CN101467971B - 一种含有来曲唑的分散片 - Google Patents
一种含有来曲唑的分散片 Download PDFInfo
- Publication number
- CN101467971B CN101467971B CN 200710304301 CN200710304301A CN101467971B CN 101467971 B CN101467971 B CN 101467971B CN 200710304301 CN200710304301 CN 200710304301 CN 200710304301 A CN200710304301 A CN 200710304301A CN 101467971 B CN101467971 B CN 101467971B
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- letrozole
- recipe quantity
- mixing
- dispersible tablet
- preparation
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
本发明公开了一种含有来曲唑的分散片，该分散片包括来曲唑活性成分及其药用辅料，用于绝经后乳腺癌的治疗。
Description
技术领域
本发明涉及一种含有来曲唑的分散片，尤其是一种含有来曲唑的分散片。
背景技术
乳腺癌是威胁妇女健康的主要肿瘤之一，其发病率约占恶性肿瘤发病率的30％，死亡率约占15％。临床统计显示，乳腺癌的发病率有年轻化、城乡一体化的发展倾向，预防治工作任重道远。
来曲唑是人工合成的苄三唑类衍生物，为新型高选择性芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150-250倍。临床研究证明来曲唑具有抗肿瘤作用强，特异性高，毒副反应少。
CN1927190公开了一种来曲唑透皮贴剂及其制备方法，解决了目前来曲唑现有剂型药物在治疗绝经后乳腺癌晚期方面上有效时间短，需频繁给药、不良反应多的问题。但贴剂生产工艺较繁琐，对仪器设备要求高，国内辅料水平难以满足良好贴剂生产的要求，故目前国内来曲唑贴剂生产使用很难普及。
目前临床使用的口服制剂仅为普通片，但由于来曲唑难溶于水，使其在固体制剂中难以溶出，严重影响其生物利用度，进而影响治疗效果。本发明提供一种溶出迅速，工艺简单的来曲唑的分散片。申请人优选各种辅料，采用固体分散技术，克服主药溶出速度慢的问题。
发明内容
本发明提供的来曲唑分散片遇水能立即形成均匀混悬液，可在肠胃道迅速崩解分散成细小颗粒，溶出迅速，具有服用方便、吸收快、生物利用度高，生产工艺简单，应用普通片剂生产设备即可进行生产。
本发明公开了一种含有来曲唑的分散片，包括来曲唑及可药用辅料。
本发明公开的分散片，在于所述的药用辅料包括固体分散体载体及崩解剂、矫味剂、润滑剂。
本发明公开的分散片，在于所述的固体分散体载体由聚乙二醇、聚维酮、糖类中的一种或几种的混合物组成。
本发明公开的分散片，在于所述的糖类为甘露醇、木糖醇、乳糖中的一种或几种的混合物。
本发明公开的分散片，在于所述的崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素、微晶纤维素中的一种或几种的混合物。
本发明公开的分散片，其溶出可在20分钟内达95％，解决了药物溶出和生物利用度低的问题。
本发明公开的分散片，用于治疗绝经后乳腺癌。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但并不局限于下述的实施例。其中“％”是指“重量百分比”。
对比实施例1：
(此实施例为未采用固体分散体技术制备的分散片)
制备工艺：按处方量称取处方量来曲唑和乳糖、山梨醇、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠，混匀，制软材，过20目筛制粒，干燥，24目筛整粒；加入处方比例的微粉硅胶、柠檬酸混匀，压片。
实施例1：
制备工艺：按处方量称取来曲唑和聚乙二醇、山梨醇制备固体分散体，粉碎过筛备用；与处方量微晶纤维素、羧甲基淀粉钠，混匀，制软材，过20目筛制粒，干燥，24目筛整粒；加入处方比例的微粉硅胶、柠檬酸混匀，压片。
实施例2：
制备工艺：按处方量称取来曲唑和乳糖、木糖醇、聚维酮，制备固体分散体；粉碎过筛备用，与处方量低取代羟丙纤维素，混匀，制软材，过20目筛制粒，干燥，24目筛整粒；加入处方比例的葡萄香精、硬脂酸镁混匀，压片。
实施例3
制备工艺：按处方量称取来曲唑和聚乙二醇，甘露醇制备固体分散体粉碎过筛备用，与处方量交联羧甲基纤维素钠、蔗糖，混匀，制软材，过20目筛制粒，干燥，24目筛整粒；加入处方比例的哈密瓜香精、硬脂酸镁混匀，压片。
实施例1～3与对比实施例1、市售普通片剂溶出度比较(n＝6，X±SD)
结果表明：采用固体分散体技术制备的分散片实施例1～3溶出速度均显著高于普通分散片，高于市售普通片剂。
Claims (3)
