CN101513409B - 一种头孢氨苄的药物组合物 - Google Patents
一种头孢氨苄的药物组合物 Download PDFInfo
- Publication number
- CN101513409B CN101513409B CN2009101064156A CN200910106415A CN101513409B CN 101513409 B CN101513409 B CN 101513409B CN 2009101064156 A CN2009101064156 A CN 2009101064156A CN 200910106415 A CN200910106415 A CN 200910106415A CN 101513409 B CN101513409 B CN 101513409B
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- cefalexin
- pharmaceutical composition
- flavor
- adopts
- essence
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
本发明公开了一种头孢氨苄的药物组合物，包括头孢氨苄、粘合剂、甜味剂和矫味剂，其中，所述头孢氨苄的质量百分比为10％～50％；所述矫味剂的质量百分比为0.5％～10％；所述粘合剂的质量百分比为10％～50％；所述甜味剂的质量百分比为5％～90％。本发明采用具有掩味作用的香精，掩盖了头孢氨苄的药物组合物中的头孢氨苄的特殊嗅味，并通过添加甜味剂改进了该药物颗粒的口感。本发明经大量试验研究得出最佳的掩味香精和甜味剂的含量，采用本发明配方所制得的头孢氨苄药物颗粒，在服用时无不良气味，且芳香味甜易于患者服用。
Description
技术领域
本发明涉及一种药物，尤其涉及一种颗粒状的头孢氨苄的药物组合物。
背景技术
头孢氨苄又名头孢立新、先锋霉素IV。由去乙酰氧基头孢霉烷酸半合成制得，也可以青霉素为原料化学合成的口服头孢菌素，为半合成的第一代头孢菌素。通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)的高度亲合力而阻碍细胞壁肽聚糖的合成，使细胞壁缺损，菌体破裂死亡，从而起药效。大多数革兰氏阳性菌和奈瑟氏菌对头孢氨苄敏感，百日咳杆菌和革兰氏阳性厌氧球菌对其中度敏感，同时头孢氨苄对大部分大肠杆菌、奇异变形杆菌，肺炎杆菌、沙门氏菌和痢疾杆菌有抗菌作用。头孢氨苄适用于敏感细菌所致的呼吸道感染和尿路感染，是治疗呼吸道感染和尿路感染比较理想的药物，其抗菌活性不受脓液影响，而且很快地在脓液中达到较高浓度，所以亦用于皮肤软组织感染。
头孢氨苄具有一种特殊的嗅味，此气味造成服药时病患会存在明显的抗拒性。为了掩盖此嗅味，将头孢氨苄制成包衣片剂、胶囊剂，虽达到了掩味的效果，但是对于一些无法吞咽此剂型的病患尤其是小儿病患来说，服用会很困难同时剂量也无法准确掌握。将头孢氨苄制成颗粒剂就解决了此问题，颗粒可以以溶液或悬浮液的形式给药或与饮用水一起服用，作为如糖浆的颗粒的溶液或悬浮液对于孩子口服给药抗生素是特别方便的。但如何掩盖头孢氨苄的嗅味成了急需解决的问题。目前已上市的头孢氨苄颗粒虽不同程度的添加了矫味剂、增甜剂仍未能完全掩盖此嗅味。
因此，现有技术有待改进和提高。
发明内容
本发明的目的在于，针对以上现有技术中存在的问题，提供一种能掩蔽头孢氨苄的嗅味，并能极大的改善口感的颗粒状的头孢氨苄的药物组合物。
本发明提供了一种头孢氨苄的药物组合物，包括头孢氨苄，其中，所述组合物还包括粘合剂、矫味剂和甜味剂；其中，所述头孢氨苄的质量百分比为10％～50％；所述矫味剂的质量百分比为0.5％～10％；所述粘合剂的质量百分比为10％～50％；所述甜味剂的质量百分比为5％～90％。
本发明所述的组合物，其中，所述矫味剂由至少一种掩味香精组成。
