CN101317881A - 中药肾茶排石复方及制剂 - Google Patents

Abstract

本发明属于医药技术领域，特别是用于预防和治疗尿结石、排石、利尿、抗炎作用的中药肾茶排石复方及制剂。主要由肾茶和金钱草配伍形成中药复方，处方按组分配比为肾茶1～10倍，金钱草1～10倍；处方按重量配比为肾茶10～180g，金钱草10～180g，该中药肾茶排石复方通过常规提取和制备工艺，制成各种方便的剂型，该中药肾茶排石复方的动物试验表明其具有清热祛湿、排石、利尿和抗炎作用，用于预防和治疗尿结石，患者服用后能在较短时间内有效地排出体内结石。中药肾茶排石复方及制剂中所含中药原料来源广泛，加工科学、操作方便，生产的成品有效成分含量高，产品使用方便。

Description

中药肾茶排石复方及制剂

技术领域

本发明属于医药技术领域，特别是用于预防和治疗尿结石、排石、利尿、抗炎作用的中药肾茶排石复方及制剂。

背景技术

尿结石是临床的常见病，临床将肾脏结石、输尿管结石、膀胱结石和尿道结石通称为尿(路)结石。尿结石属中医淋症范畴中的“砂淋”、“血淋”、“石淋”。主要是肾虚不能温阳化水，温热聚于下焦，尿液煎熬成石。结石是因为人体内外环境失调，而致人体内机体矿化异常的疾病。尿结石是一种顽固性疾病，症状复杂，并发症多，易于残留。尿结石患者多有腰腹部疼痛，尿道部疼痛，可造成尿路梗阻、感染和肾盂积水，严重者发生肾功能衰竭，危及生命。不但肾病与尿结石有密切关系，最新资料表明结石长期不愈可能引起癌变。随着生活水平的提高，结石发病率呈上升趋势。

肾茶为唇形科肾茶属植物[Clerodendranthus spicatus(Thunb.)]，又名猫须草、牙努秒为傣族民间常用草药，全草入药。全世界约有5种，我国仅有1种，主产于浙南、广西、云南、福建、台湾等地。肾茶可治疗尿结石、肾炎、膀胱炎、风湿病、肝炎等病，具有清热祛湿、排石利尿的功效。近代研究证实，肾茶茎叶水提物对泌尿系感染、结石有较好疗效，效果优于枸橼酸钾钠。肾茶水提液对腺嘌呤所致慢性肾功能衰竭大鼠，降低血清尿素氮和肌酐含量，增加内生肌酐清除率及尿肌酐排泄，使肾小管组织细胞病变减轻，肾小球结构破坏减少，完整肾单位数目增加。肾茶煎剂明显抑制血清或脂多糖刺激的系膜细胞增殖，明显抑制脂多糖诱导的系膜细胞白介素-1β(IL-1β)分泌。肾茶有利尿作用可使尿液碱化，尿酸排泄量增加，从而促进排石。肾茶可增加尿量、电解质排泄，减少肾小管对钠离子(Na⁺)、氯离子(Cl^-)重吸收。另外，肾茶还有抗炎、抗菌、抗肿瘤、降糖和提高免疫功能等作用。

金钱草为报春花科植物过路黄[Lysimachia christinae Hance]或豆科植物广金钱草[Desmodium styracifolium(Osbeck)Merr.]或唇形科植物连钱草[Glechoma longituba(Nakai)Kupr.]的干燥全草，具有清利湿热、通淋、消肿功能。主治肝胆结石、尿路结石，症见热淋、砂淋尿涩作痛、黄疸尿赤。

金钱草是治疗结石病的经典中药，治疗结石病有悠久的历史，排石效果肯定。临床治疗结石症的中药复方绝大多数以其为主药，如金钱草冲剂、金钱草片、利胆排石片、排石汤、排溶汤、化瘀尿石汤、金钱通淋口服液、尿感宁等。据文献回溯，金钱草或其复方治疗泌尿系结石，排石率为37.1～72.9％，有效率为63～94％，多数病人于15～45天排石。

金钱草水煎剂、醇提液可增加尿量增多，增加输尿管蠕动，抑制草酸钙肾结石，抑制肾脏远曲小管和近曲小管扩张，对膀胱结石有溶解作用。金钱草提取物对草酸钙结晶的生长、成核和聚集。金钱草水提取物可降低血清尿酸水平作用。

目前，临床治疗尿结石疾病常采用手术和体外碎石术，一是不能根除结石成因，二是使脏器受损，造成严重的后遗症，三是复发率高，四是病人痛苦大，费用高。药物排石，特别是中药排石可解决手术后排石，发挥预防复发的效果，但目前市场上的中药排石剂较少，疗效差，治标不治本。

