CN101321557A - 包含脱氢乙酸盐的个人护理组合物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种个人护理组合物，所述组合物包含脱氢乙酸盐和皮肤病学可接受的载体，其中所述组合物的pH为约7.0和更高。

Description

包含脱氢乙酸盐的个人护理组合物

发明领域

本发明涉及一种包含脱氢乙酸盐的个人护理组合物，所述组合物适合用于改善哺乳动物角质组织的外观和状况。

发明背景

对于许多消费者而言，保持皮肤和其它角质组织的健康和外观是重要的。具体地讲，对于避免和最小化许多人认为是不可取的“皮肤老化迹象”  (例如细纹、皱纹和不均匀皮肤肌理)有相当大的兴趣。个人护理组合物通常包含一种或多种活性成分以帮助最小化这些不可取的效果。脱氢乙酸已被证明在改善角质组织的纹理和外观方面是有效的，并且是个人护理组合物中的期望组分。脱氢乙酸的使用显著地降低了个人护理组合物的pH。申请人已发现，在低pH或酸性条件下，脱氢乙酸变得不稳定，并且会导致组合物显示许多消费者无法接受的变色。因此需要研发这样一种个人护理组合物，该组合物可提供给角质组织脱氢乙酸所述的有益效果，并且显示最小限度的变色。

发明概述

本发明可满足上述需要。在碱性pH下，脱氢乙酸基本上完全是脱氢乙酸盐的形式，其象脱氢乙酸一样提供类似的有益效果给角质组织。申请人已发现，在具有pH为7.0或更高的组合物中，脱氢乙酸盐的浓度是最优化的。附加的优点包括最小化组合物的变色，并且具有7.0或更高的组合物更加接近地与皮肤天然的pH相一致，皮肤天然的pH典型地在微酸至微碱的范围内。因此，所述组合物可与皮肤的化学特性更相容并且更容易吸收。因此，本发明满足了以下需求：提供这样一种组合物，所述组合物提供脱氢乙酸的有益效果，并且显示可接受的最小限度的变色和优异的化学稳定性。

以下代表了本发明的非限制性实施方案。

本发明的第一实施方案提供了用以调节哺乳动物的角质组织状况的个人护理组合物。所述组合物包含脱氢乙酸盐和皮肤病学可接受的载体。所述组合物的pH为至少7.0。在一个可供选择的实施方案中，所述组合物包含至少一种附加的护肤活性物质。

另一个实施方案提供了一种将第一实施方案的个人护理组合物沉积到诸如擦拭物的基底上的方法。

另一个实施方案提供了一种调节哺乳动物角质组织状况的方法。该方法包括向哺乳动物皮肤施用稳定的在皮肤病学可接受的载体中包含脱氢乙酸盐的个人护理组合物的步骤，其中所述组合物的pH为至少7.0。

另一个实施方案提供了一种调节哺乳动物角质组织状况的套盒，所述套盒包括本发明的第一实施方案的组合物。

发明详述

尽管本说明书以特别指出并清楚地要求保护本发明的权利要求书作出结论，但据信通过以下详细资料可更好地理解本发明。

本发明描述了包含脱氢乙酸盐和皮肤病学可接受的载体的个人护理组合物。申请人已发现，在至少7.0的pH下，脱氢乙酸盐的稳定性是优化的，并且所述组合物显示最低限度的变色。因此，本发明的组合物的pH为至少7.0。

本发明的组合物可采用多种最终形式，其非限制性实例包括洗剂、霜膏、乳液、糊剂、乳剂、液体、凝胶、固体、喷雾剂、摩丝、眼用胶剂、遮盖物、以及它们的组合。可通过多种方式将所述组合物涂敷到皮肤上，并且可与增强递送装置联合使用，其非限制性实例包括工具、喷雾涂敷器、刷子、自动擦洗装置、以及它们的组合。本发明的组合物可任选地包含附加的可用于调节哺乳动物角质组织状况的护肤活性物质、调理剂、润肤剂等等。还可将所述组合物可释放地施用到载体基底上以适于稍后使用。所述组合物还可与口服饮食补充剂组合使用，以提供增强的护肤有益效果。

本发明包括旨在长时间保留在角质组织上的组合物、或“免洗型”组合物、以及旨在从角质组织上移除的组合物。移除可通过多种方式进行，例如擦净或用水冲洗。所述洗去型组合物可采取液体形式，也可采取洗剂或“清洁乳”的形式。

除了脱氢乙酸盐以外，本发明的组合物可任选地包含其它在碱性pH条件下相当稳定的护肤活性物质。

本文描述了上述各成分以及附加成分。

在本发明的所有实施方案中，除非另外特别说明，所有百分比均按所述总组合物的重量计。除非另外特别说明，所有比率均为重量比率。有效数字的数目既不表示对所指示量的限制，也不表示对测量精确性的限制。除非另外特别指明，所有表示数量、百分比、比例和pH量度的量均被理解为受“约”所修饰。所有测量均被理解为是在25℃和环境条件下进行，其中“环境条件”是指约一个大气压和约50％相对湿度下的条件。

本文的“高pH”，或换句话讲“碱性pH”是指约7.0和更高的pH。所有pH测量都是用本领域的技术人员所知的标准装置进行的。除非另外指明，术语“组合物的pH”或描述该组合物的pH的其它术语是指在将组合物冷却至25℃之后测定的未稀释的纯组合物的pH。本发明的组合物的pH为约7.0和更高。可供选择地，该pH为约7.0至约11.0。可供选择地，该pH为约7.0至约9.0。

本文中的“稳定”和“稳定性”是指当组合物受运输、储存和使用中合理预计遭遇的状况影响时，组合物在化学状态、物理均匀性和/或颜色上基本不发生变化。可以通过经验观察或通过本领域技术人员已知的适当化学和/或物理分析方法来测定稳定性。