本发明所述的药物组合物，其中，所述掩味香精为橙子香精。
本发明所述的药物组合物，其中所述头孢氨苄的质量百分比为10％～30％。
本发明所述的药物组合物，其中，所述矫味剂的质量百分比为1％～5％。
本发明所述的药物组合物，其中，所述粘合剂的质量百分比为10％～30％。
本发明所述的药物组合物，其中，所述甜味剂包括蔗糖、糖精、糖精钠、阿司帕坦、木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖、安塞蜜、甘草甜素和甜菊糖中的一种或几种。
本发明所述的药物组合物，其中，当混合所述蔗糖、糖精、糖精钠、阿司帕坦、木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖、安塞蜜、甘草甜素和甜菊糖中的两种甜味剂时，所述两种甜味剂的质量比为1∶150～150∶1。
本发明所述的药物组合物，其中，所述粘合剂包括淀粉、糊精、蔗糖、聚维酮K30、微晶纤维素、甲基纤维素和羟丙甲基纤维素中的一种或几种。
本发明采用具有掩味作用的香精，掩盖了头孢氨苄的药物组合物中的头孢氨苄的特殊嗅味，并通过添加甜味剂改进了该药物颗粒的口感。本发明 经大量试验研究得出最佳的掩味香精含量，采用本发明配方所制得的头孢氨苄药物颗粒，在服用时无不良气味，且芳香味甜易于患者服用。
具体实施方式
以下对本发明的较佳实施例加以详细说明。
在本实施例中，所描述的药物组合物均采用湿法制粒工艺制备而成。该湿法制法具体是指：将头孢氨苄和粘合剂混合，加入适量的湿润剂过筛制粒后，再加入适量的矫味剂和甜味剂以达到掩味和改善口感的目的。
本实施例中的头孢氨苄药物组合物中，所含的头孢氨苄的量可以根据服用药物时需求的剂量而定，其占药物组合物处方总质量的10％～50％，优选质量百分比为10％～30％。组合物中添加的矫味剂可以是具有掩味作用的橙子香精、薄荷香精、草莓香精、什锦味香精或果味香精中的一种或几种。本发明实施例中优选采用橙子香精。矫味剂的用量随着头孢氨苄的量的变化而变化，其占组合物总质量的0.5％～10％，优选为1％～5％。
本实施例中的头孢氨苄药物组合物中，所含的粘合剂可由活性药物成分和非活性成分粘合在一起组成。用于湿法制粒的粘合剂是亲水性的，通常被溶解于水中，从而形成用于制粒的软材。本发明中的粘合剂由淀粉、糊精、蔗糖、聚维酮K30、微晶纤维素、甲基纤维素和羟丙甲基纤维素中的一种或几种混合组成。粘合剂的用量占组合物总质量的10％～50％，优选为10％～30％。
本实施例中的头孢氨苄药物组合物中，所加入的甜味剂可以改善口服药物的口感，提高病人服药时的依从性。但甜味剂不能替代矫味剂。本发明实施例中，优选单独使用或以混合物的形式使用人工的或来自天然的甜味剂。合适的甜味剂包括但不限于：蔗糖、糖精、糖精钠、阿司帕坦、木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖、安塞蜜、甘草甜素和甜菊糖。一般用量为组合物总质量的5％～90％。当以混合物的形式使用两种甜味剂时，两种甜味剂的质量比范围约为1∶150～150∶1。
本发明实施例中的头孢氨苄药物组合制备过程中，使用的湿润剂可以是纯化水、不同浓度的乙醇水溶液、不同浓度的丙二醇水溶液或不同浓度的异丙醇水溶液。湿法制粒过程中，湿润剂的用量根据具体情况而定。
以下提供8组具体实施例，以说明本发明所提供的头孢氨苄的药物组合物的最优组分示例。以下实施例中，单剂量头孢氨苄药物组合物可包含头孢氨苄125mg～500mg。
实施例1：
本实施例中，采用聚维酮K30、糊精和甘露醇的混合物作为粘合剂，采用橙子香精作为矫味剂，采用阿司帕坦作为甜味剂，采用水作为湿润剂，采用湿法制备药物颗粒。各成分具体含量如下表1所示。
表1头孢氨苄药物组合物组分一
| 组分 | 剂量(mg) | 占组合物总质量百 分比(％) |
| 头孢氨苄 | 125 | 10 |
| 聚维酮K30 | 100 | 8 |
| 糊精 | 25 | 2 |
| 甘露醇 | 981.25 | 78.5 |
