CN101421257A - 阻断细胞复制的试剂以及它们在抑制病理状态中的用途 - Google Patents

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Abstract

本发明提供了抑制细胞增殖特别是通过阻断染色质分离来抑制细胞增殖的新化合物，这些化合物通过阻断染色质分离而达到反增殖的结果，它们在治疗、改善或者防止疾病、状态或者紊乱尤其是高增殖性疾病上大有用途。

Description

阻断细胞复制的试剂以及它们在抑制病理状态中的用途
技术领域
本发明提供了一种可以抑制细胞增殖，特别是通过阻断正常的染色质分离来抑制细胞增殖的新化合物，以及基于对细胞复制的抑制作用之上的这些化合物在治疗、改善或者防止疾病、状态或者紊乱尤其是高增殖性疾病上的应用。
背景技术
一般认为雌激素在女性生殖生理学中是关键的(Nilsson等人(2001)，Physiol Rev　81：1535-1565)，但是，它们在男性的生殖发育和生理学(Lombardi等人(2001)，Mol.Cell Endocrinol.178：51-55)、骨和脂类代谢(Denger等人，(2001)Mol.Endocrinol.15：2064-2077；(2001)Hum.Reprod.Update　7：303-313)以及心血管的维持(Rosano和Fini，(2001)Int.J.Fertil.Womens Med.46：248-256)和神经系统(Green和Simpkins(2000)Ann.N.Y.Acad.Sci.924：93-98)中也发挥作用。雌激素的生理学效果通过特定的核受体和雌激素受体(ERα和ERβ)进行转换，这些受体都是二聚体核内配体依赖性转录因子。ERs识别在雌激素响应的目标基因的启动子中的限定的回文目标序列(Klinge(2001)Nucleic Acids Res.29：2905-2919)。当与配体结合时，ERα经历了主要构象的变化，产生与中间转录因子关联的表面，进而通过将聚合酶II吸附到目标启动子上来启动转录(Brzozowski等人，(1997)Nature 389：753-758；Reid等人，(2003)Mol.Cell 11：695-707；Metivier等人，(2003)Cell 115：751-763)。
雌二醇(E2)在大多数乳房肿瘤的形成中具有专性作用。E2通过调节细胞循环中的关键调节成分尤其是细胞周期蛋白依赖性激酶、细胞周期蛋白Dl，c-myc和pRb的表达和活性来诱导子宫和乳房中细胞增殖(Cariou等人，(2000)Proc.Natl.Acad.Sci.USA 97：9042-9046；Carroll等人，(2000)J.Biol.Chem.275：38221-38229；Watts等人，(1995)MolEndocrinol.9：1804-1813)。流行病学证据也表明E2在乳房肿瘤的病原学中具有关键作用。延长暴露于雌激素诸如早初潮(MacMahon等人，1973 J.Natl.Cancer Inst.50：21-42)，绝经后(Trichopoulos等人，(1972)J.Natl.Cancer Inst.48：605-613)，未产或大龄首次怀孕(MacMahon等人，1973 J Natl.Cancer Inst.50：21-42)都会提高乳腺癌发生的风险。此外，高水平的外源性雌激素与乳腺癌发生的频率增加直接相关(London等人，(1992)JAMA 267：941-944)。
细胞表达ERα在正常乳房中非常少见，并且一般不与细胞增殖标记物诸如Ki67相伴表达。增殖和ERα表达之间的相反关系的失调是在正常乳房上皮细胞发展成瘤形成的过程中发生的最早事件之一，并可在增生状态下诸如常见类型增生(HUT)、非典型导管增生(ADH)，原位导管癌(DCIS)和原位小叶肿瘤形成(LIN)中被观察到。有充分的流行病学证据表明存在这些增生情形是明显的乳腺癌前兆(Bodian等人，(1993)Cancer 71：3896-3907；London等人，(1992)JAMA 267：941-944)。与ERα在乳腺癌的病原中的作用相对应的，阻断乳房中雌激素受体的增殖活性的它莫西芬、雷洛昔芬和类固醇类似物在乳腺癌的治疗(Anon.(1998)Lancet 351：1451-1467)和预防(Anon.(2002)Lancet360：817-824)中是有效的。它莫西芬在治疗中具有特别限制，对治疗具有抗性是常见结果(Kurebayashi，J.(2003)Breast Cancer 10：112-119)，此外，它莫西芬诱导子宫增殖(Shang和Brown(2002)Science 295：2465-2468)。因此，需要一种实现深远的抗雌激素影响的替代方法，该方法在机理上与E2或者芳香化酶抑制剂不同。
本文中描述了出现的起到雌激素信号抑制剂的作用的化合物种类的特征，但它们还是正常的细胞复制过程的有效抑制剂。这些化合物导致在细胞周期的G2/M阶段中出现阻滞(arrest)，并在被治疗细胞中引起以星体和微核为特征的异常染色质结构的出现。此外，它们导致异常微管蛋白星状结构。这些化合物导致了来自ERα阳性细胞的ERα蛋白的清除。本发明的化合物是一种新型的抑制剂，还可用于中止细胞内的雌激素信号，并可被用于高增殖性疾病的治疗、预防或者改善，特别是那些与雌激素受体信号有关的疾病。
发明内容
本发明提供了能够阻断染色体分离的化合物，它们特别适于对抗雌激素受体信号。本文中的数据表明分子式(I)和分子式(LXVII)特别是分子式(VII)到(LXVI)和(LXXI)到(LXXIII)的化合物能够根据实验方式抑制细胞中的雌激素信号，并且这些化合物导致了在细胞周期的G2/M阶段中的深度阻滞。
本发明的第一方面涉及到一种具有式(I)的结构的化合物
其中
X是O或者S；
R1是芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基或杂芳烷基，可被任意取代；
R2是H、烷基、环烷基或者芳基，可被任意取代；
R3是芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基或者线性或带支链的烷基，可被任意取代或者由O、N或者S一次或多次中断；以及
R4是H、烷基、烯基、炔基，可被任意取代；
或者R3和R4一起形成杂环烷基环或者脂环系统，可被任意取代，以及它们药物学上可接受的盐。
本发明的又一方面涉及根据式(LXVII)的化合物
Figure A200780013077D00201
其中，
R21是芳烷基或者杂芳烷基，可被任意取代；
R22是芳基或者杂芳基，可被任意取代；和
X是O或者S
和它们药物学上可接受的盐。
本发明的化合物在一个优选实施方式中具有根据式(LXXI)、(LXXII)或者(LXXIII)的结构：
Figure A200780013077D00202
在本发明的另一方面涉及药物组合物，其包括具有有效剂量的本发明的至少一种化合物和一种药物学上可接受的载体或者赋形剂。
在本发明的再一方面涉及本发明的化合物根据其减少细胞复制的性质，在治疗、改善或者预防疾病、状态和/或紊乱的药物的生产中的用途。
具体实施方式
定义
在详细描述本发明之前，应当理解本发明不限于本文中描述的特定方法、方案和试剂，因为它们可以变化。还应当理解，在本文中使用的术语仅仅是出于描述特定实施方式的目的，而不是对本发明的范围进行限制，本发明的范围仅仅由所附的权利要求书来限定。除非特别指明，在本文中使用的所有科技术语具有与本领域普通技术人员所通常理解的含义相同的含义。
优选地，在本文中使用的术语定义与“A multilingual glossary ofbiotechnological terms：(IUPAC Recommendations)“，Leuenberger，H.G.W，Nagel，B.和Klbl，H.eds.(1995)，Helvetica Chimica Acta，CH-4010Basel，Switzerland)中描述的相同。
除非在上下文中另外要求，整个说明书和权利要求书中词语“包括”以及变体诸如“包含”和“含有”应当被理解为含有所陈述的整数或步骤或者整数或步骤的组的结论。而不是不包括任何其他整数或者步骤或者整数或步骤的组。
一些文献在本说明书的正文中被引用。本文中引用的每份文献(包括所有的专利、专利申请、科技出版物、生产规范、说明书等)，无论在前在后，都通过引用而全部包含在本申请中。在本文中任何事情都不被解释成本发明没有被赋予通过在前的发明而占先所述公开的权利的许可。
下面定义了以下术语：烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、脂环系统、烯基、环烯基和炔基。这些术语在说明书的剩余部分中在其每个使用的场合都将具有各自定义的意思和优选意思。然而，在整个说明书中它们使用的一些场合下这些术语具有优选含的义。
术语“芳基”指的是饱和直链或带支链的碳链。优选地，链包括1到10个碳原子，即1、2、3、4、5、6、7、8、9或10，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基，其可被相同或不同杂原子中断一次或多次，例如1、2、3、4、5。杂原子选自O、S和N，例如CH2-O-CH3，CH2-O-C2H5，C2H4-O-CH3，C2H4-O-C2H5等。杂烷基可被任意取代。
除非另外指明，术语“环烷基”和“杂环烷基”，本身或者与其他术语结合，分别代表了“烷基”和“杂烷基”的环状形式，优选3、4、5、6、7、8、9或10个原子形成环，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基等。术语“环烷基”和“杂环烷基”还意味着包括其双环、三环和多环形式。如果双环、三环、多环形成，优选各个环以两个相邻碳原子彼此连接，但是作为替代，两个环也可经同一碳原子连接，即它们形成螺环系统或者它们形成“桥”环系统。术语“杂环烷基”优选指具有五元的饱和环，其中至少一元为N、O或S原子并且其任选地含有至少一个额外的O或者一个额外的N；具有六元的饱和环，其中至少一元为N、O或S原子并且其任选地含有至少一个额外的O或者一个额外的N或者两个额外的N原子；或者具有九或十元的饱和二元环，其中至少一元为N、O或S原子并且其任选地含有一个、两个或三个额外的N原子。“环烷基”和“杂环烷基”基团，可被任意取代。另外，对于杂环烷基来说，杂原子可占据杂环与剩余分子连接的位置。环烷基的优选例子包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-环己基、3-环己基、环庚基、螺环[3、3]庚基、螺环[3、4]辛基、螺环[4、3]辛基、螺环[3、5]壬基、螺环[5、3]壬基、螺环[3、6]癸基、螺环[6、3]癸基、螺环[4、5]癸基、螺环[5、4]癸基、二元环[2、2、1]己基、二元环[2、2、2]辛基、金刚烷基以及它们的类似物。杂环烷基的例子包括1-(1、2、5、6-四氢吡啶基)、1-哌啶基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-吗啉基、3-吗啉基、1、8二氮-螺环-[4、5]癸基、1、7二氮-螺环-[4、5]癸基、1、6二氮-螺环-[4、5]癸基、2、8二氮-螺环-[4、5]癸基、2、7二氮-螺环-[4、5]癸基、2、6二氮-螺环-[4、5]癸基、1、8二氮-螺环-[5、4]癸基、1、7二氮-螺环-[5、4]癸基、2、8二氮-螺环-[5、4]癸基、2、7二氮-螺环-[5、4]癸基、3、8二氮-螺环-[5、4]癸基、3、7二氮-螺环-[5、4]癸基、1-氮-7、11-二氧-螺环[5、5]十一烷基、1、4-二氮二环[2、2、2]辛-2-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、1-哌嗪基、2-哌嗪基，以及这些物质的类似物。
术语“脂环系统”指的是包括至少一个双键或三键的环烷基或者杂环烷基的单环、二元环、三元环或者多环形式。但是，脂环系统不是芳香族或杂芳族，即不具有共轭双键/自由电子对的系统。因此，在脂环系统中允许的双键和/或三键的最大数量是由环原子的个数来确定的，例如在最多5个环原子的环系统中，脂环系统最多包括一个双键，在具有6个环原子的环系统中，脂环系统最多包括两个双键。因此，在下面定义的“环烯基”是脂环系统的优选实施方式。脂环系统可被任意取代。
术语“芳基”优选指的是含有6个碳原子的芳香族单环，含有10个碳原子的芳香族双环或者含有14个碳原子的芳香族三环，例如苯基、萘基或者蒽基。芳基可被任意取代。
术语“芳烷基”指的是被芳基取代的烷基部分，例如苯甲基自由基，其中烷基和芳基具有上面提到的含义。优选地，在上下文中烷基链包括1到8个碳原子，即1、2、3、4、5、6、7或者8，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁烯基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基。芳烷基可在基团的烷基和/或芳基部分被任意取代。优选与烷基连接的芳基为苯基、萘基或者蒽基。
术语“杂烷基”优选指的是：五或六元的芳香单环，其中至少一个碳原子被1、2或3(对于五元环而言)或者1、2、3或4(对于六元环而言)个相同或不同杂原子取代，杂原子优选自O、N或S；芳香二元环系统，其中8、9、10、11或12个碳原子中的1、2、3、4、5或6个碳原子被相同或不同杂原子取代，杂原子优选自O、N或S；或者芳香三元环系统，其中13、14、15或16个碳原子中的1、2、3、4、5或6个碳原子被相同或不同杂原子取代，杂原子优选自O、N或S。例子包括呋喃基，苯硫基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪，或者1，2，4-苯并三嗪基。
术语“杂芳烷基”指的是被杂芳基取代的烷基半分子部分，其由杂烷基取代，其中烷基和杂烷基芳基具有上面概述所述的意义，例子是如(2-吡啶)乙基，(3-吡啶)乙基，或者(2-吡啶)甲基。优选地，在该上下文中烷基链包括从1到8个碳原子，即1、2、3、4、5、6、7或者8，例如、甲基、乙基甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁烯基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基。杂芳烷基基团任选地在基团的甲基和/或杂烷基部分可被任意取代。优选地，与烷基连接的杂烷基具有下列含义为：噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，2，3-苯并二嗪基，喹啉基，异喹啉基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苄苯并三嗪基。
术语“烯基”和“环烯基”指的是具有一个或多个双键的烯族不饱和碳原子链或者环，例如丙烯基和环己烯基。优选地，烯基链包括2到8个碳原子，即2、3、4、5、6、7或者8，例如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、异丁烯基、仲丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、己烯基、庚烯基、辛烯基。优选地环烯基环包括从3到8个碳原子，即3、4、5、6、7或者8，例如1-环丙烯基、2-环丙烯基、1-环丁烯基、2-环丁烯基、1-环戊烯基、2-环戊烯基、3-环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、环辛烯基。
术语“炔基”指的是含有具有一个或多个三键的不饱和碳原子链或者环，例如炔丙基自由基。优选地，炔基链包括2到8个碳原子，即2、3、4、5、6、7或8，例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基。
在一个实施方式中，烷基、环烷基、芳基、芳烷基、烯基、环烯基、炔基自由基中的碳原子或者氢原子可彼此独立地被一个或多个选自O、S和N的元素取代，或者被含有一个或多个O、S和N元素的基团取代。
实施方式包括烷氧基、环烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烯氧基、环烯氧基、炔氧基、炔硫基、环炔硫基、芳硫基、芳烷硫基、烯硫基、环烯硫基、炔硫基、环炔硫基、烷氨基、环烷氨基、芳氨基、芳烷氨基、烯氨基、环烯氨基、炔氨基自由基。
其他实施方式包括羟烷基、羟环烷基、羟芳基、羟芳烷基、羟烯基、羟环烯基、hydroxyalinyl、巯烷基，巯环烷基，巯芳基，巯芳烷基，巯烯基，巯环烯基，巯炔基，氨烷基，氨环烷基，氨芳基，氨芳烷基，氨烯基，氨环烯基，氨炔基自由基。
在另一实施方式中，烷基、环烷基、芳基、芳烷基、烯基、环烯基、炔基中的氢原子可彼此独立地被一个或多个卤素原子取代。一个基团是三氟甲基。
如果两个或多个基团可彼此独立地被选择，则术语“独立”指的是基团可以相同，也可以不同。
术语“药物学上可接受的盐”指的是本发明的化合物的盐。本发明的化合物的合适的药物学上可接受的盐包括酸加成盐，例如其可以通过将本发明的化合物的溶液与药物学上可接受的酸的溶液混合，诸如盐酸、硫酸、富马酸、马来酸，琥珀酸，醋酸，苯甲酸，柠檬酸，酒石酸，碳酸或者磷酸。此外，当本发明的化合物携带了酸性组分时，其合适的药物学上可接受的盐包括碱金属盐(例如钠或者钾盐)；碱土金属盐(例如钙或者镁盐)；和由合适的有机配体形成的盐(例如使用平衡阴离子诸如卤化物，羟化物，羧酸盐，硫酸盐，硫酸盐，硝酸盐，烷基硫酸盐和芳基硫酸盐而形成的氨、季氨和氨离子)。药物学上可接受的盐的示例包括但不限于：醋酸盐，己二酸盐，藻酸盐，抗坏血酸盐，天冬氨酸盐，苯磺酸盐，安息香酸盐，重碳酸盐，硫酸氢盐，酒石酸氢盐，硼酸盐，溴化物，丁酸盐，乙二胺四乙酸钙，樟脑，樟脑磺酸盐，右旋樟脑磺酸盐，碳酸盐，氯化物，柠檬酸盐，克拉维酸盐，环戊烷基丙酸盐，二葡萄糖酸盐，二盐酸盐，十二烷基磺酸盐，乙二胺四乙酸盐，乙二磺酸，依托红霉素，乙磺酸，乙基磺酸盐，甲酸盐，富马酸盐，葡庚糖酸盐，葡庚糖酸钠，葡萄糖酸盐，谷氨酸盐，甘油磷酸盐，glycolylarsanilate，半硫酸盐，庚酸盐，已酸盐，己基间苯二酚盐，海巴明，氢溴酸盐，盐酸盐，碘酸盐，2-羟基-乙基硫酸盐，羟基萘甲酸盐，碘化物，异硫代硫酸盐，乳酸盐，乳糖酸盐，月桂酸酯，十二烷基硫酸盐，苹果酸盐，马来酸盐，丙二酸盐，扁桃酸盐甲磺酰酸盐，甲磺酸盐，甲基硫酸盐，粘液酸盐，2-萘磺酸盐，萘磺酸盐，烟酸盐，硝酸盐，N-甲基葡萄糖胺铵盐，油酸盐，草酸盐，双羟奈酸，棕榈酸盐，泛酸盐，果胶酸，过硫酸盐，3-苯丙酸盐，磷酸盐/二磷酸盐，苦味酸盐，三甲基乙酸盐，多果酸盐，丙酸盐，水杨酸盐，硬脂酸盐，硫酸盐，碱式乙酸盐，琥珀酸盐，丹宁酸盐，酒石酸盐，8-氯茶碱盐，甲苯磺酸盐，三乙基碘，十一酸盐，戊酸盐，以及类似物(例如参见Berge，S.M.等人，＂Pharmaceutical Salts＂，Journal ofPharmaceutical Science，1977，66，1-19)。本发明的一些特定化合物既包括碱性又包括酸性功能团，化合物可以转化成碱或者酸加成盐。
化合物的中性形式可通过将盐与碱或者酸接触并以常规方法隔离母体化合物来生成。化合物的母体形式与各种盐形式在一些物理特性上不同，诸如在极性溶剂中的溶解性，但是根据本发明的目的所述盐与化合物的母体形式是等量的。
除了盐形式以外，本发明提供了药物前体形式的化合物。在本文中描述的化合物药物前体是在生理条件下易于发生化学变化以提供式(I)的化合物的那些化合物。药物前体是药理学上活化或不活化的化合物，其在将药物前体给药到患者后通过体内生理作用诸如水解、新陈代谢等活动而化学转变成本发明的化合物。另外，药物前体可在体内或体外环境下通过化学或者生化方法转化成本发明的化合物。例如，当放置到具有合适的酶的经皮小片容器中时药物前体可被缓慢转化成本发明的化合物。在制造和使用药物前体中涉及的适合性和技术对本领域技术人员来说是公知的。对于涉及脂类的药物前体的一般讨论参见Svensson和Tunek Drug Metabolism Reviews 16.5(1988)以及Bundgaard Design ofProdrugs，Elsevier(1985)。掩蔽的羧酸阴离子包括各种脂类，例如烷基(例如甲基、乙基)、环烷基(例如环己烷基)、芳烷基(例如苯基、p-甲氧苯基)和烷基羧基氧烷基(例如特戊酰氧甲基)。胺被掩蔽作为烷基羧基氧甲基取代的衍生物，它们可在体内被脂酶分裂，释放出游离的药物和蚁醛(BungaardJ.Med.Chem.2503(1989))。而且，含有酸性NH基团的药物如咪唑、酰亚胺、吲哚等药物被N-酰氧甲基基团掩蔽(BundgaardDesign of Prodrugs，Elsevier(1985))。羟基被掩蔽为酯和醚。EP0039051(Sloan and Little，Apr.11，1981)公开了Mannich-碱基羟肟酸药物前体，它们的制备及用途。
根据本发明的化合物以及用于其制备的原料可通过在本领域技术人员已知并适于所述反应的反应条件下通过本领域技术人员已知的方法和标准工艺来合成，如在文献中描述的那样(例如在标准著作如Houben-Weyl，Methoden der organischen Chemie[Methods of OrganicChemistry]，Georg-Thieme-Verlag，Stuttgart中)。使用还可以在这里进行本质上已知的变化，但在这里不详细描述。
如果需要，原料还可通过不将它们与反应混合物分离而在原位形成，但代之以立即将它们进一步转化成本发明的化合物。另一方面，能够逐步进行反应。应当注意，介绍一般过程，是因为这涉及具有非特定立体化学结构的化合物的制备。但是，所述过程一般适用于特定立体化学结构的那些化合物，例如其中立体核中心处的立体化学结构为(S)或(R)。另外，具有一个立体化学结构(例如(R))的化合物常常可使用公知方法例如通过转化用于生产那些具有相反立体化学结构(即(S))的物质。
本发明的一些化合物可以不溶解形式以及溶解形式存在，包括水合形式。一般说来，溶解形式与不溶解形式等同，也包含在本发明的范围内。本发明的一些化合物可以多种晶体或者无定型形式存在。一般说来，所有的物理形式对于由本发明所预期的用途来说都是等同的，都包含在本发明的范围内。
本发明的一些化合物具有不对称碳原子(光学中心)或双键。外消旋体、对映体、非对映体、几何异构体和特殊异构体都包含在本发明的范围内。因此，本发明的化合物包括立体异构体的混合物，尤其是对映异构体的混合物和纯化立体异构体尤其是纯化对映异构体，或者富含立体异构体尤其是富含对映异构体的混合物。下面由分子式(I)到(LXXIII)表示的化合物的特殊异构体以及它们的任何全部或部分平衡混合物也包括在本发明的范围内。本发明还包括由下面的分子式表示的化合物的特殊异构体及其异构体混合物，其中一个或多个手性中心被转化。而且，应当理解，式(I)到(LXXIII)的分子式的化合物的所有异构体及异构体混合物都包括在式(I)到(LXXIII)的化学式的化合物的范围内，并优选与其对应的化合式以及子化学式。
得到的外消旋物可通过本身已知的方法机械或化学的拆解成异构体。非对映异构体优选由外消旋混合物通过与光学活性溶解试剂反应形成。
合适的拆解试剂例如光活化的酸，如D和L形式的酒石酸，二乙酰酒石酸，二苯甲酰酒石酸，苦杏仁酸，苹果酸，乳酸，各种形式的光活化樟脑磺酸如樟脑磺酸。优选对映体在填充有光活化拆解试剂柱(例如二硝基苯甲酰苯基氨基乙酸)的帮助下分解；合适的洗脱液的例子是己烷/异丙醇/乙腈混合物。
非对映体分解还可通过标准纯化工艺来进行，例如色谱或者分步结晶。
还能够通过上面描述的方法使用已经光活化的原料得到式(I)到(LXXIII)的光活化化合物。
本发明的化合物还可在构成所述化合物的一个或多个原子处包括非天然比例的原子同位素。例如，化合物可用放射性同位素放射性标记，例如氚(3H)、碘-125(125I)或者碳-14(14C)。本发明化合物的所有同位素变体，无论是否具备放射性，都包含在本发明的范围内。
概述
本发明提供了组合物、化合物和化合物在细胞中对抗抗雌激素受体(ER)的用途。作为对抗剂使用的组合物典型地是含有有效量的ER-调节化合物的那些化合物。一般说来，ER-调节化合物的有效量是指在以细胞为基础的报告基因测定中将ER活性降低至少50％的化合物浓度，见下面例子中的描述。
本发明的实施例
本发明的第一方面涉及式(I)的化合物
Figure A200780013077D00301
其中
X是O或者S；
R1是芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基或者杂芳烷基，可被任意取代，优选被具有1、2、3、4或者更多选自下组的取代基取代，取代基包括：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5，或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5，或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；芳烷基；或者杂芳烷基；可被任意取代，其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；并且
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基，可被任意取代；
或者两个或多个R1的取代基一起形成环烷基，杂环烷基、脂环系统，芳基或杂芳基，可被任意取代；
任选地R1的烷基部分，包括芳烷基部分和杂芳烷基的烷基部分，分别被O、N和/或S中断1、2、3、4或者更多次；
进一步优选地是R1的取代基分别是芳基和杂芳基部分的取代基；
R2为H，烷基、环烷基或者芳基，可被任意取代；
R3为芳基，杂芳基、芳烷基、杂芳烷基，或者线性或带支链的烷基，可被任意取代，优选被1、2、3、4或者更多选自下组的取代基取代，包括：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5，或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5，或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代，其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基，可被任意取代；
或者两个或多个R3的取代基一起形成环烷基，杂环烷基，脂环系统，芳基或杂芳基，可被任意取代，优选被1、2、3、4或者更多选自下组的取代基取代，包括：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5，或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5，或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代，其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；任选地R3的烷基部分，包括芳烷基部分和杂芳烷基部分的烷基部分，分别被O、N和/或S中断1、2、3、4或者更多次；
进一步优选地是R3的取代基分别是芳基和杂芳基部分的取代基；
R4为H，烷基、烯基或者炔基，可被任意取代；
或者R3和R4一起形成杂环烷基环或者脂环系统，可被任意取代，优选被1、2、3、4或者更多选自下组的取代基取代，包括：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5，或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5，或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代，其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基，可被任意取代；
以及它们的药物学上可接受的盐。
根据本发明的通式(I)的化合物可根据下列方案I来制备：
Figure A200780013077D00361
Figure A200780013077D00371
其中R1、R2、R3、R4和X见上述定义，或者具有下面定义的特别优选的含义，Lie是常见离去基团，例如卤素、磺基等。如果在最终化合物R4中为H，则优选化合物(3)、(5)或(7)中的R4是保护基，其在合成过程结束时裂解，因此，对于根据式(1)的化合物的中间产物而言R4可为保护基。上述过程包括将通式(1)的化合物与在有机溶剂中的-C(＝X)-基团提供试剂反应以得到通式(2)的化合物，并继续将式(2)的化合物与通式(3)的化合物反应以得到通式(5)的化合物。接着通式(5)的化合物可在碱存在的情况下与烷基化或者芳基化试剂反应以得到通式(6)的化合物，其中氮残基被R2取代，其中R2不是H。
在上面的反应中使用的-C(＝X)-基团提供试剂可包括1，1-羰基二咪唑，1，1-羰基硫二咪唑，碳酰氯，二氯硫化碳，羰基二苯氧和苯氯甲酸酯，并可以起始化合物(1)的1-1.5当量、优选1-1.1当量的量使用。
反应可在常规有机溶剂中进行，例如诸如在四氢呋喃，二氯甲烷，乙腈，氯仿和二甲基甲酰胺中进行。
反应优选在耦合剂例如常规无机或有机碱的存在的情况下进行。
在反应中使用的所述常规无机或有机碱可包括氢化钠，氢化钾，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸铯，碳酸氢钠，碳酸氢钾，三乙胺，嘧啶和DBU。
反应可在3℃和所使用的溶剂的沸点温度之间进行进行5-48小时，优选在50℃-100℃下，优选进行10-24小时。
化合物(2)与化合物(3)生成化合物(5)的反应可在常规有机溶剂存在下在50℃-100℃下进行5-48小时。化合物(3)用量可为1-1.5当量。
反应优选在常规无机或有机碱存在下进行，诸如氢化钠，氢化钾，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸铯，碳酸氢钠，碳酸氢钾，三乙胺，嘧啶和DBU等。
然后，式(5)的化合物可与烷基化试剂(包括能够转化环烷基的试剂)或者芳基化试剂在常规无机或有机碱存在下反应，生成通式(6)的化合物。
在上面的步骤中使用的烷基化试剂和芳基化试剂可包括烷基卤代物，优选(C1-8)-烷基卤代物；烷基磺酸盐，优选(C1-8)-烷基磺酸盐；环烷基卤代物，优选(C3-10)-环烷基卤代物；环烷基磺酸盐，优选(C3·10)-环烷基磺酸盐；或者芳基卤代物，可以全部被下面详细提到的取代或未取代。
取代或未取代的(C1-8)-烷基卤代物优选指的是甲基氯代物，甲基溴代物，甲基碘代物，乙基氯代物，乙基溴代物，乙基碘代物，丙基氯代物，丙基溴代物，丙基碘代物，丁基氯代物，丁基溴代物，丁基碘代物，戊基氯代物，戊基溴代物，戊基碘代物，溴乙基乙酸等。
取代或者未取代的(C1-8)-烷基磺酸盐优选指的是甲基磺酸盐，乙基磺酸盐，丙基磺酸盐，丁基磺酸盐，戊基磺酸盐等。
取代或未取代的(C3-10)-环烷基卤代物优选指的是环丙基氯代物，环丙基溴代物，环丙基碘代物，环丁基氯代物，环丁基溴代物，环丁基碘代物，环戊基氯代物，环戊基溴代物，环戊基碘代物，环己基氯代物，环己基溴代物，环己基碘代物，环丙基甲基氯代物，环丙基甲基溴代物，环丙基甲基碘代物，环丁基甲基氯代物，环丁基甲基溴代物，环丁基甲基碘代物，环戊基甲基氯代物，环戊基甲基溴代物，环戊基甲基碘代物，环己基甲基氯代物，环己基甲基溴代物，环己基甲基碘代物等。
取代或者未取代的芳基卤代物优选指的是苯基氯代物，苯基溴代物，苯基碘代物，苯甲酰基氯代物，苯甲酰基溴代物，苯甲酰基碘代物，甲苯甲酰基氯代物，甲苯甲酰基溴代物，甲苯甲酰基碘代物。
取代或未取代的(C3-10)-环烷基磺酸盐优选指的是环丙基磺酸盐，环丁基磺酸盐，环戊基磺酸盐，环己基磺酸盐，环丙基甲基磺酸盐，环丁基甲基磺酸盐，环戊基甲基磺酸盐和环己基甲基磺酸盐。
芳基磺酸盐优选指的是苯基磺酸盐，苯甲酰基磺酸盐，甲苯甲酰基磺酸盐等。
反应可在常规有机溶剂中进行，例如在四氢呋喃，二氯甲烷，氯仿，二甲基亚砜，乙腈和二甲基甲酰胺中进行。
在上述步骤中使用的常规无机或有机碱可包括氢化钠，氢化钾，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸铯，碳酸氢钠，碳酸氢钾，三乙胺，嘧啶和DBU。
在上述反应过程中，如果形成任何酸性物质，则可加入碱性物质作为清除剂以便从反应阶段消除酸性物质。所述碱性物质可以是碱金属氢氧化物，碱土金属氢氧化物，碱金属氧化物，碱土金属氧化物，碱金属碳酸盐，碱土金属碳酸盐，碱金属碳酸氢盐，碱土金属碳酸氢盐，例如氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钙，氢氧化镁，氧化镁，氧化钙，碳酸钾，碳酸钠，碳酸钙，碳酸镁，碳酸氢镁，碳酸氢钠，碳酸氢钙等以及有机胺。
当根据方案I进行合成时发生了不需要的反应的R4或者R1、R2、R3和/或R4的任何取代可通过常规保护基来进行保护，其在根据方案I进行反应的过程中不发生裂解，但在已知条件下可进行裂解。本领域技术人员知道大量种类的保护基，它们都可在有机合成中被采用。保护基在下列文献中有综述，如：Wuts，P.G.M.和Greene，T.W.，ProtectiveGroups in Organic Chemistry，3rdEd.，1999；Wily & Sons Inc.以及在Kocienski，P.J.，Protecting groups.2nd Ed.，2000，Thieme MedicalPublishing。保护基在这些参考书中根据被保护的功能以及根据选择性地除去各个保护基的条件进行组织。特别优选的可使用的保护基是：
(i)在酸性条件下优选在pH4到6之间被除去的保护基，选自由叔丁氧羰基或者三苯甲游基保护基组成的组；
(ii)通过亲核试剂除去的保护基，选自由Fmoc或者Dde保护基组成的组；
(iii)通过氢解作用除去的保护基，包括烯丙基型，叔丁基型，苯基型或者Dmab(4，4-二甲基-2，6-双环亚己基)-3-甲基丁基]-氨基}苯甲酯；
(iv)通过辐射除去的保护基，选自下组，包括硝基藜芦基氧基羰基，硝基苯氧羰基，二甲基二甲氧苯氧羰基，5-溴-7-硝基吲哚基，o-羟基-α-甲基肉桂酰基和2-氧亚甲基蒽醌。
在本发明的化合物的优选实施方式中
R1是芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，可被任意取代，优选如上面概述的和/或被O、N和/或S中断1、2、3、4或更多次；
R2是H或者C1-C4烷基，可被任意取代；
R3是芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，线性或者带支链的C1-C20烷基，可被任意取代，优选如上面概述的和/或被O、N和/或S中断1、2、3、4或更多次；
R4是H或者C1-C4烷基，可被任意取代；
或者R3和R4一起形成杂环烷基环，可被任意取代，优选如上概述的那些。
在进一步优选的实施方式中，R1是C3-10环烷基，优选环丙基，环丁基，环戊基，环己基，1-环己基，3-环己基，环庚基，螺环[3，3]庚基，螺环[3、4]辛基、螺环[4、3]辛基、螺环[3、5]壬基、螺环[5、3]壬基、螺环[3、6]癸基、螺环[6、3]癸基、螺环[4、5]癸基、螺环[5、4]癸基、二元环[2、2、1]己基、二元环[2、2、2]辛基、金刚烷基。
在本发明的化合物的进一步优选的实施方式中，
R1是C1-C4芳烷基或者C1-C4杂芳烷基，可被任意取代，优选被1、2、3、4或者更多选自下组的取代基取代，包括：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5，或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5，或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代，其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；可被任意取代，并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基，可被任意取代；
并且
R3和R4一起形成杂环烷基环或者脂环系统，可被任意取代，优选被1、2、3、4或者更多选自下组的取代基取代，包括：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5，或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5，或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代，其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代。
在本发明的化合物的优选实施方式中，
R1是芳基，可被任意取代，优选被1、2、3、4或者更多选自下组的取代基取代，包括：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5，或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5，或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代，其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
并且
R3和R4一起形成杂环烷基环或者脂环系统，可被任意取代，优选被1、2、3、4或者更多选自下组的取代基取代，包括：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5，或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5，或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代，其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代。
在本发明的化合物的优选实施方式中
R2是H或C1到C4烷基，例如C1，C2，C3或C4烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或叔丁基。特别是在上面概述的R1、R3和/或R4的优选含义的上下文中R2具有该优选含义。
在本发明的化合物的优选实施方式中，术语芳烷基和杂芳烷基，特别是用于表示R1和/或R3或者它们的取代基的含义时，具有下列优选含义：
(i)芳烷基优选为苯基，(1-萘基)甲基，(2-萘基)甲基，苯乙基，(1-萘基)乙基，(2-萘基)乙基，苯丙基，(1-萘基)丙基，(2-萘基)丙基，可在烷基和/或芳基部分被1、2、3、4或更多个选自下组的取代基任意取代，包括：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；芳烷基；或者杂芳烷基；可被任意取代，其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基，可被任意取代；
并且
杂芳烷基优选是(2-呋喃)甲基，(3-呋喃)甲基，(2-呋喃)乙基，(3-呋喃)乙基，(2-噁唑)甲基，(4-噁唑)甲基，(5-噁唑)甲基，(2-噁唑)乙基，(4-噁唑)乙基，(5-噁唑)乙基，(2-异噁唑)甲基，(3-异噁唑)甲基，(4-异噁唑)甲基，(2-异噁唑)乙基，乙基(3-异噁唑)，乙基(4-异噁唑)，(3-(1，2，5-噁二唑))甲基，(4-(1，2，5-噁二唑))甲基，(3-(1，2，5-噁二唑))乙基，(4-(1，2，5-噁二唑))乙基，(4-(1，2，3-噁二唑))甲基，(5-(1，2，3-噁二唑))甲基，(4-(1，2，3-噁二唑))乙基，(5-(1，2，3-噁二唑))乙基，(2-吡咯)甲基，(3-吡咯)甲基，(2-吡咯)乙基，(3-吡咯)乙基，(2-咪唑)甲基，(4-咪唑)甲基，(2-咪唑)乙基，(4-咪唑)乙基，(3-吡唑)甲基，(4-吡唑)甲基，(3-吡唑)乙基，(4-吡唑)乙基，(4-(1，2，3-三唑)甲基，(4-(1，2，3-三唑)乙基，(3-(1，2，4-三唑)甲基，(3-(1，2，4-三唑)乙基，(2-噻吩)甲基，(3-噻吩)甲基，(2-噻吩)乙基，(3-噻吩)乙基，(2-噻唑)甲基，(4-噻唑)甲基，(5-噻唑)甲基，(2-噻唑)乙基，(4-噻唑)乙基，(5-噻唑)乙基，(3-异噻唑)甲基，(4-异噻唑)甲基，(5-异噻唑)甲基，(3-异噻唑)乙基，(4-异噻唑)乙基，(5-异苯并噻唑)乙基，(4-(1，2，3，-噻二唑))甲基，(5-(1，2，3，-噻二唑))甲基，(4-(1，2，3，-噻二唑))乙基，(5-01，2，3，-噻二唑))乙基，(3-(1，2，5-噻二唑))，(3-(1，2，5-噻二唑))乙基，(2-吡啶)甲基，(3-吡啶)甲基，(4-吡啶)甲基，(2-吡啶)乙基，(3-吡啶)乙基，(4-吡啶)乙基，(2-嘧啶)甲基，(4-嘧啶)甲基，(5-嘧啶)甲基，(2-嘧啶)乙基，(4-嘧啶)乙基，(5-嘧啶)乙基，(2-吡嗪)甲基，(3-吡嗪)甲基，(2-吡嗪)乙基，(3-吡嗪)乙基，(4-(1，2，3-三嗪)甲基，(5-(1，2，3-三嗪))甲基，(4-(1，2，3-三嗪))乙基，(5-(1，2，3-三嗪))乙基，(3-(1，2，4-三嗪))甲基，(5-(1，2，4-三嗪))甲基，(6-(1，2，4-三嗪))甲基，(3-(1，2，4-三嗪))乙基，(5-(1，2，4-三嗪))乙基，(6-(1，2，4-三嗪))乙基，(2-(1，3，5-三嗪)甲基，(2-(1，3，5-三嗪)乙基，(2-(1-苯并呋喃))甲基，(3-(1-苯并呋喃))甲基，(4-(1-苯并呋喃))甲基，(6-(1-苯并呋喃))甲基，(7-(1-苯并呋喃))甲基，(2-(1-苯并呋喃))乙基，(3-(1-苯并呋喃))乙基，(4-(1-苯并呋喃))乙基，(6-(1-苯并呋喃))乙基，(7-(1-苯并呋喃))甲基，(4-(1-苯并呋喃))乙基，(1-(2-苯并呋喃))甲基，(4-(2-苯并呋喃))甲基，(5-(2-苯并呋喃))甲基，(1-(2-苯并呋喃))乙基，(4-(2-苯并呋喃))乙基，(5-(2-苯并呋喃))乙基，(2-吲哚)甲基，(3-吲哚)甲基，(4-吲哚)甲基，(5-吲哚)甲基，(6-吲哚)甲基，(7-吲哚)甲基，(2-吲哚)乙基，(3-吲哚)乙基，乙基(4-吲哚)，乙基(5-吲哚)，乙基(6-吲哚)，乙基(7-吲哚)，甲基(1-异吲哚)，(4-异吲哚)甲基，(5-异吲哚)甲基，(1-异吲哚)乙基，(4-异吲哚)乙基，(5-异吲哚)乙基，(2-(1-苯并噻吩))甲基，(3-(1-苯并噻吩))甲基，(4-(1-苯并噻吩))甲基，(6-(1-苯并噻吩))甲基，(7-(1-苯并噻吩))甲基，(2-(1-苯并噻吩))乙基，(3-(1-苯并噻吩))乙基，(4-(1-苯并噻吩))乙基，(6-(1-苯并噻吩))乙基，(7-(1-苯并噻吩))甲基，(1-(2-苯并噻吩))甲基，(4-(2-苯并噻吩))甲基，(5-(2-苯并噻吩))甲基，(1-(2-苯并噻吩))乙基，(4-(2-苯并噻吩))乙基，(5-(2-苯并噻吩))乙基，(1-吲唑)甲基，(4-(1H-吲唑))甲基，(5-(1H-吲唑))甲基，(6-(1H-吲唑))甲基，(7-(1H-吲唑))甲基，(1-吲唑)乙基，(4-(1H-吲唑))乙基，(5-(1H-吲唑))乙基，(6-(1H-吲唑))乙基，(7-(1H-吲唑))乙基，(2-苯并咪唑)甲基，(4-苯并咪唑)甲基，(5-苯并咪唑)甲基，(2-苯并咪唑)乙基，(4-苯并咪唑)乙基，(5-苯并咪唑)乙基，(2-苯并噁唑)甲基，(4-苯并噁唑)甲基，(5-苯并噁唑)甲基，(6-苯并噁唑)甲基，(7-苯并噁唑)甲基，(2-苯并噁唑)乙基，(4-苯并噁唑)乙基，(5-苯并噁唑)乙基，(6-苯并噁唑)乙基，(7-苯并噁唑)乙基，(3-吲哚噁嗪基)甲基，(4-吲哚噁嗪基)甲基，(5-吲哚噁嗪基)甲基，(6-吲哚噁嗪基)甲基，(7-吲哚噁嗪基)甲基，(3-吲哚噁嗪基)乙基，(4-吲哚噁嗪基)乙基，(5-吲哚噁嗪基)乙基，(6-吲哚噁嗪基)乙基，(7-吲哚噁嗪基)乙基，(3-(2，1-苯并噁唑))甲基，(4-(2，1-苯并噁唑))甲基，(5-(2，1-苯并噁唑))甲基，(6-(2，1-苯并噁唑))甲基，(7-(2，1-苯并噁唑))甲基，(3-(2，1-苯并噁唑))乙基，(4-(2，1-苯并噁唑))乙基，(5-(2，1-苯并噁唑))乙基，(6-(2，1-苯并噁唑))乙基，(7-(2，1-苯并噁唑))乙基，(2-苯并噻唑)甲基，(4-苯并噻唑)甲基，(5-苯并噻唑)甲基，(6-苯并噻唑)甲基，(7-苯并噻唑)甲基，(2-苯并噻唑)乙基，(4-苯并噻唑)乙基，(5-苯并噻唑)乙基，(6-苯并噻唑)乙基，(7-苯并噻唑)乙基，(3-(1，2-苯并异噻唑))甲基，(4-(1，2-苯并异噻唑))甲基，(5-(1，2-苯并异噻唑))甲基，(6-(1，2-苯并异噻唑))甲基，(7-(1，2-苯并异噻唑))甲基，(3-(1，2-苯并异噻唑))乙基，(4-(1，2-苯并异噻唑))乙基，(5-(1，2-苯并异噻唑))乙基，(6-(1，2-苯并异噻唑))乙基，(7-(1，2-苯并异噻唑))乙基，(3-(2，1-苯并异噻唑))甲基，(4-(2，1-苯并异噻唑))甲基，(5-(2，1-苯并异噻唑))甲基，(6-(2，1-苯并异噻唑))甲基，(7-(2，1-苯并异噻唑))甲基，(3-(2，1-苯并异噻唑))乙基，(4-(2，1-苯并异噻唑))乙基，(5-(2，1-苯并异噻唑))乙基，(6-(2，1-苯并异噻唑))乙基，(7-(2，1-苯并异噻唑))乙基，(4-苯并三唑)甲基，(5-苯并三唑)甲基，(4-苯并三唑)乙基，(5-苯并三唑)乙基，(2-喹啉)甲基，(3-喹啉)甲基，(4-喹啉)甲基，(5-喹啉)甲基，(7-喹啉)甲基，(8-喹啉)甲基，(2-喹啉)乙基，(3-喹啉)乙基，(4-喹啉)乙基，(5-喹啉)乙基，(7-喹啉)乙基，(8-喹啉)乙基，(1-异喹啉)甲基，(3-异喹啉)甲基，(4-异喹啉)甲基，(5-异喹啉)甲基，(6-异喹啉)甲基，(7-异喹啉)甲基，(8-异喹啉)甲基，(1-异喹啉)乙基，(3-异喹啉)乙基，(4-异喹啉)乙基，(5-异喹啉)乙基，(6-异喹啉)乙基，(7-异喹啉)乙基，(8-异喹啉)乙基，(1-(2，3-benzodiazinyl苯并二嗪基))甲基，(4-(2，3-benzodiazinyl苯并二嗪基))甲基，(5-(2，3-benzodiazinyl苯并二嗪基))甲基，(6-(2，3-benzodiazinyl苯并二嗪基))甲基，(7-(2，3-benzodiazinyl苯并二嗪基))甲基，(8-(2，3-benzodiazinyl苯并二嗪基))甲基，(1-(2，3-benzodiazinyl苯并二嗪基))乙基，(4-(2，3-benzodiazinyl苯并二嗪基))乙基，(5-(2，3-benzodiazinyl苯并二嗪基))乙基，(6-(2，3-benzodiazinyl苯并二嗪基))乙基，(7-(2，3-benzodiazinyl苯并二嗪基))乙基，(8-(2，3-benzodiazinyl苯并二嗪基))乙基，(2-喹恶喔啉)甲基，(3-喹恶喔啉)甲基，(5-喹喔恶啉)甲基，(6-喹喔恶啉)甲基，(2-喹喔恶啉)乙基，(3-喹喔恶啉)乙基，(5-喹喔恶啉)乙基，(6-喹喔恶啉)乙基，(2-肟醚基喹唑啉基)甲基，(4-肟醚基喹唑啉基)甲基，(5-肟醚基喹唑啉基)甲基，(6-肟醚基喹唑啉基)甲基，(7-肟醚基喹唑啉基)甲基，(8-肟醚基喹唑啉基)甲基，(2-肟醚基喹唑啉基)乙基，(4-肟醚基喹唑啉基)乙基，(5-肟醚基喹唑啉基)乙基，(6-肟醚基喹唑啉基)乙基，(7-肟醚基喹唑啉基)乙基，(8-肟醚基喹唑啉基)乙基，(4-(1，2，3-苯并三嗪))甲基，(5-(1，2，3-苯并三嗪))甲基，(6-(1，2，3-苯并三嗪))甲基，(7-(1，2，3-苯并三嗪))甲基，(8-(1，2，3-苯并三嗪))甲基，(4-(1，2，3-苯并三嗪))乙基，(5-(1，2，3-苯并三嗪))乙基，(6-(1，2，3-苯并三嗪))乙基，(7-(1，2，3-苯并三嗪))乙基，(8-(1，2，3-苯并三嗪))乙基，(3-(1，2，4-苯并三嗪))甲基，(5-(1，2，4-苯并三嗪))甲基，(6-(1，2，4-苯并三嗪))甲基，(7-(1，2，4-苯并三嗪))甲基，(8-(1，2，4-苯并三嗪))甲基，(3-(1，2，4-苯并三嗪))乙基，(5-(1，2，4-苯并三嗪))乙基，(6-(1，2，4-苯并三嗪))乙基，(7-(1，2，4-苯并三嗪))乙基，或者(8-(1，2，4-苯并三嗪))乙基，任选地可被1、2、3、4或更多个选自下组的取代基取代：包括：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5，或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5，或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；芳烷基；或者杂芳烷基；可被任意取代，其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代。
