CN101472650A - 个人护理组合物 - Google Patents

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Abstract

稳定的个人护理组合物,所述组合物包含约1%至约20%的非乳化性硅氧烷弹性体、约0.5%至约10%的乳化性硅氧烷弹性体、约5%至约30%的油溶性防晒剂、约1%至约20%的防晒剂溶剂和约30%至约80%的非极性润肤剂。

Description

个人护理组合物
发明领域
本发明涉及包含有机防晒剂和硅氧烷弹性体的非乳化个人护理组合物。
发明背景
持续需要提供可预防有害紫外线辐射对皮肤和其它角质组织造成损伤的个人护理组合物。为了提供有效的防护,必须定期施用此类组合物。因此,还持续需要能够提供具有令人舒适的感觉从而可促使频繁使用的防晒剂组合物。
包括油溶性结晶防晒剂在内的油性防晒剂由于它们的功效因而是适宜的,然而却具有令人不悦的皮肤感觉以及在将油性组合物施用到皮肤上所带来的其它不可取特性。使油性防晒剂增稠仍具有挑战性,尤其是当所述防晒剂以较高的、更有效的浓度存在时。虽然通过使用不同类型的蜡质材料有可能使油相增稠,但是这些在较高温度下趋于表现出不稳定性。乳液形式的防晒剂组合物可具有较弱的油腻感,然而乳液包含水、乳化剂和含水增稠剂。水可促进微生物的生长,因此会缩短所述组合物的储藏期限。防腐剂、乳化剂和含水增稠剂可具有不舒适的皮肤感觉和/或对皮肤具有刺激性。
因此,需要提供可有效防护紫外线辐射、具有舒适感以及其它特性以促使频繁使用并且对皮肤没有刺激性的防晒剂组合物。
发明概述
本发明通过提供非乳化护肤组合物满足了上述需求,所述非乳化护肤组合物包含油溶性防晒剂、非极性润肤剂、适宜的防晒剂溶剂、以及乳化性和非乳化性硅氧烷弹性体。本发明的组合物提供了多种优点。由于所述组合物是非乳化的,因此消除了对潜在地具有刺激性和不舒适感的乳化剂和防腐剂的需求。防晒剂溶剂可溶解油性和结晶性防晒剂,并且还与硅氧烷弹性体相容,这可使所述组合物增稠,同时提供舒适的皮肤感觉。舒适感促使防晒活性物质的频繁使用,所述防晒活性物质以防护有害紫外线辐射的方式提供慢性有益效果。此外,与包含蜡质材料作为主要增稠剂的组合物不同的是,本发明的组合物在较高温度下是稳定的,并且在生产过程期间不需加热(即,可使用“冷灌装”方法),这致使成本降低和生产效率提高。
以下代表了本发明的某些非限制性实施方案。
根据本发明的第一实施方案,提供了含约1%至约20%的非乳化性硅氧烷弹性体、约0.5%至约10%的乳化性硅氧烷弹性体、约5%至约30%的油溶性防晒剂、约30%至约80%的非极性润肤剂和约1%至约20%的防晒剂溶剂的个人护理组合物。在一个实施方案中,所述组合物基本上无水。
根据本发明的另一个实施方案,提供了向有此需要的哺乳动物角质组织提供有益效果的方法,所述方法包括向角质组织施用第一实施方案组合物的步骤。
根据本发明的另一个实施方案,提供了包含第一实施方案的组合物的套盒。
发明详述
本发明的组合物可用于皮肤护理、化妆和毛发护理产品中,其非限制性用途包括保湿剂、调理剂、抗衰老化合物、亮肤化合物、以及它们的组合。在一个实施方案中,将所述组合物施用到面部、颈部、手部、臂部以及暴露于紫外线辐射的其它身体区域上。作为另外一种选择,可将所述组合物施用到受侵害的角质组织区域上。
在本发明的所有实施方案中,除非另外指明,所有百分比均按所述组合物的重量计。除非另外特别说明,所有比率均为重量比率。有效数字的数目既不表示对所指示量的限制,也不表示对测量精确性的限制。除非另外特别指明,所有表示数量、百分比、比例等的量均被理解为受词“约”所修饰。所有测量均被理解为是在约25℃和环境条件下进行的,其中“环境条件”是指在约一个大气压和约50%相对湿度下的条件。
在本文中,“个人护理组合物”是指适于局部施用到哺乳动物角质组织上的组合物。本文所述的个人护理组合物可包含一种或多种护肤活性物质。如本文所用,“护肤活性物质”或“活性物质”是指通过例如提供有益效果或改善所述角质组织而有助于调节皮肤和其它哺乳动物的角质组织状况的化合物。
如本文所用,“角质组织”是指作为哺乳动物最外层保护覆盖物的含角蛋白的层,其包括但不限于皮肤、毛发、指/趾甲、表皮等。
在本文中,“稳定的”和“稳定性”是指在遭受运输、储存和使用中合理预期产生的状况例如在约0℃至约40℃温度下经历至少30天时,组合物的化学状态、物理同质性和/或颜色基本未改变。
除非另外指明,如本文所用,“基本上不含”是指不将组合物中基本上不含的化合物加入到所述组合物或相中;然而可附带存在少量的化合物,例如作为化学反应的副产物,或作为从环境中吸附的结果。作为另外一种选择,“基本上不含”可被理解为是指按所述相的重量计小于约1%。
如本文所用,“基本无水”是指不将水加入到所述组合物中;然而可附带存在少量(通常小于1%)的水,例如作为化学反应的副产物,或作为从环境中吸附的结果。
如本文所用,“衍生物”是指相关化合物的酯、醚、酰胺和/或盐衍生物。