| 橙子香精 | 6.25 | 0.5 |
| 阿司帕坦 | 12.5 | 1 |
按照以上组分，采用湿法制备工艺制得的125mg/包的头孢氨苄药物组合物颗粒。具体过程是：将头孢氨苄、聚维酮K30、糊精、甘露醇混合均匀，加入适量的水制成软材，过筛，烘干，整粒，再加入橙子香精、阿司帕坦，混合均匀即可得到需要的头孢氨苄药物组合物颗粒。
经尝味检测，以上制得的头孢氨苄药物组合物颗粒已掩盖了头孢氨苄 的嗅味，其在服用时无不良气味，且芳香味甜。
实施例2：
本实施例中，采用微晶纤维素、糊精和木糖醇的混合物作为粘合剂，采用橙子香精作为矫味剂，采用阿司帕坦作为甜味剂，采用水作为湿润剂，采用湿法制备药物颗粒。各成分具体含量如下表2所示。
表2头孢氨苄药物组合物组分二
| 组分 | 剂量(mg) | 占组合物总质量百 分比(％) |
| 头孢氨苄 | 125 | 10 |
| 微晶纤维素 | 125 | 10 |
| 糊精 | 25 | 2 |
| 木糖醇 | 950 | 76 |
| 橙子香精 | 12.5 | 1 |
| 阿司帕坦 | 12.5 | 1 |
按照以上组分，采用湿法制备工艺制得的125mg/包的头孢氨苄药物组合物颗粒。具体过程是：将头孢氨苄、微晶纤维素、糊精和木糖醇混合均匀，加入适量的水制成软材，过筛，烘干，整粒，再加入橙子香精、阿司帕坦，混合均匀即可得到需要的头孢氨苄药物组合物颗粒。
经尝味检测，以上制得的头孢氨苄药物组合物颗粒已掩盖了头孢氨苄的嗅味，其在服用时无不良气味，且芳香味甜。
实施例3：
本实施例中，采用蔗糖作为粘合剂和甜味剂，采用橙子香精作为矫味剂，采用水作为湿润剂，采用湿法制备药物颗粒。各成分具体含量如下表3所示。
表3头孢氨苄药物组合物组分三
| 组分 | 剂量(mg) | 占组合物总质量百 分比(％) |
| 头孢氨苄 | 125 | 10 |
| 蔗糖 | 1118.75 | 89.5 |
| 橙子香精 | 6.25 | 0.5 |
按照以上组分，采用湿法制备工艺制得的125mg/包的头孢氨苄药物组合物颗粒。具体过程是：将头孢氨苄和蔗糖混合均匀，加入适量的水制成软材，过筛，烘干，整粒，再加入橙子香精，混合均匀即可得到需要的头孢氨苄药物组合物颗粒。
经尝味检测，以上制得的头孢氨苄药物组合物颗粒已掩盖了头孢氨苄的嗅味，其在服用时无不良气味，且芳香味甜。
实施例4：
本实施例中，采用甲基纤维素和蔗糖的混合物作为粘合剂，采用橙子香精作为矫味剂，采用阿司帕坦作为甜味剂，采用水作为湿润剂，采用湿法制备药物颗粒。各成分具体含量如下表4所示。
表4头孢氨苄药物组合物组分四
| 组分 | 剂量(mg) | 占组合物总质量百 分比(％) |
| 头孢氨苄 | 250 | 20 |
| 甲基纤维素 | 375 | 30 |
| 蔗糖 | 562.5 | 45 |
| 橙子香精 | 37.5 | 3 |
| 阿司帕坦 | 25 | 2 |
按照以上组分，采用湿法制备工艺制得的250mg/包的头孢氨苄药物组合物颗粒。具体过程是：将头孢氨苄、甲基纤维素、蔗糖混合均匀，加入 适量的水制成软材，过筛，烘干，整粒，再加入橙子香精、阿司帕坦，混合均匀即可得到需要的头孢氨苄药物组合物颗粒。
经尝味检测，以上制得的头孢氨苄药物组合物颗粒已掩盖了头孢氨苄的嗅味，其在服用时无不良气味，且芳香味甜。
实施例5：
本实施例中，采用淀粉、糊精和蔗糖的混合物作为粘合剂，采用橙子香精作为矫味剂，采用糖精钠作为甜味剂，采用水作为湿润剂，采用湿法制备药物颗粒。各成分具体含量如下表5所示。
表5头孢氨苄药物组合物组分五
| 组分 | 剂量(mg) | 占组合物总质量百 分比(％) |
| 头孢氨苄 | 250 | 30 |
| 淀粉 | 166.67 | 20 |
| 糊精 | 125 | 15 |
| 蔗糖 | 225 | 27 |
| 橙子香精 | 41.67 | 5 |
| 糖精钠 | 25 | 3 |
