CN101455674A - 用于治疗慢性肝炎的椭圆叶花锚总双苯吡喃酮滴丸及其制备方法 - Google Patents

用于治疗慢性肝炎的椭圆叶花锚总双苯吡喃酮滴丸及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种用于治疗慢性肝炎的椭圆叶花锚总
Figure 1
酮滴丸及其制备方法。滴丸由总
Figure 1
酮活性成分20％－30％、聚乙二醇4000 15％－30％，聚乙二醇6000 40％－65％组成，以质量百分含量计。本发明以椭圆叶花锚为原料取得的总
Figure 1
酮活性成分，采用现代制药工艺中固体分散技术研制而成。由于使总
Figure 1
酮活性成分以分子形式均匀分散于药物聚乙二醇的化学晶格中，药物分子(团)有效面积大大增加，使得总

Description

用于治疗慢性肝炎的椭圆叶花锚总双苯吡喃酮滴丸及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种治疗慢性肝炎、急性胆囊炎等肝胆疾病的纯中药口服制剂，特别是一种从椭圆叶花锚中提取有效组分总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮制成的滴丸及其制备方法。
背景技术
椭圆叶花锚(Halenia elliptica D.Don.)为龙胆科花锚属(Halenia)植物，藏茵陈的一种，也称肝炎草。一年生草本，直立，高16-60cm，根具分枝，黄色或褐色。气微，味苦，微涩。产于西藏、青海、云南、甘肃等地。藏语药名为“机合滴”，据《中人民共和国卫生部药品标准(藏药)》、《中华本草》、《中华民族药志》等记载其全草或地上部分用药具有清热解毒、凉血止血，清热利湿，平肝利胆等功能，为藏药系统中用于治疗肝胆疾病的常用植物之一。现代药理学证明其对四氯化碳引起的肝损伤有保护作用、降低血清转氨酶的活性、具有增加核糖核酸、增加肝糖、促进蛋白质合成、促进肝细胞再生、加速肝坏死细胞组织修复、疏肝保肝、提高非特异性免疫等作用，临床常用于急性黄疸型肝炎，胆囊炎，头晕头痛，牙痛等疾病。其主要化学成分为三萜类(Triterpene)、
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮类(Xanthone)、黄酮类(Flavone)等天然产物，其中
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮及其
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮苷类成分是保肝降酶、抗肝炎的主要药理活性成分。近年来以椭圆叶花锚为主要药材开发的新药制剂主要有急肝宁/乙肝宁片(椭圆叶花锚)、乙肝健(椭圆叶花锚)、花锚醇片、蒙花锚肝宁片等。目前为止，对这些中国特有藏药材的研究开发虽然比较多且已经有工业化生产，但是大多数都是粗提取物或者浸膏的简单加工，技术含量普遍比较低，对物质基础研究还不深入，其药效活性成分和作用机理仍不清楚，缺乏有效的活性组分分离纯化以及化学表征。在制剂方面大多都是椭圆叶花锚的粗提物简单加工或者与其他药物组成复方制剂，虽然有一定的疗效，但也存在许多缺点：成分复杂，有效成分不明确、有效成分含量低、毒副作用大、临床疗效不显著。在剂型方面创新能力很弱，主要是传统的片剂、胶囊和丸剂，存在许多缺点：服用量大、剂量不够准确，安全性和稳定性差、制剂工艺和质量控制方面存在不足、能够形成规模效益的单个科技含量较高的新品种很少，单个品种和同类品种低水平重复现象严重，缺少符合市场需求的创新平种，难以在当今激烈的市场竞争中占据优势，这些缺点都严重阻碍了我国藏茵陈类产品走向国际市场的进程。随着中药现代化的发展以及对中药制剂安全性、稳定性、可控性的不断提高，这些制剂已不符合现代中药的要求。另外，由于近年来藏茵陈的主要药材过度采挖，野生资源几近枯竭，开发新的药用资源己迫在眉睫，因此迫切需要对藏茵陈进行科技含量提升或二次研究与开发，发展创新药物。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足而提供一种用于治疗慢性肝炎的椭圆叶花锚总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮滴丸及其制备方法。
本发明采用现代提取分离技术与现代制药技术对藏茵陈类制剂进行科技含量提升与二次开发，提供一种生物利用度高、速效、有效成分基本明确、生产无污染、生产成本低廉的用于治疗慢性肝炎、急性胆囊炎的总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮滴丸制剂，补充现有用于治疗肝病药物制剂之不足。
一种用于治疗慢性肝炎的椭圆叶花锚总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮滴丸，其特征在于滴丸由总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮活性成分20％-30％、聚乙二醇4000 15％-30％，聚乙二醇6000 40％-65％组成，以质量百分含量计。
本发明每粒滴丸的质量24mg-34mg，每粒滴丸中含有总山酮活性成分5.7-9.0mg。
本发明所述的总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮活性成分含有总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮苷以及总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮苷元，其中总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮苷的质量百分含量为80-84％。
本发明的总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮苷主要由六种
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮苷化合物组成，结构为：
Figure A200710307719D00051
Figure A200710307719D00061
xyl＝木糖，其余为多糖、淀粉、纤维素。
本发明的总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮苷元主要由四种
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮苷元化合物组成，结构为：
Figure A200710307719D00062
其余为多糖、淀粉、纤维素。
本发明的总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮活性成分是从椭圆叶花锚(Halenia elliptica D.Don.)中提取出来的。
一种用于治疗慢性肝炎的椭圆叶花锚总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮滴丸的制备方法，其特征在于依次包括如下步骤：
A、在总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮活性成分中加入3～10wt％的蒸馏水，60℃水浴、均匀分散成悬浊液，将悬浊液加入已经熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000中，95℃水浴超声溶解，挥去水分、排尽气泡，95℃保温，得到总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮与聚乙二醇混合物；
B、将混合物置入滴丸机，滴制滴丸；工艺参数为：滴制温度80℃～110℃、滴速30滴/min～60滴/min、滴距2cm～8cm、滴头内径2.cm～4cm；
C、将制得的滴丸通过常规方法去除冷凝剂，干燥、包装得到产品。
上述方法中滴丸机使用的冷凝剂选自液体石蜡油、二甲基硅油、植物油中任意一种，冷凝温度为5℃～15℃，冷却柱长度为80cm～120cm。
本发明的优点：