本文所用的“角质组织”是指被设置为哺乳动物最外保护覆盖物的含角蛋白层，其包括但不限于皮肤、毛发和指/趾甲。本文所用的“局部施用”是指将组合物施用或铺展到角质组织表面上。

本文中的“个人护理组合物”是指适于局部施用到哺乳动物角质组织上的组合物。本文所述的个人护理组合物可包含一种或多种护肤活性物质。如本文所用的“护肤活性物质”或“活性物质”是指有助于调节皮肤和其它哺乳动物的角质组织状况，例如通过提供有益效果或改善所述角质组织的化合物。

本文“调节角质组织状况”是指改善哺乳动物的角质组织的状况和/或预防性调节哺乳动物的角质组织的状况，并且包括例如保护所述组织防止紫外线辐射和调节皮肤老化迹象。本文“改善哺乳动物的角质组织状况”是指在所述组织的外观和感觉上导致视觉上和/或触觉上可感知的积极变化。可被调节和/或改善的状况包括但不限于以下一种或多种状况：减少皱褶和粗深皱纹、细纹、裂纹、肿块以及粗大毛孔的外观；使角质组织增厚(例如构建皮肤的表皮和/或真皮和/或真皮下层，并且其中可应用于指/趾甲和毛干的角质层以减少皮肤、毛发或指/趾甲萎缩)；增加真皮-表皮边界(也被称为网缘)的卷绕；防止皮肤或毛发弹性的丧失，例如由于功能性皮肤弹性蛋白的缺失、破坏和/或失活，导致诸如弹性组织变性、松垂、皮肤或毛发的变形回弹力丧失等症状；减少脂肪团；改变皮肤、毛发或指/趾甲的色调，例如黑眼圈、疹斑(例如，由于例如红斑痤疮而造成的不均匀的红色调)、灰黄、由毛细管扩张或蛛形血管造成的变色、干燥、变脆以及灰白毛发。

本文所用的“皮肤老化迹象”包括但不限于由于角质组织老化而造成的外观视觉和触觉上可察觉的表现，以及任何宏观或微观现象。这些迹象可能缘自一些作用，所述作用包括但不限于不连续纹理的产生如皱褶和粗深皱纹、细纹、皮肤细纹、裂纹、肿块、粗大毛孔、不光滑性或粗糙性；片状剥落；干燥；丧失皮肤弹性；变色(包括黑眼圈)；疹斑；灰黄；色素沉着的皮肤区域如老年斑和雀斑；角质化；不正常分化；过度角质化；弹性组织变性；胶原蛋白分解；以及角质层、真皮、表皮、脉管系统(例如，毛细管扩张或蛛状血管)及皮下组织(如脂肪和/或肌肉)，尤其是接近皮肤的那些组织中的其它组织学变化。

本文所用的“皮肤病学可接受的”是指所述的组合物或其组分适用于与哺乳动物角质组织接触而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、变应性反应等。

本文中“口腔可接受的”是指所述组合物或其组分适于哺乳动物口服，而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、变应性反应等。

本文所用的“有效量”是指足以显著产生积极有益效果但又足够低以避免严重副作用的化合物或组合物的量，所述积极有益效果包括本文所公开的独立有益效果或组合有益效果。

本文中，“饮食补充剂”是指包含旨在补充日常饮食的膳食成分的组合物，其非限制性实例包括维生素、矿物质、草本植物或其它植物、氨基酸、酶和代谢物。饮食补充剂给药的形式可多种多样并且包括例如片剂、胶囊、凝胶片剂和液体。所述饮食补充剂还可被掺入到食物或饮料中。

本文中的“递送增强装置”是指与不使用装置递送的组合物相比，可增加施用到皮肤上和/或皮肤中的组合物量，更易于和/或更有效地递送组合物，和/或可增加得自组合物的有益效果的任何装置。适宜的增强递送装置的实例包括但不限于诸如棉球、药签、衬垫、海绵、头部包海绵的涂敷器、喷雾涂敷器、刷子、以及它们的组合的工具。

本文中，“能量递送装置”是指用于向皮肤、毛发和其它角质组织递送能量的任何装置。适宜的能量递送装置的实例包括但不限于超声装置、温度变化装置、热能递送装置、射频波装置、以及它们的组合。

本文中的“套盒”是指包含至少一种本文所述组合物的包装单元。所述套盒可包括外部包装单元，其依次可包含一个或多个内部包装单元。所述内部和外部包装单元可以为适用于包含、防止和/或合理保护所述套盒中内容物不被破坏的任何类型。所述套盒可包括多个组分，包括但不限于一种或多种口服的饮食补充剂、增强递送装置、工具、所述装置的使用说明、关于依从施用方案的指导以及它们的组合。

I.脱氢乙酸盐

本发明的组合物包含脱氢乙酸盐。本文中“脱氢乙酸盐”是指下列化合物、其异构体、衍生物和互变异构体：

“M+”是阳离子种类，其选自由下列离子组成的组：Li⁺、Na⁺、K⁺、不显示不适当的毒性的重金属盐、诸如衍生自三甲胺、三乙基胺、二乙醇胺、三乙醇胺的那些三烷基铵盐、二烷基铵盐、以及它们的混合物。本文中所述阳离子种类决定脱氢乙酸盐的类型。例如，当M⁺是钠时，脱氢乙酸盐被认为是脱氢乙酸钠。在一个实施方案中，所述脱氢乙酸盐选自由下列化合物组成的组：脱氢乙酸钠、脱氢乙酸钾、脱氢乙酸三乙醇胺、以及它们的混合物。作为另外一种选择，所述脱氢乙酸盐是脱氢乙酸钠。

本发明所述脱氢乙酸钠的一个专业名称是3-乙酰基-6-甲基-2H-吡喃-2，4，(3H)-二酮，离子(1-)，钠盐。该化合物可通过例如向脱氢乙酸添加足量的氢氧化钠来制备，所述脱氢乙酸可以商品名