按照以上组分，采用湿法制备工艺制得的125mg/包的头孢氨苄药物组合物颗粒。具体过程是：将头孢氨苄、淀粉、糊精和蔗糖混合均匀，加入适量的水制成软材，过筛，烘干，整粒，再加入橙子香精、糖精钠，混合均匀即可得到需要的头孢氨苄药物组合物颗粒。
经尝味检测，以上制得的头孢氨苄药物组合物颗粒已掩盖了头孢氨苄的嗅味，其在服用时无不良气味，且芳香味甜。
实施例6：
本实施例中，采用淀粉和蔗糖的混合物作为粘合剂，采用橙子香精作 为矫味剂，采用糖精钠作为甜味剂，采用水作为湿润剂，采用湿法制备药物颗粒。各成分具体含量如下表6所示。
表6头孢氨苄药物组合物组分六
| 组分 | 剂量(mg) | 占组合物总质量百 分比(％) |
| 头孢氨苄 | 250 | 30 |
| 淀粉 | 416.67 | 50 |
| 蔗糖 | 83.33 | 10 |
| 橙子香精 | 41.67 | 5 |
| 糖精钠 | 41.67 | 5 |
按照以上组分，采用湿法制备工艺制得的125mg/包的头孢氨苄药物组合物颗粒。具体过程是：将头孢氨苄、淀粉和蔗糖混合均匀，加入适量的水制成软材，过筛，烘干，整粒，再加入橙子香精、糖精钠，混合均匀即可得到需要的头孢氨苄药物组合物颗粒。
经尝味检测，以上制得的头孢氨苄药物组合物颗粒已掩盖了头孢氨苄的嗅味，其在服用时无不良气味，且芳香味甜。
实施例7：
本实施例中，采用羟丙甲基纤维素作为粘合剂，采用橙子香精作为矫味剂，采用阿司帕坦作为甜味剂，采用水作为湿润剂，采用湿法制备药物颗粒。各成分具体含量如下表7所示。
表7头孢氨苄药物组合物组分七
| 组分 | 剂量(mg) | 占组合物总质量百 分比(％) |
| 头孢氨苄 | 500 | 50 |
| 羟丙甲基纤维素 | 350 | 35 |
| 桔子香精 | 100 | 10 |
| 阿司帕坦 | 50 | 5 |
| 橙子香精 | 100 | 10 |
| 阿司帕坦 | 50 | 5 |
按照以上组分，采用湿法制备工艺制得的500mg/包的头孢氨苄药物组合物颗粒。具体过程是：将头孢氨苄和羟丙甲基纤维素混合均匀，加入适量的水制成软材，过筛，烘干，整粒，再加入橙子香精、阿司帕坦，混合均匀即可得到需要的头孢氨苄药物组合物颗粒。
经尝味检测，以上制得的头孢氨苄药物组合物颗粒已掩盖了头孢氨苄的嗅味，其在服用时无不良气味，且芳香味甜。
实施例8：
本实施例中，采用羟丙甲基纤维素和蔗糖的混合物作为粘合剂，采用橙子香精作为矫味剂，采用什锦味香精和阿司帕坦的混合物作为甜味剂，采用水作为湿润剂，采用湿法制备药物颗粒。各成分具体含量如下表8所示。
表8头孢氨苄药物组合物组分八
| 组分 | 剂量(mg) | 占组合物总质量百 分比(％) |
| 头孢氨苄 | 250 | 20 |
| 羟丙甲基纤维素 | 437.5 | 35 |
| 蔗糖 | 487.5 | 39 |
| 橙子香精 | 25 | 2 |
| 什锦味香精 | 25 | 2 |
| 阿司帕坦 | 25 | 2 |
按照以上组分，采用湿法制备工艺制得的250mg/包的头孢氨苄药物组合物颗粒。具体过程是：将头孢氨苄、羟丙甲基纤维素和蔗糖混合均匀，加入适量的水制成软材，过筛，烘干，整粒，再加入橙子香精、什锦味香精、阿司帕坦，混合均匀即可得到需要的头孢氨苄药物组合物颗粒。
经尝味检测，以上制得的头孢氨苄药物组合物颗粒已掩盖了头孢氨苄的嗅味，其在服用时无不良气味，且芳香味甜。
本发明实施例中的头孢氨苄药物组合物以颗粒的形式存在，单剂量包含头孢氨苄125mg～500mg。以溶液或混悬液的形式口服给药，或与饮用水一起服用。成人口服剂量一般一次250～500mg，一日4次；儿童口服剂量一般每日按体重为25～50mg/kg，一日4次。
综上所述，本发明采用具有掩味作用的香精，掩盖了头孢氨苄的药物组合物中的头孢氨苄的特殊嗅味，并通过添加甜味剂改进了该药物颗粒的口感。本发明经大量试验研究得出最佳的掩味香精含量，采用本发明配方所制得的头孢氨苄药物颗粒，在服用时无不良气味，且芳香味甜易于患者服用。