发明内容

本发明的目的是针对结石症的问题，从中药中筛选出排石效果好的肾茶、金钱草两种中药，并根据中医学理论，进行中药肾茶排石复方配伍研究，并以科学工艺，制成用于预防和治疗尿结石的特效中药肾茶排石复方及制剂，具有清热祛湿、利尿排石的作用，用于预防和治疗尿结石，使患者服用后能在较短时间内有效地排出体内结石。并生产工艺科学，原料来源广泛，加工科学、操作方便，生产的成品富含排石的有效成分，对多种结石有预防和治疗作用，产品效果较好，使用方便。

本发明的复方由肾茶和金钱草配伍而成，复方中所指的肾茶为唇形科肾茶属植物[Clerodendranthus spicatus(Thunb.)]，金钱草为报春花科植物过路黄[Lysimachia christinae Hance]或豆科植物广金钱草[Desmodiumstyracifolium(Osbeck)Merr.]或唇形科植物连钱草[Glechoma longituba(Nakai)Kupr.]中的一种。处方按组份配比为肾茶1～10倍，金钱草1～10倍；按重量配比为肾茶10～180g，金钱草10～180g。具体制备工艺如下：

1、肾茶排石复方浸膏的提取工艺：

按处方比例称取药材肾茶2500～10000g、金钱草2500～10000g，加入5～15倍的水，浸泡过夜，70～100℃加热提取1～3次，每次0.5～2小时，合并滤液，浓缩得干浸膏。

2、肾茶排石颗粒的制剂工艺：

制剂处方：

肾茶排石复方浸膏    330～500g

乳糖                170～220g

糊精                440～660g

                                  

                    制成1000g

按上述肾茶排石制剂处方加入肾茶排石复方浸膏：辅料(乳糖、糊精)(1∶1～3)，混合均匀，制粒，烘干，分装，包装制得。

3、服药方法：

1～3包/次，3次/每日，或结合症状遵医嘱使用。

上述提取工艺中的溶剂也可以是甲醇、10％～90％乙醇、正丁醇、乙酸乙酯等其它常用溶媒，提取方法可采用煎煮、回流、渗漉、浸泡等手段。上述中药肾茶排石的制剂类型可以是颗粒剂，也适用于任何一种药剂学上所说的剂型，特别是汤剂、粉剂、散剂、酊剂、片剂、胶囊剂、口服液、注射剂等。

本发明的中药肾茶排石复方对肾、输尿管、膀胱部位结石均有较强疗效，特别适用于小于0.8cm的结石，手术和行碎石术患者服用，可防止结石复发。中药肾茶排石复方及制剂具有预防和治疗尿结石排石、利尿、抗炎等作用。

本发明中的中药肾茶排石复方具有清热利湿、利尿排石作用，又有溶石排石之功，标本兼治，用于预防和治疗尿结石，患者服用后能在较短时间内有效地排出体内结石。

具体实施方式

实施例

1.肾茶排石复方及制剂工艺

本发明的复方由肾茶和金钱草配伍而成，复方中所指的肾茶为唇形科肾茶属植物[Clerodendranthus spicatus(Thunb.)]，金钱草为报春花科植物过路黄[Lysimachia christinae Hance]或豆科植物广金钱草[Desmodiumstyracifolium(Osbeck)Merr.]或唇形科植物连钱草[Glechoma longituba(Nakai)Kupr.]中的一种。处方按组份配比为肾茶1～10倍，金钱草1～10倍；按重量配比为肾茶10～180g，金钱草10～180g。具体制备工艺如下：

1.1肾茶排石复方浸膏的提取工艺

按处方比例称取药材肾茶2500～10000g、金钱草2500～10000g，加入5～15倍的水，浸泡过夜，70～100℃加热提取1～3次，每次0.5～2小时，合并滤液，浓缩得干浸膏。

1.2肾茶排石颗粒的制剂工艺

制剂处方：

肾茶排石复方浸膏    330～500g

乳糖                170～220g

糊精                440～660g

                    制成1000g

按上述肾茶排石制剂处方加入肾茶排石复方浸膏：辅料(乳糖、糊精)(1∶1～3)，混合均匀，制粒，烘干，分装，包装制得。

1.3服药方法

1～3包/次，3次/每日，或结合症状遵医嘱使用。

1.4关于提取和制剂工艺的补充说明

上述提取工艺中的溶剂也可以是甲醇、10％～90％乙醇、正丁醇、乙酸乙酯等其它常用溶媒，提取方法可采用煎煮、回流、渗漉、浸泡等手段。上述中药肾茶排石的制剂类型可以是颗粒剂，也适用于任何一种药剂学上所说的剂型，特别是汤剂、粉剂、散剂、酊剂、片剂、胶囊剂、口服液、注射剂等。