221或

361从Tri-K Industries，Northvale，NJ商购获得。在一个实施方案中，所述组合物包含约0.001％至约10％的脱氢乙酸盐。作为另外一种选择，所述组合物包含约0.01％至约5％的脱氢乙酸盐。作为另外一种选择，所述组合物包含约0.1％至约1％的脱氢乙酸盐。

脱氢乙酸盐的衍生物包括但不限于其中CH₃基团的一个或多个所述氢原子被酰胺、酯、氨基、烷基和醇酯个别地或组合地置换的任何化合物。脱氢乙酸盐的互变异构体是脱氢乙酸盐的异构体，其可轻易地互相转变，以使得它们通常以平衡形式存在。因此，脱氢乙酸盐的互变异构体可被描述成具有化学式C₈H₇O₄M⁺并通常具有上述结构。

II.皮肤病学可接受的载体

本发明的组合物还可包含皮肤病学可接受的载体。本文中，短语“皮肤病学可接受的载体”是指载体适于局部施用到角质组织上、具有良好的美学性质、与本发明的活性物质以及任何其它组分相容，并且不会引起任何安全或毒性问题。本发明的组合物包含50％至约99.99％，或者约60％至约99.9％，或者约70％至约98％，或者约80％至约95％的皮肤病学可接受的载体。

皮肤病学可接受的载体可以采取多种形式。非限制性实例包括简单溶液(水基的或油基的)、固态(例如，凝胶或棒状物)和乳液。在一个实施方案中，所述组合物是乳液的形式。本文中，“乳液”通常包含含水相和类脂或油，并可包含湿润剂，例如甘油。类脂和油可得自动物、植物或石油并且可以是天然或合成的。乳液载体包括但不限于水包油乳液、油包水乳液、硅氧烷包水乳液、水包油包水乳液、水包油包水和硅氧烷包水包油乳液。在一个实施方案中，皮肤病学可接受的载体包含水包油乳液和油包水乳液。在另一个实施方案中，皮肤病学可接受的载体为水包油乳液。

乳化剂

本发明的组合物可包含乳化剂。乳化剂可以是非离子、阴离子或阳离子的。适宜的乳化剂公开于例如授予Dickert等人的美国专利3,755,560，授予Dixon等人的美国专利4,421,769和McCutcheon′sDetergents and Emulsifiers，北美版第317-324页(1986)中。取决于所需的产品形式，合适的乳液可具有范围很宽的粘度。

III.任选成分

A.护肤活性物质

除了脱氢乙酸盐以外，本发明的组合物可任选地包含至少一种附加的在7.0或更高pH下显示具有稳定性的护肤活性物质。适宜的护肤活性物质的种类包括但不限于维生素，包括油溶性维生素B₃衍生物(例如生育酚烟酸酯)和类视色素、肽和肽衍生物、糖胺、防晒剂和紫外线吸收剂、抗氧化剂、非维生素抗氧化剂自由基清除剂、脱屑活性物质、螯合剂、抗蜂窝炎剂、局部麻醉剂、无日照美黑剂、抗微生物的和/或抗真菌活性物质、防腐剂、以及它们的混合物。然而应当注意到，许多护肤活性物质可提供一种以上的有益效果或通过一种以上的作用方式起作用。因此，本文中的分类仅是为了方便起见，并非旨在将活性物质限定在特定应用或所列出的应用中。

1.维生素

本发明的组合物可包含一种或多种维生素和维生素原、它们的盐、异构体和衍生物。适宜的维生素非限制性实例包括：维生素B化合物(包括烟酸、C1-C18烟酸酯(例如生育酚烟酸酯和烟醇)；B6化合物，诸如吡多醇；和B5化合物，诸如泛醇或“原B5”)；类视色素，包括维生素A化合物和所有天然和/或合成的具有维生素A生物活性的维生素A或类视黄醇化合物的类似物；维生素E化合物或生育酚，包括生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸根酯、生育酚的其它酯；维生素C化合物，包括脂肪酸抗坏血酸酯和抗坏血酸衍生物，例如，抗坏血酸基葡糖苷、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸磷酸钠、抗坏血酸山梨酸酯；维生素D化合物；维生素K化合物、以及它们的混合物。在一个实施方案中，本发明的组合物可包含约0.0001％至约20％，或者约0.001％至约10％，或者约0.01％至约5％，或者约0.1％至约1％的维生素化合物。

在一个实施方案中，所述维生素选自由下列维生素组成的组：维生素B化合物、维生素C化合物、维生素D化合物、以及它们的混合物。作为另外一种选择，所述维生素是维生素C化合物。作为另外一种选择，所述维生素是抗坏血酸磷酸镁。

2.肽和肽衍生物

本发明的组合物可包含一种或多种肽。本文中“肽”是指包含十个或更少氨基酸的肽和它们的衍生物，包括n-酰基衍生物、异构体和与其它物种诸如金属离子(例如，铜、锌、锰和镁)的复合物。本文所用的肽既指天然存在的肽又指合成的肽。在一个实施方案中，所述肽为二肽、三肽、四肽、五肽和六肽、它们的盐、异构体、衍生物、以及它们的混合物。可用的肽衍生物的实例包括但不限于衍生自大豆蛋白的肽、棕榈酰-赖氨酸-苏氨酸(pal-KT)和棕榈酰-赖氨酸-苏氨酸-苏氨酸-赖氨酸-丝氨酸(pal-KTTKS，或棕榈酰五肽，存在于被称为