应当理解，上述针对具体实施例的描述较为详细，并不能因此而认为是对本发明专利保护范围的限制，本发明的专利保护范围应以所附权利要求为准。
Claims (1)
1.一种头孢氨苄的药物组合物，采用湿法制粒工艺制备成颗粒状，包括头孢氨苄，其特征在于，所述药物组合物还包括粘合剂、矫味剂和甜味剂；所述矫味剂由至少一种掩味香精组成；其中，所述头孢氨苄的质量百分比为20％；所述粘合剂为羟丙甲基纤维素和蔗糖的混合物，羟丙甲基纤维素的质量百分比为35％，蔗糖的质量百分比为39％；所述甜味剂为什锦味香精和阿司帕坦的混合物，什锦味香精和阿司帕坦的质量百分比均为2％；所述掩味香精为橙子香精，所述橙子香精的质量百分比为2％。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2009101064156A CN101513409B (zh) | 2009-03-24 | 2009-03-24 | 一种头孢氨苄的药物组合物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2009101064156A CN101513409B (zh) | 2009-03-24 | 2009-03-24 | 一种头孢氨苄的药物组合物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN101513409A CN101513409A (zh) | 2009-08-26 |
| CN101513409B true CN101513409B (zh) | 2011-03-09 |
Family
ID=41038131
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN2009101064156A Active CN101513409B (zh) | 2009-03-24 | 2009-03-24 | 一种头孢氨苄的药物组合物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN101513409B (zh) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN112545996B (zh) * | 2020-12-14 | 2022-11-22 | 广州白云山光华制药股份有限公司 | 一种头孢类颗粒剂及其制备方法 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1336827A (zh) * | 1999-10-12 | 2002-02-20 | 三得利株式会社 | 口服药物组合物 |
| CN1681399A (zh) * | 2002-08-07 | 2005-10-12 | 雀巢技术公司 | 含dha和/或epa的谷物食品 |
-
2009
- 2009-03-24 CN CN2009101064156A patent/CN101513409B/zh active Active
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1336827A (zh) * | 1999-10-12 | 2002-02-20 | 三得利株式会社 | 口服药物组合物 |
| CN1681399A (zh) * | 2002-08-07 | 2005-10-12 | 雀巢技术公司 | 含dha和/或epa的谷物食品 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN101513409A (zh) | 2009-08-26 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US4250166A (en) | Long acting preparation of cefalexin for effective treatments of bacterial infection sensitive to cefalexin | |
