CN101141881A - 咪唑和/或三唑衍生物用于抵抗植物害虫的用途、以及用于控制疾病/昆虫/螨虫/线虫和杂草，特别是叶和/或土壤中疾病的方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及咪唑和/或三唑在农业环境中控制真菌疾病和消灭害虫以及杂草的用途、和/或用于制备在处理种子、叶和/或土壤疾病以抵抗害虫对植物的侵袭的杀真菌剂/杀昆虫剂/杀草剂/杀线虫剂的用途。本发明的另一个目的是提供施用所述咪唑和/或三唑衍生物以控制疾病/昆虫/螨虫/线虫和杂草，特别是叶和/或土壤疾病的方法。

Description

咪唑和/或三唑衍生物用于抵抗植物害虫的用途、以及用于控制疾病/昆虫/螨虫/线虫和杂草，特别是叶和/或土壤中疾病的方法
技术领域
本发明涉及咪唑和/或三唑用于在农业环境中控制真菌疾病以及消灭害虫和杂草的用途、和/或制备用于处理种子、叶和/或土壤疾病以抵抗植物害虫侵袭的杀真菌剂/杀昆虫剂/杀草剂/杀线虫剂。
由疾病、害虫和作物的杂草引起的损害，特别是在巴西，已经产生了巨大的损失，与消灭它们主要花费的数量是成比例的，特别当考虑到在巴西种植面积的增加以及农业的扩大时。此外，消灭植物和/或种子上的疾病/或病菌的农业化学的有效控制剂变得越来越多的限制。
为了得到一个关于由侵袭作物的疾病引起损失数量的概念，即所谓的“大豆锈病”，它是由真菌豆薯层锈菌引起的，已经导致了大豆生意巨大的损失。在最近的产量中这个值达到了近$30亿美元，包括采用真菌剂控制它的支出。
现有技术
将指定为人类使用的具有药物使用说明的抗真菌剂的利用在农业上不是新颖的。三唑最初被发现并且取得专利权是用在人类的抗真菌治疗中的。后来，有人认识到了这一类在控制植物的疾病，尤其是谷物、园艺和果实生长中的重要性。
申请BR0307334-3描述了烷氧基化的胺在增强含有三唑的杀真菌制剂活性的用途以及在增强含有一种或多种杀真菌的三唑和烷氧基化的胺制剂活性的用途。这些制剂对于保护有生命的或无生命的材料如作物、植物、果实、种子、由木材制成的物品、屋顶等、可生物降解的和纺织材料免于由于真菌作用所致的损害是有用的。
文献WO91/01640描述了用于消灭植物害虫组合的组合物、动物和卫生组合物，它们用在森林、园艺和地窖中。这些组合物含有具有杀昆虫活性成分的除虫菊类型的杀昆虫剂和至少一种抑制麦角固醇的生物合成的作为活性增强剂的杀真菌成分以及任选地胡椒基丁醚(piperonylbutoxide)和其它的活性物质。
文献WO2004/089396描述了包括肽和单独具有抗真菌活性的肽模拟物以及其与显示抗真菌活性的其它制剂的组合。
文献WO2003/051116公开了通过水包油界面聚合制备的微胶囊化的杀昆虫剂，所述杀昆虫剂在室温和常压下是固态的，并且具有有限的离子有机溶剂溶解度。它也描述了将微胶囊化的杀昆虫剂分配到田中的动物上的不同释放系统。优选的释放系统是微胶囊化杀昆虫剂的有机分散体，水包油乳剂可以通过将水包油界面聚合方法的产品乳化进入连续的有机相中来制备。
文献WO01/95723公开了包括咪唑和/或三唑以及生理上可接受载体的杀寄生虫组合物，所述咪唑选自克霉唑、酮康唑和霉康唑中的一种或多种，所述三唑选自氟康唑和伊曲康唑。
文献WO03/007878公开了从C-11-羟基粪壳菌素制备的粪壳菌素衍生物作为抗真菌剂对于在治疗和/或预防人类和动物中的传染病，以及控制在种植中的植物致病真菌是有用的。
文献WO03/051889公开了从真菌培养物分离的新颖的粪壳菌素衍生物。化合物在治疗和/或预防人类和动物的传染病，以及控制种植中的植物致病性真菌是有用的。真菌的两个新培养物ATCC号PTA-3862和ATCC号PTA-3861可以用于发酵和制备在该文献中公开的化合物。
尽管已经公开了咪唑和/或三唑衍生物用于在哺乳动物以及甚至在确定的农业耕种中控制杀真菌/杀昆虫/杀线虫的方法和组合物，但是仍然需要在农业化学制剂领域创造出更有效的方式来消灭植物上的害虫。