在本文中,“调节角质组织状况”是指改善哺乳动物的角质组织的状况和/或预防性调节哺乳动物的角质组织的状况,并且包括例如保护所述组织防止紫外线辐射和调节皮肤老化迹象。在本文中,“改善哺乳动物的角质组织状况”是指在所述组织的外观和感觉上导致视觉上和/或触觉上可感知的积极变化。可被调节和/或改善的状况包括但不限于以下一种或多种状况:增加皮肤亮度或“光亮度”,减少皱褶和粗深皱纹、细纹、裂纹、肿块以及粗大毛孔的出现;使角质组织增厚(例如构建皮肤的表皮和/或真皮和/或真皮下层,并且其中可应用于指/趾甲和毛干的角质层以减少皮肤、毛发或指/趾甲萎缩);增加真皮-表皮边界(也被称为网缘)的卷绕;防止皮肤或毛发弹性的丧失,例如由于功能性皮肤弹性蛋白的缺失、破坏和/或失活,导致诸如弹性组织变性、松垂、皮肤或毛发的变形回弹力丧失等症状;减少脂肪团;改变皮肤、毛发或指/趾甲的色调,例如黑眼圈、疹斑(例如,由于例如红斑痤疮而造成的不均匀的红色调)、灰黄、由毛细管扩张或蛛形血管造成的变色、干燥、变脆、以及灰白毛发。
如本文所用,“皮肤老化迹象”包括但不限于由于角质组织老化而造成的外观视觉和触觉上可察觉的表现,以及任何宏观或微观现象。这些迹象可能缘自一些作用,所述作用包括但不限于不连续纹理的产生如皱褶和粗深皱纹、细纹、皮肤细纹、裂纹、肿块、粗大毛孔、不光滑性或粗糙性;片状剥落;干燥;丧失皮肤弹性;变色(包括黑眼圈);疹斑;灰暗或缺乏亮度;灰黄;色素沉着的皮肤区域如老年斑和雀斑;角质化;不正常分化;过度角质化;弹性组织变性;胶原蛋白分解;以及角质层、真皮、表皮、脉管系统(例如,毛细管扩张或蛛状血管)及皮下组织(如脂肪和/或肌肉),尤其是接近皮肤的那些组织中的其它组织学变化。
如本文所用,“皮肤病学可接受的”是指所述的组合物或其组分适用于和哺乳动物角质组织接触,而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、变应性反应等。
如本文所用,“受侵害的角质组织”是指在例如暴露于物理和/或化学刺激之后表现出不适、过敏、令人不悦或不规则外观等的角质组织。在一个实施方案中,受侵害的角质组织是人的皮肤。受侵害的角质组织的非限制性实例包括晒伤和其它类型的灼伤;皮疹,如尿布皮疹、剃刮皮疹和过敏原诱发皮疹;变色,如漂白、牙齿变色或色素沉着过度;由例如剃刮造成的割伤和切口;由于暴露于例如风、寒冷和/或低湿度造成的干燥、皲裂或粗糙的皮肤等。侵害的非限制性实例包括紫外线辐射、风、低湿度、过敏原、污染源、化学和天然刺激物、体液、身体排泄物、过多水分、细菌、真菌等。
在本文中,“套盒”是指包括至少一种本文所述组合物的包装单元。所述套盒可包括多种组分,所述组分包括本文所述的组合物。所述套盒还可包括适于在施用本文所述组合物之前或之后施用的一种或多种附加组合物、一种或多种口服饮食补充剂、增强递送装置、装置的使用说明、依从适宜施用方案的指导、以及它们的组合。
I.组合物
本发明的组合物可具有约10,000cps(厘泊)至约1,000,000cps,或约30,000cps至约500,000cps,或约40,000cps至约200,000cps的粘度。
所述组合物基本上不含表面活性剂和/或乳化剂。除此之外或作为另外一种选择,所述组合物基本上不含蜡。当所述组合物基本上不含蜡或者包含按所述相的重量计小于约1%的一种或多种蜡时,所述组合物在最高约45℃的温度下表现出稳定性,并且生产过程可继续进行,而无需包括将组合物加热至室温或约25℃以上的步骤(也被称为“冷加工”)。
在一个实施方案中,所述组合物是基本无水的,以增加防晒剂和组合物的稳定性,以及增加所述组合物的舒适感特性。
A.硅氧烷弹性体
本发明的组合物包含硅氧烷弹性体来用于降低组合物的粘著性和提供施用后的舒适感。适用的硅氧烷弹性体的一个非限制性实例是如美国专利公布2003/0049212A1中所描述的交联有机聚硅氧烷(或硅氧烷)弹性体。所述弹性体可以包括乳化性和非乳化性硅氧烷弹性体。如本文所用,“乳化性”是指具有至少一种聚氧化烯(例如聚氧乙烯或聚氧丙烯)或聚甘油分子的交联有机聚硅氧烷弹性体。相反,“非乳化性”是指基本上不含聚氧化烯或聚甘油分子的交联有机聚硅氧烷弹性体。
本发明的组合物可包含约1%至约20%,或者约5%至约15%的非乳化性交联有机聚硅氧烷弹性体。