1.5肾茶排石复方及制剂的方解

肾茶具有清热渗湿，强阴益肾作用，金钱草具有溶石、排石、消炎利尿等作用，两者合用，达到清热祛湿、利尿排石的作用。该中药肾茶排石复方的动物试验表明其具有排石、利尿和抗炎作用。该中药排石复方通过抑制结石在体内的沉积，促进尿石成分的排出，保护和调理肾脏功能，稳定人体的内环境，杜绝结石的再生。

2肾茶排石复方的药理研究

2.1肾茶排石复方抑制大鼠尿结石的作用

2.1.1实验方法

SD大鼠，随机分5组，每组10只，①对照组，ig.1％CMC-Na，②模型组，ig.1％CMC-Na，

③复方大剂量组，ig.30g/kg④复方中剂量组，ig.20g/kg，⑤复方小剂量组，ig.10g/kg。对照组每日自由饮用纯净水，其余各组饮用成石水，各组动物每日灌胃给予各剂量药物1ml/100g，连续7天。每日观察表观变化，每周称体重，末次给药后收集12h尿液，测定尿钙、尿镁、尿草酸分泌量。处死动物，取肾脏，称重，中性福尔马林固定，常规石蜡切片，HE染色，免疫组化染色。

2.1.2实验结果

2.1.2.1肾茶排石复方对大鼠尿生化的影响

肾茶排石复方各组的尿液草酸、钙含量明显低于模型组，而尿液镁含量明显提高，见表1。结果提示该肾茶排石复方能促进尿结石成分的排出，抑制结石的形成。

表1肾茶排石复方对大鼠尿生化的影响(x±s)

与对照组比较：###P＜0.001；与模型组比较：***P＜0.001，*P＜0.05。

2.1.2.2肾茶排石复方对大鼠肾组织草酸钙结晶积沉和骨桥蛋白表达的影响

肾脏组织肉眼观察：模型组动物肾脏水肿，表面苍白，质地变硬，肾脏表面可见散在白色小点。而肾茶排石复方各组症状较轻，表面红润，质地正常。

病理切片组织学观察：草酸钙晶体在正常光镜下呈灰褐色，在相差和偏光下晶体有明亮的光泽。模型组动物肾脏病变程度较严重，肾皮质部、髓部、肾盏、肾盂内存在大量草酸钙结石，严重者多量大结石积集成堆或满视野多量大结石积集成堆。与模型组比较，肾茶排石复方各组肾组织病变程度较轻，肾组织草酸钙结石评分较低。

免疫组织化学观察：与对照组比较，肾结石模型大鼠肾脏骨桥蛋白表达量显著增多。肾茶排石复方各组与模型组比较，骨桥蛋白表达量下降，提示肾茶排石复方可通过抑制草酸钙结晶在肾脏中的沉积，降低骨桥蛋白在肾组织中的表达，抑制结石的形成，结果见表2。

表2肾茶排石复方对大鼠肾组织草酸钙结晶积沉和骨桥蛋白表达的影响(x±s)

与对照组比较：###P＜0.001；与模型组比较：***P＜0.001。

2.2肾茶排石复方对小鼠尿量的影响

2.2.1实验方法

小鼠50只，雄性，体重19～20g，随机分为6组，每组10只。①对照组，ig.1％CMC-Na，②速尿组，ig 25mg/kg，③复方大剂量组，ig.30g/kg④复方中剂量组，ig.20g/kg，⑤复方小剂量组，ig.10g/kg。各组连续灌胃给药7天，每天1次。实验前禁食16h(前1天16:00PM～次日8:00AM)，腹腔注射0.9％氯化钠溶液(1ml/只)给予水负荷，并挤压小鼠下腹部，使膀胱排空。水负荷0.5小时后开始给药，给药完毕，立即将小鼠放入350ml的广口瓶内，瓶底放已称重的棉球，每隔2h收集棉球称重，以其重量差为小鼠排尿量，连续4h，比较组间差异。

2.2.2实验结果

肾茶排石复方可明显增加小鼠尿量，提示其有利尿作用，结果见表3。

表3肾茶排石复方对小鼠的尿量的影响(x±s)

