CN108849919A - 抗真菌医药在农作物病害防治上的新用途 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了抗真菌医药在农作物病害防治上的新用途，属于农用杀菌剂领域。本发明的抗真菌医药为氟康唑，可防治水稻纹枯病、番茄早疫病、水稻稻瘟病、小麦白粉病、小麦锈病、白芨白绢病、苹果斑点落叶病、玉米小斑病、花生根腐病，本发明发现氟康唑对多种农作物真菌病害的活性较高，有的甚至高于现在正在使用的三唑类农用商品化杀菌剂，可以在农业农作物病害防治上实现新用途。

Description

抗真菌医药在农作物病害防治上的新用途
技术领域
本发明涉及农用杀菌剂领域，具体涉及抗真菌医药氟康唑作为杀菌剂在农作物病害防治上的新用途。
背景技术
氟康唑(Fluconazole,HFlu)，商品名大扶康(Difucan)，化学名称为：α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1，2,4-三唑-1-基乙醇，分子式：C13H12F2N6O，分子量：306.28，属三唑类抗真菌药，1980年由美国辉瑞公司研制合成，1992年国内开始生产并用于临床，白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带特异臭，味苦，易溶于甲醇、乙醇，微溶于二氯甲烷、水或醋酸，在乙醚中不溶。熔点：137-141℃。氟康唑通过竞争性抑制真菌中麦角甾醇的合成而抑制或杀灭真菌，对于治疗深部真菌感染特别是白色念珠菌及新型隐球菌有显著疗效，是目前用于治疗深部真菌病的重要抗真菌之一,如念珠菌病、隐球菌病、孢子丝菌病、球孢子菌病、真菌性角膜溃疡等。
农用杀菌剂里有一大类三唑类杀菌剂，其作用机理是作用于病原真菌甾醇生物合成中C-14脱甲基化酶，使菌体细胞膜功能受到破坏，从而达到杀菌的目的。丙硫菌唑(prothioconazole)、环菌唑(cyproconazole)、氟环唑(epoxiconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、丙环唑(propiconazole)这5个品种2014年全球销售额都是3亿美元以上的产品。但在生产实践中，病害对三唑类杀菌剂的抗药性越来越严重，导致三唑类杀菌剂的使用量逐年增加，且使用效果降低。现在，国家倡导“农药、化肥双减，使用量零增长”，因此，市场急需开发新的杀菌剂，可以替代三唑类农药或与三唑类农药交替使用，减缓或降低三唑类杀菌剂的抗药性，延长三唑类药剂的使用寿命。
抗真菌医药氟康唑对高等动物的低毒性已经在医药研究和使用的实践中得到了验证，发明人通过试验发现氟康唑对多种农作物真菌病害的活性较高，有的甚至高于现在正在使用的三唑类农用商品化杀菌剂，可以在农作物病害防治上实现新用途。目前，氟康唑的主要用途为医用，如中国专利“一种氟康唑眼用制剂”，申请号201711062031，如“一种氟康唑滴耳液及其制备方法”，申请号201711100270.x，又如“氟康唑分散片及其制备方法”，申请号201110433079.3；而将氟康唑用于农作物病害的防治，目前还未见报道。
发明内容
针对生产实践中存在的问题，本发明的目的是将医药的氟康唑用于农作物病害的防治，以扩大氟康唑的使用范围。
发明人经过大量实验和不懈努力，得到了一种抗真菌医药在农作物病害防治上的新用途，所述的抗真菌医药为氟康唑。
优选地，如上所述的一种抗真菌医药在农作物病害防治上的新用途，所述的氟康唑用于防治水稻纹枯病、番茄早疫病、水稻稻瘟病、小麦白粉病、白芨白绢病、苹果斑点落叶病、玉米小斑病、花生根腐病、小麦锈病。
与现有技术相比，本发明的效果是：1、抗真菌医药--氟康唑对多种农作物真菌病害的活性较高，有的甚至高于现在正在使用的三唑类农用商品化杀菌剂，可以在农业农作物病害防治上实现新用途。
现有三唑类杀菌剂的抗药性逐年增加，用药量也逐年增加，但防治效果是逐年下降的，因此，本发明的氟康唑作为一种新的农药杀菌剂，其化学结构与现有的三唑类杀菌剂不同，可与三唑类农药交替使用或替代，在农业领域防治作物多种病害。
具体实施方式
一种抗真菌医药在农作物病害防治上的新用途，所述的抗真菌医药为氟康唑，可用于防治水稻纹枯病、番茄早疫病、水稻稻瘟病、小麦白粉病、白芨白绢病、苹果斑点落叶病、玉米小斑病、花生根腐病、小麦锈病。
以下是本发明的具体实施例，对本发明的技术方案做进一步描述，但本发明的内容不仅仅局限于实施例所述的范围，凡是不背离本发明构思的改变或等同替代均包括在本发明的保护范围之内。
实施例1：氟康唑对3种真菌菌丝的抑制效果
采用菌丝生长速率法，将培养好的各种病原菌，在无菌操作条件下用直径5mm的打孔器，自菌落边缘切取菌饼，用接种针将菌饼接种于含药培养基平皿中央，菌丝面向下，盖上皿盖，倒置，置于25℃培养箱中培养，待空白对照中的菌落长满至平皿面积三分之二左右时以十字交叉法测量各处理的菌落直径，每个样品重复3次，取平均值。以空白对照菌落直径和药剂处理的菌落直径的差值与空白对照菌落直径的比值计算各药剂处理对病原菌的菌丝生长抑制率。测定氟康唑对3种病原菌的抑制效果，结果见表1。
表1氟康唑对3种真菌菌丝的抑制效果(EC50)
采用菌丝生长速率法，方法同上，测定对照药剂苯醚甲环唑对3种病原菌的抑制效果，结果见表2。
表2苯醚甲环唑对3种真菌菌丝的抑制效果(EC50)
由试验结果可知，氟康唑对水稻纹枯病、番茄早疫病、水稻稻瘟病具有较好的抑制效果。
实施例2：氟康唑对4种病原菌的抑制效果
采用菌丝生长速率法，方法同上，测定氟康唑对4种病原菌白芨白绢病、苹果斑点落叶病、玉米小斑病、花生根腐病的抑制效果，其氟康唑的使用浓度为0.2mm/L，具体试验结果见表3。
表3氟康唑对4种真菌菌丝的抑制效果
由试验结果可知，氟康唑对白芨白绢病、苹果斑点落叶病、玉米小斑病、花生根腐病具有一定的抑制效果。
实施例3：氟康唑对小麦白粉病的盆栽防效
采用盆栽法，在塑料盆中播种小麦，小麦发育至3叶期时喷施氟康唑，有效成分使用剂量为15克/公顷、45克/公顷，对照药剂为防治小麦白粉病的常规化学药剂已唑醇，用量与氟康唑相同。喷药24h后接种小麦白粉病病菌，空白组小麦白粉病发生明显时调查病情指数并计算防治效果，具体结果见表4。
表4氟康唑对小麦白粉病的盆栽防效
由试验结果可知，氟康唑对小麦白粉病具有优异的防治效果，随着用量的增加，防效也有显著的提高；有效成分用量在15克/公顷--45克/公顷时，其防治效果均优于商品化杀菌剂己唑醇的防效，试验期间未观察到任何药害症状，说明氟康唑对作物较安全。
实施例4：氟康唑对小麦锈病的田间防治效果
根据田间药效试验准则杀菌剂防治禾谷类锈病GB/T 17980.23-2000，测定氟康唑对小麦锈病的防治效果，试验地点在荆州市荆州区松柏队，种植的小麦品种为感病品种杨麦20，分别在2018.4.10和2018.4.18各施药1次，共2次，2018年4月27日调查小麦锈病发病程度，计算防效。
每小区随机选有代表性的五点点取样调查，每点调查20株，每株调查顶部三片叶，以每片叶上病斑面积占整个叶面积的百分比分级。分级标准为：
0级：无病；
1级：病斑面积占整片叶面积的5％以下；
3级:病斑面积占整片叶面积的6％～25％；
5级:病斑面积占整片叶面积的26％～50％；
7级:病斑面积占整片叶面积的51％～75％；
9级:病斑面积占整片叶面积的76％以上。
防效计算方法：
表5氟康唑对小麦锈病的田间药效
由试验结果可知，氟康唑对小麦锈病具有杰出的田间防治效果，随着用量的增加，防效也有显著的提高；有效成分用量在120-240克/公顷时，其防治效果均优于商品化杀菌剂戊唑醇的防效，试验期间未观察到任何药害症状，说明氟康唑对作物较安全。

Claims (2)

1.一种抗真菌医药在农作物病害防治上的新用途，其特征在于：所述的抗真菌医药为氟康唑。
2.如权利要求1所述的一种抗真菌医药在农作物病害防治上的新用途，其特征在于：所述的氟康唑可防治水稻纹枯病、番茄早疫病、水稻稻瘟病、小麦白粉病、小麦锈病、白芨白绢病、苹果斑点落叶病、玉米小斑病、花生根腐病。
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