适宜的非乳化性交联有机聚硅氧烷弹性体的非限制性实例包括由Dow CorningTM提供的聚二甲基硅氧烷交联聚合物、聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、以及它们的共聚物、衍生物和混合物(例如DC 9040、9041、9045、8509、9546、9506);由General ElectricTM提供的C30-45烷基鲸蜡硬脂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、鲸蜡硬脂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物,以及它们的共聚物、衍生物和混合物(例如VelvesilTM 125和VelvesilTM DM);由Shin EtsuTM提供的聚二甲基硅氧烷/苯基乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、乙烯基聚二甲基硅氧烷/月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、三氟丙基聚二甲基硅氧烷/三氟丙基二乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、以及它们的共聚物、衍生物和混合物(KSG-15、-15AP、-16、-17、-18、-41、-42、-43、-44、-51、-103),以及商品名为GRANSILTM的GrantIndustries弹性体系列。
本发明的组合物可包含约0.5%至约10%,或约1%至约5%的美国专利5,412,004、5,837,793和5,811,487中所述的乳化性交联有机聚硅氧烷弹性体。适宜的乳化性弹性体的非限制性实例包括由Dow CorningTM提供的PEG-12聚二甲基硅氧烷交联聚合物(DC 9010和9011);均由ShinEtsuTM提供的聚二甲基硅氧烷/PEG-10/15交联聚合物、聚二甲基硅氧烷/PEG-10交联聚合物、PEG-15/月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、三氟丙基聚二甲基硅氧烷/PEG-10交联聚合物、聚二甲基硅氧烷/聚甘油-3交联聚合物、月桂基聚二甲基硅氧烷/聚甘油-3交联聚合物(KSG-24、-61、-21/210、-31/310、-32/320、-33/330、-34/340、-710、-810、-820、-830和-840);由二乙烯基化合物形成的聚氧化烯改性的弹性体,例如聚硅氧烷主链上具有至少两个经由Si-H键链接的自由乙烯基的硅氧烷聚合物。在一个实施方案中,乳化性交联有机聚硅氧烷弹性体是二甲基聚硅氧烷,其由Si-H位点在分子球形MQ树脂(R3SiO1/2SiO4/2)上交联而成,或者是聚二甲基硅氧烷共聚多元醇交联聚合物和聚二甲基硅氧烷,其可从ShinEtsu以KSG-21商购获得。
B.油溶性防晒剂
本发明的组合物包含约5%至约30%,或者约5%至约20%,或者约5%至约15%的至少一种油溶性防晒剂。在本文中,“防晒剂”被理解为包括防晒剂和紫外线吸收剂。在一个实施方案中,所述组合物包含至少一种防晒剂,其可商购获得的纯化形式的防晒剂为油溶性结晶和/或固体化合物。应当了解,所述结晶防晒剂可充分溶解,因此在最终组合物中不再保持晶体形式。在一个实施方案中,所述组合物包含至少2%,或者约2%至约15%,或者约2%至约10%的油溶性结晶防晒剂。适宜油溶性防晒剂的非限制性实例公开于The Cosmetic,Toiletry,and Fragrance Association的Gottschalck,T.E.和McEwen,Jr.编辑的“The InternationalCosmetic Ingredient Dictionary and Handbook”第10版2004年)第2267和第2292至2293页中,并且包括二苯甲酮-3、双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、二乙氨基羟苯甲酰基己基苯甲酸酯、甲酚曲唑三硅氧烷、甲氧基肉桂酸乙基己酯、水杨酸乙基己酯、乙基己基三嗪酮、氰双苯丙烯酸辛酯、胡莫柳酯、聚硅氧烷-15、羟甲氧二苯酮、以及它们的衍生物和混合物。
所述组合物还可包含约0.001%至约10%,或者约0.1%至约5%的无机和/或油不溶性防晒剂。适宜的不溶性防晒剂的非限制性实例包括亚甲基-双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚、二氧化钛、氧化铈锌、氧化锌、以及它们的衍生物和混合物。应当了解,“油不溶性防晒剂”不包括水溶性防晒剂。
C.非极性润肤剂
本发明的组合物包含约30%至约80%的非极性润肤剂。适宜非极性润肤剂的非限制性实例包括硅油、烃油、以及它们的混合物。可用于本发明中的非极性润肤剂包括天然的、合成的、饱和的、不饱和的、直链的、支链的、链状的、环状的、芳族的、挥发性的和非挥发性的非极性润肤剂、以及它们的混合物。如本文所用,“非极性”是指溶剂具有约5至约8(cal/cm3)0.5的平均溶解度参数,其中“cal”是指卡路里。溶解度参数更详细地描述于C.D.Vaughan的“The Solubility Parameter:Whatis it?”(“Cosmetics & Toiletries”,106,1991,11,69-72)中。
适宜非极性烃的非限制性实例包括矿物油和支链烃。矿物油包括石油衍生物,其是石蜡烃和脂环(环状)烃的混合物。这些包括“轻”和“重”矿物油,它们以烃混合物的平均分子量为基准来区分。