本发明以中国特有藏药材椭圆叶花锚(Halenia elliptica D.Don.)为原料取得的总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮活性成分，采用现代制药工艺中固体分散技术研制而成。由于使总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮活性成分以分子形式均匀分散于药物基质(聚乙二醇)的化学晶格中，药物分子(团)有效面积大大增加，使得总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮滴丸在服用后迅速溶解，并迅速被胃肠道吸收，起到了高效、速效的作用。本发明与传统藏茵陈类口服制剂(片剂、胶囊剂、丸剂)相比，具有均匀度好，生物利用度高、高效、速效、有效成分(总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮)明确、有效成分(总
Figure A200710307719D0004082315QIETU
酮)含量高等优点。
具体实施方案
现以几组具体实施例，就本发明所述总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮滴丸的制备方法做进一步说明，其中PEG代表聚乙二醇。
实施例1
1 处方
总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮活性成分   3.0g(
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮苷元0.5g
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮苷2.5g)
PEG4000          3g
PEG6000          6g
蒸馏水           0.36g
共制成滴丸330粒。
2 制法：
将0.36g蒸馏水加热至60℃，加入3g总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮活性成分，搅拌均匀，将3gPEG4000与6g PEG6000混合均匀，75℃水浴使熔融，将总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮活性成分加入已经熔融的聚乙二醇，超声20min，使总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮聚乙二醇完全溶解、排除气泡、95℃水浴1h-2h，挥去水分，95℃保温滴制。滴制条件：以液体石蜡为冷却剂、冷却柱长度为80cm、冷却剂温度为10℃、滴口内径为2.5mm、外径3.1mm、滴制温度95℃、滴距4cm、滴速30滴/min。每丸含总山酮9.0mg。
实施例2
1 处方
总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮活性成分   3.0g(
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮苷元0.5g
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮苷2.5g)
PEG4000          4g
PEG6000          8g
蒸馏水           0.45g
共制成滴丸500粒。
2 制法：
将0.45g蒸馏水加热至60℃，加入总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮活性成分，搅拌均匀，将4g PEG4000与8g PEG6000混合均匀，75℃水浴使熔融，将总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮活性成分加入已经熔融的聚乙二醇，超声20min，使总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮活性成分完全溶解、排除气泡、95℃水浴1h-2h，挥去水分，95℃保温滴制。滴制条件：以液体石蜡为冷却剂、冷却柱长度为80cm、冷却剂温度为10℃、滴口内径为2.5mm、外径3.1mm、滴制温度90℃、滴距4cm、滴速30滴/min。每丸含总山酮活性成分6.0mg。
实施例3
1 处方
总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮活性成分  5.0g(
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮苷元1g
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮苷4g)
PEG4000         5g
PEG6000         10g
蒸馏水          0.60g
共制成滴丸600粒。
2 制法：
将0.60g蒸馏水加热至60℃，加入5g总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮活性成分，搅拌均匀，将5gPEG4000与10g PEG6000混合均匀，75℃水浴使熔融，将总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮活性成分加入已经熔融的聚乙二醇，超声20min，使总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮完全溶解、排除气泡、95℃水浴1h-2h，挥去水分，95℃保温滴制。滴制条件：以液体石蜡为冷却剂、冷却柱长度为80cm、冷却剂温度为10℃、滴口内径为2.5mm、外径3.1mm、滴制温度85℃、滴距4cm、滴速30滴/min。每丸含总山酮活性成分8.3mg。
实施例4
1 处方
总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮活性成分   3.0g(
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮苷元0.5g
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮苷2.5g)
PEG4000          3.0g
PEG6000          9.0g
蒸馏水           0.45g
共制成滴丸500粒。
2 制法：
将0.45g蒸馏水加热至60℃，加入3g总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮活性成分，搅拌均匀，将3gPEG4000与9g PEG6000混合均匀，75℃水浴使熔融，将总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮加入已经熔融的聚乙二醇，超声20min，使总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮活性成分完全溶解、排除气泡、95℃水浴1h-2h，挥去水分，95℃保温滴制。滴制条件：以液体石蜡为冷却剂、冷却柱长度为80cm、冷却剂温度为10℃、滴口内径为2.5mm、外径3.1mm、滴制温度95℃、滴距4cm、滴速30滴/min。每丸含总山酮活性成分6.0mg。
实施例5
1 处方
总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮活性成分   3.0g(
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮苷元0.5g
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮苷2.5g)
PEG4000          3g
PEG6000          12g
蒸馏水           0.54g
共制成滴丸520粒。
2 制法：
将0.54g蒸馏水加热至60℃，加入3g总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮活性成分，搅拌均匀，将3gPEG4000与12g PEG6000混合均匀，75℃水浴使熔融，将总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮活性成分加入已经熔融的聚乙二醇，超声20min，使总
Figure A200710307719D0007084222QIETU
酮完全活性成分溶解、排除气泡、95℃水浴1h-2h，挥去水分，95℃保温滴制。滴制条件：以液体石蜡为冷却剂、冷却柱长度为80cm、冷却剂温度为10℃、滴口内径为2.5mm、外径3.1mm、滴制温度95℃、滴距4cm、滴速30滴/min。每丸含总山酮活性成分5.7mg。