的组合物中)、棕榈酰-甘氨酸-谷氨酰胺-脯氨酸-精氨酸(pal-GQPR，存在于被称为

的组合物中)，此三者可得自Sederma，France，以及Cu-组氨酸-甘氨酸-甘氨酸(Cu-HGG，还被称为

)。

所述组合物可包含约1×10^-7％至约20％，或者约1×10^-6％至约10％，或者约1×10^-5％至约5％的肽。

3.糖胺

本发明的组合物可包含还被称为氨基糖的糖胺，以及它们的盐、异构体、互变异构体和衍生物。可用于本发明中的糖胺化合物包括例如N-乙酰基-D-葡糖胺，以及描述于授予Yu等人的PCT公布WO 02/076423和美国专利6,159,485中的那些。在一个实施方案中，所述组合物包含约0.01％至约15％，或者约0.1％至约10％，或者约0.5％至约5％的糖胺。

4.防晒剂和紫外线吸收剂

本发明的组合物可包含一种或多种防晒活性物质和/或紫外光(UV)吸光剂。本文“防晒剂”被理解为包括防晒活性物质和UV吸光剂。所述防晒剂可以是有机或无机的，并且可以是水溶性、油溶的、不溶解于油相或含水相的颗粒物质、以及它们的混合物。在一个实施方案中，本发明的组合物包含水溶性和油溶的防晒剂。在一个实施方案中，所述组合物可包含按所述组合物的重量计约1％至约30％，或者约2％至约20％的防晒剂。准确的量将依赖于所选择的防晒剂和所需的防晒因子(SPF)以及保护的光谱范围(如UV-A和/或UV-B)，并且在本领域技术人员的知识和判断之内。

适宜的防晒剂的实例公开于The Cosmetic，Toiletry，andFragrance Association’s The International Cosmetic IngredientDictionary and Handbook，第10版，Gottschalck，T.E.and McEwen，Jr.，Eds.2004年)第2267和第2292至2293页。尤其适宜的防晒活性物质包括二苯甲酮-3、3-亚苄基樟脑、亚苄基樟脑磺酸、双-乙基己氧基苯酚甲氧苯基三嗪、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、二-叔丁基羟基亚苄基樟脑、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮、乙基己基二甲基PABA、甲氧基肉桂酸乙基己酯、乙基己基甲氧基二苯甲酰基甲烷、水杨酸乙基己酯、乙基己基三嗪酮、甲氧基肉桂酸乙酯、水杨酸三甲环己酯、肉桂酸异戊酯、对-甲氧基肉桂酸异戊酯、异丙基二苯甲酰基甲烷、邻氨基苯甲酸薄荷酯、水杨酸薄荷酯、4-甲基亚苄基樟脑、氰双苯丙烯酸辛酯、锌酚三唑、PABA、PEG-25PABA、苯基苯并咪唑磺酸、聚丙烯酰胺甲基亚苄基樟脑、甲氧基肉桂酸钾、苯基苯并咪唑磺酸钾、TEA-水杨酸酯、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、二氧化碳、氧化锌、以及它们的混合物。

5.脱屑活性物质

本发明的组合物可包含脱屑活性物质以增强所述角质组织的外观。在一个实施方案中，所述组合物包含约0.01％至约10％，或者约0.5％至约5％，或者约0.1％至约2％的脱屑活性物质。适宜的脱屑活性物质的非限制性实例包括巯基化合物和两性离子表面活性剂，描述于授予Bissett的美国专利5,681,852中；水杨酸和两性离子表面活性剂，描述于授予Bissett的美国专利5,652,228中。在一个实施方案中，所述脱屑活性物质是鲸蜡基甜菜碱。

6.亮肤剂

本发明的组合物可包含亮肤剂。当使用亮肤剂时，所述组合物优选包含按所述组合物的重量计约0.1％至约10％，更优选约0.2％至约5％，还优选约0.5％至约2％的亮肤剂。合适的亮肤剂包括本领域已知的那些物质，其包括曲酸、熊果苷、氨甲环酸、抗坏血酸及其衍生物、例如，抗坏血酸磷酸镁或抗坏血酸磷酸钠或抗坏血酸磷酸盐的其它盐、抗坏血酸基葡糖苷等。适用于本文的其它增亮皮肤的物质包括十一碳烯酰苯基丙氨酸(

得自SEPPIC)、芦荟苦素，

(Cognis)，

(Rona)，和Azeloglicina(Sinerga)。在一个实施方案中，所述亮肤剂是抗坏血酸衍生物。

7.抗微生物和抗真菌活性物质

本发明的组合物可包含抗微生物的和/或抗真菌活性物质，例如以消灭微生物，预防微生物生长和/或防止微生物致病作用。在一个实施方案中，所述组合物包含约0.001％至约10％，或者约0.01％至约5％，或者约0.05％至约2％的抗微生物的和/或抗真菌活性物质。适宜的抗微生物的和抗真菌活性物质的非限制性实例公开于授予Bekele等人的美国专利6,607,737中。

8.其它护肤活性物质

本发明的组合物还可包含非维生素抗氧化剂自由基清除剂、防腐剂、植物甾醇和/或植物激素(例如，谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇、芸苔甾醇、激动素、玉米素)；蛋白酶抑制剂(例如去氧苯比妥、乙酸香草醛酯、邻氨基苯甲酸薄荷酯)；酪氨酸酶抑制剂(例如，sinablanca(芥菜籽提取物)、四氢姜黄素、氯化十六烷基吡啶鎓、抗炎剂(例如，甘草酸和甘草次酸)、局部麻醉剂、抗蜂窝炎剂、免晒美黑剂(例如，二羟基丙酮)和N-酰基氨基酸化合物(例如，以商品名