适宜支链烃的非限制性实例包括包含约10至约68个碳原子,或者10至约24个碳原子的烃液,可以例如商品名PermethylTM(PermethylCorporationTM)和IsoparTM(ExxonTM)商购获得。
适用于本发明中的非极性硅氧烷的非限制性实例包括授予Luebbe等人的美国专利4,781,917中所公开的那些。此外,各种硅氧烷物质的描述可见于Todd等人的“Volatile Silicone Fluids for Cosmetics”(Cosmetics and Toiletries,91:27-32(1976))中。在一个实施方案中,所述硅油选自具有下式的环状硅氧烷:
其中n为约3至约7;和选自具有下式的直链硅氧烷:
(CH3)3Si--O--[Si(CH3)2-O]m--Si(CH3)3
其中m为约0至约1000。这些类硅氧烷的可商购获得的实例包括DowCorning 200系列、Dow Corning 344和Dow Corning 345(均得自DowCorningTM Corp.);以及SF1202、SF1204和ViscasilTM系列(均得自G.E.SiliconesTM)。
其它可用于本发明中的非极性硅氧烷的非限制性实例包括烷基(例如2个碳至30个碳)和芳基(例如苯基或苯乙烯基)取代的硅氧烷,包括但不限于聚苯基甲基硅氧烷、聚苯基二甲基硅氧烷、聚苯基三甲基硅氧烷、聚二苯基二甲基硅氧烷、聚苯乙基二甲基硅氧烷、聚己基二甲基硅氧烷、聚月桂基二甲基硅氧烷、聚鲸蜡基二甲硅氧烷、聚硬脂基二甲基硅氧烷、聚二硬脂基二甲基硅氧烷、以及它们的混合物。
D.防晒剂溶剂
本发明的组合物包含约1%至约20%,或约5%至约15%的防晒剂溶剂,所述溶剂与本文所述的非极性润肤剂和弹性体相容,并且适于充分溶解所述油溶性防晒剂。如本文所用,“防晒剂溶剂”可被理解为是指在包含均按所述组合物的重量计约90%纯防晒剂溶剂和约10%丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷的溶剂中丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷可在室温下充分溶解,即视力未受损害的人用肉眼不再能看到作为固体物质的丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷。
适宜防晒剂溶剂的非限制性实例包括丁基邻苯二甲酰亚胺和异丙基邻苯二甲酰亚胺(PelemolTM BIP)、苯甲酸苯乙酯(X-tendTM 226)、碳酸二辛酯(TegosoftTM DEC)、月桂酰肌氨酸异丙酯(EldewTM SL 205)、辛基水杨酸丁酯(HallbriteTM BHB)、苹果酸二辛酯、马来酸二辛酯(HallbriteTM DCM)、以及它们的衍生物和混合物。
E.任选成分
1.颗粒物质
本发明的组合物可包含约0.001%至约40%或约3%至约30%或约5%至约20%的一种或多种颗粒物质和/或化妆粉。适宜粉末的非限制性实例包括无机粉末(例如氧化铁、二氧化钛、氧化锌、二氧化硅)、有机粉末、复合粉末、荧光增白剂颗粒以及上述任何的混合物。这些颗粒可以是例如片状、球状、细长或针状、或不规则形状;表面被涂覆或未被涂覆;多孔或无孔;带电荷或不带电荷;并且可作为粉末或预分散体被加入到本发明的组合物中。在一个实施方案中,所述颗粒物质被疏水性地涂覆。
适宜的有机粉末颗粒物质包括但不限于选自甲基倍半硅氧烷树脂微球体的聚合物颗粒,例如TospearlTM 145A,(Toshiba Silicone);聚甲基丙烯酸甲酯微球体,例如MicropearlTM M 100(Seppic);交联聚二甲基硅氧烷球形颗粒,例如TrefilTM E 506C或TrefilTM E 505C(DowCorning Toray Silicone);聚酰胺球形颗粒,例如尼龙-12和OrgasolTM2002D Nat C05(Atochem);聚苯乙烯微球体,例如以商品名DynospheresTM出售的Dyno Particles,以及以商品名FloBeadTM EA209(Kobo)出售的乙烯丙烯酸酯共聚物;淀粉辛烯基琥珀酯铝,例如DryFloTM(National Starch);聚乙烯微球体,例如MicrotheneTM FN510-00(Equistar),硅氧烷树脂,聚甲基倍半硅氧烷硅氧烷聚合物,由L-月桂酰赖氨酸制得的小板块形粉末、以及它们的混合物。
本发明的组合物还可包含干涉颜料,包括疏水改性的干涉颜料。在本文中,“干涉颜料”是指具有两层或多层可调厚度的薄板层状颗粒。所述层具有可产生特征性反射色的不同折射指数,所述特征性反射色由典型两种但有时多种光反射的干涉作用而产生,所述光反射来自板状颗粒的不同层。干涉颜料的一个实例是具有约50-300nm TiO2、Fe2O3、二氧化硅、氧化锡和/或Cr2O3薄膜层的云母,并且包括珠光颜料。干涉颜料可从许多供应商处商购获得,例如,Rona(TimironTM和DichronaTM)、Presperse(FlonacTM)、Englehard(DuochromeTM)、Kobo(SK-45-R和SK-45-G)、BASF(SicopearlsTM)和Eckart(PrestigeTM)。在一个实施方案中,干涉颜料中单独颗粒最长面的平均直径小于约75微米,或者小于约50微米。
2.着色剂
本发明的组合物可包含约0.001%至约25%或约0.01%至约5%的着色剂。该着色剂可为油溶性的或可被疏水改性以增加油溶解度。适宜着色剂的非限制性类别包括但不限于有机和/或无机颜料、天然和/或合成染料、色淀(包括FD&C和/或D&C色淀和共混物)、以及上述任何物质的混合物。
适宜着色剂的非限制性实例包括氧化铁、氰亚铁酸铵铁、锰紫、群青蓝和氧化铬、酞菁蓝和酞菁绿颜料、胶囊包封染料、无机白色颜料(例如TiO2、ZnO或ZrO2)、FD&C染料、D&C染料、以及它们的混合物。
4.附加护肤活性物质
本发明的组合物可包含至少一种附加护肤活性物质,所述护肤活性物质应溶解弹性体以及所述组合物的其它组分中并与其相容,以获得皮肤病学可接受的组合物。溶解度在本领域技术人员的知识范围内,并且可以用已知的分析方法测定。本领域的技术人员还将理解,溶解度可以受护肤活性物质浓度以及组合物中其它组分的类型和浓度的影响。许多护肤活性物质可以提供一种以上的有益效果,或通过一种以上的动作模式操作。因此,本文只是为了方便而进行分类,并非旨在将活性物质限制于特别应用或已列应用。
维生素
本发明的组合物可包含约0.0001%至约50%,或者约0.001%至约10%,或者约0.01%至约5%的一种或多种维生素。在本文中,“维生素”是指维生素、前维生素、以及它们的盐、异构体和衍生物。适宜的维生素非限制性实例包括:维生素B化合物(包括B1化合物,B2化合物,诸如烟酰胺、烟酸、生育酚烟酸酯、C1-C18烟酸酯和烟基醇的B3化合物,诸如泛醇或“前-B5”、泛酸、泛基的B5化合物,诸如吡多醇、吡哆醛、吡哆胺的B6化合物,肉毒碱,硫胺素,核黄素);维生素A化合物,以及所有维生素A天然和/或合成类似物,包括类视色素、视黄醇、乙酸视黄酯、棕榈酸视黄酯、视黄酸、视黄醛、丙酸视黄酯、类胡萝卜素(前维生素A)和其它具有维生素A生物活性的化合物;维生素D化合物;维生素K化合物;维生素E化合物或生育酚,包括生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸酯、生育酚的其它酯和生育酚化合物;维生素C化合物,包括抗坏血酸盐、脂肪酸抗坏血酸酯和抗坏血酸衍生物,例如,抗坏血酸磷酸酯,如抗坏血酸磷酸酯镁和抗坏血酸磷酸酯钠、抗坏血酸基葡糖苷和抗坏血酸山梨酸酯;以及维生素F化合物,如饱和的和/或不饱和的脂肪酸。在一个实施方案中,所述组合物包含选自由下列组成的组的维生素:维生素B化合物、维生素C化合物、维生素E化合物以及它们的混合物。作为另外一种选择,所述维生素选自由下列组成的组:烟酰胺、生育酚烟酸酯、吡多醇、泛醇、维生素E、维生素E乙酸酯、抗坏血酸磷酸酯、抗坏血酸基葡糖苷、以及它们的混合物。
肽和肽衍生物
本发明的组合物可包含一种或多种肽。在本文中,“肽”是指包含十个或更少氨基酸的肽、它们的衍生物、异构体、以及与其它物质如金属离子(例如,铜、锌、锰和镁)的配合物。本文所用的肽既指天然存在的肽又指合成的肽。在一个实施方案中,所述肽为二肽、三肽、四肽、五肽和六肽、它们的盐、异构体、衍生物、以及它们的混合物。可用的肽衍生物实例包括但不限于衍生自大豆蛋白的肽、肌肽(β-丙氨酸-组氨酸)、棕榈酰-赖氨酸-苏氨酸(pal-KT)和棕榈酰-赖氨酸-苏氨酸-苏氨酸-赖氨酸-丝氨酸(pal-KTTKS,以称为
Figure A200780023328D0014103912QIETU
的组合物形式获得)、棕榈酰-甘氨酸-谷氨酰胺-脯氨酸-精氨酸(pal-GQPR,以称为
Figure A200780023328D0014103921QIETU
的组合物形式获得),这三种得自Sederma,France,乙酰基-谷氨酸盐-谷氨酸盐-甲硫氨酸-谷氨酰胺-精氨酸-精氨酸(Ac-EEMQRR、
Figure A200780023328D0014103943QIETU
)和Cu-组氨酸-甘氨酸-甘氨酸(Cu-HGG,也称作)。
所述组合物可包含约1 x 10-7%至约20%,或者约1 x 10-6%至约10%,或者约1 x 10-5%至约5%的肽。
糖胺
本发明的组合物可包含也被称为氨基糖的糖胺以及它们的盐、异构体、互变异构体和衍生物。糖胺来源于合成或天然并且可用作纯化合物或化合物的混合物(例如得自天然源的提取物或合成物质的混合物)。例如,葡糖胺通常存在于许多甲壳类动物中并且也可衍生自真菌源。可用于本发明中的糖胺化合物包括例如N-乙酰基葡糖胺以及描述于授予Yu等人的PCT公布WO 02/076423和美国专利6,159,485中的那些。在一个实施方案中,组合物包含约0.01%至约15%或约0.1%至约10%或约0.5%至约5%的糖胺。
控油剂
本发明的组合物可包含一种或多种化合物来用于调节皮肤油或皮脂的产生以及用于改善油性皮肤外观。合适的控油剂的实例包括水杨酸、脱氢乙酸、过氧化苯甲酰、维生素B3化合物(例如,烟酰胺或生育酚烟酸酯)、它们的异构体、酯、盐和衍生物、以及它们的混合物。所述组合物可包含约0.0001%至约15%,或者约0.01%至约10%,或者约0.1%至约5%,和或者约0.2%至约2%的控油剂。
其它护肤活性物质
本发明的组合物还可包含非维生素抗氧化剂和自由基清除剂、毛发生长调节剂、类黄酮、矿物质、防腐剂、植物甾醇和/或植物激素、蛋白酶抑制剂、酪氨酸酶抑制剂、抗炎剂和N-酰基氨基酸化合物。
适宜的非维生素抗氧化剂和自由基清除剂包括但不限于BHT(丁基化羟基甲苯)、L-麦角硫因(以商品名THIOTANETM获得);四氢姜黄素、氯化十六烷基吡啶鎓、肌肽、亚丁香基丙二酸二乙基己酯(以商品名OXYNEXTM获得)、十六-8-烯-1,16-二羧酸(十八烯二酸;以商品名ARLATONETM Dioic DCA得自Uniqema)、泛醌(辅酶Q10)、茶提取物(包括绿茶提取物)、酵母提取物或酵母培养液(例如
Figure A200780023328D0015104029QIETU
)、以及它们的组合。
适宜的毛发生长调节剂包括但不限于去氧苯比妥、丁基化羟基甲苯(BHT)、己二醇、泛醇和泛酸衍生物、它们的异构体、盐和衍生物、以及它们的混合物。
合适的矿物质包括锌、锰、镁、铜、铁、硒和其它矿物补剂。“矿物”被认为包括以各种氧化状态、矿物质复合物、盐、衍生物、以及它们的组合形式的矿物。
适宜的植物固醇(植物甾醇)和/或植物激素实例包括但不限于谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇、芸苔甾醇、激动素、玉米素、以及它们的混合物。
合适的蛋白酶抑制剂包括但不限于去氧苯比妥、香草醛乙酸酯、薄荷基邻氨基苯甲酸盐、大豆胰蛋白酶抑制剂、Bowman-Birk抑制剂、以及它们的混合物。
适宜的酪氨酸酶抑制剂包括但不限于sinablanca(芥菜籽提取物)、四氢姜黄素、氯化十六烷基吡啶鎓、以及它们的混合物。
适宜的抗炎剂包括但不限于甘草酸(还被称为甘草素、甘草酸和甘草皂甙)、甘草亭酸、其它甘草提取物、以及它们的组合。
适宜的N-酰基氨基酸化合物包括但不限于N-酰基苯基丙氨酸、N-酰基酪氨酸、它们的异构体(包括它们的D和L异构体)、以及它们的盐、衍生物和混合物。适宜N-酰基氨基酸的实施例是N-十一碳烯酸酰-L-苯基丙氨酸,可以商品名
Figure A200780023328D00161
从Seppic(France)可商购获得。
其它可用的护肤活性物质包括保湿剂和/或调理剂,诸如甘油、凡士林、咖啡因和脲;酵母提取物(例如PiteraTM);脱氢表雄甾酮(DHEA)、其类似物和衍生物;剥脱剂,包括α-和β-羟基酸、α-酮酸、乙醇酸和辛酰基水杨酸酯;抗微生物剂;去头皮屑剂,诸如羟甲辛吡酮乙醇胺、3,4,4′-三氯碳酰苯胺(三氯生)、三氯卡班和1-氧-2-巯基吡啶锌;二甲基氨乙醇(DMAE);肌氨酸;亮肤剂,诸如曲酸、桑树提取物、对苯二酚、熊果苷和去氧熊果苷;(免晒)美黑剂,诸如二羟基丙酮(DHA);上述任何物质的异构体、盐和衍生物;以及它们的混合物。
II.方法
本发明描述了向哺乳动物角质组织提供有益效果的方法,所述方法包括保护哺乳动物皮肤免受紫外线辐射作用的方法,所述方法包括向哺乳动物皮肤局部施用本文所述个人护理组合物的步骤。作为另外一种选择,所述方法可以包括如本文所述将组合物施用到受侵害的角质组织上的步骤,以调节和/或改善此类组织状况,和/或提供减轻受侵害的影响。
有益效果包括:调节和/或改善角质组织状况,其非限制实例包括减少皱纹出现、减少深纹出现、减少细纹出现、减少粗大毛孔出现、减少角质组织的厚度、增加真皮-表皮边界的褶合、增加弹性、减少脂肪团出现、减少变色出现、减少减少色素沉着过度出现、减少黑眼圈出现、减少灰黄出现、以及它们的组合。作为另外一种选择,所述有益效果可以包括减少皱纹、减少深纹、减少细纹、减少粗大毛孔、减少脂肪团、减少色素沉着过度、减少黑线圈、减少虚胖、以及它们的组合。
所述组合物可以按照多种方法施用,包括揉搓、涂搽或用手或手指轻敷,或通过工具和/或增强递送装置的方式。工具的非限制性实例包括海绵或海绵端涂敷器,药签(例如,棉端药签),任选地包括泡沫或海绵涂敷器的笔、刷子、擦拭物、以及它们的组合。增强递送装置的非限制性实例包括机械的、电动的、超声的和/或其它动力装置。施用后,使所述组合物保留在角质组织上。
