CN101167703A - 一种氯霉素软胶囊及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种氯霉素软胶囊及其制备方法，其中包括：含量为50－500mg的氯霉素；含量为25－1000mg的基质；含量为5－50mg稳定剂。所述基质为聚乙二醇400或聚乙二醇600或1.2－丙二醇；稳定剂为甘油。该含有氯霉素的软胶囊可以增强氯霉素的有益效果，且具有口感好、起效快、生物利用度高等优点。其制备方法简单，可设计各种形状、颜色、大小，有利于消费者辨别；分剂量准确、密封性好、稳定性高、携带存储和方便。

Description

一种氯霉素软胶囊及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种化学药物软胶囊制剂及其制备方法。

背景技术

氯霉素体外具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌和革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。氯霉素对下列细菌具高度抗菌活性，具杀菌作用：流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎球菌。氯霉素对以下细菌的抗菌活性较上述者低，仅具抑菌作用：金葡菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒、副伤寒沙门菌、志贺菌属和脆弱拟杆菌属等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌、肠杆菌、粘质沙雷菌，引哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。

软胶囊剂的特点及优点：

1、外形美观，可设计各种形状、颜色、大小，以利于行销或消费者辫识，便于标识防伪；

2、剂量准确；

3、起效快；

4、密封性佳，主成份较其它剂型不易受外界影响而发生氧化；

5、产品易存储、稳定性高；

6、携带方便。

发明内容

本发明正是结合氯霉素体外具广谱抗微生物作用和软胶囊剂特点，而发明的一种氯霉素软胶囊及其制备方法。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：

一种氯霉素软胶囊，包括：

A、含量为50-500mg的氯霉素；

B、含量为25-1000mg的基质；

C、含量为5-50mg稳定剂；

所述基质为聚乙二醇400或聚乙二醇600或1.2-丙二醇；稳定剂为甘油。

所述一种氯霉素软胶囊的基质为聚乙二醇600和1.2-丙二醇，稳定剂为甘油；其含量氯霉素为50mg-200mg，聚乙二醇600和1.2-丙二醇共用200-500mg，甘油为20-50mg。

所述一种氯霉素软胶囊的基质为聚乙二醇600和1.2-丙二醇，稳定剂为甘油；其中氯霉素与基质与稳定剂之比为1∶2.0-5.0∶0.2-0.5。

所述一种氯霉素软胶囊的制备方法按以下工艺方法制成：

A、配制明胶液；

B、内容物配制：

按配比重取氯霉素、基质和稳定剂，将基质和稳定剂搅拌均匀，加热35-60℃并保温，在搅拌条件下加入氯霉素，使药物完全溶解，冷至室温，得到内容物药液；

C、软胶囊制备：

将内容物药液加入压模机储料箱内，调整装量并压制、干燥。

本品属抑菌剂。氯霉素为脂溶性，通过弥散进入细菌细胞内，并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上，使肽链增长受阻，因此抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。

本发明氯霉素软胶囊对治疗妇科炎症的患者进行了大量的临床实验，在临床实验中，选择了62个不同患者。均阴道给药氯霉素软胶囊，连用3天。治疗结果显示：显效(痊愈)47例，有效(症状明显改善)14例，无效(症状无好转或加重)1例。实验表明阴道给药氯霉素软胶囊疗效快、效果好且副作用小。

本发明的有益效果是氯霉素软胶囊具有起效快、生物利用度高等优点。其制备方法简单，可设计各种形状、颜色、大小，有利于消费者辨别；分剂量准确、密封性好、稳定性高、携带和存储方便。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明进一步说明。

实施例1

处方组份            用量(g)

氯霉素              100g(按C₁₁H₁₂Cl₂N₂O₅计)

1.2-丙二醇          295g

聚乙二醇600         80g

由以上组份制成1000粒氯霉素软胶囊，其制备工艺是：按处方称取氯霉素，加入聚乙二醇600和1.2-丙二醇，搅拌均匀，加热至50℃并保温，在搅拌条件下加入氯霉素，使药物完全溶解，冷至室温，得到内容物药液，最后加工成软胶囊。

实施例2

处方组份            用量(g)

氯霉素              100g(按C₁₁H₁₂Cl₂N₂O₅计)

1.2-丙二醇        300g

聚乙二醇400       90g

甘油              20g

由以上组份制成1000粒氯霉素软胶囊，其制备工艺是：按处方称取氯霉素，加入聚乙二醇400和1.2-丙二醇和甘油，搅拌均匀，加热至50℃并保温，在搅拌条件下加入氯霉素，使药物完全溶解，冷至室温，得到内容物药液，最后加工成软胶囊。

实施例3

处方组份            用量(g)

氯霉素              100g(按C₁₁H₁₂Cl₂N₂O₅计)

1.2-丙二醇          320g

聚乙二醇400         100g

由以上组份共制成1000粒氯霉素软胶囊，其制备工艺：按处方称取氯霉素，加入聚乙二醇400和1.2-丙二醇，搅拌均匀，加热至50℃并保温，在搅拌条件下加入氯霉素，使药物完全溶解，冷至室温，得到内容物药液，最后加工成软胶囊。

实施例4

处方组份            用量(g)

氯霉素              100g(按C₁₁H₁₂Cl₂N₂O₅计)

聚乙二醇600         240g

1.2-丙二醇          180g

由以上组份共制成1000粒氯霉素软胶囊，其制备工艺：按处方称取氯霉素，加入聚乙二醇600和1.2-丙二醇，搅拌均匀，加热至50℃并保温，在搅拌条件下加入氯霉素，使药物完全溶解，冷至室温，得到内容物药液，最后加工成软胶囊。

实施例5

处方组份            用量(g)

氯霉素              100g(按C₁₁H₁₂Cl₂N₂O₅计)

聚乙二醇600         400g

由以上组份共制成1000粒氯霉素软胶囊，其制备工艺：按处方称取氯霉素，加入聚乙二醇600，搅拌均匀，加热至50℃并保温，在搅拌条件下加入氯霉素，使药物完全溶解，冷至室温，得到内容物药液，最后加工成软胶囊。

实施例6

处方组份                用量(g)

氯霉素                  100g(按C₁₁H₁₂Cl₂N₂O₅计)

聚乙二醇600             400g

由以上组份共制成1000粒氯霉素软胶囊，其制备工艺：按处方称取氯霉素，加入聚乙二醇600，搅拌均匀，加热至35℃并保温，在搅拌条件下加入氯霉素，使药物完全溶解，冷至室温，得到内容物药液，最后加工成软胶囊。

实施例7

处方组份            用量(g)

氯霉素              100g(按C₁₁H₁₂Cl₂N₂O₅计)

聚乙二醇400         420g

由以上组份共制成1000粒氯霉素软胶囊，其制备工艺：按处方称取氯霉素，加入聚乙二醇400，搅拌均匀，加热50℃并保温，在搅拌条件下加入氯霉素，使药物完全溶解，冷至室温，得到内容物药液，最后加工成软胶囊。

实施例8

处方组份        用量(g)

氯霉素          100g(按C₁₁H₁₂Cl₂N₂O₅计)

聚乙二醇400     420g

由以上组份共制成1000粒氯霉素软胶囊，其制备工艺：按处方称取氯霉素，加入聚乙二醇400，搅拌均匀，加热至60℃并保温，在搅拌条件下加入氯霉素，使药物完全溶解，冷至室温，得到内容物药液，最后加工成软胶囊。

上述实施例中加热后的温度应控制在35-60℃之间，其最佳温度为50℃。本发明不局限于上述最佳实施方式，任何人在本发明的启示下得出的其他任何与本发明相同或相近似的产品，均落在本发明的保护范围之内。

Claims (4)

1.一种氯霉素软胶囊，其特征在于：其中包括：

A、含量为50-500mg的氯霉素；

B、含量为25-1000mg的基质；

C、含量为5-50mg稳定剂；

所述基质为聚乙二醇400或聚乙二醇600或1.2-丙二醇；稳定剂为甘油。

2.根据权利要求1所述的一种氯霉素软胶囊，其特征在于：所述基质为聚乙二醇600和1.2-丙二醇，所述稳定剂为甘油；其含量氯霉素为100mg-200mg，聚乙二醇600和1.2-丙二醇共用200-500mg，甘油为20-50mg。

3.根据权利要求1所述的一种氯霉素软胶囊，其特征在于：所述基质为聚乙二醇600和1.2-丙二醇，所述稳定剂为甘油；其中氯霉素与基质与稳定剂之比为1∶2.0-5.0∶0.2-0.5。

4.根据权利要求1、2或3之一所述一种氯霉素软胶囊的制备方法，其特征在于：所述一种氯霉素软胶囊的制备方法，按以下工艺方法制成：

A、配制明胶液；

B、内容物配制：

按配比重取氯霉素、基质和稳定剂，将基质和稳定剂搅拌均匀，加热至35-60℃并保温，在搅拌条件下加入氯霉素，使药物完全溶解，冷至室温，得到内容物药液；

C、软胶囊制备：

将内容物药液加入压模机储料箱内，调整装量并压制、干燥。