400g党参、400g白茅根、150g地黄、150g麦冬、70g五味子、70g女贞子、150g黄芪的混合物加水煎煮2次，第一次加入混合物10倍量的水煎煮3小时，第二次加混合物8倍量的水煎煮2小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.05(50℃)的清膏；向清膏中加入乙醇，使清膏的含醇量达30％，搅拌均匀，静置14小时，取上清液，滤过，回收乙醇，上清液浓缩至相对密度为1.15(60℃)稠膏，向稠膏中加入预先粉碎的天花粉细粉及牡丹皮细粉，搅拌均匀，再加入淀粉128g，混匀，制粒，干燥，制得颗粒剂。

实施例7

以党参600g、白茅根600g、地黄240g、麦冬240g、天花粉240g、牡丹皮120g、五味子120g、女贞子120g、黄芪240g九味药材为原料；将160g天花粉和120g牡丹皮分别粉碎成过120目筛的细粉备用；将余下80g天花粉、600g党参、600g白茅根、240g地黄、240g麦冬、120g五味子、120g女贞子、240g黄芪的混合物加水煎煮2次，第一次加入混合物10倍量的水煎煮2小时，第二次加混合物8倍量的水煎煮1.5小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.07(60℃)的清膏；向清膏中加入乙醇，使清膏的含醇量达30％，搅拌均匀，静置16小时，取上清液，滤过，回收乙醇，上清液浓缩至相对密度为1.25(60℃)稠膏，向稠膏中加入预先粉碎的天花粉细粉及牡丹皮细粉，搅拌均匀，制成浓缩丸，干燥，即得。

实施例8

本实施例所采用原料药及其制备方法基本同实施例7，唯有不同的是，将160g天花粉和120g牡丹皮分别粉碎成过100目筛的细粉备用；

向稠膏中加入预先粉碎的天花粉细粉及牡丹皮细粉，搅拌均匀，再加入微晶纤维素3g和滑石粉0.2，混匀，压片，干燥，制得片剂。

Claims (7)

1.一种治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于所述组合物包括下述重量份的原料药加工制备而成：党参400-800份、白茅根400-800份、地黄150-350份、麦冬150-350份、天花粉150-350份、牡丹皮70-170份、五味子70-170份、女贞子70-170份、黄芪150-350份。

2.根据权利要求1所述的一种治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于所述组合物包括下述重量份的原料药加工制备而成：党参600份、白茅根600份、地黄240份、麦冬240份、天花粉240份、牡丹皮120份、五味子120份、女贞子120份、黄芪240份。

3.根据权利要求1、2其中任一所述的治疗糖尿病的药物组合物的制备方法，其特征在于：

1)按各组分的重量份取原料药备用；

2)将天花粉、牡丹皮分别粉碎成细粉备用；将党参等其余七味原料药的混合物加水煎煮，滤过，合并滤液，浓缩至清膏；向清膏中加入乙醇，使清膏的含醇量达20％-45％，搅拌均匀，静置14-18小时，取上清液，滤过，回收乙醇，上清液浓缩至稠膏，向稠膏中加入天花粉及牡丹皮细粉，搅拌均匀，制成药物活性成分；

3)向药物活性成分中加入可药用辅料，混匀，干燥，制得临床上可以接受的剂型。

4.根据权利要求3所述的治疗糖尿病的药物组合物的制备方法，其特征在于：所述加水煎煮的条件为：加水煎煮2-3次，每次1-3小时，每次加水量为党参等其余七味原料药混合物的8-12倍。

5.根据权利要求3所述的一种治疗糖尿病的药物组合物的制备方法，其特征在于：分别将天花粉、牡丹皮分别粉碎成过80目-150目筛的细粉。

6.根据权利要求3所述的治疗糖尿病的药物组合物的制备方法，其特征在于：所述清膏的相对密度为1.05-1.2，50-70℃。

7.根据权利要求3所述的治疗糖尿病的药物组合物的制备方法，其特征在于：所述稠膏的相对密度为1.15-1.30，60℃。

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