商购获得的N-十一碳烯酰-L-苯丙氨酸)、以及它们的混合物。

适宜的非维生素抗氧化剂自由基清除剂包括但不限于BHT(丁基化的羟基甲苯)、L-麦角硫因(商品名THIOTANE^TM)、四氢姜黄素、氯化十六烷基吡啶鎓、肌肽、亚丁香基丙二酸二乙基己酯(商品名OXYNEX^TM)、泛醌(辅酶Q10)、羟基对羟苯基乙醇、丁基化的羟基苯甲酸及其盐、6-羟基-2，5，7，8-四甲基苯并二氢吡喃-2-羧酸(以商品名TROLOX^TM商购获得)、没食子酸及其烷基酯，尤其是没食子酸丙酯、尿酸及其盐和烷基酯、山梨酸及其盐、硫辛酸、胺(例如，N，N-二乙基羟基胺、氨基胍)、巯基化合物(例如，谷胱甘肽)、二羟基富马酸及其盐、氧哺氨酸甜菜硷、氧哺氨酸精氨酸、去甲二氢愈创木酸、赖氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、超氧化物歧化酶、水飞蓟素、茶叶提取物、葡萄皮和/或籽提取物、黑素和迷迭香提取物、以及它们的组合。

其它可用的护肤活性物质包括脱氢表雄甾酮(DHEA)、其类似物和衍生物；α-和β-羟基酸(包括乙醇酸和辛酰基水杨酸酯)、熊果苷、二甲基氨乙醇(DMAE)、曲酸、二羟基丙酮(DHA)、大豆蛋白和肽(例如蛋白酶抑制剂，如大豆胰蛋白酶抑制剂和Bowman-Birk抑制剂)、熊果苷、它们的异构体、盐和衍生物、以及它们的混合物。

B.表面活性剂

本发明的组合物可包括一种或多种表面活性剂。这些表面活性剂或表面活性剂组合应当是温和的。这意味着这些表面活性剂提供足够的清洁或去污有益效果但不会过度使皮肤变干。可用于本发明的表面活性剂包括选自由下列那些组成的组：阴离子表面活性剂、两性表面活性剂、两性离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、非离子表面活性剂、以及它们的混合物。此类表面活性剂的实例存在于授予Coffindaffer等人的美国专利5,624,666中。可用于本发明的组合物的阴离子、非离子和阳离子表面活性剂公开于由Allured Publishing Corporation出版的McCutcheon的Detergents and Emulsifiers，北美版(1986年)；McCutcheon的Functional Materials，北美版(1992年)；和授予Laughlin等人的美国专利3,929,678。适宜的两性离子的或两性表面活性剂的非限制性实例描述于均授予Bolich，Jr.等人的美国专利5,104,646和美国专利5,106,609中。这些表面活性剂的浓度为约0.1％至约20％，或者为约0.5％至约15％，或者为约1％至约10％。

C.颗粒物质

本发明的组合物可包含颗粒物质。在一个实施方案中，所述组合物可包含约0.1％至约10％的颗粒物质，或者约1％至约5％的颗粒物质。适宜颗粒物质的非限制性实例可见于Gottschalck，T.E.和McEwen，Jr.编写的The Cosmetic，Toiletry，and Fragrance Association的TheInternational Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook第10版2004年)，第2728页。其它适宜的颗粒物质包括公布于2005年9月29日描述于美国专利公布US2005/0214332A1中的那些。

可用于本发明中的颗粒物质的其它实例包括有色和无色颜料、干涉颜料、除上述那些以外的无机粉末和有机粉末、复合粉末、荧光增白剂颗粒、以及它们的混合物。上述颗粒的平均尺寸通常小于上述颗粒物质，例如在约0.1微米至约100微米的范围内。这些颗粒可以是例如片状的、球状的、细长的或针状的、或不规则形状的，表面被涂层或未被涂层的，多孔或无孔的，带电荷或不带电荷的，并且可作为粉末或预分散体被加入到本发明组合物中。这些颗粒物质可衍生自天然和/或合成来源。

适宜的有机粉末颗粒物质包括但不限于选自甲基倍半硅氧烷树脂微球体的球形聚合物的颗粒，例如，Tospearl^TM 145A，(Toshiba Silicone)；聚甲基丙烯酸甲酯微球体，例如，Micropearl^TM M 100(Seppic)；交联聚二甲基硅氧烷球形颗粒，例如，Trefil^TM E 506C或Trefil^TM E 505C(DowCorning Toray Silicone)；聚酰胺球形颗粒，例如，尼龙-12和Orgasol^TM 2002D Nat C05(Atochem)；聚苯乙烯微球体，例如以商品名Dynospheres^TM出售的Dyno Particles，以及以商品名FloBead^TMEA209(Kobo)出售的乙烯丙烯酸酯共聚物；铝淀粉琥珀酸辛烯酯，例如DryFlo^TM(National Starch)；聚乙烯微球体，例如Microthene^TM FN510-00(Equistar)，硅氧烷树脂、聚甲基倍半硅氧烷硅氧烷聚合物，由L-月桂酰赖氨酸制得的小板块形粉末、以及它们的混合物。

还可用于本发明的是干涉颜料。干涉颜料公开于2005年10月6日公布的美国专利公布No.US2005/0220828A1中，并且可商购得自多个供应商，例如，Rona(Timiron^TM和Dichrona^TM)、Presperse(Flonac^TM)、Englehard(Duochrome^TM)、Kobo(SK-45-R和SK-45-G)、BASF(Sicopearls^TM)和Eckart(Prestige^TM)。在一个实施方案中，干涉颜料中单独颗粒最长面的平均直径小于约75微米，且可供选择地小于约50微米。

可用于本发明中的其它颜料主要通过选择性地吸收特定波长的可见光而提供颜色，并且包括无机颜料、有机颜料、以及它们的组合。上述有机和无机颜料的实例公开于2005年10月6日公布的美国专利公布US2005/0220828A1中。还适用的是公开于授予Ha等人的美国专利5,997,887中的二氧化钛的带电分散体。

