CN101181276A - 复方盐酸脱氧土霉素注射液及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种复方盐酸脱氧土霉素注射液及其制备方法，其注射液包括主药、附加剂、注射用溶媒及注射用水，主药为盐酸脱氧土霉素、盐酸土霉素；附加剂为雕白粉、金属络合剂、苯甲醇和注射用溶媒；制备方法是将各组分经过科学调配配置而成。所涉及的盐酸脱氧土霉素、盐酸土霉素均属半合成四环素族抗生素，所制备的复方盐酸脱氧土霉素注射液吸收良好，排泄缓慢，有效血药浓度持久，作用时间长，使用安全，疗效确切，质量可控。本发明配方科学，各组分原料易得且成本低廉，疗效优于现有产品；整个制备工艺简单可行，并适于现代化的规模生产。

Description

复方盐酸脱氧土霉素注射液及其制备方法

技术领域

本发明属于化学制剂领域，尤其是一种复方盐酸脱氧土霉素注射液及其制备方法。

背景技术

盐酸脱氧土霉素别名：盐酸多西环素，盐酸强力霉素、伟霸霉素、去氧土霉素、长效土霉素。其化学名称为6-甲基-4-(二甲氨基)-3，5，10，12，12a-五羟基-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐；其分子式：C22H24N2O8.HCl；分子量：480.90。盐酸脱氧土霉素为半合成广谱抗生素，其抗菌谱与四环素相似，但对很多细菌如溶血链球菌、肺炎球菌、部分革兰氏阴性菌、霍乱弧菌等的抗菌活性较四环素和土霉素强，主要用于敏感的革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、淋巴结炎、慢性支气管炎等，也用于斑疹伤寒、恙虫病、支原体肺炎等，尚可用于治疗霍乱，也可用于预防恶性疟疾和钩端螺旋体感染。临床试验表明，盐酸多西环素对附红细胞体病和呼吸道的疾病，尤其是对附红细胞体和敏感菌的混合感染效果较好。盐酸土霉素，别名：地霉素、氧四环素、盐酸土霉素，成分：由土壤链霉菌所制备。抗菌谱和应用与四环素相同。对肠道感染，包括阿米巴痢疾，疗效略强于四环素。与四环素有密切的交叉耐药性。适应症：抗菌谱和应用与四环素相同。本品对肠道感染，包括阿米巴痢疾，疗效略强于四环素。现有的盐酸脱氧土霉素注射液存在着排泄快、有效血药浓度较低、作用时间较短的缺陷。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的不足之处，提供一种吸收良好、排泄缓慢、有效血药浓度持久、作用时间长的复方盐酸脱氧土霉注射液。

本发明的另一个目的是提供一种复方盐酸脱氧土霉注射液的制备方法。

本发明的目的是这样实现的：

一种复方盐酸脱氧土霉素注射液，其特征在于：包括主药、附加剂、注射用溶媒，其中主药的组成原料药及重量份分别为：

盐酸脱氧土霉素     1～10

盐酸土霉素         5～15；

其中附加剂的组成物质药及重量份分别为：

雕白粉             0.05～0.25

金属络合剂         1～10

苯甲醇             10～30；

其中注射用溶媒的重量份为：  30～60；

其中注射用水的重量份为      7～25。

而且，所述的金属络合剂为氯化镁或氧化镁；所述的注射用溶媒为注射用水、α-吡咯烷酮、丙二醇、甘油甲缩醛中的其中一种，或两种及两种以上的混合物。

而且，各组分及重量份数的最佳配比为：

盐酸脱氧土霉素  5

盐酸土霉素      10

雕白粉          0.1

金属络合剂      4

苯甲醇          20

注射用溶媒：    50

注射用水        10.9。

一种复方盐酸脱氧土霉素注射液的制备方法，其制备方法包括如下步骤：

(1).称取注射用溶媒，加热至50～80℃；

(2).加入金属络合剂，搅拌均匀；

(3).加入雕白粉，搅拌均匀；

(4).加入主药——盐酸脱氧土霉素、盐酸土霉素，搅拌溶解；

(5).加入苯甲醇，搅拌均匀，加注射用水至近刻度；

(6).调PH值2.5～4.5，加注射用水至全量，过滤、分装、灭菌，即制成一种复方盐酸脱氧土霉素注射液。

而且，调PH值采用的是盐酸或乙醇胺。

本发明的优点和积极效果是：

1.本发明所涉及的盐酸脱氧土霉素、盐酸土霉素均属半合成四环素族抗生素，其中盐酸脱氧土霉素对很多细菌如溶血链球菌、肺炎球菌、部分革兰氏阴性菌、霍乱弧菌等的抗菌活性较四环素和土霉素强，对四环素耐药菌有效；盐酸土霉素对肠道感染，包括阿米巴痢疾，疗效略强于四环素，两者配伍增加了产品的疗效。

2.本发明所制备的复方盐酸脱氧土霉素注射液吸收良好，排泄缓慢，有效血药浓度持久，作用时间长。

3.本发明使用安全，疗效确切，质量可控。

4.本发明配方科学，各组分原料易得且成本低廉，疗效优于现有产品，整个制备工艺简单可行，并适于现代化的规模生产。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明作进一步详述，以下实施例只是描述性的，不是限定性的，不能以此限定本发明的保护范围。

需要说明的是：本发明所采用的各个组分均为市售产品。

实施例1：

一种复方盐酸脱氧土霉素注射液的制备方法，其步骤是：

(1).称取50ml丙二醇并加热至60℃；

(2).加入4g氧化镁，搅拌均匀；

(3).加入0.1g雕白粉，搅拌均匀；

(4).加入5g盐酸脱氧土霉素，搅拌溶解；

(5).加入盐酸土霉素10g，搅拌溶解；

(6).加入20ml苯甲醇，搅匀，加注射用水至近刻度；

(7).用盐酸或乙醇胺调PH值3.0，加注射用水至100ml，过滤、分装、灭菌，即制成一种复方盐酸脱氧土霉素注射液。

实施例2：

一种复方盐酸脱氧土霉素注射液的制备方法，其步骤是：

(1).称取40ml α-吡咯烷酮加热至70℃；

(2).加入6g氯化镁，搅拌均匀；

(3).加入0.05g雕白粉，搅拌均匀；

(4).加入10g盐酸脱氧土霉素，搅拌溶解；

(5).加入盐酸土霉素5g，搅拌溶解；

(6).加入20ml苯甲醇，搅匀，加注射用水至近刻度；

(7).用盐酸或乙醇胺调PH值2.5，加注射用水至100ml，过滤、分装、灭菌，即制成一种复方盐酸脱氧土霉素注射液。

实施例3：

一种复方盐酸脱氧土霉素注射液的制备方法，其步骤是：

(1).称取60ml甘油甲缩醛加热至50℃；

(2).加入3g氯化镁，搅拌均匀；

(3).加入0.15g雕白粉，搅拌均匀；

(4).加入3g盐酸脱氧土霉素，搅拌溶解；

(5).加入盐酸土霉素15g，搅拌溶解；

(6).加入15ml苯甲醇，搅匀，加注射用水至近刻度；

(7).用盐酸或乙醇胺调PH值4.5，加注射用水至100ml，过滤、分装、灭菌，即制成一种复方盐酸脱氧土霉素注射液。

实施例4：

一种复方盐酸脱氧土霉素注射液的制备方法，其步骤是：

(1).称取45ml α-吡咯烷酮，加热至80℃；

(2).加入7g氧化镁，搅拌均匀；

(3).加入0.2g雕白粉，搅拌均匀；

(4).加入7g盐酸脱氧土霉素，搅拌溶解；

(5).加入盐酸土霉素8g，搅拌溶解；

(6).加入30ml苯甲醇，搅匀，加注射用水至近刻度；

(7).用盐酸或乙醇胺调PH值3.5，加注射用水至100ml，过滤、分装、灭菌，即制成一种复方盐酸脱氧土霉素注射液。

实施例5：

一种复方盐酸脱氧土霉素注射液的制备方法，其步骤是：

(1).称取30ml丙二醇，加入20ml α-吡咯烷酮并加热至60℃；

(2).加入4g氧化镁，搅拌均匀；

(3).加入0.1g雕白粉，搅拌均匀；

(4).加入5g盐酸脱氧土霉素，搅拌溶解；

(5).加入盐酸土霉素10g，搅拌溶解；

(6).加入20ml苯甲醇，搅匀，加注射用水至近刻度；

(7).用盐酸或乙醇胺调PH值3.0，加注射用水至100ml，过滤、分装、灭菌，即制成一种复方盐酸脱氧土霉素注射液。

实施例6：

一种复方盐酸脱氧土霉素注射液的制备方法，其步骤是：

(1).称取20ml丙二醇，加入20ml α-吡咯烷酮、10ml甘油甲缩醛并加热至60℃；

(2).加入5g氯化镁，搅拌均匀；

(3).加入0.15g雕白粉，搅拌均匀；

(4).加入6g盐酸脱氧土霉素，搅拌溶解；

(5).加入盐酸土霉素9g，搅拌溶解；

(6).加入25ml苯甲醇，搅匀，加注射用水至近刻度；

(7).用盐酸或乙醇胺调PH值3.5，加注射用水至100ml，过滤、分装、灭菌，即制成一种复方盐酸脱氧土霉素注射液。

Claims (5)

1.一种复方盐酸脱氧土霉素注射液，其特征在于：包括主药、附加剂、注射用溶媒及注射用水，其中主药的组成原料药及重量份分别为：

盐酸脱氧土霉素              1～10

盐酸土霉素                  5～15；

其中附加剂的组成物质药及重量份分别为：

雕白粉                      0.05～0.25

金属络合剂                  1～10

苯甲醇                      10～30；

其中注射用溶媒的重量份为：  30～60；

其中注射用水的重量份为      7～25。

2.根据权利要求1所述的复方盐酸脱氧土霉素注射液，其特征在于：所述的金属络合剂为氯化镁或氧化镁；所述的注射用溶媒为注射用水、α-吡咯烷酮、丙二醇、甘油甲缩醛中的其中一种，或两种及两种以上的混合物。

3.根据权利要求1所述的复方盐酸脱氧土霉素注射液，其特征在于：各组分及重量份数的最佳配比为：

盐酸脱氧土霉素    5

盐酸土霉素        10

雕白粉            0.1

金属络合剂        4

苯甲醇            20

注射用溶媒：      50

注射用水          10.9。

4.一种如权利要求1所述的复方盐酸脱氧土霉素注射液的制备方法，其特征在于：制备方法包括如下步骤：

(1).称取注射用溶媒，加热至50～80℃；

(2).加入金属络合剂，搅拌均匀；

(3).加入雕白粉，搅拌均匀；

(4).加入主药——盐酸脱氧土霉素、盐酸土霉素，搅拌溶解；

(5).加入苯甲醇，搅拌均匀，加注射用水至近刻度；

(6).调PH值2.5～4.5，加注射用水至全量，过滤、分装、灭菌，即制成一种复方盐酸脱氧土霉素注射液。

5.根据权利要求4所述的复方盐酸脱氧土霉素注射液的制备方法，其特征在于：调PH值采用的是盐酸或乙醇胺。