Claims (6)

1、一种用于治疗慢性肝炎的椭圆叶花锚总
Figure A200710307719C0002095537QIETU
酮滴丸，其特征在于滴丸由总
Figure A200710307719C0002095537QIETU
酮活性成分20％-30％、聚乙二醇4000 15％-30％，聚乙二醇6000 40％-65％组成，以质量百分含量计。
2、如权利要求1所述的滴丸，其特征在于总
Figure A200710307719C0002095537QIETU
酮活性成分含有总
Figure A200710307719C0002095537QIETU
酮苷以及总
Figure A200710307719C0002095537QIETU
酮苷元，其中总
Figure A200710307719C0002095537QIETU
酮苷的质量百分含量为80-84％。
3、如权利要求2所述的滴丸，其特征在于总
Figure A200710307719C0002095537QIETU
酮苷主要由六种
Figure A200710307719C0002095537QIETU
酮苷化合物组成，结构为：
Figure A200710307719C00021
xyl＝木糖，其余为多糖、淀粉、纤维素。
4、如权利要求2所述的滴丸，其特征在于总
Figure A200710307719C0002095537QIETU
酮苷元主要由四种
Figure A200710307719C0002095537QIETU
酮苷元化合物组成，结构为：
Figure A200710307719C00022
其余为多糖、淀粉、纤维素。
5、如权利要求1所述滴丸的制备方法，其特征在于依次包括如下步骤：
A、在总
Figure A200710307719C0002095537QIETU
酮活性成分中加入3～10wt％的蒸馏水，60℃水浴、均匀分散成悬浊液，将悬浊液加入已经熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000中，95℃水浴超声溶解，挥去水分、排尽气泡，95℃保温，得到总
Figure A200710307719C0002095537QIETU
酮与聚乙二醇混合物；
B、将混合物置入滴丸机，滴制滴丸；工艺参数为：滴制温度80℃～110℃、滴速30滴/min～60滴/min、滴距2cm～8cm、滴头内径2.cm～4cm；
C、将制得的滴丸通过常规方法去除冷凝剂，干燥、包装得到产品。
6、如权利要求5所述的方法，其特征在于滴丸机使用的冷凝剂选自液体石蜡油、二甲基硅油、植物油中任意一种，冷凝温度为5℃～15℃，冷却柱长度为80cm～120cm。
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