CN101495084B - 口腔护理组合物 - Google Patents

Abstract

一种口腔护理组合物，其包括0.01至50％重量的胶囊组合物，所述胶囊包括芯和用于芯的涂层，所述涂层包括具有熔点为至少70℃的蜡、油和遮光剂，所述芯包括油、颜料和剪切稀化的结构化物。

Description

口腔护理组合物

本发明涉及一种包括颜料的口腔护理组合物以及用于制备包括颜料的胶囊的方法。

WO 2005/123023(Ribi)公开了一种包括能够随pH变化而改变颜色的物质的牙膏组合物。

在本发明的第一个方面，提供一种口腔护理组合物，其包括0.01至50％重量的胶囊组合物，所述胶囊包括芯和用于芯的涂层，所述涂层包括具有熔点为至少70℃的蜡、油和遮光剂，所述芯包括油、颜料和剪切稀化的结构化物。这样的组合物给使用者提供了有用的指示：刷牙已经发生预定时间，例如，专业推荐的两分钟。

在本发明的第二个方面，提供一种制备包括颜料的胶囊的方法，所述方法包括将颜料分散在油中，并加入剪切稀化的结构化物以使该分散液凝胶化；加热油、熔点为至少70℃的蜡和遮光剂，形成遮光剂在熔融的蜡/油中的自由流动的分散液；和将颜料在油中凝胶化的分散液包囊在遮光剂在熔融的蜡/油中的分散液内。

在本发明中所用的胶囊的性质能够将颜料良好地容纳在胶囊中，直至在刷牙期间引起的剪切导致胶囊破裂和释放颜料。为了使所述胶囊以合适的方式起作用、仅在期望的时间后显示颜色，胶囊的涂层的性质和芯的性质都很重要。因此，所述涂层包括如本文描述的蜡、油和遮光剂很重要，并且所述芯包括油、颜料和剪切稀化的结构化物很重要。

所述胶囊在所述组合物中的存在量为0.01至50％重量。优选地，其占所述组合物的0.5至10％重量。这样的数量能在使用期间提供最佳的感觉，并且当在刷牙期间胶囊破裂时，提供最佳的颜料释放特征。

典型地，所述胶囊的涂层占胶囊总重量的20至60％，优选30到50％，更优选约40％。

在涂层中存在的蜡优选地具有的熔点大于70℃，更优选地大于80℃。这样的蜡包括巴西棕榈蜡、虫蜡、小烛树蜡、蓖麻蜡、日本蜡、紫胶、小冠椰子蜡和合成蜡比如高分子量石蜡和微晶蜡。

所述胶囊的涂层优选地包括20至60％重量、更优选30至50％的具有的熔点大于70℃的蜡。

在涂层和芯中的油优选地从动物、植物或矿物来源获得。优选的来源包括植物来源比如果实和植物种子。优选的油包括橄榄油、琉璃苣籽油、报春花油(primrose oil)、花生油(groundnut oil)、低芥酸菜子油(canola oil)、红花油、米糠油、花生油(peanut oil)及包括向日葵(种子)油的其它植物种子油。最优选的向日葵油是所谓的高油酸酯(oleate)向日葵油，其表现出较高的抗酸败性。

在涂层中的油可以与在芯中的油不同。

所述胶囊涂层优选地包括35至75％重量，更优选50至65％的油。

在所述涂层中的蜡和油之间优选的比例为20∶80至80∶20，更优选地30∶70至40∶60。该比例给所述胶囊提供了最好的抗加工期间破裂的耐受性以及最好的颜料释放特征。

优选地，所述遮光剂以能掩蔽所述芯中的任何颜色的量存在，优选地该量为涂层的1至10％重量，更优选地为涂层的3至7％重量。优选地，所述遮光剂为二氧化钛。

典型地，所述芯占胶囊的40至80％重量，优选地占50至70％，更优选地占胶囊的约60％重量。

所述油占芯的50至95％重量，优选地占60至90，更优选地占芯的70至80％重量。

所述芯还包括颜料。优选的颜料为蓝色、红色、绿色、黄色、紫色或橙色。最优选的为蓝色。特别优选的为选自下述的那些：CI 14720、CI 15985、CI 16035、CI 16255、CI 19140、CI 42051、CI 42053、CI 42090、CI 47005、CI 73360、CI 74160、CI 74260、CI 75470、CI 75810、CI 77007、CI 77491和CI 77492。这些颜料在刷牙期间会呈现最佳的感觉特征。