D.调理剂

本发明的组合物可包含约0.1％至约50％，或约0.5％至约30％，或约1％至约20％，或约2％至15％的调理剂。这些调理剂包括但不限于烃油和蜡、润肤剂、硅氧烷、脂肪酸衍生物、胆固醇、胆固醇衍生物、甘油二酯、三甘油酯、植物油、植物油衍生物、乙酸甘油酯、烷基酯、链烯基酯、羊毛脂、蜡酯、蜂蜡衍生物、甾醇和磷脂、它们的盐、异构体和衍生物、以及它们的组合。适宜的调理剂举例说明于授予Sine等人的美国专利5,997,890中。

适用于本文的硅油的非限制性实例包括聚二甲基硅氧烷共聚多元醇、二甲基聚硅氧烷、二乙基聚硅氧烷、混合的C_1-30烷基聚硅氧烷、苯基聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇、以及它们的组合。在一个实施方案中，硅油为选自聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇、混合的C_1-30烷基聚硅氧烷、硅氧烷交联聚合物以及它们的组合的非挥发性硅油。可用于本文的硅油的这些和其它实例描述于授予Ciotti等人的美国专利5,011,681中。

适用于本文的硅氧烷交联聚合物的非限制性实例包括丙烯酸酯/双羟丙基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、C_30-45烷基十六/十八烷基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、丙烯酸酯/双羟丙基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、C_30-45烷基十六/十八烷基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、十六/十八烷基聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、聚二甲基硅氧烷交联聚合物、聚二甲基硅氧烷交联聚合物-3、聚二甲基硅氧烷/苯基乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、二苯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、二乙烯基聚二甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷交联聚合物、聚乙二醇(PEG)-10聚二甲基硅氧烷交联聚合物、PEG-12聚二甲基硅氧烷交联聚合物、PEG-10聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、PEG-10/月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、PEG-15/月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、三氟丙基聚二甲基硅氧烷/三氟丙基二乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、乙烯基聚二甲基硅氧烷/月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、乙烯基二甲基/三甲基甲硅烷氧基硅酸酯硬脂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、聚硅氧烷-11、以及它们的混合物。

也可用于本发明的是糖与相关物质的多种C_1-30单酯和聚酯，例如脂肪酸的蔗糖酯(SEFA)。

E.结构化试剂

本发明的组合物可包含结构化试剂。结构化试剂在本发明的乳液中是特别优选的，并且在本发明的水包油乳液中是更优选的。不受理论的限制，据信结构化试剂有助于为组合物提供流变学特性(例如屈服特性和结构特性)，该特性有助于组合物的稳定性。本发明的组合物包含约0.1％至约20％，或者约0.5％至约10％，或者约1％至约5％的一种或多种结构化试剂。在一个实施方案中，结构化试剂具有约1至约8的亲水亲脂平衡值(HLB)，并且具有至少约45℃的熔点。适宜的结构化试剂的非限制性实例公开于授予Hargraves等人的美国专利6,013,270中。

F.增稠剂

本发明的组合物可包含一种或多种增稠剂。本文中“增稠剂”被理解为包括增稠剂和胶凝剂。适宜的增稠剂种类的非限制性实例包括羧酸聚合物、交联聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、如描述于2005年9月29日公布的美国专利公布US2005/0214332A1中的多糖和树胶、阳离子聚合物增稠剂、硅氧烷弹性体聚合物、以及它们的组合。在一个实施方案中，所述阳离子聚合物是聚季铵盐聚合物。

在一个实施方案中，所述组合物可包含约0.1％至约30％，或者约0.1％至约20％，或者约0.2％至约10％的一种或多种增稠剂。

可用的聚季铵盐聚合物的非限制性实例包括但不限于丙烯酸盐/氨基丙烯酸盐/C10-30烷基PEG-20衣康酸酯共聚物，诸如StructurePlus^TM(National Starch，Bridgewater，NJ)；和聚季铵盐-37，(甲基丙烯酰基乙基三甲基氯化铵均聚物)、以Synthalen^TM-CU、CR和CN商购获得自3V Inc.(Weehawken，NJ)。包含聚季铵盐-37的聚合物混合物还可以Salcare^TM-SC95和SC96得自Ciba^TM(High Point，NC)。

当本发明的组合物是硅氧烷包水乳液时，所述组合物可包含硅氧烷弹性体增稠剂。所述硅氧烷弹性体可包括乳化交联的硅氧烷弹性体、非乳化性交联的硅氧烷弹性体、以及它们的混合物。适宜的交联的有机聚硅氧烷弹性体的非限制性实例描述于美国专利5,412,004、5,837,793、5,811,487、4,970,252、5,760,116和5,654,362中。可用于本发明的其它交联有机聚硅氧烷弹性体公开于转让给Pola Kasei Kogyo KK的日本专利申请JP 61-18708中。乳化弹性体的一个非限制性实例包括聚二甲基硅氧烷共聚多元醇交联聚合物，并且聚二甲基硅氧烷是得自Shin Etsu^TM的KSG-21。非乳化弹性体的非限制性实例包括聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物，例如，DC 9040和DC 9041，得自DowCorning^TM；SFE 839，得自General Electric^TM；KSG-15、KSG-16和KSG-18(聚二甲基硅氧烷/苯基乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物)，得自Shin Etsu^TM；和GRANSIL^TM弹性体，得自Grant Industries^TM。

G.基底

本发明的组合物可释放地施用基底材料上并随后施用到所述角质组织上。在一个实施例中，所述组合物与基底预组合或沉积到基底上以形成擦拭产品，其一个非限制性实例包括一次性擦拭产品。本文中，“擦拭产品”是指预组合起来用于以后使用的基底与本发明的组合物。擦拭产品可在相对干燥的状态下包装起来，并且在使用之前润湿，或可以在已润湿后包装起来。