所施用的组合物量、施用频次和使用周期将根据给定组合物的组分含量和所需的调节水平广泛地变化。例如,每平方厘米角质组织可施用约0.1mg组合物至约50mg组合物,或约2mg组合物。在一个实施方案中,可在皮肤接触紫外线辐射之前施用所述组合物,并且作为另外一种选择,至少每日一次施用所述组合物,其中“每日”和“每天”是指24小时的时间段。在一段时间过去后例如每隔一小时,或者当所述组合物已从皮肤上洗去或漂洗掉后,例如洗手后或游泳后,指导使用者再次施用所述组合物。还可将施用组合物作为处理方案的一部分,例如每日一次,连续30天,或连续14天,或连续7天,或连续2天。
所述方法可包括引起所述组合物和/或角质组织温度变化的步骤,所述步骤与施用所述组合物步骤同时或连续。所述方法还可包括构成处理或施用方案一部分的附加步骤,包括施用至少一种附加组合物的步骤,摄取一种或多种饮食补充剂的步骤,清洁步骤等。
III.套盒
本发明还提供了一种包括至少一种本文所述组合物的套盒。所述套盒可包括外部包装单元,该外部包装单元可依次包括一个或多个内部包装单元。在一个实施方案中,所有包装中至少有一部分是透明的或半透明的以使得消费者可看见所述组合物。适宜外部容器的一个非限制性实例是盒子或盘子,该盒子或盘子适于存储用于指定的施用方案(例如每天施用一次,为期一个月)的足量内包装单元。作为另外一种选择,所述盘子可包括相应于指定施用方案构成的排列的单独内包装单元。所述套盒还可包括器具,该器具可适用于组合物向角质组织期望区域的定向递送。可将所述组合物与所述器具分开包装或可容纳在所述器具中。所述套盒还可包括多种组分,包括一种或多种附加组合物、一种或多种口服饮食补充剂、附加器具、附加增强递送装置、变温元件、基质、依从适宜施用方案的指导、以及它们的组合。
实施例
下面描述了防晒剂组合物的非限制性实施例。所有百分比表示为所述组合物总重量百分比的组分重量。制得的组合物可储存于适宜的容器中并且施用到例如暴露或预期暴露于紫外线辐射下的哺乳动物皮肤上,施用到受侵害的皮肤上和/或施用到需要特定有益效果的皮肤上,包括老化的皮肤。
实施例1至5
通过常规方法(如本领域技术人员已知的,通过混合所有成分并且充分搅拌),由以下组分制得无水防晒剂组合物:
 
实施例1(%)    实施例2(%)    实施例3(%)    实施例4(%)    实施例5(%)   
水杨酸辛酯 4.0 4.0 4.0 3.0 4.0
胡莫柳酯 4.0 4.0 4.0 3.0 4.0
氰双苯丙烯酸辛酯 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5
甲氧基肉桂酸辛酯 --- --- --- --- ---
阿优苯宗 2.0 2.0 2.0 3.0 2.0
Z-CoteTM HP11 --- --- --- --- ---
异硬脂酸异丙酯 --- --- --- --- ---
月桂酰肌氨酸异丙酯 7.5 7.5 7.5 15.0 7.5
维生素E乙酸酯9 0.1 --- 0.1 2.0 ---
Dow CorningTM 90452 50.7 43.0 50.6 48.2 30
KSG-3103 20.0 18.7 20.0 15.0 31
环状聚甲基硅氧烷(Cyclomethicone)D5 --- 12.0 --- --- ---
TospearlTM 145A4 10.0 --- --- --- 12.0
SoftouchTM CC60045 --- 7.0 --- 10.0 ---
RopearlTM 40006 --- --- 10.0 -- 5.0
FluoropureTM 100C7 --- --- --- --- 3.0
红色氧化铁 --- --- 0.1 0.1 ---
PrestigeTM Fire Red11S28             --- 0.1 --- --- ---
香料 0.2 0.2 0.2 0.2 --
总量: 100% 100% 100% 100% 100%
氧化锌和三乙氧基辛基硅烷,得自BASFTM
环状聚甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷交联聚合物,得自Dow CorningTM
PEG-15/聚月桂基二甲基硅氧烷交联聚合物和矿物油,得自Shin-EtsuTM
聚甲基倍半硅氧烷,得自General BlectricTM
氮化硼,得自General ElectricTM
尼龙-12,得自KoboTM
PTFE,得自Shamrock TechnologiesTM
云母和氧化铁,得自EckartTM
此外或作为另外一种选择,所述组合物可以同样公开于本文中的本领域技术人员认为适宜的量包含一种或多种如本文所公开的其它护肤活性物质、它们的盐和衍生物。
实施例6至10
通过常规方法(如本领域技术人员已知的,通过混合所有成分并且充分搅拌),由以下组分制得防晒剂组合物:
 
实施例6(%)    实施例7(%)    实施例8(%)    实施例9(%)    实施例10(%)    
水杨酸辛酯 4.0 4.0 5.0 2.5 ---
胡莫柳酯 4.0 4.0 --- --- ---
氰双苯丙烯酸辛酯 1.0 1.0 4.0 --- ---
甲氧基肉桂酸辛酯 --- --- --- 7.5 4.0