所述颜料占芯的1至50％重量，优选地占芯的10至30％重量。

在所述胶囊的芯中存在的剪切稀化的结构化物对于获得期望的颜料的延缓释放很重要。所述剪切稀化的结构化物的存在也有助于制备在本发明中使用的胶囊。

所述剪切稀化的结构化物在芯中的存在量为芯的1至40％重量，优选2至10，更优选为芯的4至6％重量。一种优选的剪切稀化的结构化物为火成二氧化硅。所述胶囊优选地具有的重均粒度为350至800μm，更优选400至600μm。这些粒度在使用者刷牙期间会呈现最佳的感觉。

根据本发明的胶囊提供最佳的颜料负载而不会破坏胶囊的完整性，因为当涂层破裂时，高粘性的内芯不可能漏出胶囊。仅仅当所述胶囊完全破裂，即刷牙期间，颜料才会漏出。

所述口腔组合物优选地包括基于其粉末重量计不超过0.3％重量的颜料，优选地不超过0.2％重量。

根据本发明的口腔组合物可以包含本领域常见的其它成分，比如：

抗微生物剂，例如三氯生、氯己定、铜、锌和亚锡盐比如柠檬酸锌、硫酸锌、甘氨酸锌、柠檬酸锌钠和焦磷酸亚锡、血根碱提取物、甲硝唑、季铵化合物比如西吡氯铵；双胍，比如二葡萄糖酸氯己定、海克替啶、奥替尼啶、阿来西定；和卤代双酚化合物，比如2，2′亚甲基双-(4-氯-6-溴苯酚)；

抗炎剂，比如布洛芬、氟比洛芬、阿司匹林、吲哚美辛等；

抗龋齿剂，比如氟化钠和氟化亚锡、氟化胺、一氟磷酸钠、三偏磷酸钠和酪蛋白；

噬斑缓冲剂，比如脲、乳酸钙、甘油磷酸钙和聚丙烯酸锶；

维生素，比如维生素A、C和E；

植物提取物；

脱敏剂，例如柠檬酸钾、氯化钾、酒石酸钾、碳酸氢钾、草酸钾、硝酸钾和锶盐；

抗牙垢剂，例如碱金属焦磷酸盐、含有次磷酸盐的聚合物、有机膦酸盐和磷酸柠檬酸盐等；

生物分子，例如细菌素、抗体、酶等；

香料，例如欧薄荷和薄荷油；

蛋白质性质的物质，比如胶原；

防腐剂；

遮光剂；

着色剂；

pH-调节剂；

甜味剂；

可药用载体，例如淀粉、蔗糖、水或水/醇系统等；

表面活性剂，比如阴离子、非离子、阳离子和两性离子或两性的表面活性剂；

微粒研磨物质，比如二氧化硅、氧化铝、碳酸钙、磷酸二钙、焦磷酸钙、羟基磷灰石、三偏磷酸盐、不溶性六偏磷酸盐等等，包括包囊的颗粒研磨物质，通常为口腔护理组合物重量的3至60％重量。

湿润剂，比如甘油、山梨醇、丙二醇、木糖醇、拉克替醇等；

粘合剂和增稠剂比如羧甲基纤维素钠、黄原胶、阿拉伯胶等，以及合成聚合物比如聚丙烯酸酯和羧乙烯基聚合物比如

也可以包括可以增强活性成分递送的聚合物比如抗微生物剂。这样的聚合物的实例为聚乙烯基甲基醚与马来酸酐的共聚物及其它类似的增强递送的聚合物，例如在DE-A-3,942,643(Colgate)中描述的那些；

可以包括缓冲所述口腔护理组合物的pH和离子强度的缓冲剂和盐；及其它任选的成分，例如漂白剂比如过氧化物，例如过氧二磷酸钾、泡腾体系比如碳酸氢钠/柠檬酸体系，调色体系等。

脂质体也可用于改善活性成分的递送或稳定性。

所述口腔组合物可以是本领域常见的任何形式，例如牙膏、凝胶、摩丝、气雾剂、口香糖、锭剂、粉剂、乳膏等，也可以被配制入用于双室型分配器的系统。

实施例

表1显示了根据本发明使用的胶囊制剂。组分的量为重量百分数，显示的芯∶涂层的比例也是以重量计。

表1

使用下述方法来制备实施例1的胶囊。

使用顶置搅拌器(overhead stirrer)将颜料(10g)分散在向日葵油(28.8g)中。然后，将疏水性火成二氧化硅(2.5g)加入到该分散液中，以便使其凝胶化。