因此，本发明的一个目的是提供特定的咪唑和/或三唑衍生物用于消灭植物和/或它们的培养物和/或用于制备可用于处理种子、叶和/或土壤疾病来抵抗植物害虫侵袭的杀真菌剂/杀昆虫剂/杀草剂/杀线虫剂中的用途。
本发明的另一个目的是提供应用所述咪唑和/或三唑衍生物来控制疾病/昆虫/螨虫/线虫和杂草，特别是叶和或土壤疾病的方法。
发明详述
本发明公开了特定的咪唑和/或三唑衍生物的用途，它们选自：
(i)顺-1-乙酰基-4-(4-((2-(2，4-二氯-苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1，3-二氧杂环戊烷-4-基)甲氧基)苯基)哌嗪，即酮康唑，结构式为：
Figure A20068000832700071
(ii)α-(2，4-二氟苯基)-α-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)-1H-1，2，4-三唑-1-乙醇，即氟康唑，结构式为：
Figure A20068000832700072
(iii)4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)1，3-二氧杂环戊烷-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-2，4-二氢-2-(1-甲基丙基)3H-1，2，4-三唑-3-酮，即伊曲康唑，结构式为
Figure A20068000832700073
(iv)4-[2-[(1R，2R)-2-(2，4-二氟-苯基)-2-羟基-1-甲基-3-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙基]-4-噻唑基]-苯甲腈，即瑞扶康唑(ravuconazole)，结构为
Figure A20068000832700074
(v)α-(2，4-二氟苯基)-5-氟-β-甲基-α-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)-(R-(R*，S*))-4-嘧啶乙醇，即伏利康唑(voriconazole)，结构式为：
(vi)1-((1S，2S)-1-乙基-2-羟基丙基)-4-{4-[4-(4-{[(5R，3R)-5-(2，4-二氟苯基)-5-(1，2，4-三唑基甲基)氧杂环戊烷-3-基]甲氧基}苯基)哌嗪基]}-1，2，4-三唑啉-5-酮，即泊沙康唑(posaconazole)，结构式为
和/或它们的混合物用于处理种子、叶和/或土壤疾病以抵抗植物中害虫的侵袭，以及用于制备可用于处理种子、叶和/或土壤疾病以抵抗植物害虫侵袭中有用的杀真菌剂/杀昆虫剂/杀草剂/杀线虫剂。
使用氟康唑是特别优选的。
活性化合物酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏利康唑、瑞扶康唑、泊沙康唑既可以单独施用也可以互相混合施用，它们作为抗真菌剂具有广谱作用，并且对于植物致病真菌也是有效的，特别对于属于以下类别的那些：Deuteromicetos(葡萄孢属，壳针孢属、梨孢属、壳多孢属、长孺孢属、镰孢属、尾孢菌属、喙孢属、链格孢属、刺盘孢属和拟棒束孢属)、Basidioomicetos(层锈菌属、柄锈菌属、丝核菌属、单胞锈菌属和Hemileiaspp)、Ascomicetos(黑星菌属、叉丝单囊壳属、多囊丝壳属、链核盘菌属和钩丝壳属)、Oomicetos(疫霉属、霜霉属、盘梗霉属、腐霉属和单轴霉属)、核盘菌属、链格孢属、德斯霉属、青霉属、曲霉属、刺盘孢属、拟茎霉属、盘多毛孢属和柱隔孢属。
这些化合物具有治疗、预防和根除的特性以保护植物，它们也可以以分离或相伴的方式用于抑制或破坏由植物或不同作物的部位(花、果实、块茎或根)的真菌引起的感染。它们也可以用于处理植物繁殖材料，特别是种子、果实、块茎和谷物以保护它们免受土壤真菌的危害。特别地，本发明的组合物对于抵抗下列病菌的侵袭是有效的，豆薯层锈菌、梨孢属、长孺孢属、镰孢属、壳针孢属、Cercosppora ss、喙孢属、刺盘孢属、腐霉属、拟茎霉属、疫霉属、霜霉属、盘多毛孢属、核盘菌属、链格孢属、德斯霉属、青霉属、曲霉属或柱隔孢属。
根据活性的范围，本发明的活性化合物可以用于保护或根除影响多种作物的植物致病性真菌。被包括在本发明保护范围内的作物种类可以选自：谷类(小麦、黑麦、燕麦、大麦、稻、转基因稻、基因突变稻和高梁)、水果(苹果、梨、桃、草莓、桑葚、柑橘、芒果、番木瓜、香蕉、葡萄)、豆类植物(菜豆、转基因菜豆、大豆、豌豆、转基因大豆)、含油植物(芥菜(canola)、向日葵、椰子)、葫芦科的(黄瓜、南瓜、甜瓜和西瓜)、纤维质植物(棉花、转基因棉花和黄麻)、蔬菜(生菜、卷心菜、菠菜、胡萝卜、芦笋、洋葱、大蒜、西红柿、土豆)或植物如玉米、转基因玉米、烟草、咖啡、甘蔗、茶、橡胶树、桉树、松树，以及装饰性植物(花)。特别地，小麦、大豆、稻、棉花和土豆是优选的。然而，这个名单不构成对前面未提及种类的限制，尤其是涉及的引用的活性化合物尽可能宽的活性范围。
根据本发明的控制疾病/昆虫/螨虫/线虫和杂草，特别是叶类疾病和/或土壤疾病的方法包括将预防和/或治疗和/或应用有效量的所述咪唑和/或三唑衍生物应用到欲被保护的地方(目标作物)和/或到害虫本身昆虫上。使用的范围根据作物而变化。对于种子的处理，推荐100公斤的种子用5-500克的活性成分。对于叶子的处理，每种作物需要特定剂量的活性成分，一般每公顷活性成分20-500克。对于在土壤中使用，每公顷活性成分的量可以在100-500克范围内。
下文给出的例证性实例将以更好的方式描述本发明。然而，在此描述的制剂仅涉及本发明的一些实施方式，并且不应当被认为是对本发明范围的限制。
实施例1
在巴西Uberaba，MG FMC Quimica do Brasil Ltda.实验室的温室中进行了近期试验，显示出所述特定咪唑和/或三唑衍生物在消灭植物疾病，特别是抵抗如下文描述的大豆真菌豆薯层锈菌的侵袭具有很高的杀真菌作用。
i)活性化合物：酮康唑
材料与方法
作物：大豆
试验纲要：全部作5次重复，每次重复两株植物，共10株植物应用活性成分的时间：
a)预防方式：在2升、并且装有相应量土壤的塑料罐中种植大豆40天后，大豆植株处于具有7片伸展小叶的V6期。此时，用化合物喷洒，然后过48小时后，接种锈病。为了进行接种，制备浓度为2×104孢子/毫升层锈菌夏孢子的悬浮液。
b)治疗方式：在2升、并且装有相应量土壤的塑料罐中种植大豆40天后，大豆植株处于具有7片伸展的小叶的V6期。此时，进行锈病的接种，然后过48小时后，用化合物喷洒。为了进行接种，制备浓度为2×104孢子/毫升层锈菌夏孢子的悬浮液。
设备：在农业中常用的具有2升容量的手工喷雾器。
剂量：每公顷每升稀释用水，200-500克活性成分酮康唑。
产品效力的评价：在应用产品后每5天进行一次评估，共进行4次评估。人们根据用于评估大豆锈病严重度图表的刻度-Embrapa，CentroNacional de Pesquisa de Soja(CNPso)(＝National Center for SoybeanResearch)，Londrina，PR，巴西(图1)，使用疾病的严重度(被锈病侵袭的叶面积的百分比)来作为评估参数。
表1-用于控制“大豆锈病”的酮康唑剂量的反应
  处理 剂量   锈病的严重度(％IFA**)
(g活性成分/公顷)   5天*   10天   15天   20天
  酮康唑 100   15   20   27   45
  酮康唑 200   5   8   10   18
  酮康唑 300   3   6   10   16
  酮康唑 400   3   7   11   15
  酮康唑 400   3   7   11   15
  酮康唑 500   2   4   8   11
  空白 ---   33   49   67   79
*天＝处理后的天数
**IFA＝感染的叶面面积
来自每公顷200克剂量活性成分的酮康唑(表1)用于控制大豆锈病是有效的，并且显示出其用作控制大豆锈病替代物的潜力。
ii)活性成分：氟康唑
材料和方法
作物：大豆
试验纲要：全部作5次重复，每次重复两株植物，共10株植物。应用活性成分的时间：
a)预防方式：在2升、并且装有相应量的土壤的塑料罐中种植大豆40天后，大豆植株处于具有7片伸展小叶的V6期。此时，用化合物喷洒，然后过48小时后，进行锈病的接种。为了进行接种，制备浓度为2×104孢子/毫升层锈菌夏孢子的悬浮液。
b)治疗方式：在2升、并且装有相应量的土壤的塑料罐中种植大豆40天后，大豆植株处于具有7片伸展小叶的V6期。此时，进行锈病的接种，然后过48小时后，用化合物喷洒。为了进行接种，制备浓度为2×104孢子/毫升的层锈菌夏孢子的悬浮液。
设备：在农业中常用的具有2升容量的手工喷雾器。
剂量：每公顷每升稀释用水，50-500克活性成分氟康唑。
产品效力的评价：在应用产品后每5天进行一次评估，共进行4次评估。人们根据EMBRAPA图表的刻度(图1)，使用疾病的严重度(被锈病侵袭的叶面面积的百分比)作为评估参数。
结果
表2-用于控制“大豆锈病”的氟康唑剂量的反应
  处理 剂量   锈病的严重度(％IFA**)
(g活性成分/公顷)   5天*   10天   15天   20天
  氟康唑 50   5   10   12   12
  氟康唑 100   5   7   10   11
  氟康唑 150   4   6   9   10
  氟康唑 250   3   7   11   10
  氟康唑 500   0   0   2   4
  空白 ---   34   48   88   75
*天＝处理后的天数
**IFA＝感染的叶面面积
来自每公顷50克的活性成分的氟康唑(表2)被证明控制大豆锈病是有效的，并且其显示出在控制这种疾病中用作杀真菌剂的潜力。
iii)活性化合物：伊曲康唑
材料与方法
作物：大豆
试验纲要：全部作5次重复，每次重复两株植物，共10株植物。应用活性成分的时间：
a)预防方式：在2升、并且装有相应量的土壤的塑料罐中种植大豆40天后，大豆植株处于具有7片伸展小叶的V6期。此时，用化合物喷洒，然后过48小时后，进行锈病的接种。为了进行接种，制备浓度为2×104孢子/毫升层锈菌夏孢子的悬浮液。
b)治疗方式：在2升、并且装有相应量的土壤的塑料罐中种植大豆40天后，大豆植株处于具有7片伸展小叶的V6期。此时，进行锈病的接种，然后过48小时后，用化合物喷洒。为了进行接种，制备浓度为2×104孢子/毫升层锈菌夏孢子的悬浮液。
设备：在农业中常用的具有2升容量的手工喷雾器。
剂量：每公顷每升稀释用水，50-500克活性成分伊曲康唑。
产品效力的评价：在应用产品后每5天进行一次评估，共进行4次评估。人们根据EMBRAPA图表的刻度(图1)，使用疾病的严重度(被锈病侵袭的叶面面积的百分比)来作为评估参数，。
结果
表3-控制“大豆锈病”的伊曲康唑剂量的反应
  处理   剂量   锈病的严重度(％IFA**)
  (g活性成分/公顷)   5天*   10天   15天   20天
  伊曲康唑   50   6   10   11   12
  伊曲康唑   100   5   8   10   13
  伊曲康唑   150   5   8   10   13
  伊曲康唑   250   3   5   10   14
  伊曲康唑   500   0   2   0   10
  空白   ---   29   51   54   75
*天＝处理后的天数
**IFA＝感染的叶面面积
来自每公顷50克活性成分的伊曲康唑(表3)被证明控制大豆锈病是有效的，并且其显示出在控制这种疾病中用作杀菌剂的潜力。
iv)活性化合物：瑞扶康唑
材料与方法
作物：大豆
试验纲要：全部作5次重复，每次重复两株植物，共10株植物应用活性成分的时间：
a)预防方式：在2升、并且装有相应量土壤的塑料罐中种植大豆30天后，大豆植株处于具有6片伸展小叶的V5期。此时，用化合物喷洒，然后过48小时后，进行锈病的接种。为了进行接种，制备浓度为2×104孢子/毫升层锈菌夏孢子的悬浮液。
b)治疗方式：在2升、并且装有相应量土壤的塑料罐中种植大豆30天后，大豆植株处于具有6片伸展小叶的V5期。此时，进行锈病的接种，然后过48小时后，用化合物喷洒。为了进行接种，制备浓度为2×104孢子/毫升层锈菌夏孢子的悬浮液。
设备：在农业中常用的具有2升容量的手工喷雾器。
剂量：每公顷每升稀释用水，50-300克活性成分伊曲康唑。
产品效力的评价：在应用产品后每7天进行一次评估，共进行4个评估。人们根据图1使用疾病的严重度(被锈病侵袭的叶面面积的百分比)来作为评估参数。
表4-用于控制“大豆锈病”的瑞扶康唑剂量的反应
  处理   剂量   锈病的严重度(％IFA**)
  (g活性成分/公顷)   7天*   14天   21天   28天
  瑞扶康唑   50   15   16   16   18
  瑞扶康唑   100   12   12   14   18
  瑞扶康唑   150   9   11   11   16
  瑞扶康唑   200   3   7   11   15
  瑞扶康唑   300   2   3   9   11
  空白   ---   36   48   59   69
*天＝处理后的天数
**IFA＝感染叶面积
来自每公顷50克活性成分的瑞扶康唑(表4)被证明在控制大豆锈病中是有效的，并且其显示出在控制这种疾病中用作杀菌剂的潜力。
v)活性化合物：伏利康唑
材料与方法
作物：大豆
试验纲要：全部作5次重复，每次重复两株植物，共10株植物。应用活性成分的时间：
a)预防方式：在2升、并且装有相应量土壤的塑料罐中种植大豆30天后，大豆植株处于具有6片伸展小叶的V5期。此时，用化合物喷洒，然后过48小时后，进行锈病的接种。为了进行接种，制备浓度为2×104孢子/毫升层锈菌夏孢子的悬浮液。
b)治疗方式：在2升并且装有相应量土壤的塑料罐中种植大豆30天后，大豆植株处于具有6片伸展小叶的V5期。此时，进行锈病的接种，然后过48小时后，用化合物喷洒。为了进行接种，制备浓度为2×104孢子/毫升层锈菌夏孢子的悬浮液。
设备：在农业中常用的具有2升容量的手工喷雾器。
剂量：每公顷每升稀释用水，50-300克活性成分伊曲康唑。
产品效力的评价：在应用产品后每7天进行一次评估，共进行4个评估。人们根据图1采用疾病的严重度(被锈病侵袭的叶面积的百分比)来作为评估参数。
结果
表5-用于控制“大豆锈病”的伏利康唑剂量的反应
  处理   剂量   锈病的严重度(％IFA**)
  (g活性成分/公顷)   7天*   14天   21天   28天
  伏利康唑   50   8   10   10   13
  伏利康唑   100   8   8   11   18
  伏利康唑   150   8   8   10   18
  伏利康唑   200   4   7   11   11
  伏利康唑   300   2   0   1   5
  空白   ---   33   50   68   74
*天＝处理后的天数
**IFA＝感染的叶面面积
来自每公顷50克活性成分的伏利康唑(表5)被证明控制大豆锈病中是有效的，并且其显示出在控制这种疾病中用作杀菌剂的潜力。
v)活性化合物：伏利康唑
材料与方法
作物：大豆
试验纲要：全部作5次重复，每次重复两株植物，共10株植物应用活性成分的时间：
a)预防方式：在2升、并且装有相应量土壤的塑料罐中种植大豆30天后，大豆植株处于具有6片伸展小叶的V5期。此时，用化合物喷洒，然后过48小时后，进行锈病的接种。为了进行接种，制备浓度为2×104孢子/毫升层锈菌夏孢子的悬浮液。
b)治疗方式：在2升、并且装有相应量土壤的塑料罐中种植大豆30天后，大豆植株处于具有6片伸展小叶的V5期。此时，进行锈病的接种，然后过48小时后，用化合物喷洒。为了进行接种，制备浓度为2×104孢子/毫升层锈菌夏孢子的悬浮液。
设备：在农业中常用的具有2升容量的手工喷雾器。
剂量：每公顷每升稀释用水，50-300克活性成分伏利康唑。
产品效力的评价：在应用产品后每7天进行一次评估，共进行4个评估。人们根据图1使用疾病的严重度(被锈病侵袭的叶面面积的百分比)来作为评估参数。
结果
表6-用于控制“大豆锈病”的泊沙康唑剂量的反应
  处理 剂量   锈病的严重度(％IFA**)
(g活性成分/公顷)   7天*   14天   21天   28天
  泊沙康唑 50   11   13   15   14
  泊沙康唑 100   5   8   12   13
  泊沙康唑 150   0   6   9   12
  泊沙康唑 200   3   0   6   9
  泊沙康唑 300   0   0   3   7
  空白 ---   16   54   64   75
*天＝处理后的天数
**IFA＝感染的叶面面积
来自每公顷50克活性成分的泊沙康唑(表6)被证明控制大豆锈病是有效的，并且其显示出在控制这种疾病中用作杀真菌剂的潜力。
实施例2
下面试验的目的在于测试化合物酮康唑(如化合物FF-4800所表示的)、氟康唑(如化合物FF-4900所表示的)和伊曲康唑(如化合物FF-4901所表示的)在抵抗小麦、大豆、稻、棉花和土豆的选自下列害虫的效力：豆薯层锈菌、梨孢属、长孺孢属、镰孢属、壳针孢属、尾孢菌属、喙孢属、刺盘孢属、腐霉属、拟茎霉属、疫霉属、霜霉属、盘多毛孢属、核盘菌属、链格孢属、德斯霉属、青霉属、曲霉属或柱隔孢属。
目标(参见图2A和2B)
试管试验-第一步
用定义的作物进行的试管试验-第二步，
在体内优化试验：
(i)在温室中试验；
(ii)在种植园(in planta)中制剂的稳定性；
(iii)制剂的植物毒性；
(iv)TS的潜能试验。
方法
在实验室中的试管试验(参见图3A和3B)：
制备溶液：
溶解；
稀释。
培养植物病原体(phytyopathogen)(BDA)
在温室中的试管试验(参见图5A和5C)：
直接从被感染的叶上收集夏孢子(参见图5A)；
微喷孢子(参见图5B)；
推进CO2；
调整喷洒液体量的可能性(接种悬浮液和杀真菌肉汤)
微喷雾器：直接喷射器(参见图5C)
在体内试验：
作用是孢子；
防止/治疗作用；
方法
制备溶液
溶解：
FF-4800
称重(0.1205g)；
在20mL的纯甲醇中溶解；
用80mL的蒸馏水稀释；
浓度为1000ppm的储液
FF-4900
称重(0.1205g)；
在20mL的纯甲醇中溶解；
用80mL的蒸馏水稀释；
浓度为1000ppm的储液。
FF-4901
称重(0.4545g)；
在40mL的50％乙酸/50％的蒸馏水溶液中溶解，加入20mL的纯甲醇；
用40mL的蒸馏水，在超声下(15分钟)稀释；
浓度为1000ppm的储液
抑制指数
在单独溶剂中的真菌生长面积、空白(琼脂)和产品+溶剂之间的关系；
抑制指数越高，产品的效率越高。
抑制指数结果在图4A-4X中显示。
采用所定义作物的第二步的结果(评价杀真菌剂在控制由在巴西Mato Grosso州的豆薯层锈菌引起的大豆亚洲锈病的效力)
材料和方法
大豆亚洲锈病的控制中评价了几种杀真菌剂(表1A)。实验是在巴西Rondonopolis，MT，在具有大豆培育品种的商业地区进行的。试验由13次处理组成(表1A)。
表1A-评估的杀真菌剂和剂量在控制巴西，Rondonopolis，MT的大豆亚洲锈病中的性能。
  处理   剂量
  商品名   通用名   i.a.g ha-1   P.C.mL ha-1
  Domark+Derosal   四康唑+咔苯达唑   50+250   500+500
  Domark+Derosal   四康唑+咔苯达唑   40+200   400+400
  Domark   四康唑   50   500
  Elite+Derosal   四康唑+咔苯达唑   100+250   500+500
  Elite   四康唑   100   500
  Opera   Pyraclostrobin+Epoxiconazole   66.5+25   500
  PrioriXtra   Azoxystrobin+Cyproconazole   60+24   300
  Impact   Flutriafol   62.5   500
  FF-4900   ---   ---   500
  FF-4900   ---   ---   750
  FF-4900   ---   ---   1000
  FF-4800   ---   ---   1000
  空白   ---   ---   ---
实验纲要是随机的，分片的，含有13次处理，4次重复。每一块耕地包括6米6行，间隔0.45米。
培养地的特性适于大豆作物良好发育，在整个实验中均匀应用。
在区域R3和R5.1进行喷洒，使用配有JA-02型喷嘴的滑动(coast)CO2喷雾器，在压力为0.31MPa(45psi)下，每公顷使用110L的肉汤。在第一次应用时，在植物的叶面上呈现了锈病的早期症状。
根据Godoy等，通过分析在三个中心行的植物中，由疾病感染的叶面面积的百分比来评价锈病。在第一次应用(DDA)后的第14天和第21天通过肉眼观察耕地植物的叶子来评价有关大豆的损伤和严重度。
结果
结果显示在表2A中
表2A-在第一次应用后第14天和21天评价了杀真菌剂对于由巴西，Rondonopolis，MT的豆薯层锈菌引起的严重度的影响。
  处理   严重度-被影响的叶面面积(％)
  商品名   剂量(P.C.mL ha-1)   14天   21天
  Domark+Derosal   500+500   0.3   0.9
  Domark+Derosal   400+400   0.4   1.5
  Domark   500   0.3   1.0
  Elite+Derosal   500+500   0.3   0.9
  Elite   500   0.3   0.9
  Opera   500   0.5   2.0
  PrioriXtra   300   0.6   2.0
  Impact   500   0.3   1.1
  FF-4900   500   0.6   4.0
  FF-4900   750   0.5   2.0
  FF-4900   1000   0.4   1.5
  FF-4800   1000   2.0   7.0
  空白   ---   8.3   19.2
已经描述了实施方式的实施例，应当理解本发明包括其它的构造，其仅被所附加的权利要求的范围所限制。

Claims (15)

1.至少一种农业化学有效量的咪唑和/或三唑衍生物的用途，其特征在于用于处理种子、叶疾病和/或土壤以抵抗害虫对植物的侵袭。
2.至少一种农业化学量的咪唑和/或三唑衍生物的用途，其特征在于用于制备可在处理种子、叶疾病和/或土壤以抵抗害虫对植物的侵袭中使用的杀真菌剂/杀昆虫剂/杀草剂/杀线虫剂。
3.根据权利要求1或2的用途，其特征在于所述咪唑和/或三唑衍生物选自酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、瑞扶康唑、伏利康唑和泊沙康唑和/或它们的混合物。
4.根据权利要求3的用途，其特征在于所述咪唑和/或三唑衍生物是氟康唑。
5.根据权利要求1或2的用途，其特征在于农业有效量的活性化合物包括每升或公斤配制的制剂，50-500克的活性成分。
6.根据权利要求1-5的任一项的用途，其特征在于侵袭的害虫选自：Deuteromicetos(葡萄孢属、壳针孢属、梨孢属、壳多孢属，长孺孢属、镰孢属、尾孢菌属、喙孢属、链格孢属、刺盘孢属和拟棒束孢属)、Basidioomicetos(层锈菌属、柄锈菌属、丝核菌属、单胞锈菌属和Hemileiaspp)、Ascomicetos(黑星菌属、叉丝单囊壳属、多囊丝壳属、链核盘菌属和钩丝壳属)、Oomicetos(疫霉属、霜霉属、盘梗霉属、腐霉属和单轴霉属)、核盘菌属、链格孢属、德斯霉属、青霉属、曲霉属、刺盘孢属、拟茎霉属、盘多毛孢属和柱隔孢属，所述咪唑和/或三唑衍生物可用于处理植物繁殖材料，尤其是种子、果实、块茎和谷物以防止土壤中的真菌的危害。
7.根据权利要求6的用途，其特征在于侵袭的害虫是豆薯层锈菌、梨孢属、长孺孢属、镰孢属、壳针孢属、属孢菌属、喙孢属、刺盘孢属、腐霉属、拟茎霉属、疫霉属、霜霉属、盘多毛孢属、核盘菌属、链格孢属、德斯霉属、青霉属、曲霉属或柱隔孢属。
8.根据权利要求1-7中任一项的用途，其特征在于被处理的植物选自：(小麦、黑麦、燕麦、大麦、稻、转基因稻、基因突变稻和高梁)、水果(苹果、梨、桃、草莓、桑葚、柑橘、芒果、番木瓜、香蕉、葡萄)、豆类植物(菜豆、转基因菜豆、大豆、豌豆、转基因大豆)、含油植物(芥菜(canola)、向日葵、椰子)、葫芦科的(黄瓜、南瓜、甜瓜和西瓜)、纤维质植物(棉花、转基因棉花和黄麻)、蔬菜(生菜、卷心菜、菠菜、胡萝卜、芦笋、洋葱、大蒜、西红柿、土豆)或植物如玉米、转基因玉米、烟草、咖啡、甘蔗、茶、橡胶树、桉树、松树，以及装饰性植物(花)。
9.根据权利要求8的用途，其特征在于所述植物选自小麦、大豆、稻、棉花和土豆。
10.一种控制疾病/昆虫/螨虫/线虫和杂草，特别是叶疾病和/或土壤疾病的方法，其特征在于包括将农业化学有效量的至少一种如权利要求1-9任一项中所定义的咪唑和/或三唑衍生物施用到要被保护的地方或昆虫本身上。
11.根据权利要求10的方法，其特征在于对于每一种特定的处理，利用下列的活性成分比例：
(a)对于种子的处理：每100公斤的种子5-500克的活性成分；
(b)对于叶子的处理，每种作物需要活性成分的特定剂量为每公顷20-500克的活性成分；
(c)对于在土壤中使用，每公顷100-500克的活性成分。
12.根据权利要求10或11的方法，其特征在于侵袭的害虫选自：Deuteromicetos(葡萄孢属、壳针孢属、梨孢属、壳多孢属、长孺孢属、镰孢属、尾孢菌属、喙孢属、链格孢属、刺盘孢属和拟棒束孢属)、Basidioomicetos(层锈菌属、柄锈菌属、、丝核菌属、单胞锈菌属和Hemileiaspp)、Ascomicetos(黑星菌属、叉丝单囊壳属、多囊丝壳属、链核盘菌属和钩丝壳属)、Oomicetos(疫霉属、霜霉属、盘梗霉属、腐霉属和单轴霉属)、核盘菌属、链格孢属、德斯霉属、青霉属、曲霉属、刺盘孢属、拟茎霉属、盘多毛孢属和柱隔孢属，所述的咪唑和/或三唑衍生物在治疗植物繁殖材料，尤其是种子、果实、块茎和谷物以防止土壤中的真菌的危害。
13.根据权利要求12的方法，其特征在于侵袭的害虫是豆薯层锈菌、梨孢属、长孺孢属、镰孢属、壳针孢属、尾孢菌属、喙孢属、刺盘孢属、腐霉属、拟茎霉属、疫霉属、霜霉属、盘多毛孢属、核盘菌属、链格孢属、德斯霉属、青霉属、曲霉属或柱隔孢属。
14.根据权利要求10-12中任一项的方法，其特征在于被侵袭的植物选自：谷类(小麦、黑麦、燕麦、大麦、稻、转基因稻、基因突变稻和高梁)、水果(苹果、梨、桃、草莓、桑葚、柑橘、芒果、番木瓜、香蕉、葡萄)、豆类植物(菜豆、转基因菜豆、大豆、豌豆、转基因大豆)、含油植物(芥菜(canola)、向日葵、椰子)、葫芦科的(黄瓜、南瓜、瓜和西瓜)、纤维质植物(棉花、转基因棉花和黄麻)、蔬菜(生菜、卷心菜、菠菜、胡萝卜、芦笋、洋葱、大蒜、西红柿、土豆)或植物如玉米、转基因玉米、烟草、咖啡、甘蔗、茶、橡胶树、桉树、松树，以及装饰性植物(花)。
15.根据权利要求14的方法，其特征在于所述植物选自小麦、大豆、稻、棉花和土豆。
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