| WO2011093826A2 (en) | Effervescent formulations comprising cefaclor and clavulanic acid as active agents | |
| KR100979328B1 (ko) | 코팅된 미립자 세푸록심 악세틸 조성물 | |
| MX2012009728A (es) | Formulaciones para suministro oral de adsorbentes en el intestino. | |
| CZ59299A3 (cs) | Použití kombinace amoxycilinu a klavulanatu pro přípravu léčiva pro léčení infekcí streptokoku pneumonia resiztentních na léčiva | |
| CZ294434B6 (cs) | Léčivo pro léčení bakteriálních infekcí u pediatrických pacientů | |
| HRP20010048A2 (en) | Pharmaceutical suspension formulation comprising amoxycillin, clavulanic acid and cellulose | |
| CN102512386A (zh) | 宠物用阿莫西林或阿莫西林与克拉维酸钾速溶咀嚼片及其制备方法 | |
| CN107625754B (zh) | 一种头孢泊肟酯掩味颗粒及其制备方法 | |
| CN103520124B (zh) | 一种盐酸左氧氟沙星片剂及其制备方法 | |
| IE45415B1 (en) | Long acting preparation of cefalexin | |
| CN101513409B (zh) | 一种头孢氨苄的药物组合物 | |
| CN101612152A (zh) | 一种含有匹多莫德的药物组合物及其制备方法 | |
| CN113041231A (zh) | 一种替比培南酯细粒剂组合物及其制备方法 | |
| WO2011093829A1 (en) | Effervescent formulations comprising cefixime and clavulanic acid as active agents | |
| CN105919960B (zh) | 一种罗红霉素分散片及其制备方法 | |
| CN103301075A (zh) | 一种头孢克肟组合物混悬颗粒剂及其制备方法 | |
| CN103735524A (zh) | 一种头孢克肟咀嚼片及其制备方法 | |
| CN107625733B (zh) | 一种克拉霉素无水吞服颗粒剂及其制备方法 | |
| CN101642439A (zh) | 利福昔明干混悬剂及其生产方法 | |
| WO2011093821A1 (en) | Effervescent formulations comprising cefdinir and clavulanic acid | |
| CN101147745A (zh) | 一种无膻、腥臭和苦味的人工牛黄药物组合物及其制剂 | |
| CN1951379A (zh) | 福多司坦与九种抗菌药物分别组成的药物组合 | |
| CN102106810B (zh) | 含有头孢类抗生素的药物固体组合物及其制备方法 | |
| CN101612153A (zh) | 一种广谱的含有匹氨西林的抗菌药用组合物及制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant |