CN101401782B - 多拉菌素浇泼剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了一种多拉菌素浇泼剂及其制备方法,它是由丙二醇、无水乙醇、氮酮、吐温-80和2,6—二叔丁基对甲酚组成的多拉菌素(Doramectin)浇泼剂,氮酮为透皮吸收促进剂,促进多拉菌素的透皮吸收,丙二醇为溶剂,同时与氮酮合用具有促进多拉菌素透皮吸收之协同作用,吐温-80为增溶剂,使多拉菌素易于溶解,无水乙醇为辅剂,可降低本浇泼剂的粘度,易于浇泼剂透过被毛渗入皮肤,2,6—二叔丁基对甲酚为抗氧化剂。本发明的多拉菌素浇泼剂毒性小,成本较低,使用方便,可用于驱杀动物的体内线虫和体外寄生虫。
Description
(一)技术领域
本发明涉及一种抗寄生虫病的药物,具体涉及一种浇泼剂的制备方法。
(二)背景技术
多拉菌素(Doramectin)作为广谱、高效、无过敏反应的驱虫药,与伊维菌素(Ivermectin)相比较,在动物体内吸收迅速、体内分布容积大、消除缓慢,具有明显的长效性。目前,在兽医临床使用的多拉菌素制剂多为注射剂,注射剂其药物的释放均按一级动力学进行,血液中药物浓度起伏变化大,常出现“峰谷”现象,其血药浓度有可能超出最低中毒浓度,且有效血药浓度维持时间短,往往需要多次重复给药才能达到有效治疗目的和减少副反应注射给药尽管提高了生物利用度,但由于达到最佳效果的皮下注射需要一定的专业技能且对局部有刺激性,同时相对比较费时费力,使其推广受到一定程度的限制。多拉菌素浇泼剂通过局部的浇注给药,在透皮吸收促进剂的帮助下,多拉菌素透过皮肤进入机体,经血液循环转运到全身各靶组织而发挥药效。因此,研制开发作用持久、应用简便的新制剂将有利于国产多拉菌素的推广和使用。浇泼剂是70年代末才发展起来的一种使用简便、安全的兽药新制剂,它可使具有优良药理活性的药物充分发挥其持效作用。多拉菌素浇泼剂的研制对推广使用国产多拉菌素于家畜寄生虫病的防治,促进畜牧业发展必将作出贡献。
(三)发明内容
本发明的目的在于提供一种在动物体表用药,避免口服药物在吸收时受胃酸、消化酶及食物影响;避免药物的首过效应;可持续控制给药速度;及可以方便中断给药的多拉菌素浇泼剂及其制备方法。
本发明的目的是这样实现的:它包括无水乙醇42~67g、多拉菌素0.3~0.7mg、2,6—二叔丁基对甲酚0.015mg、丙二醇30~50g、氮酮3~6g和吐温—800.5~2g。
本发明的制备方法为:它包括以下步骤:将42~67g无水乙醇加热至25~40℃,加入多拉菌素0.3~0.7mg和2,6—二叔丁基对甲酚0.015mg搅拌溶解,依次加入丙二醇30~50g、氮酮2~6g和吐温-80 0.5~2g搅匀。
本发明还有这样一些技术特征:
1、所述的无水乙醇优选为42g,多拉菌素优选为0.5mg,丙二醇优选为50g,氮酮优选为6g,吐温-80优选为2g。
本发明由丙二醇、无水乙醇、氮酮、吐温-80和2,6—二叔丁基对甲酚组成的多拉菌素(Doramectin)浇泼剂,氮酮为透皮吸收促进剂,促进多拉菌素的透皮吸收,丙二醇为溶剂,同时与氮酮合用具有促进多拉菌素透皮吸收之协同作用,吐温-80为增溶剂,使多拉菌素易于溶解,无水乙醇为辅剂,可降低本浇泼剂的粘度,易于浇泼剂透过被毛渗入皮肤,2,6—二叔丁基对甲酚为抗氧化剂。本发明的多拉菌素浇泼剂毒性小,成本较低,使用方便,可用于驱杀动物的体内线虫和体外寄生虫。
本发明的有益效果有:本发明为多拉菌素浇泼制剂,由于浇泼剂局部浇注后,使多拉菌素首先经附属器空隙进入真皮毛细血管被吸收,达到一定的血液浓度,而大部分药物在透皮吸收促进剂作用下进入真皮吸收系统,其中部分药物也能够在角质层中累积,并形成多拉菌素储库,在角质层溶解的药物与结合于角质层药物形成的稳态失调时,多拉菌素能够持续释放,被真皮系统吸收。因此多拉菌素浇泼剂迅速奏效的同时,保证了较长的持续效应,使多拉菌素透过皮肤进入机体,经血液循环转运到全身各靶组织而发挥药效。因此它具有如下优点:(1)可避免多拉菌素在微生物作用下在胃肠道中的降解;(2)药物的吸收不受胃肠道功能等消化系统的影响,减少了个体差异;(3)血药浓度比较恒定,避免给药引起的血药浓度峰谷现象,降低了因药物与剂量相关的脉冲给药而引起的毒副作用;(4)作用更为长效。
(四)具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。
实施例1:
本实施例包括如下步骤:将53g无水乙醇加热至25℃,加入多拉菌素0.5mg和2,6-二叔丁基对甲酚0.015mg搅拌溶解,依次加入丙二醇40g、氮酮6g和吐温-801g搅匀。
实施例2:
本实施例包括如下步骤:将55.5g无水乙醇加热至30℃,加入多拉菌素0.3mg和2,6-二叔丁基对甲酚0.015mg搅拌溶解,依次加入丙二醇40g、氮酮4g和吐温-80 0.5g搅匀。
实施例3:
本实施例包括如下步骤:将42g无水乙醇加热至30℃,加入多拉菌素0.5mg和2,6-二叔丁基对甲酚0.015mg搅拌溶解,依次加入丙二醇50g、氮酮6g和吐温-802g搅匀。
实施例4:
本实施例包括如下步骤:将64g无水乙醇加热至40℃,加入多拉菌素0.7mg和2,6-二叔丁基对甲酚0.015mg搅拌溶解,依次加入丙二醇30g、氮酮4g和吐温-802g搅匀。
实施例5:
本实施例包括如下步骤:将63.5g无水乙醇加热至50℃,加入多拉菌素0.5mg和2,6-二叔丁基对甲酚0.015mg搅拌溶解,依次加入丙二醇50g、氮酮6g和吐温-80 0.5g搅匀。
实施例6:
本实施例包括如下步骤:将45g无水乙醇加热至25℃,加入多拉菌素0.5mg和2,6-二叔丁基对甲酚0.015mg搅拌溶解,依次加入丙二醇50g、氮酮4g和吐温-80 1g搅匀。
实施例7:
本实施例包括如下步骤:将67g无水乙醇加热至45℃,加入多拉菌素0.5mg和2,6-二叔丁基对甲酚0.015mg搅拌溶解,依次加入丙二醇30g、氮酮2g和吐温-80 1g搅匀。
实施例8:
本实施例包括如下步骤:将56g无水乙醇加热至35℃,加入多拉菌素0.7mg和2,6-二叔丁基对甲酚0.015mg搅拌溶解,依次加入丙二醇40g、氮酮2g和吐温-802g搅匀。
实施例9:
本实施例包括如下步骤:将47.5g无水乙醇加热至30℃,加入多拉菌素0.5mg和2,6-二叔丁基对甲酚0.015mg搅拌溶解,依次加入丙二醇50g、氮酮2g和吐温-80 0.5g搅匀。
Claims (3)
1.一种多拉菌素浇泼剂,其特征是它包括无水乙醇42~67g、多拉菌素0.3~0.7mg、2,6—二叔丁基对甲酚0.015mg、丙二醇30~50g、氮酮3~6g和吐温—800.5~2g。
2.根据权利要求1所述的一种多拉菌素浇泼剂,其特征是所述的无水乙醇优选为42g,所述的多拉菌素优选为0.5mg,所述的2,6—二叔丁基对甲酚优选为0.015mg,所述的丙二醇优选为50g,所述氮酮优选为6g,所述吐温-80优选为2g。
3.一种多拉菌素浇泼剂的制备方法,其特征是它包括以下步骤:将42~67g无水乙醇加热至25~40℃,加入多拉菌素0.3~0.7mg和2,6—二叔丁基对甲酚0.015mg,搅拌溶解,依次加入丙二醇30~50g、氮酮3~6g和吐温—800.5~2g搅匀。
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