合适的擦拭基底包括但不限于非织造材料、薄膜、泡沫、海绵、以及它们的组合。在一个实施方案中，擦拭基底包括能够将所述组合物保留在基底孔内的多孔材料。在一个实施例中，所述基底为非织造材料。

作为另外一种选择，所述基底可以是贴剂和/或遮盖物的形式，其可以有利于角质组织所选区域的加强的处理，所述区域包括但不限于面部鱼尾纹区域、眉心纹、眼睛下面区域等等。所述贴剂可以是吸留的、半吸留的或不吸留的。可将所述脱氢乙酸盐组合物包含于贴剂中或在施用于所述贴剂之前被涂敷于皮肤。贴剂还可包括附加的活性物质，如用于放热反应的化学引发剂，如描述于授予Burkett等人的PCT申请No.WO 9701313中的那些。该贴剂还可包含能源(如电池)，以例如增加脱氢乙酸盐和其它活性剂的递送。

IV.使用方法

本发明提供了用于调节哺乳动物角质组织状况的方法，所述方法包含向哺乳动物角质组织局部施用有效量的本发明的个人护理组合物的步骤。作为另外一种选择，所述组合物被施用到哺乳动物的皮肤上。作为另外一种选择，所述组合物被施用到人的皮肤上。可在较大的数量变化范围内使用本发明的组合物来改善皮肤状况。典型施用在每cm²皮肤上的本发明组合物的量为约0.1mg/cm²至约20mg/cm²。可供选择地，适宜的施用量为约0.5mg/cm²至约10mg/cm²。可将所述组合物施用到角质组织表面部分的任何一部分上。在一个实施方案中，所述组合物被递送到面部和/或颈部。所施用的组合物量、施用频次和使用周期将根据给定组合物的组分含量和所需的调节水平显著地变化。在一个实施方案中，至少每日一次施用所述组合物，其中“每日”和“每天”指24小时的时间。例如，可每日施用所述组合物连续30天，或连续14天，或连续7天，或连续2天。

本发明的组合物可用手掌、手指或通过使用增强递送装置和/或能量递送装置来施用。所述组合物可被可释放地施用到基底上。在一个实施方案中，组合物可以洗剂、清洁乳、霜膏、凝胶、泡沫、油膏剂、糊剂、乳液、滋补剂、化妆品等形式被施用，并且容许所述组合物保留在角质组织上足够的一段时间以产生一些有益效果(即，“免洗型”组合物)。在一个可供选择的实施方案中，所述组合物在施用后可被冲洗、擦拭或换句话讲从角质组织上移除。

当本发明的组合物与贴剂或遮盖物组合施用时，所述贴剂或遮盖物可保留在角质组织约5分钟，或者约15分钟，或者约30分钟，或者约1小时，或者约六小时的一段时间，或者选择过夜。

V.套盒

本发明还可包含套盒，其包括如本文所述的个人护理组合物。所述套盒还可包括一种或多种附加组合物、施用组合物的指导、依从适宜施用方案的指导、器具、基底、增强递送装置、饮食补充剂以及它们的组合。

所述套盒可包括外部包装单元，其依次可包含一个或多个较小的内部包装单元。所述内部包装单元可包含一种或多种套盒独立组分。所述内部包装单元均包含适用于单次施用方案的一定量组合物。在一个实施例中，单独的包装单元均包含10mL，或者5mL，或者2mL，或者1mL的如本文所述的组合物。

实例

实例1至7：由下列组分可制备皮肤保湿霜膏/洗剂。

在一个适宜的容器中，混合相A组分并用适宜的搅拌器(例如Tekmar RW20DZM)搅拌。搅拌下加热至温度约70℃至80℃并保持所述温度。在一个单独的适宜容器中混合相B组分，并用适宜的搅拌器搅拌。搅拌下加热至约70℃至75℃，并保持所述温度。将相B混合物添加至相A混合物并搅拌均匀以乳化所述组合。将相A和B组分的乳液冷却至约60℃，然后在连续搅拌下将相C组分添加至所述乳液中。冷却相A、B和C组分的乳液至约40℃。在搅拌下将相D组分添加至所述乳液。在用pH计监测pH的同时，添加足量的三乙醇胺以获得所需的最终pH。使用适宜的研磨机(Tekmar T-25)研磨所得的乳液约5分钟或直至所述产品均匀。

实例8至13：由下列组分可制备皮肤保湿霜膏/洗剂。

1KSG-21，得自Shin Etsu^TM的乳化硅氧烷弹性体

2得自Goldschmidt Chemical Corporation^TM

在一个合适的容器中，用适当的搅拌器(如Tekmar型号RW20DZM)将A相组分共混在一起，并搅拌直至所有组分溶解。在用适宜的pH计监测pH的同时，通过添加足量的三乙醇胺调节相A的pH。在适宜的容器中，将相B组分混合在一起，并用适宜的研磨机(如Tekmar RW-20)研磨约5分钟。搅拌着将C相组分加入到B相混合物中。将相D组分添加至相B和C的混合物中。使用适宜的搅拌器(例如，Tekmar RW-20)，混合相B、C和D组分所得的组合约1小时。在搅拌下，将相A相缓慢加入到相B、C和D的混合物中。混合所得的混合物直至所述产品均匀，并使用合适的研磨机(例如，Tekmar T-25)研磨约5分钟。

实例14：由下列组分可制备保湿水包硅氧烷浆液/洗剂：

水相：丙烯酸盐/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物(0.2％)、甘油(6％)、乙二胺四乙酸二钠(0.1％)、D-泛醇(0.5％)、二羟乙基磺酸己氧苯醚(0.1％)、脱氢乙酸钠(0.5％)、水(适量)。

硅氧烷相：环状聚甲基硅氧烷D5(15％)、Dow Corning 9040硅氧烷弹性体¹⁽5％)、聚二甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷醇(2％)、聚二甲基硅氧烷50厘池(1％)、维生素E乙酸酯(0.5％)。增稠剂：聚丙烯酰胺/C13-14异链烷烃/月桂基聚氧乙烯醚-7(2.5％)。