与对照组比较：***P＜0.001，*P＜0.05

2.3.肾茶排石复方的抗炎作用

2.3.1实验方法

小鼠50，雄性，体重18～21g，随机分成5组，每组10只。①对照组，ig.1％CMC-Na，②消炎痛组，ig 10mg/kg，③复方大剂量组，ig.30g/kg④复方中剂量组，ig.20g/kg，⑤复方小剂量组，ig.10g/kg。各组连续灌胃给药7天，每天1次。末次给药后，立即于小鼠左耳涂巴豆油致炎0.02ml/只，致炎4h后脱颈椎处死小鼠，用8mm打孔器冲下左耳和右耳同一部位的圆片，于分析天平上称重。左耳重量减去右耳重量为肿胀度，与对照组比较，经t检验，P＜0.05为有统计学意义。

2.3.2实验结果

肾茶排石复方可明显抑制巴豆油所致小鼠耳廓肿胀，提示肾茶排石复方具有抗炎作用，结果见表4。

表4肾茶排石复方对小鼠巴豆油耳廓肿胀的影响(x±s)

与对照组比较：**P＜0.01，*P＜0.05。

3.肾茶排石复方的临床病例研究

肾茶排石复方对肾、输尿管、膀胱部位结石均有较强疗效，特别适用于小于0.8cm的结石，手术和行碎石术患者服用，可防止结石复发。下面是典型的临床应用病例。

×××，女，46岁，左腰部阵发性绞痛，小便频急涩痛。尿常规检查可见红细胞++、白细胞++；B超诊为左肾结石，给予肾茶30克、金钱草30克，每日1剂，水煎分3次服。治疗4天后肾绞痛消失，尿频急涩痛消失，再服至12天，B超示左肾结石消失，输尿管、膀胱正常，未见结石。

×××，男，34岁。腰痛难忍，尿黄浊涩痛，尿常规见血白细胞+++，红细胞+++。B超检查诊断为左输尿管结石。给予肾茶60克、金钱草60克，每日1剂，水煎分3次服，连服7剂，B超复查双肾、输尿管、膀胱正常，未见结石。

×××，男，36岁，右腰部隐痛半年，间歇性发生，一日突发腰部绞痛，并伴有尿频、尿急、尿痛，血尿。X线摄片检查为右输尿管上段结石。给予肾茶60g，金钱草30g，服药10剂，排出一粒黄豆大结石、表面粗糙、色灰白松脆。后嘱病人继用肾茶15克、金钱草15克，每天一剂，连续10天，随访半年未见复发。

×××，男，58岁，因双侧多发性肾结石行体外震波碎石术，排出少许泥沙样结石，术后未有不适。3月后腰部隐痛，B超检查双肾多发性小结石，用肾茶30g，金钱草60g，共服10剂，排出2颗米粒大结石。嘱再连服肾茶15克、金钱草15克，每天一剂，连续10剂，排出大小不等的泥沙石块。

Claims (8)

1、一种预防和治疗尿结石的中药肾茶排石复方，其特征在于它用肾茶和金钱草配伍而成。

2、根据权利要求1所述的中药肾茶排石复方，其特征在于处方按组份配比为肾茶1～10倍，金钱草1～10倍。

3、根据权利要求1、2所述的中药肾茶排石复方，其特征在于处方按重量配比为肾茶10～180g，金钱草10～180g。

4、根据权利要求1所述的中药肾茶排石复方，其特征在于复方中所指的肾茶为唇形科肾茶属植物[Clerodendranthus spicatus(Thunb.)]，金钱草为报春花科植物过路黄[Lysimachia christinae Hance]或豆科植物广金钱草[Desmodium styracifolium(Osbeck)Merr.]或唇形科植物连钱草[Glechomalongituba(Nakai)Kupr.]中的一种。

5、根据权利要求1所述的中药肾茶排石制剂，其特征在于按如下工艺制成制剂：按重量组份比例，取肾茶、金钱草药材，加入5～15倍的水，浸泡过夜，在70～100℃下，加热提取1～3次，每次0.5～2小时，合并滤液，浓缩，加辅料，制剂，分装，包装制得。

6、根据权利要求1或5所述的中药肾茶排石制剂，其特征在于提取工艺中的溶剂也可以采用其它常用溶媒，如甲醇、10％～90％乙醇、正丁醇、乙酸乙酯。

7、根据权利要求6所述的中药肾茶排石制剂，其特征在于提取工艺采用煎煮、回流、渗漉、浸泡手段。

8、根据权利要求1或5所述的中药肾茶排石制剂，其特征在于所说的药用制剂是指任何一种药剂学上所说的剂型，特别是颗粒剂、汤剂、粉剂、散剂、酊剂、片剂、胶囊剂、口服液、注射剂。