1.一种含有来曲唑分散片，其特征在于，由以下组分组成：来曲唑1.50％，羧甲基淀粉钠4.00％，聚乙二醇20.0％，微晶纤维素32.0％，山梨醇40.0％，柠檬酸1.50％，微粉硅胶1.00％；制备方法为：按照上述处方量称取来曲唑和聚乙二醇、山梨醇制备固体分散体，粉碎过筛备用；与处方量微晶纤维素、羧甲基淀粉钠，混匀，制软材，过20目筛制粒，干燥，24目筛整粒；加入处方比例的微粉硅胶、柠檬酸混匀，压片。
2.一种含有来曲唑分散片，其特征在于，由以下组分组成：来曲唑5％，聚维酮10.0％，乳糖31.0％，低取代羟丙纤维素12.0％，木糖醇40.0％，葡萄香精1.0％，硬脂酸镁1.0％；制备方法为：按照上述处方量称取来曲唑和乳糖、木糖醇、聚维酮，制备固体分散体；粉碎过筛备用，与处方量低取代羟丙纤维素混匀，制软材，过20目筛制粒，干燥，24目筛整粒；加入处方量比例的葡萄香精，硬脂酸镁混匀，压片。
3.一种含有来曲唑分散片，其特征在于，由以下组分组成：来曲唑10.0％，聚乙二醇20.3％，甘露醇45.4％，交联羧甲基纤维素钠3.30％，蔗糖19.0％，哈密瓜香精1.00％，硬脂酸镁1.00％；制备方法为：按处方量称取来曲唑和聚乙二醇，甘露醇制备固体分散体粉碎过筛备用，与处方量交联羧甲基纤维素钠、蔗糖，混匀，制软材，过20目筛制粒，干燥，24目筛整粒；加入处方比例的哈密瓜香精、硬脂酸镁混匀，压片。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 200710304301 CN101467971B (zh) | 2007-12-27 | 2007-12-27 | 一种含有来曲唑的分散片 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 200710304301 CN101467971B (zh) | 2007-12-27 | 2007-12-27 | 一种含有来曲唑的分散片 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN101467971A CN101467971A (zh) | 2009-07-01 |
| CN101467971B true CN101467971B (zh) | 2013-05-15 |
Family
ID=40825935
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN 200710304301 Active CN101467971B (zh) | 2007-12-27 | 2007-12-27 | 一种含有来曲唑的分散片 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN101467971B (zh) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101991556B (zh) * | 2009-08-24 | 2014-07-23 | 北京以岭生物工程技术有限公司 | 一种来曲唑薄膜衣片及其制备方法 |
| CN103860478A (zh) * | 2012-12-10 | 2014-06-18 | 天津市汉康医药生物技术有限公司 | 一种含有来曲唑的颗粒的用于口服的药物组合物 |
| CN104146974B (zh) * | 2014-08-14 | 2016-09-07 | 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 | 一种含来曲唑的组合物及其制备方法 |
| CN106109430A (zh) * | 2016-07-28 | 2016-11-16 | 北京万全德众医药生物技术有限公司 | 一种含有来曲唑的分散片及其制备方法 |
| CN107049972A (zh) * | 2017-03-17 | 2017-08-18 | 万特制药(海南)有限公司 | 一种含有来曲唑固体分散体的分散片及其制备工艺 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1615844A (zh) * | 2004-09-17 | 2005-05-18 | 董诗文 | 一种微粒化水飞蓟制剂的研制 |
-
2007
- 2007-12-27 CN CN 200710304301 patent/CN101467971B/zh active Active
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1615844A (zh) * | 2004-09-17 | 2005-05-18 | 董诗文 | 一种微粒化水飞蓟制剂的研制 |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| Michael F.Wempe等.Pharmacokinetics of letrozole in male and female rats: influence of complexation with hydroxybutenyl-β-cyclodextrin.《Journal of Pharmacy and Pharmacology》.2007,第59卷(第6期),摘要. * |