其它成分：聚乙烯(1％)、Flamenco Summit Green G30D²(0.5％)，Prestige Silk Red³⁽0.5％)、三乙醇胺(适量至调节至pH 7.25)。

¹硅氧烷弹性体分散体，得自Dow Corning^TM

²二氧化钛和二氧化锡涂层云母绿色干涉颜料，购自Engelhard

³二氧化钛涂层云母红色干涉颜料，购自Eckart

实例15：由下列组分可制备水包硅氧烷起泡摩丝：

水相：甘油(3％)、乙二胺四乙酸二钠(0.1％)、D-泛醇(0.5％)、脱氢乙酸钠(0.25％)、抗坏血酸基葡糖苷(1％)、大豆异黄酮(0.1％)、N-乙酰基葡糖胺(2％)、水(适量)。

硅氧烷相：环状聚甲基硅氧烷D5(10％)、Dow Corning 9040硅氧烷弹性体¹⁽5％)、聚二甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷醇(2％)、维生素E乙酸酯(0.1％)。

增稠剂：聚丙烯酰胺/C13-14异链烷烃/月桂基聚氧乙烯醚-7(1.5％)。

其它成分：聚甲基倍半硅氧烷(0.5％)、Prestige Silk Red²⁽1.0％)、三乙醇胺(适量至调节至pH 7.5)。推进剂：152A HFC(3％)、A-70(3％)。

¹硅氧烷弹性体分散体，得自Dow Corning ^TM

²二氧化钛涂层云母红色干涉颜料，购自Eckart

用于制备实例14和15的工序：在一个适宜的容器中，合并水相成分并混合直至均匀。在另一个合适的容器中，混合硅氧烷/油相成分，并搅拌直至均匀。将所述硅氧烷/油相添加至所述水相中，并研磨所得的乳液(如用Tekmar T-25)。在搅拌的同时，向所述乳液添加增稠剂，然后是剩余的成分。欲添加的三乙醇胺的量基于所需的最终pH，并且在用pH计监测的同时添加。对于实例14，当所述组合物是均匀的时候，将所述产品倾入至一个或多个适宜的容器中。对于实例15，当所述组合物是均匀的时候，在密封所述容器之前，将所述产品和推进剂倾入至一个或多个适宜的气溶胶容器中。

实例16：实例16举例说明了水基条状制剂。

合并下列成分：15％丙二醇、50％双丙甘醇、6％硬脂酸钠、2％N-乙酰基-D-葡糖胺、2.5％脱氢乙酸钠、水(适量)。在用pH计检测的同时通过添加三乙醇胺调节所得的组合物的pH至约8.0。充分混合所有成分并合并至一个或多个合适尺寸的容器中。加热至大约85℃，冷却并在大约65℃下倾入至合适的条状容器中。

本文所公开的尺寸和数值不应理解为严格局限于所引用的精确数值。相反，除非另外指明，每个上述尺寸旨在意味着所述值以及该值附近的函数等效范围。例如，公开为“40mm”的尺寸旨在意味着“约40mm”。

在发明详述中引用的所有文献的相关部分均以引用方式并入本文。任何文献的引用不可解释为是对其作为本发明的现有技术的认可。当本书面文献中术语的任何含义或定义与以引用方式并入本文的文献中的术语的任何含义或定义冲突时，将以赋予本书面文献中的术语的含义或定义为准。

尽管已用具体实施方案来说明和描述了本发明，但对于本领域的技术人员显而易见的是，在不背离本发明的精神和保护范围的情况下可作出许多其它的变化和修改。因此，有意识地在附加的权利要求书中包括属于本发明范围内的所有这些变化和修改。

Claims (5)

1.一种个人护理组合物，所述组合物包含：

a)脱氢乙酸盐，优选包括脱氢乙酸钠、脱氢乙酸钾、脱氢乙酸三乙醇胺、或它们的混合物，并且更优选包括脱氢乙酸钠；和

b)皮肤病学可接受的载体；

其中所述组合物的pH为7.0和更高，优选为7.0至11.0；并且更优选为7.0至9.0。

2.如权利要求1所述的组合物，所述组合物包含0.001％至10％的脱氢乙酸盐。

3.如前述任一项权利要求所述的组合物，所述组合物还包含颗粒物质。

4.如前述任一项权利要求所述的组合物，所述组合物还包含至少一种附加的护肤活性物质，优选地其中所述附加的护肤活性物质包括维生素B化合物、维生素E化合物、维生素C化合物、维生素D化合物、肽、糖胺、蛋白酶抑制剂、防晒剂、脱屑剂、螯合剂、增亮皮肤化合物、非维生素抗氧化剂自由基清除剂、植物甾醇、植物激素、蛋白酶抑制剂、酪氨酸酶抑制剂、抗炎剂、局部麻醉剂、抗蜂窝炎剂、免晒美黑剂、N-酰基氨基酸化合物及衍生物、或它们的混合物，并且更优选地其中所述附加的护肤活性物质包括生育酚烟酸酯、N-乙酰基-D-葡糖胺、去氧苯比妥、抗坏血酸葡糖苷、棕榈酰-赖氨酸-苏氨酸-苏氨酸-赖氨酸-丝氨酸、丁基化的羟基甲苯(BHT)、鲸腊基甜菜碱、红没药醇、绿茶提取物、茶碱、十一碳烯酰苯丙氨酸、氯化十六烷基吡啶鎓、二羟基丙酮、泛醇、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、它们的衍生物、或它们的混合物。

5.一种调节哺乳动物角质组织状况的美容方法，所述方法包括向所述角质组织施用如前述任一项权利要求所述的个人护理组合物的步骤，任选地其中所述个人护理组合物被沉积到基底上。