在式(I)的化合物的优选实施方式中R1具有下列结构之一
Figure A200780013077D00531
其中
Ra是卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；-NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；芳烷基；或者杂芳烷基；可被任意取代；
或者两个相邻Ra一起形成芳基或者杂芳基残基，优选得到两个或三个成员的芳基或者杂芳基；
其中
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基，可被任意取代；
Rb和Rc是是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；可被任意取代；
Rd和Re是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；可被任意取代；
Hal是F，Cl，Br或I，优选F，Cl或Br；
s是0到4的整数，即0、1、2、3或4，优选0、1或2；
k是0到4的整数，即0、1、2、3或4，优选0、1或2，即达到苯基的最大取代数目；以及
*标记了R1与式(I)的化合物的键。
在优选方面，由R3和R4形成的杂环烷基选自下组，包括：(1，2，5，6-四氢吡啶)，1，4，二氮庚基，1，4，二氮辛基，1，5二氮辛基，哌啶基，吗啉基，吗啉基，1，8二氮-螺环-[4，5]癸基，1，7二氮-螺环-[4，5]癸基，1，6二杂-螺环-[4，5]癸基，2，8二氮-螺环-[4，5]癸基，2，7二氮-螺环-[4、5]癸基，2，6二氮-螺环-[4，5]癸基，1，8二氮-螺环-[5，4]癸基，1，7二氮-螺环-[5、4]癸基，2，8二氮-螺环-[5、4]癸基，2，7二氮-螺环-[5、4]癸基，3、8二氮-螺环-[5、4]癸基，3、7二氮-螺环-[5，4]癸基，1、4-二环[2、2、2]辛-2-基，1-氮-7、11-二氧-螺环[5，5]十一基和哌嗪基，可被任意取代，优选被1、2、3、4或者更多个选自下组的取代基取代，包括：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代，其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基，可被任意取代；
在进一步优选的实施方式中本发明的化合物具有根据式(II)的结构
Figure A200780013077D00571
其中R2具有是上面概述的含义，特别是优选含义，其中R5、R6、R7、R8、R9是彼此独立的氢，卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5，或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代，其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
或者两个或多个R5、R6、R7、R8、R9一起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统，芳基或杂芳基，可被1、2、3、4或更多个选自下组的取代基任意取代，包括：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；芳烷基；或者杂芳烷基；可被任意取代，其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
R10是H，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷醇基，烯醇基，炔醇基，芳基，杂芳基，芳烷基或者杂芳烷基，可被1、2、3、4或更多个选自下组的取代基任意取代，包括：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；芳烷基；或者杂芳烷基；可被任意取代，其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
R11、R12、R13和R14是彼此独立的H，卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；可被任意取代；
m是0到4的整数，即0、1、2、3或4，优选0、1或2；并且
x是1或2，优选1。
在式(II)的化合物的优选实施方式中，左侧(C0-4)烷基苯基即R1具有下列结构之一：
Figure A200780013077D00631
其中
Ra是卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
或者两个相邻Ra一起形成芳基或者杂芳基残基，优选得到两个或三个成员的芳基或者杂芳基；
其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
Rb和Rc是是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；可被任意取代；
Rd和Re是是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；可被任意取代；
Hal是F，Cl，Br或I，优选F，Cl或Br；
m是0到4的整数，即0、1、2、3或4，优选0、1或2；
k是0到4的整数，即0、1、2、3或4，优选0、1或2，即苯基的最大取代数目；以及
*标记了R1与式(II)的化合物的键。在该上下文中特别优选R10具有上面指出的优选含义。
在根据式(II)的化合物的进一步优选的实施方式中，R10具有根据式(III)的结构
Figure A200780013077D00651
其中R5’、R6’、R7’、R8’和R9’是彼此独立的氢，卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；-NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
其中R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
或者两个或多个R5、R6、R7、R8和R9一起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统，芳基或杂芳基，可被任意取代；并且
n为整数0到4，即0、1、2、3或4，优选为0、1或2。在该上下文中特别优选x为1。
在进一步优选的实施方式中，化合物具有根据式(II)的结构，R10具有根据式(III)的结构，并且至少R5’和/或R9’被下列基团取代：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
其中
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代。
在根据式(II)的化合物的进一步优选的实施方式中，R10具有根据下式的结构：
Figure A200780013077D00691
其中
Ra是卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
或者两个相邻Ra一起形成芳基或者杂芳基残基，优选得到两个或三个成员的芳基或者杂芳基；
其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
Hal是F，Cl，Br或I，优选F，Cl或Br；
n是0到4的整数，即0、1、2、3或4，优选0、1或2；
k是0到4的整数，即0、1、2、3或4，优选0、1或2，即芳基或杂芳基的最大取代数目；
A、B、D和E彼此独立的选自下组，包括碳，氧和氮原子，附带条件是A、B、D和E中的至少二个是碳原子，更优选A为氧原子或者氮原子，B、D和E为碳原子；并且
*标记了R10与式(II)的化合物的键。
在进一步优选的实施方式中，化合物具有根据式(IV)的结构
Figure A200780013077D00711
其中R1和R2具有上面概述的含义，特别式上面概述的优选含义，
其中
R11、R12、R13和R14是彼此独立的H，卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；并且
R15是H；CN；-NR’R’；-SO2-R””，烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；芳烷基，特别是芳基—C1—C6—烷基，例如苯甲基，苯乙基；或者杂芳烷基，特别是杂—C1—C6—烷基；可被任意取代；
其中R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；
R””是氢，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；芳烷基，杂芳烷基；可被任意取代；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
在进一步优选的实施方式中，根据式(I)或者式(IV)的结构中的R1具有根据式(V)的结构
Figure A200780013077D00741
R5、R6、R7、R8和R9是彼此独立的氢，卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
其中R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
或者两个或多个R5、R6、R7、R8和R9一起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统，芳基或杂芳基，可被任意取代；并且
n为整数0到4，即0、1、2、3或4，优选为0、1或2。
在本发明的化合物的进一步优选的实施方式中
R1是C1-C4芳烷基，例如C1，C2，C3或C4芳烷基或者C1-C4杂芳烷基，例如C1，C2，C3或C4杂芳烷基；并且
R3是芳基，杂芳基，C1-C4芳烷基或者C1-C4杂芳烷基，可被任意取代，优选被1、2、3、4或更多个选自下组的取代基取代，包括：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5，或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5，或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；芳烷基；或者杂芳烷基；可被任意取代，其中：
R’和R”＂是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
或者两个或多个取代基一起形成环烷基，杂环烷基、脂环系统，芳基或杂芳基，其中R’和R”是彼此独立的氢、烷基、烯基或炔基。
在式(V)的化合物的优选实施方式中，左侧(C0-4)烷基苯基即R1的取代基R5、R6、R7、R8和R9具有下列结构之一：
Figure A200780013077D00771
其中
Ra是卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
或者两个相邻Ra一起形成芳基或者杂芳基残基，优选得到两个或三个成员的芳基或者杂芳基；
其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
Rb和Rc是是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；可被任意取代；
Rd和Re是是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；可被任意取代；
Hal是F，Cl，Br或I，优选F，Cl或Br；
n是0到4的整数，即0、1、2、3或4，优选0、1或2；
k是0到4的整数，即0、1、2、3或4，优选0、1或2，即苯基的最大取代数目；以及
*标记了根据式(V)的化合物与剩余的根据式(I)或(IV)的化合物之间的键。在该上下文中特别优选R15具有下面指出的优选含义。
在根据式(IV)的化合物的进一步优选的实施方式中，R15具有根据下式的结构：
Figure A200780013077D00801
Figure A200780013077D00811
其中
Ra是卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
或者两个相邻Ra一起形成芳基或者杂芳基残基，优选得到两个或三个成员的芳基或者杂芳基；
其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
Rb和Rc是是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；环烷基，特别是(C3-C10)环烷基，优选环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，杂烷基，特别是(C1-C6)杂烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6杂烷基，环杂烷基，特别是(C3-C10)环杂烷基；可被任意取代；
Hal是F，Cl，Br或I，优选F，Cl或Br；
n是0到4的整数，即0、1、2、3或4，优选0、1或2；
k是0到4的整数，即0、1、2、3或4，优选0、1或2；即各个芳基或者杂芳基上的取代基的最大数目；
对于六元环来说，A、B、C、D、E和G每个都彼此独立地选自碳原子和氮原子，附带条件是A、B、D、E和G中的至少两个，优选三个、四个或五个是碳原子，更优选A为氧原子而B、D、E和G为碳原子，或者D为氮原子而A、B、E和G是碳原子。对于五元环来说，A、B、D和E，每个都彼此独立地选自碳原子、氧原子、硫原子和氮原子，附带条件是A、B、D和E中的至少两个是碳原子，更优选A是氧原子或者硫原子而B、D和E是碳原子，或者D为氧原子或者氮原子而A、B和E为碳原子。如果R15具有上面指出的优选含义，则特别优选R1具有根据式(V)的结构，其中取代基R5、R6、R7、R8和R9具有所指出的优选含义。
在特别优选的实施方式中，本发明的化合物具有根据式(VI)的结构
Figure A200780013077D00841
其中
R5、R6、R7、R8、R9是彼此独立的氢，卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
其中R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基，可被任意取代；
或者两个或多个R5、R6、R7、R8、R9一起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统，芳基或杂芳基，可被任意取代；
并且
或者两个或多个R5、R6、R7、R8、R9一起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统，芳基或杂芳基，可被任意取代；并且
R16、R17、R18、R19、R20是彼此独立的氢，卤素，CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
其中R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
或者两个或多个R16、R17、R18、R19、R20一起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统，芳基或杂芳基，可被任意取代；
o为1到4，例如1、2、3或4，优选1或2；和
p为0到4，例如1、2、3或4，优选0、1或2。
在上述优选实施方式中，其中化合物具有根据式(VI)的结构，特别优选：
R2是H、烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1、C2、C3、C4、C5或C6烷基，可被任意取代；
R4是H、烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1、C2、C3、C4、C5或C6烷基，可被任意取代。
在本发明的进一步优选实施方式中
R1是C1-C4芳烷基或者C1-C4杂芳烷基，可被任意取代；并且
R3是支链或者直链C1到C10烷基，例如C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7、C8、C9和C10烷基，可被任意取代，优选被选自下组的1、2、3、4或更多个取代基取代，包括：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5，或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5，或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；其中
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
任选地，烷基部分被N、S和/或O中断1、2、3、4或更多次。
前述实施方式的上下文中优选，R2和R4具有上面概述的优选和特别优选的含义，优选R2是H、烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1、C2、C3、C4、C5或C6烷基，可被任意取代；R4是H、烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1、C2、C3、C4、C5或C6烷基，可被任意取代。
在根据式(VI)的化合物的进一步优选的实施方式中，右侧(C1-4)烷基苯基残基即R3具有下列含义之一：
Figure A200780013077D00891
Figure A200780013077D00901
其中
Ra是卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；-NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
或者两个相邻Ra一起形成芳基或者杂芳基残基，优选得到两个或三个成员的芳基或者杂芳基；
其中：
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
Hal是F，Cl，Br或I，优选F，Cl或Br；
n是0到4的整数，即0、1、2、3或4，优选0、1或2；
k是0到4的整数，即0、1、2、3或4，优选0、1或2；即苯基上的取代基的最大数目；
在特别优选的实施方式中，本发明的化合物选自下表1中给出的化合物组，或者其中的化合物的药物学上可接受的盐。
表1
Figure A200780013077D00921
Figure A200780013077D00931
在本发明的又一方面中涉及根据式(LXVII)的化合物
(LXVII)
其中
R21是芳烷基，优选C1到C4芳烷基；或者杂芳烷基，优选优选C1到C4杂芳烷基；其中烷基和/或芳基或者杂芳基部分被1、2、3、4或者更多个选自下组的取代基任意取代，包括：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；其中
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
R22是芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；其中芳基或者杂芳基部分被1、2、3、4或者更多个选自下组的取代基任意取代，包括：卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；其中
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
并且
X是O或S，优选为O。
在根据式(LXVII)的化合物的优选实施方式中，R21具有根据式(LXVIII)的结构
Figure A200780013077D00981
R23、R24、R25、R26和R27是彼此独立的氢，卤素，CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；其中
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基，可被任意取代；
或者两个或多个R23、R24、R25、R26和R27一起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统，芳基或杂芳基，可被任意取代；
q为1到4的整数，例如1、2、3或4，优选1或2。
在优选实施方式中R21具有根据下式的结构式：
Figure A200780013077D01001
Figure A200780013077D01011
其中
Ra是H，卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5，或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5，或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；其中
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基，可被任意取代；
Rb和Rc是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；环烷基，特别是(C3-C10)环烷基，优选环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，杂烷基，特别是(C1-C6)杂烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6杂烷基，环杂烷基，特别是(C3-C10)环杂烷基；可被任意取代；
Rd和Re是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；可被任意取代；
Hal是F，Cl，Br或I，优选F，Cl或Br；
q是0到4的整数，即0、1、2、3或4，优选0、1或2，最优选1；
k是0到4的整数，即0、1、2、3或4，优选0、1或2，即苯基上取代基的最大数目。
在根据式(LXVII)的化合物的进一步优选的实施方式中，R21具有根据式(LXIX)的结构：
Figure A200780013077D01031
R28、R29和R30是彼此独立的H，卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；其中
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
或者两个或更多个R28、R29和R30一起形成环烷基，杂环烷基、脂环系统，芳基或杂芳基，可被任意取代；并且
r是1到4的整数，即1、2、3或4，优选1或2。
在根据式(LXVII)的化合物的优选实施方式中，R22具有根据式(LXX)的结构
Figure A200780013077D01051
R31、R32、R33、R34和R35是彼此独立的H，卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；其中
R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基，可被任意取代；
或者两个或更多个R31、R32、R33、R34和R35一起形成环烷基，杂环烷基、脂环系统，芳基或杂芳基，可被任意取代。如果R21具有根据式(LXVIII)或者(LXIX)的结构式，则特别优选R22具有该优选含义。该上下文特别优选q和r分别为1。
在式(LXVII)的化合物的优选实施方式中，根据式(LXX)的取代基R22具有如下结构：
其中
Ra是卤素，例如F，Cl，Br或I；CN；NO2；NR’R”；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；烷醇基，优选C1-C6烷醇基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷醇基；烯醇基，特别是C3-C6烯醇基，例如C3，C4，C5，或C6烯醇基，优选丙烯醇基；炔醇基，特别是C3-C6炔醇基，例如C3，C4，C5，或C6炔醇基，优选丙炔醇基；烷氧基，特别是C1-C6烷氧基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷氧基，优选甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，或者己氧基；烷氧烷基，特别是C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，例如甲氧甲基，乙氧甲基，丙氧甲基，甲氧乙基，乙氧乙基，丙氧乙基，甲氧丙基，乙氧丙基，或者丙氧丙基；-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，特别是苯基，萘基或者蒽基；杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3，-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
其中R’和R”是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或者C6烷基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；芳基；或者杂芳基，特别是呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噁二唑基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，1，2，3-三唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，1-苯并呋喃基，2-苯并呋喃基，吲哚基，异吲哚基，苯并噻吩基，2-苯并噻吩基，1H-吲唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲哚噁嗪基，2，1-苯并异噁唑基，苯并噻唑基，1，2-苯并异噻唑基，2，1-苯并异噻唑基，苯并三唑基，喹啉基，异喹啉基，2，3-苯并二嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2，3-苯并三嗪基，或者1，2，4-苯并三嗪基；可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基，可被任意取代；
或者两个相邻Ra一起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统、芳基或者杂芳基；可被任意取代；
Rb和Rc是是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5，或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5，或者C6炔基；环烷基，特别是(C3-C10)环烷基，优选环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，杂烷基，特别是(C1-C6)杂烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6杂烷基，环杂烷基，特别是(C3-C10)环杂烷基；可被任意取代；
Rd和Re是彼此独立的氢；烷基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或者C6烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基；烯基，特别是C2-C6烯基，例如C2，C3，C4，C5或C6烯基，优选乙烯，1-丙烯，2-丙烯，1-异丙烯，2-异丙烯，1-丁烯，2-丁烯，3-丁烯；炔基，特别是C2-C6炔基，例如C2，C3，C4，C5或者C6炔基；可被任意取代；
Hal是F，Cl，Br或I，优选F，Cl或Br；
n是0到4的整数，即0、1、2、3或4，优选0、1或2；
k是0到4的整数，即0、1、2、3或4，优选0、1或2，即苯基上取代基的最大数目。在该上下文中特别优选R21具有根据上面提到的式(LXVIII)或者(LXIX)的结构。
在特别优选的实施方式中，本发明的化合物具有根据式(LXXI)、(LXXII)或(LXXIII)的结构：
Figure A200780013077D01101
或者是它们药物学上可接受的盐。
本发明的又一方面是药物组合物，包括有效量的本发明的至少一种化合物和药物学上可接受的载体或者赋形剂。
为了从本发明的化合物制备药物组合物，药物学上可接受的载体可以是固体或液体。固体形式的制剂包括粉末、片剂、丸剂、胶囊、药包、栓剂和可分散颗粒。固相载体可以是一种或多种物质，它们还可作为稀释剂、增香剂、粘合剂、防腐剂、药片崩解剂或者封装材料。
在粉末中，载体是细分散的固体，其与细分散的活性成分形成混合物。在片剂中，活性成分与具有必需的粘合性质的载体以适当比例混合并压缩成所需形状和尺寸。
粉末和片剂优选含有5％到80％，更优选20％到70％的活性成分。合适的载体是碳酸镁，硬脂酸镁，滑石，糖，乳糖，胶质，糊精，淀粉，凝胶，黄芪胶，甲基纤维素，羧甲基纤维素钠，低熔点蜡，可可油等。术语“制剂”可包括由作为载体的封装材料提供胶囊的活性化合物制剂，其中活性成分含有或不含有其他载体，制剂被载体围绕，由此与其相关联。类似地，也包括药包和锭剂。片剂、粉末、胶囊、药片、药包和锭剂可用于固体剂型口服。
为了制备栓剂，低熔点蜡如脂肪酸甘油酯或者可可油的混合物，首先熔化，活性成分通过搅拌均匀地分散在其中。熔化的均一混合物然后注入合适尺寸的模子中并冷却固化。
液体形式的制剂包括溶液、悬浮液和乳液，例如说水或者水/丙二醇溶液。对于眼睛的局部滴旋而言液体形式是特别优选的。对于注射液来说，液体制剂可在丙二醇水溶液中制成溶液。
适于口服的水溶液可通过将活性成分溶解在水中并在需要时加入合适的着色剂、香料、稳定剂以及增稠剂来制备。适于口服的水悬浮液可通过将细分散的活性成分分散在含有粘性材料的水中，粘性材料如天然或合成橡胶、树脂、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠以及其他公知的悬浮剂。
还包括的是固体形式的制剂，其可以在使用前很短的时间内被转化成口服给药的液体形式的制剂。所述液体形式包括溶液、悬浮液和乳液。除活性成分以外，这些制剂可含有着色剂、香料、稳定剂、缓冲剂、人造和天然甜味剂、分散剂、增稠剂、溶解剂等。
药物制剂优选为单位剂型，其中制剂被细分成含有适量活性成分的单位剂量。单位剂型可以是包装好的制剂，包装包括离散量的制剂，如药片、胶囊或者瓶或安瓿中的粉末。而且，单位剂型可以是胶囊，药片、药包或者锭剂本身，或者可以是适量的任一种包装形式。
在本发明的又一方面涉及本发明的化合物通过阻断细胞复制作为治疗、改善或防止疾病、状态和/或紊乱的药物产品的应用。这些试剂具有治疗大量不同疾病的可能，特别是急性淋巴细胞白血病(尤其是儿童)，急性髓系白血病/其他髓系恶性肿瘤，B-细胞淋巴瘤，脑瘤(尤其是儿童)，室鼓膜瘤(尤其是儿童)，尤文肉瘤，颅外生殖细胞瘤(尤其是儿童)，性腺外生殖细胞瘤，胃癌(WiIs J和Bleiber H(1989)Eur.J.Cancer Clin.Oncol.25：3-8)，胃肠良性肿瘤，妊娠滋养细胞肿瘤，霍奇金淋巴瘤，Kaposi肉瘤，髓母细胞瘤(儿童)，肝癌(尤其是儿童)，Merkel细胞癌，骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病病，神经母细胞瘤，非霍奇金淋巴瘤(儿童)，非-小细胞肺癌(Klastersky(1986)Semin.Oncol.13：104-14)，骨肉瘤/恶性骨纤维组织细胞瘤，卵巢生殖细胞肿瘤，卵巢上皮癌，视网膜母细胞瘤，横纹肌肉瘤(尤其是儿童)，小细胞肺癌(Comis RL(1986)Semin Oncol.13：75-8)，幕上原始神经外胚层肿瘤和成松果体细胞瘤(儿童)，睾丸癌(Einhorn LH(1988)Semin.Oncol.3：9-15)，胸腺瘤和胸腺癌，儿童罕见肿瘤，视觉通路和下丘脑神经胶质瘤，Wilms肿瘤(Green DM(1987)Cancer 60：602-11)，其他儿童肾肿瘤和骨髓移植(Stadtmauer et al.(1989)13(8)：639-50)。
进一步优选的是高增殖性疾病选自下组，包括癌前病变；发育异常；化生；下列部位的肿瘤：胃肠道或者结肠直肠道，肝脏，胰腺，肾脏，膀胱，前列腺，子宫内膜，卵巢，睾丸，黑素瘤，口腔粘膜上皮异常增生，侵袭性口部肿瘤，小细胞及非小细胞肺癌，激素依赖性乳腺癌，非依赖性乳腺癌，移行及鳞状细胞肿癌，神经系统恶性肿瘤包括成神经细胞瘤，神经胶质瘤，星细胞瘤，骨肉瘤，软组织肉瘤，血管瘤，内分泌系统肿瘤，血液瘤包括白血病，淋巴瘤，以及其他骨髓增殖性和淋巴增殖性疾病，原位癌，增生性病变，腺瘤，纤维瘤，组织细胞增多病，慢性炎症增生性疾病，血管增生性疾病和病毒诱导的增生性疾病，以角化细胞和/或T细胞高增生为特征的皮肤病。
在另一方面本发明涉及本发明的化合物通过减少细胞复制作为治疗、改善或防止疾病、状态和/或紊乱的药物产品的应用。存在大量可通过本发明中公开的化合物来治疗的不同疾病，包括特别是急性淋巴细胞白血病(尤其是儿童)，急性髓系白血病/其他髓系恶性肿瘤，B-细胞淋巴瘤，脑瘤(尤其是儿童)，室鼓膜瘤(尤其是儿童)，尤文肉瘤，颅外生殖细胞瘤(尤其是儿童)，性腺外生殖细胞瘤，胃癌，胃肠良性肿瘤，妊娠滋养细胞肿瘤，霍奇金淋巴瘤，Kaposi肉瘤，髓母细胞瘤(儿童)，肝癌(尤其是儿童)，Merkel细胞癌，骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病病，神经母细胞瘤，非霍奇金淋巴瘤(儿童)，非-小细胞肺癌，骨肉瘤/恶性骨纤维组织细胞瘤，卵巢生殖细胞肿瘤，卵巢上皮癌，视网膜母细胞瘤，横纹肌肉瘤(尤其是儿童)，小细胞肺癌，幕上原始神经外胚层肿瘤和成松果体细胞瘤(儿童)，睾丸癌，胸腺瘤和胸腺癌，儿童罕见肿瘤，视觉通路和下丘脑神经胶质瘤，Wilms肿瘤，其他儿童肾肿瘤和骨髓移植。
可用本发明的化合物治疗的癌前病变优选选自下组，包括：皮肤癌前病变，特别是光化性角化病，皮角，光化性唇炎，焦油性角化病，砷角化症，x-射线角化症，鲍文病，bowen样丘疹病，恶性小痣，硬化性苔藓，和橡胶粘膜苔藓；消化道癌前病变，特别是红斑，白斑，Barrett食道，Plummer-Vinson综合症，腿溃疡，gastropathia hypertrophica gigantea，临界癌，肿瘤性肠息肉，直肠息肉，瓷质胆囊；妇科癌前病变，特别是导管原位癌(CDIS)，子宫颈上皮内肿瘤(CIN)，黏膜白斑病，子宫内膜增生(III级)，外阴营养失调，外阴上皮内肿瘤(VIN)，葡萄胎；泌尿系统癌前病变，特别是膀胱乳头状瘤病，Queyrat增殖性红斑，睾丸上皮内瘤形成(TIN)，黏膜白斑病；原位癌症(CIS)；慢性炎症引起的癌前病变，特别是脓皮病，骨髓炎，聚合性痤疮，寻常狼疮以及瘘管。
发育不良常常是癌症的先兆，主要在上皮细胞中发现；其为非肿瘤细胞生长的最主要紊乱形式，涉及在个体细胞一致性和细胞定位方面的丧失。发育不良的细胞常常具有异常大且深度染色的细胞核，并表现出同质异形现象。发育不良在存在慢性刺激或者炎症的地方特征性地发生。可用本发明的化合物治疗的发育不良紊乱包括但不限于：无汗性外胚层发育异常，前面发育不良，窒息性胸部发育不良，心一指发育不良，支气管肺发育异常，大脑发育异常，颈部发育异常，软骨外胚层发育异常，锁颅发育异常，先天性外胚层发育异常，颅骨发育不良，craniocarpotarsal发育不良，颅骨干骺端发育不良，牙质发育不良，骨干发育不良，外胚层发育不良，牙釉质发育不良，脑-眼发育异常，dysplasia epiphysialisheminelia，dysplasia epiphysialis multiplex，dysplasia epiphysalis punctata，上皮发育不良，面-指(趾)-生殖器发育不良，颚家族性纤维发育异常，家族白褶皱发育不良，纤维肌肉发育异常，骨纤维发育异常，旺盛骨性发育不良，遗传性肾-视网膜发育异常，出汗性外胚层发育不良，高发汗性外胚层发育不良，淋巴球减少型胸腺发育不良，乳房发育不良，下颌面骨发育不良，形而上发育不良，Mondini发育不良，单骨纤维结构不良，粘膜上皮发育不良，多重骺发育不良，眼耳脊椎发育不良，眼齿指发育不全，眼脊椎发育不良，牙原性发育不良，ophthalmomandibulomelic dysplasia，尖周白垩质发育不良，多骨纤维性结构不良，pseudoachondroplastic脊椎骺发育不良，视网膜发育不良，隔眼发育不良，脊椎骺发育不良以及脑室径向发育不良。
化生是受控的细胞生长的形式，其中一种类型的成熟或者完全分化的细胞代替另一种类型的成熟细胞。可治疗的化生紊乱优选自下组，包括：原因不明的骨髓化生，顶泌化生，非典型化生，自动实质化生，结缔组织化生，上皮化生，肠内化生，化生性贫血，化生性骨化，化生性息肉，骨髓化生，初期骨髓化生，二期骨髓化生，鳞状化生，羊膜鳞状化生，症状性骨髓化生和再生性化生。
许多皮肤疾病具有角化细胞和/或T细胞高增殖性特征。可用本发明的化合物治疗的所述疾病的例子包括但不限于：银屑病，特别是寻常型银屑病，头癣银屑病，点状银屑病，反相银屑病；神经性皮肤炎；ichtyosises；斑秃；全秃；近全秃；普秃；弥漫性凸；特异性皮炎；皮肤红斑狼疮；皮肤皮肌炎；特异性湿疹；硬斑病；硬皮病；Ophiasis型斑秃；男性脱发；变应性接触性皮炎；刺激性接触性皮炎；接触性皮炎；寻常型天疱疮；落叶状天疱疮；增殖性天疱疮；疤痕性粘膜性天疱疮；大泡性天疱疮；粘膜性天疱疮；皮炎；杜林皮炎疱疹；风疹；脂性渐进性坏死；结节性红斑；单纯痒疹；结节性痒疹；急性痒疹；线性IgA皮肤病；多态光皮肤病；日光性红斑；皮疹；药疹；慢性进行性紫癜；二氢湿疹；湿疹；固定药疹；光过敏性皮肤反应；和口周皮炎。
在进一步优选的实施方式中，高增殖性紊乱是受益于降低的雌激素受体信号传递的那些，即与健康组织相比与增加的雌激素受体信号传递有关的紊乱。本发明的化合物的这种特别适用性是基于下述事实：本发明的化合物可能通过抑制细胞复制但也可能通过本发明的化合物的其他活性对雌激素受体信号传递进行强有力抑制。由此可治疗的优选疾病、状态和/或紊乱选自下组，包括：乳腺瘤，子宫内膜肿瘤和子宫肿瘤。无论疾病是否与增加的雌激素受体活性有关，都可通过各种本领域已知的方法来测定，包括在患病组织中通过各种方法来测定ER表达水平，例如通过可以确定所表达的蛋白量的免疫学方法，通过确定转录的ER编码核酸的量的方法例如RT-PCR，Northern印迹法、nuclear run-on等，并确定核酸构造的活性，包括驱动可检测报告基因例如CAT、荧光素酶、GFP等(将在下面的试验部分详细描述)表达的ER-受体识别元件。优选地，如果与健康组织相比，由降低的雌激素受体信号传递引起的紊乱是那些在患病组织中显示雌激素受体信号传递增加至少10％，优选至少20％，30％，40％，50％，60％，70％的。优选地这种增加可以以核酸为基础进行测定，包括ER受体识别元件由该元件驱动的报告基因的表达的增加。
在本发明的应用中给药的单位剂量制剂中活性成分的量可从大约1mg变化或天界到大约1000mg每m2，根据特定应用和活性成分的效力，优选大约5mg到大约150mg/m2。如果需要，药物组合物还可含有其他可相容的治疗剂(例如细胞毒素或者抑制细胞生长的化合物，包括但不限于：纯的或者混合的抗雌激素诸如faslodex，它莫西芬或者雷洛昔芬；拓扑异构酶I或II的任何抑制剂，例如喜树碱(拓扑I)或者足叶乙甙(拓扑II)；通过抑制芳香酶活性起作用的任何化合物，例如阿纳曲唑或者来曲唑；干扰HER2信号传递的任何制剂诸如赫赛汀；与DNA螯合的任何化合物，诸如亚德利亚霉素。特别优选可与本发明的化合物结合的抑制细胞生长或者细胞毒素药物为烷基化物质，抗代谢物质，抗生素，埃博霉素，核受体激动剂和对抗剂，抗雄激素，抗雌激素，铂化合物，激素和抗激素，细胞循环依赖性蛋白激酶(CDKs)的干扰剂和抑制剂，环氧化酶和/或者脂氧化酶的抑制剂，生物脂肪酸和脂肪酸衍生物，包括前列腺素和白三烯，蛋白激酶抑制剂，蛋白磷酸化酶抑制剂，脂肪激酶抑制剂，铂配位复合物，ethyleneimenes，甲基蜜胺，三嗪，长春花碱，嘧啶类似物，嘌呤类似物，烷基磺酸盐，叶酸类似物，anthracendiones，取代的尿素，甲基肼衍生物，特别是醋地砜，aclarubicine，安巴腙，氨鲁米特，L-天冬酰胺酶，咪唑硫嘌呤，博来霉素，白消安，亚叶酸钙，卡铂，carpecitabine，亚硝脲氮芥，塞来昔布，苯丁酸氮芥，顺式二胺二氯铂，cladribine，环磷酰胺，阿糖胞苷，氮烯唑胺，更生霉素氨苯砜，柔红霉素，双溴丙脒，二乙基己烯雌酚，多烯紫衫醇，亚德利亚霉素，烯二炔，表柔比星，埃博霉素B，埃博霉素D，estramucinphosphate，雌激素，炔雌醇，足叶乙甙，flavopiridol，氟尿苷，氟拉达滨，氟尿嘧啶，氟羚甲基睾丸素，氟他胺磷雌酚，呋喃唑酮，吉西他滨，促性腺激素释放激素类似物，六甲三聚氰胺，羟基尿素，羟甲基呋喃妥英，己酸羟孕酮，羟基脲，依达比星，疱疹净，异环磷酰胺，干扰素α，伊立替康，亮丙瑞林，环己亚硝脲，勒托替康，磺胺米隆硫酸酰胺，二氯甲基二乙胺，醋酸甲孕酮，megastrolacetate，美法仑，阿的平，巯基嘌呤，甲氨蝶呤，甲硝哒唑，丝裂霉素C，米托鬼臼肼，米托坦，米托蒽醌，光神霉素，萘啶酸，硝夫太尔，硝呋酚酰肼，硝呋三嗪，硝呋替莫，嘧啶亚硝脲，ninorazole，呋喃妥因，氮芥，oleomucin，噁喹酸，戊双脒，喷司他丁，非那吡啶，酞磺胺噻唑，哌血生，泼尼莫司汀，强的松，preussin，甲苄肼，乙胺嘧啶，雷替曲塞，雷帕霉素，rofecoxib，罗格列酮，柳氮磺吡啶，scriflavinium chloride，链佐星司莫司汀，磺胺脲，磺胺醋酰，磺胺氯哒嗪sulfachlopyridazine，磺胺嘧啶，磺胺戊烯，磺胺地托辛，磺胺乙二唑，磺胺异噁唑sulfafurazole，磺胺胍，磺胺胍诺，磺胺甲二唑，磺胺甲噁唑，复方磺胺甲噁唑co-trimoxazole，磺胺甲氧二嗪，磺胺甲氧基哒嗪，磺胺噁唑，磺胺，磺胺培林，磺胺苯唑，磺胺塞唑，磺胺异嘧啶，星形孢菌素，它莫西芬，紫杉醇，替尼泊苷，tertiposide，睾内酯，丙酸睾酮，硫鸟嘌呤，噻替派，替硝唑，拓扑替康，三乙烯亚胺苯醌，曲奥舒凡，甲氧苄啶，曲磷胺，UCN-01，长春碱，长春新碱，长春地辛，长春碱，长春瑞滨和佐柔比星，或者它们各自的衍生物或者它们的类似物。以上提到的药物中的一些同时用于治疗癌症，因此，可以想象，本发明中的组合物包括不止一种抑制细胞生长的和/或细胞毒素药物。
本发明的应用中利用的化合物作为雌激素受体信号传递的对抗剂用于治疗用途，通过抑制细胞复制发挥作用，以大约每天0.05mg/kg到大约20mg/kg的初始剂量给药，优选每天大约0.05mg/kg到大约2mg/kg的剂量范围，最优选每天大约0.05mg/kg到大约1mg/kg的剂量范围。但是，剂量可根据患者的需要、治疗状态的严重性以及采用的化合物而变化。对于特定情况来说合适的给药剂量的确定对本领域技术人员来说是显而易见的。一般说来，最初以很小的剂量开始治疗，该剂量小于化合物的最佳剂量。其后，剂量一点一点增加直到达到在环境下的最佳效果。为方便起见，如果需要，总的天剂量可在一天中被按比例分开并给药。
附图说明
图1：示出了用于转染MCF-7细胞以提供基于细胞的雌激素信号传递的定量评估的质粒ERE-TK-luc的元件。
图2：示出了报告质粒ERE-TK-luc的完整DNA序列。
图3：概述了采用在表1中列出并在式(LXXI)、(LXXII)或(LXXIII)中表示的本发明的特定优选化合物进行的各种检测的结果。从左到右表示的是每种化合物使用ERE-TK-luc转染的MCF-7细胞的IC50，其中ERE-TK-luc使用ER元件来驱动荧光素酶的表达，对MCF-7细胞的细胞毒性。
图4：示出了MCF-7细胞的细胞周期阶段状态，细胞周期分析和用选自本发明的优选化合物处理的MCF-7细胞的4′-6-2脒-2-苯基吲哚(DAPI)染色。
图5：示出了所选化合物对ER信号传递luc或者β肌动蛋白启动子luc构件的IC50，对各个细胞系的毒性，即MCF-7(人体乳腺癌细胞)、HL-60(人体早幼粒细胞白血病细胞系)，OVCAR-3(人体卵巢腺癌细胞)和HFF(人体包皮纤维原细胞系)以及ERα，cyclin Dl，cyclin Bl，cdc2和使用和不使用化合物对照物的RT-PCR结果。
实验部分
化合物识别的细胞测定
设计一个用于检测活化或抑制雌激素信号传递的化合物的以细胞为基础的筛选，其通过将报告结构转染到MCF-7细胞，ER阳性细胞系中建立。报告结构包括雌激素响应元件，其控制荧光素酶报告基因的表达。
大体上，ERα阳性乳房腺癌细胞系MCF-7以每孔5000个细胞排列在96孔板中，以0.2μg聚乙亚胺(mol.wt.ca 25,000)作为转染试剂，用0.05μg ERE-TK-luc(见图1；质粒的全部DNA序列见图2；SEQ IDNo.1)转染。细胞与终浓度为3μM的待测物质共培养24小时。对待测物质的响应针对不含化合物(无抑制)或者含有终浓度为5x10-8M(100％抑制)的faslodex的对照复制子进行评价。
该测定针对具有保密协议的由供应商提供的化学文库进行筛选。该文库通过标准组合化学使用公知的步骤产生。一组硝基呋喃在初筛中被识别出来。这些发现之后通过测定这些化合物在抑制雌激素信号传递中具有的效果的IC50证实。然后在初筛中识别的该组化合物中的共同结构用于在更大的文库中进行亚结构搜索，以得到进一步的候选分子。在筛选中识别出的典型化合物有关雌激素受体信号传递的各自的响应见图3。
细胞循环中的分布确定
这基本上根据在＂Current protocols in cytometry＂，John Willey和Sons，inc.New York，section 7.5.1-7.5.24一文中描述的方法来进行。亚融合(Sub-confluent)、指数生长的MCF-7细胞处理24小时，然后测定总共10,000个细胞的细胞循环分布，在酒精中细胞固定和渗透并用碘化吡啶处理后，通过流式细胞计数器来测定。筛选细胞以除去细胞碎片和由2个或多个细胞组成的凝集物(参见图3和图4)。
细胞毒性测定
各种化合物的细胞毒性通过在96孔板中以对应浓度的化合物共培养三天的2000个细胞来评估。使用由Perkin Elmer，Germany提供的ATPlite一步试剂确定细胞ATP的水平并由此确定相对细胞数。
免疫印迹
ERα，cyclin Dl,cyclin Bl和cdc2的表达水平评估通过用10μM浓度的待评估化合物处理了16小时的细胞的免疫印迹分析得到。所有结果都与未处理的对照样品进行比较。免疫印迹如“Antibodies，A laboratorymanual.”Harlow和Lane，1988，Cold Spring Harbor，chapter 12，p471-p504中描述的那样以每孔2x105细胞来进行。用SDS-PAGE溶解的蛋白质被转移到PVDF膜上，用低脂奶粉封闭，然后用下列初级抗体染色：抗-ER α：sc-543；Santa Cruz Biotechnology；cycling Dl：sc-8396；Santa CruzBiotechnology；cyclin Bl：sc-753；Santa Cruz Biotechnology；cdc2：sc-954；Santa Cruz Biotechnology，初级抗体以与抗兔IgG结合的辣根过氧化物酶测定，使用Amersham ECL检测系统(Amersham biosciences，Buckinghamshire，UK)可在摄影胶片上观测到。
细胞中DNA的观察
细胞在盖玻片上生长，用10μM的待测化合物处理16小时，用磷酸盐缓冲液(PBS)洗涤2次，然后用甲醇在20℃下固定。然后细胞重新用PBS再次水合，用10mM二氨基碘化丙啶(DAPI；Sigma，Germany)染色10分钟，然后用PBS洗涤2次。使用Olympus Fluoview 1000激光扫描共焦显微镜对细胞进行观察并记录。
序列表
<110>欧洲分子生物学实验室(European Molecular Biology Laboratory)
<120>阻断细胞复制的试剂以及它们在抑制病理状态中的用途
<130>FP08DE679
<150>PCT/EP2006/002604
<151>March 21，2006
<160>1
<170>PatentIn version 3.3
<210>1
<211>4633
<212>DNA
<213>Artificial
<220>
<223>Sequenee of ERE-TK-luc plasmid vector
<400>1
Figure A200780013077Q01211
Figure A200780013077Q01221
Figure A200780013077Q01231

Claims (31)

1.式(I)的化合物
Figure A200780013077C00021
其特征在于
X是O或者S；
R1是芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基，可被任意取代；
R2是H、烷基、环烷基或者芳基，可被任意取代；
R3是芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基或者线性或带支链的烷基，可被任意取代和/或由O、N或者S中断一次或多次；以及
R4是H、烷基、烯基、炔基，可被任意取代；
或者R3和R4一起形成杂环烷基环或者脂环系统，可被任意取代
以及它们药物学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于
R1是芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基，可被任意取代；
R2是H、C1到C4烷基，可被任意取代；
R3是芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基，线性或带支链的C1到C20烷基，可被任意取代或者由O、N或者S中断一次或多次；以及
R4是H、C1到C4烷基，可被任意取代；
或者R3和R4一起形成杂环烷基环，可被任意取代。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于
R1是C1-C4芳烷基或者C1-C4杂芳烷基，可被任意取代；以及
R3和R4一起形成杂环烷基环，可被任意取代。
4.根据权利要求1至2的化合物，其特征在于
R1是芳基或者取代芳基；以及
R3和R4一起形成杂环烷基环，可被任意取代。
5.根据权利要求1到4中任一项所述的化合物，其特征在于
R2是H或者C1-C4芳基。
6.根据权利要求1到3和5中任一项所述的化合物，其特征在于
(i)芳烷基选自下组，包括苯基，(1-萘基)甲基，(2-萘基)甲基，苯乙基，(1-萘基)乙基，(2-萘基)乙基，苯丙基，(1-萘基)丙基，(2-萘基)丙基，可在烷基和/或芳基部分被任意取代，优选被一个或多个选自下组的取代基取代，包括：卤素，CN；NO2；NR’R”；烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷氧烷基，-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，杂芳基，或者两个或多个取代基一起形成一个环烷基、杂环烷基、脂环系统、芳基或杂芳基，
其中R’和R”是彼此独立的氢，烷基，烯基，炔基，芳基或杂芳基，可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
并且
(ii)杂芳烷基选自下组，包括(2-呋喃)甲基，(3-呋喃)甲基，(2-呋喃)乙基，(3-呋喃)乙基，(2-噁唑)甲基，(4-噁唑)甲基，(5-噁唑)甲基，(2-噁唑)乙基，(4-噁唑)乙基，(5-噁唑)乙基，(2-异噁唑)甲基，(3-异噁唑)甲基，(4-异噁唑)甲基，(2-异噁唑)乙基，乙基(3-异噁唑)，乙基(4-异噁唑)，(3-(1，2，5-噁二唑))甲基，(4-(1，2，5-噁二唑))甲基，(3-(1，2，5-噁二唑))乙基，(4-(1，2，5-噁二唑))乙基，(4-(1，2，3-噁二唑))甲基，(5-(1，2，3-噁二唑))甲基，(4-(1，2，3-噁二唑))乙基，(5-(1，2，3-噁二唑))乙基，(2-吡咯)甲基，(3-吡咯)甲基，(2-吡咯)乙基，(3-吡咯)乙基，(2-咪唑)甲基，(4-咪唑)甲基，(2-咪唑)乙基，(4-咪唑)乙基，(3-吡唑)甲基，(4-吡唑)甲基，(3-吡唑)乙基，(4-吡唑)乙基，(4-(1，2，3-三唑)甲基，(4-(1，2，3-三唑)乙基，(3-(1，2，4-三唑)甲基，(3-(1，2，4-三唑)乙基，(2-噻吩)甲基，(3-噻吩)甲基，(2-噻吩)乙基，(3-噻吩)乙基，(2-噻唑)甲基，(4-噻唑)甲基，(5-噻唑)甲基，(2-噻唑)乙基，(4-噻唑)乙基，(5-噻唑)乙基，(3-异噻唑)甲基，(4-异噻唑)甲基，(5-异噻唑)甲基，(3-异噻唑)乙基，(4-异噻唑)乙基，(5-苯并噻唑)乙基，(4-(1，2，3，-噻二唑))甲基，(5-(1，2，3，-噻二唑))甲基，(4-(1，2，3，-噻二唑))乙基，(5-1，2，3，-噻二唑))乙基，(3-(1，2，5-噻二唑))，(3-(1，2，5-噻二唑))乙基，(2-吡啶)甲基，(3-吡啶)甲基，(4-吡啶)甲基，(2-吡啶)乙基，(3-吡啶)乙基，(4-吡啶)乙基，(2-嘧啶)甲基，(4-嘧啶)甲基，(5-嘧啶)甲基，(2-嘧啶)乙基，(4-嘧啶)乙基，(5-嘧啶)乙基，(2-吡嗪)甲基，(3-吡嗪)甲基，(2-吡嗪)乙基，(3-吡嗪)乙基，(4-(1，2，3-三嗪)甲基，(5-(1，2，3-三嗪))甲基，(4-(1，2，3-三嗪))乙基，(5-(1，2，3-三嗪))乙基，(3-(1，2，4-三嗪))甲基，(5-(1，2，4-三嗪))甲基，(6-(1，2，4-三嗪))甲基，(3-(1，2，4-三嗪))乙基，(5-(1，2，4-三嗪))乙基，(6-(1，2，4-三嗪))乙基，(2-(1，3，5-三嗪)甲基，(2-(1，3，5-三嗪)乙基，(2-(1-苯并呋喃))甲基，(3-(1-苯并呋喃))甲基，(4-(1-苯并呋喃))甲基，(6-(1-苯并呋喃))甲基，(7-(1-苯并呋喃))甲基，(2-(1-苯并呋喃))乙基，(3-(1-苯并呋喃))乙基，(4-(1-苯并呋喃))乙基，(6-(1-苯并呋喃))乙基，(7-(1-苯并呋喃))甲基，(4-(1-苯并呋喃))乙基，(1-(2-苯并呋喃))甲基，(4-(2-苯并呋喃))甲基，(5-(2-苯并呋喃))甲基，(1-(2-苯并呋喃))乙基，(4-(2-苯并呋喃))乙基，(5-(2-苯并呋喃))乙基，(2-吲哚)甲基，(3-吲哚)甲基，(4-吲哚)甲基，(5-吲哚)甲基，(6-吲哚)甲基，(7-吲哚)甲基，(2-吲哚)乙基，(3-吲哚)乙基，乙基(4-吲哚)，乙基(5-吲哚)，乙基(6-吲哚)，乙基(7-吲哚)，甲基(1-异吲哚)，(4-异吲哚)甲基，(5-异吲哚)甲基，(1-异吲哚)乙基，(4-异吲哚)乙基，(5-异吲哚)乙基，(2-(1-苯并噻吩))甲基，(3-(1-苯并噻吩))甲基，(4-(1-苯并噻吩))甲基，(6-(1-苯并噻吩))甲基，(7-(1-苯并噻吩))甲基，(2-(1-苯并噻吩))乙基，(3-(1-苯并噻吩))乙基，(4-(1-苯并噻吩))乙基，(6-(1-苯并噻吩))乙基，(7-(1-苯并噻吩))甲基，(1-(2-苯并噻吩))甲基，(4-(2-苯并噻吩))甲基，(5-(2-苯并噻吩))甲基，(1-(2-苯并噻吩))乙基，(4-(2-苯并噻吩))乙基，(5-(2-苯并噻吩))乙基，(1-吲唑)甲基，(4-(1H-吲唑))甲基，(5-(1H-吲唑))甲基，(6-(1H-吲唑))甲基，(7-(1H-吲唑))甲基，(1-吲唑)乙基，(4-(1H-吲唑))乙基，(5-(1H-吲唑))乙基，(6-(1H-吲唑))乙基，(7-(1H-吲唑))乙基，(2-苯并咪唑)甲基，(4-苯并咪唑)甲基，(5-苯并咪唑)甲基，(2-苯并咪唑)乙基，(4-苯并咪唑)乙基，(5-苯并咪唑)乙基，(2-苯并噁唑)甲基，(4-苯并噁唑)甲基，(5-苯并噁唑)甲基，(6-苯并噁唑)甲基，(7-苯并噁唑)甲基，(2-苯并噁唑)乙基，(4-苯并噁唑)乙基，(5-苯并噁唑)乙基，(6-苯并噁唑)乙基，(7-苯并噁唑)乙基，(3-吲哚噁嗪基)甲基，(4-吲哚噁嗪基)甲基，(5-吲哚噁嗪基)甲基，(6-吲哚噁嗪基)甲基，(7-吲哚噁嗪基)甲基，(3-吲哚噁嗪基)乙基，(4-吲哚噁嗪基)乙基，(5-吲哚噁嗪基)乙基，(6-吲哚噁嗪基)乙基，(7-吲哚噁嗪基)乙基，(3-(2，1-苯并噁唑))甲基，(4-(2，1-苯并噁唑))甲基，(5-(2，1-苯并噁唑))甲基，(6-(2，1-苯并噁唑))甲基，(7-(2，1-苯并噁唑))甲基，(3-(2，1-苯并噁唑))乙基，(4-(2，1-苯并噁唑))乙基，(5-(2，1-苯并噁唑))乙基，(6-(2，1-苯并噁唑))乙基，(7-(2，1-苯并噁唑))乙基，(2-苯并噻唑)甲基，(4-苯并噻唑)甲基，(5-苯并噻唑)甲基，(6-苯并噻唑)甲基，(7-苯并噻唑)甲基，(2-苯并噻唑)乙基，(4-苯并噻唑)乙基，(5-苯并噻唑)乙基，(6-苯并噻唑)乙基，(7-苯并噻唑)乙基，(3-(1，2-苯并异噻唑))甲基，(4-(1，2-苯并异噻唑))甲基，(5-(1，2-苯并异噻唑))甲基，(6-(1，2-苯并异噻唑))甲基，(7-(1，2-苯并异噻唑))甲基，(3-(1，2-苯并异噻唑))乙基，(4-(1，2-苯并异噻唑))乙基，(5-(1，2-苯并异噻唑))乙基，(6-(1，2-苯并异噻唑))乙基，(7-(1，2-苯并异噻唑))乙基，(3-(2，1-苯并异噻唑))甲基，(4-(2，1-苯并异噻唑))甲基，(5-(2，1-苯并异噻唑))甲基，(6-(2，1-苯并异噻唑))甲基，(7-(2，1-苯并异噻唑))甲基，(3-(2，1-苯并异噻唑))乙基，(4-(2，1-苯并异噻唑))乙基，(5-(2，1-苯并异噻唑))乙基，(6-(2，1-苯并异噻唑))乙基，(7-(2，1-苯并异噻唑))乙基，(4-苯并三唑)甲基，(5-苯并三唑)甲基，(4-苯并三唑)乙基，(5-苯并三唑)乙基，(2-喹啉)甲基，(3-喹啉)甲基，(4-喹啉)甲基，(5-喹啉)甲基，(7-喹啉)甲基，(8-喹啉)甲基，(2-喹啉)乙基，(3-喹啉)乙基，(4-喹啉)乙基，(5-喹啉)乙基，(7-喹啉)乙基，(8-喹啉)乙基，(1-异喹啉)甲基，(3-异喹啉)甲基，(4-异喹啉)甲基，(5-异喹啉)甲基，(6-异喹啉)甲基，(7-异喹啉)甲基，(8-异喹啉)甲基，(1-异喹啉)乙基，(3-异喹啉)乙基，(4-异喹啉)乙基，(5-异喹啉)乙基，(6-异喹啉)乙基，(7-异喹啉)乙基，(8-异喹啉)乙基，(1-(2，3-苯并二嗪基))甲基，(4-(2，3-苯并二嗪基))甲基，(5-(2，3-苯并二嗪基))甲基，(6-(2，3-苯并二嗪基))甲基，(7-(2，3-苯并二嗪基))甲基，(8-(2，3-苯并二嗪基))甲基，(1-(2，3-苯并二嗪基))乙基，(4-(2，3-苯并二嗪基))乙基，(5-(2，3-苯并二嗪基))乙基，(6-(2，3-苯并二嗪基))乙基，(7-(2，3-苯并二嗪基))乙基，(8-(2，3-苯并二嗪基))乙基，(2-喹恶啉)甲基，(3-喹恶啉)甲基，(5-喹恶啉)甲基，(6-喹恶啉)甲基，(2-喹恶啉)乙基，(3-喹恶啉)乙基，(5-喹恶啉)乙基，(6-喹恶啉)乙基，(2-喹唑啉基)甲基，(4-喹唑啉基)甲基，(5-喹唑啉基)甲基，(6-喹唑啉基)甲基，(7-喹唑啉基)甲基，(8-喹唑啉基)甲基，(2-喹唑啉基)乙基，(4-喹唑啉基)乙基，(5-喹唑啉基)乙基，(6-喹唑啉基)乙基，(7-喹唑啉基)乙基，(8-喹唑啉基)乙基，(4-(1，2，3-苯并三嗪))甲基，(5-(1，2，3-苯并三嗪))甲基，(6-(1，2，3-苯并三嗪))甲基，(7-(1，2，3-苯并三嗪))甲基，(8-(1，2，3-苯并三嗪))甲基，(4-(1，2，3-苯并三嗪))乙基，(5-(1，2，3-苯并三嗪))乙基，(6-(1，2，3-苯并三嗪))乙基，(7-(1，2，3-苯并三嗪))乙基，(8-(1，2，3-苯并三嗪))乙基，(3-(1，2，4-苯并三嗪))甲基，(5-(1，2，4-苯并三嗪))甲基，(6-(1，2，4-苯并三嗪))甲基，(7-(1，2，4-苯并三嗪))甲基，(8-(1，2，4-苯并三嗪))甲基，(3-(1，2，4-苯并三嗪))乙基，(5-(1，2，4-苯并三嗪))乙基，(6-(1，2，4-苯并三嗪))乙基，(7-(1，2，4-苯并三嗪))乙基，或者(8-(1，2，4-苯并三嗪))乙基，可在烷基和/或芳基部分被任意取代，优选被一个或多个选自下组的取代基取代：卤素，CN；NO2；NR’R”；烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷氧烷基，-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，杂芳基，或者两个或多个取代基一起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统、芳基或杂芳基，
其中R’和R”是彼此独立的氢，烷基，烯基，炔基，芳基或杂芳基，可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代。
7.根据权利要求1到5中任一项所述的化合物，其特征在于，由R3和R4形成的杂环烷基选自下组，包括：(1，2，5，6-四氢吡啶)，1，4，二唑庚基，1，4，二唑辛基，1，5二唑辛基，哌啶基，吗啉基，吗啉基，1，8二唑-螺环-[4、5]癸基，1，7二唑-螺环-[4、5]癸基，1，6二唑-螺环-[4、5]癸基，2，8二唑-螺环-[4、5]癸基，2，7二唑-螺环-[4、5]癸基，2，6二唑-螺环-[4、5]癸基，1，8二唑-螺环-[5、4]癸基，1，7二唑-螺环-[5、4]癸基，2，8二唑-螺环-[5、4]癸基，2，7二唑-螺环-[5、4]癸基，3、8二唑-螺环-[5、4]癸基，3、7二唑-螺环-[5、4]癸基，1、4-二唑二环[2、2、2]辛-2-基，1-唑-7、11-二氧-螺环[5、5]十一烷基和哌啶基，可被任意取代，优选被1、2、3、4或者更多个选自下组的取代基取代，包括卤素，CN；NO2；NR’R”；烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷氧烷基，-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，杂芳基，或者两个或多个取代基一起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统、芳基或杂芳基，
其中R’和R”是彼此独立的氢，烷基，烯基，炔基，芳基或杂芳基，可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代。
8.根据权利要求1到7中任一项所述的化合物，其特征在于，化合物具有根据式(II)的结构
Figure A200780013077C00081
其中
R5、R6、R7、R8和R9是彼此独立的氢，卤素，CN，NO2，NR’R”，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷氧烷基，-OOC-R”’，-COO-R””’，芳基，杂芳基，可被任意取代，
其中R’和R”是彼此独立的氢，烷基，烯基，炔基，芳基或杂芳基，可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，可被任意取代；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代
或者两个或多个R5、R6、R7、R8和R9一起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统、芳基或杂芳基，可被任意取代；
R10是H，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷醇基，烯醇基，炔醇基，芳基，杂芳基，芳烷基或杂芳烷基，可被任意取代；
R11、R12、R13和R14是彼此独立的H，卤素，烷基，烯基，炔基，或烷氧基，可被任意取代；
m是0到4的整数；并且
x是1或2。
9.根据权利要求1到7中任一项所述的化合物，其特征在于，化合物具有根据式(IV)的结构
Figure A200780013077C00091
其中
R11、R12、R13和R14是彼此独立的氢，卤素，烷基，烯基，炔基，或烷氧基，并且
R15是H；-NR’R’，-OOCR”’，-SO2-R””，-COO-R””’，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷醇基，烯醇基，炔醇基，芳基，杂芳基，芳烷基或杂芳烷基，
其中R’和R”是彼此独立的氢，烷基，烯基，炔基，芳基或杂芳基，可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，可被任意取代；
R””是烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，芳烷基或杂芳烷基，可被任意取代；
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代。
10.根据权利要求9所述的化合物，其特征在于，R1具有根据式(V)的结构
Figure A200780013077C00092
R5、R6、R7、R8和R9是彼此独立的氢，CN，NO2，NR’R”；烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷氧烷基，-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基或杂芳基，可被任意取代，
其中R’和R”是彼此独立的氢，烷基，烯基，炔基，芳基或杂芳基，可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，可被任意取代；
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基，可被任意取代
或者两个或多个R5、R6、R7、R8和R9一起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统、芳基或杂芳基，可被任意取代；并且
N是0到4的整数。
11.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于
R1是C1-C4芳烷基或者C1-C4杂芳烷基；并且
R3是芳基，杂芳基，C1-C4芳烷基或者C1-C4杂芳烷基，可被任意取代，
其中取代基优选选自下组的一个或多个：卤素，CN，NO2，NR’R”，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷氧烷基，-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，杂芳基，或者两个或多个取代基一起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统、芳基或杂芳基，
其中R’和R”是彼此独立的氢，烷基，烯基，炔基，芳基或杂芳基，可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，可被任意取代；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代。
12.根据权利要求11所述的化合物，其特征在于，化合物具有根据式(VI)的结构
Figure A200780013077C00111
其中
R5、R6、R7、R8和R9是彼此独立的氢，卤素，CN，NO2，NR’R”，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷氧烷基，-OOC-R”’；-COO-R””’，芳基，杂芳基，可被任意取代，
其中R’和R”是彼此独立的氢，烷基，烯基，炔基，芳基或杂芳基，可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，可被任意取代；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
或者两个或多个R5、R6、R7、R8和R9一起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统、芳基或杂芳基，可被任意取代；并且
R16、R17、R18、R19和R20是彼此独立的氢，卤素，CN，NO2，NR’R”，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷氧烷基，-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，杂芳基，可被任意取代，
其中R’和R”是彼此独立的氢，烷基，烯基，炔基，芳基或杂芳基，可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，可被任意取代；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5或C6烷基，可被任意取代；
或者两个或多个R16、R17、R18、R19和R20起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统、芳基或杂芳基，可被任意取代；
o是1到4；并且
p是0到4。
13.根据权利要求12所述的化合物，其特征在于
R2是H、烷基，可被任意取代；并且
R4是H、烷基，可被任意取代。
14.根据权利要求1、2、5和6中任一项所述的化合物，其特征在于
R1是C1到C4芳烷基或者C1或C4杂芳烷基，可被任意取代；并且
R3是带支链或者线性的C1到C10烷基，可被任意取代。
15.根据权利要求14所述的化合物，其特征在于
R2是H、烷基，可被任意取代；并且
R4是H、烷基，可被任意取代。
16.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，化合物选自在表1中列出的组或者它们药物学上可接受的盐。
17.根据式(LXVII)所述的化合物
Figure A200780013077C00121
其中
R21是芳烷基或者杂芳烷基，可被任意取代；
R22是芳基或者杂芳基，可被任意取代；和
X是O或者S
和它们药物学上可接受的盐。
18.根据权利要求17所述的化合物，其中R21具有根据式(LXVIII)的结构
Figure A200780013077C00131
R23、R24、R25、R26和R27是彼此独立的氢，卤素，CN，NO2，NR’R”，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷氧烷基，-OOC-R”’，-COO-R””’；芳基，杂芳基，可被任意取代，
其中R’和R”是彼此独立的氢，烷基，烯基，炔基，芳基或杂芳基，可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，可被任意取代；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，特别是C1-C6烷基，例如C1，C2，C3，C4，C5，或C6烷基，可被任意取代；
或者两个或多个R23、R24、R25、R26和R27一起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统、芳基或杂芳基，可被任意取代；并且
q是1到4的整数。
19.根据权利要求17所述的化合物，其特征在于，R21具有根据式(LXIX)的结构
Figure A200780013077C00132
R28、R29和R30是彼此独立的氢，卤素，CN，NO2，NR’R”，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷氧烷基，-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，杂芳基，可被任意取代，
其中R’和R”是彼此独立的氢，烷基，烯基，炔基，芳基或杂芳基，可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，可被任意取代；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，可被任意取代；
或者两个或多个R28、R29和R30一起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统、芳基或杂芳基，可被任意取代；并且
r是1到4的整数。
20.根据权利要求17到19中任一项所述的化合物，其特征在于，R22具有根据式(LXX)的结构
Figure A200780013077C00141
R31、R32、R33、R34和R35是彼此独立的氢，卤素，CN；NO2，NR’R”，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷氧烷基，-OOC-R”’；-COO-R””’；芳基，杂芳基，可被任意取代，
其中R’和R”是彼此独立的氢，烷基，烯基，炔基，芳基或杂芳基，可被任意取代；
R”’为烷基，烯基，炔基，可被任意取代；并且
R””’是氢，烷基，烯基，炔基，可被任意取代；
或者两个或多个R31、R32、R33、R34和R35一起形成环烷基、杂环烷基、脂环系统、芳基或杂芳基，可被任意取代。
21.根据权利要求17所述的化合物，其特征在于，化合物具有根据式(LXXI)、(LXXII)或(LXXIII)的结构。
22.药物组合物，包括有效量的至少一种权利要求1到21的化合物和它们的药物学上可接受的载体或赋形剂。
23.权利要求1到21任一种的化合物通过减少细胞复制在治疗、改善或预防疾病、状态和/或紊乱的药物生产中的用途。
24.根据权利要求23的化合物的用途，其特征在于，疾病、状态和/或紊乱是高增殖性疾病。
25.根据权利要求24的化合物的用途，其特征在于，高增殖性疾病选自下组：包括癌前病变；发育异常；化生；下列部位的肿瘤：胃肠道或者结肠直肠道，肝脏，胰腺，肾脏，膀胱，前列腺，子宫内膜，卵巢，睾丸，黑素瘤，口腔粘膜上皮异常增生，侵袭性口部肿瘤，小细胞及非小细胞肺癌，激素依赖性乳腺癌，非依赖性乳腺癌，移行及鳞状细胞肿癌，神经系统恶性肿瘤包括成神经细胞瘤，神经胶质瘤，星细胞瘤，骨肉瘤，软组织肉瘤，血管瘤，内分泌系统肿瘤，血液瘤包括白血病，淋巴瘤，以及其他骨髓增殖性和淋巴增殖性疾病，原位癌，增生性病变，腺瘤，纤维瘤，组织细胞增多病，慢性炎症增生性疾病，血管增生性疾病和病毒诱导的增生性疾病，以角化细胞和/或T细胞高增生为特征的皮肤病。
26.根据权利要求25所述化合物的用途，其特征在于，高增殖性疾病的特征在于T细胞和/或角化细胞的高增生。
27.根据权利要求26所述化合物的用途，其特征在于，疾病选自下组，包括：银屑病，特别是寻常型银屑病，头癣银屑病，点状银屑病，反相银屑病；神经性皮肤炎；ichtyosises；斑秃；全秃；近全秃；普秃；弥漫性凸；特异性皮炎；皮肤红斑狼疮；皮肤皮肌炎；特异性湿疹；硬斑病；硬皮病；Ophiasis型斑秃；男性脱发；变应性接触性皮炎；刺激性接触性皮炎；接触性皮炎；寻常型天疱疮；落叶状天疱疮；增殖性天疱疮；疤痕性粘膜性天疱疮；大泡性天疱疮；粘膜性天疱疮；皮炎；杜林皮炎疱疹；风疹；脂性渐进性坏死；结节性红斑；单纯痒疹；结节性痒疹；急性痒疹；线性IgA皮肤病；多态光皮肤病；日光性红斑；皮疹；药疹；慢性进行性紫癜；二氢湿疹；湿疹；固定药疹；光过敏性皮肤反应；和口周皮炎。
28.根据权利要求27所述化合物的用途，其特征在于，高增殖性紊乱是通过降低雌激素信号传递而引起的。
29.根据权利要求28所述化合物的用途，其特征在于，疾病、状态和/或紊乱选自下组，包括乳腺瘤，子宫内膜肿瘤和子宫肿瘤。
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