在单独的容器中，将巴西棕榈蜡(19.2g)加热至85-90℃，以将其熔融，然后，使用顶置搅拌器混入日葵油(28.8g)和二氧化钛(2g)。

将颜料和向日葵油的凝胶化分散液搅拌入保持在85-90℃的水(4L)中。向该混合物中加入热的巴西棕榈蜡、向日葵油、二氧化钛混合物，同时搅拌。当完成加入时，快速冷却包囊物的水性悬浮液至低于巴西棕榈蜡的熔点，萃取该包囊物，并干燥。

在一种可替换的制备方法中，使用适合所有共挤出包囊的方法。在该方法中，有两种热进料(夹套管线(jacketed lines)或电热跟踪(electrical heat traced))，其经可控制的泵进料至共挤出喷嘴，该喷嘴由载有芯物质的内管和载有涂层物质的外管组成。所述喷嘴通常具有能避免涂层中的熔融蜡凝固的加热方式。

为了控制胶囊的粒度，采用粉碎出料所述共挤出喷嘴的热物质的双物流的方式。典型的方式为振动或使用加压的热风。

为了固化该包囊物，采用冷却方式。典型的方式为冷却隧道，但是可选地或额外地可以采用冷却的水“收集浴(coolection bath)”。

Claims (13)

1.一种口腔护理组合物，其包括0.01至50％重量的胶囊组合物，所述胶囊包括芯和用于该芯的涂层，所述涂层包括具有熔点为至少70℃的蜡、油和遮光剂，所述芯包括油、颜料和剪切稀化的结构化物，其中：

所述蜡选自巴西棕榈蜡、虫蜡、小烛树蜡、蓖麻蜡、日本蜡、紫胶、小冠椰子蜡和合成蜡，

所述油选自橄榄油、琉璃苣籽油、报春花油、低芥酸菜子油、红花油、米糠油、花生油及向日葵油，

所述剪切稀化的结构化物为火成二氧化硅，

所述胶囊的涂层占胶囊总重量的20至60％，

所述胶囊的涂层包括20至60％重量的所述蜡，

所述胶囊涂层包括35至75％重量的所述油，

所述油占芯的50至95％重量，

所述颜料占芯的1至50％重量，

所述剪切稀化的结构化物在芯中的存在量为芯的1至40％重量。

2.根据权利要求1的口腔护理组合物，其中所述蜡具有的熔点为至少80℃。

3.根据权利要求1或2的口腔护理组合物，其中所述油为向日葵油。

4.根据权利要求1或2的口腔护理组合物，其中所述油为高油酸酯向日葵油。

5.根据权利要求1或2的口腔护理组合物，其中所述蜡为巴西棕榈蜡。

6.根据权利要求1或2的口腔护理组合物，其中在所述涂层中的蜡和油的重量比例为20∶80至80∶20。

7.根据权利要求1或2的口腔护理组合物，其中在所述涂层中的蜡和油的重量比例为30∶70至40∶60。

8.根据权利要求1或2的口腔护理组合物，其中所述遮光剂为二氧化钛。

9.根据权利要求1或2的口腔护理组合物，其中所述颜料选自CI 14720、CI 15985、CI 16035、CI 16255、CI 19140、CI 42051、CI 42053、CI 42090、CI 47005、CI 73360、CI 74160、CI 74260、CI 75470、CI 75810、CI 77007、CI 77491和CI77492。

10.根据权利要求1或2的口腔护理组合物，其中所述胶囊的重均粒度为350至800μm，优选400至600μm。

11.根据权利要求1或2的口腔护理组合物，其中颜料的总量不超过0.3％重量，优选不超过0.2％重量。

12.根据权利要求1或2的口腔护理组合物，其中所述组合物包括第一相和第二相，其中所述胶囊仅存在于第一相中。

13.一种制备如在权利要求1中所述的胶囊组合物的方法，所述方法包括将颜料分散在油中，并加入剪切稀化的结构化物以使该分散液凝胶化；加热油、熔点为至少70℃的蜡和遮光剂，形成遮光剂在熔融的蜡/油中的自由流动的分散液；和将颜料在油中凝胶化的分散液包囊在遮光剂在熔融的蜡/油中的分散液内。