阿优苯宗 1.0 2.0 1.0 --- ---
Z-Cote HP11 --- --- --- 2.0 4.0
异硬脂酸异丙酯 --- 4.0 --- -- --
月桂酰肌氨酸异丙酯 --- 4.0 10.0 7.5 ---
苯甲酸苯乙酯 10.0 4.0 --- --- --
维生素E乙酸酯5 --- --- 0.1 2.0 ---
Dow CorningTM 9045 --- 42.0 49.1 58.5 40.0
KSG-152 50.0 --- --- --- ---
KSG-183 10.0 --- --- --- ---
KSG-310 20.0 20.0 10 15.0
KSG-7104 10.0 --- --- --- ---
环状聚甲基硅氧烷(Cyclomethicone)D5 --- --- --- --- 30.0
TospearlTM 145A --- 4.9 --- --- 2.0
SoftouchTM CC6004 10.0 7.0 --- 5.0 ---
 
RopearlTM 4000 --- --- 10.0 5.0 5.0
FluoropureTM 100C --- 3.0 --- --- ---
红色氧化铁 --- 0.1 --- --- ---
--- --- 0.8 --- ---
总量: 100% 100% 100% 100% 100%
氧化锌和三乙氧基辛基硅烷,得自BASFTM
5.5%聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物的环状聚甲基硅氧烷溶液,得自Shin-EtsuTM
15%聚二甲基硅氧烷/苯基乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物的聚苯基三甲基硅氧烷溶液,得自Shin-EtsuTM
25%聚二甲基硅氧烷/聚甘油-3交联聚合物的聚二甲基硅氧烷溶液,得自Shin-EtsuTM
此外或作为另外一种选择,所述组合物可以同样公开于本文中的本领域技术人员认为适宜的量包含一种或多种如本文所公开的其它护肤活性物质、它们的盐和衍生物。
在发明详述中引用的所有文件都在相关部分中以引用方式并入本文中。对于任何文件的引用不应当解释为承认其是有关本发明的现有技术。当本发明中术语的任何含义或定义与以引用方式并入的文件中术语的任何含义或定义矛盾时,应当服从在本发明中赋予该术语的含义或定义。
虽然已经举例说明和描述了本发明的具体实施方案,但是对于本领域技术人员来说显而易见的是,在不背离本发明实质和范围的情况下可以做出多个其他改变和变型。因此,权利要求书意欲包括在本发明范围内的所有这样的改变和变型。

Claims (8)

1.一种稳定的个人护理组合物,所述组合物包含:
a)1%至20%的非乳化性硅氧烷弹性体;
b)0.5%至10%的乳化性硅氧烷弹性体;
c)5%至30%的油溶性防晒剂,优选包括二苯甲酮-3、双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、二乙氨基羟苯甲酰基己基苯甲酸酯、甲酚曲唑三硅氧烷、甲氧基肉桂酸乙基己酯、水杨酸乙基己酯、乙基己基三嗪酮、氰双苯丙烯酸辛酯、胡莫柳酯、聚硅氧烷-15、羟甲氧二苯酮、上述任何物质的衍生物、或它们的混合物;
d)1%至20%的防晒剂溶剂,优选包括丁基邻苯二甲酰亚胺和异丙基邻苯二甲酰亚胺、苯甲酸苯乙酯、碳酸二辛酯、月桂酰肌氨酸异丙酯、辛基水杨酸丁酯、苹果酸二辛酯、马来酸二辛酯、上述任何物质的衍生物、或它们的混合物;
e)30%至80%的非极性润肤剂;和
f)任选地其中所述组合物为无水的。
2.如权利要求1所述的组合物,其中所述油溶性防晒剂包含按所述组合物的重量计至少2%的结晶防晒剂,优选丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷。
3.如前述任一项权利要求所述的组合物,所述组合物还包含0.001%至40%的颗粒物质。
4.如前述任一项权利要求所述的组合物,所述组合物还包含0.001%至10%的无机防晒剂、油不溶性防晒剂、或者它们的混合物。
5.如前述任一项权利要求所述的组合物,所述组合物还包含至少一种附加的护肤活性物质。
6.如前述任一项权利要求所述的组合物的化妆用途,以向哺乳动物角质组织,优选人类皮肤,并且更优选表现出皮肤老化迹象的人类皮肤或受侵害的哺乳动物皮肤提供有益效果,包括向哺乳动物角质组织局部施用所述组合物的步骤。
7.如权利要求6所述的方法,其中所述有益效果是保护所述哺乳动物角质组织免受紫外线辐射的作用。
8.如权利要求6所述的方法,其中所述受侵害的皮肤为人类皮肤,所述受侵害的皮肤选自由下列组成的组:晒斑、皮疹、剃刮引起的皮疹、过敏原诱发的皮疹、变色、干燥的皮肤、皲裂的皮肤、粗糙的皮肤、以及它们的组合。
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