| 说明书第1-2页. |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN101467971A (zh) | 2009-07-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN101467971B (zh) | 一种含有来曲唑的分散片 | |
| JP5295123B2 (ja) | 新規医薬組成物 | |
| CN104083328B (zh) | 包含2‑氧代‑1‑吡咯烷衍生物的药物组合物 | |
| CN102946869A (zh) | γ-羟基丁酸的速释制剂及剂型 | |
| CN102743393A (zh) | 一种含有醋酸阿比特龙的药物组合物及制备工艺 | |
| WO2003041699A1 (en) | Storage stable thyroxine active drug formulations and methods for their production | |
| CN101548958B (zh) | 一种含有盐酸特比萘芬的分散片 | |
| CN102088972A (zh) | 含有咪唑-5-羧酸类衍生物的药用组合物,其制备方法及用途 | |
| CN105796567A (zh) | 新利司他固体分散体及其药物制剂 | |
| CN101715448B (zh) | 一种咪唑-5-羧酸衍生物的治疗用途 | |
| CN101816640A (zh) | 普拉格雷脂质体固体制剂 | |
| CN103054820A (zh) | 一种盐酸决奈达隆药物组合物及其制备方法 | |
| CN103007286A (zh) | 一种托伐普坦的固体药物组合物 | |
| CN102068415B (zh) | 一种咔唑磺酰胺类抗肿瘤药物分散片及其制备方法 | |
| CN1762354B (zh) | 一种含有钙阻滞剂的稳定药物组合物 | |
| CN105636587B (zh) | 含有氨基吡唑衍生物的药物制剂 | |
| CN101152187A (zh) | 依普利酮药物组合物 | |
| JP2008169135A (ja) | グリメピリド組成物の製造方法 | |
| CN108125914B (zh) | 一种奥美沙坦酯氢氯噻嗪复方制剂 | |
| CN105030707A (zh) | 一种基于改性葡萄糖全粉末直压法制备克霉唑含片的方法 | |
| CN109925293B (zh) | 依普利酮口服固体制剂及其制备方法 | |
| CN104257611B (zh) | 一种含微粉化盐酸非索非那定的药物组合物 | |
| CN103126994B (zh) | 含决奈达隆的固体药物组合物 | |
| CN102370621A (zh) | 一种以头孢替安酯为活性成分的固体制剂 | |
| CN101427992B (zh) | 氯吡格雷氢溴酸盐制剂及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| ASS | Succession or assignment of patent right |
Owner name: AVENTIS PHARMA (HAINAN) CO., LTD. Free format text: FORMER OWNER: BEIJING D-VENTURE PHARM. T. CORP. Effective date: 20110811 |
|
| C41 | Transfer of patent application or patent right or utility model | ||
| COR | Change of bibliographic data |
Free format text: CORRECT: ADDRESS; FROM: 100097 HAIDIAN, BEIJING TO: 570314 HAIKOU, HAINAN PROVINCE |
|
| TA01 | Transfer of patent application right |
Effective date of registration: 20110811 Address after: 570314 Nanhai Avenue, Hainan, Haikou, China, No. 279 Applicant after: Beijing D-Venturepharm Technology Development Co., Ltd. Address before: 100097 Beijing city Haidian District Sijiqing Wanquan Zhuang 3 Building Applicant before: Beijing D-Venture Pharm. T. Corp. |
|
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant |