CN101039904B - 适于治疗对于多巴胺d3受体调节有反应的病症的杂环化合物 - Google Patents

适于治疗对于多巴胺d3受体调节有反应的病症的杂环化合物 Download PDF

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Abstract

本发明涉及式(I)化合物及其生理可耐受酸加成盐，其中n是0、1或2；G是CH2或CHR3；R1是H、C1-C6-烷基、被C3-C6-环烷基取代的C1-C6-烷基、C1-C6-羟基烷基、氟代C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、氟代C3-C6-环烷基、C3-C6-链烯基、氟代C3-C6-链烯基、甲酰基、乙酰基或丙酰基；R2、R3和R4彼此独立地为H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基；A是亚苯基、亚吡啶基、亚嘧啶基、亚吡嗪基、亚哒嗪基或亚噻吩基，所述基团基团可以被选自下列的取代基取代：卤素、甲基、甲氧基和CF3；E是NR5或CH2，其中R5是H或C1-C3-烷基；Ar是选自下列的环状基团：苯基，包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6元杂芳基，和与饱和或不饱和5或6元碳环或杂环稠合的苯基环，其中所述杂环包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子和/或1、2或3个选自NR8的含杂原子基团作为环成员，其中R8是H、C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基或氟代C1-C4-烷基羰基，并且其中环状基团Ar可携带1、2或3个取代基Ra；其中Ra具有在权利要求书和说明书中给出的含义。本发明还涉及式I化合物或其可药用盐在制备用于治疗对用多巴胺D3受体配体治疗敏感的病症的药物组合物中的应用。

Description

适于治疗对于多巴胺D3受体调节有反应的病症的杂环化合物
发明背景 
本发明涉及新的杂环化合物。所述化合物具有有价值的治疗性质，并且适用于特别是治疗对于多巴胺D3受体的调节有反应的疾病。 
神经元通过特别是G蛋白偶联受体获得其信息。大量物质通过这些受体施加其作用。其中一种物质是多巴胺。在存在多巴胺及其作为神经递质的生理功能方面存在证实的发现。多巴胺能递质系统中的障碍导致中枢神经系统疾病，包括例如精神分裂症、抑郁症和帕金森病。这些疾病和其它疾病是用能够与多巴胺受体相互作用的药物来进行治疗。 
直到1990年，已经在药理学方面清楚地定义了多巴胺受体的两种亚型，即D1和D2受体。最近，已经发现了第三种亚型，即D3受体，其似乎介导抗精神病药物和抗帕金森药物的某些作用(J.C.Schwartz等人，TheDopamine D3 Receptor as a Target for Antipsychotics，in NovelAntipsychotic Drugs，H.Y.Meltzer，Ed.Raven Press，New York1992，pages135-144；M.Dooley et al.，Drugs and Aging1998，12，495-514，J.N.Joyce，Pharmacology and Therapeutics2001，90，pp.231-59＂The Dopamine D3Receptor as a Therapeutic Target for Antipsychotic and AntiparkinsonianDrugs＂)。 
从此以后，多巴胺受体已经被分成两个家族。一方面，是D2组，由D2、D3和D4受体组成，另一方面，是D1组，由D1和D5受体组成。然而，D1和D2受体是广泛分布的，D3受体似乎是区域选择性表达的。因此，这些受体优先在边缘系统以及半边缘多巴胺系统中发现，尤其是在听神经核中，但是也在其它区域例如扁桃体中也发现了。因为这种比较区域选择性表达，D3受体被视为具有很少副作用的靶标，并且有人假定，虽然选择性D3配体将具有已知抗精神病药物的性质，但是其将不具有他们的多巴胺D2受体介导的神经副作用(P.Sokoloff等人Localization and Function of the D3Dopamine Receptor，Arzneim Forsch./Drug Res.42(1)，224(1992)；P.Sokoloff等人.Molecular Cloning and Characterization of a Novel DopamineReceptor(D3)as aTarget for Neuroleptics，Nature，347，146(1990))。 
现有技术已经在很多场合描述了对于多巴胺D3受体具有亲合力的化合物，例如WO 95/04713、WO 96/23760、WO 97/45503、WO98/27081和WO 99/58499。这些化合物当中的某一些对于多巴胺D3受体具有中等亲合力和/或选择性。它们因此被提出适于治疗中枢神经系统疾病。这些出版物中描述的某些化合物具有吡咯烷基苯基结构。遗憾的是，它们朝着D3受体的亲合力和选择性或者它们的药理特性不令人满意。因此，持续需要提供新化合物，这些新化合物具有高亲合力和改善的选择性。这些化合物应当还具有良好的药理学特性，例如高的脑血浆比例、高的生物利用度、良好的代谢稳定性或降低的线粒体呼吸抑制。 
发明概述 
本发明基于提供起高度选择性多巴胺D3受体配体作用的化合物的目的。该目的通过式I化合物及其生理可耐受酸加成盐而令人惊奇地得以实现 
其中 
n是0、1或2； 
G是CH2或CHR3； 
R1是H、C1-C6-烷基、被C3-C6-环烷基取代的C1-C6-烷基、C1-C6-羟基烷基、氟代C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、氟代C3-C6-环烷基、C3-C6-链烯基、氟代C3-C6-链烯基、甲酰基、乙酰基或丙酰基； 
R2、R3和R4彼此独立地为H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基； 
A是亚苯基、亚吡啶基、亚嘧啶基、亚吡嗪基、亚哒嗪基或亚噻吩基，所述基团可以被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、甲基、甲氧基和CF3； 
E是NR5或CH2，其中R5是H或C1-C3-烷基； 
Ar是选自下列的环状基团：苯基，包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6元杂芳基，和与饱和或不饱和5或6元碳环或杂环稠合的苯基环，其中所述杂环包含1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原 子和/或1、2或3个选自NR8的含杂原子基团作为环成员，其中R8是H、C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基或氟代C1-C4-烷基羰基，并且其中环状基团Ar可携带1、2或3个取代基Ra； 
Ra是卤素、C1-C6-烷基、氟代C1-C6-烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、氟代C2-C6-链烯基、C3-C6-环烷基、氟代C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-羟基烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、氟代C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、氟代C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氟代C1-C6-烷基磺酰基、苯基磺酰基、苄氧基、苯氧基，其中在最后3个基团中的苯基可以是未取代的或者可携带1-3个选自C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基和卤素的取代基，或者Ra是CN、硝基、C1-C6-烷基羰基、氟代C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、氟代C1-C6-烷基羰基氨基、羧基、NH-C(O)-NR6R7、NR6R7、NR6R7-C1-C6-亚烷基、O-NR6R7，其中R6和R7彼此独立地为H、C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，或者可以与N一起形成4、5或6元饱和或不饱和环，或者Ra是饱和或不饱和3-7元杂环，其中所述杂环包含1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子和/或1、2或3个选自NR9、SO、SO2和CO的含杂原子基团作为环成员，其中R9具有一个关于R8所给出的含义，并且其中所述杂环可携带1、2或3个选自羟基、卤素、C1-C6-烷基、氟代C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基的取代基。 
因此，本发明涉及通式I化合物及其生理可耐受酸加成盐。 
本发明还涉及药物组合物，所述组合物包含至少一种式I化合物和/或至少一种式I化合物的生理可耐受酸加成盐，以及如果适当的话生理可接受载体和/或辅助物质。 
本发明还涉及治疗对多巴胺D3受体拮抗剂或多巴胺D3激动剂的影响起反应的病症的方法，所述方法包括向有此需要的个体给药有效量的至少一种式I化合物和/或至少一种式I化合物的生理可耐受酸加成盐。 
发明详述 
对多巴胺D3受体拮抗剂或激动剂的影响起反应的病症包括，特别是，中枢神经系统的疾病和病症，特别是情感障碍、神经症性障碍、应激性障碍和躯体型障碍和精神病，特别是精神分裂症和抑郁症，以及另外，肾功能障碍，尤其是由糖尿病引起的肾功能障碍(参见WO 00/67847)。 
按照本发明，具有开始所述含义的至少一种通式I化合物可用于治疗上述适应症。如果给定结构的式I化合物可以以不同空间排列存在，例如，如果它们具有一个或多个不对称中心、多取代环或双键或者作为不同的互变异构体，则还能够使用对映体混合物，特别是外消旋体、非对映体混合物以及互变异构体混合物，然而，优选使用式I化合物的各个基本上纯的对映体、非对映体以及互变异构体和/或其盐。 
特别是，携带基团A的含氮环的碳原子可以具有(S)或(R)构型。然而，(S)构型是优选的。 
此外，相对于取代基R2、R3或R4(如果它们中的至少一个不是氢的话)，基团A可以在顺式或反式位置。然而，顺式位置是优选的。 
同样能够使用式I化合物的生理可耐受盐，尤其是与生理可耐受酸形成的酸加成盐。合适的生理可耐受有机和无机酸的实例是盐酸，氢溴酸，磷酸，硫酸，C1-C4-烷基磺酸例如甲磺酸，芳族磺酸例如苯磺酸和甲苯磺酸，草酸，马来酸，富马酸，乳酸，酒石酸，己二酸和苯甲酸。其它可使用的酸描述在Fortschritte der Arzneimittelforschung[Advances in drugresearch]，Volume 10，pages 224 ff.， Verlag，Basel andStuttgart，1966中。 
对于单独列出的各个基团组成部分，在上述变量的定义中提及的有机部分是-像术语卤素一样-是通用术语。前缀Cn-Cm在所有情况下表示基团中可能的碳原子数目。 
术语卤素在所有情况下表示氟、溴、氯或碘，特别是氟、氯或溴。 
C1-C4烷基是具有1-4个碳原子的直链或支链烷基。烷基的实例是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、2-丁基、异丁基或叔丁基。C1-C2烷基是甲基或乙基，C1-C3烷基还是正丙基或异丙基。 
C1-C6烷基是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基。实例包括上述C1-C4烷基以及戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基。 
氟代C1-C6烷基是具有1-6个，尤其是1-4个，特别是1-3个碳原 子的直链或支链烷基，其中至少一个，例如1、2、3、4或所有氢原子被氟原子代替，例如在下列基团中：氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、(R)-1-氟乙基、(S)-1-氟乙基、2-氟乙基、1，1-二氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、(R)-1-氟丙基、(S)-1-氟丙基、2-氟丙基、3-氟丙基、1，1-二氟丙基、2，2-二氟丙基、3，3-二氟丙基、3，3，3-三氟丙基、(R)-2-氟-1-甲基乙基、(S)-2-氟-1-甲基乙基、(R)-2，2-二氟-1-甲基乙基、(S)-2，2-二氟-1-甲基乙基、(R)-1，2-二氟-1-甲基乙基、(S)-1，2-二氟-1-甲基乙基、(R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基、(S)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基、2-氟-1-(氟甲基)乙基、1-(二氟甲基)-2，2-二氟乙基、1-(三氟甲基)-2，2，2-三氟乙基、1-(三氟甲基)-1，2，2，2-四氟乙基、(R)-1-氟丁基、(S)-1-氟丁基、2-氟丁基、3-氟丁基、4-氟丁基、1，1-二氟丁基、2，2-二氟丁基、3，3-二氟丁基、4，4-二氟丁基、4，4，4-三氟丁基等。 
支链C3-C6烷基是具有3-6个碳原子的烷基，其中至少一个碳原子是仲或叔碳原子。实例是异丙基、叔丁基、2-丁基、异丁基、2-戊基、2-己基、3-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1-甲基-1-乙基丙基。 
氟代支链C3-C6烷基是具有3-6个碳原子的烷基，其中至少一个碳原子是仲或叔碳原子，并且其中至少一个，例如1、2、3、4或所有氢原子被氟原子代替。 
C1-C6烷氧基是具有1-6个，特别是1-4个碳原子，经由氧原子键合在分子其余部分上的直链或支链烷基。其实例包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、2-丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、2，2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1，1-二甲基丙氧基、1，2-二甲基丙氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基、3，3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1，1，2-三甲基丙氧基、1，2，2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基。 
氟代C1-C6烷氧基是具有1-6个，特别是1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，其中至少一个，例如1、2、3、4或所有氢原子被氟原子代替，例如在下列基团中：氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(R)-1-氟乙氧基、(S)-1-氟乙氧基、2-氟乙氧基、1，1-二氟乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、(R)-1-氟丙氧基、(S)-1-氟丙氧基、(R)-2-氟丙氧基、(S)-2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、1，1-二氟丙氧基、2，2-二氟丙氧基、3，3-二氟丙氧基、3，3，3- 三氟丙氧基、(R)-2-氟-1-甲基乙氧基、(S)-2-氟-1-甲基乙氧基、(R)-2，2-二氟-1-甲基乙氧基、(S)-2，2-二氟-1-甲基乙氧基、(R)-1，2-二氟-1-甲基乙氧基、(S)-1，2-二氟-1-甲基乙氧基、(R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙氧基、(S)-2，2，2-三氟-1-甲基乙氧基、2-氟-1-(氟甲基)乙氧基、1-(二氟甲基)-2，2-二氟乙氧基、(R)-1-氟丁氧基、(S)-1-氟丁氧基、2-氟丁氧基、3-氟丁氧基、4-氟丁氧基、1，1-二氟丁氧基、2，2-二氟丁氧基、3，3-二氟丁氧基、4，4-二氟丁氧基、4，4，4-三氟丁氧基等。 
C1-C6羟基烷基是具有1-6个，尤其是1-4个，特别是1-3个碳原子的直链或支链烷基，其中一个氢原子被羟基替代，例如在2-羟基乙基或3-羟基丙基中。 
C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基是具有1-6个，尤其是1-4个，特别是1-3个碳原子的直链或支链烷基，其中一个氢原子被C1-C6-烷氧基代替，例如在下列基团中：甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、乙氧基甲基、3-甲氧基丙基、3-乙氧基丙基等。 
C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基是具有1-6个，尤其是1-4个，特别是1-3个碳原子的直链或支链烷基，其中一个氢原子被C1-C6-烷氧基基代替，例如在下列基团中：2-甲氧基乙氧基、乙氧基甲氧基、2-乙氧基乙氧基、3-甲氧基丙氧基、3-乙氧基丙氧基等。 
C1-C6-烷基羰基是是具有1-6个，尤其是1-4个，特别是1-3个碳原子的直链或支链烷基，其中一个氢原子被羰基(CO)代替，例如在乙酰基和丙酰基中。 
氟代C1-C6-烷基羰基是具有1-6个，尤其是1-4个，特别是1-3个碳原子的直链或支链烷基，其中一个氢原子被羰基(CO)代替，并且其中至少一个，例如1、2、3、4或所有氢原子被氟原子代替，例如在三氟乙酰基和3，3，3-三氟丙酰基中。 
C1-C6-烷基羰基氨基是具有1-6个，尤其是1-4个，特别是1-3个碳原子的直链或支链烷基，其中一个氢原子被羰基氨基(CO-NH-)代替，例如在乙酰氨基(CH3CONH-)和丙酰氨基(CH3CH2CONH-)中。 
氟代C1-C6-烷基羰基氨基是具有1-6个，尤其是1-4个，特别是1-3个碳原子的直链或支链烷基，其中一个氢原子被羰基氨基(CO-NH-)代替，并且其中至少一个其余氢原子，例如1、2、3或4个氢原子被氟原子代替，例如在三氟乙酰基和3，3，3-三氟丙酰基中。
C1-C6烷硫基(还称为C1-C6-烷基硫基)(或分别C1-C6-烷基亚磺酰基或C1-C6-烷基磺酰基)是指具有1-6个，例如1-4个碳原子的直链或支链烷基，其经由在烷基中的任何键上的硫原子(或对于烷基亚磺酰基，经由S(O)O，或对于烷基磺酰基，经由S(O)2O)与分子的其余部分键合。C1-C4-烷硫基的实例包括甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基和正丁硫基。C1-C4-烷基亚磺酰基的实例包括甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基和正丁基亚磺酰基。C1-C4-烷基磺酰基的实例包括甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基和正丁基磺酰基。 
氟代C1-C6烷硫基(还称为氟代C1-C6-烷基硫基)是具有1-6个，特别是1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，其中至少一个，例如1、2、3、4或所有氢原子被氟原子代替。氟代C1-C6烷基亚磺酰基是具有1-6个，特别是1-4个碳原子的直链或支链烷基亚磺酰基，其中至少一个，例如1、2、3、4或所有氢原子被氟原子代替。氟代C1-C6烷基磺酰基是具有1-6个，特别是1-4个碳原子的直链或支链烷基磺酰基，其中至少一个，例如1、2、3、4或所有氢原子被氟原子代替。 
C3-C6环烷基是具有3-6个碳原子的脂环族基团，例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。环烷基可以是未取代的或者可以携带1、2、3或4个C1-C4烷基，优选甲基。一个烷基优选位于环烷基的1-位，例如1-甲基环丙基或1-甲基环丁基。 
氟代C3-C6环烷基是具有3-6个碳原子的脂环族基团，例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基，其中至少一个，例如1、2、3、4或所有氢原子被氟原子代替，例如在下列基团中：1-氟环丙基、2-氟环丙基、(S)-和(R)-2，2-二氟环丙基、1，2-二氟环丙基、2，3-二氟环丙基、五氟环丙基、1-氟环丁基、2-氟环丁基、3-氟环丁基、2，2-二氟环丁基、3，3-二氟环丁基、1，2-二氟环丁基、1，3-二氟环丁基、2，3-二氟环丁基、2，4-二氟环丁基或1，2，2-三氟环丁基。 
C2-C6-链烯基是具有2、3、4、5或6个碳原子的单不饱和烃基，例如乙烯基、烯丙基(2-丙烯-1-基)，1-丙烯-1-基、2-丙烯-2-基、甲代烯丙基(2-甲基丙-2-烯-1-基)等。C3-C6-链烯基特别是烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-丁烯-1-基、3-丁烯-1-基、甲代烯丙基、2-戊烯-1-基、3-戊烯-1-基、4-戊烯-1-基、1-甲基丁-2-烯-1-基或2-乙基丙-2-烯-1-基。 
氟代C2-C6-链烯基是具有2、3、4、5或6个碳原子的单不饱和烃基，其中至少一个，例如1、2、3、4或所有氢原子被氟原子代替，例如在下列 基团中：1-氟乙烯基、2-氟乙烯基、2，2-氟乙烯基、3，3，3-氟丙烯基、1，1-二氟-2-丙烯基1-氟-2-丙烯基等。 
C1-C6-亚烷基是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烃桥基，例如亚甲基、亚乙基、1，2-和1，3-亚丙基、1，4-亚丁基等。 
5或6元杂芳族基团的实例包括2-、3-或4-吡啶基、2-、4-或5-嘧啶基、吡嗪基、3-或4-哒嗪基、2-或3-噻吩基、2-或3-呋喃基、2-或3-吡咯基、2-、3-或5-噁唑基、3-、4-或5-异噁唑基、2-、3-或5-噻唑基、3-、4-或5-异噻唑基、3-、4-或5-吡唑基、2-、4-或5-咪唑基、2-或5-[1，3，4]噁二唑基、4-或5-[1，2，3]噁二唑基、3-或5-[1，2，4]噁二唑基、2-或5-[1，3，4]噻二唑基、2-或5-[1，3，4]噻二唑基、4-或5-[1，2，3]噻二唑基、3-或5-[1，2，4]噻二唑基1H-、2H-或3H-1，2，3-三唑-4-基、2H-三唑-3-基、1H-、2H-或4H-1，2，4-三唑基和1H-或2H-四唑基，所述基团可以是未取代的或者可以携带1、2或3个上述基团Ra。 
与饱和或不饱和5或6元碳环或杂环稠合的苯基的实例包括茚基、茚满基、萘基、1，2-或2，3-二氢萘基、四氢萘，苯并呋喃基、2，3-二氢苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噁噻唑基、苯并噁二唑基、苯并噻二唑基、苯并噁嗪基、二氢苯并噁嗪基、噌啉基、异噌啉基、四氢异噌啉基、色烯基、色满基等，所述基团可以是未取代的或者可以携带1、2或3个上述基团Ra。该稠合系统可以经由苯基部分的碳原子或经由与苯基稠合的环的环成员(C-或N-原子)与分子的其余部分(更确切说是与磺酰基)键合。 
饱和或不饱和3-7元杂环(作为基团Ra)的实例包括饱和或不饱和、芳族或非芳族杂环。除了上面定义的5或6元杂芳基以外，其实例包括氮杂环丙烷基、二氮杂环丙烷基、氧杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、氮杂环丁烯基、二氢呋喃基和四氢呋喃基、吡咯啉基、吡咯烷基、氧代吡咯烷基、吡唑啉基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、噁唑啉基、噁唑烷基、氧代-噁唑烷基、异噁唑啉基、异噁唑烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基等。 
如果R6和R7与N一起形成4-、5-或6-元环，除了上面定义的含有至少一个N原子作为环成员的5或6元杂芳基以外，这类基团的实例包括氮杂环丁烷基、氮杂环丁烯基、吡咯啉基、吡咯烷基、吡唑啉基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、噁唑啉基、噁唑烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基等。 
在一个具体实施方案中，
R1是H，可以被C3-C6-环烷基取代的C1-C6-烷基、氟代C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、氟代C3-C6-环烷基、C3-C6-链烯基、氟代C3-C6-链烯基、甲酰基、乙酰基或丙酰基；且 
Ar是选自下列的环状基团：苯基，包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6元杂芳基，和与饱和或不饱和5或6元碳环或杂环稠合的苯基环，其中所述杂环包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员，并且其中该环状基团可携带1、2或3个选自下列的取代基Ra：卤素、C1-C6-烷基、氟代C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、氟代C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷氧基、CN、乙酰基、羧基、NR6R7、NR6R7-C1-C6-亚烷基以及饱和或不饱和5或6元杂环，其中所述杂环包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员，其中R6和R7彼此独立地为H、C1-C4-烷基或氟代C1-C4-烷基，或者可以与N一起形成4、5或6元饱和或不饱和环。 
在式I化合物中，n优选是0或1；即含氮环是氮杂环丁烷基或吡咯烷基；n特别是1，这意味着在特别优选的实施方案中，含氮杂环是吡咯烷基环。 
优选地，基团R1选自H、C1-C4-烷基、被C3-C6-环烷基或羟基取代的C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基和C2-C4-链烯基。更优选H，丙基，环丙基亚甲基，氟代乙基例如2-氟乙基，氟代丙基例如3-氟丙基，羟基丙基例如3-羟基丙基，丙酰基和烯丙基。更优选地，R1选自H、丙基、环丙基亚甲基、2-氟乙基、3-氟丙基、3-羟基丙基和烯丙基。在更优选的实施方案中，R1是正丙基或烯丙基，和尤其是正丙基。 
在另一个实施方案中，R1优选选自H，C1-C4-烷基、被C3-C6-环烷基取代的C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基和C2-C4-链烯基。更优选H，丙基，环丙基亚甲基，氟代乙基例如2-氟乙基，氟代丙基例如3-氟丙基，和烯丙基。在特别优选的实施方案中，R1是正丙基或烯丙基，尤其是正丙基。 
优选地，R2、R3和R4是H。 
基团A优选是亚苯基、亚吡啶基或亚嘧啶基。在更优选的实施方案中，A是1，4-亚苯基、1，2-亚苯基、2，5-亚吡啶基、3，6-亚吡啶基或2，5-亚嘧啶基，其中A可以如上所述被取代。在甚至更优选的实施方案中，A是1，4-亚苯基、1，2-亚苯基、3，6-亚吡啶基或2，5-亚嘧啶基。如果A被取代，优选的取代基选自卤素，特别是氟，和甲氧基。实例包括2-氟-1，4-亚苯基、3-氟-1，4- 亚苯基、2-甲氧基-1，4-亚苯基和3-甲氧基-1，4-亚苯基。在一个具体实施方案中，A没有被取代。A是1，4-亚苯基。 
基团E优选是NR5，更优选是NH或NCH3，特别是NH。 
优选的环状基团Ar是苯基、2-或3-噻吩基，特别是3-噻吩基、咪唑基，特别是4-咪唑基、异噁唑基，特别是4-异噁唑基、噻唑基，特别是2-噻唑基、三唑基，特别是3-[1，2，4]三唑基、噻二唑基，特别是3-和5-[1，2，4]噻二唑基和2-[1，3，4]噻二唑基、2-、3-或4-吡啶基、2-和5-嘧啶基、1-、2-、3-、4-或5-茚满基、2-、3-、4-或5-苯并呋喃基、喹啉基，特别是8-喹啉基，异喹啉基，特别是5-异喹啉基，1，2，3，4-四氢异喹啉基，特别是7-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基，苯并噻吩基，特别是2-苯并噻吩基，苯并噻唑基，特别是6-苯并噻唑基，苯并噁二唑基，特别是4-[2，1，3]苯并噁二唑基，苯并噻二唑基，特别是4-[2，1，3]苯并噻二唑基，苯并噁嗪和二氢苯并噁嗪。数字表示Ar与磺酰基键合的位置。更优选的基团Ar是苯基、2-噻吩基、3-吡啶基、5-吡啶基、5-茚满基、2-苯并呋喃基和2，3-二氢苯并呋喃-2-基。甚至更优选的基团Ar是苯基、2-噻吩基、5-茚满基、苯并呋喃-2-基和2，3-二氢苯并呋喃-2-基。具体来说，Ar是苯基。 
在另一个实施方案中，优选的环状基团Ar是苯基、2-或3-噻吩基、2-、3-或4-吡啶基、1-、2-、3-、4-或5-茚满基、2-、3-、4-或5-苯并呋喃基，特别是2-噻吩基、2-或3-吡啶基、5-茚满基、5-苯并呋喃基和尤其是苯基。 
优选地，Ra选自卤素，C1-C6-烷基、氟代C1-C6-烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-环烷基、氟代C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基磺酰基、苯基磺酰基、苄氧基、苯氧基、CN、硝基、乙酰基、三氟乙酰基、乙酰氨基、羧基、NH-C(O)-NH2、NR6R7、NR6R7-C1-C6-亚烷基、O-NR6R7，其中R6和R7彼此独立地为H、C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，以及饱和或不饱和3-7元杂环，其中所述杂环包含1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子和/或1、2或3个选自NR9、SO、SO2和CO的含杂原子基团作为环成员，其中R9具有一个关于R8所给出的含义，并且其中所述3-7元杂环可携带1、2或3个选自羟基、卤素、C1-C6-烷基、氟代C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基的取代基。 
优选地，饱和或不饱和3-7元杂环选自氮杂环丁烷-1-基、2-甲基氮杂环丁烷基、3-甲氧基氮杂环丁烷基、3-羟基氮杂环丁烷基、3-氟氮杂环丁烷 基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、2-和3-氟吡咯烷-1-基、2，2-二氟吡咯烷-1-基、3，3-二氟吡咯烷-1-基、2-和3-甲基吡咯烷-1-基、1-甲基吡咯烷-2-基、2，2-二甲基吡咯烷-1-基3，3-二甲基吡咯烷-1-基、2-氧代-吡咯烷-1-基、2-和3-三氟甲基吡咯烷-1-基、2-氧代-噁唑烷-1-基、哌啶-1-基、2-甲基哌啶-1-基、哌嗪-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-4-基、1-氧代硫代吗啉-4-基、1，1-二氧代硫代吗啉-4-基、吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、1-甲基吡咯-2-基、1-甲基吡咯-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、5-丙硫基苯-2-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、1-甲基吡唑-4-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、1-甲基咪唑-2-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、[1，2，3]三唑-1-基、[1，2，4]三唑-1-基、[1，2，3]三唑-2-基、[1，2，4]三唑-3-基、[1，2，4]三唑-4-基、4-甲基-[1，2，4]三唑-3-基、2-甲基-[1，2，3]三唑-4-基、[1，3，4]-噁二唑-2-基、[1，2，4]-噁二唑-3-基、[1，2，4]-噁二唑-5-基、[1，2，3]-噁二唑-5-基、[1，2，3]噻二唑-4-基、四唑-1-基、四唑-5-基、2-甲基四唑-5-基、1-甲基四唑-5-基、呋咱-3-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基和嘧啶-5-基。更优选地，饱和或不饱和3-7元杂环选自氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、3，3-二氟吡咯烷-1-基、2-氧代-吡咯烷-1-基、2-氧代-噁唑烷-1-基、吗啉-4-基、2-呋喃基、5-丙基噻吩-2-基、吡咯-1-基、吡唑-1-基、1-甲基吡唑-4-基、1-乙基吡唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-5-基、4-[1，2，3]噻二唑基。甚至更优选地，饱和或不饱和3-7元杂环选自氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、3，3-二氟吡咯烷-1-基、2-氧代-吡咯烷-1-基、吗啉-4-基、吡咯-1-基、呋喃-2-基、吡唑-1-基、1-甲基吡唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-5-基、4-[1，2，3]噻二唑基。 
在优选的实施方案中，环状基团Ar是未取代的或者被1、2或3个选自下列的取代基Ra取代：卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-羟基烷基、氟代C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、氟代C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基、C2-C4-链烯基、氟代C2-C4-链烯基、NR6R7、ONR6R7、C1-C6-亚烷基-NR6R7，其中R6和R7彼此独立地为H、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基、脲基(NHCONH2)C3-C6-环烷基、氟代C3-C6-环烷基、乙酰基、羧基、羟基、氰基、硝基、苯甲酸基、甲硫基、氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、甲基磺酰基和一个上述饱和或不饱和3-7元杂环。在更优选的实施方案中，Ra选自卤素、C1-C6-烷基、氟代C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、OCF3、OCHF2、OCH2F、C2-C4-链烯基、C3-C6-环烷基、氟代C3-C6-环烷基、脲基、乙酰基、羧基、羟基、氰基、苯甲酸基、三氟甲硫基、甲基磺酰基、氨杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、3，3-二氟吡咯烷-1-基、2-氧代-吡咯烷-1-基、2-氧代- 唑烷-1-基、吗啉-4-基、2-呋喃基、5-丙基噻吩-2-基、吡咯-1-基、吡唑-1-基、1-甲基吡唑-4-基、1-乙基吡唑-4-基、 唑-5-基、异 唑-3-基、异 唑-5-基和4-[1，2，3]噻二唑基。甚至更优选地，Ra选自卤素、C1-C6-烷基、氟代C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、OCF3，OCHF2，C2-C4-链烯基、C3-C6-环烷基、氟代C3-C6-环烷基、脲基、乙酰基、羧基、羟基、苯甲酸基、三氟甲硫基、氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、3，3-二氟吡咯烷-1-基、2-氧代-吡咯烷-1-基、吗啉-4-基、吡咯-1-基、呋喃-2-基、吡唑-1-基、1-甲基吡唑-4-基、 唑-5-基、异 唑-5-基和4-[1，2，3]噻二唑基。 
如果Ar是杂芳环，则在这种情况下，Ra特别选自卤素、C2-C4-链烯基、 唑基和异 唑基。如果Ar是稠合系统，则起优选没有被取代。 
在另一个实施方案中，环状基团被1、2或3个选自下列的取代基Ra取代：卤素、C1-C6-烷基、氟代C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、氟代C1-C4-烷氧基、C2-C4-链烯基、氟代C2-C4-链烯基、NR6R7、C1-C6-亚烷基-NR6R7，其中R6和R7彼此独立地为H、C1-C4-烷基或氟代C1-C4-烷基，或者可以与N一起形成4、5或6元饱和或不饱和环例如CH2N(CH3)2，C3-C6-环烷基，所述环烷基任选被卤素、乙酰基或羧基取代。在更优选的实施方案中，Ar是苯基，所述苯基被1、2或3个选自下列的取代基取代：卤素、C1-C6-烷基、氟代C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、OCF3、OCHF2、OCH2F、C2-C4-链烯基、氟代C2-C4-链烯基、CH2N(CH3)2、NR6R7、任选被卤素取代的C3-C6-环烷基、乙酰基或羧基，其中R6和R7彼此独立地为H、C1-C4-烷基或氟代C1-C4-烷基，或者Ar是噻吩基、吡啶基、苯并呋喃基或茚满基，所述基团任选被卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-链烯基取代。更优选地，Ar是苯基，所述苯基被1、2或3个选自下列的取代基Ra取代：氟或溴，C1-C6-烷基，尤其是甲基、乙基、正丙基、异丙基、仲丁基、异丁基、二甲基丙基和特别是异丙基，氟代C1-C4-烷基，尤其是CF3或氟代异丙基，C1-C4-烷氧基，尤其是甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基或丁氧基，OCF3、OCHF2、OCH2F、异丙烯基、CH2N(CH3)2、NR6R7，其中R6和R7彼此独立地为H、C1-C4-烷基或氟代C1-C4-烷基，C3-C6-环烷基，尤其是环戊基，氟代C3-C6-环烷基，尤其是2，2-二氟环丙基、乙酰基或羧基。或者，Ar是噻吩基或吡 啶基，所述基团携带1、2或3个选自下列的取代基：卤素，尤其是氯，和C1-C4-链烯基，尤其是异丙烯基，或者Ar是苯并呋喃基或茚满基。 
在上述5元杂芳族基团中，Ar优选在5-位(涉及SO2-基团的2-位)携带一个基团Ra，以及任选一个或两个选自卤素，特别是氟或氯的另外基团。 
苯基和上述6元杂芳族基团优选在4-位(涉及SO2-基团的1-位)携带一个基团Ra，以及任选一个或两个选自卤素，特别是氟或氯的另外基团。 
在本发明的非常优选的实施方案中，Ar是苯基，所述苯基在该苯基环的4-位携带一个基团Ra，以及任选1或2个卤素原子，所述卤素原子选自卤素，特别是选自氟或氯。 
在甚至更优选的实施方案中，Ar优选携带一个基团Ra，其具有式Ra′
其中 
Y是N、CH或CF， 
Ra1和Ra2彼此独立地选自C1-C2-烷基，特别是甲基，氟代C1-C2-烷基，特别是氟甲基、二氟甲基或三氟甲基，条件是：当Y是CH或CF时，一个基团Ra1或Ra2还可以是氢或氟，或者 
Ra1和Ra2形成基团(CH2)m，其中1或2个氢原子可以被氟代替，并且其中m是2、3或4，特别是CH2-CH2、CHF-CH2、CF2-CH2、CH2-CH2-CH2、CHF-CH2-CH2、CF2-CH2-CH2、CH2-CHF-CH2、CH2-CF2-CH2。 
当Ra1和Ra2彼此不同时，则关于Y-部分，上述式Ra的基团可以具有(R)-或(S)-构型。 
优选的式Ra′基团的实例包括异丙基、(R)-1-氟乙基、(S)-1-氟乙基、2-氟乙基、1，1-二氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、(R)-1-氟丙基、(S)-1-氟丙基、2-氟丙基、3-氟丙基、1，1-二氟丙基、2，2-二氟丙基、3，3-二氟丙基、3，3，3-三氟丙基、(R)-2-氟-1-甲基乙基、(S)-2-氟-1-甲基乙基、(R)-2，2-二氟-1-甲基乙基、(S)-2，2-二氟-1-甲基乙基、(R)-1，2-二氟-1-甲基乙基、(S)-1，2-二氟-1-甲基乙基、(R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基、(S)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基、2-氟-1-(氟甲基)乙基、1-(二氟 甲基)-2，2-二氟乙基、1-氟-1-甲基乙基环丙基、环丁基、1-氟环丙基、(S)-和(R)-2，2-二氟环丙基和2-氟环丙基。 
在式Ra′基团当中，优选的基团是携带1、2、3或4个，特别是1、2或3个氟原子的那些。 
在特别优选的实施方案中，基团Ra′是在苯基环的4-位。 
对于Ar，优选的实例特别是下列基团：4-甲基苯基、4-乙基苯基、4-丙基苯基、4-异丙基苯基、4-仲丁基苯基、4-异丁基苯基、4-(1，1-二甲基丙基)-苯基、4-乙烯基苯基、4-异丙烯基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-(氟甲基)苯基、3-(氟甲基)苯基、2-(氟甲基)苯基、4-(二氟甲基)苯基、3-(二氟甲基)苯基、2-(二氟甲基)苯基、4-(三氟甲基)苯基、3-(三氟甲基)苯基、2-(三氟甲基)苯基、4-(1-氟乙基)-苯基、4-((S)-1-氟乙基)-苯基、4-((R)-1-氟乙基)-苯基、4-(2-氟乙基)-苯基、4-(1，1-二氟乙基)-苯基、4-(2，2-二氟乙基)-苯基、4-(2，2，2-三氟乙基)-苯基、4-(3-氟丙基)-苯基、4-(2-氟丙基)-苯基、4-((S)-2-氟丙基)-苯基、4-((R)-2-氟丙基)-苯基、4-(3，3-二氟丙基)-苯基、4-(3，3，3-三氟丙基)-苯基、4-(1-氟-1-甲基乙基)-苯基、4-(2-氟-1-甲基乙基)-苯基、4-((S)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基、4-((R)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基、4-(2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基、4-((S)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基、4-((R)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基、4-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基、4-((S)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基、4-((R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基、4-(2-氟-1-氟甲基乙基)-苯基、4-(1-二氟甲基-2，2-二氟乙基)-苯基、4-(1，1-二甲基-2-氟乙基)-苯基、4-甲氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、4-丁氧基苯基、4-(氟甲氧基)-苯基、4-(二氟甲氧基)-苯基、4-(三氟甲氧基)-苯基、3-(三氟甲氧基)-苯基、4-(2-氟乙氧基)-苯基、4-(2，2-二氟乙氧基)-苯基、4-(2，2，2-三氟乙氧基)-苯基、4-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基、4-环丙基苯基、4-环丁基苯基、4-环戊基苯基、4-(2，2-二氟环丙基)-苯基、3，4-二氟苯基、4-溴-3-氟苯基、4-溴-2-氟苯基、4-溴-2，5-二氟苯基、2-氟-4-异丙基苯基、3-氟-4-异丙基苯基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)-苯基、4-(2-羟基-2-甲基丙基)-苯基、4-乙酰基苯基、4-羧基苯基、4-氰基苯基、4-羟基苯基、4-(O-苄基)-苯基、4-(2-甲氧基乙氧基)-苯基、4-(CH2-N(CH3)2)-苯基、4-(NH-CO-NH2)-苯基、4-(甲硫基)-苯基、4-(氟甲硫基)-苯基、4-(二氟甲硫基)-苯基、4-(三氟甲硫基)-苯基、4-(甲基 磺酰基)-苯基、4-(N-甲氧基-N-甲基-氨基)-苯基、4-(甲氧基氨基)-苯基、4-(乙氧基氨基)-苯基、4-(N-甲基氨基氧基)-苯基、4-(N，N-二甲基氨基氧基)-苯基、4-(氮杂环丁烷-1-基)-苯基、4-(2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基、4-((S)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基、4-((R)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基、4-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)-苯基、4-(3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基)-苯基、4-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)-苯基、4-(吡咯烷-1-基)-苯基、4-(吡咯烷-2-基)-苯基、4-((S)-吡咯烷-2-基)-苯基、4-((R)-吡咯烷-2-基)-苯基、4-(吡咯烷-3-基)-苯基、4-((S)-吡咯烷-3-基)-苯基、4-((R)-吡咯烷-3-基)-苯基、4-(2-氟吡咯烷-1-基)-苯基、4-((S)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基、4-((R)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基、4-(3-氟吡咯烷-1-基)-苯基、4-((S)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基、4-((R)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基、4-(2，2-二氟吡咯烷-1-基)-苯基、4-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-苯基、4-(2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基、4-((S)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基、4-((R)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基、4-(3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基、4-((S)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基、4-((R)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基、4-(1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基、4-((S)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基、4-((R)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基、4-(1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基、4-((S)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基、4-((R)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基、4-(2，2-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基、4-(3，3-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基、4-(2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基、4-((S)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基、4-((R)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基、4-(3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基、4-((S)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基、4-((R)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基、4-(2-氧代吡咯烷-1-基)-苯基、4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基、4-(哌啶-1-基)-苯基、4-(2-甲基哌啶-1-基)-苯基、4-((S)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基、4-((R)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基、4-(哌嗪-1-基)-苯基、4-(4-甲基哌嗪-1-基)-苯基、4-(吗啉-4-基)-苯基、4-(硫代吗啉-4-基)-苯基、4-(1-氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基、4-(1，1-二氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基、4-(吡咯-1-基)-苯基、4-(吡咯-2-基)-苯基、4-(吡咯-3-基)-苯基、4-(1-甲基吡咯-2-基)-苯基、4-(1-甲基吡咯-3-基)-苯基、4-(呋喃-2-基)-苯基、4-(呋喃-3-基)-苯基、4-(噻吩-2-基)-苯基、4-(噻吩-3-基)-苯基、4-(5-丙基噻吩-2-基)-苯基、4-(吡唑-1-基)-苯基、4-(吡唑-3-基)-苯基、4-(吡唑-4-基)-苯基、4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯基、4-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-苯基、4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-苯基、4-(1H-咪 唑-2-基)-苯基、4-(咪唑-1-基)-苯基、4-(1-甲基咪唑-2-基)-苯基、4-(噁唑-2-基)-苯基、4-(噁唑-4-基)-苯基、4-(噁唑-5-基)-苯基、4-(异噁唑-3-基)-苯基、4-(异噁唑-4-基)-苯基、4-(异噁唑-5-基)-苯基、4-([1，2，3]-三唑-1-基)-苯基、4-([1，2，4]-三唑-1-基)-苯基、4-([1，2，3]-三唑-2-基)-苯基、4-(4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基、4-([1，2，4]-三唑-4-基)-苯基、4-(2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基、4-(4-甲基-4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基、4-(2-甲基-2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基、4-([1，3，4]-噁二唑-2-基)-苯基、4-([1，2，4]-噁二唑-3-基)-苯基、4-([1，2，4]-噁二唑-5-基)-苯基、4-([1，2，3]-噁二唑-4-基)-苯基、4-([1，2，3]-噁二唑-5-基)-苯基、4-([1，2，3]-噻二唑-4-基)-苯基、4-(1H-四唑-5-基)-苯基、4-(四唑-1-基)-苯基、4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-苯基、4-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-苯基、4-呋咱-3-基-苯基、4-(吡啶-2-基)-苯基、4-(吡啶-3-基)-苯基、4-(吡啶-4-基)-苯基、4-(嘧啶-2-基)-苯基、4-(嘧啶-4-基)-苯基、4-(嘧啶-5-基)-苯基、5-异丙硫基苯-2-基、2-氯噻吩-5-基、2，5-二氯噻吩-4-基、2，3-二氯噻吩-5-基、2-氯-3-硝基噻吩-5-基、2-(苯基磺酰基)-噻吩-5-基、2-(吡啶-2-基)噻吩-5-基、2-(5-(三氟甲基)异噁唑-3-基)-噻吩-5-基、2-(2-甲基噻唑-4-基)-噻吩-5-基、1-甲基-1H-咪唑-4-基，1，2-二甲基-1H-咪唑-4-基、3，5-二甲基异噁唑-4-基、噻唑-2-基、4-甲基噻唑-2-基、4-异丙基噻唑-2-基、4-三氟甲基噻唑-2-基、5-甲基噻唑-2-基、5-异丙基噻唑-2-基、5-三氟甲基噻唑-2-基、2，4-二甲基噻唑-5-基，2-乙酰氨基-4-甲基噻唑-5-基、4H-[1，2，4]三唑-3-基、5-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基、4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基、5-异丙基-4H-[1，2，4]三唑-3-基、5-三氟甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基、4，5-二甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基、5-异丙基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基、5-三氟甲基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基、[1，3，4]噻二唑-2-基、5-甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基、5-异丙基-[1，3，4]噻二唑-2-基、5-三氟甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基、3-溴-2-氯吡啶-5-基、2-(4-吗啉代)-吡啶-5-基、2-苯氧基吡啶-5-基、(2-异丙基)-嘧啶-5-基、(5-异丙基)-嘧啶-2-基、8-喹啉基、5-异喹啉基、2-(三氟乙酰基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基、5-氯-3-甲基苯并噻吩-2-基、3，4-二氢-4-甲基-2H-苯并[b][1，4]噁嗪基、苯并噻唑-6-基、苯并[2，1，3]噁二唑-4-基、5-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基、7-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基和苯并[2，1，3]噻二唑-4-基。 
特别优选的化合物I是式I.a、I.b、I.c、I.d、I.e、I.f、I.g、I.h、I.i、I.k、 I.l、I.m、I.n、I.o、I.p、I.q、I.r、I.s和I.t化合物，其中R1和Ar具有上面定义的含义。R1和Ar的优选含义如上所定义。 
优选的式I.a、I.b、I.c、I.d、I.e、I.f、I.g、I.h、I.i、I.k、I.l、I.m、I.n、I.o、I.p、I.q、I.r、I.s和I.t代表的化合物的实例是上面列出的单独化合物，其中变量Ar和R1具有在表A的一个行中所给出的含义。
表A 
  
编号 R1 Ar
1 丙基 4-甲基苯基
2 丙基 4-乙基苯基
3 丙基 4-丙基苯基
4 丙基 4-异丙基苯基
5 丙基 4-仲丁基苯基
6 丙基 4-异丁基苯基
7 丙基 4-(1，1-二甲基丙基)-苯基
8 丙基 4-乙烯基苯基
9 丙基 4-异丙烯基苯基
10 丙基 4-氟苯基
11 丙基 4-氯苯基
12 丙基 4-溴苯基
13 丙基 4-(氟甲基)苯基
14 丙基 3-(氟甲基)苯基
15 丙基 2-(氟甲基)苯基
16 丙基 4-(二氟甲基)苯基
17 丙基 3-(二氟甲基)苯基
18 丙基 2-(二氟甲基)苯基
19 丙基 4-(三氟甲基)苯基
20 丙基 3-(三氟甲基)苯基
21 丙基 2-(三氟甲基)苯基
22 丙基 4-(1-氟乙基)-苯基
23 丙基 4-((S)-1-氟乙基)-苯基
24 丙基 4-((R)-1-氟乙基)-苯基
25 丙基 4-(2-氟乙基)-苯基
26 丙基 4-(1，1-二氟乙基)-苯基
27 丙基 4-(2，2-二氟乙基)-苯基
  
编号 R1 Ar
28 丙基 4-(2，2，2-三氟乙基)-苯基
29 丙基 4-(3-氟丙基)-苯基
30 丙基 4-(2-氟丙基)-苯基
31 丙基 4-((S)-2-氟丙基)-苯基
32 丙基 4-((R)-2-氟丙基)-苯基
33 丙基 4-(3，3-二氟丙基)-苯基
34 丙基 4-(3，3，3-三氟丙基)-苯基
35 丙基 4-(1-氟-1-甲基乙基)-苯基
36 丙基 4-(2-氟-1-甲基乙基)-苯基
37 丙基 4-((S)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基
38 丙基 4-((R)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基
39 丙基 4-(2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
40 丙基 4-((S)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
41 丙基 4-((R)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
42 丙基 4-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
43 丙基 4-((S)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
44 丙基 4-((R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
45 丙基 4-(2-氟-1-氟甲基乙基)-苯基
46 丙基 4-(1-二氟甲基-2，2-二氟乙基)-苯基
47 丙基 4-(1，1-二甲基-2-氟乙基)-苯基
48 丙基 4-甲氧基苯基
49 丙基 4-乙氧基苯基
50 丙基 4-丙氧基苯基
51 丙基 4-异丙氧基苯基
52 丙基 4-丁氧基苯基
53 丙基 4-(氟甲氧基)-苯基
54 丙基 4-(二氟甲氧基)-苯基
55 丙基 4-(三氟甲氧基)-苯基
56 丙基 3-(三氟甲氧基)-苯基
57 丙基 4-(2-氟乙氧基)-苯基
  
编号 R1 Ar
58 丙基 4-(2，2-二氟乙氧基)-苯基
59 丙基 4-(2，2，2-三氟乙氧基)-苯基
60 丙基 4-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基
61 丙基 4-环丙基苯基
62 丙基 4-环丁基苯基
63 丙基 4-环戊基苯基
64 丙基 4-(2，2-二氟环丙基)-苯基
65 丙基 3，4-二氟苯基
66 丙基 4-溴-3-氟苯基
67 丙基 4-溴-2-氟苯基
68 丙基 4-溴-2，5-二氟苯基
69 丙基 2-氟-4-异丙基苯基
70 丙基 3-氟-4-异丙基苯基
71 丙基 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-苯基
72 丙基 4-(2-羟基-2-甲基丙基)-苯基
73 丙基 4-乙酰基苯基
74 丙基 4-羧基苯基
75 丙基 4-氰基苯基
76 丙基 4-羟基苯基
77 丙基 4-(O-苄基)-苯基
78 丙基 4-(2-甲氧基乙氧基)-苯基
79 丙基 4-(CH2-N(CH3)2)-苯基
80 丙基 4-(NH-CO-NH2)-苯基
81 丙基 4-(甲硫基)-苯基
82 丙基 4-(氟甲硫基)-苯基
83 丙基 4-(二氟甲硫基)-苯基
84 丙基 4-(三氟甲硫基)-苯基
85 丙基 4-(甲基磺酰基)-苯基
86 丙基 4-(N-甲氧基-N-甲基-氨基)-苯基
87 丙基 4-(甲氧基氨基)-苯基
  
编号 R1 Ar
88 丙基 4-(乙氧基氨基)-苯基
89 丙基 4-(N-甲基氨基氧基)-苯基
90 丙基 4-(N，N-二甲基氨基氧基)-苯基
91 丙基 4-(氮杂环丁烷-1-基)-苯基
92 丙基 4-(2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
93 丙基 4-((S)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
94 丙基 4-((R)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
95 丙基 4-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)-苯基
96 丙基 4-(3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
97 丙基 4-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
98 丙基 4-(吡咯烷-1-基)-苯基
99 丙基 4-(吡咯烷-2-基)-苯基
100 丙基 4-((S)-吡咯烷-2-基)-苯基
101 丙基 4-((R)-吡咯烷-2-基)-苯基
102 丙基 4-(吡咯烷-3-基)-苯基
103 丙基 4-((S)-吡咯烷-3-基)-苯基
104 丙基 4-((R)-吡咯烷-3-基)-苯基
105 丙基 4-(2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
106 丙基 4-((S)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
107 丙基 4-((R)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
108 丙基 4-(3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
109 丙基 4-((S)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
110 丙基 4-((R)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
111 丙基 4-(2，2-二氟吡咯烷-1-基)-苯基
112 丙基 4-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-苯基
113 丙基 4-(2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
114 丙基 4-((S)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
115 丙基 4-((R)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
116 丙基 4-(3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
117 丙基 4-((S)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
118 丙基 4-((R)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
119 丙基 4-(1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
120 丙基 4-((S)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
121 丙基 4-((R)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
122 丙基 4-(1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
123 丙基 4-((S)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
124 丙基 4-((R)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
125 丙基 4-(2，2-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基
126 丙基 4-(3，3-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基
127 丙基 4-(2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
128 丙基 4-((S)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
129 丙基 4-((R)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
130 丙基 4-(3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
131 丙基 4-((S)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
132 丙基 4-((R)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
133 丙基 4-(2-氧代吡咯烷-1-基)-苯基
134 丙基 4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基
135 丙基 4-(哌啶-1-基)-苯基
136 丙基 4-(2-甲基哌啶-1-基)-苯基
137 丙基 4-((S)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基
138 丙基 4-((R)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基
139 丙基 4-(哌嗪-1-基)-苯基
140 丙基 4-(4-甲基哌嗪-1-基)-苯基
141 丙基 4-(吗啉-4-基)-苯基
142 丙基 4-(硫代吗啉-4-基)-苯基
143 丙基 4-(1-氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基
144 丙基 4-(1，1-二氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基
145 丙基 4-(吡咯-1-基)-苯基
146 丙基 4-(吡咯-2-基)-苯基
147 丙基 4-(吡咯-3-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
148 丙基 4-(1-甲基吡咯-2-基)-苯基
149 丙基 4-(1-甲基吡咯-3-基)-苯基
150 丙基 4-(呋喃-2-基)-苯基
151 丙基 4-(呋喃-3-基)-苯基
152 丙基 4-(噻吩-2-基)-苯基
153 丙基 4-(噻吩-3-基)-苯基
154 丙基 4-(5-丙基噻吩-2-基)-苯基
155 丙基 4-(吡唑-1-基)-苯基
156 丙基 4-(吡唑-3-基)-苯基
157 丙基 4-(吡唑-4-基)-苯基
158 丙基 4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯基
159 丙基 4-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-苯基
160 丙基 4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-苯基
161 丙基 4-(1H-咪唑-2-基)-苯基
162 丙基 4-(咪唑-1-基)-苯基
163 丙基 4-(1-甲基咪唑-2-基)-苯基
164 丙基 4-(噁唑-2-基)-苯基
165 丙基 4-(噁唑-4-基)-苯基
166 丙基 4-(噁唑-5-基)-苯基
167 丙基 4-(异噁唑-3-基)-苯基
168 丙基 4-(异噁唑-4-基)-苯基
169 丙基 4-(异噁唑-5-基)-苯基
170 丙基 4-([1，2，3]-三唑-1-基)-苯基
171 丙基 4-([1，2，4]-三唑-1-基)-苯基
172 丙基 4-([1，2，3]-三唑-2-基)-苯基
173 丙基 4-(4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基
174 丙基 4-([1，2，4]-三唑-4-基)-苯基
175 丙基 4-(2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基
176 丙基 4-(4-甲基-4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基
177 丙基 4-(2-甲基-2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
178 丙基 4-([1，3，4]-噁二唑-2-基)-苯基
179 丙基 4-([1，2，4]-噁二唑-3-基)-苯基
180 丙基 4-([1，2，4]-噁二唑-5-基)-苯基
181 丙基 4-([1，2，3]-噁二唑-4-基)-苯基
182 丙基 4-([1，2，3]-噁二唑-5-基)-苯基
183 丙基 4-([1，2，3]-噻二唑-4-基)-苯基
184 丙基 4-(1H-四唑-5-基)-苯基
185 丙基 4-(四唑-1-基)-苯基
186 丙基 4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-苯基
187 丙基 4-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-苯基
188 丙基 4-呋咱-3-基-苯基
189 丙基 4-(吡啶-2-基)-苯基
190 丙基 4-(吡啶-3-基)-苯基
191 丙基 4-(吡啶-4-基)-苯基
192 丙基 4-(嘧啶-2-基)-苯基
193 丙基 4-(嘧啶-4-基)-苯基
194 丙基 4-(嘧啶-5-基)-苯基
195 丙基 5-异丙硫基苯-2-基
196 丙基 2-氯噻吩-5-基
197 丙基 2，5-二氯噻吩-4-基
198 丙基 2，3-二氯噻吩-5-基
199 丙基 2-氯-3-硝基噻吩-5-基
200 丙基 2-(苯基磺酰基)-噻吩-5-基
201 丙基 2-(吡啶-2-基)噻吩-5-基
202 丙基 2-(5-(三氟甲基)异噁唑-3-基)-噻吩-5-基
203 丙基 2-(2-甲基噻唑-4-基)-噻吩-5-基
204 丙基 1-甲基-1H-咪唑-4-基
205 丙基 1，2-二甲基-1H-咪唑-4-基
206 丙基 3，5-二甲基异噁唑-4-基
207 丙基 噻唑-2-基
  
编号 R1 Ar
208 丙基 4-甲基噻唑-2-基
209 丙基 4-异丙基噻唑-2-基
210 丙基 4-三氟甲基噻唑-2-基
211 丙基 5-甲基噻唑-2-基
212 丙基 5-异丙基噻唑-2-基
213 丙基 5-三氟甲基噻唑-2-基
214 丙基 2，4-二甲基噻唑-5-基
215 丙基 2-乙酰氨基-4-甲基噻唑-5-基
216 丙基 4H-[1，2，4]三唑-3-基
217 丙基 5-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
218 丙基 4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
219 丙基 5-异丙基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
220 丙基 5-三氟甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
221 丙基 4，5-二甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
222 丙基 5-异丙基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
223 丙基 5-三氟甲基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
224 丙基 [1，3，4]噻二唑-2-基
225 丙基 5-甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基
226 丙基 5-异丙基-[1，3，4]噻二唑-2-基
227 丙基 5-三氟甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基
228 丙基 3-溴-2-氯吡啶-5-基
229 丙基 2-(4-吗啉代)-吡啶-5-基
230 丙基 2-苯氧基吡啶-5-基
231 丙基 (2-异丙基)-嘧啶-5-基
232 丙基 (5-异丙基)-嘧啶-2-基
233 丙基 8-喹啉基
234 丙基 5-异喹啉基
235 丙基 2-(三氟乙酰基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基
236 丙基 5-氯-3-甲基苯并噻吩-2-基
237 丙基 3，4-二氢-4-甲基-2H-苯并[b][1，4]噁嗪基
  
编号 R1 Ar
238 丙基 苯并噻唑-6-基
239 丙基 苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
240 丙基 5-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
241 丙基 7-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
242 丙基 苯并[2，1，3]噻二唑-4-基
243 乙基 4-甲基苯基
244 乙基 4-乙基苯基
245 乙基 4-丙基苯基
246 乙基 4-异丙基苯基
247 乙基 4-仲丁基苯基
248 乙基 4-异丁基苯基
249 乙基 4-(1，1-二甲基丙基)-苯基
250 乙基 4-乙烯基苯基
251 乙基 4-异丙烯基苯基
252 乙基 4-氟苯基
253 乙基 4-氯苯基
254 乙基 4-溴苯基
255 乙基 4-(氟甲基)苯基
256 乙基 3-(氟甲基)苯基
257 乙基 2-(氟甲基)苯基
258 乙基 4-(二氟甲基)苯基
259 乙基 3-(二氟甲基)苯基
260 乙基 2-(二氟甲基)苯基
261 乙基 4-(三氟甲基)苯基
262 乙基 3-(三氟甲基)苯基
263 乙基 2-(三氟甲基)苯基
264 乙基 4-(1-氟乙基)-苯基
265 乙基 4-((S)-1-氟乙基)-苯基
266 乙基 4-((R)-1-氟乙基)-苯基
267 乙基 4-(2-氟乙基)-苯基
  
编号 R1 Ar
268 乙基 4-(1，1-二氟乙基)-苯基
269 乙基 4-(2，2-二氟乙基)-苯基
270 乙基 4-(2，2，2-三氟乙基)-苯基
271 乙基 4-(3-氟丙基)-苯基
272 乙基 4-(2-氟丙基)-苯基
273 乙基 4-((S)-2-氟丙基)-苯基
274 乙基 4-((R)-2-氟丙基)-苯基
275 乙基 4-(3，3-二氟丙基)-苯基
276 乙基 4-(3，3，3-三氟丙基)-苯基
277 乙基 4-(1-氟-1-甲基乙基)-苯基
278 乙基 4-(2-氟-1-甲基乙基)-苯基
279 乙基 4-((S)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基
280 乙基 4-((R)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基
281 乙基 4-(2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
282 乙基 4-((S)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
283 乙基 4-((R)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
284 乙基 4-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
285 乙基 4-((S)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
286 乙基 4-((R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
287 乙基 4-(2-氟-1-氟甲基乙基)-苯基
288 乙基 4-(1-二氟甲基-2，2-二氟乙基)-苯基
289 乙基 4-(1，1-二甲基-2-氟乙基)-苯基
290 乙基 4-甲氧基苯基
291 乙基 4-乙氧基苯基
292 乙基 4-丙氧基苯基
293 乙基 4-异丙氧基苯基
294 乙基 4-丁氧基苯基
295 乙基 4-(氟甲氧基)-苯基
296 乙基 4-(二氟甲氧基)-苯基
297 乙基 4-(三氟甲氧基)-苯基
  
编号 R1 Ar
298 乙基 3-(三氟甲氧基)-苯基
299 乙基 4-(2-氟乙氧基)-苯基
300 乙基 4-(2，2-二氟乙氧基)-苯基
301 乙基 4-(2，2，2-三氟乙氧基)-苯基
302 乙基 4-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基
303 乙基 4-环丙基苯基
304 乙基 4-环丁基苯基
305 乙基 4-环戊基苯基
306 乙基 4-(2，2-二氟环丙基)-苯基
307 乙基 3，4-二氟苯基
308 乙基 4-溴-3-氟苯基
309 乙基 4-溴-2-氟苯基
310 乙基 4-溴-2，5-二氟苯基
311 乙基 2-氟-4-异丙基苯基
312 乙基 3-氟-4-异丙基苯基
313 乙基 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-苯基
314 乙基 4-(2-羟基-2-甲基丙基)-苯基
315 乙基 4-乙酰基苯基
316 乙基 4-羧基苯基
317 乙基 4-氰基苯基
318 乙基 4-羟基苯基
319 乙基 4-(O-苄基)-苯基
320 乙基 4-(2-甲氧基乙氧基)-苯基
321 乙基 4-(CH2-N(CH3)2)-苯基
322 乙基 4-(NH-CO-NH2)-苯基
323 乙基 4-(甲硫基)-苯基
324 乙基 4-(氟甲硫基)-苯基
325 乙基 4-(二氟甲硫基)-苯基
326 乙基 4-(三氟甲硫基)-苯基
327 乙基 4-(甲基磺酰基)-苯基
  
编号 R1 Ar
328 乙基 4-(N-甲氧基-N-甲基-氨基)-苯基
329 乙基 4-(甲氧基氨基)-苯基
330 乙基 4-(乙氧基氨基)-苯基
331 乙基 4-(N-甲基氨基氧基)-苯基
332 乙基 4-(N，N-二甲基氨基氧基)-苯基
333 乙基 4-(氮杂环丁烷-1-基)-苯基
334 乙基 4-(2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
335 乙基 4-((S)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
336 乙基 4-((R)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
337 乙基 4-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)-苯基
338 乙基 4-(3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
339 乙基 4-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
340 乙基 4-(吡咯烷-1-基)-苯基
341 乙基 4-(吡咯烷-2-基)-苯基
342 乙基 4-((S)-吡咯烷-2-基)-苯基
343 乙基 4-((R)-吡咯烷-2-基)-苯基
344 乙基 4-(吡咯烷-3-基)-苯基
345 乙基 4-((S)-吡咯烷-3-基)-苯基
346 乙基 4-((R)-吡咯烷-3-基)-苯基
347 乙基 4-(2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
348 乙基 4-((S)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
349 乙基 4-((R)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
350 乙基 4-(3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
351 乙基 4-((S)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
352 乙基 4-((R)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
353 乙基 4-(2，2-二氟吡咯烷-1-基)-苯基
354 乙基 4-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-苯基
355 乙基 4-(2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
356 乙基 4-((S)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
357 乙基 4-((R)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
358 乙基 4-(3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
359 乙基 4-((S)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
360 乙基 4-((R)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
361 乙基 4-(1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
362 乙基 4-((S)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
363 乙基 4-((R)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
364 乙基 4-(1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
365 乙基 4-((S)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
366 乙基 4-((R)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
367 乙基 4-(2，2-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基
368 乙基 4-(3，3-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基
369 乙基 4-(2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
370 乙基 4-((S)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
371 乙基 4-((R)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
372 乙基 4-(3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
373 乙基 4-((S)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
374 乙基 4-((R)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
375 乙基 4-(2-氧代吡咯烷-1-基)-苯基
376 乙基 4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基
377 乙基 4-(哌啶-1-基)-苯基
378 乙基 4-(2-甲基哌啶-1-基)-苯基
379 乙基 4-((S)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基
380 乙基 4-((R)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基
381 乙基 4-(哌嗪-1-基)-苯基
382 乙基 4-(4-甲基哌嗪-1-基)-苯基
383 乙基 4-(吗啉-4-基)-苯基
384 乙基 4-(硫代吗啉-4-基)-苯基
385 乙基 4-(1-氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基
386 乙基 4-(1，1-二氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基
387 乙基 4-(吡咯-1-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
388 乙基 4-(吡咯-2-基)-苯基
389 乙基 4-(吡咯-3-基)-苯基
390 乙基 4-(1-甲基吡咯-2-基)-苯基
391 乙基 4-(1-甲基吡咯-3-基)-苯基
392 乙基 4-(呋喃-2-基)-苯基
393 乙基 4-(呋喃-3-基)-苯基
394 乙基 4-(噻吩-2-基)-苯基
395 乙基 4-(噻吩-3-基)-苯基
396 乙基 4-(5-丙基噻吩-2-基)-苯基
397 乙基 4-(吡唑-1-基)-苯基
398 乙基 4-(吡唑-3-基)-苯基
399 乙基 4-(吡唑-4-基)-苯基
400 乙基 4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯基
401 乙基 4-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-苯基
402 乙基 4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-苯基
403 乙基 4-(1H-咪唑-2-基)-苯基
404 乙基 4-(咪唑-1-基)-苯基
405 乙基 4-(1-甲基咪唑-2-基)-苯基
406 乙基 4-(噁唑-2-基)-苯基
407 乙基 4-(噁唑-4-基)-苯基
408 乙基 4-(噁唑-5-基)-苯基
409 乙基 4-(异噁唑-3-基)-苯基
410 乙基 4-(异噁唑-4-基)-苯基
411 乙基 4-(异噁唑-5-基)-苯基
412 乙基 4-([1，2，3]-三唑-1-基)-苯基
413 乙基 4-([1，2，4]-三唑-1-基)-苯基
414 乙基 4-([1，2，3]-三唑-2-基)-苯基
415 乙基 4-(4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基
416 乙基 4-([1，2，4]-三唑-4-基)-苯基
417 乙基 4-(2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
418 乙基 4-(4-甲基-4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基
419 乙基 4-(2-甲基-2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基
420 乙基 4-([1，3，4]-噁二唑-2-基)-苯基
421 乙基 4-([1，2，4]-噁二唑-3-基)-苯基
422 乙基 4-([1，2，4]-噁二唑-5-基)-苯基
423 乙基 4-([1，2，3]-噁二唑-4-基)-苯基
424 乙基 4-([1，2，3]-噁二唑-5-基)-苯基
425 乙基 4-([1，2，3]-噻二唑-4-基)-苯基
426 乙基 4-(1H-四唑-5-基)-苯基
427 乙基 4-(四唑-1-基)-苯基
428 乙基 4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-苯基
429 乙基 4-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-苯基
430 乙基 4-呋咱-3-基-苯基
431 乙基 4-(吡啶-2-基)-苯基
432 乙基 4-(吡啶-3-基)-苯基
433 乙基 4-(吡啶-4-基)-苯基
434 乙基 4-(嘧啶-2-基)-苯基
435 乙基 4-(嘧啶-4-基)-苯基
436 乙基 4-(嘧啶-5-基)-苯基
437 乙基 5-异丙硫基苯-2-基
438 乙基 2-氯噻吩-5-基
439 乙基 2，5-二氯噻吩-4-基
440 乙基 2，3-二氯噻吩-5-基
441 乙基 2-氯-3-硝基噻吩-5-基
442 乙基 2-(苯基磺酰基)-噻吩-5-基
443 乙基 2-(吡啶-2-基)噻吩-5-基
444 乙基 2-(5-(三氟甲基)异噁唑-3-基)-噻吩-5-基
445 乙基 2-(2-甲基噻唑-4-基)-噻吩-5-基
446 乙基 1-甲基-1H-咪唑-4-基
447 乙基 1，2-二甲基-1H-咪唑-4-基
  
编号 R1 Ar
448 乙基 3，5-二甲基异噁唑-4-基
449 乙基 噻唑-2-基
450 乙基 4-甲基噻唑-2-基
451 乙基 4-异丙基噻唑-2-基
452 乙基 4-三氟甲基噻唑-2-基
453 乙基 5-甲基噻唑-2-基
454 乙基 5-异丙基噻唑-2-基
455 乙基 5-三氟甲基噻唑-2-基
456 乙基 2，4-二甲基噻唑-5-基
457 乙基 2-乙酰氨基-4-甲基噻唑-5-基
458 乙基 4H-[1，2，4]三唑-3-基
459 乙基 5-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
460 乙基 4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
461 乙基 5-异丙基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
462 乙基 5-三氟甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
463 乙基 4，5-二甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
464 乙基 5-异丙基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
465 乙基 5-三氟甲基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
466 乙基 [1，3，4]噻二唑-2-基
467 乙基 5-甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基
468 乙基 5-异丙基-[1，3，4]噻二唑-2-基
469 乙基 5-三氟甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基
470 乙基 3-溴-2-氯吡啶-5-基
471 乙基 2-(4-吗啉代)-吡啶-5-基
472 乙基 2-苯氧基吡啶-5-基
473 乙基 (2-异丙基)-嘧啶-5-基
474 乙基 (5-异丙基)-嘧啶-2-基
475 乙基 8-喹啉基
476 乙基 5-异喹啉基
477 乙基 2-(三氟乙酰基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基
  
编号 R1 Ar
478 乙基 5-氯-3-甲基苯并噻吩-2-基
479 乙基 3，4-二氢-4-甲基-2H-苯并[b][1，4]噁嗪基
480 乙基 苯并噻唑-6-基
481 乙基 苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
482 乙基 5-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
483 乙基 7-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
484 乙基 苯并[2，1，3]噻二唑-4-基
485 甲基 4-甲基苯基
486 甲基 4-乙基苯基
487 甲基 4-丙基苯基
488 甲基 4-异丙基苯基
489 甲基 4-仲丁基苯基
490 甲基 4-异丁基苯基
491 甲基 4-(1，1-二甲基丙基)-苯基
492 甲基 4-乙烯基苯基
493 甲基 4-异丙烯基苯基
494 甲基 4-氟苯基
495 甲基 4-氯苯基
496 甲基 4-溴苯基
497 甲基 4-(氟甲基)苯基
498 甲基 3-(氟甲基)苯基
499 甲基 2-(氟甲基)苯基
500 甲基 4-(二氟甲基)苯基
501 甲基 3-(二氟甲基)苯基
502 甲基 2-(二氟甲基)苯基
503 甲基 4-(三氟甲基)苯基
504 甲基 3-(三氟甲基)苯基
505 甲基 2-(三氟甲基)苯基
506 甲基 4-(1-氟乙基)-苯基
507 甲基 4-((S)-1-氟乙基)-苯基
  
编号 R1 Ar
508 甲基 4-((R)-1-氟乙基)-苯基
509 甲基 4-(2-氟乙基)-苯基
510 甲基 4-(1，1-二氟乙基)-苯基
511 甲基 4-(2，2-二氟乙基)-苯基
512 甲基 4-(2，2，2-三氟乙基)-苯基
513 甲基 4-(3-氟丙基)-苯基
514 甲基 4-(2-氟丙基)-苯基
515 甲基 4-((S)-2-氟丙基)-苯基
516 甲基 4-((R)-2-氟丙基)-苯基
517 甲基 4-(3，3-二氟丙基)-苯基
518 甲基 4-(3，3，3-三氟丙基)-苯基
519 甲基 4-(1-氟-1-甲基乙基)-苯基
520 甲基 4-(2-氟-1-甲基乙基)-苯基
521 甲基 4-((S)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基
522 甲基 4-((R)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基
523 甲基 4-(2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
524 甲基 4-((S)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
525 甲基 4-((R)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
526 甲基 4-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
527 甲基 4-((S)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
528 甲基 4-((R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
529 甲基 4-(2-氟-1-氟甲基乙基)-苯基
530 甲基 4-(1-二氟甲基-2，2-二氟乙基)-苯基
531 甲基 4-(1，1-二甲基-2-氟乙基)-苯基
532 甲基 4-甲氧基苯基
533 甲基 4-乙氧基苯基
534 甲基 4-丙氧基苯基
535 甲基 4-异丙氧基苯基
536 甲基 4-丁氧基苯基
537 甲基 4-(氟甲氧基)-苯基
  
编号 R1 Ar
538 甲基 4-(二氟甲氧基)-苯基
539 甲基 4-(三氟甲氧基)-苯基
540 甲基 3-(三氟甲氧基)-苯基
541 甲基 4-(2-氟乙氧基)-苯基
542 甲基 4-(2，2-二氟乙氧基)-苯基
543 甲基 4-(2，2，2-三氟乙氧基)-苯基
544 甲基 4-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基
545 甲基 4-环丙基苯基
546 甲基 4-环丁基苯基
547 甲基 4-环戊基苯基
548 甲基 4-(2，2-二氟环丙基)-苯基
549 甲基 3，4-二氟苯基
550 甲基 4-溴-3-氟苯基
551 甲基 4-溴-2-氟苯基
552 甲基 4-溴-2，5-二氟苯基
553 甲基 2-氟-4-异丙基苯基
554 甲基 3-氟-4-异丙基苯基
555 甲基 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-苯基
556 甲基 4-(2-羟基-2-甲基丙基)-苯基
557 甲基 4-乙酰基苯基
558 甲基 4-羧基苯基
559 甲基 4-氰基苯基
560 甲基 4-羟基苯基
561 甲基 4-(O-苄基)-苯基
562 甲基 4-(2-甲氧基乙氧基)-苯基
563 甲基 4-(CH2-N(CH3)2)-苯基
564 甲基 4-(NH-CO-NH2)-苯基
565 甲基 4-(甲硫基)-苯基
566 甲基 4-(氟甲硫基)-苯基
567 甲基 4-(二氟甲硫基)-苯基
  
编号 R1 Ar
568 甲基 4-(三氟甲硫基)-苯基
569 甲基 4-(甲基磺酰基)-苯基
570 甲基 4-(N-甲氧基-N-甲基-氨基)-苯基
571 甲基 4-(甲氧基氨基)-苯基
572 甲基 4-(乙氧基氨基)-苯基
573 甲基 4-(N-甲基氨基氧基)-苯基
574 甲基 4-(N，N-二甲基氨基氧基)-苯基
575 甲基 4-(氮杂环丁烷-1-基)-苯基
576 甲基 4-(2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
577 甲基 4-((S)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
578 甲基 4-((R)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
579 甲基 4-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)-苯基
580 甲基 4-(3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
581 甲基 4-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
582 甲基 4-(吡咯烷-1-基)-苯基
583 甲基 4-(吡咯烷-2-基)-苯基
584 甲基 4-((S)-吡咯烷-2-基)-苯基
585 甲基 4-((R)-吡咯烷-2-基)-苯基
586 甲基 4-(吡咯烷-3-基)-苯基
587 甲基 4-((S)-吡咯烷-3-基)-苯基
588 甲基 4-((R)-吡咯烷-3-基)-苯基
589 甲基 4-(2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
590 甲基 4-((S)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
591 甲基 4-((R)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
592 甲基 4-(3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
593 甲基 4-((S)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
594 甲基 4-((R)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
595 甲基 4-(2，2-二氟吡咯烷-1-基)-苯基
596 甲基 4-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-苯基
597 甲基 4-(2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
598 甲基 4-((S)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
599 甲基 4-((R)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
600 甲基 4-(3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
601 甲基 4-((S)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
602 甲基 4-((R)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
603 甲基 4-(1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
604 甲基 4-((S)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
605 甲基 4-((R)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
606 甲基 4-(1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
607 甲基 4-((S)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
608 甲基 4-((R)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
609 甲基 4-(2，2-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基
610 甲基 4-(3，3-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基
611 甲基 4-(2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
612 甲基 4-((S)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
613 甲基 4-((R)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
614 甲基 4-(3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
615 甲基 4-((S)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
616 甲基 4-((R)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
617 甲基 4-(2-氧代吡咯烷-1-基)-苯基
618 甲基 4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基
619 甲基 4-(哌啶-1-基)-苯基
620 甲基 4-(2-甲基哌啶-1-基)-苯基
621 甲基 4-((S)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基
622 甲基 4-((R)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基
623 甲基 4-(哌嗪-1-基)-苯基
624 甲基 4-(4-甲基哌嗪-1-基)-苯基
625 甲基 4-(吗啉-4-基)-苯基
626 甲基 4-(硫代吗啉-4-基)-苯基
627 甲基 4-(1-氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
628 甲基 4-(1，1-二氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基
629 甲基 4-(吡咯-1-基)-苯基
630 甲基 4-(吡咯-2-基)-苯基
631 甲基 4-(吡咯-3-基)-苯基
632 甲基 4-(1-甲基吡咯-2-基)-苯基
633 甲基 4-(1-甲基吡咯-3-基)-苯基
634 甲基 4-(呋喃-2-基)-苯基
635 甲基 4-(呋喃-3-基)-苯基
636 甲基 4-(噻吩-2-基)-苯基
637 甲基 4-(噻吩-3-基)-苯基
638 甲基 4-(5-丙基噻吩-2-基)-苯基
639 甲基 4-(吡唑-1-基)-苯基
640 甲基 4-(吡唑-3-基)-苯基
641 甲基 4-(吡唑-4-基)-苯基
642 甲基 4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯基
643 甲基 4-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-苯基
644 甲基 4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-苯基
645 甲基 4-(1H-咪唑-2-基)-苯基
646 甲基 4-(咪唑-1-基)-苯基
647 甲基 4-(1-甲基咪唑-2-基)-苯基
648 甲基 4-(噁唑-2-基)-苯基
649 甲基 4-(噁唑-4-基)-苯基
650 甲基 4-(噁唑-5-基)-苯基
651 甲基 4-(异噁唑-3-基)-苯基
652 甲基 4-(异噁唑-4-基)-苯基
653 甲基 4-(异噁唑-5-基)-苯基
654 甲基 4-([1，2，3]-三唑-1-基)-苯基
655 甲基 4-([1，2，4]-三唑-1-基)-苯基
656 甲基 4-([1，2，3]-三唑-2-基)-苯基
657 甲基 4-(4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
658 甲基 4-([1，2，4]-三唑-4-基)-苯基
659 甲基 4-(2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基
660 甲基 4-(4-甲基-4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基
661 甲基 4-(2-甲基-2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基
662 甲基 4-([1，3，4]-噁二唑-2-基)-苯基
663 甲基 4-([1，2，4]-噁二唑-3-基)-苯基
664 甲基 4-([1，2，4]-噁二唑-5-基)-苯基
665 甲基 4-([1，2，3]-噁二唑-4-基)-苯基
666 甲基 4-([1，2，3]-噁二唑-5-基)-苯基
667 甲基 4-([1，2，3]-噻二唑-4-基)-苯基
668 甲基 4-(1H-四唑-5-基)-苯基
669 甲基 4-(四唑-1-基)-苯基
670 甲基 4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-苯基
671 甲基 4-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-苯基
672 甲基 4-呋咱-3-基-苯基
673 甲基 4-(吡啶-2-基)-苯基
674 甲基 4-(吡啶-3-基)-苯基
675 甲基 4-(吡啶-4-基)-苯基
676 甲基 4-(嘧啶-2-基)-苯基
677 甲基 4-(嘧啶-4-基)-苯基
678 甲基 4-(嘧啶-5-基)-苯基
679 甲基 5-异丙硫基苯-2-基
680 甲基 2-氯噻吩-5-基
681 甲基 2，5-二氯噻吩-4-基
682 甲基 2，3-二氯噻吩-5-基
683 甲基 2-氯-3-硝基噻吩-5-基
684 甲基 2-(苯基磺酰基)-噻吩-5-基
685 甲基 2-(吡啶-2-基)噻吩-5-基
686 甲基 2-(5-(三氟甲基)异噁唑-3-基)-噻吩-5-基
687 甲基 2-(2-甲基噻唑-4-基)-噻吩-5-基
  
编号 R1 Ar
688 甲基 1-甲基-1H-咪唑-4-基
689 甲基 1，2-二甲基-1H-咪唑-4-基
690 甲基 3，5-二甲基异噁唑-4-基
691 甲基 噻唑-2-基
692 甲基 4-甲基噻唑-2-基
693 甲基 4-异丙基噻唑-2-基
694 甲基 4-三氟甲基噻唑-2-基
695 甲基 5-甲基噻唑-2-基
696 甲基 5-异丙基噻唑-2-基
697 甲基 5-三氟甲基噻唑-2-基
698 甲基 2，4-二甲基噻唑-5-基
699 甲基 2-乙酰氨基-4-甲基噻唑-5-基
700 甲基 4H-[1，2，4]三唑-3-基
701 甲基 5-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
702 甲基 4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
703 甲基 5-异丙基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
704 甲基 5-三氟甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
705 甲基 4，5-二甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
706 甲基 5-异丙基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
707 甲基 5-三氟甲基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
708 甲基 [1，3，4]噻二唑-2-基
709 甲基 5-甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基
710 甲基 5-异丙基-[1，3，4]噻二唑-2-基
711 甲基 5-三氟甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基
712 甲基 3-溴-2-氯吡啶-5-基
713 甲基 2-(4-吗啉代)-吡啶-5-基
714 甲基 2-苯氧基吡啶-5-基
715 甲基 (2-异丙基)-嘧啶-5-基
716 甲基 (5-异丙基)-嘧啶-2-基
717 甲基 8-喹啉基
  
编号 R1 Ar
718 甲基 5-异喹啉基
719 甲基 2-(三氟乙酰基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基
720 甲基 5-氯-3-甲基苯并噻吩-2-基
721 甲基 3，4-二氢-4-甲基-2H-苯并[b][1，4]噁嗪基
722 甲基 苯并噻唑-6-基
723 甲基 苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
724 甲基 5-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
725 甲基 7-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
726 甲基 苯并[2，1，3]噻二唑-4-基
727 H 4-甲基苯基
728 H 4-乙基苯基
729 H 4-丙基苯基
730 H 4-异丙基苯基
731 H 4-仲丁基苯基
732 H 4-异丁基苯基
733 H 4-(1，1-二甲基丙基)-苯基
734 H 4-乙烯基苯基
735 H 4-异丙烯基苯基
736 H 4-氟苯基
737 H 4-氯苯基
738 H 4-溴苯基
739 H 4-(氟甲基)苯基
740 H 3-(氟甲基)苯基
741 H 2-(氟甲基)苯基
742 H 4-(二氟甲基)苯基
743 H 3-(二氟甲基)苯基
744 H 2-(二氟甲基)苯基
745 H 4-(三氟甲基)苯基
746 H 3-(三氟甲基)苯基
747 H 2-(三氟甲基)苯基
  
编号 R1 Ar
748 H 4-(1-氟乙基)-苯基
749 H 4-((S)-1-氟乙基)-苯基
750 H 4-((R)-1-氟乙基)-苯基
751 H 4-(2-氟乙基)-苯基
752 H 4-(1，1-二氟乙基)-苯基
753 H 4-(2，2-二氟乙基)-苯基
754 H 4-(2，2，2-三氟乙基)-苯基
755 H 4-(3-氟丙基)-苯基
756 H 4-(2-氟丙基)-苯基
757 H 4-((S)-2-氟丙基)-苯基
758 H 4-((R)-2-氟丙基)-苯基
759 H 4-(3，3-二氟丙基)-苯基
760 H 4-(3，3，3-三氟丙基)-苯基
761 H 4-(1-氟-1-甲基乙基)-苯基
762 H 4-(2-氟-1-甲基乙基)-苯基
763 H 4-((S)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基
764 H 4-((R)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基
765 H 4-(2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
766 H 4-((S)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
767 H 4-((R)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
768 H 4-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
769 H 4-((S)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
770 H 4-((R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
771 H 4-(2-氟-1-氟甲基乙基)-苯基
772 H 4-(1-二氟甲基-2，2-二氟乙基)-苯基
773 H 4-(1，1-二甲基-2-氟乙基)-苯基
774 H 4-甲氧基苯基
775 H 4-乙氧基苯基
776 H 4-丙氧基苯基
777 H 4-异丙氧基苯基
  
编号 R1 Ar
778 H 4-丁氧基苯基
779 H 4-(氟甲氧基)-苯基
780 H 4-(二氟甲氧基)-苯基
781 H 4-(三氟甲氧基)-苯基
782 H 3-(三氟甲氧基)-苯基
783 H 4-(2-氟乙氧基)-苯基
784 H 4-(2，2-二氟乙氧基)-苯基
785 H 4-(2，2，2-三氟乙氧基)-苯基
786 H 4-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基
787 H 4-环丙基苯基
788 H 4-环丁基苯基
789 H 4-环戊基苯基
790 H 4-(2，2-二氟环丙基)-苯基
791 H 3，4-二氟苯基
792 H 4-溴-3-氟苯基
793 H 4-溴-2-氟苯基
794 H 4-溴-2，5-二氟苯基
795 H 2-氟-4-异丙基苯基
796 H 3-氟-4-异丙基苯基
797 H 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-苯基
798 H 4-(2-羟基-2-甲基丙基)-苯基
799 H 4-乙酰基苯基
800 H 4-羧基苯基
801 H 4-氰基苯基
802 H 4-羟基苯基
803 H 4-(O-苄基)-苯基
804 H 4-(2-甲氧基乙氧基)-苯基
805 H 4-(CH2-N(CH3)2)-苯基
806 H 4-(NH-CO-NH2)-苯基
807 H 4-(甲硫基)-苯基
  
编号 R1 Ar
808 H 4-(氟甲硫基)-苯基
809 H 4-(二氟甲硫基)-苯基
810 H 4-(三氟甲硫基)-苯基
811 H 4-(甲基磺酰基)-苯基
812 H 4-(N-甲氧基-N-甲基-氨基)-苯基
813 H 4-(甲氧基氨基)-苯基
814 H 4-(乙氧基氨基)-苯基
815 H 4-(N-甲基氨基氧基)-苯基
816 H 4-(N，N-二甲基氨基氧基)-苯基
817 H 4-(氮杂环丁烷-1-基)-苯基
818 H 4-(2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
819 H 4-((S)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
820 H 4-((R)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
821 H 4-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)-苯基
822 H 4-(3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
823 H 4-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
824 H 4-(吡咯烷-1-基)-苯基
825 H 4-(吡咯烷-2-基)-苯基
826 H 4-((S)-吡咯烷-2-基)-苯基
827 H 4-((R)-吡咯烷-2-基)-苯基
828 H 4-(吡咯烷-3-基)-苯基
829 H 4-((S)-吡咯烷-3-基)-苯基
830 H 4-((R)-吡咯烷-3-基)-苯基
831 H 4-(2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
832 H 4-((S)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
833 H 4-((R)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
834 H 4-(3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
835 H 4-((S)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
836 H 4-((R)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
837 H 4-(2，2-二氟吡咯烷-1-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
838 H 4-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-苯基
839 H 4-(2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
840 H 4-((S)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
841 H 4-((R)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
842 H 4-(3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
843 H 4-((S)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
844 H 4-((R)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
845 H 4-(1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
846 H 4-((S)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
847 H 4-((R)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
848 H 4-(1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
849 H 4-((S)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
850 H 4-((R)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
851 H 4-(2，2-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基
852 H 4-(3，3-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基
853 H 4-(2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
854 H 4-((S)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
855 H 4-((R)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
856 H 4-(3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
857 H 4-((S)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
858 H 4-((R)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
859 H 4-(2-氧代吡咯烷-1-基)-苯基
860 H 4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基
861 H 4-(哌啶-1-基)-苯基
862 H 4-(2-甲基哌啶-1-基)-苯基
863 H 4-((S)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基
864 H 4-((R)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基
865 H 4-(哌嗪-1-基)-苯基
866 H 4-(4-甲基哌嗪-1-基)-苯基
867 H 4-(吗啉-4-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
868 H 4-(硫代吗啉-4-基)-苯基
869 H 4-(1-氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基
870 H 4-(1，1-二氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基
871 H 4-(吡咯-1-基)-苯基
872 H 4-(吡咯-2-基)-苯基
873 H 4-(吡咯-3-基)-苯基
874 H 4-(1-甲基吡咯-2-基)-苯基
875 H 4-(1-甲基吡咯-3-基)-苯基
876 H 4-(呋喃-2-基)-苯基
877 H 4-(呋喃-3-基)-苯基
878 H 4-(噻吩-2-基)-苯基
879 H 4-(噻吩-3-基)-苯基
880 H 4-(5-丙基噻吩-2-基)-苯基
881 H 4-(吡唑-1-基)-苯基
882 H 4-(吡唑-3-基)-苯基
883 H 4-(吡唑-4-基)-苯基
884 H 4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯基
885 H 4-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-苯基
886 H 4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-苯基
887 H 4-(1H-咪唑-2-基)-苯基
888 H 4-(咪唑-1-基)-苯基
889 H 4-(1-甲基咪唑-2-基)-苯基
890 H 4-(噁唑-2-基)-苯基
891 H 4-(噁唑-4-基)-苯基
892 H 4-(噁唑-5-基)-苯基
893 H 4-(异噁唑-3-基)-苯基
894 H 4-(异噁唑-4-基)-苯基
895 H 4-(异噁唑-5-基)-苯基
896 H 4-([1，2，3]-三唑-1-基)-苯基
897 H 4-([1，2，4]-三唑-1-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
898 H 4-([1，2，3]-三唑-2-基)-苯基
899 H 4-(4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基
900 H 4-([1，2，4]-三唑-4-基)-苯基
901 H 4-(2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基
902 H 4-(4-甲基-4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基
903 H 4-(2-甲基-2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基
904 H 4-([1，3，4]-噁二唑-2-基)-苯基
905 H 4-([1，2，4]-噁二唑-3-基)-苯基
906 H 4-([1，2，4]-噁二唑-5-基)-苯基
907 H 4-([1，2，3]-噁二唑-4-基)-苯基
908 H 4-([1，2，3]-噁二唑-5-基)-苯基
909 H 4-([1，2，3]-噻二唑-4-基)-苯基
910 H 4-(1H-四唑-5-基)-苯基
911 H 4-(四唑-1-基)-苯基
912 H 4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-苯基
913 H 4-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-苯基
914 H 4-呋咱-3-基-苯基
915 H 4-(吡啶-2-基)-苯基
916 H 4-(吡啶-3-基)-苯基
917 H 4-(吡啶-4-基)-苯基
918 H 4-(嘧啶-2-基)-苯基
919 H 4-(嘧啶-4-基)-苯基
920 H 4-(嘧啶-5-基)-苯基
921 H 5-异丙硫基苯-2-基
922 H 2-氯噻吩-5-基
923 H 2，5-二氯噻吩-4-基
924 H 2，3-二氯噻吩-5-基
925 H 2-氯-3-硝基噻吩-5-基
926 H 2-(苯基磺酰基)-噻吩-5-基
927 H 2-(吡啶-2-基)噻吩-5-基
  
编号 R1 Ar
928 H 2-(5-(三氟甲基)异噁唑-3-基)-噻吩-5-基
929 H 2-(2-甲基噻唑-4-基)-噻吩-5-基
930 H 1-甲基-1H-咪唑-4-基
931 H 1，2-二甲基-1H-咪唑-4-基
932 H 3，5-二甲基异噁唑-4-基
933 H 噻唑-2-基
934 H 4-甲基噻唑-2-基
935 H 4-异丙基噻唑-2-基
936 H 4-三氟甲基噻唑-2-基
937 H 5-甲基噻唑-2-基
938 H 5-异丙基噻唑-2-基
939 H 5-三氟甲基噻唑-2-基
940 H 2，4-二甲基噻唑-5-基
941 H 2-乙酰氨基-4-甲基噻唑-5-基
942 H 4H-[1，2，4]三唑-3-基
943 H 5-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
944 H 4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
945 H 5-异丙基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
946 H 5-三氟甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
947 H 4，5-二甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
948 H 5-异丙基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
949 H 5-三氟甲基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
950 H [1，3，4]噻二唑-2-基
951 H 5-甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基
952 H 5-异丙基-[1，3，4]噻二唑-2-基
953 H 5-三氟甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基
954 H 3-溴-2-氯吡啶-5-基
955 H 2-(4-吗啉代)-吡啶-5-基
956 H 2-苯氧基吡啶-5-基
957 H (2-异丙基)-嘧啶-5-基
  
编号 R1 Ar
958 H (5-异丙基)-嘧啶-2-基
959 H 8-喹啉基
960 H 5-异喹啉基
961 H 2-(三氟乙酰基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基
962 H 5-氯-3-甲基苯并噻吩-2-基
963 H 3，4-二氢-4-甲基-2H-苯并[b][1，4]噁嗪基
964 H 苯并噻唑-6-基
965 H 苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
966 H 5-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
967 H 7-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
968 H 苯并[2，1，3]噻二唑-4-基
969 3-氟丙基 4-甲基苯基
970 3-氟丙基 4-乙基苯基
971 3-氟丙基 4-丙基苯基
972 3-氟丙基 4-异丙基苯基
973 3-氟丙基 4-仲丁基苯基
974 3-氟丙基 4-异丁基苯基
975 3-氟丙基 4-(1，1-二甲基丙基)-苯基
976 3-氟丙基 4-乙烯基苯基
977 3-氟丙基 4-异丙烯基苯基
978 3-氟丙基 4-氟苯基
979 3-氟丙基 4-氯苯基
980 3-氟丙基 4-溴苯基
981 3-氟丙基 4-(氟甲基)苯基
982 3-氟丙基 3-(氟甲基)苯基
983 3-氟丙基 2-(氟甲基)苯基
984 3-氟丙基 4-(二氟甲基)苯基
985 3-氟丙基 3-(二氟甲基)苯基
986 3-氟丙基 2-(二氟甲基)苯基
987 3-氟丙基 4-(三氟甲基)苯基
  
编号 R1 Ar
988 3-氟丙基 3-(三氟甲基)苯基
989 3-氟丙基 2-(三氟甲基)苯基
990 3-氟丙基 4-(1-氟乙基)-苯基
991 3-氟丙基 4-((S)-1-氟乙基)-苯基
992 3-氟丙基 4-((R)-1-氟乙基)-苯基
993 3-氟丙基 4-(2-氟乙基)-苯基
994 3-氟丙基 4-(1，1-二氟乙基)-苯基
995 3-氟丙基 4-(2，2-二氟乙基)-苯基
996 3-氟丙基 4-(2，2，2-三氟乙基)-苯基
997 3-氟丙基 4-(3-氟丙基)-苯基
998 3-氟丙基 4-(2-氟丙基)-苯基
999 3-氟丙基 4-((S)-2-氟丙基)-苯基
1000 3-氟丙基 4-((R)-2-氟丙基)-苯基
1001 3-氟丙基 4-(3，3-二氟丙基)-苯基
1002 3-氟丙基 4-(3，3，3-三氟丙基)-苯基
1003 3-氟丙基 4-(1-氟-1-甲基乙基)-苯基
1004 3-氟丙基 4-(2-氟-1-甲基乙基)-苯基
1005 3-氟丙基 4-((S)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基
1006 3-氟丙基 4-((R)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基
1007 3-氟丙基 4-(2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
1008 3-氟丙基 4-((S)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
1009 3-氟丙基 4-((R)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
1010 3-氟丙基 4-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
1011 3-氟丙基 4-((S)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
1012 3-氟丙基 4-((R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
1013 3-氟丙基 4-(2-氟-1-氟甲基乙基)-苯基
1014 3-氟丙基 4-(1-二氟甲基-2，2-二氟乙基)-苯基
1015 3-氟丙基 4-(1，1-二甲基-2-氟乙基)-苯基
1016 3-氟丙基 4-甲氧基苯基
1017 3-氟丙基 4-乙氧基苯基
  
编号 R1 Ar
1018 3-氟丙基 4-丙氧基苯基
1019 3-氟丙基 4-异丙氧基苯基
1020 3-氟丙基 4-丁氧基苯基
1021 3-氟丙基 4-(氟甲氧基)-苯基
1022 3-氟丙基 4-(二氟甲氧基)-苯基
1023 3-氟丙基 4-(三氟甲氧基)-苯基
1024 3-氟丙基 3-(三氟甲氧基)-苯基
1025 3-氟丙基 4-(2-氟乙氧基)-苯基
1026 3-氟丙基 4-(2，2-二氟乙氧基)-苯基
1027 3-氟丙基 4-(2，2，2-三氟乙氧基)-苯基
1028 3-氟丙基 4-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基
1029 3-氟丙基 4-环丙基苯基
1030 3-氟丙基 4-环丁基苯基
1031 3-氟丙基 4-环戊基苯基
1032 3-氟丙基 4-(2，2-二氟环丙基)-苯基
1033 3-氟丙基 3，4-二氟苯基
1034 3-氟丙基 4-溴-3-氟苯基
1035 3-氟丙基 4-溴-2-氟苯基
1036 3-氟丙基 4-溴-2，5-二氟苯基
1037 3-氟丙基 2-氟-4-异丙基苯基
1038 3-氟丙基 3-氟-4-异丙基苯基
1039 3-氟丙基 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-苯基
1040 3-氟丙基 4-(2-羟基-2-甲基丙基)-苯基
1041 3-氟丙基 4-乙酰基苯基
1042 3-氟丙基 4-羧基苯基
1043 3-氟丙基 4-氰基苯基
1044 3-氟丙基 4-羟基苯基
1045 3-氟丙基 4-(O-苄基)-苯基
1046 3-氟丙基 4-(2-甲氧基乙氧基)-苯基
1047 3-氟丙基 4-(CH2-N(CH3)2)-苯基
  
编号 R1 Ar
1048 3-氟丙基 4-(NH-CO-NH2)-苯基
1049 3-氟丙基 4-(甲硫基)-苯基
1050 3-氟丙基 4-(氟甲硫基)-苯基
1051 3-氟丙基 4-(二氟甲硫基)-苯基
1052 3-氟丙基 4-(三氟甲硫基)-苯基
1053 3-氟丙基 4-(甲基磺酰基)-苯基
1054 3-氟丙基 4-(N-甲氧基-N-甲基-氨基)-苯基
1055 3-氟丙基 4-(甲氧基氨基)-苯基
1056 3-氟丙基 4-(乙氧基氨基)-苯基
1057 3-氟丙基 4-(N-甲基氨基氧基)-苯基
1058 3-氟丙基 4-(N，N-二甲基氨基氧基)-苯基
1059 3-氟丙基 4-(氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1060 3-氟丙基 4-(2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1061 3-氟丙基 4-((S)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1062 3-氟丙基 4-((R)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1063 3-氟丙基 4-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1064 3-氟丙基 4-(3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1065 3-氟丙基 4-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1066 3-氟丙基 4-(吡咯烷-1-基)-苯基
1067 3-氟丙基 4-(吡咯烷-2-基)-苯基
1068 3-氟丙基 4-((S)-吡咯烷-2-基)-苯基
1069 3-氟丙基 4-((R)-吡咯烷-2-基)-苯基
1070 3-氟丙基 4-(吡咯烷-3-基)-苯基
1071 3-氟丙基 4-((S)-吡咯烷-3-基)-苯基
1072 3-氟丙基 4-((R)-吡咯烷-3-基)-苯基
1073 3-氟丙基 4-(2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1074 3-氟丙基 4-((S)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1075 3-氟丙基 4-((R)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1076 3-氟丙基 4-(3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1077 3-氟丙基 4-((S)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
1078 3-氟丙基 4-((R)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1079 3-氟丙基 4-(2，2-二氟吡咯烷-1-基)-苯基
1080 3-氟丙基 4-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-苯基
1081 3-氟丙基 4-(2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1082 3-氟丙基 4-((S)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1083 3-氟丙基 4-((R)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1084 3-氟丙基 4-(3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1085 3-氟丙基 4-((S)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1086 3-氟丙基 4-((R)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1087 3-氟丙基 4-(1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
1088 3-氟丙基 4-((S)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
1089 3-氟丙基 4-((R)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
1090 3-氟丙基 4-(1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
1091 3-氟丙基 4-((S)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
1092 3-氟丙基 4-((R)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
1093 3-氟丙基 4-(2，2-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1094 3-氟丙基 4-(3，3-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1095 3-氟丙基 4-(2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1096 3-氟丙基 4-((S)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1097 3-氟丙基 4-((R)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1098 3-氟丙基 4-(3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1099 3-氟丙基 4-((S)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1100 3-氟丙基 4-((R)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1101 3-氟丙基 4-(2-氧代吡咯烷-1-基)-苯基
1102 3-氟丙基 4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基
1103 3-氟丙基 4-(哌啶-1-基)-苯基
1104 3-氟丙基 4-(2-甲基哌啶-1-基)-苯基
1105 3-氟丙基 4-((S)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基
1106 3-氟丙基 4-((R)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基
1107 3-氟丙基 4-(哌嗪-1-基)-苯基
  
编号   R1          Ar                                    
1108 3-氟丙基   4-(4-甲基哌嗪-1-基)-苯基           
1109   3-氟丙基   4-(吗啉-4-基)-苯基                  
1110   3-氟丙基   4-(硫代吗啉-4-基)-苯基              
1111  3-氟丙基   4-(1-氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基       
1112   3-氟丙基   4-(1，1-二氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基  
1113   3-氟丙基   4-(吡咯-1-基)-苯基                  
1114   3-氟丙基   4-(吡咯-2-基)-苯基                   
1115   3-氟丙基   4-(吡咯-3-基)-苯基                   
1116   3-氟丙基   4-(1-甲基吡咯-2-基)-苯基           
1117   3-氟丙基   4-(1-甲基吡咯-3-基)-苯基           
1118   3-氟丙基   4-(呋喃-2-基)-苯基                  
1119   3-氟丙基   4-(呋喃-3-基)-苯基                    
1120   3-氟丙基   4-(噻吩-2-基)-苯基                    
1121   3-氟丙基   4-(噻吩-3-基)-苯基                    
1122   3-氟丙基   4-(5-丙基噻吩-2-基)-苯基           
1123   3-氟丙基   4-(吡唑-1-基)-苯基                  
1124   3-氟丙基   4-(吡唑-3-基)-苯基                    
1125   3-氟丙基   4-(吡唑-4-基)-苯基                    
1126   3-氟丙基   4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯基       
1127   3-氟丙基   4-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-苯基       
1128   3-氟丙基   4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-苯基       
1129   3-氟丙基   4-(1H-咪唑-2-基)-苯基             
1130   3-氟丙基   4-(咪唑-1-基)-苯基                  
1131   3-氟丙基   4-(1-甲基咪唑-2-基)-苯基          
1132   3-氟丙基   4-(噁唑-2-基)-苯基                  
1133   3-氟丙基   4-(噁唑-4-基)-苯基                   
1134   3-氟丙基   4-(噁唑-5-基)-苯基                  
1135   3-氟丙基   4-(异噁唑-3-基)-苯基                
1136   3-氟丙基   4-(异噁唑-4-基)-苯基                
1137   3-氟丙基   4-(异噁唑-5-基)-苯基                
  
编号 R1 Ar
1138 3-氟丙基 4-([1，2，3]-三唑-1-基)-苯基
1139 3-氟丙基 4-([1，2，4]-三唑-1-基)-苯基
1140 3-氟丙基 4-([1，2，3]-三唑-2-基)-苯基
1141 3-氟丙基 4-(4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基
1142 3-氟丙基 4-([1，2，4]-三唑-4-基)-苯基
1143 3-氟丙基 4-(2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基
1144 3-氟丙基 4-(4-甲基-4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基
1145 3-氟丙基 4-(2-甲基-2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基
1146 3-氟丙基 4-([1，3，4]-噁二唑-2-基)-苯基
1147 3-氟丙基 4-([1，2，4]-噁二唑-3-基)-苯基
1148 3-氟丙基 4-([1，2，4]-噁二唑-5-基)-苯基
1149 3-氟丙基 4-([1，2，3]-噁二唑-4-基)-苯基
1150 3-氟丙基 4-([1，2，3]-噁二唑-5-基)-苯基
1151 3-氟丙基 4-([1，2，3]-噻二唑-4-基)-苯基
1152 3-氟丙基 4-(1H-四唑-5-基)-苯基
1153 3-氟丙基 4-(四唑-1-基)-苯基
1154 3-氟丙基 4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-苯基
1155 3-氟丙基 4-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-苯基
1156 3-氟丙基 4-呋咱-3-基-苯基
1157 3-氟丙基 4-(吡啶-2-基)-苯基
1158 3-氟丙基 4-(吡啶-3-基)-苯基
1159 3-氟丙基 4-(吡啶-4-基)-苯基
1160 3-氟丙基 4-(嘧啶-2-基)-苯基
1161 3-氟丙基 4-(嘧啶-4-基)-苯基
1162 3-氟丙基 4-(嘧啶-5-基)-苯基
1163 3-氟丙基 5-异丙硫基苯-2-基
1164 3-氟丙基 2-氯噻吩-5-基
1165 3-氟丙基 2，5-二氯噻吩-4-基
1166 3-氟丙基 2，3-二氯噻吩-5-基
1167 3-氟丙基 2-氯-3-硝基噻吩-5-基
  
编号 R1 Ar
1168 3-氟丙基 2-(苯基磺酰基)-噻吩-5-基
1169 3-氟丙基 2-(吡啶-2-基)噻吩-5-基
1170 3-氟丙基 2-(5-(三氟甲基)异噁唑-3-基)-噻吩-5-基
1171 3-氟丙基 2-(2-甲基噻唑-4-基)-噻吩-5-基
1172 3-氟丙基 1-甲基-1H-咪唑-4-基
1173 3-氟丙基 1，2-二甲基-1H-咪唑-4-基
1174 3-氟丙基 3，5-二甲基异噁唑-4-基
1175 3-氟丙基 噻唑-2-基
1176 3-氟丙基 4-甲基噻唑-2-基
1177 3-氟丙基 4-异丙基噻唑-2-基
1178 3-氟丙基 4-三氟甲基噻唑-2-基
1179 3-氟丙基 5-甲基噻唑-2-基
1180 3-氟丙基 5-异丙基噻唑-2-基
1181 3-氟丙基 5-三氟甲基噻唑-2-基
1182 3-氟丙基 2，4-二甲基噻唑-5-基
1183 3-氟丙基 2-乙酰氨基-4-甲基噻唑-5-基
1184 3-氟丙基 4H-[1，2，4]三唑-3-基
1185 3-氟丙基 5-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1186 3-氟丙基 4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1187 3-氟丙基 5-异丙基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1188 3-氟丙基 5-三氟甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1189 3-氟丙基 4，5-二甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1190 3-氟丙基 5-异丙基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1191 3-氟丙基 5-三氟甲基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1192 3-氟丙基 [1，3，4]噻二唑-2-基
1193 3-氟丙基 5-甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基
1194 3-氟丙基 5-异丙基-[1，3，4]噻二唑-2-基
1195 3-氟丙基 5-三氟甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基
1196 3-氟丙基 3-溴-2-氯吡啶-5-基
1197 3-氟丙基 2-(4-吗啉代)-吡啶-5-基
  
编号 R1 Ar
1198 3-氟丙基 2-苯氧基吡啶-5-基
1199 3-氟丙基 (2-异丙基)-嘧啶-5-基
1200 3-氟丙基 (5-异丙基)-嘧啶-2-基
1201 3-氟丙基 8-喹啉基
1202 3-氟丙基 5-异喹啉基
1203 3-氟丙基 2-(三氟乙酰基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基
1204 3-氟丙基 5-氯-3-甲基苯并噻吩-2-基
1205 3-氟丙基 3，4-二氢-4-甲基-2H-苯并[b][1，4]噁嗪基
1206 3-氟丙基 苯并噻唑-6-基
1207 3-氟丙基 苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
1208 3-氟丙基 5-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
1209 3-氟丙基 7-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
1210 3-氟丙基 苯并[2，1，3]噻二唑-4-基
1211 2-氟乙基 4-甲基苯基
1212 2-氟乙基 4-乙基苯基
1213 2-氟乙基 4-丙基苯基
1214 2-氟乙基 4-异丙基苯基
1215 2-氟乙基 4-仲丁基苯基
1216 2-氟乙基 4-异丁基苯基
1217 2-氟乙基 4-(1，1-二甲基丙基)-苯基
1218 2-氟乙基 4-乙烯基苯基
1219 2-氟乙基 4-异丙烯基苯基
1220 2-氟乙基 4-氟苯基
1221 2-氟乙基 4-氯苯基
1222 2-氟乙基 4-溴苯基
1223 2-氟乙基 4-(氟甲基)苯基
1224 2-氟乙基 3-(氟甲基)苯基
1225 2-氟乙基 2-(氟甲基)苯基
1226 2-氟乙基 4-(二氟甲基)苯基
1227 2-氟乙基 3-(二氟甲基)苯基
  
编号 R1 Ar
1228 2-氟乙基 2-(二氟甲基)苯基
1229 2-氟乙基 4-(三氟甲基)苯基
1230 2-氟乙基 3-(三氟甲基)苯基
1231 2-氟乙基 2-(三氟甲基)苯基
1232 2-氟乙基 4-(1-氟乙基)-苯基
1233 2-氟乙基 4-((S)-1-氟乙基)-苯基
1234 2-氟乙基 4-((R)-1-氟乙基)-苯基
1235 2-氟乙基 4-(2-氟乙基)-苯基
1236 2-氟乙基 4-(1，1-二氟乙基)-苯基
1237 2-氟乙基 4-(2，2-二氟乙基)-苯基
1238 2-氟乙基 4-(2，2，2-三氟乙基)-苯基
1239 2-氟乙基 4-(3-氟丙基)-苯基
1240 2-氟乙基 4-(2-氟丙基)-苯基
1241 2-氟乙基 4-((S)-2-氟丙基)-苯基
1242 2-氟乙基 4-((R)-2-氟丙基)-苯基
1243 2-氟乙基 4-(3，3-二氟丙基)-苯基
1244 2-氟乙基 4-(3，3，3-三氟丙基)-苯基
1245 2-氟乙基 4-(1-氟-1-甲基乙基)-苯基
1246 2-氟乙基 4-(2-氟-1-甲基乙基)-苯基
1247 2-氟乙基 4-((S)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基
1248 2-氟乙基 4-((R)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基
1249 2-氟乙基 4-(2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
1250 2-氟乙基 4-((S)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
1251 2-氟乙基 4-((R)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
1252 2-氟乙基 4-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
1253 2-氟乙基 4-((S)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
1254 2-氟乙基 4-((R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
1255 2-氟乙基 4-(2-氟-1-氟甲基乙基)-苯基
1256 2-氟乙基 4-(1-二氟甲基-2，2-二氟乙基)-苯基
1257 2-氟乙基 4-(1，1-二甲基-2-氟乙基)-苯基
  
编号 R1 Ar
1258 2-氟乙基 4-甲氧基苯基
1259 2-氟乙基 4-乙氧基苯基
1260 2-氟乙基 4-丙氧基苯基
1261 2-氟乙基 4-异丙氧基苯基
1262 2-氟乙基 4-丁氧基苯基
1263 2-氟乙基 4-(氟甲氧基)-苯基
1264 2-氟乙基 4-(二氟甲氧基)-苯基
1265 2-氟乙基 4-(三氟甲氧基)-苯基
1266 2-氟乙基 3-(三氟甲氧基)-苯基
1267 2-氟乙基 4-(2-氟乙氧基)-苯基
1268 2-氟乙基 4-(2，2-二氟乙氧基)-苯基
1269 2-氟乙基 4-(2，2，2-三氟乙氧基)-苯基
1270 2-氟乙基 4-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基
1271 2-氟乙基 4-环丙基苯基
1272 2-氟乙基 4-环丁基苯基
1273 2-氟乙基 4-环戊基苯基
1274 2-氟乙基 4-(2，2-二氟环丙基)-苯基
1275 2-氟乙基 3，4-二氟苯基
1276 2-氟乙基 4-溴-3-氟苯基
1277 2-氟乙基 4-溴-2-氟苯基
1278 2-氟乙基 4-溴-2，5-二氟苯基
1279 2-氟乙基 2-氟-4-异丙基苯基
1280 2-氟乙基 3-氟-4-异丙基苯基
1281 2-氟乙基 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-苯基
1282 2-氟乙基 4-(2-羟基-2-甲基丙基)-苯基
1283 2-氟乙基 4-乙酰基苯基
1284 2-氟乙基 4-羧基苯基
1285 2-氟乙基 4-氰基苯基
1286 2-氟乙基 4-羟基苯基
1287 2-氟乙基 4-(O-苄基)-苯基
  
编号 R1 Ar
1288 2-氟乙基 4-(2-甲氧基乙氧基)-苯基
1289 2-氟乙基 4-(CH2-N(CH3)2)-苯基
1290 2-氟乙基 4-(NH-CO-NH2)-苯基
1291 2-氟乙基 4-(甲硫基)-苯基
1292 2-氟乙基 4-(氟甲硫基)-苯基
1293 2-氟乙基 4-(二氟甲硫基)-苯基
1294 2-氟乙基 4-(三氟甲硫基)-苯基
1295 2-氟乙基 4-(甲基磺酰基)-苯基
1296 2-氟乙基 4-(N-甲氧基-N-甲基-氨基)-苯基
1297 2-氟乙基 4-(甲氧基氨基)-苯基
1298 2-氟乙基 4-(乙氧基氨基)-苯基
1299 2-氟乙基 4-(N-甲基氨基氧基)-苯基
1300 2-氟乙基 4-(N，N-二甲基氨基氧基)-苯基
1301 2-氟乙基 4-(氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1302 2-氟乙基 4-(2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1303 2-氟乙基 4-((S)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1304 2-氟乙基 4-((R)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1305 2-氟乙基 4-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1306 2-氟乙基 4-(3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1307 2-氟乙基 4-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1308 2-氟乙基 4-(吡咯烷-1-基)-苯基
1309 2-氟乙基 4-(吡咯烷-2-基)-苯基
1310 2-氟乙基 4-((S)-吡咯烷-2-基)-苯基
1311 2-氟乙基 4-((R)-吡咯烷-2-基)-苯基
1312 2-氟乙基 4-(吡咯烷-3-基)-苯基
1313 2-氟乙基 4-((S)-吡咯烷-3-基)-苯基
1314 2-氟乙基 4-((R)-吡咯烷-3-基)-苯基
1315 2-氟乙基 4-(2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1316 2-氟乙基 4-((S)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1317 2-氟乙基 4-((R)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
1318 2-氟乙基 4-(3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1319 2-氟乙基 4-((S)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1320 2-氟乙基 4-((R)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1321 2-氟乙基 4-(2，2-二氟吡咯烷-1-基)-苯基
1322 2-氟乙基 4-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-苯基
1323 2-氟乙基 4-(2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1324 2-氟乙基 4-((S)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1325 2-氟乙基 4-((R)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1326 2-氟乙基 4-(3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1327 2-氟乙基 4-((S)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1328 2-氟乙基 4-((R)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1329 2-氟乙基 4-(1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
1330 2-氟乙基 4-((S)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
1331 2-氟乙基 4-((R)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
1332 2-氟乙基 4-(1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
1333 2-氟乙基 4-((S)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
1334 2-氟乙基 4-((R)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
1335 2-氟乙基 4-(2，2-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1336 2-氟乙基 4-(3，3-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1337 2-氟乙基 4-(2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1338 2-氟乙基 4-((S)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1339 2-氟乙基 4-((R)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1340 2-氟乙基 4-(3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1341 2-氟乙基 4-((S)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1342 2-氟乙基 4-((R)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1343 2-氟乙基 4-(2-氧代吡咯烷-1-基)-苯基
1344 2-氟乙基 4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基
1345 2-氟乙基 4-(哌啶-1-基)-苯基
1346 2-氟乙基 4-(2-甲基哌啶-1-基)-苯基
1347 2-氟乙基 4-((S)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
1348 2-氟乙基 4-((R)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基
1349 2-氟乙基 4-(哌嗪-1-基)-苯基
1350 2-氟乙基 4-(4-甲基哌嗪-1-基)-苯基
1351 2-氟乙基 4-(吗啉-4-基)-苯基
1352 2-氟乙基 4-(硫代吗啉-4-基)-苯基
1353 2-氟乙基 4-(1-氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基
1354 2-氟乙基 4-(1，1-二氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基
1355 2-氟乙基 4-(吡咯-1-基)-苯基
1356 2-氟乙基 4-(吡咯-2-基)-苯基
1357 2-氟乙基 4-(吡咯-3-基)-苯基
1358 2-氟乙基 4-(1-甲基吡咯-2-基)-苯基
1359 2-氟乙基 4-(1-甲基吡咯-3-基)-苯基
1360 2-氟乙基 4-(呋喃-2-基)-苯基
1361 2-氟乙基 4-(呋喃-3-基)-苯基
1362 2-氟乙基 4-(噻吩-2-基)-苯基
1363 2-氟乙基 4-(噻吩-3-基)-苯基
1364 2-氟乙基 4-(5-丙基噻吩-2-基)-苯基
1365 2-氟乙基 4-(吡唑-1-基)-苯基
1366 2-氟乙基 4-(吡唑-3-基)-苯基
1367 2-氟乙基 4-(吡唑-4-基)-苯基
1368 2-氟乙基 4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯基
1369 2-氟乙基 4-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-苯基
1370 2-氟乙基 4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-苯基
1371 2-氟乙基 4-(1H-咪唑-2-基)-苯基
1372 2-氟乙基 4-(咪唑-1-基)-苯基
1373 2-氟乙基 4-(1-甲基咪唑-2-基)-苯基
1374 2-氟乙基 4-(噁唑-2-基)-苯基
1375 2-氟乙基 4-(噁唑-4-基)-苯基
1376 2-氟乙基 4-(噁唑-5-基)-苯基
1377 2-氟乙基 4-(异噁唑-3-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
1378 2-氟乙基 4-(异噁唑-4-基)-苯基
1379 2-氟乙基 4-(异噁唑-5-基)-苯基
1380 2-氟乙基 4-([1，2，3]-三唑-1-基)-苯基
1381 2-氟乙基 4-([1，2，4]-三唑-1-基)-苯基
1382 2-氟乙基 4-([1，2，3]-三唑-2-基)-苯基
1383 2-氟乙基 4-(4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基
1384 2-氟乙基 4-([1，2，4]-三唑-4-基)-苯基
1385 2-氟乙基 4-(2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基
1386 2-氟乙基 4-(4-甲基-4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基
1387 2-氟乙基 4-(2-甲基-2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基
1388 2-氟乙基 4-([1，3，4]-噁二唑-2-基)-苯基
1389 2-氟乙基 4-([1，2，4]-噁二唑-3-基)-苯基
1390 2-氟乙基 4-([1，2，4]-噁二唑-5-基)-苯基
1391 2-氟乙基 4-([1，2，3]-噁二唑-4-基)-苯基
1392 2-氟乙基 4-([1，2，3]-噁二唑-5-基)-苯基
1393 2-氟乙基 4-([1，2，3]-噻二唑-4-基)-苯基
1394 2-氟乙基 4-(1H-四唑-5-基)-苯基
1395 2-氟乙基 4-(四唑-1-基)-苯基
1396 2-氟乙基 4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-苯基
1397 2-氟乙基 4-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-苯基
1398 2-氟乙基 4-呋咱-3-基-苯基
1399 2-氟乙基 4-(吡啶-2-基)-苯基
1400 2-氟乙基 4-(吡啶-3-基)-苯基
1401 2-氟乙基 4-(吡啶-4-基)-苯基
1402 2-氟乙基 4-(嘧啶-2-基)-苯基
1403 2-氟乙基 4-(嘧啶-4-基)-苯基
1404 2-氟乙基 4-(嘧啶-5-基)-苯基
1405 2-氟乙基 5-异丙硫基苯-2-基
1406 2-氟乙基 2-氯噻吩-5-基
1407 2-氟乙基 2，5-二氯噻吩-4-基
  
编号 R1 Ar
1408 2-氟乙基 2，3-二氯噻吩-5-基
1409 2-氟乙基 2-氯-3-硝基噻吩-5-基
1410 2-氟乙基 2-(苯基磺酰基)-噻吩-5-基
1411 2-氟乙基 2-(吡啶-2-基)噻吩-5-基
1412 2-氟乙基 2-(5-(三氟甲基)异噁唑-3-基)-噻吩-5-基
1413 2-氟乙基 2-(2-甲基噻唑-4-基)-噻吩-5-基
1414 2-氟乙基 1-甲基-1H-咪唑-4-基
1415 2-氟乙基 1，2-二甲基-1H-咪唑-4-基
1416 2-氟乙基 3，5-二甲基异噁唑-4-基
1417 2-氟乙基 噻唑-2-基
1418 2-氟乙基 4-甲基噻唑-2-基
1419 2-氟乙基 4-异丙基噻唑-2-基
1420 2-氟乙基 4-三氟甲基噻唑-2-基
1421 2-氟乙基 5-甲基噻唑-2-基
1422 2-氟乙基 5-异丙基噻唑-2-基
1423 2-氟乙基 5-三氟甲基噻唑-2-基
1424 2-氟乙基 2，4-二甲基噻唑-5-基
1425 2-氟乙基 2-乙酰氨基-4-甲基噻唑-5-基
1426 2-氟乙基 4H-[1，2，4]三唑-3-基
1427 2-氟乙基 5-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1428 2-氟乙基 4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1429 2-氟乙基 5-异丙基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1430 2-氟乙基 5-三氟甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1431 2-氟乙基 4，5-二甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1432 2-氟乙基 5-异丙基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1433 2-氟乙基 5-三氟甲基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1434 2-氟乙基 [1，3，4]噻二唑-2-基
1435 2-氟乙基 5-甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基
1436 2-氟乙基 5-异丙基-[1，3，4]噻二唑-2-基
1437 2-氟乙基 5-三氟甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基
  
编号 R1 Ar
1438 2-氟乙基 3-溴-2-氯吡啶-5-基
1439 2-氟乙基 2-(4-吗啉代)-吡啶-5-基
1440 2-氟乙基 2-苯氧基吡啶-5-基
1441 2-氟乙基 (2-异丙基)-嘧啶-5-基
1442 2-氟乙基 (5-异丙基)-嘧啶-2-基
1443 2-氟乙基 8-喹啉基
1444 2-氟乙基 5-异喹啉基
1445 2-氟乙基 2-(三氟乙酰基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基
1446 2-氟乙基 5-氯-3-甲基苯并噻吩-2-基
1447 2-氟乙基 3，4-二氢-4-甲基-2H-苯并[b][1，4]噁嗪基
1448 2-氟乙基 苯并噻唑-6-基
1449 2-氟乙基 苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
1450 2-氟乙基 5-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
1451 2-氟乙基 7-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
1452 2-氟乙基 苯并[2，1，3]噻二唑-4-基
1453 环丙基甲基 4-甲基苯基
1454 环丙基甲基 4-乙基苯基
1455 环丙基甲基 4-丙基苯基
1456 环丙基甲基 4-异丙基苯基
1457 环丙基甲基 4-仲丁基苯基
1458 环丙基甲基 4-异丁基苯基
1459 环丙基甲基 4-(1，1-二甲基丙基)-苯基
1460 环丙基甲基 4-乙烯基苯基
1461 环丙基甲基 4-异丙烯基苯基
1462 环丙基甲基 4-氟苯基
1463 环丙基甲基 4-氯苯基
1464 环丙基甲基 4-溴苯基
1465 环丙基甲基 4-(氟甲基)苯基
1466 环丙基甲基 3-(氟甲基)苯基
1467 环丙基甲基 2-(氟甲基)苯基
  
编号 R1 Ar
1468 环丙基甲基 4-(二氟甲基)苯基
1469 环丙基甲基 3-(二氟甲基)苯基
1470 环丙基甲基 2-(二氟甲基)苯基
1471 环丙基甲基 4-(三氟甲基)苯基
1472 环丙基甲基 3-(三氟甲基)苯基
1473 环丙基甲基 2-(三氟甲基)苯基
1474 环丙基甲基 4-(1-氟乙基)-苯基
1475 环丙基甲基 4-((S)-1-氟乙基)-苯基
1476 环丙基甲基 4-((R)-1-氟乙基)-苯基
1477 环丙基甲基 4-(2-氟乙基)-苯基
1478 环丙基甲基 4-(1，1-二氟乙基)-苯基
1479 环丙基甲基 4-(2，2-二氟乙基)-苯基
1480 环丙基甲基 4-(2，2，2-三氟乙基)-苯基
1481 环丙基甲基 4-(3-氟丙基)-苯基
1482 环丙基甲基 4-(2-氟丙基)-苯基
1483 环丙基甲基 4-((S)-2-氟丙基)-苯基
1484 环丙基甲基 4-((R)-2-氟丙基)-苯基
1485 环丙基甲基 4-(3，3-二氟丙基)-苯基
1486 环丙基甲基 4-(3，3，3-三氟丙基)-苯基
1487 环丙基甲基 4-(1-氟-1-甲基乙基)-苯基
1488 环丙基甲基 4-(2-氟-1-甲基乙基)-苯基
1489 环丙基甲基 4-((S)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基
1490 环丙基甲基 4-((R)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基
1491 环丙基甲基 4-(2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
1492 环丙基甲基 4-((S)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
1493 环丙基甲基 4-((R)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
1494 环丙基甲基 4-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
1495 环丙基甲基 4-((S)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
1496 环丙基甲基 4-((R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
1497 环丙基甲基 4-(2-氟-1-氟甲基乙基)-苯基
  
编号 R1 Ar
1498 环丙基甲基 4-(1-二氟甲基-2，2-二氟乙基)-苯基
1499 环丙基甲基 4-(1，1-二甲基-2-氟乙基)-苯基
1500 环丙基甲基 4-甲氧基苯基
1501 环丙基甲基 4-乙氧基苯基
1502 环丙基甲基 4-丙氧基苯基
1503 环丙基甲基 4-异丙氧基苯基
1504 环丙基甲基 4-丁氧基苯基
1505 环丙基甲基 4-(氟甲氧基)-苯基
1506 环丙基甲基 4-(二氟甲氧基)-苯基
1507 环丙基甲基 4-(三氟甲氧基)-苯基
1508 环丙基甲基 3-(三氟甲氧基)-苯基
1509 环丙基甲基 4-(2-氟乙氧基)-苯基
1510 环丙基甲基 4-(2，2-二氟乙氧基)-苯基
1511 环丙基甲基 4-(2，2，2-三氟乙氧基)-苯基
1512 环丙基甲基 4-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基
1513 环丙基甲基 4-环丙基苯基
1514 环丙基甲基 4-环丁基苯基
1515 环丙基甲基 4-环戊基苯基
1516 环丙基甲基 4-(2，2-二氟环丙基)-苯基
1517 环丙基甲基 3，4-二氟苯基
1518 环丙基甲基 4-溴-3-氟苯基
1519 环丙基甲基 4-溴-2-氟苯基
1520 环丙基甲基 4-溴-2，5-二氟苯基
1521 环丙基甲基 2-氟-4-异丙基苯基
1522 环丙基甲基 3-氟-4-异丙基苯基
1523 环丙基甲基 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-苯基
1524 环丙基甲基 4-(2-羟基-2-甲基丙基)-苯基
1525 环丙基甲基 4-乙酰基苯基
1526 环丙基甲基 4-羧基苯基
1527 环丙基甲基 4-氰基苯基
  
编号 R1 Ar
1528 环丙基甲基 4-羟基苯基
1529 环丙基甲基 4-(O-苄基)-苯基
1530 环丙基甲基 4-(2-甲氧基乙氧基)-苯基
1531 环丙基甲基 4-(CH2-N(CH3)2)-苯基
1532 环丙基甲基 4-(NH-CO-NH2)-苯基
1533 环丙基甲基 4-(甲硫基)-苯基
1534 环丙基甲基 4-(氟甲硫基)-苯基
1535 环丙基甲基 4-(二氟甲硫基)-苯基
1536 环丙基甲基 4-(三氟甲硫基)-苯基
1537 环丙基甲基 4-(甲基磺酰基)-苯基
1538 环丙基甲基 4-(N-甲氧基-N-甲基-氨基)-苯基
1539 环丙基甲基 4-(甲氧基氨基)-苯基
1540 环丙基甲基 4-(乙氧基氨基)-苯基
1541 环丙基甲基 4-(N-甲基氨基氧基)-苯基
1542 环丙基甲基 4-(N，N-二甲基氨基氧基)-苯基
1543 环丙基甲基 4-(氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1544 环丙基甲基 4-(2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1545 环丙基甲基 4-((S)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1546 环丙基甲基 4-((R)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1547 环丙基甲基 4-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1548 环丙基甲基 4-(3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1549 环丙基甲基 4-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1550 环丙基甲基 4-(吡咯烷-1-基)-苯基
1551 环丙基甲基 4-(吡咯烷-2-基)-苯基
1552 环丙基甲基 4-((S)-吡咯烷-2-基)-苯基
1553 环丙基甲基 4-((R)-吡咯烷-2-基)-苯基
1554 环丙基甲基 4-(吡咯烷-3-基)-苯基
1555 环丙基甲基 4-((S)-吡咯烷-3-基)-苯基
1556 环丙基甲基 4-((R)-吡咯烷-3-基)-苯基
1557 环丙基甲基 4-(2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
1558 环丙基甲基 4-((S)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1559 环丙基甲基 4-((R)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1560 环丙基甲基 4-(3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1561 环丙基甲基 4-((S)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1562 环丙基甲基 4-((R)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1563 环丙基甲基 4-(2，2-二氟吡咯烷-1-基)-苯基
1564 环丙基甲基 4-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-苯基
1565 环丙基甲基 4-(2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1566 环丙基甲基 4-((S)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1567 环丙基甲基 4-((R)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1568 环丙基甲基 4-(3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1569 环丙基甲基 4-((S)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1570 环丙基甲基 4-((R)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1571 环丙基甲基 4-(1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
1572 环丙基甲基 4-((S)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
1573 环丙基甲基 4-((R)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
1574 环丙基甲基 4-(1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
1575 环丙基甲基 4-((S)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
1576 环丙基甲基 4-((R)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
1577 环丙基甲基 4-(2，2-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1578 环丙基甲基 4-(3，3-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1579 环丙基甲基 4-(2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1580 环丙基甲基 4-((S)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1581 环丙基甲基 4-((R)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1582 环丙基甲基 4-(3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1583 环丙基甲基 4-((S)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1584 环丙基甲基 4-((R)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1585 环丙基甲基 4-(2-氧代吡咯烷-1-基)-苯基
1586 环丙基甲基 4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基
1587 环丙基甲基 4-(哌啶-1-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
1588 环丙基甲基 4-(2-甲基哌啶-1-基)-苯基
1589 环丙基甲基 4-((S)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基
1590 环丙基甲基 4-((R)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基
1591 环丙基甲基 4-(哌嗪-1-基)-苯基
1592 环丙基甲基 4-(4-甲基哌嗪-1-基)-苯基
1593 环丙基甲基 4-(吗啉-4-基)-苯基
1594 环丙基甲基 4-(硫代吗啉-4-基)-苯基
1595 环丙基甲基 4-(1-氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基
1596 环丙基甲基 4-(1，1-二氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基
1597 环丙基甲基 4-(吡咯-1-基)-苯基
1598 环丙基甲基 4-(吡咯-2-基)-苯基
1599 环丙基甲基 4-(吡咯-3-基)-苯基
1600 环丙基甲基 4-(1-甲基吡咯-2-基)-苯基
1601 环丙基甲基 4-(1-甲基吡咯-3-基)-苯基
1602 环丙基甲基 4-(呋喃-2-基)-苯基
1603 环丙基甲基 4-(呋喃-3-基)-苯基
1604 环丙基甲基 4-(噻吩-2-基)-苯基
1605 环丙基甲基 4-(噻吩-3-基)-苯基
1606 环丙基甲基 4-(5-丙基噻吩-2-基)-苯基
1607 环丙基甲基 4-(吡唑-1-基)-苯基
1608 环丙基甲基 4-(吡唑-3-基)-苯基
1609 环丙基甲基 4-(吡唑-4-基)-苯基
1610 环丙基甲基 4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯基
1611 环丙基甲基 4-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-苯基
1612 环丙基甲基 4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-苯基
1613 环丙基甲基 4-(1H-咪唑-2-基)-苯基
1614 环丙基甲基 4-(咪唑-1-基)-苯基
1615 环丙基甲基 4-(1-甲基咪唑-2-基)-苯基
1616 环丙基甲基 4-(噁唑-2-基)-苯基
1617 环丙基甲基 4-(噁唑-4-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
1618 环丙基甲基 4-(噁唑-5-基)-苯基
1619 环丙基甲基 4-(异噁唑-3-基)-苯基
1620 环丙基甲基 4-(异噁唑-4-基)-苯基
1621 环丙基甲基 4-(异噁唑-5-基)-苯基
1622 环丙基甲基 4-([1，2，3]-三唑-1-基)-苯基
1623 环丙基甲基 4-([1，2，4]-三唑-1-基)-苯基
1624 环丙基甲基 4-([1，2，3]-三唑-2-基)-苯基
1625 环丙基甲基 4-(4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基
1626 环丙基甲基 4-([1，2，4]-三唑-4-基)-苯基
1627 环丙基甲基 4-(2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基
1628 环丙基甲基 4-(4-甲基-4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基
1629 环丙基甲基 4-(2-甲基-2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基
1630 环丙基甲基 4-([1，3，4]-噁二唑-2-基)-苯基
1631 环丙基甲基 4-([1，2，4]-噁二唑-3-基)-苯基
1632 环丙基甲基 4-([1，2，4]-噁二唑-5-基)-苯基
1633 环丙基甲基 4-([1，2，3]-噁二唑-4-基)-苯基
1634 环丙基甲基 4-([1，2，3]-噁二唑-5-基)-苯基
1635 环丙基甲基 4-([1，2，3]-噻二唑-4-基)-苯基
1636 环丙基甲基 4-(1H-四唑-5-基)-苯基
1637 环丙基甲基 4-(四唑-1-基)-苯基
1638 环丙基甲基 4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-苯基
1639 环丙基甲基 4-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-苯基
1640 环丙基甲基 4-呋咱-3-基-苯基
1641 环丙基甲基 4-(吡啶-2-基)-苯基
1642 环丙基甲基 4-(吡啶-3-基)-苯基
1643 环丙基甲基 4-(吡啶-4-基)-苯基
1644 环丙基甲基 4-(嘧啶-2-基)-苯基
1645 环丙基甲基 4-(嘧啶-4-基)-苯基
1646 环丙基甲基 4-(嘧啶-5-基)-苯基
1647 环丙基甲基 5-异丙硫基苯-2-基
  
编号 R1 Ar
1648 环丙基甲基 2-氯噻吩-5-基
1649 环丙基甲基 2，5-二氯噻吩-4-基
1650 环丙基甲基 2，3-二氯噻吩-5-基
1651 环丙基甲基 2-氯-3-硝基噻吩-5-基
1652 环丙基甲基 2-(苯基磺酰基)-噻吩-5-基
1653 环丙基甲基 2-(吡啶-2-基)噻吩-5-基
1654 环丙基甲基 2-(5-(三氟甲基)异噁唑-3-基)-噻吩-5-基
1655 环丙基甲基 2-(2-甲基噻唑-4-基)-噻吩-5-基
1656 环丙基甲基 1-甲基-1H-咪唑-4-基
1657 环丙基甲基 1，2-二甲基-1H-咪唑-4-基
1658 环丙基甲基 3，5-二甲基异噁唑-4-基
1659 环丙基甲基 噻唑-2-基
1660 环丙基甲基 4-甲基噻唑-2-基
1661 环丙基甲基 4-异丙基噻唑-2-基
1662 环丙基甲基 4-三氟甲基噻唑-2-基
1663 环丙基甲基 5-甲基噻唑-2-基
1664 环丙基甲基 5-异丙基噻唑-2-基
1665 环丙基甲基 5-三氟甲基噻唑-2-基
1666 环丙基甲基 2，4-二甲基噻唑-5-基
1667 环丙基甲基 2-乙酰氨基-4-甲基噻唑-5-基
1668 环丙基甲基 4H-[1，2，4]三唑-3-基
1669 环丙基甲基 5-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1670 环丙基甲基 4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1671 环丙基甲基 5-异丙基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1672 环丙基甲基 5-三氟甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1673 环丙基甲基 4，5-二甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1674 环丙基甲基 5-异丙基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1675 环丙基甲基 5-三氟甲基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1676 环丙基甲基 [1，3，4]噻二唑-2-基
1677 环丙基甲基 5-甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基
  
编号 R1 Ar
1678 环丙基甲基 5-异丙基-[1，3，4]噻二唑-2-基
1679 环丙基甲基 5-三氟甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基
1680 环丙基甲基 3-溴-2-氯吡啶-5-基
1681 环丙基甲基 2-(4-吗啉代)-吡啶-5-基
1682 环丙基甲基 2-苯氧基吡啶-5-基
1683 环丙基甲基 (2-异丙基)-嘧啶-5-基
1684 环丙基甲基 (5-异丙基)-嘧啶-2-基
1685 环丙基甲基 8-喹啉基
1686 环丙基甲基 5-异喹啉基
1687 环丙基甲基 2-(三氟乙酰基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基
1688 环丙基甲基 5-氯-3-甲基苯并噻吩-2-基
1689 环丙基甲基 3，4-二氢-4-甲基-2H-苯并[b][1，4]噁嗪基
1690 环丙基甲基 苯并噻唑-6-基
1691 环丙基甲基 苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
1692 环丙基甲基 5-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
1693 环丙基甲基 7-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
1694 环丙基甲基 苯并[2，1，3]噻二唑-4-基
1695 烯丙基 4-甲基苯基
1696 烯丙基 4-乙基苯基
1697 烯丙基 4-丙基苯基
1698 烯丙基 4-异丙基苯基
1699 烯丙基 4-仲丁基苯基
1700 烯丙基 4-异丁基苯基
1701 烯丙基 4-(1，1-二甲基丙基)-苯基
1702 烯丙基 4-乙烯基苯基
1703 烯丙基 4-异丙烯基苯基
1704 烯丙基 4-氟苯基
1705 烯丙基 4-氯苯基
1706 烯丙基 4-溴苯基
1707 烯丙基 4-(氟甲基)苯基
  
编号 R1 Ar
1708 烯丙基 3-(氟甲基)苯基
1709 烯丙基 2-(氟甲基)苯基
1710 烯丙基 4-(二氟甲基)苯基
1711 烯丙基 3-(二氟甲基)苯基
1712 烯丙基 2-(二氟甲基)苯基
1713 烯丙基 4-(三氟甲基)苯基
1714 烯丙基 3-(三氟甲基)苯基
1715 烯丙基 2-(三氟甲基)苯基
1716 烯丙基 4-(1-氟乙基)-苯基
1717 烯丙基 4-((S)-1-氟乙基)-苯基
1718 烯丙基 4-((R)-1-氟乙基)-苯基
1719 烯丙基 4-(2-氟乙基)-苯基
1720 烯丙基 4-(1，1-二氟乙基)-苯基
1721 烯丙基 4-(2，2-二氟乙基)-苯基
1722 烯丙基 4-(2，2，2-三氟乙基)-苯基
1723 烯丙基 4-(3-氟丙基)-苯基
1724 烯丙基 4-(2-氟丙基)-苯基
1725 烯丙基 4-((S)-2-氟丙基)-苯基
1726 烯丙基 4-((R)-2-氟丙基)-苯基
1727 烯丙基 4-(3，3-二氟丙基)-苯基
1728 烯丙基 4-(3，3，3-三氟丙基)-苯基
1729 烯丙基 4-(1-氟-1-甲基乙基)-苯基
1730 烯丙基 4-(2-氟-1-甲基乙基)-苯基
1731 烯丙基 4-((S)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基
1732 烯丙基 4-((R)-2-氟-1-甲基乙基)-苯基
1733 烯丙基 4-(2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
1734 烯丙基 4-((S)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
1735 烯丙基 4-((R)-2，2-二氟-1-甲基乙基)-苯基
1736 烯丙基 4-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
1737 烯丙基 4-((S)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
  
编号 R1 Ar
1738 烯丙基 4-((R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-苯基
1739 烯丙基 4-(2-氟-1-氟甲基乙基)-苯基
1740 烯丙基 4-(1-二氟甲基-2，2-二氟乙基)-苯基
1741 烯丙基 4-(1，1-二甲基-2-氟乙基)-苯基
1742 烯丙基 4-甲氧基苯基
1743 烯丙基 4-乙氧基苯基
1744 烯丙基 4-丙氧基苯基
1745 烯丙基 4-异丙氧基苯基
1746 烯丙基 4-丁氧基苯基
1747 烯丙基 4-(氟甲氧基)-苯基
1748 烯丙基 4-(二氟甲氧基)-苯基
1749 烯丙基 4-(三氟甲氧基)-苯基
1750 烯丙基 3-(三氟甲氧基)-苯基
1751 烯丙基 4-(2-氟乙氧基)-苯基
1752 烯丙基 4-(2，2-二氟乙氧基)-苯基
1753 烯丙基 4-(2，2，2-三氟乙氧基)-苯基
1754 烯丙基 4-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基
1755 烯丙基 4-环丙基苯基
1756 烯丙基 4-环丁基苯基
1757 烯丙基 4-环戊基苯基
1758 烯丙基 4-(2，2-二氟环丙基)-苯基
1759 烯丙基 3，4-二氟苯基
1760 烯丙基 4-溴-3-氟苯基
1761 烯丙基 4-溴-2-氟苯基
1762 烯丙基 4-溴-2，5-二氟苯基
1763 烯丙基 2-氟-4-异丙基苯基
1764 烯丙基 3-氟-4-异丙基苯基
1765 烯丙基 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-苯基
1766 烯丙基 4-(2-羟基-2-甲基丙基)-苯基
1767 烯丙基 4-乙酰基苯基
  
编号 R1 Ar
1768 烯丙基 4-羧基苯基
1769 烯丙基 4-氰基苯基
1770 烯丙基 4-羟基苯基
1771 烯丙基 4-(O-苄基)-苯基
1772 烯丙基 4-(2-甲氧基乙氧基)-苯基
1773 烯丙基 4-(CH2-N(CH3)2)-苯基
1774 烯丙基 4-(NH-CO-NH2)-苯基
1775 烯丙基 4-(甲硫基)-苯基
1776 烯丙基 4-(氟甲硫基)-苯基
1777 烯丙基 4-(二氟甲硫基)-苯基
1778 烯丙基 4-(三氟甲硫基)-苯基
1779 烯丙基 4-(甲基磺酰基)-苯基
1780 烯丙基 4-(N-甲氧基-N-甲基-氨基)-苯基
1781 烯丙基 4-(甲氧基氨基)-苯基
1782 烯丙基 4-(乙氧基氨基)-苯基
1783 烯丙基 4-(N-甲基氨基氧基)-苯基
1784 烯丙基 4-(N，N-二甲基氨基氧基)-苯基
1785 烯丙基 4-(氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1786 烯丙基 4-(2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1787 烯丙基 4-((S)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1788 烯丙基 4-((R)-2-甲基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1789 烯丙基 4-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1790 烯丙基 4-(3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1791 烯丙基 4-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)-苯基
1792 烯丙基 4-(吡咯烷-1-基)-苯基
1793 烯丙基 4-(吡咯烷-2-基)-苯基
1794 烯丙基 4-((S)-吡咯烷-2-基)-苯基
1795 烯丙基 4-((R)-吡咯烷-2-基)-苯基
1796 烯丙基 4-(吡咯烷-3-基)-苯基
1797 烯丙基 4-((S)-吡咯烷-3-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
1798 烯丙基 4-((R)-吡咯烷-3-基)-苯基
1799 烯丙基 4-(2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1800 烯丙基 4-((S)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1801 烯丙基 4-((R)-2-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1802 烯丙基 4-(3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1803 烯丙基 4-((S)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1804 烯丙基 4-((R)-3-氟吡咯烷-1-基)-苯基
1805 烯丙基 4-(2，2-二氟吡咯烷-1-基)-苯基
1806 烯丙基 4-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-苯基
1807 烯丙基 4-(2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1808 烯丙基 4-((S)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1809 烯丙基 4-((R)-2-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1810 烯丙基 4-(3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1811 烯丙基 4-((S)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1812 烯丙基 4-((R)-3-甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1813 烯丙基 4-(1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
1814 烯丙基 4-((S)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
1815 烯丙基 4-((R)-1-甲基吡咯烷-2-基)-苯基
1816 烯丙基 4-(1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
1817 烯丙基 4-((S)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
1818 烯丙基 4-((R)-1-甲基吡咯烷-3-基)-苯基
1819 烯丙基 4-(2，2-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1820 烯丙基 4-(3，3-二甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1821 烯丙基 4-(2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1822 烯丙基 4-((S)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1823 烯丙基 4-((R)-2-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1824 烯丙基 4-(3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1825 烯丙基 4-((S)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1826 烯丙基 4-((R)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基)-苯基
1827 烯丙基 4-(2-氧代吡咯烷-1-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
1828 烯丙基 4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基
1829 烯丙基 4-(哌啶-1-基)-苯基
1830 烯丙基 4-(2-甲基哌啶-1-基)-苯基
1831 烯丙基 4-((S)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基
1832 烯丙基 4-((R)-2-甲基哌啶-1-基)-苯基
1833 烯丙基 4-(哌嗪-1-基)-苯基
1834 烯丙基 4-(4-甲基哌嗪-1-基)-苯基
1835 烯丙基 4-(吗啉-4-基)-苯基
1836 烯丙基 4-(硫代吗啉-4-基)-苯基
1837 烯丙基 4-(1-氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基
1838 烯丙基 4-(1，1-二氧代-硫代吗啉-4-基)-苯基
1839 烯丙基 4-(吡咯-1-基)-苯基
1840 烯丙基 4-(吡咯-2-基)-苯基
1841 烯丙基 4-(吡咯-3-基)-苯基
1842 烯丙基 4-(1-甲基吡咯-2-基)-苯基
1843 烯丙基 4-(1-甲基吡咯-3-基)-苯基
1844 烯丙基 4-(呋喃-2-基)-苯基
1845 烯丙基 4-(呋喃-3-基)-苯基
1846 烯丙基 4-(噻吩-2-基)-苯基
1847 烯丙基 4-(噻吩-3-基)-苯基
1848 烯丙基 4-(5-丙基噻吩-2-基)-苯基
1849 烯丙基 4-(吡唑-1-基)-苯基
1850 烯丙基 4-(吡唑-3-基)-苯基
1851 烯丙基 4-(吡唑-4-基)-苯基
1852 烯丙基 4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯基
1853 烯丙基 4-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-苯基
1854 烯丙基 4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-苯基
1855 烯丙基 4-(1H-咪唑-2-基)-苯基
1856 烯丙基 4-(咪唑-1-基)-苯基
1857 烯丙基 4-(1-甲基咪唑-2-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
1858 烯丙基 4-(噁唑-2-基)-苯基
1859 烯丙基 4-(噁唑-4-基)-苯基
1860 烯丙基 4-(噁唑-5-基)-苯基
1861 烯丙基 4-(异噁唑-3-基)-苯基
1862 烯丙基 4-(异噁唑-4-基)-苯基
1863 烯丙基 4-(异噁唑-5-基)-苯基
1864 烯丙基 4-([1，2，3]-三唑-1-基)-苯基
1865 烯丙基 4-([1，2，4]-三唑-1-基)-苯基
1866 烯丙基 4-([1，2，3]-三唑-2-基)-苯基
1867 烯丙基 4-(4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基
1868 烯丙基 4-([1，2，4]-三唑-4-基)-苯基
1869 烯丙基 4-(2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基
1870 烯丙基 4-(4-甲基-4H-[1，2，4]-三唑-3-基)-苯基
1871 烯丙基 4-(2-甲基-2H-[1，2，3]-三唑-4-基)-苯基
1872 烯丙基 4-([1，3，4]-噁二唑-2-基)-苯基
1873 烯丙基 4-([1，2，4]-噁二唑-3-基)-苯基
1874 烯丙基 4-([1，2，4]-噁二唑-5-基)-苯基
1875 烯丙基 4-([1，2，3]-噁二唑-4-基)-苯基
1876 烯丙基 4-([1，2，3]-噁二唑-5-基)-苯基
1877 烯丙基 4-([1，2，3]-噻二唑-4-基)-苯基
1878 烯丙基 4-(1H-四唑-5-基)-苯基
1879 烯丙基 4-(四唑-1-基)-苯基
1880 烯丙基 4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-苯基
1881 烯丙基 4-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-苯基
1882 烯丙基 4-呋咱-3-基-苯基
1883 烯丙基 4-(吡啶-2-基)-苯基
1884 烯丙基 4-(吡啶-3-基)-苯基
1885 烯丙基 4-(吡啶-4-基)-苯基
1886 烯丙基 4-(嘧啶-2-基)-苯基
1887 烯丙基 4-(嘧啶-4-基)-苯基
  
编号 R1 Ar
1888 烯丙基 4-(嘧啶-5-基)-苯基
1889 烯丙基 5-异丙硫基苯-2-基
1890 烯丙基 2-氯噻吩-5-基
1891 烯丙基 2，5-二氯噻吩-4-基
1892 烯丙基 2，3-二氯噻吩-5-基
1893 烯丙基 2-氯-3-硝基噻吩-5-基
1894 烯丙基 2-(苯基磺酰基)-噻吩-5-基
1895 烯丙基 2-(吡啶-2-基)噻吩-5-基
1896 烯丙基 2-(5-(三氟甲基)异噁唑-3-基)-噻吩-5-基
1897 烯丙基 2-(2-甲基噻唑-4-基)-噻吩-5-基
1898 烯丙基 1-甲基-IH-咪唑-4-基
1899 烯丙基 1，2-二甲基-1H-咪唑-4-基
1900 烯丙基 3，5-二甲基异噁唑-4-基
1901 烯丙基 噻唑-2-基
1902 烯丙基 4-甲基噻唑-2-基
1903 烯丙基 4-异丙基噻唑-2-基
1904 烯丙基 4-三氟甲基噻唑-2-基
1905 烯丙基 5-甲基噻唑-2-基
1906 烯丙基 5-异丙基噻唑-2-基
1907 烯丙基 5-三氟甲基噻唑-2-基
1908 烯丙基 2，4-二甲基噻唑-5-基
1909 烯丙基 2-乙酰氨基-4-甲基噻唑-5-基
1910 烯丙基 4H-[1，2，4]三唑-3-基
1911 烯丙基 5-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1912 烯丙基 4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1913 烯丙基 5-异丙基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1914 烯丙基 5-三氟甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1915 烯丙基 4，5-二甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1916 烯丙基 5-异丙基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
1917 烯丙基 5-三氟甲基-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基
  
编号 R1 Ar
1918 烯丙基 [1，3，4]噻二唑-2-基
1919 烯丙基 5-甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基
1920 烯丙基 5-异丙基-[1，3，4]噻二唑-2-基
1921 烯丙基 5-三氟甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基
1922 烯丙基 3-溴-2-氯吡啶-5-基
1923 烯丙基 2-(4-吗啉代)-吡啶-5-基
1924 烯丙基 2-苯氧基吡啶-5-基
1925 烯丙基 (2-异丙基)-嘧啶-5-基
1926 烯丙基 (5-异丙基)-嘧啶-2-基
1927 烯丙基 8-喹啉基
1928 烯丙基 5-异喹啉基
1929 烯丙基 2-(三氟乙酰基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基
1930 烯丙基 5-氯-3-甲基苯并噻吩-2-基
1931 烯丙基 3，4-二氢-4-甲基-2H-苯并[b][1，4]噁嗪基
1932 烯丙基 苯并噻唑-6-基
1933 烯丙基 苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
1934 烯丙基 5-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
1935 烯丙基 7-氯苯并[2，1，3]噁二唑-4-基
1936 烯丙基 苯并[2，1，3]噻二唑-4-基
1937 烯丙基 6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑基
本发明化合物I可以按照下面的合成途径A、B和C所示来合成。
反应方案1： 
在反应方案1中，A、Ar、G、n、R2和R4如上所定义。R’是R1或者是R1的前体。 
途径A 
在途径A中，将氨基化合物(II-1)与合适的磺酸衍生物反应以生成磺酰胺(I-1)(E＝NH)。合适的磺酸衍生物是例如磺酰氯Ar-SO2Cl。根据本领域中的标准方法，磺酰化反应优选在碱存在下进行。在上面反应方案1描绘的反应中，磺酰化是在分别常用于制备芳基磺酰胺化合物或芳基磺酸酯的反应条件下进行的，所述反应条件描述在例如J.March，Advanced Organic Chemistry，3rd版，John Wiley & Sons，New York，1985p.444ff以及其中引用的文献，European J.Org.Chem.2002(13)，pp.2094-2108，Tetrahedron 2001，57(27)pp.5885-5895，Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters，2000，10(8)，pp.835-838and Synthesis2000(1)，pp.103-108中。该反应通常在惰性溶剂中进行，所述溶剂是例如醚，例如乙醚、二异丙基醚、甲基叔丁基醚或四氢呋喃，烃例如二氯甲烷，脂族或脂环族烃例如戊烷、己烷或环己烷，或芳族烃例如甲苯、二甲苯、异丙基苯等，或上述溶剂的混合物。与 Cl-SO2-Ar的反应通常在辅助碱存在下进行。合适的碱是无机碱，例如碳酸钠或碳酸钾，或者碳酸氢钠或碳酸氢钾，以及有机碱例如三烷基胺例如三乙胺，或吡啶化合物例如吡啶、二甲基吡啶等。后一化合物可以同时起溶剂的作用。辅助碱通常以至少等摩尔量使用，基于胺化合物(II-1)计。 
在磺化反应之前，可将基团NH2转化成NR5’基团，其中R5’具有关于R5所规定的除氢以外的含义(在反应方案1中没有显示)。 
如果所得磺酰胺(I’-1)R’不是所需基团R1，而是其前体，则可以如下面所示对该化合物进行修饰以获得所需取代基R1。前体是这样的基团，其易于被除去以及被所需基团R1替代，或者可以修饰以生成R1。前体还可以是N-保护基。 
如果R’是烯丙基，则可以将烯丙基裂解以获得其中R’是氢的化合物。烯丙基的裂解可以这样实现：将化合物(I’-1)[R’＝烯丙基]与烯丙基捕集剂例如巯基苯甲酸或1，3-二甲基巴比妥酸在催化量的钯(0)化合物或者于反应条件下能够形成钯(0)化合物的钯化合物例如二氯化钯、四(三苯基膦)钯(0)或三(二亚苄基丙酮)二钯(0)存在下，有利地与膦配体例如三芳基膦如三苯基膦，三烷基膦如三丁基膦，和环烷基膦例如三环己基膦，联合使用，以及尤其是与膦螯合物配体例如2，2′-二(二苯基膦基)-1，1′-联萘或1，4-二(二苯基膦基)丁烷存在下反应，该反应使用文献中已知的方法(关于在巯基苯甲酸存在下消除N-烯丙基，参见WO94/24088；关于在1，3-二甲基巴比妥酸存在下的消除，参见J.Am.Chem.Soc.2001，123(28)，pp.6801-6808和J.Org.Chem2002，67(11)pp.3718-3723)。或者，N-烯丙基的裂解还可以通过在铑化合物如三(三苯基膦)氯化铑(I)存在下，使用文献中已知的方法进行反应来实现(参见J.Chem.Soc.，Perkin Transaction I：Organic andBio-Organic Chemistry1999(21)pp.3089-3104和TetrahedronAsymmetry1997，8(20)，pp.3387-3391)。 
如果R’是苄基，则可以将该取代基裂解以获得其中R’是H的化合物(I’-1)。对于该裂解，反应条件是本领域已知的。典型地，通过在Pd催化剂例如披钯碳或氢氧化钯存在下进行氢化反应来除去苄基。 
R’还可以是保护基。可以将保护基除去以生成其中R’是H的化合物(I’-1)。合适的保护基是本领域已知的，并且例如选自叔丁基氧基 羰基(boc)、苄氧基羰基(Cbz)、9-芴基甲氧基羰基(Fmoc)、三苯基甲基(Trt)和硝基苯亚磺酰基(Nps)。优选的保护基是boc。保护基可以通过已知方法除去，例如用酸如氢卤酸例如HCl或HBr或三氟乙酸处理保护的胺，或者通过氢化，任选在Pd催化剂存在下氢化来除去保护基。 
然后可将其中R’是H的所得化合物可以通过已知的烷基化方式与化合物R1-X反应。在该化合物中，R1是C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基，并且X是可亲核置换的离去基团，例如卤素、三氟乙酸酯、烷基磺酸酯、芳基磺酸酯、烷基硫酸酯等。进行烷基化所需的反应条件已经被充分公开，例如在Bioorganic and Medicinal Chemistry Lett.2002，12(7)，pp.2443-2446and also2002，12(5)，pp.1917-1919中。 
在还原胺化意义上，烷基化还可以通过将其中R’＝H的化合物(I’-1)与合适的酮或醛在还原剂存在下反应来进行，例如在硼氢化物例如硼氢化钠、氰基硼氢化钠或三乙酰氧基硼氢化钠存在下进行反应。本领域技术人员了解进行还原胺化所需的反应条件，例如记载于Bioorganic and Medicinal Chemistry Lett.2002，12(5)，pp.795-798and12(7)pp.1269-1273中。 
当R’是氢时，可将所得磺酰胺(I’-1)与酰卤进一步反应，以获得其中R1是C1-C3-烷基羰基的式I化合物。可以用乙硼烷将这些化合物中的羰基还原，以获得其中R1是C2-C4-烷基的通式I化合物。还可以将羰基与氟化剂反应以获得其中R1是1，1-二氟烷基的化合物I。酰化和还原可以通过标准方法来实现，所述标准方法描述在Jerry March，Advanced OrganicChemistry，3rd ed.J.Wiley & Sons，New York1985，p.370and373(acylation)和p.1099f.以及该出版物中引用的文献(关于酰化还参见Synth.Commun.1986，16，p.267，关于还原还参见J.Heterocycl.Chem.1979，16，p.1525)中。 
途径B 
在途径B中，将溴取代的化合物(II-2)与合适的磺酰胺ArSO2NHR5反应，获得磺酰胺(I’-1)。该反应一般在活化条件下进行，例如在微波条件下进行。Pd，尤其是Pd(0)，或Cu催化剂也可以用于偶联(参见例如Org.Lett. 2000，2，1101；J.Am.Chem.Soc.2002，124，6043；Org.Lett.2003，5，4373；Tetrahedron Lett.2003，44，3385)。合适的Pd(0)催化剂的实例有四(三苯基膦)钯(0)和Pd2(dba)3(三(二亚苄基丙酮)-二钯(0))，其通常在三(取代的)膦，例如三芳基膦例如三苯基膦，三甲苯基膦或xantphos，三(环)烷基膦例如三正丁基膦、三(叔丁基)膦或三(环己基膦)存在下使用。当不能采用相应的磺酰氯时，该方法是特别有用的。 
或者，溴取代基可以用氨基取代基替代，例如通过与二苯甲酮亚胺或者与二(三甲基甲硅烷基)氨基锂反应来实现，该反应在钯(0)化合物例如三(二亚苄基丙酮)二钯(0)存在下，以及在三(取代的)膦，例如三芳基膦例如三苯基膦或三甲苯基膦，三(环)烷基膦例如三正丁基膦、三(叔丁基)膦或三(环己基膦)存在下，优选在碱例如氢化钠存在下进行，这是根据描述在文献中的方法进行(参见例如J.Org.Chem.，68(2993)pp8274-8276，J.Org.Chem.2000，65，2612)。然后可以将所得氨基化合物进行途径A的磺化反应。 
途径C 
在途径C中，将化合物(II-3)与巯基化合物HS-Ar在碱例如氢化钠或醇化钠存在下反应或者与其碱金属盐反应，由此生成硫醚化合物。然后将硫醚部分氧化成砜部分，例如通过oxone进行氧化，以生成砜(I’-2)。 
取代基Ar可以通过使用不同磺酰氯或者通过在形成磺酰胺(I’-1)之后用已知方法修饰环状基团Ar的取代基来改变。例如，根据Tetrahedron Asym.1999，10，1831中描述的方法，可以将Ar的溴取代基用N-键合的吡咯烷基替换。根据Stille偶联，可以将Ar的溴取代基用异丙烯基替代，其中是将溴化合物与链烯基三丁基锡酸酯在合适的Pd偶联催化剂例如四三苯基膦钯(0)存在下进行反应(参见例如Tetrahedron，2003，59(34)，6545and Bioorg.Med.Chem.1999，7(5)，665)。通过已知氢化方法，可以将异丙烯基转化成异丙基。 
式(II)(II-1、II-2和II-3)化合物可以如下所示来合成。 
1.合成化合物(II-1) 
反应方案2
在反应方案2中，A、G、n和R’如上所定义。 
将酸(III)转化成其甲酯(IV)是通过标准技术进行的，例如描述在JerryMarch，Advanced Organic Chemistry，John Wiley，3rd版，p.348ff中。例如，将酸转化成相应的酰卤，例如通过将其与SOCl2反应来进行这话。然后通过与甲醇反应将该酰氯转化成酯。 
步骤(ii)中的还原在用于将羧酸酯转化成醇的标准条件下适当地进行。合适的反应条件和还原剂描述在例如Jerry March，Advanced OrganicChemistry，John Wiley，3rd版，p.1093ff中。典型的还原剂是金属氢化物和复合氢化物。合适的金属氢化物的实例包括BH3、9-BBN、AlH3和AlH(i-Bu)2(DIBAL-H)，适当地在复合溶剂例如四氢呋喃和乙醚存在下。复合氢化物是例如NaBH4、LiAlH4和LiAlH(OR)3，其中R是C1-C4-烷基例如甲基、乙基、异丁基或叔丁基。优选的还原剂是LiAlH4。还原在复合溶剂例如开链和环状醚例如四氢呋喃、乙醚、二丙基醚、二异丙基醚、二丁基醚和甲基丁基醚中适当地进行。优选的溶剂是四氢呋喃。 
在甲磺酰化步骤(iii)中，将醇官能团转化成较好的离去基团。甲磺酰化是在标准条件下进行的，例如将醇与甲磺酰氯在碱存在下进行。合适的碱是烷基胺，例如二乙胺、三乙胺和乙基二异丙基胺。在该步骤中，可以引入代表良好离去基团的其它官能团例如三氟乙酸酯、其它烷基磺酸酯、芳基磺酸酯例如甲苯磺酸只、烷基硫酸酯等来代替甲磺酰基。 
在环合步骤(iv)中，将化合物(VI)或其合适的衍生物与伯胺NH2R’反 应。当伯胺是液体时。其还可以用作溶剂，不需要任何另外的溶剂。如果胺是粘稠的或者是固体，该反应在合适的溶剂中有利地进行。 
步骤(v)的反应是在常用于芳族基团上硝化反应的反应条件下进行的，该反应条件描述在例如Jerry Ma rch，Advanced Organic Chemistry，JohnWiley，3rd版，p.468ff，Tetrahedron1999，55(33)，pp.10243-10252，J.Med.Chem.1997，40(22)，pp.3679-3686和Synthetic Communications，1993，23(5)，pp.591-599中。例如，将化合物(VII)与浓硝酸或硝酸盐例如硝酸钾或硝酸钠在浓硫酸存在下反应。所得产物(VIII)可以呈不同的区域异构体形式(例如，如果A是苯基或6元杂芳基，邻、间或对位。当A是苯基或6元杂芳基时，对位-硝基化合物通常占优势。然而，也可以获得某些邻位产物，而间位产物根本没有生成或者仅以可忽略的量生成。通过分离邻位和对位产物，其中A是1，4-键合的芳基或杂芳基的式I化合物以及其中A是1，2-键合芳基或杂芳基的化合物I是通过反应方案2所示反应途径获得的。 
在步骤(vi)中，将(VIII)中的硝基还原成NH2基团。然后，可以将NH2基团转化成-NR5′基团，其中R5′具有关于R5所规定的除氢以为的含义。步骤(vi)所需的反应条件相当于用于把芳族硝基还原的常规条件，这已经充分描述在文献中(参见例如J.March，Advanced OrganicChemistry，3rd ed.，J.Wiley & Sons，New-York，1985，p.1183以及其中所引用的文献)。还原是例如这样进行的：将硝基化合物VII与金属例如铁、锌或锡在酸性反应条件下反应，即使用初生态氢反应，或者使用复合氢化物例如氢化锂铝或硼氢化物，优选在镍或钴的过渡金属化合物例如NiCl2(P(苯基)3)2，或CoCl2存在下(参见Ono等人.Chem.Ind.(London)，1983p.480)，或者使用NaBH2S3(参见Lalancette等人.Can.J.Chem.49，1971，p.2990)，根据给定的试剂，可以本质上或者在溶剂或稀释剂中进行这些还原。或者，还原可以在过渡金属催化剂存在下使用氢来进行，例如在基于铂、钯、镍、钌或铑的催化剂存在下使用氢来进行。催化剂可以含有过渡金属，过渡金属呈元素形式或者复合化合物形式，过渡金属的盐或氧化物形式，为了修饰活性，可以使用常规辅助配体例如有机膦化合物例如三苯基膦、三环己基膦或三正丁基膦或亚磷酸盐。催化剂通常以0.001-1mol/mol硝基化合物的量使用，按照催化剂金属计算的。在优选的方案中，还原是用氯化锡(II)，以类似于Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters， 2002，12(15)，pp.1917-1919and J.Med.Chem.2002，45(21)，PP.4679-4688中描述的方法进行的。VII与氯化锡(II)的反应优选在惰性有机溶剂，优选醇例如甲醇、乙醇、异丙醇或丁醇中进行。 
对于其中n是1，且A是亚苯基的化合物(即(I)是N-(吡咯烷-3-基)-苯基-磺酰胺)，其实化合物(III)是例如商购获得的(S)或(R)苯基琥珀酸或其外消旋混合物。通过从对映体纯的(S)-或(R)-化合物(III)开始，可以获得纯的(S)-或(R)： 
a)(S)异构体 
在步骤(i)中，将商购获得的(S)-苯基琥珀酸(II-S)转化成甲酯(III)；将甲酯还原成醇(IV)，把该醇与甲磺酰氯反应。用伯胺环合，生成苯基吡咯烷(VI)，首先将苯基硝化，然后把硝基还原成氨基官能团，将氨基官能团与磺酰氯反应，生成所需磺酰胺(I’-S)。 
(R)异构体 
(R)-异构体可以按照类似方法，由商购获得的(R)-苯基琥珀酸(III-R)获得：
c)异构体混合物 
化合物I’-S和I’-R的异构体混合物可以通过从外消旋III或者从III-S与III-R的混合物开始获得。 
本领域技术人员应当理解，在反应方案中描述的合成也适于制备化合物(II)和随后制备化合物(I)，其中R2、R3和R4不是H，例如从相应取代的化合物(III)开始。这也适用于对映体纯的(I)的合成，其可以通过从相应的对映体(III)开始合成。 
2.合成化合物(II-2) 
式(II-2)化合物可以通过在反应方案2步骤(v)中进行卤化代替硝化来合成。芳基和杂芳基的卤化反应是众所周知的标准方法，并且描述在例如JerryMarch，Advanced Organic Chemistry，John Wiley，3rd版p.476ff中。 
3.合成化合物(II-3) 
这些化合物的合成属于标准反应方法，并且可以通过把甲基取代的芳基或杂芳基化合物的芳基进行单卤化来进行。 
4.具体合成 
4.1其中n是5的化合物(吡咯烷基砜衍生物)的合成 
4.1.1 
反应方案3： 
在反应方案3中，A和R3如上所定义。 
吡咯烷环还可以通过将未稳定的偶氮次甲基内鎓盐与1-链烯基芳基或杂芳基衍生物(IX)(例如乙烯基苯，R3＝H)的[3+2]偶极环加成来获得。该方法一般描述在J.Org.Chem1987，52，235中。内鎓盐的前体，胺N(CH2Rb)(CH2SiMe3)(CH2OCH3)(X)是商购获得的或者可以由NH2(CH2Rb)、Me3SiCH2Cl和HCHO在甲醇存在下合成。 
1-链烯基-(杂)芳族化合物(IX)可以例如这样合成：将卤代苯例如溴苯与相应的链烯基三丁基锡酸酯例如乙烯基或异丁烯基三丁基锡酸酯在合适的Pd偶联催化剂例如四三苯基膦钯(0)存在下进行Stille偶联(参见例如Tetrahedron，2003，59(34)，6545and Bioorg.Med.Chem.1999，7(5)，665)，通过选择特定Stille异构体(例如顺式-或反式-异丁烯基三丁基锡酸酯)，可选择性地制得相应的顺式-或反式烷基苯基吡咯烷。 
或者，1-链烯基-(杂)芳族化合物(IX)可以通过芳基醛与Wittig试剂例如PPh3＝CHR(R是H或C1-C3-烷基)的Wittig反应来合成。进行Wittig反应的条件是本领域众所周知的，并且描述在例如Jerry March，AdvancedOrganic Chemistry，John Wiley，3rd版，p.845ff中。 
有利地，1-(杂)链烯基-芳族化合物(IX还携带硝基或另一个卤素取代基(X＝NO2或卤素)。在这种情况下，随后的反应步骤可以如途径A或B所示来进行。如果X＝H，首先如反应方案2步骤(v)所述将A环硝化，然后进行反应方案2步骤(vi)和反应方案1、途径A；或者可以将环A卤化，然后进行途径B的方法。 
前体胺的基团CH2Rb有利地相当于最终化合物I的所需基团R1或者是可裂解的基团例如苄基，可以将其除去来获得N-未取代的吡咯烷。然后可以将后者如上所述进行官能化(参见途径A)。 
对于A是亚吡啶基，杂芳基吡咯烷的合成描述在例如Chem.Pharm.Bull.，1985，33，2762-66；J.Heterocyclic Chemistry，1996，1995-2005；J.Heterocyclic Chemistry，2001，38，1039-1044；Tetrahedron Letters，1992，33，44，6607-10；Heterocycles，1998，48，12，2535-2541中。乙烯基-取代的噻吩和噻唑的合成描述在例如Bioorg.Med.Chem.1999，7(5)，665中。 
4.1.2 
反应方案4：
苯基吡咯烷还可以这样制得：将未稳定的偶氮次甲基内鎓盐与1-炔基苯(XII)的[3+2]偶氮环加成(参见例如Tetrahedron1996，52，59)。然后将所得吡咯啉(XIII)或最终产物(I’)氢化成相应的吡咯烷(XI)。如果氢化是在手性条件下进行，例如使用手性催化剂来进行氢化，则可以获得对映体纯的苯基吡咯烷化合物。手性氢化催化剂是本领域众所周知的。随后转化成所需磺酰胺可以如途径A或B所述来进行。 
4.1.3 
或者，杂芳基吡咯烷基化合物可以由杂芳基卤化物制得，将杂芳基卤化物与有机锌吡咯烷化合物进行Pd介导的交联反应。下文在途径F中更详细描述了该方法。在该方法中，杂芳基卤化物有利地携带硝基。在这种情况下，可如途径A所述转化成所需的磺酰胺。或者，杂芳基卤携带卤素原子。在这种情况下，转化成所需磺酰胺可以如途径B所述来实现。 
4.1.4 
其中n是1，G是CH2，A是1，3-键合的亚芳基或亚杂芳基，且E是NH的化合物I可以按照类似于制备1，4-键合化合物的方法，由3-氨基芳基或杂芳基吡咯烷制得，将该吡咯烷与合适的磺酰氯反应。有利地，将吡咯烷环的N-原子用基于urathane的保护基例如苄氧基羰基(cbz)和叔丁氧基羰基(boc)保护起来。该基团可以通过以下方法用所需取代基R1代替：用酸例如盐酸处理化合物，由此除去酸基团，然后如途径A所述引入所需取代基。 
3-氨基芳基或杂芳基-吡咯烷可以通过Heck反应制得，其中将保护的吡咯烷与1-碘-3-硝基苯在典型Heck条件下反应。根据反应方案2中描述的方法将吡咯啉双键进行催化氢化以及将硝基还原，获得所需产物。
4.2合成N-(氮杂环丁烷-3-基)-磺酰胺 
其中n是0的化合物I(氮杂环丁烷化合物)可以如下所述进行合成： 
反应方案5： 
在反应方案5中，Ar和R1如上所定义。X和Y彼此独立地为CH或N。 
从1-二苯甲基-氮杂环丁烷-3-醇开始，进行Pd-介导的胺脱保护(Tetrahedron 2002，58，9865-9870)、氨基甲酸酯形成以及随后的卤化，生成经历Zn插入的中间体(Tetrahedron 1987，43，2203-2212；J.Org.Chem.1988，53，2390-2392)。可以将由此获得的有机锌化合物与合适的2-卤代-硝基-环反应(Synlett 1998，4，379-380；J.Am.Chem.Soc.2003，125，12527-12530)，生成硝基-芳基-氮杂环丁烷核。如果使用2-卤代-卤代-环，也可以实现芳基-氮杂环丁烷卤化物与合适的磺酰胺之间的直接偶联(Org.Lett.2000，2，1101-1104；J.Am.Chem.Soc.2002，124，6043-6048；Org. Lett.2003，5，4373-4376；Tetrahedron Lett.2003，44，3385-3386)。胺可以通过氨基甲酸酯的裂解来再生(例如，对于Boc氨基甲酸酯，采用三氟乙酸)，随后通过与合适的酰氯反应来转化成酰胺。可以通过氯化锡或催化氢化(例如Pd-C)将硝基还原成胺，然后通过在碱例如吡啶存在下与合适的磺酰氯反应而转化成所需磺酰胺。最后通过氢化将酰胺还原，获得最终化合物。 
当然，该反应还适用于其中与氮杂环丁烷基键合的(杂)芳环是5-元杂芳基例如噻吩基的化合物。 
4.3合成N-(哌啶-3-基)-磺酰胺 
除了上述合成(途径A、B和C)以外，其中n是2，且E是NR5(哌啶-3-基磺酰胺)的化合物I可以通过从商购获得的3-芳基或3-杂芳基哌啶开始来制得。然后可以将这些起始化合物转化成氨基-取代的或卤化衍生物，之后进行途径A或B的合成。 
本领域技术人员容易理解，通式I化合物还可以由结构类似的化合物通过官能团相互转化来获得。特别是，通过以下方法可以将N-键合的基团Ra引入到式I化合物中：将相应的卤代化合物，即其中携带卤素原子，特别是溴或碘原子来代替Ra的式I化合物与伯胺或仲胺在碱存在下，优选还在钯催化剂存在下，根据Buchwald-Hartwig反应来进行反应。 
除非另有说明，上述反应一般在溶剂中，于室温-所用溶剂的沸点温度进行。或者，可使用微波将反应所需的活化能引入到反应混合物内，其中微波已被证明是有价值的，特别是对于通过过渡金属催化的反应(关于使用微波的反应，参见Tetrahedron 2001，57，p.9199ff.p.9225ff.以及以通常方式，＂Microwaves in Organic Synthesis＂，André Loupy(Ed.)，Wiley-VCH2002。 
磺酰氯Cl-SO2-Ar可以商购获得，或者可以根据标准合成方法制得。含有氟代基团Ra的磺酰氯可以通过不同合成途径制得，例如通过将合适的羟基或氧代前体(例如携带羟基或氧代取代的基团的化合物Cl-SO2-Ar)与氟化试剂例如DAST(三氟化二乙基氨基硫)、吗啉-DAST、deoxo-fluor(三氟化二(2-甲氧基乙基)氨基硫)、Ishikawa’s试剂(N，N-二乙基-(1，1，2，3，3，3-六氟丙基)胺反应来制得；Journal of Fluorine Chemistry，1989，43，371-377)。更通常地，将携带羟基取代的基团而不是氯磺酰基的芳族化合物的羟基转 化成离去基团，然后将离去基团用氟化物离子代替(J.Org.Chem.，1994，59，2898-22901；Tetrahedron Letters，1998，7305-6；J.Org.Chem.，1998，63，9587-9589，Synthesis，1987，920-21))。然后，用氯磺酸直接进行氯磺酰化(Heterocycles，2001，55，9，1789-1803；J.Org.Chem.，2000，65，1399-1406)或者进行两步骤方法，首先制备磺酸衍生物，然后用例如氯磺酸、五氯化磷将其转化成磺酰氯(Eur.J.Med.Chem.，2002，36，809-828)等，获得所需磺酰氯(Tetrahedron Letters，1991，33，507787-7788))。磺酰氯还可以这样制得：在酸性条件下使用亚硝酸钠将合适的胺前体Ar-NH2重氮化，并且与二氧化硫在乙酸中反应(反应方案(iii)；J.Org.Chem.，1960，25，1824-26)；将合适的杂芳基-硫醇HS-Ar或杂芳基-苄基-硫醚C6H5-CH2-S-Ar用氯气(Synthesis，1998，36-38；J.Am.Chem.Soc.，1950，74，4890-92；)直接氧化成相应的磺酰氯。这些另外的化合物是本领域已知的或者可通过标准方法制得。例如，巯基-嘧啶或嘧啶基-苄基硫醚前体可以例如根据文献中的方法制得(Chemische Berichte，1960，1208-11；Chemische Berichte，1960，95，230-235；Collection Czechoslow.Chem.Comm.，1959，24，1667-1671；Austr.J.Chem.，1966，19，2321-30；Chemiker-Zeitung，101，6，1977，305-7；Tetrahedron，2002，58，887-890；Synthesis，1983，641-645。 
在下列反应方案6-8中显示了几条合成途径，这些方案适于制备携带氟代丙基的苯磺酰氯。 
反应方案6： 
4-(1，1-二氟丙-2-基)苯-1-磺酰氯中间体可以由市售2-苯基丙酸制得。在第一个步骤a)中，通过在酸催化下(例如HCl，SO2Cl2)用醇(例如甲醇或乙醇)酯化，将2-苯基丙酸转化成烷基酯。可使用还原剂例如DIBAL(氢化二 异丁基铝)将该酯还原成相应的2-苯基丙醛。通过与合适的氟化试剂反应将醛转化成1，1-二氟-2-丙基衍生物，所述氟化试剂是例如DAST(三氟化二乙基氨基硫)、吗啉-DAST、deoxo-fluor(三氟化二(2-甲氧基乙基)氨基硫)、Ishikawa’s试剂(N，N-二乙基-(1，1，2，3，3，3-六氟丙基)胺；Journal of FluorineChemistry，1989，43，371-377)(步骤b)。通过下列方法将由此获得的1，1-二氟-2-苯基丙烷转化成4-(1，1-二氟-2-丙基)苯磺酰氯：用氯磺酸直接氯磺酰化(Heterocycles，2001，55，9，1789-1803；J.Org.Chem.，2000，65，1399-1406)(步骤c)，或者进行两步骤方法，首先制备磺酸衍生物(步骤d)，然后用例如氯磺酸、五氯化磷将其转化成磺酰氯(Eur.J.Med.Chem.，2002，36，809-828)；在酸性条件下使用亚硝酸钠将合适的胺前体重氮化，并且与二氧化硫在乙酸中反应(J.Org.Chem.，1960，25，1824-26)；将合适的杂芳基-硫醇或杂芳基-苄基-硫醚用氯气(Synthesis，1998，36-38；J.Am.Chem.Soc.，1950，74，4890-92)直接氧化成相应的磺酰氯。 
反应方案6中显示的合成还可以使用(R)-2-苯基丙酸和(S)-2-苯基丙酸来进行，以分别生成相应的手性4-(1，1-二氟丙-2-基)苯-1-磺酰氯。 
反应方案7： 
4-(1，1，1-三氟丙-2-基)苯-1-磺酰氯中间体可以通过反应方案7中显示的合成途径由市售2，2，2-三氟-1-苯基乙酮制得。然后可通过以下方法将该酮转化成3，3，3-三氟-2-苯基丙烯：与合适的内鎓盐例如亚甲基-三苯基膦(通过将卤化甲基三苯基鏻与合适的碱例如二异丙基氨基锂或叔丁醇钾反应而制得的)进行Wittig反应，或者根据Horner-Emmons反应，将酮与合适的膦酸酯例如甲基膦酸二乙酯以及合适的碱例如二异丙基氨基锂或叔丁醇钾 反应。然后可通过催化氢化(例如Pd-C)把所获得的3，3，3-三氟-2-苯基丙烯还原成饱和烷烃，之后通过反应方案6中描述的方法将其转化成磺酰氯。 
反应方案7的合成还可以使用用于烯烃氢化的手性催化剂来进行，以制备相应的手性4-(1，1，1-三氟丙-2-基)苯-1-磺酰氯。 
反应方案8： 
4-(1，1，1-三氟丙-2-基)苯-1-磺酰氯还可以通过如反应方案8中所示的四步骤方法由市售1-苯基-乙酮制得。可通过与三甲基-三氟甲基-甲硅烷反应来将该酮转化成三氟甲基羟基中间体(Journal of Organic Chemistry，2000，65，8848-8856；Journal of Fluorine Chemistry，2003，122，243-246)，然后可将其转化成三氟甲基溴(Journal of the American Chemical Society，1987，109，2435-4)。通过催化氢化(例如Pd-C)进行脱氢，然后通过上述方法转化成磺酰氯。 
可使用的溶剂的实例有醚，例如乙醚、二异丙醚、甲基叔丁基醚或四氢呋喃，非质子极性溶剂例如二甲基甲酰胺、二甲亚砜、二甲氧基乙烷和乙腈，芳族烃例如甲苯和二甲苯，酮例如丙酮或甲基乙基酮，烃例如二氯甲烷、三氯甲烷和二氯乙烷，酯例如乙酸乙酯和丁酸甲酯，羧酸例如乙酸或丙酸，和醇例如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、2-丁醇和叔丁醇。 
如果需要的话，可以存在碱来中和在反应中释放出来的质子。合适的碱包括无机碱例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾，以及醇盐例如甲醇钠或乙醇钠，碱金属氢化物例如氢化钠，以及有机金属化合物例如丁基锂化合物或烷基镁化合物，或有机含氮碱例如三乙胺或吡啶。后一化合物可以同时起溶剂作用。 
粗产物是以常规方式分离，例如通过过滤、将溶剂蒸馏或从反应混合 物中萃取等。可以以常规方式纯化所得化合物，例如从溶剂中重结晶，色谱法，或者转化成酸加成盐。 
酸加成盐以常规方式通过将游离碱与相应的酸混合，如果适当的话在有机溶剂的溶液中混合来制得，所述有机溶剂是例如低级醇例如甲醇、乙醇或丙醇，醚例如甲基叔丁基醚或二异丙基醚，酮例如丙酮或甲基乙基酮，或酯例如乙酸乙酯。 
由于其对其它受体例如D1受体、D4受体、α1-肾上腺能和/或α2-肾上腺能受体、毒蕈碱能受体、组胺受体、阿片受体而特别是多巴胺D2受体的低亲和力，所以式I的本发明化合物令人惊奇地是高选择性多巴胺D3受体配体，与作为D2受体拮抗剂的典型神经安定药相比，其产生较轻的副作用。本发明化合物可以是包括部分激动活性的多巴胺D3受体激动剂，或者包括部分拮抗活性的多巴胺D3受体拮抗剂。 
本发明化合物对于D3受体的高亲合力是以通常小于50nM(nmol/l)、优选小于10nM而特别是小于5nM的非常低的体外受体结合常数(Ki(D3)值)反映的。[125I]-iodosulpride的置换可以，例如，用于测定对于D3受体的结合亲合力的受体结合试验。 
本发明化合物的选择性，即受体结合常数的比Ki(D2)/Ki(D3)，通常为至少50，优选至少100，更优选至少150。[3H]SCH23390、[125I]iodosulpride或[125I]spiperone的置换可以例如用于进行对D1、D2和D4受体的研究。 
由于其结合特性，本发明化合物可以用于治疗对多巴胺D3受体配体起反应的疾病(或者相应地其对用多巴胺D3受体配体治疗敏感)，即，本发明化合物有效地用于治疗其中对多巴胺D3受体的影响(调节)导致临床状况改善或者导致疾病治愈的那些内科病症或疾病。这些疾病的实例是中枢神经系统病症或疾病。 
中枢神经系统病症或疾病理解为意指影响脊髓而特别是脑的病症。在意指本发明之内，术语“病症”表示通常被看做病理学状态或功能并且能够以特别的体征、症状和/或机能障碍的形式表现的障碍和/或异常。尽管本发明治疗以单一病症即异常或病理状态为目标，但是对于可以在病因上彼此联接而组合为模式即综合征的若干异常也是可能的，所述综合征可以按照本发明进行治疗。 
按照本发明能够治疗的病症，特别是，精神病学和神经病学障碍。这些障碍包括，特别是，器官障碍，包括症状障碍，例如急性外源反应型精 神病，或者器官或例如与代谢障碍、感染和内分泌病相关的外因伴随精神病；内源精神病，例如精神分裂症和精神分裂型和妄想障碍；情感障碍，例如抑郁症、躁狂症和/或躁狂-抑郁症；以及上述障碍的混合形式；神经症和躯体型障碍以及与应激有关的障碍；分离型障碍，例如意识丧失，包括意识、双重意识和人格障碍；注意力障碍和醒着/睡眠行为，例如在儿童和青少年时期发作的行为障碍和情绪障碍，例如儿童活动过度，智力缺陷，特别是注意障碍(注意缺陷障碍)，记忆障碍和认知障碍，例如学习和记忆减低(认知功能减低)，痴呆，发作性睡病和睡眠障碍，例如下肢不宁综合征；发展障碍；焦虑状态，谵妄；性生活障碍，例如男性中的阳痿；进食障碍，例如厌食症或易饿症；成瘾性；以及其它未指明的精神病学障碍。 
按照本发明能够治疗的病症还包括帕金森病和癫痫以及，特别是，与此有关的情感障碍。 
成瘾性疾病包括由像医药品和麻醉剂之类的作用于精神的药物的滥用引起的精神障碍和行为障碍，以及其它成瘾性疾病，例如赌博成瘾(未另外)。成瘾性物质的实例是：阿片样物质(例如吗啡、海洛因和可待因)；可卡因；尼古丁；酒精；与GABA氯化物通道复合体相互作用的物质，镇静剂，催眠药和安定药，例如苯并二氮杂革；LSD；大麻素；精神性运动刺激物，例如3，4-亚甲基二氧基-N-甲基苯异丙胺(迷魂药)；苯异丙胺和苯异丙胺类物质例如哌甲酯和包括咖啡因在内的其它刺激物。特别加以考虑的是阿片样物质、可卡因、苯异丙胺或苯异丙胺类物质、尼古丁和酒精。 
就治疗成瘾性疾病而论，特别优选的是其本身不具有任何作用于精神的效应的式I的本发明化合物。这也可以在用大鼠进行的试验中观察到，所述大鼠在给药按照本发明可以使用的化合物后，减少了它们的作用于精神的物质例如可卡因的自我给药。 
按照本发明的另一方面，本发明化合物适用于治疗其原因至少部分归因于多巴胺D3受体的异常活性的病症。 
按照本发明的另一方面，在有利的药物治疗的意义内，本发明治疗指向，特别是，通过将优选外源性给药的配偶体(配体)与多巴胺D3受体结合而受影响的病症。 
能够用本发明化合物治疗的疾病通常是以进行性发展-即上述病症随时间的推移而变化-为特点的；通常，严重性增加并且病症可能会相互并合，或者可以出现除了已经存在的病症以外的其它病症。
本发明化合物可以用于治疗与中枢神经系统疾病有关的许多体征、病症和/或机能障碍，特别是上述病症。体征、病症和/或机能障碍包括，例如，与事实关系扰乱，缺乏领会习惯社会规范或生命需求或满足习惯社会规范或生命需求的能力，性情改变，个人驱动性例如饥饿、睡眠、渴望等的改变，人格改变，特别是情绪不稳定、幻象、自我骚动、心烦意乱、正反感情并存、孤独症、人格解体和虚伪感，错觉，讲话改变，缺乏联带运动，短步幅的步伐，躯体和四肢的弯曲姿势，震颤，缺乏面部表情，话语单调，抑郁症，冷漠，自发性和决定性受阻，缺乏社交能力，焦虑症，神经兴奋，口吃，社交恐怖症，恐慌，与依赖性有关的脱瘾症状，狂热症状，兴奋和迷惘状态，烦躁不安，运动障碍综合征和痉挛病症，例如亨廷顿舞蹈症和Gilles-de-la-Tourette’s综合征，眩晕综合征例如外围位置、旋转和摆动眩晕，精神忧郁症，癔病，臆想病等。 
在本发明的含义内，本发明治疗还包括预防性治疗(预防)，特别是复发预防或阶段预防，以及治疗急性或慢性体征、病症和/或机能障碍。所述治疗可以是以症状为目的，例如症状抑制。其可以是短期有效的，以中期为定向，或者可以是长期治疗，例如在维持治疗的情况下。 
因此，本发明化合物优选适用于治疗中枢神经系统疾病，特别是用于治疗情感障碍，神经症性障碍，应激性障碍，躯体形障碍和精神病，尤其是用于治疗精神分裂症和抑郁症。由于其对多巴胺D3受体的高亲和力，本发明化合物也适用于治疗肾功能障碍，特别是由糖尿病引起(参见WO00/67847)而尤其是糖尿病性肾病引起的肾功能障碍。 
在治疗的范围内，所述本发明化合物的应用涉及方法。在该方法中，将有效量的一种或多种化合物-通常按照药学和兽医学实践进行配制-给药于被治疗的个体，优选哺乳动物，特别是人类、生产性动物或家畜。无论这样的治疗是否指明，且以哪种形式进行，取决于个体的情况并且由经由医学评估(诊断)，所述医学评估考虑现有的体征、病症和/或机能障碍，发展为特别体征、病症和/或机能障碍的风险。 
通常，本发明治疗是通过单一或重复每日给药实现的，在适宜的情况下共同，或者交替，与其它活性化合物或含有活性化合物的制剂给药，这样将日剂量，在口服给药的的情况下优选约0.1-1000mg/kg体重，或者在肠胃外给的情况下约0.1-100mg/kg体重，给药于被治疗的个体。 
本发明还涉及制备用于治疗个体-优选哺乳动物，特别是人类、的生 产性动物或家畜-的药物组合物。因此，通常将配体以药物组合物的形式给药，所述药物组合物包含可药用赋形剂，以及至少一种本发明化合物和，在适宜的情况下，其它活性化合物。这些组合物可以，例如，口服、直肠、经皮、静脉内、肌肉内或鼻内给药。 
适宜的药物制剂是固体药型，例如粉末剂，颗粒剂，片剂，特别是包膜片剂，锭剂，小袋剂，扁囊剂，糖包衣片剂，胶囊剂，例如硬凝胶囊剂和软凝胶囊剂，栓剂或鞘用药型，半固体药型，例如软膏，乳膏，水凝胶，糊剂或硬膏剂，以及液体药型，例如溶液剂，乳剂，特别是油在水中的乳剂，悬浮液剂，例如洗剂，注射剂和输注剂，眼滴剂和耳滴剂。植入释放装置可以用于给药本发明抑制剂。另外，也可以使用脂质体或微滴。 
当制备组合物时，可以任选将本发明化合物用一种或多种赋形剂混合或稀释。赋形剂可以是用作活性化合物的载体或介质的固体、半固体或液体材料。 
适宜的赋形剂列在专家医学专著中。另外，制剂可以包含可药用载体或常规辅助物质，例如助流剂；湿润剂；乳化剂和悬浮剂；防腐剂；抗氧化剂；抗刺激剂；螯合剂；包衣辅助剂；乳化稳定剂；薄膜形成剂；凝胶形成剂；气味遮蔽剂；口味矫正剂；树脂；水胶体；溶剂；增溶剂；中和剂；扩散加速剂；色素；季铵化合物；再加脂和过加脂剂；用于药膏、乳膏的原料或油；聚硅酮衍生物；散布辅助剂；稳定剂；杀菌剂；栓剂基体；片剂辅助剂，例如粘合剂、填料、助流剂、崩解剂或包衣；推进剂；干燥剂；遮光剂；增稠剂；蜡；增塑剂和白色矿物油。关于这方面的制剂是以专家知识为基础的，例如Fiedler，H.P.，Lexikon der Hilfsstoffe fürPharmazie，Kosmetik und angrenzende Gebiete[Encyclopedia of auxiliarysubstances for pharmacy，Cosmetics and related fields]，4th edition，Aulendorf：ECV-Editio-Kantor-Verlag，1996中所述。 
下列实施例是解释本发明而不是限制本发明。 
化合物是通过在d6-二甲亚砜或d-氯仿中于400MHz或500MHz NMR装置(Bruker AVANCE)上的质子-NMR或者通过质谱来表征，质谱一般是通过HPLC-MS以快速梯度在C18-材料(电子喷雾-电离(ESI)方式)上记录，或者通过熔点来表征。 
核磁共振光谱性质(NMR是指化学位移(δ)，以百万分数(ppm)表示。在1H NMR光谱中，位移的相对面积对应于分子中特定官能类型氢原子的 数目。至于多重性的位移性质，表示为单峰(s)、宽单峰(s.br.)、双峰(d)、宽双峰(d br.)、三重峰(t)、宽三重峰(t br.)、四重峰(q)、五重峰(quint.)和多重峰(m)。 
制备实施例：
I.制备中间体 
a.制备磺酰氯 
a.1  4-((S)-2-氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰氯 
a.1.1  甲苯-4-磺酸(S)-2-苯基-丙基酯 
向20g(S)-(-)-2-苯基-1-丙醇在240ml二氯甲烷中的溶液内，分批加入28g对甲苯磺酰氯(146.8mmol)。于室温搅拌18小时后，将有机相用100ml水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤，并将溶剂减压蒸发，获得43g本标题化合物。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.65(d，2H)，7.15-7.3(m，5H)，7.1(d，2H)，4.0-4.1(m，2H)，3.1(m，1H)，2.4(s，3H)，1.3(d，3H)。 
a.1.2  ((S)-2-氟-1-甲基-乙基)-苯 
把9.62g甲苯-4-磺酸(S)-2-苯基-丙基酯(33.13mmol)溶解在80ml聚乙二醇400中，加入9.62g氟化钾(165.6mmol)，将反应混合物于50℃搅拌3天，并于55-70℃再搅拌2天。将反应用150ml氯化钠饱和水溶液处理，用乙醚萃取三次，并将合并的有机层用硫酸镁干燥，过滤，并把溶剂减压蒸发。将粗产物通过硅胶色谱法进行纯化，用环己烷/乙酸乙酯15％作为洗脱剂。分离出2.85g所需产物，含有～25％消除反应副产物。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.2-7.4(m，5H)，4.3-4.6(几个m，2H)，3.15(m，1H)。1.3(m，3H)。 
a.1.3  4-((S)-2-氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰氯 
把3.5g((S)-2-氟-1-甲基-乙基)-苯(25.32mmol)溶解在80ml二氯甲烷中。于0-5℃滴加溶解在20ml二氯甲烷中的11.81g氯磺酸(101.31mmol)。将反应混合物于室温搅拌30分钟，并于30℃搅拌2小时。将溶剂蒸发。把150ml乙醚加到该残余物中，用150ml水洗涤一次，并将有机层用硫酸镁干燥，过滤，并将溶剂减压蒸发。将残余物通过硅胶色谱法进行纯化， 用正庚烷-二氯甲烷(6:4)作为洗脱剂，获得1.5g本标题化合物。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]8.0(d，2H)，7.5(d，2H)，4.5(dd，2H)，3.25(m，1H)，1.4(d，3H)。 
a.2  4-((R)-2-氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰氯 
a.2.1  甲苯-4-磺酸(R)-2-苯基-丙基酯 
按照与用于合成甲苯-4-磺酸(S)-2-苯基-丙基酯的类似方法，但是使用(R)-2-苯基-1-丙醇，制备得本标题化合物。 
a.2.2  ((R)-2-氟-1-甲基-乙基)-苯 
本标题化合物是如同上述合成((S)-2-氟-1-甲基-乙基)-苯那样制备的，但是用甲苯-4-磺酸(R)-2-苯基-丙基酯代替甲苯-4-磺酸(S)-2-苯基-丙基酯。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.2-7.4(m，5H)，4.3-4.6(几个m，2H)，3.15(m，1H)。1.3(m，3H)。 
a.2.3  4-((R)-2-氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰氯 
把1.3g((R)-2-氟-1-甲基-乙基)-苯(9.4mmol)溶解在50ml二氯甲烷中。于0-5℃滴加溶解在10ml二氯甲烷中的1.1g氯磺酸(9.4mmol)。将反应混合物在0-5℃搅拌20分钟，然后加入2.15g五氯化磷40ml二氯甲烷中的溶液。将该反应化合物在0-5℃搅拌30分钟，并在室温搅拌1小时。把溶剂蒸发，加入100ml乙醚，将该混合物用150ml水洗涤一次，并将有机层用硫酸镁干燥，过滤，并把溶剂减压蒸发。将粗产物通过硅胶色谱法进行纯化，用正庚烷-二氯甲烷(1:1)作为洗脱剂，获得0.261g本标题化合物。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]8.0(d，2H)，7.5(d，2H)，4.5(dd，2H)，3.25(m，1H)，1.4(d，3H)。 
a.3  4-(2-氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰氯 
按照与用于制备4-((S)-2-氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰氯的类似方法，但是在步骤a.3.1中从2-苯基-1-丙醇开始，制备得本标题化合物。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]8.0(d，2H)，7.5(d，2H)，4.5(dd，2H)，3.25(m，1H)，1.4(d，3H)。
a.4  4-(2-氟-1-氟甲基-乙基)-苯磺酰氯 
a.4.1  (2-氟-1-氟甲基-乙基)-苯 
将4g3-苯基戊二酸(19.21mmol)悬在350ml二氯甲烷中。于室温加入6.5g二氟化氙(38.42mmol)，并将反应混合物于室温搅拌18小时。将有机相用975ml6％碳酸氢钠水溶液洗涤一次，用硫酸镁干燥，过滤，并将溶剂蒸发。将剩余的残余物在21mm于123℃的浴温蒸馏，获得0.78g含有～50％4-(2-氟-1-甲基-乙基)-苯的本标题化合物。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.2-7.4(m，5H)，4.6-4.8(dd，4H)，3.3(m，1H)。 
a.4.2  4-(2-氟-1-氟甲基-乙基)-苯磺酰氯 
按照与用于制备4-((S)-2-氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰氯的类似方法，但是使用5当量氯磺酸，获得0,12g本标题化合物。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]8.05(d，2H)，7.55(d，2H)，4.75(dd，4H)，3.4(m，1H)。 
a.5  4-(3，3，3-三氟丙基)-苯磺酰氯 
按照上述用来合成4-((S)-2-氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰氯的方法，由可商购获得的(3，3，3-三氟丙基)-苯，获得2.9g本标题化合物。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]8.0(d，2H)，7.45(d，2H)，3.0(t，2H)，2.45(m，2H)。 
a.6  4-(2，2，2-三氟乙基)-苯磺酰氯 
按照J.Org.Chem.，1960，25，1824-26中描述的方法，由可商购获得的(2，2，2-三氟乙基)-苯，获得本标题化合物。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]8.05(d，2H)，7.55(d，2H)，3.5(q，2H)。 
a.7  4-(3-氟丙基)-苯磺酰氯 
a.7.1  (3-氟丙基)-苯 
把15.6g三氟化二乙基氨基硫(DAST，96.91mmol)溶解在18ml二氯甲烷中。于0-5℃滴加溶解在30ml二氯甲烷中的12g3-苯基-1-丙醇(88.1mmol)。将反应混合物搅拌18h小时，加入30ml二氯甲烷后，倒在100ml 冰水上。把有机层分离，用硫酸镁干燥，过滤，并将溶剂蒸发。将粗产物通过在20mm于106℃浴温蒸馏进行纯化，获得7.4g本标题化合物。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.1-7.3(m，5H)，4.4(dt，2H)，2.7(m，2H)。2.0(m，2H)。 
a.7.2  4-(3-氟丙基)-苯磺酰氯 
把4.1g(3-氟-丙基)-苯(29.67mmol)溶解在40ml二氯甲烷中。于0-5℃滴加溶解在10ml二氯甲烷中的6.91g氯磺酸(59.34mmol)。将反应混合物在0-5℃搅拌45分钟，然后加入6.8g五氯化磷(32.63mmol)溶解在50ml二氯甲烷中的溶液。将反应混合物在5-10℃搅拌1小时。将溶剂蒸发，加入150ml乙醚，用150ml冰水洗涤，将有机层用硫酸镁干燥，过滤，并将溶剂减压蒸发。将粗产物通过硅胶色谱法进行纯化，用正庚烷-二氯甲烷(11:9)作为洗脱剂，获得5.5g本标题化合物。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.95(d，2H)，7.45(d，2H)，4.5(dt，2H)，2.9(t，2H)，2.05(m，2H)。 
a.8  4-(2，2-二氟-环丙基)-苯磺酰氯 
除了仅使用1.1当量五氯化磷之外，其余都按照用于合成(3-氟丙基)-苯磺酰氯的方法，由可商购获得的(2，2-二氟环丙基)-苯，获得2.07g本标题化合物。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]8.0(d，2H)，7.45(d，2H)，2.85(m，1H)，2.0(m，1H)，1.75(m，1H)。 
a.9  3-溴-4-三氟甲氧基-苯磺酰氯 
把2.0g1-溴-2-(三氟-甲氧基)苯(8.3mmol)溶解在30ml二氯甲烷中。于0-5℃滴加溶解在3ml二氯甲烷中的1.06g氯磺酸(9.13mmol)。将反应混合物在室温搅拌30分钟。再加入5.5当量氯磺酸在二氯甲烷中的溶液以使反应完成。然后进行标准后处理，并用正庚烷-二氯甲烷(6:4)作为洗脱剂进行硅胶色谱法纯化，获得2.19g本标题化合物。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]8.3(d，1H)，8.05(dd，1H)，7.5(dd，1H)。
a.10  4-(2-氟乙基)-苯磺酰氯 
a.10.1  (2-氟乙基)-苯 
按照用于合成(3-氟丙基)-苯的方法，由可商购获得的2-苯基-乙醇，获得6.8g本标题化合物。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.1-7.3(m，5H)，4.6(m，1H)，4.45(m，1H)，2.95(m，1H)，2.9(m，1H)。 
a.10.2  4-(2-氟乙基)-苯磺酰氯 
按照用于合成4-((R)-2-氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰氯的方法，获得3.55g本标题化合物。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]8.0(d，2H)，7.5(d，2H)，4.7(dt，2H)，3.05-3.2(dt，2H)。 
a.11  5-丙基噻吩-2-磺酰氯 
按照与用于制备(3-氟-丙基)-苯磺酰氯的类似方法，但是仅使用1当量五氯化磷，制备得本标题化合物。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.7(d，1H)，6.85(d，1H)，2.9(t，2H)，1.75(m，2H)，1.0(t，3H)。 
a.12  4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯磺酰氯 
a.12.1  1-甲基-4-苯基-1H-吡唑 
把1g2-苯基丙二醛(6.75mmol)溶解在25ml乙醇中。加入0.36mlN-甲基-肼(6.75mmol)，将反应混合物在回流下搅拌4小时，把溶剂减压蒸发，获得1.09g本标题产物。 
ESI-MS：159.1IM+H]+ 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.75(s，1H)，7.6(s，1H)，7.45(d，2H)，7.35(t，2H)，7.2(t，1H)，3.9(s，3H) 
a.12.2  4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯磺酰氯 
把0.5g1-甲基-4-苯基-1H-吡唑(3.16mmol)溶解在20ml二氯甲烷中。于0℃加入0.232ml氯磺酸，并将反应混合物在冰冷下搅拌1小时。再加入0.7ml氯磺酸，并将混合物在0℃搅拌30分钟，然后在50℃搅拌90 分钟。将该两个相分离，并把下层倒在冰上，用乙醚萃取两次，用硫酸镁干燥，过滤，并将溶剂减压蒸发，获得0.496g本标题产物。 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]8.0(d，2H)，7.85(s，1H)，7.75(s，1H)，7.65(d，2H)，4.0(s，3H)。 
a.13  4-(1，1，1-三氟丙-2-基)苯磺酰氯和 
2-(1，1，1-三氟丙-2-基)苯磺酰氯 
按照方案7中概述的方法以14g的规模制备。2-(1，1，1-三氟丙-2-基)苯磺酰氯是该反应的副产物。 
4-(1，1，1-三氟丙-2-基)苯磺酰氯： 
MS(ESI)m/z：273.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]7.62(d，2H)，7.33(d，2H)，3.81(m，1H)，1.42(d，3H)。 
2-(1，1，1-三氟丙-2-基)苯磺酰氯： 
MS(ESI)m/z：273.1[M+H]+
a.14  4-(1，1-二氟丙-2-基)苯磺酰氯和 
2-(1，1-二氟丙-2-基)苯-1-磺酰氯 
按照方案6中概述的方法以11g的规模制备。2-(1，1-二氟丙-2-基)苯-1-磺酰氯是该反应的副产物。 
4-(1，1-二氟丙-2-基)苯磺酰氯： 
MS(ESI)m/z：255.0[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]8.03(d，2H)，7.55(d，2H)，5.88(dt，1H)，3.34(m，1H)，1.47(d，3H)。 
13C-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]146.43，143.54，129.77，127.28，117.06(t)，43.76，13.78. 
2-(1，1-二氟丙-2-基)苯-1-磺酰氯： 
以110mg的规模通过色谱法分离
MS(ESI)m/z：255.0[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]8.15(d，1H)，7.77(t，1H)，7.70(d，1H)，7.54(t，1H)，5.99(dt，1H)，4.43(m，1H)，1.51(d，3H)。 
13C-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]143.45，138.63，135.53，130.93，129.04，128.17，116.61(t)，38.38，13.68. 
b.制备甲苯-4-磺酸3-氟-丙基酯 
将5g3-氟-丙醇(64.03mmol)和18ml三乙胺(129.32mmol)溶解在50ml二氯甲烷中。在0-5℃，加入12.9g甲苯-4-磺酰氯(67.66mmol)，并且将该反应混合物在室温搅拌18修饰。进行标准后处理，获得了13.7g甲苯-4-磺酸3-氟-丙基酯。 
ESI-MS：233.1[M+H]+
II.制备化合物I 
实施例1 
4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
1.1(S)-2-苯基-琥珀酸二甲酯 
将5g(S)-2-苯基琥珀酸(25.75mmol)溶解在50ml甲醇中。在4℃，滴加4.7ml亚硫酰氯(64.37mmol)。将该反应混合物在室温搅拌2小时，将溶剂减压蒸发。把剩余残余物溶解在乙醚，用饱和NaHCO3水溶液洗涤1次，用乙醚再萃取，并且将合并的有机层用硫酸镁干燥，过滤，并且蒸发至干，获得了5.8g所需产物。 
ESI-MS：223.1[M+H]+
1.2  (S)-2-苯基-丁烷-1，4-二醇 
在冰冷却下将2.54g氢化锂铝(66.95mmol)悬浮在25ml四氢呋喃中。在5-10℃缓慢地加入溶解在25ml四氢呋喃中的5.8g(S)-2-苯基琥珀酸二甲酯(25.75mmol)。继续搅拌15分钟，然后滴加15ml四氢呋喃/水(1:1)。用浓盐酸把该悬浮液调节至pH3-4，过滤并且用二氯甲烷洗涤滤器。将滤液蒸发至干，置于乙醚中，用饱和碳酸氢钠溶液洗涤，用乙醚再萃取，并且将合并的有机层用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发，获得了4.2g 二醇。 
ESI-MS：189.1[M+Na]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.25-7.4(m，2H)，7.15-7.3(m，3H)，4.2-4.35(m，2H)，3.2(m，1H)，3.1(m，1H)，2.1-2.3(m，3H)。 
1.3  甲磺酸(S)-4-甲磺酰基氧基-3-苯基-丁基酯 
将4.19g(S)-2-苯基-丁烷-1，4-二醇(25.21mmol)溶解在50ml二氯甲烷中。加入10.53ml三乙胺(75.6mmol)，并且在冰冷却下加入5ml甲磺酰氯(64.34mmol)。继续搅拌15分钟，然后加入40ml水。分离出有机层，将水相用二氯甲烷萃取。将合并的有机层用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发，获得了8.37g产物。 
1.4  (S)-3-苯基-1-丙基-吡咯烷 
将2.0g甲磺酸(S)-4-甲磺酰基氧基-3-苯基-丁基酯(5.51mmol)溶解在5ml正丙基胺(60.82mmol)中。将该反应在室温搅拌15小时，加入乙醚，将有机相用水洗涤两次。将水相用乙醚再萃取一次，合并有机层，用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发，获得了1.09g产物。 
ESI-MS：190.1[M+H]+
1.5  (S)-3-(4-硝基-苯基)-1-丙基-吡咯烷 
在氩气和冰冷却下，将0.3g(S)-3-苯基-1-丙基-吡咯烷(1.48mmol)溶解在2ml浓硫酸中。以少量多次方式加入165.16mg硝酸钾(1.63mmol)。将该反应在冰冷却下搅拌15分钟，在室温搅拌15小时，并且倒入碎冰上。把水溶液用25％氢氧化钠碱化，用乙醚萃取3次，将水相用乙醚再萃取一次，合并有机层，用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发，获得了0.326g棕色油状物。第二个反应获得了另外0.919g所需产物。 
ESI-MS：235.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]8.15(d，2H)，7.45(d，2H)，3.4-3.5(m，1H)，2.9-3.0(m，1H)，2.75(m，1H)，2.3-2.6(m，4H)，1.8-1.9(m，1H)，1.5-1.65(m，3H)，0.95(m，3H)。 
1.6  (S)-3-(4-氨基-苯基)-1-丙基-吡咯烷 
将0.907g(S)-3-(4-硝基-苯基)-1-丙基-吡咯烷(3.59mmol)溶解在20ml 甲醇中，加入7.0g二氯化锡(31.02mmol)，并且将该反应混合物回流搅拌1小时。把甲醇蒸发，加入60ml1N氢氧化钠和二氯甲烷，充分搅拌后分离各相。将水相用二氯甲烷萃取两次，合并有机层，用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发，获得了0.744g氨基化合物的粗产物。 
ESI-MS：205.2[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]6.9(d，2H)，6.45(d，2H)，4.7(s，宽，2H)，3.1(m，1H)，2.85(m，1H)，2.65(m，1H)，2.55(m，1H)，2.25-2.45(m，3H)，2.1(m，1H)，1.65(m，1H)，1.4-1.5(m，2H)，0.85(m，3H)。 
1.7  4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
把0.4g(S)-3-(4-氨基-苯基)-1-丙基-吡咯烷(1.96mmol)和0.407mg of4-异丙基-苯基磺酰氯(1.86mmol)溶解在15ml四氢呋喃中。加入0.82ml三乙胺(5.87mmol)，将该反应混合物搅拌15小时。将溶剂减压蒸发，把残余物用水处理，用氢氧化钠调节至碱性pH。把水层用乙醚萃取3次，合并有机层，用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发。将粗产物通过硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/甲醇(2.5-3％)作为洗脱剂，获得了0.225g纯化产物。把产物溶解在15ml乙醚和1ml二氯甲烷中，加入0.61ml1N HCl在乙醚中的溶液，再形成了沉淀之后，把减压蒸发，获得了0.235g白色沉淀。 
ESI-MS：387.2[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]11.3和11.1(2s，宽，1H)，10.35(m，1H)，7.7(d，2H)，7.4(d，2H)，7.15-7.3(m，2H)，7.1(m，2H)，3.2-3.8(几个m，4H)，2.85-3.15(几个m，4H)，2.3(m，1H)，1.8-2.0(m，1H)，1.6-1.75(m，2H)，1.15(d，6H)，0.9(m，3H)。 
实施例2 
4-(1，1-二甲基-丙基)-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的4-(1，1-二甲基-丙基)苯磺酰氯，获得了0.219g所需产物。 
ESI-MS：415.5[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]11.3和11.1(2s，宽，1H)，10.3(m，1H)，7.7(d，2H)，7.5(d，2H)，7.1-7.3(m，2H)，7.1(m，2H)，3.15-3.8(几个 m，4H)，2.85-3.15(几个m，3H)，2.3(m，1H)，1.8-2.0(m，1H)，1.5-1.75(几个m，4H)，1.2(s，6H)，0.9(m，3H)，0.55(m，3H)。 
实施例3 
4-(异丙基)-N-[4-((S)-1-烯丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
3.1  (S)-1-烯丙基-3-苯基-吡咯烷 
按照与制备(S)-3-苯基-1-丙基-吡咯烷所述相同的合成方法，使用烯丙基胺获得了1.3g所需产物。 
ESI-MS：188.2[M+H]+
3.2  (S)-1-烯丙基-3-(4-硝基-苯基)-吡咯烷 
按照与制备(S)-3-(4-硝基-苯基)-1-丙基-吡咯烷所述相同的合成方法，获得了1.27g所需产物。 
ESI-MS：233.3[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]8.15(d，2H)，7.4(d，2H)，5.85-6.0(m，1H)，5.2(m，1H)，5.1(m，1H)，3.4-3.5(m，1H)，3.05-3.2(m，2H)，3.0(m，1H)，2.75(m，2H)，2.6(m，1H)，2.3-2.4(m，1H)，1.8-1.9(m，1H)。 
3.3  (S)-1-烯丙基-3-(4-氨基-苯基)-吡咯烷 
按照与制备(S)-3-(4-硝基-苯基)-1-丙基-吡咯烷所述相同的合成方法，获得了1.01g所需产物。 
ESI-MS：203.1[M+H]+
3.4  4-(异丙基)-N-[4-((S)-1-烯丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，获得了0.184g所需产物。 
ESI-MS：385.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]11.8和11.5(2s，宽，1H)，10.45(m，1H)，7.7(d，2H)，7.4(d，2H)，7.2-7.3(m，2H)，7.1(m，2H)，6.0(m，1H)，5.4-5.55(m，2H)，3.8m(2H)，3.3-3.7(几个m，3H)，3.2(m，1H)，2.9-3.1(几个m，2H)，2.3(m，1H)，1.85-2.05(m，1H)，1.15(s，6H)。
实施例4 
4-(异丙基)-N-[4-((R)-1-烯丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
4.1(R)-1-烯丙基-3-(4-硝基-苯基)-吡咯烷 
按照与制备(S)-3-(4-硝基-苯基)-1-丙基-吡咯烷所述相同的合成方法，获得了2.1g所需产物。 
ESI-MS：233.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]8.15(d，2H)，7.4(d，2H)，5.85-6.0(m，1H)，5.2(m，1H)，5.1(m，1H)，3.4-3.5(m，1H)，3.05-3.2(m，2H)，3.0(m，1H)，2.75(m，2H)，2.6(m，1H)，2.3-2.4(m，1H)，1.8-1.9(m，1H)。 
4.2  (R)-1-烯丙基-3-(4-氨基-苯基)-吡咯烷 
按照与制备(S)-1-烯丙基-3-(4-氨基-苯基)-1-丙基-吡咯烷所述相同的合成方法，获得了1.12g所需产物。 
ESI-MS：203.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm] 
4.3  4-(异丙基)-N-[4-((R)-1-烯丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，获得了0.138g所需产物。 
ESI-MS：385.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]11.65和11.45(2s，宽，1H)，10.35(m，1H)，7.7(d，2H)，7.4(d，2H)，7.2-7.3(m，2H)，7.1(m，2H)，6.0(m，1H)，5.4-5.55(m，2H)，3.8m(2H)，3.3-3.7(几个m，3H)，3.2(m，1H)，2.9-3.1(几个m，2H)，2.3(m，1H)，1.85-2.05(m，1H)，1.15(s，6H)。 
实施例5 
4-(异丙基)-N-[4-((R)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
将0.525g4-(异丙基)-N-[4-((R)-1-烯丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺(1.37mmol)溶解在15ml乙醇中，加入0.075g Pd/C(10％)，温热至80℃，加入溶解在7.5ml水中的0.861g甲酸铵(13.65mmol)。在室温搅拌15小时后，过滤出催化剂，用水和二氯甲烷洗涤。用1N氢氧化钠水溶液把水相调节至pH9，用二氯甲烷萃取2次，并且将合并的有机层用饱和氯化钠溶液 洗涤，用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂蒸发至干，获得了0.55g正丙基-和N-去烷基产物的混合物。将该混合物溶解在25ml二氯甲烷中，加入0.116ml丙醛(1.6mmol)、0.14ml乙酸(2.39mmol)和0.508g三乙酰氧基硼氢化钠(2.39mmol)。在室温搅拌1小时后，把该混合物蒸发至干，加入水，并且用1N氢氧化钠水溶液把pH调节至pH9。将水层用乙醚萃取3次，合并有机层，用硫酸镁干燥，过滤，并且蒸发至干。将粗产物经由硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/甲醇(17.5％)洗脱，将含有产物的级份合并，减压蒸发，把残余物在碱性(pH9-10)水溶液与乙醚之间分配，然后用乙醚进行第二次萃取，并且用乙酸乙酯洗涤。将合并的有机层用硫酸镁干燥，过滤，并且蒸发至干，获得了0.21g纯化产物。把残余物溶解在10ml乙醚中，加入0.285ml2N HCl在乙醚中的溶液。把所形成的悬浮液减压蒸发至干，获得了0.201g作为盐酸盐的产物。 
ESI-MS：387.2[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]11.4和11.3(2s，宽，1H)，10.35(m，1H)，7.7(d，2H)，7.4(d，2H)，7.15-7.3(m，2H)，7.1(m，2H)，3.2-3.8(几个m，4H)，2.85-3.15(几个m，4H)，2.3(m，1H)，1.8-2.0(m，1H)，1.6-1.75(m，2H)，1.15(d，6H)，0.9(m，3H)。 
实施例6 
4-乙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的4-乙基-苯磺酰氯，获得了0.096g所需产物。 
ESI-MS：373.3[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]11.35和11.15(2s，宽，1H)，10.3(m，1H)，7.7(d，2H)，7.4(d，2H)，7.15-7.3(m，2H)，7.05(m，2H)，2.9-3.8(几个m，7H)，2.6-2.7(m，2H)，2.3(m，1H)，1.8-2.0(m，1H)，1.6-1.75(m，2H)，1.2(m，3H)，0.9(m，3H)。 
实施例7 
4-三氟甲氧基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐 酸盐所述相同的合成方法，使用市售的4-三氟甲氧基-苯磺酰氯，获得了0.067g所需产物。 
ESI-MS：429.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]11.25和11.05(2s，宽，1H)，10.65(m，1H)，8.0(m，宽，4H)，7.2-7.35(m，2H)，7.1(m，2H)，2.9-3.8(几个m，7H)，2.3(m，1H)，1.8-2.05(m，1H)，1.6-1.75(m，2H)，0.9(m，3H)。 
实施例8 
4-三氟甲基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的4-三氟甲基-苯磺酰氯，获得了0.12g所需产物。 
ESI-MS：413.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]11.3和11.1(2s，宽，1H)，10.55(m，1H)，7.9(d，2H)，7.55(d，2H)，7.2-7.35(m，2H)，7.1(m，2H)，2.9-3.8(几个m，7H)，2.3(m，1H)，1.8-2.05(m，1H)，1.6-1.75(m，2H)，0.9(m，3H)。 
实施例9 
4-二氟甲氧基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的4-二氟甲氧基-苯磺酰氯，获得了0.125g所需产物。 
ESI-MS：411.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.8(d，2H)，7.0-7.2(m，6H)，7.1(m，2H)，6.55(t，1H)，3.25(m，1H)，3.0(m，1H)，2.85(m，1H)，2.65(m，1H)，2.4-2.55(m，3H)，2.25(m，1H)，1.8(m，1H)，1.5(m，2H)，0.9(t，3H)。 
实施例10 
4-甲基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的4-甲基-苯磺酰氯，获得了0.31g所需产物。
ESI-MS：359.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.7(m，1H)，7.2(m，1H)，7.05(m，1H)，3.3(m，1H)，3.0(m，1H)，2.85(m，1H)，2.65(m，1H)，2.2-2.6(几个m，4H)，2.35(s，3H)，1.8(m，1H)，1.55(m，2H)，0.9(m，3H)。 
实施例11 
6-氯-吡啶-3-磺酸[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-酰胺 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的6-氯-吡啶-磺酰氯，获得了0.163g所需产物。 
ESI-MS：380.1[M+H]+
实施例12 
4-甲氧基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的4-甲氧基-苯-磺酰氯，获得了0.154g所需产物。 
ESI-MS：375.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.7(m，1H)，7.05(m，1H)，6.85(m，1H)，3.8(s，3H)，3.3(m，1H)，3.1(m，1H)，2.9(m，1H)，2.7(m，1H)，2.4-2.6(几个m，3H)，2.3(m，1H)，1.8(m，1H)，1.55(m，2H)，0.9(m，3H)。 
实施例13 
4-氯-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的4-氯-苯-磺酰氯，获得了0.175g所需产物。 
ESI-MS：379.05[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.7(d，2H)，7.35(d，2H)，7.0-7.2(m，4H)，7.1(m，2H)，3.3(m，1H)，3.05(m，1H)，2.85(m，1H)，2.65(m，1H)，2.4-2.55(m，3H)，2.25(m，1H)，1.8(m，1H)，1.55(m，2H)，0.9(m，3H)。
实施例14 
2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酸[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-酰胺 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰氯，获得了0.207g所需产物。 
ESI-MS：387.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.5-7.6(m，2H)，7.15(m，2H)，6.95(m，2H)，6.7(m，1H)，4.65(m，2H)，3.35(m，1H)，3.2(m，2H)，3.0(m，1H)，2.8(m，1H)，2.6(m，1H)，2.3-2.5(m，3H)，2.2-2.3(m，1H)，1.8(m，1H)，1.5(m，2H)，0.9(m，3H)。 
实施例15 
4-溴-3-氟-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的4-溴-3-氟-苯-磺酰氯，获得了0.289g所需产物。 
ESI-MS：441.0/443.0[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.65(m，1H)，7.5(m，1H)，7.4(m，1H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，3.3(m，1H)，3.0(m，1H)，2.8(m，1H)，2.65(m，1H)，2.35-2.5(m，3H)，2.3(m，1H)，1.8(m，1H)，1.5(m，2H)，0.9(m，3H)。 
实施例16 
4-溴-3-氟-N-[2-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
在纯化主要对位产物期间，可以分离出0.02g邻位产物。 
ESI-MS：441.0/443.0[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.5-7.7(m，3H)，7.1-7.2(m，3H)，7.0(m，1H)，3.5(m，1H)，3.3(m，1H)，3.1-3.2(m，2H)，2.7-2.9(m，3H)，2.3-2.4(m，1H)，1.9-2.1(m，2H)，1.6-1.8(m，2H)，0.9(m，3H)。 
实施例17
4-溴-2-氟-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的4-溴-2-氟-苯-磺酰氯，获得了0.387g所需产物。 
ESI-MS：441.0/443.0[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.65(m，1H)，7.3-7.4(m，2H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，3.3(m，1H)，3.0(m，1H)，2.8(m，1H)，2.65(m，1H)，2.35-2.55(m，3H)，2.25(m，1H)，1.75(m，1H)，1.5(m，2H)，0.9(m，3H)。 
实施例18 
4-异丙基-N-[4-((S)-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
将0.515g4-异丙基-N-[4-((S)-1-烯丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺(1.34mmol)溶解在10ml四氢呋喃中，并且在氩气下加到0.049g三-(二亚苄基丙酮)-二钯(0)(0.05mmol)和0.023g1，4-二-(二苯基膦基)-丁烷(0.05mmol)在3ml四氢呋喃内的溶液中，然后加入在3ml四氢呋喃中的0.227mg2-巯基苯甲酸(1.47mmol)。将该混合物在室温搅拌2小时，将溶剂减压蒸发，加入含有1N盐酸的水以把pH调节至酸性值。用乙酸乙酯把水相萃取3次，然后用1N氢氧化钠调节至碱性pH，用乙醚萃取两次，用二氯甲烷萃取两次。将合并的有机层用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发，获得了0.215g仲胺。 
ESI-MS：345.1[M+H]+
实施例19 
2-氟-4-异丙烯基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
将0.2g2-氟-4-溴-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺(0.45mmol)、1.05g三丁基-异丙烯基-锡烷(3.17mmol)和0.026g四三苯基膦钯(0)(0.02mmol)溶解在3ml四氢呋喃中，并且在微波(CEM)中于150℃搅拌40分钟。将该反应混合物经由硅藻土过滤，用甲醇洗涤，并且将滤液减压蒸发至干。将残余物通过硅胶色谱纯化，用环己烷/乙酸乙酯(20％)、乙酸乙酯和乙酸乙酯/甲醇(15％)洗脱。将含有产物的级份合并，将溶剂蒸发，获得了0.176g本标题产物。 
ESI-MS：403.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.7(m，1H)，7.2-7.3(m，2H)，7.1(m，2H)，7.0(m，2H)，5.45(m，1H)，5.25(m，1H)，3.3-3.4(m，1H)，2.6(m，1H)，2.25-2.35(m，1H)，2.1(s，3H)，1.8-1.9(m，2H)，1.55-1.7(m，3H)，1.2-1.4(m，3H)，0.9(m，3H)。 
实施例20 
3-氟-4-异丙烯基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照与制备2-氟-4-异丙烯基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺所述相同的方法，从3-氟-4-溴-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺开始获得了3-氟-4-异丙烯基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺，获得0.17g所需产物。 
ESI-MS：403.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.3-7.5(m，3H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，5.3(m，2H)，3.35(m，1H)，2.6(m，2H)，2.3(m，1H)，2.1(s，3H)，1.8-1.9(m，2H)，1.55-1.7(m，3H)，1.2-1.4(m，1H)，0.9(m，4H)。 
实施例21 
2-氟-4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
将0.161g2-氟-4-异丙烯基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺(0.37mmol)溶解在20ml甲醇中，加入一匙尖10％Pd/C，并且将该反应混合物于50℃氢化3小时。将该反应混合物经由硅藻土过滤，用甲醇洗涤，并且将滤液减压蒸发至干。将残余物通过在chromabond柱上的硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯和乙酸乙酯/甲醇(10％)洗脱。将含有产物的级份合并，将溶剂蒸发，获得了0.11g本标题产物。 
ESI-MS：405.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.7(m，1H)，6.9-7.2(几个m，6H)，3.5-3.6(m，2H)，3.2-3.4(m，2H)，2.85-3.05(m，4H)，2.4(m，1H)，2.1(m，1H)，1.8(m，2H)，1.2(d，6H)，0.95(m，3H)。 
实施例22 
3-氟-4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照与制备2-氟-4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰 胺所述相同的方法，从3-氟-4-异丙烯基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺开始获得了0.122g3-氟-4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺。 
ESI-MS：405.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.5(m，1H)，7.4(m，1H)，7.3(m，1H)，7.1(d，2H)，7.0(d，2H)，3.4(m，1H)，3.2(m，2H)，3.05(m，1H)，2.9(m，1H)，2.6-2.7(m，3H)，2.1(m，1H)，1.9(m，1H)，1.6-1.7(m，2H)，1.2(d，6H)，0.9(m，3H)。 
实施例23 
4-异丙氧基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的4-异丙氧基-苯-磺酰氯获得了0.083g所需产物。 
ESI-MS：403.3[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]11.3和11.1(2s，宽，1H)，10.2(m，1H)，7.7(d，2H)，7.25(m，1H)，7.2(m，1H)，6.95-7.1(m，4H)，4.7(m，1H)，2.9-3.8(几个m，7H)，2.3(m，1H)，1.85-2.0(m，1H)，1.7(m，2H)，1.2(d，6H)，0.9(m，3H)。 
实施例24 
茚满-5-磺酸[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-酰胺盐酸 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的茚满-5-磺酰氯获得了0.15g所需产物。 
ESI-MS：385.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]11.3和11.1(2s，宽，1H)，10.25(m，1H)，7.6(s，1H)，7.5(d，1H)，7.35(d，1H)，7.25(m，1H)，7.2(m，1H)，7.05(m，2H)，3.2-3.8(几个m，4H)，2.8-3.1(几个m，7H)，2.3(m，1H)，1.8-2.05(m，3H)，1.6-1.7(m，2H)，0.9(m，3H)。 
实施例25
4-溴-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的4-溴-苯-磺酰氯，获得了0.07g所需产物。 
ESI-MS：425.0[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]11.3和11.05(2s，宽，1H)，10.45(m，1H)，7.8(d，2H)，7.7(d，2H)，7.3(m，1H)，7.2(m，1H)，7.05(m，2H)，2.9-3.8(几个m，7H)，2.3(m，1H)，1.85-2.05(m，1H)，1.6-1.8(m，2H)，0.9(m，3H)。 
实施例26 
4-乙酰基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺所述相同的合成方法，使用市售的4-乙酰基-苯-磺酰氯，获得了0.159g所需产物。 
ESI-MS：387.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]8.0(d，2H)，7.8(d，2H)，7.15(d，2H)，6.95(d，2H)，3.3(m，1H)，3.0(m，1H)，2.8(m，1H)，2.65(m，1H)，2.6(s，3H)，2.35-2.5(m，3H)，2.25(m，1H)，1.8(m，1H)，1.5(m，2H)，0.9(m，3H)。 
实施例27 
4-环丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
将0.3g4-溴-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺(0.71mmol)、0.079g环丙基硼酸(0.92mmol)、0.526g磷酸钾(2.48mmol)和0.02g三环己基膦溶解在4ml甲苯与2ml水的混合物内。加入0.008g乙酸钯(II)(0.04mmol)后，将该反应在微波(CEM)中于100℃搅拌1小时。将该溶液倾析，把含有催化剂的剩余悬浮液再次用乙酸乙酯洗涤，将合并的溶剂萃取液蒸发至干，再溶解在乙酸乙酯中，并且用水洗涤。将水相用乙酸乙酯再萃取一次，合并有机层，用硫酸镁干燥，过滤并减压蒸发。将粗产物通过硅胶色谱纯化，用二氯甲烷、二氯甲烷-甲醇(5.5％)洗脱。将含有产物的级份合并，除去溶剂，获得了0.066g本标题产物。 
ESI-MS：385.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.65(d，2H)，6.95-7.15(m，6H)，3.3(m，1H)，3.1(m，1H)，2.9(m，1H)，2.75(m，1H)，2.5(m，3H)，2.35(m，1H)，2.0(m，1H)，1.8(m，2H)，1.55(m，2H)，1.25(m，1H)，1.0(m，1H)，0.9(m，3H)，0.7(m，1H)。 
实施例28 
5-溴-噻吩-2-磺酸[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-酰胺盐酸 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的5-溴-噻吩-2-磺酰氯，获得了0.05g本标题产物。 
ESI-MS：431.0[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]11.2和11.0(2s，宽，1H)，10.65(m，1H)，7.2-7.4(几个m，4H)，7.1(m，2H)，3.0-3.8(几个m，7H)，2.3(m，1H)，1.85-2.0(m，1H)，1.7(m，2H)，0.9(m，3H)。 
实施例29 
5-异丙烯基-噻吩-2-磺酸[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-酰胺 
按照与制备2-氟-4-异丙烯基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺所述相同的方法，从5-溴-噻吩-2-磺酸[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-酰胺开始获得了0.154g本标题产物。 
ESI-MS：391.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.3(m，1H)，7.25(m，1H)，7.2(d，2H)，7.05(d，2H)，6.9(m，1H)，5.4(s，1H)，5.1(s，1H)，3.3(m，1H)，3.05(m，1H)，2.9(m，1H)，2.7(m，1H)，2.5(m，2H)，2.3(m，1H)，2.05(s，3H)，1.85(m，1H)，1.6(m，2H)，1.3(m，1H)，0.9(m，3H)。 
实施例30 
4-丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的4-丙基-苯-磺酰氯，获得了0.037g本标题产物。 
ESI-MS：387.2[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]10.3(m，1H)，7.7(d，2H)，7.3(d，2H)，7.25(m，1H)，7.2(m，1H)，7.05(m，2H)，2.9-3.8(几个m，7H)，2.55(m，2H)，2.3(m，1H)，1.85-2.0(m，1H)，1.7(m，2H)，1.55(m，2H)，0.9(m，3H)，0.8(m，3H)。 
实施例31 
N-[6-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-吡啶-3-基]-4-异丙基-苯-磺酰胺 
31.1  5-硝基-2-乙烯基-吡啶 
将0.5g2-氯-5-硝基-吡啶(3.15mmol)、1.2g三丁基-乙烯基-锡烷(3.78mmol)、0.036g四三苯基膦钯(0)(0.03mmol)和0.024g三苯基膦(0.09mmol)溶解在20ml甲苯中，并且在回流下搅拌2小时。冷却至室温后，加入10ml水，将水层用乙酸乙酯萃取，并且将合并的有机层用饱和氯化钠洗涤，用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发。将粗产物经由硅胶色谱纯化，用环己烷/乙酸乙酯(10％)洗脱。将含有产物的级份合并，将溶剂蒸发，获得了0.528g所需产物。 
ESI-MS：151.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]9.4(s，1H)，8.4(m，1H)，7.45(m，1H)，6.9(q，1H)，6.45(m，1H)，5.7(m，1H)。 
31.2  2-(1-苄基-吡咯烷-3-基)-5-硝基-吡啶 
将0.15g5-硝基-2-乙烯基-吡啶溶解在2.5ml二氯甲烷中，加入0.149g三氟乙酸(1.31mmol)，然后缓慢地加入0.928g N-苄基-N-(甲氧基甲基)-N-三甲基甲硅烷基甲基胺(3.91mmol)。在室温继续搅拌1小时，然后将该反应混合物用碳酸氢钠水溶液洗涤，将水层用二氯甲烷再萃取，合并有机层，用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发。将粗产物经由硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯洗脱。将含有产物的级份合并，将溶剂蒸发，获得了0.186g所需产物。 
ESI-MS：284.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]9.25(m，1H)，8.3(m，1H)，7.4(m，1H)，7.15-7.3(m，5H)，3.6(d，2H)，3.55(m，1H)，2.9(m，1H)，2.7(m，2H)，2.65(m，1H)，2.3(m，1H)，2.0(m，1H)。
31.3  2-(1-苄基-吡咯烷-3-基)-5-氨基-吡啶 
将0.181g2-(1-苄基-吡咯烷-3-基)-5-硝基-吡啶溶解在10ml甲醇中，分批加入1.15g二氯化锡SnCl2(5.11mmol)。继续在回流条件下搅拌1小时。将溶剂蒸发，把残余物用1N氢氧化钠水溶液和乙酸乙酯处理，并过滤。分离出两个层，将水相用乙酸乙酯萃取两次，并且将合并的有机层用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发，获得了0.191g氨基粗产物，其不用进一步纯化直接用于下一反应。 
ESI-MS：254.1[M+H]+
31.4  N-[6-(1-苄基-吡咯烷-3-基)-吡啶-3-基]-4-异丙基-苯-磺酰胺 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的4-丙基-苯-磺酰氯获得了0.12g所需产物。通过在cromabond柱上的硅胶色谱纯化粗产物，使用乙酸乙酯作为洗脱剂。 
ESI-MS：436.1[M+H]+
31.5 N-[6-(吡咯烷-3-基)-吡啶-3-基]-4-异丙基-苯-磺酰胺 
将0.12g N-[6-(1-苄基-吡咯烷-3-基)-吡啶-3-基]-4-异丙基-苯-磺酰胺(0.28mmol)溶解在20ml甲醇中，加入一匙尖10％Pd/C，并且将该反应混合物在室温氢化2小时，在50℃氢化4小时。通过过滤除去催化剂，并且将滤液蒸发至干，获得了0.088g所需去苄基化化合物。 
ESI-MS：346.1[M+H]+
31.6  N-[6-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-吡啶-3-基]-4-异丙基-苯-磺酰胺将0.088gN-[6-(1-苄基-吡咯烷-3-基)-吡啶-3-基]-4-异丙基-苯-磺酰胺(0.25mmol)溶解在10ml二氯甲烷中。加入0.022g丙醛(0.38mmol)、0.023g乙酸(0.38mmol)和0.081g三乙酰氧基硼氢化钠(0.38mmol)，并且在室温搅拌1小时。加入水，用1N氢氧化钠将pH调节至10，用乙酸乙酯萃取3次，将有机层合并，并且蒸发至干。将粗产物通过硅胶色谱纯化，用二氯甲烷/甲醇20％洗脱。将含有产物的级份合并并且将溶剂蒸发，获得了0.026mg产物。 
ESI-MS：388.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]8.15(m，1H)，7.7(d，2H)，7.5(m，1H)，7.3(d，2H)，7.1(m，1H)，3.5(m，1H)，3.2(m，1H)，2.95(m，2H)，2.75(m，2H)，2.5-2.65(m，2H)，2.3(m，1H)，2.0(m，1H)，1.6(m，2H)，1.2(m，6H)，0.9(m，3H)。 
实施例32 
4-二甲基氨基甲基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
32.1  4-甲酰基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺所述相同的合成方法，使用市售的4-甲酰基-苯-磺酰氯，获得了0.584g所需产物。产物不用进一步纯化直接用于下一步骤。 
ESI-MS：373.4[M+H]+
32.2  4-二甲基氨基甲基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
将0.3g4-甲酰基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺(0.81mmol)溶解在20ml二氯甲烷中，加入0.6ml2M二甲基胺在四氢呋喃中的溶液(1.21mmol)，然后加入0.07ml乙酸和0.256g三乙酰氧基硼氢化钠。将该反应在室温搅拌15小时，加入水，用1N氢氧化钠水溶液把pH调节至碱性条件，将水层用乙醚萃取两次。将合并的乙醚萃取液用硫酸镁干燥，过滤并且将溶剂减压蒸发。在40mm Deltapak柱上通过制备HPLC来纯化粗产物，用甲醇/水/0.1％乙酸洗脱。将含有产物的级份合并，将溶剂蒸发，萃取碱性水层后，分离出了产物(0.051g)。 
ESI-MS：402.1[M+H]+
实施例33 
4-仲丁基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的4-仲丁基-苯磺酰氯(ART-Chem)，获得了0.082g所需产物。 
ESI-MS：401.1[M+H]+
实施例34
4-溴-3，6-二氟-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺所述相同的合成方法，使用市售的4-溴-3，6-二氟-苯磺酰氯，获得了0.131g所需产物。 
ESI-MS：459.0/461.0[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.55(m，1H)，7.4(m，1H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，4.7(s，非常宽，2H)，3.3(m，1H)，3.0(m，1H)，2.85(m，1H)，2.7(m，1H)，2.4-2.6(m，3H)，2.25(m，1H)，1.8(m，1H)，1.55(m，2H)，0.85(m，3H)。 
实施例35 
4-异丁基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐所述相同的合成方法，使用市售的4-异丁基-苯磺酰氯，获得了0.164g所需产物。 
ESI-MS：401.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]11.3和11.1(2s，宽，1H)，10.3(m，1H)，7.7(d，2H)，7.3(d，2H)，7.25(m，1H)，7.2(m，1H)，7.05(m，2H)，2.9-3.8(几个m，9H)，2.3(m，1H)，1.8-2.0(m，2H)，1.7(m，2H)，0.9(m，3H)，0.8(m，6H)。 
实施例36 
4-羧基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺所述相同的合成方法，使用市售的4-羧基-苯磺酰氯，获得了0.105g所需产物。从水层中通过过滤，与甲醇一起搅拌，再次过滤和干燥，最终分离出了作为沉淀的产物。 
ESI-MS：389.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]10.25(s，1H)，9.6(s，宽，1H)，7.9(d，2H)，7.7-7.8(m，4H)，7.3(d，2H)，3.0-3.9(几个宽m，7H)，2.4(m，1H)，2.0(m，1H)，1.7(m，2H)，0.9(m，3H)。
实施例37 
4-环戊基-N-[4-(S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
将0.278g4-溴-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺(0.66mmol)溶解在5ml四氢呋喃中。加入0.027g1，1’-二(二苯基膦基)二茂铁(dppf)PdCl2(0.03mmol)和0.008g CuI(0.04mmol)，然后滴加2ml市售的0.5M溴化环戊基锌在四氢呋喃中的溶液。在室温搅拌15小时以及再加入溴化环戊基锌后，将该反应混合物用乙酸乙酯处理，用水洗涤，并且将有机层经由硅藻土过滤，用乙酸乙酯洗涤，用水洗涤，并且将有机层用硫酸镁干燥，过滤并减压除去溶剂。把粗产物通过制备HPLC(Delta Pakcolumn，40mm直径)纯化，使用甲醇/水/0.1％乙酸作为洗脱剂。将含有产物的级份合并，除去甲醇，加入0.2ml 1N盐酸，把水层冷冻干燥，获得了0.0107g产物。 
ESI-MS：413.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]12.4&12.3(2s，宽，1H)，7.7-7.9(m，3H)，7.25(m，2H)，7.0-7.2(m，3H)，4.0(m，宽，2H)，3.75(m，宽，1H)，2.5-3.0(几个m宽，6H)，2.35(m，宽，1H)，1.5-2.1(几个m，宽，10H)，1.0(m，宽，3H)。 
实施例38 
4-异丙基-N-[4-((S)-1-(3-氟-丙基)-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
将0.215g4-异丙基-N-[4-((S)-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺(0.0.62mmol)和0.16g甲苯-4-磺酸3-氟-丙基酯(0.69mmol)溶解在5ml二甲基甲酰胺中，加入0.43ml三乙胺，并且将该反应在50℃搅拌1小时。再加入甲苯-4-磺酸3-氟-丙基酯和三乙胺以驱动反应完全。在室温搅拌15小时后，将溶剂蒸发，把残余物再溶解在二氯甲烷中，并且将有机层用1N氢氧化钠水溶液洗涤。将水相用二氯甲烷萃取两次，合并有机层，用硫酸镁干燥，过滤并将溶剂蒸发。将粗产物经由硅胶色谱纯化(chromabond柱)，使用二氯甲烷/甲醇0-3％洗脱。收集含有产物的级份并且将溶剂蒸发，获得了0.115g所需产物。 
ESI-MS：405.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.7(d，2H)，7.3(d，2H)，7.15(d， 2H)，7.0(d，2H)，4.6(m，1H)，4.45(m，1H)，3.3(m，1H)，2.95(m，2H)，2.8(m，1H)，2.5-2.7(几个m，3H)，2，45(m，1H)，2.25(m，1H)，1.75-2.0(几个m，3H)，1.2(m，6H)。 
实施例39 
3-三氟甲基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺所述相同的合成方法，使用市售的3-三氟甲基-苯磺酰氯，获得了0.11g所需产物。 
ESI-MS：427.2[M+H]+
实施例40 
4-丁氧基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺所述相同的合成方法，使用市售的4-丁氧基-苯磺酰氯，获得了所需产物。 
ESI-MS：417.3[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.7(d，2H)，7.15(d，2H)，6.95(d，2H)，6.85(d，2H)，5.6(s，宽，1H)，3.95(t，2H)，3.3(m，1H)，3.0(m，1H)，2.8(m，1H)，2.6(m，1H)，2.45(m，1H)，2.35(m，2H)，2.25(m，1H)，1.75(m，3H)，1.5(m，4H)，0.96(m，6H)。 
实施例41 
4-(2，2-二氟环丙基)-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照与制备4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺所述相同的合成方法，使用4-(2，2-二氟-环丙基)-苯磺酰氯，获得了所需产物。 
ESI-MS：421.15[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.75(d，2H)，7.25(d，2H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，5.65(bs，1H)，3.3(m，1H)，3.05(m，1H)，2.85(m，1H)，2.75(m，1H)，2.65(m，1H)，2.45(m，3H)，2.3(m，1H)，1.9(m，1H)，1.8(m，1H)，1.65(m，1H)，1.55(m，2H)，0.95(t，3H)。 
实施例42
N-[3-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺×HCl
42.1  3-[3-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基氨基)-苯基]-吡咯烷-1-甲酸甲酯 
在10℃，向3-(3-氨基-苯基)-吡咯烷-1-甲酸甲酯(500mg，2.27mmol)和三乙胺(500mg，4.94mmol)在THF(20ml)内的溶液中加入4-三氟甲氧基-苯磺酰氯(600mg，2.3mmol)。让该混合物到达室温，并且搅拌16小时。将该混合物倒入水内，并且用乙酸乙酯萃取3次。将有机层用水和饱和氯化钠溶液洗涤，用硫酸镁干燥并且减压蒸发，获得了产物，为棕色油状物(1g，99％)。 
42.2  N-(3-吡咯烷-3-基-苯基)-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺 
将3-[3-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基氨基)-苯基]-吡咯烷-1-甲酸甲酯(500mg，1.13mmol)和HCl(8M，137.82mmol)在EtOH(10ml)中加热回流48小时。将该混合物用乙酸乙酯萃取两次，然后加入NaOH(2M)。将水相用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机层用水和饱和氯化钠溶液洗涤，用硫酸镁干燥并且减压蒸发，获得了产物，为棕色油状物(200mg，46％)。 
42.3  N-[3-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺×HCl 
将N-(3-吡咯烷-3-基-苯基)-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺(200mg，0.52mmol)、乙酸(30μl，0.52mmol)和丙醛(30mg，0.52mmol)在二氯甲烷(20ml)中的溶液于室温搅拌30分钟，然后在15℃分批加入三乙酰氧基硼氢化钠(165mg，0.78mmol)。将该混合物在室温搅拌16小时。将该混合物倒入水/二氯甲烷(1/1)内，将有机层用水洗涤，用硫酸镁干燥并且减压蒸发。通过柱色谱法纯化残余物(CH2Cl2/甲醇-2％，3％，4％，6％)，获得了棕色油状物。向该油状物中加入乙醚HCl的乙醚溶液(1M)，并且将该混合物减压蒸发，获得了产物，为白色泡沫状物，将其真空干燥(55mg，23％)。 
MS(ESI)m/z：429.15[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]11.0-11.2(m，1H)，10.6(s，1H)，7.90-7.95(m，2H)，7.60-7.65(m，2H)，7.20-7.25(m，1H)，6.95-7.10(m，3H)，3.35-3.80(m，3H)，3.20-3.30(m，1H)，3.05-3.15(m，2H)，2.90-3.05(m，1H)，2.25-2.35(m，1H)，1.85-2.05(m，1H)，1.65-1.80(m，2H)，0.90-1.00(m，3H)。 
实施例43
4-异丙基-N-[3-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺×HCl
43.1  3-[3-(4-异丙基-苯磺酰基氨基)-苯基]-吡咯烷-1-甲酸甲酯 
向3-(3-氨基-苯基)-吡咯烷-1-甲酸甲酯(500mg，2.27mmol)和三乙胺(500mg，4.94mmol)在THF(20ml)中的溶液内于10℃加入4-异丙基-苯磺酰氯(500mg，2.27mmol)。让该混合物到达室温并且搅拌16小时。将该混合物倒入水内，并且用乙酸乙酯萃取3次。将有机层用水和饱和氯化钠溶液洗涤，用硫酸镁干燥并且减压蒸发，获得了产物，为棕色油状物(1g，100％)。 
43.2  4-异丙基-N-(3-吡咯烷-3-基-苯基)-苯磺酰胺 
将3-[3-(4-异丙基-苯磺酰基氨基)-苯基]-吡咯烷-1-甲酸甲酯(900mg，1.13mmol)和HCl(8M，273.90mmol)在EtOH(20ml)中的混合物加热至回流48小时。将该混合物用乙酸乙酯萃取两次，然后加入NaOH(2M)。将水相用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机层用水和饱和氯化钠溶液洗涤，用硫酸镁干燥并且减压蒸发，获得了产物，为棕色油状物(100mg，13％)。 
43.3  4-异丙基-N-[3-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺×HCl 
将4-异丙基-N-(3-吡咯烷-3-基-苯基)-苯磺酰胺(100mg，0.29mmol)、乙酸(20μl，0.29mmol)和丙醛(16.86mg，0.29mmol)在二氯甲烷(20ml)中的溶液于室温搅拌30分钟，然后于室温分批加入三乙酰氧基硼氢化钠(123mg，0.58mmol)。将该混合物于室温搅拌16小时。把该混合物倒入饱和NaHCO3水溶液/二氯甲烷(1/1)中，并将有机层用水和饱和氯化钠溶液洗涤，用硫酸镁干燥并且减压蒸发。通过柱色谱法纯化残余物(CH2Cl2/甲醇-2％，4％，6％)。向纯化的产物在乙醚中的溶液内，加入HCl在乙醚(1M)中的溶液，并将该混合物减压蒸发，获得了产物，为白色泡沫状物，将其真空干燥(55mg，45％)。 
MS(ESI)m/z：387.15[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]8.95-9.15-(m，1H)，7.72-7.82(m，2H)，6.85-7.31(m，6H)，3.85-4.05(m，1H)，3.65-3.79(m，1H)，3.25-3.56(m，1H)，3.0-3.2(m，2H)，2.78-3.0(m，2H)，2.43-2.55(m，1H)，1.80-2.40(m，5H)，1.12-1.21(m，6H)，0.9-1.02(m，3H)。 
实施例44
N-[3-(1-环丙基甲基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-异丙基-苯磺酰胺x HCl 
将4-异丙基-N-(3-吡咯烷-3-基-苯基)-苯磺酰胺(100mg，0.29mmol)、乙酸(20μl，0.29mmol)和环丙烷甲醛(20.35mg，0.29mmol)在二氯甲烷(20ml)中的混合物于室温搅拌30分钟，然后衍于室温分批加入三乙酰氧基硼氢化钠(123mg，0.58mmol)。将该混合物在室温搅拌16小时。把该混合物倒入饱和NaHCO3水溶液/二氯甲烷(1/1)中，和将有机层用水和饱和氯化钠溶液洗涤，用硫酸镁干燥并且减压蒸发。通过柱色谱法纯化残余物(CH2Cl2/甲醇-2％，4％，6％)。向纯化的产物在乙醚中的溶液内，加入HCl在乙醚(1M)中的溶液，并将该混合物减压蒸发，获得了产物，为棕色泡沫状物，将其真空干燥(50mg，40％)。 
MS(ESI)m/z：399.25[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]9.05-9.35-(m，1H)，7.72-7.81(m，2H)，6.82-7.35(m，6H)，3.69-4.05(m，2H)，2.70-3.25(m，5H)，2.0-2.55(m，3H)，1.1-1.3(m，7H)，0.6-0.8(m，2H)，0.47-0.5(m，2H)。 
实施例45 
N-[3-(1-烯丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-异丙基-苯磺酰胺x HCl 
将4-异丙基-N-(3-吡咯烷-3-基-苯基)-苯磺酰胺(100mg，0.29mmol)、烯丙基溴(38mg，0.31mmol)、碳酸钾(60mg，0.43mmol)和氟化钾(0.2mg，0.003mmol)在丙酮(20ml)中的溶液加热至回流4小时。把该混合物减压蒸发，并把残余物在乙酸乙酯和水之间分配。将有机层用饱和氯化钠溶液洗涤，用硫酸镁干燥并且减压蒸发。通过柱色谱法纯化残余物(CH2Cl2/甲醇-2％，4％，6％)。向纯化的产物在二氯甲烷中的溶液内，加入HCl在乙醚(1M)中的溶液，并将该混合物减压蒸发，获得了产物，为棕色泡沫状物，将其真空干燥(25mg，21％)。 
MS(ESI)m/z：385.15[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]8.79-8.95-(m，1H)，7.72-7.81(m，2H)，6.85-7.30(m，6H)，6.05-6.20(m，1H)，5.43-5.56(m，2H)，3.10-3.95(m，6H)，2.80-2.95(m，1H)，1.90-2.55(m，3H)，1.15-1.25(m，6H)。 
实施例46 
4-异丙基-N-[6-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-吡啶-3-基]-苯磺酰胺
46.1  3-羟基-氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁基酯 
向脱气的1-二苯甲基-氮杂环丁烷-3-醇(4.75g，19.84mmol)在甲醇(甲醇)(150ml)中的溶液内，加入甲酸铵(8.76g，138.91mmol)、10％Pd/C(450mg)和Boc2O(二碳酸二叔丁酯)(13g，59.56mmol)。将所得悬浮液在N2下加热至回流1小时。然后将其冷却至室温，通过短硅藻土垫过滤并浓缩。把残余物溶解在CH2Cl2中并且用水洗涤。将有机层干燥(Na2SO4)并蒸发。将粗产物用硅胶柱色谱法纯化(庚烷:乙酸乙酯(乙酸乙酯)，1:1)，获得本标题化合物(3.30g，96％)，为白色晶体。 
MS(ESI+)m/z＝118.1[M-tBu+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)1.43(s，9H)，2.35(d，J＝6.2Hz，IH)，3.80(dd，J＝10.4，4.4Hz，2H)，4.15(dd，J＝9.6，6.7Hz，2H)，4.58(m，1H)。 
46.2  3-碘-氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁基酯 
把3-羟基-氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁基酯(3.35g，19.34mmol)在甲苯(200ml)中的溶液用咪唑(3.95g，58.01mmol)、三苯基膦(10.14g，38.65mmol)和I2(7.36g，28.99mmol)处理。将该混合物在100℃加热1h，冷却至室温，然后倒入饱和NaHCO3溶液(30ml)中。通过加入碘来破坏过量三苯基膦直至有机层中的I2颜色持续。将后者用5％Na2S2O3水溶液洗涤，用Na2SO4干燥并蒸发。将粗产物通过快速柱色谱法纯化(庚烷:乙酸乙酯，2:1)，获得本标题化合物(5.19g，95％)，为浅黄色油状物。 
MS(ESI+)m/z＝227.9[M-tBu+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)1.44(s，9H)，4.29(dd，J＝10.4，5.4Hz，2H)，4.47(m，1H)，4.64(dd，J＝9.5，8.0Hz，2H)。 
46.3  3-(5-硝基-吡啶-2-基)-氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁基酯 
将Zn粉(520mg，7.95mmol)在THF(2ml)中于氮气下剧烈搅拌，并加入1，2-二氯乙烷(84μl，0.97mmol)。然后将该悬浮液在80℃加热8分钟，然后冷却至室温。然后加入三甲基甲硅烷基氯(115μl，0.92mmol)在THF(1ml)中的溶液，并将该混合物于室温进一步搅拌45分钟。然后用15分钟把3-碘-氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁基酯(1.74g，6.14mmol)在THF(2ml)中的溶液滴加到该溶液中，并且将该反应混合物在室温搅拌2小时。然后把 Pd2(dba)3(90mg，0.10mmol)和P(2-呋喃基)3(85mg，0.36mmol)加到该混合物中，然后加入2-溴-5-硝基吡啶(1.37g，6.74mmol)在THF(4ml)中的溶液。然后将该混合物在55℃加热3小时，冷却至室温并用饱和NaCl水溶液中止。用CH2Cl2萃取，将有机相干燥(Na2SO4)，过滤并真空蒸发，获得粗制材料，将其通过快速柱色谱法纯化(庚烷:乙酸乙酯，3:1)，获得了本标题化合物(1.22g，71％)，为浅黄色油状物。 
MS(ESI+)m/z＝224.1[M-tBu+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)1.47(s，9H)，3.99(m，1H)，4.18(dd，J＝8.2，6.1Hz，2H)，4.35(t，J＝8.6Hz，2H)，7.42(d，J＝8.5Hz，1H)，8.45(dd，J＝8.5，2.6Hz，1H)，9.44(d，J＝2.4Hz，1H)。 
46.4  1-[3-(5-硝基-吡啶-2-基)-氮杂环丁烷-1-基]-丙-1-酮 
将3-(5-硝基-吡啶-2-基)-氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁基酯(1.22g，4.36mmol)在CH2Cl2(100ml)中的溶液用三氟乙酸(TFA)(15ml)处理，然后于室温搅拌2小时。浓缩后，将该粗混合物在CH2Cl2中蒸煮，并用NaHCO3水溶液洗涤。将有机相用CH2Cl2(×3)萃取，将合并的有机层用Na2SO4干燥并蒸发。然后把粗产物溶解在THF(80ml)中，并将该溶液冷却至0℃。加入丙酰氯(460μl，5.26mmol)和三乙胺(735μl，5.28mmol)，将该混合物升温至20℃，并搅拌另外12小时。然后将其用CH2Cl2稀释，并相继用1N HCl水溶液、饱和NaHCO3水溶液和水洗涤。将有机层干燥(Na2SO4)并蒸发。将残余物进行硅胶色谱法纯化(CH2Cl2:甲醇，49:1)，获得本标题化合物(880mg，85％两步)，为褐色油状物。 
MS(ESI+)m/z＝236.1[M+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)1.16(t，J＝7.5Hz，3H)，2.18(q，J＝7.5Hz，2H)，4.07(m，1H)，4.22(dd，J＝9.5，6.0Hz，1H)，4.44(m，2H)，4.52(t，J＝8.4Hz，1H)，7.42(d，J＝8.5Hz，1H)，8.46(dd，J＝8.5，2.6Hz，1H)，9.45(d，J＝2.5Hz，1H)。 
46.5  4-异丙基-N-[6-(1-丙酰基-氮杂环丁烷-3-基)-吡啶-3-基]-苯磺酰胺 
把1-[3-(5-硝基-吡啶-2-基)-氮杂环丁烷-1-基]-丙-1-酮(340mg，1.44mmol)溶解在乙醇(EtOH)(25ml)中，并加入SnCl2.2H2O(1.63g，7.22mmol)。将所得混合物回流8h，并在真空下除去溶剂。把粗产物溶解在乙 酸乙酯中，并相继用2N NaOH(x2)水溶液和水洗涤。将有机层干燥(Na2SO4)，通过硅藻土垫过滤并蒸发。把该粗制材料的一半溶解在CH2Cl2(40ml)和吡啶(115μl，1.41mmol)中，然后滴加4-异丙基苯磺酰氯(190μl，1.05mmol)。于室温搅拌过夜之后，将该反应混合物用CH2Cl2小时，并相继用1N HCl、饱和NaHCO3水溶液和水洗涤。将有机层干燥(Na2SO4)并蒸发。将残余物进行硅胶色谱法纯化(庚烷:乙酸乙酯，1:3)，获得本标题化合物(150mg，54％两步)，为浅黄色油状物。 
MS(ESI+)m/z＝388.1[M+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)1.14(t，J＝7.5Hz，3H)，1.24(d，J＝6.9Hz，6H)，2.14(q，J＝7.5Hz，2H)，2.94(m，1H)，3.87(m，1H)，4.10(dd，J＝9.7，5.9Hz，1H)，4.34(m，2H)，4.42(t，J＝8.5Hz，1H)，7.12(d，J＝8.4Hz，1H)，7.31(m，3H)，7.59(dd，J＝8.4，2.6Hz，1H)，7.71(d，J＝8.4Hz，2H)，8.25(d，J＝2.3Hz，1H)。 
46.6  4-异丙基-N-[6-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-吡啶-3-基]-苯磺酰胺 
向4-异丙基-N-[6-(1-丙酰基-氮杂环丁烷-3-基)-吡啶-3-基]-苯磺酰胺(150mg，0.38mmol)在THF(15ml)中的溶液内，滴加1M BH3.THF(3.8ml)，并将该混合物衍生物搅拌12小时。然后通过谨慎加入1N HCl水溶液(10ml)将其中止，并将所得溶液在回流下加热4小时。把该溶液冷却至室温，用2NNaOH溶液调整至pH～8，并用CH2Cl2稀释。把层分离，将有机相干燥(Na2SO4)，过滤并真空蒸发，获得粗制材料，将其通过快速柱色谱法纯化(CH2Cl2:甲醇，95:5)，获得了本标题化合物(95mg，66％)，为浅黄色油状物。 
MS(ESI+)m/z＝374.1[M+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)0.93(t，J＝7.4Hz，3H)，1.24(d，J＝6.9Hz，6H)，1.47(m，2H)，2.62(m，2H)，2.94(m，1H)，3.44(m，2H)，3.90(m，3H)，7.15(d，J＝8.4Hz，1H)，7.31(d，J＝8.3Hz，2H)，7.52(dd，J＝8.4，2.6Hz，1H)，7.70(d，J＝8.3Hz，2H)，8.22(d，J＝1.8Hz，1H)。 
实施例47 
N-[6-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-吡啶-3-基]-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺
47.1  N-[6-(1-丙酰基-氮杂环丁烷-3-基)-吡啶-3-基]-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺 
按照上述同样的方法，将46.5中获得的氨基吡啶的另一半用吡啶(115μl，1.41mmol)和4-(三氟甲氧基)苯磺酰氯(180μl，1.06mmol)在CH2Cl2(40ml)中的混合物处理。通过快速柱色谱法纯化(庚烷：乙酸乙酯，1:2)。获得了本标题化合物(130mg，42％两步)，为浅黄色油状物。 
MS(ESI+)m/z＝430.0[M+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)1.14(t，J＝7.5Hz，3H)，2.16(q，J＝7.5Hz，2H)，3.86(m，1H)，4.08(dd，J＝9.5，6.1Hz，1H)，4.34(m，2H)，4.43(t，J＝8.4Hz，1H)，7.12(d，J＝8.4Hz，1H)，7.29(d，J＝8.3Hz，2H)，7.60(dd，J＝8.4，2.6Hz，1H)，7.87(d，J＝8.9Hz，2H)，8.01(bs，1H)，8.28(d，J＝2.0Hz，1H)。 
47.2  N-[6-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-吡啶-3-基]-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺 
按照实施例46.6中描述的同样方法，将N-[6-(1-丙酰基-氮杂环丁烷-3-基)-吡啶-3-基]-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺(130mg，0.30mmol)在THF(15ml)中的溶液用1M BH3.THF(3ml)处理。将粗产物通过快速柱色谱法纯化(CH2Cl2:甲醇，95:5)，获得了本标题化合物(75mg，60％)，为浅黄色油状物。 
MS(ESI+)m/z＝416.1[M+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)0.96(t，J＝7.4Hz，3H)，1.57(m，2H)，2.88(t，J＝7.7Hz，2H)，3.76(t，J＝8.1Hz，2H)，3.98(m，1H)，4.19(t，J＝8.3Hz，2H)，7.04(d，J＝8.4Hz，1H)，7.24(d，J＝8.4Hz，2H)，7.33(bs，1H)，7.50(dd，J＝8.3，2.5Hz，1H)，7.90(d，J＝8.8Hz，2H)，8.33(d，J＝2.3Hz，1H)。 
实施例48 
4-异丙基-N-[4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
48.1  3-(4-硝基-苯基)-氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯 
按照46.3中描述的同样方法，使用3-碘-氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯(1.74g，6.14mmol)、Zn粉(520mg，7.95mmol)、1，2-二氯乙烷(84μl，0.97mmol)和三甲基甲硅烷基氯(115μl，0.92mmol)制得有机锌化合物。然后使用 Pd2(dba)3(90mg，0.10mmol)和P(2-呋喃基)3(85mg，0.36mmol)将其与1-溴-4-硝基苯(1.24g，6.13mmol)偶联。将粗产物通过快速柱色谱法纯化(庚烷:乙酸乙酯，4:1)，获得了本标题化合物(880mg，52％)，为浅黄色油状物。 
MS(ESI+)m/z＝223.1[M-tBu+H]+. 
48.2  1-[3-(4-硝基-苯基)-氮杂环丁烷-1-基]-丙-1-酮 
用46.4中描述的同样方法，将3-(4-硝基-苯基)-氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁基酯用TFA(15ml)在CH2Cl2(100ml)中的混合物脱去保护，并将所得胺用丙酰氯(290μl，3.31mmol)和三乙胺(470μl，3.37mmol)在THF(80ml)中的混合物处理。将粗产物通过快速柱色谱法纯化(庚烷:乙酸乙酯，1:1)，获得了本标题化合物(570mg，87％两步)，为褐色油状物。 
MS(ESI+)m/z＝235.1[M+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)1.17(t，J＝7.5Hz，3H)，2.17(q，J＝7.5Hz，2H)，3.93(m，1H)，4.09(dd，J＝9.8，5.9Hz，1H)，4.14(dd，J＝8.3，6.0Hz，1H)，4.47(t，J＝9.3Hz，1H)，4.59(t，J＝8.6Hz，1H)，7.49(d，J＝8.7Hz，2H)，8.24(d，J＝8.7Hz，2H)。 
48.3  4-异丙基-N-[4-(1-丙酰基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照、46.5中描述的同样方法，将1-[3-(4-硝基-苯基)-氮杂环丁烷-1-基]-丙-1-酮(480mg，2.04mmol)在EtOH(20ml)中的混合物用SnCl2.2H2O(2.25g，9.97mmol)处理，然后将所得苯胺的一半在CH2Cl2(15ml)中的混合物用吡啶(140μl，1.71mmol)和4-异丙基苯磺酰氯(230μl，1.28mmol)处理。将粗产物通过快速柱色谱法纯化(庚烷:乙酸乙酯，1:1)，获得了本标题化合物(140mg，36％两步)，为淡黄色树胶状物。 
MS(ESI+)m/z＝387.1[M+H]+
48.4  4-异丙基-N-[4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照实施例46.6中描述的同样方法，将4-异丙基-N-[4-(1-丙酰基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺(140mg，0.36mmol)在THF(18ml)中的混合物用1M BH3.THF(3.6ml)处理。将粗制材料进行色谱法纯化(乙酸乙酯)，获得了本标题化合物(90mg，67％)，为淡黄色油状物。 
MS(ESI+)m/z＝373.1[M+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)δ0.93(t，J＝7.4Hz，3H)，1.24(d， J＝6.9Hz，6H)，1.38(m，2H)，2.41(t，J＝7.5Hz，2H)，2.94(m，1H)，3.03(m，2H)，3.67(m，3H)，7.01(d，J＝8.4Hz，2H)，7.16(d，J＝8.4Hz，2H)，7.28(d，J＝8.5Hz，2H)，7.68(d，J＝8.4Hz，2H)。 
实施例49 
N-[4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-4-三氟甲氧基苯磺酰胺 
49.1  N-[4-(1-丙酰基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺 
按照上面描述的同样方法，将48.3中所得苯胺的另一半用吡啶(140μl，1.71mmol)和4-(三氟甲氧基)苯磺酰氯(215μl，1.26mmol)在CH2Cl2(15ml)中的混合物处理。将粗产物通过快速柱色谱法纯化(庚烷:乙酸乙酯，2:1)，获得了本标题化合物(170mg，40％两步)，为浅黄色树胶状物。 
MS(ESI+)m/z＝429.0[M+H]+
49.3  N-[4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-4-三氟甲氧基苯磺酰胺 
按照实施例47.2描述的同样方法，将N-[4-(1-丙酰基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺(170mg，0.39mmol)在THF(20ml)中的混合物用1M BH3.THF(3.9ml)处理。将该粗制材料进行色谱法纯化(乙酸乙酯)，获得了本标题化合物(86mg，52％)，为浅黄色油状物。 
MS(ESI+)m/z＝415.1IM+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)0.90(t，J＝7.4Hz，3H)，1.38(m，2H)，2.43(t，J＝7.5Hz，2H)，3.05(m，2H)，3.68(m，3H)，7.01(d，J＝8.4Hz，2H)，7.18(d，J＝8.4Hz，2H)，7.25(d，J＝8.5Hz，2H)，7.79(d，J＝8.8Hz，2H)。 
实施例50 
4-溴-N-[2-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-嘧啶-5-基]-苯磺酰胺. 
50.1  5-溴-2-乙烯基-嘧啶 
把5-溴-2-碘-嘧啶(9.15g，32.11mmol)溶解在THF(150ml)中，并加入Pd(PPh3)4(18.85g，1.60mmol)，然后加入三丁基-乙烯基-锡烷(9.38ml，32.11mmol)。将所得混合物在微波照射下于140℃加热20分钟，然后通过硅藻土垫过滤并浓缩。将该粗材料用CH2Cl2稀释并且用水洗涤。将层分离，并将有机相干燥(Na2SO4)，过滤并真空浓缩，获得了粗材料，将其通过快速柱色谱法纯化(CH2Cl2)，获得了本标题化合物(4.05g，68％)，为挥 发性黄色油状物，中4℃会结晶。 
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)5.77(dd，J＝10.5，1.4Hz，1H)，6.62(dd，J＝17.3，1.4Hz，1H)，6.83(dd，J＝17.3，10.5Hz，1H)。 
50.2  5-溴-2-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-嘧啶 
用20分钟将甲氧基甲基-丙基-三甲基甲硅烷基甲基-胺(14.13g，74.61mmol)在CH2Cl2(4ml)中的溶液滴加到5-溴-2-乙烯基-嘧啶(2g，10.80mmol)和TFA(210μl，2.72mmol)在CH2Cl2(45ml)内的0℃冷却溶液中。将该反应混合物于室温搅拌2小时。将该粗产物用CH2Cl2稀释，用饱和NaHCO3水溶液洗涤，并且将有机层Na2SO4干燥并蒸发。将残余物进行硅胶色谱法纯化(CH2Cl2:甲醇，97:3)，获得了本标题化合物(1.03g，34％)，为褐色油状物。 
MS(ESI+)m/z＝271.9[M+H]+
50.3  2-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-嘧啶-5-基胺 
将干燥烧瓶装载以5-溴-2-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-嘧啶(300mg，1.11mmol)、Pd2(dba)3(三(二亚苄基丙酮)二钯(30mg，0.032mmol))、rac-BINAP(2，2’-二(二苯基膦基)-1，1’-联萘)(35mg，0.056mmol)、tBuONa(150mg，1.56mmol)、二苯甲酮亚胺(300mg，1.65mmol)和甲苯(4ml)。然后将其抽成真空，用氮气吹扫，并将该混合物在微波照射下于80℃加热3小时。通过硅藻土垫过滤后，在真空下除去溶剂。然后把粗材料溶解在THF(10ml)中，并加入1N HCl(3ml)水溶液。将该溶液于室温搅拌45分钟，然后真空下除去有机溶剂。将所得有机相用2N NaOH溶液调节至pH～9，用庚烷:乙酸乙酯，2:1(50ml)洗涤并浓缩，获得了粗制的胺。 
MS(ESI+)m/z＝207.1[M+H]+
50.4  4-溴-N-[2-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-嘧啶-5-基]-苯磺酰胺 
把粗制的2-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-嘧啶-5-基胺(约1.11mmol)溶解在CH2Cl2:吡啶9:1(50ml)中，加入4-溴苯磺酰氯(566mg，2.21mmol)。于室温搅拌过夜后，将该反应混合物过滤并浓缩。然后把粗材料溶解在EtONa(400mg，5.87mmol)在EtOH(35ml)中的溶液中，并将所得溶液在回流下加热1小时。加入硅胶(1g)，并减压除去溶剂。柱色谱法纯化后(CH2Cl2:甲醇，9:1)，获得了本标题化合物(100mg，21％两步)，为黄色树胶状物。 
MS(ESI+)m/z＝426.9[M+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：旋转异构体δ(ppm)0.99(t，J＝7.3Hz，3H)，1.84(m，2H)，2.33(m，1H)，2.53(m，1H)，3.05(m，1H)，3.17(m，1H)，3.46(t，J＝6.0Hz，2H)，3.70(m，2H)，3.86(m，1H)，5.67(bs，1H)，7.53(d，J＝8.4Hz，2H)，7.70-7.75(2d，J＝8.4Hz，2H)，8.44(s，2H)。 
实施例51 
N-[2-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-嘧啶-5-基]-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺. 
按照实施例50.4中描述的同样方法，将通过上述方法获得的粗制2-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-嘧啶-5-基胺(约0.74mmol)用4-(三氟甲氧基)苯磺酰氯(250μl，1.47mmol)在CH2Cl2:吡啶，9:1(50ml)中的混合物处理。然后用EtONa/EtOH处理，并将粗产物通过快速柱色谱法纯化(CH2Cl2:甲醇，9:1)，获得了本标题化合物(44mg，14％两步)，为黄色树胶状物。 
MS(ESI+)m/z＝431.0[M+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：旋转异构体δ(ppm)0.98(t，J＝7.3Hz，3H)，1.84(m，2H)，2.30(m，1H)，2.58(m，1H)，3.14(m，2H)，3.31(m，1H)，3.64(m，2H)，3.92(m，2H)，7.24(m，2H)，7.93-7.97(2d，J＝8.6Hz，2H)，8.44(s，2H)。 
实施例52 
4-异丙基-N-[2-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-嘧啶-5-基]-苯磺酰胺. 
按照实施例50.4中描述的同样方法，将通过上述方法获得的粗制2-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-嘧啶-5-基胺(约0.13mmol)用4-异丙基苯磺酰氯(56μl，0.31mmol)在CH2Cl2:吡啶，9:1(50ml)中的混合物处理。然后用EtONa/EtOH处理，并将粗产物通过快速柱色谱法纯化(CH2Cl2:甲醇，85:15)，获得了本标题化合物(26mg，50％两步)，为黄色树胶状物。 
MS(ESI+)m/z＝389.1[M+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：旋转异构体δ(ppm)0.96(t，J＝7.4Hz，3H)，1.21-1.23(2d，J＝6.9Hz，6H)，1.80(m，2H)，2.26(m，1H)，2.52(m，1H)，2.90(m，1H)，3.07(m，2H)，3.24(m，1H)，3.55(m，2H)，3.85(m，2H)，6.34(bs，1H)，7.25(m，2H)，7.76-7.81(2d，J＝8.2Hz，2H)，8.54(s，2H)。 
实施例53
N-{4-[(S)-1-(3-羟基-丙基)-吡咯烷-3-基]-苯基}-4-异丙基-苯磺酰胺53.1乙酸3-{(S)-3-[4-(4-异丙基-苯磺酰基氨基)-苯基]-吡咯烷-1-基}-丙基酯 
把0.21g4-异丙基-N-[4-((S)-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺(0.62mmol)溶解在5ml二甲基甲酰胺中。加入0.0019mg碘化钠(0.01mmol)和0.13ml三乙胺(0.94mmol)，然后加入0.136mg3-乙酰氧基-1-溴-丙烷(0.75mmol)。于室温搅拌15h，然后把反应混合物倒在50ml碎冰上。将水层用乙酸乙酯萃取3次，并将合并的有机相用水和饱和氯化钠溶液洗涤。将乙酸乙酯相用硫酸镁干燥，过滤，并且减压蒸发至干，获得了0.26g粗制产物。 
ESI-MS：445.1[M+H]+
53.2  N-{4-[(S)-1-(3-羟基-丙基)-吡咯烷-3-基]-苯基}-4-异丙基-苯磺酰胺 
把0.26g乙酸3-{(S)-3-[4-(4-异丙基-苯磺酰基氨基)-苯基]-吡咯烷-1-基}-丙基酯(0.58mmol)溶解在4ml四氢呋喃中。加入溶解在4ml水中的0.021g氢氧化锂(0.88mmol)，并且将该反应混合物于室温搅拌15小时。加入另外当量的氢氧化锂并搅拌24h，然后将该反应用水稀释，并用乙酸乙酯萃取3次。将合并的有机相用硫酸镁干燥，过滤，并且减压蒸发至干，获得了0.157g产物。 
ESI-MS：403.3[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.7(d，2H)，7.25(m，2H)，7.1(d，2H)，6.95(d，2H)，3.8(m，2H)，3.3(m，1H)，3.05(m，1H)，2.95(m，1H)，2.7-2.9(m，4H)，2.55(m，1H)，2.25(m，1H)，1.7-1.85(m，2H)，1.15-1.3(宽，7H)。 
实施例54 
4-环丁基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
本标题化合物是用类似于与实施例37所描述的方法制备的。 
ESI-MS：399.1[M+H]+
实施例55 
4-噁唑-5-基-N-[4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
55.1  4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基胺
把1-(3-(4-硝基苯基)氮杂环丁烷-1-基)丙-1-酮(3.16g，13.49mmol)溶解在乙醇(200ml)中，并加入SnCl2·2H2O(15.20g，67.45mmol)。将所得混合物回流8h，然后在真空下除去溶剂。把该粗材料溶解在乙酸乙酯中，并相继用2N NaOH(x2)水溶液和水洗涤。将有机层干燥(Na2SO4)，通过硅藻土垫过滤并蒸发。然后把粗制1-[3-(4-氨基-苯基)-氮杂环丁烷-1-基]-丙-1-酮溶解在四氢呋喃(THF)(200ml)中，并于0℃滴加1M LiAlH4在四氢呋喃(19.5ml，19.5mmol)中的混合物。于室温搅拌2h后，于0℃将该反应混合物谨慎地用THF/H2O 9:1(20ml)中止，然后通过硅藻土垫过滤，并将溶剂减压蒸发。将该粗制4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基胺不加以纯化用于下一步骤。 
MS(ESI+)m/z＝191.1[M+H]+
55.2  4-噁唑-5-基-N-[4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
把粗制4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基胺(40mg，0.21mmol)溶解在CH2Cl2/吡啶9:1(10ml)中，并加入4-噁唑-5-基-苯磺酰氯(51mg，0.21mmol)。于室温搅拌2h后，将该反应混合物用CH2Cl2稀释，并相继用1N HCl水溶液、饱和NaHCO3水溶液和水洗涤。将有机层用Na2SO4干燥并浓缩。将残余物进行硅胶色谱法纯化(CH2Cl2:甲醇，95:5)，获得了本标题化合物(30mg，36％)，为白色非晶形固体。 
MS(ESI+)m/z＝398.1[M+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)1.02(t，J＝7.4Hz，3H)，1.75(m，2H)，3.08(m，2H)，3.72(m，2H)，4.24(m，1H)，4.62(m，2H)，7.10(m，2H)，7.22(d，J＝7.9Hz，2H)，7.45(s，1H)，7.69(d，J＝8.4Hz，2H)，7.89(d，J＝8.3Hz，2H)，7.95(s，1H)。 
实施例56 
4-(2-氟-乙基)-N-[4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照实施例55中描述的同样方法，将4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基胺(100mg，0.52mmol)在CH2Cl2/吡啶9:1(12ml)中的混合物用4-(2-氟-乙基)-苯磺酰氯(117mg，0.52mmol)处理。将粗产物通过反相硅胶色谱法纯化(H2O+0.1％乙酸:CH3CN+0.1％乙酸，75:25)，获得了本标题化合物(11mg，6％)，为无色树胶状物。 
MS(ESI+)m/z＝377.1[M+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)0.97(t，J＝7.4Hz，3H)，1.59(m，2H)，2.89(m，2H)，3.00(t，J＝6.0Hz，1H)，3.06(t，J＝6.0Hz，1H)，3.76(m，2H)，4.05(m，1H)，4.29(m，2H)，4.57(t，J＝6.0Hz，1H)，4.69(t，J＝6.0Hz，1H)，7.08(d，J＝8.5Hz，2H)，7.12(d，J＝8.5Hz，2H)，7.32(d，J＝8.2Hz，2H)，7.71(d，J＝8.2Hz，2H)。 
实施例57 
4-(3-氟-丙基)-N-[4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照实施例55中描述的同样方法，将4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基胺(100mg，0.52mmol)在CH2Cl2/吡啶1:1(12ml)中的混合物用4-(3-氟-丙基)-苯磺酰氯(161mg，0.68mmol)处理。将粗产物通过反相硅胶色谱法纯化(H2O+0.1％乙酸:CH3CN+0.1％乙酸，75:25)，获得了本标题化合物(40mg，20％)，为无色树胶状物。 
MS(ESI+)m/z＝391.3[M+H]+
UH NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)0.96(t，J＝7.4Hz，3H)，1.66(m，2H)，1.97(m，2H)，2.76(m，2H)，3.08(m，1H)，3.25(m，1H)，3.73(m，2H)，4.21(m，1H)，4.34(t，J＝5.7Hz，1H)，4.46(t，J＝5.7Hz，1H)，4.66(m，2H)，7.04(d，J＝8.3Hz，2H)，7.12(d，J＝8.3Hz，2H)，7.25(d，J＝8.1Hz，2H)，7.70(d，J＝8.3Hz，2H)，8.17(s，1H)。 
实施例58 
4-溴-N-[4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照实施例55中描述的同样方法，将4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基胺(1g，5.25mmol)在CH2Cl2/吡啶9:1(50ml)中的混合物用4-溴-苯磺酰氯(1.34g，5.25mmol)处理。将粗产物通过快速柱色谱法纯化(CH2Cl2:甲醇，95:5)，获得了本标题化合物(1.1g，51％)，为无色树胶状物。 
MS(ESI+)m/z＝410.0[M+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)0.92(t，J＝7.4Hz，3H)，1.47(m，2H)，2.60(m，2H)，3.28(m，2H)，3.78(m，1H)，3.91(m，2H)，6.07(bs，1H)，7.07(d，J＝8.4Hz，2H)，7.13(d，J＝8.4Hz，2H)，7.53(d，J＝8.5Hz，2H)，7.64(d，J＝8.5Hz，2H)。
实施例59
4-((R)-2-氟-1-甲基-乙基)-N-[4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照实施例55中描述的同样方法，将4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基胺(150mg，0.78mmol)在CH2Cl2/吡啶1:1(12ml)中的混合物用4-((R)-2-氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰氯(242mg，1.02mmol)处理。将粗产物通过反相硅胶色谱法纯化(H2O+0.1％乙酸:CH3CN+0.1％乙酸，75:25)获得了本标题化合物(15mg，5％)，为无色树胶状物。 
MS(ESI+)m/z＝391.1[M+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)0.93(t，J＝7.3Hz，3H)，1.27(m，3H)，1.60(m，2H)，2.99(m，2H)，3.13(m，1H)，3.86(m，2H)，4.10(m，1H)，4.42(m，5H)，4.36(m，1H)，4.49(m，1H)，7.07(m，4H)，7.27(d，J＝8.3Hz，2H)，7.74(d，J＝8.3Hz，2H)。 
实施例60 
4-((S)-2-氟-1-甲基-乙基)-N-[4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
按照实施例55中描述的同样方法，将4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基胺(110mg，0.57mmol)在CH2Cl2/吡啶1:1(12ml)中的混合物用4-((S)-2-氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰氯(178mg，0.75mmol)处理。将粗产物通过快速柱色谱法纯化(CH2Cl2:甲醇，95:5)，获得了本标题化合物(50mg，22％)，为树胶状物。 
MS(ESI+)m/z＝391.1[M+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)0.93(t，J＝7.3Hz，3H)，1.27(m，3H)，1.60(m，2H)，2.92(m，2H)，3.15(m，1H)，3.73(m，2H)，4.06(m，1H)，4.32(m，2H)，4.36(m，1H)，4.49(m，1H)，7.07(m，4H)，7.28(d，J＝8.3Hz，2H)，7.74(d，J＝8.3Hz，2H)。 
实施例61 
N-[4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-4-(3，3，3-三氟-丙基)-苯磺酰胺 
按照实施例55中描述的同样方法，将4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基胺(100mg，0.52mmol)在CH2Cl2/吡啶9:1(12ml)中的混合物用4-(3，3，3-三氟-丙基)-苯磺酰氯(214mg，0.78mmol)处理。将粗产物通过快速柱色谱法纯化(CH2Cl2:甲醇，95:5)，获得了本标题化合物(26mg，11％)，无色树 胶状物。 
MS(ESI+)m/z＝427.1[M+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)0.99(t，J＝7.4Hz，3H)，1.73(m，2H)，2.36(m，2H)，2.87(m，2H)，3.10(m，2H)，3.70-4.20(m，5H)，7.15(m，4H)，7.24(d，J＝8.5Hz，2H)，7.79(d，J＝8.3Hz，2H)。 
实施例62 
N-[4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-4-(2，2，2-三氟-乙基)-苯磺酰胺 
按照实施例55中描述的同样方法，将4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基胺(100mg，0.52mmol)在CH2Cl2/吡啶9:1(10ml)中的混合物用4-(3，3，3-三氟-乙基)-苯磺酰氯(163mg，0.63mmol)处理。将粗产物通过快速柱色谱法纯化(CH2Cl2:甲醇，95:5)，获得了本标题化合物(65mg，30％)，为无色树胶状物。 
MS(ESI+)m/z＝413.1[M+H]+
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)0.98(t，J＝7.4Hz，3H)，1.71(m，2H)，3.09(m，2H)，3.38(m，2H)，3.66-4.75(m，5H)，7.13(m，4H)，7.33(d，J＝8.0Hz，2H)，7.83(d，J＝8.1Hz，2H)。 
实施例63 
N-[4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-4-(2，2，2-三氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰胺 
按照实施例55中描述的同样方法，将4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基胺(100mg，0.52mmol)在CH2Cl2/吡啶9:1(15ml)中的混合物用4-(2，2，2-三氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰氯(145mg，0.52mmol)处理。将粗产物通过快速柱色谱法纯化(CH2Cl2:甲醇，95:5)，获得了本标题化合物(40mg，18％)，为浅黄色树胶状物。 
MS(ESI+)m/z＝427.1[M+H]+
1H-NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)0.98(t，J＝7.4Hz，3H)，1.49(d，J＝7.2Hz，3H)，1.68(m，2H)，3.02-3.21(m，2H)，3.47(m，1H)，3.68-4.70(m，5H)，7.07(d，J＝8.6Hz，2H)，7.12(d，J＝8.5Hz，2H)，7.40(d，J＝8.2Hz，2H)，7.76(d，J＝8.3Hz，2H)。 
实施例64
4-(2，2-二氟-1-甲基-乙基)-N-[4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺； 
按照实施例55中描述的同样方法，将4-(1-丙基-氮杂环丁烷-3-基)-苯基胺(150mg，0.78mmol)在CH2Cl2/吡啶1:1(12ml)用4-(2，2-二氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰氯(321mg，1.26mmol)处理。将粗产物通过快速柱色谱法纯化(CH2Cl2:甲醇，95:5)，获得了本标题化合物(40mg，18％)，为无色树胶状物。 
MS(ESI+)m/z＝409.1[M+H]+
1H-NMR(400MHz，CDCl3)：δ(ppm)0.97(t，J＝7.4Hz，3H)，1.36(m，3H)，1.69(m，2H)，3.07(m，2H)，3.17(m，1H)，3.54-4.65(m，5H)，5.76(td，J＝3.5Hz，1H)，7.11(m，4H)，7.30(d，J＝8.1Hz，2H)，7.78(d，J＝8.3Hz，2H)。 
实施例65 
N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-[1，2，3]噻二唑-4-基-苯磺酰胺 
磺酰胺偶联是按照类似于实施例55中描述的方法实现的。产量：75mg(52％)。 
MS(ESI)m/z：429.0[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]9.75(s，1H)，8.29(d，2H)，7.91(d，2H)，7.13(d，2H)，7.04(d，1H)，3.16(m，1H)，2.83(m，1H)，2.60(t，1H，J＝7.3Hz，2H)，2.23(m，3H)，2.15(m，1H)，1.65(m，1H)，1.43(m，2H)，0.85(t，J＝7.3Hz，3H)。 
实施例66 
N-[2-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-[1，2，3]噻二唑-4-基-苯磺酰胺 
磺酰胺偶联是按照类似于实施例55中描述的方法实现的。产量：：15mg(10％) 
MS(ESI)m/z：429.0[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]9.73(s，1H)，8.30(d，2H)，7.88(d，2H)，7.12(t，1H)，6.98(m，3H)，3.16(m，1H)，2.81(m，1H)，2.60(t，1H，J＝7.3Hz，2H)，2.23(m，3H)，2.14(m，1H)，1.58(m，1H)，1.39(m，2H)，0.82(t，J＝7.3Hz，3H)。
实施例67 
N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-吡咯烷-1-基-苯磺酰胺 
由实施例25中获得的4-溴-N[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]苯磺酰胺开始，并且按照与实施例50类似的方法(吡咯烷，BINAP，tert-NaOC4H9，Pd2(dba)3，140℃MW(微波))，获得本标题化合物。色谱法CH2Cl2-甲醇9:1。 
产率：36mg(14％)。 
MS(ESI)m/z：414.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]9.85(brs，1H)，7.50(d，2H)，7.11(d，2H)，7.00(d，2H)，6.51(d，2H)，3.30(m，6H)，2.91(m，2H)，2.63(m，3H)，2.19(m，1H)，1.87(m，4H)，1.73(m，1H)，1.51(m，2H)，0.85(t，J＝7.3Hz，3H)。 
实施例68 
N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-三氟甲硫基-苯磺酰胺 
于-78℃把4-((S)-1-丙基吡咯烷-3-基)苯基胺(50mg，0.24mmol)溶解在THF(5ml)中，并加入六甲基二硅氮烷钾(146mg，0.73mmol)。将该反应于-78℃搅拌1小时，然后加入4-(三氟甲硫基)苯-1-磺酰基氟(64mg，0.24mmol)，并将该溶液升至室温过夜。真空除去溶剂，并将残余物在乙酸乙酯和NaOH(2M)之间分配。将有机萃取物分离，干燥(MgSO4)，过滤并浓缩，获得了产物(97mg，产率89％)。 
MS(ESI)m/z：445.0[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]10.27(brs，1H)，7.87(m，2H)，7.68(m，2H)，7.19(d，2H)，7.03(d，2H)，3.30(m，2H)，3.16(m，2H)，2.82(m，3H)，2.26(m，1H)，1.82(m，1H)，1.53(m，2H)，0.88(t，J＝7.3Hz，3H)。 
实施例69 
N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-吡唑-1-基-苯磺酰胺 
磺酰胺偶联是按照类似于实施例55.2中描述的方法实现的；获得了2mg(34％)本标题化合物。 
MS(ESI)m/z：411.1[M+H]+
1H-NMR(CH3OH-d4)：δ[ppm]8.30(s，1H)，7.84(m，4H)，7.72(s，1H)，7.19(d，2H)，7.08(d，2H)，6.52(s，1H)，3.50(m，2H)，3.30(m，2H)， 2.96(m，2H)，2.38(m，1H)，2.02(m，1H)，1.68(m，2H)，0.96(t，J＝7.3Hz，3H)。 
实施例70 
4-噁唑-5-基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
磺酰胺偶联是按照类似于实施例55.2中描述的方法实现的。获得了148mg(产率84％)本标题化合物。 
MS(ESI)m/z：412.1[M+H]+
1H-NMR(CH3OH-d4)：δ[ppm]8.28(s，1H)，7.79(m，4H)，7.62(s，1H)，7.20(d，2H)，7.13(d，2H)，3.69(m，1H)，3.53(m，1H)，3.47(m，2H)，3.12(m，3H)，2.38(m，1H)，2.10(m，1H)，1.75(m，2H)，0.99(t，J＝7.3Hz，3H)。 
实施例71 
4-噁唑-5-基-N-[2-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
磺酰胺偶联是按照类似于实施例55.2中描述的方法实现的。获得了11mg(产率6％)本标题化合物。 
MS(ESI)m/z：412.1[M+H]+
1H-NMR(CH3OH-d4)：δ[ppm]8.29(s，1H)，7.82(m，4H)，7.66(s，1H)，7.21(m，1H)，7.06(m，3H)，3.61(m，1H)，3.50(m，1H)，3.37(m，2H)，3.03(m，3H)，2.38(m，1H)，2.05(m，1H)，1.69(m，2H)，0.99(t，J＝7.3Hz，3H)。 
实施例72 
4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
磺酰胺偶联是按照类似于实施例55.2中描述的方法实现的。获得了86mg(产率66％)本标题化合物。 
MS(ESI)m/z：428.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.72(m，4H)，7.12(d，2H)，7.01(d，2H)，3.83(t，2H)，3.32(m，1H)，3.14(m，1H)，2.92(m，1H)，2.81(m，1H)，2.53(m，5H)，2.27(m，1H)，2.13(m，2H)，1.83(m，1H)，1.52(m，2H)，0.91(t，J＝7.3Hz，3H)。
实施例73 
4-呋喃-2-基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
由实施例25中获得的4-溴-N[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]苯磺酰胺开始，按照类似于实施例19的方法，获得了本标题化合物92mg(产率76％))。 
MS(ESI)m/z：412.1[M+H]+
1H-NMR(CH3OH-d4)：δ[ppm]7.73(s，4H)，7.61(s，1H)，7.19(d，2H)，7.12(d，2H)，6.91(s，1H)，6.52(s，1H)，3.95-3.40(m，5H)，3.32(m，1H)，3.20(m，2H)，2.15(m，1H)，1.74(m，2H)，0.99(t，J＝7.3Hz，3H)。 
实施例74 
N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-吡咯-1-基-苯磺酰胺 
磺酰胺偶联是按照类似于实施例55中描述的方法实现的。获得了86mg(产率66％)本标题化合物。 
MS(ESI)m/z：411.1[M+H]+
1H-NMR(CH3OH-d4)：δ[ppm]7.78(d，2H)，7.76(s，1H)，7.61(d，2H)，7.26(s，1H)，7.18(d，2H)，7.09(d，2H)，6.31(s，1H)，3.36(m，2H)，3.17(m，1H)，3.08(m，1H)，2.82(m，3H)，2.32(m，1H)，1.95(m，1H)，1.62(m，2H)，0.97(t，J＝7.4Hz，3H)。 
实施例75 
4-氮杂环丁烷-1-基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
本标题化合物是用类似于实施例67中描述的方法制备的。获得了9mg(产率11％)本标题化合物。 
MS(ESI)m/z：400.2[M+H]+
1H-NMR(CH3OH-d4)：δ[ppm]7.50(d，2H)，7.12(d，2H)，7.03(d，2H)，6.31(d，2H)，3.89(m，4H)，3.49(m，2H)，3.26(m，2H)，2.92(m，3H)，2.33(m，3H)，2.02(m，1H)，1.68(m，2H)，0.97(t，J＝7.3Hz，3H)。 
实施例76 
4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺
本标题化合物是用类似于实施例67中描述的方法制备的。获得了7mg(产率10％)本标题化合物。 
MS(ESI)m/z：430.2[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.74(d，2H)，7.68(d，2H)，7.14(d，2H)，7.07(d，2H)，4.50(m，2H)，4.10(m，2H)，3.50(m，4H)，2.96(m，3H)，2.37(m，1H)，2.01(m，1H)，1.68(m，2H)，0.98(t，J＝7.3Hz，3H)。 
实施例77 
4-(2，2-二氟-1-甲基-乙基)-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
磺酰胺偶联是按照类似于实施例55.2中描述的方法实现的。通过色谱法纯化，使用乙酸乙酯-CH2Cl21:1洗脱，获得36mg(产率12％)本标题化合物。 
MS(ESI)m/z：423.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3)：δ[ppm]7.74(d，2H)，7.52(d，2H)，7.14(d，2H)，7.03(d，2H)，6.14(m，1H)，3.30(m，5H)，2.82(m，1H)，2.65(t，1H，J＝7.3Hz，2H)，2.39(m，2H)，2.15(m，1H)，1.65(m，1H)，1.41(m，1H)，1.31(d，3H)，0.98(t，J＝7.3Hz，3H)。 
实施例78 
N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-(2，2，2-三氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰胺 
磺酰胺偶联是按照类似于实施例55.2中描述的方法实现的。获得了57mg(产率43％)本标题化合物。 
MS(ESI)m/z：441.1[M+H]+
1H-NMR(CH3OH-d4)：δ[ppm]7.72(d，2H)，7.49(d，2H)，7.12(d，2H)，7.03(d，2H)， 
3.65(m，2H)，3.24(m，1H)，3.10(m，1H)，2.90(m，1H)，2.70(m，1H)，2.51(m，3H)，2.25(m，1H)，1.82(m，1H)，1.57(m，2H)，1.47(d，3H)，0.94(t，J＝7.3Hz，3H)。 
实施例79 
苯并呋喃-2-磺酸[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-酰胺 
磺酰胺偶联是按照类似于实施例55.2中描述的方法实现的。通过色谱 法纯化(使用乙酸乙酯-甲醇1-50％洗脱)，获得52mg(产率24％)本标题化合物。 
MS(ESI)m/z：385.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]10.50(brs，1H)，7.76(d，1H)，7.70(d，1H)，7.55(m，3H)，7.34(m，1H)，7.18(d，2H)，7.10(d，2H)，3.10(m，1H)，2.90(m，1H)，2.61(m，5H)，2.22(m，1H)，1.76(m，1H)，1.52(m，3H)，0.86(t，J＝7.3Hz，3H)。 
实施例80 
5-异噁唑-5-基-噻吩-2-磺酸[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-酰胺 
把4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基胺(100mg，0.49mmol)溶解在四氢呋喃(5ml)中。随后，加入二甲基氨基吡啶(24mg，0.20mmol)和5-(5-异噁唑基)噻吩-2-磺酰氯(159mg，0.64mmol)，并将该反应混合物于室温搅拌过夜。将溶剂减压蒸发，并将残余物用水和乙酸乙酯处理。将有机层用用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发，获得了粗产物。将粗产物通过硅胶色谱纯化，用二氯甲烷/甲醇(100:0-96:4)作为洗脱剂，获得了纯化的产物(67mg，33％)。 
MS(ESI)m/z：418.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]8.65(s，1H)，7.63(d，1H)，7.58(d，1H)，7.24(d，2H)，7.12(m，3H)，7.07(s，1H)，4.02(m，1H)，3.16(d，2H)，3.10(m，3H)，2.28(m，1H)，1.91(m，1H)，1.58(m，2H)，0.88(t，J＝7.3Hz，3H)。 
实施例81 
5-异噁唑-3-基-噻吩-2-磺酸[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-酰胺 
磺酰胺偶联是按照类似于实施例80中描述的方法实现的。以66mg的量获得了本标题化合物；产率32％。 
MS(ESI)m/z：418.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]8.72(s，1H)，7.68(d，1H)，7.62(d，1H)，7.24(d，2H)，7.14(m，3H)，7.09(s，1H)，4.08(m，1H)，3.16(d，2H)，3.10(m，3H)，2.33(m，1H)，1.97(m，1H)，1.62(m，2H)，0.92(t，J＝7.3Hz，3H)。
实施例82 
5-噁唑-5-基-噻吩-2-磺酸[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-酰胺 
磺酰胺偶联是按照类似于实施例80中描述的方法实现的。以110mg的量获得了本标题化合物；(产率54％)。 
MS(ESI)m/z：418.1[M+H]+
1H-NMR(CH3OH-d4)：δ[ppm]8.70(s，1H)，7.68(d，1H)，7.62(d，1H)，7.36(d，2H)，7.14(m，3H)，7.09(s，1H)，4.05(m，1H)，3.18(d，2H)，3.04(m，3H)，2.32(m，1H)，1.93(m，1H)，1.59(m，2H)，0.91(t，J＝7.3Hz，3H)。 
实施例83 
N-(4-氮杂环丁烷-3-基-苯基)-4-(2，2-二氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰胺 
步骤1：按照类似于实施例55中使用的方法，使用4-(1，1-二氟丙-2-基)苯-1-磺酰氯，进行磺酰胺偶联。获得了90mg(29％)本标题化合物。 
MS(ESI)m/z：467.1[M+H]+
步骤2：按照类似于实施例46.4中使用的方法进行boc脱保护。获得了77mg(100％)本标题化合物。 
MS(ESI)m/z：367.1[M+H]+
实施例84 
4-异丙基-N-[4-((S)-1-乙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
把0.3g4-异丙基-N-((S)-4-吡咯烷-3-基-苯基)-苯磺酰胺(0.87mmol)溶解在20ml二氯甲烷中。加入0.07ml乙酸、0.073ml乙醛(1.31mmol)和0.277g三乙酰氧基硼氢化钠(1.31mmol)后，将该反应混合物在室温搅拌30分钟。将溶剂蒸发，把残余物溶解在水中，并用氢氧化钠水溶液将pH调节至pH8-9。将水相用乙醚萃取三次，将合并的有机相用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发。将粗产物经由硅胶色谱纯化(chromabond柱)，用二氯甲烷、二氯甲烷/甲醇4％作为洗脱剂，获得了64mg本标题化合物。 
ESI-MS：373.25[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.7(d，2H)，7.3(d，2H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，6.1(bs，1H)，3.35(m，1H)，3.1(m，1H)，2.95(m，2H)， 2.65(m，2H)，2.55(m，1H)，2.45(m，1H)，2.3(m，1H)，1.85(m，1H)，1.25(d，6H)，1.15(t，3H)。 
实施例85 
4-异丙基-N-[4-((S)-1-甲基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
4-异丙基-N-[4-((S)-1-甲基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺是如实施例84所描述制备的，但是使用甲醛水溶液作为羰基试剂源。 
ESI-MS：359.2[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.7(d，2H)，7.3(d，2H)，7.1(d，2H)，7.0(d，2H)，6.0(s，宽，1H)，3.3(m，1H)，3.0(m，1H)，2.95(m，1H)，2.85(m，1H)，2.7(m，1H)，2.5(m，1H)，2.4(s，3H)，2.3(m，1H)，1.8(m，1H)，1.2(m，6H)。 
按照上文描述的实施例，制备得86-93。所述化合物用以下物理数据表征。 
实施例86 
4-(2-氟-乙基)-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺，盐酸 
ESI-MS：391.4[M+H]+
UH-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]11.35(bs，1H)，10.35(m，1H)，7.75(d，2H)，7.45(d，2H)，7.35(m，2H)，7.1(m，2H)，4.7(m，1H)，4.6(m，1H)，3.8-3.2(m，5H)，3.15-2.95(m，4H)，2.3(m，1H)，2.0(m，1H)，1.7(m，2H)，0.9(t，3H)。 
实施例87 
4-((S)-2-氟-1-甲基-乙基)-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
ESI-MS：405.15[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.75(d，2H)，7.3(d，2H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，5.35(bs，1H)，4.5(m，1H)，4.4(m，1H)，3.3(m，1H)，3.15(m，1H)，3.05(m，1H)，2.85(m，1H)，2.65(m，1H)，2.5(m，1H)，2.45(m，2H)，2.3(m，1H)，1.8(m，1H)，1.55(m，2H)，1.3(d，3H)，0.9 (t，3H)。 
实施例88 
N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-(3，3，3-三氟-丙基)-苯磺酰胺 
ESI-MS：441.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.75(d，2H)，7.25(d，2H)，7.1(d，2H)，7.0(d，2H)，5.7(bs，1H)，3.3(m，1H)，3.05(m，1H)，2.9(m，3H)，2.7(m，1H)，2.2-2.6(几个m，6H)，1.8(m，1H)，1.55(m，2H)，0.9(t，3H)。 
实施例89 
5-丙基-噻吩-2-磺酸[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-酰胺 
ESI-MS：393.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.3(d，1H)，7.2(d，2H)，7.05(d，2H)，6.65(d，1H)，3.35(m，1H)，3.1(m，1H)，2.9(m，1H)，2.75(m，3H)，2.5(m，3H)，2.3(m，1H)，1.85(m，1H)，1.5-1.7(m，4H)，0.9(m，6H)。 
实施例90 
N-[4-((R)-1-烯丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-(2，2-二氟-环丙基)-苯磺酰胺 
ESI-MS：419.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.65(d，2H)，7.2(d，2H)，7.05(d，2H)，6.95(d，2H)，6.0(bs，1H)，5.8(m，1H)，5.15(d，1H)，5.05(d，1H)，3.25(m，1H)，3.1(m，2H)，2.95(m，1H)，2.8(m，1H)，2.7(m，1H)，2.6(m，1H)，2.4(m，1H)，2.2(m，1H)，1.8(m，1H)，1.7(m，1H)，1.55(m，1H)。 
实施例91 
5-甲基-吡啶-2-磺酸[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-酰胺
ESI-MS：360.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]8.5(s，1H)，7.9(bs，1H)，7.8(d，1H)，7.6(d，1H)，7.15(d，2H)，7.1(d，2H)，3.25(m，1H)，3.0(m，1H)，2.85(m，1H)，2.6(m，1H)，2.5(m，1H)，2.4(m，2H)，2.4(s，3H)，2.2(m，1H)，1.75(m，1H)，1.5(m，2H)，0.9(t，3H)。 
实施例92 
4-(3-氟-丙基)-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
ESI-MS：405.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.7(d，2H)，7.25(d，2H)，7.1(d，2H)，7.0(d，2H)，6.3(bs，1H)，4.4(dt，2H)，3.3(m，1H)，3.0(m，1H)，2.85(m，1H)，2.8(m，2H)，2.7(m，1H)，2.55(m，1H)，2.45(m，2H)，2.3(m，1H)，2.0(m，2H)，1.8(m，1H)，1.55(m，2H)，0.9(t，3H)。 
实施例93 
4-((R)-2-氟-1-甲基-乙基)-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
ESI-MS：405.15[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.75(d，2H)，7.3(d，2H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，5.5(bs，1H)，4.5(m，1H)，4.4(m，1H)，3.3(m，1H)，3.15(m，1H)，3.05(m，1H)，2.85(m，1H)，2.65(m，1H)，2.5(m，1H)，2.45(m，2H)，2.3(m，1H)，1.8(m，1H)，1.55(m，2H)，1.3(d，3H)，0.9(t，3H)。 
实施例94 
N-[4-((S)-1-环丙基甲基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-异丙基-苯磺酰胺 
N-[4-((S)-1-环丙基甲基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-异丙基-苯磺酰胺是如实施例84中对于4-异丙基-N-[4-((S)-1-乙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺的描述制备的，但是使用环丙基甲醛作为羰基试剂。 
ESI-MS：399.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.65(d，2H)，7.25(d，2H)，7.1(d，2H)，6.95(d，2H)，5.25(s，1H)，3.3(m，1H)，3.15(m，1H)，2.9(m，2H)，2.65(m，1H)，2.6(m，1H)，2.4(m，1H)，2.35(m，2H)，2.25(m，1H)，1.75(m，1H)，1.2(d，6H)，0.9(m，1H)，0.45(d，2H)，0.1(d，2H)。 
按照上文描述的实施例，制备得实施例95-119。所述化合物用以下物理数据表征。 
实施例95 
4-(2-氟-1-氟甲基-乙基)-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
ESI-MS：423.15[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.75(d，2H)，7.35(d，2H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，5.3(s，1H)，4.75(d，2H)，4.65(d，2H)，3.3(m，1H)，3.05(m，1H)，2.85(m，2H)，2.65(m，1H)，2.45(m，4H)，2.3(m，1H)，1.8(m，1H)，1.55(m，2H)，0.9(t，3H)。 
实施例96 
N-{4-[(S)-1-(2-氟-乙基)-吡咯烷-3-基]-苯基}-4-异丙基-苯磺酰胺 
ESI-MS：391.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.7(d，2H)，7.3(d，2H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，4.63(t，1H)，4.5(t，1H)，3.3(m，1H)，3.1(m，1H)，2.7-3.0(几个m，5H)，2.5(m，1H)，2.25(m，1H)，1.8(m，1H)，1.2(d，6H)。 
实施例97 
4-异丙基-N-[4-((S)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
ESI-MS：401.15[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.7(d，2H)，7.3(m，3H)，7.1(m，3H)，4.0(m，0.5H)，3.8(m，2H)，3.65(m，0.5H)，3.5(m，1H)，3.35(m，2H)，2.95(sept，1H)，2.8(m，3H)，1.95(m，1H)，1.2(d，6H)，1.15(m，3H)。
实施例98 
N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-3-三氟甲氧基-苯磺酰胺 
ESI-MS：429.15[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.7(d，1H)，7.55(s，1H)，7.5(t，1H)，7.4(d，1H)，7.15(d，2H)，6.95(d，2H)，5.3(bs，1H)，3.3(m，1H)，3.05(m，1H)，2.85(m，1H)，2.65(m，1H)，2.5(m，1H)，2.45(m，2H)，2.3(m，1H)，1.8(m，1H)，1.55(m，2H)，0.9(t，3H)。 
实施例99 
N-[2-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-3-三氟甲氧基-苯磺酰胺 
ESI-MS：429.15[M+H]+
实施例100 
N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺 
ESI-MS：413.15[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]8.0(d，1H)，7.85(d，1H)，7.65(t，1H)，7.55(t，1H)，7.1(d，2H)，6.95(d，2H)，5.9(bs，1H)，3.3(m，1H)，3.0(m，1H)，2.8(m，1H)，2.6(m，1H)，2.45(m，1H)，2.4(m，2H)，2.25(m，1H)，1.75(m，1H)，1.55(m，2H)，0.95(t，3H)。 
实施例101 
N-[4-((S)-1-烯丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺 
ESI-MS：427.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]11.3(bd，1H)，10.45(m，1H)，7.9(d，2H)，7.55(d，2H)，7.25(m，2H)，7.1(d，2H)，6.0(m，1H)，5.5(m，1H)，5.45(m，1H)，3.8(m，2H)，2.9-3.75(几个m，5H)，2.3(m，1H)，1.95(m，1H)。 
实施例102 
N-((S)-4-吡咯烷-3-基-苯基)-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺 
ESI-MS：387.05[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]7.85(d，2H)，7.45(d，2H)，7.05 (d，2H)，6.95(d，2H)，5.2(m，1H)，3.3(m，1H)，3.1(m，2H)，3.05(m，1H)，2.7(m，1H)，2.15(m，1H)，1.7(m，1H) 
实施例103 
N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-(2，2，2-三氟-乙基)-苯磺酰胺 
ESI-MS：427.2[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.8(d，2H)，7.4(d，2H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，5.7(bs，1H)，3.4(m，2H)，3.3(m，1H)，3.05(m，1H)，2.85(m，1H)，2.7(m，1H)，2.5(m，3H)，2.3(m，1H)，1.8(m，1H)，1.55(m，2H)，0.9(t，3H)。 
实施例104 
N-[4-((S)-1-乙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺 
ESI-MS：415.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.8(d，2H)，7.25(d，2H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，4.9(bs，1H)，3.3(m，1H)，3.05(m，1H)，2.85(m，1H)，2.5-2.7(几个m，3H)，2.45(m，1H)，2.3(m，1H)，1.8(m，1H)，1.15(t，3H)。 
实施例105 
5-氯-噻吩-2-磺酸[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-酰胺 
ESI-MS：385.0[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.25(d，1H)，7.2(d，2H)，7.0(d，2H)，6.8(d，1H)，5.1(bs，1H)，3.3(m，1H)，3.05(m，1H)，2.85(m，1H)，2.7(m，1H)，2.4-2.6(几个m，3H)，2.3(m，1H)，1.8(m，1H)，1.55(m，2H)，0.9(t，3H)。 
实施例106 
N-[4-((S)-1-烯丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-((S)-2-氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰胺 
ESI-MS：403.4[M+H]+
实施例107 
N-[4-((S)-1-烯丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-(3-氟-丙基)-苯磺酰胺 
ESI-MS：403.15[M+H]+
实施例108 
4-(3-氟-丙基)-N-((S)-4-吡咯烷-3-基-苯基)-苯磺酰胺 
ESI-MS：363.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]7.7(d，2H)，7.4(d，2H)，7.1(d，2H)，7.0(d，2H)，4.6(bs)，4.5(m，1H)，4.35(m，1H)，3.15(m，1H)，3.0(m，2H)，2.9(m，1H)，2.7(m，2H)，2.6(m，1H)，2.05(m，1H)，1.95(m，1H)，1.9(m，1H)，1.6(m，1H)。 
实施例109 
4-((S)-2-氟-1-甲基-乙基)-N-((S)-4-吡咯烷-3-基-苯基)-苯磺酰胺 
ESI-MS：363.05[M+H]+
1H-NMR(CH3OH-d4，400MHz)：δ[ppm]7.7(d，2H)，7.4(d，2H)，7.1(d，2H)，7.0(d，2H)，4.5(m，1H)，4.4(m，1H)，2.95-3.35(几个m，6H)，2.7(m，1H)，2.2(m，1H)，1.3(d，3H)。 
实施例110 
4-((R)-2-氟-1-甲基-乙基)-N-((S)-4-吡咯烷-3-基-苯基)-苯磺酰胺 
ESI-MS：363.1[M+H]+
1H-NMR(乙酸-d4，400MHz)：δ[ppm]7.7(d，2H)，7.4(d，2H)，7.2(m，4H)，4.55(m，1H)，4.45(m，1H)，3.8(m，1H)，3.65(m，1H)，3.5(m，2H)，3.2(m，2H)，2.4(m，1H)，2.05(m，1H)，1.3(d，3H)。 
实施例111 
N-[4-((S)-1-甲基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺 
ESI-MS：401.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]7.9(d，2H)，7.55(d，2H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，3.2(m，1H)，2.8(m，1H)，2.6(m，2H)，2.3(m，1H)， 2.25(s，3H)，2.15(m，1H)，1.65(m，1H)。 
实施例112 
N-[4-((R)-1-烯丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-(2，2，2-三氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰胺 
ESI-MS：439.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：7.8(d，2H)，7.4(d，2H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，5.9(m，1H)，5.2(d，1H)，5.1(d，1H)，3.45(m，1H)，3.3(m，1H)，3.2(m，2H)，3.1(m，1H)，2.9(m，1H)，2.7(m，1H)，2.5(m，1H)，2.3(m，1H)，1.8(m，1H)，1.5(d，3H)。 
实施例113 
N-[4-((S)-1-烯丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-((R)-2-氟-1-甲基-乙基)-苯磺酰胺 
ESI-MS：403.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.75(d，2H)，7.3(d，2H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，5.9(m，1H)，5.2(d，1H)，5.1(d，1H)，4.5(m，1H)，4.4(m，1H)，3.3(m，1H)，3.1-3.2(m，3H)，3.0(m，1H)，2.8(m，1H)，2.65(m，1H)，2.4(m，1H)，2.25(m，1H)，1.8(m，1H)，1.3(d，3H)。 
实施例114 
N-{4-[(S)-1-(3-氟-丙基)-吡咯烷-3-基]-苯基}-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺ESI-MS：447.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]10.25(bs，1H)，7.85(d，2H)，7.55(d，2H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，4.55(t，1H)，4.4(t，1H)，3.2(m，1H)，2.85(m，1H)，2.6(m，2H)，2.5(m，2H)，2.35(m，1H)，2.15(m，1H)，1.8(m，1H)，1.75(m，1H)，1.65(m，1H)。 
实施例115 
4-甲磺酰基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
ESI-MS：423.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.95(m，4H)，7.1(d，2H)，7.0(d，2H)，6.2(bs，1H)，3.3(m，1H)，3.1(m，1H)，3.05(s，3H)，2.9(m，1H)，2.75(m，1H)，2.5(m，3H)，2.3(m，1H)，1.8(m，1H)，1.55(m，2H)， 0.9(t，3H)。 
实施例116 
N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-脲基-苯磺酰胺 
ESI-MS：403.1[M+H]+
实施例117 
4-氰基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
ESI-MS：370.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.85(d，2H)，7.7(d，2H)，7.1(d，2H)，6.95(d，2H)，6.0(bs，1H)，3.3(m，1H)，3.1(m，1H)，2.85(m，1H)，2.75(m，1H)，2.5(m，3H)，2.3(m，1H)，1.8(m，1H)，1.55(m，2H)，0.9(t，3H)。 
实施例118 
4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
ESI-MS：425.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.75(s，1H)，7.7(d，2H)，7.65(s，1H)，7.45(d，2H)，7.1(d，2H)，7.0(d，2H)，3.9(s，3H)，3.3(m，1H)，3.05(m，1H)，2.85(m，1H)，2.7(m，1H)，2.5(m，3H)，2.3(m，1H)，1.8(m，1H)，1.55(m，2H)，0.9(t，3H)。 
实施例119 
1-乙基-1H-吡唑-4-磺酸[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-酰胺盐酸 
ESI-MS：363.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.65(s，1H)，7.6(s，1H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，4，25(bs，1H)，4.1(q，2H)，3.3(m，1H)，3.0(m，1H)，2.8(m，1H)，2.65(m，1H)，2.4-2.55(m，3H)，2.3(m，1H)，1.8(m，1H)，1.55(m，2H)，1.4(t，3H)，0.9(t，3H)。 
实施例120 
4-吗啉-4-基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐
把0.07g rac-2，2’-二(二苯基膦基)-1，1’-联萘(BINAP，0.11mmol)和0.043g三(二亚苄基丙酮)二钯(0)(0.05mmol)在5ml四氢呋喃中的溶液滴加到0.25g4-溴-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺(from实施例25(0.59mmol))、0.078ml吗啉(0.9mmol)和0.104g叔丁酸钠(1.08mmol)在20ml四氢呋喃中的溶液内。将该反应混合物回流5.5小时，并且，在加入另外0.04ml吗啉后，再回流2小时。蒸发后，将残余物用水处理，分别用乙醚和二氯甲烷萃取，并且将合并的有机层用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂蒸发。将如此获得的粗产物通过硅胶色谱法纯化，用二氯甲烷/甲醇0-12％作为梯度溶剂。 
ESI-MS：430.2[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]11.25(d宽，1H)，10.05(m，1H)，9.4(bs，1H)，7.6(d，2H)，7.25(d，1H)，7.2(d，1H)，7.05(m，2H)，7.0(d，2H)，3.8(m，2H)，3.5-3.8(m，5H)，3.2(m，4H)，3.0-3.1(m，4H)，2.3(m，1H)，1.9(m，1H)，1.7(m，2H)，0.9(t，3H)。 
按照上述实施例的方法，制得了实施例121-132的化合物。所述化合物用以下物理数据表征。 
实施例121
4-苄氧基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
ESI-MS：451.1[M+H]+
实施例122
4-羟基-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
ESI-MS：361.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]10.0(bs，1H)，7.55(d，2H)，7.1(d，2H)，7.0(d，2H)，6.85(d，2H)，3.15(m，1H)，2.85(m，1H)，2.6(m，2H)，2.3-2.45(m，3H)，2.15(m，1H)，1.65(m，1H)，1.4(m，2H)，0.85(t，3H)。 
实施例123
N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-乙烯基-苯磺酰胺 
ESI-MS：371.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.7(d，2H)，7.4(d，2H)，7.15(d，2H)，7.0(d，2H)，6.7(q，1H)，5.8(d，1H)，5.4(d，1H)，4.25(bs，1H)，3.3(m，1H)，3.0(m，1H)，2.8(m，1H)，2.6(m，1H)，2.35-2.5(m，3H)，2.25(m，1H)，1.8(m，1H)，1.5(m，2H)，0.9(t，3H)。 
实施例124
N-[2-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-乙烯基-苯磺酰胺 
ESI-MS：371.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.75(d，2H)，7.4(d，2H)，7.05-7.2(m，3H)，6.95(d，1H)，6.65(q，1H)，5.8(d，1H)，5.35(d，1H)，5.0(bs)，3.45(m，1H)，3.3(m，1H)，3.15(m，1H)，3.1(m，1H)，2.65-2.8(m，3H)，2.3(m，1H)，1.9(m，1H)，1.7(m，2H)，0.9(t，3H)。 
实施例125
4-氟-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
ESI-MS：363.1[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]11.25(bd，1H)，10.4(m，1H)，7.8(m，2H)，7.4(m，2H)，7.3(d，1H)，7.25(d，1H)，7.1(m，2H)，3.2-3.8(m，5H)，2.9-3.1(m，2H)，2.3(m，1H)，1.95(m，1H)，1.7(m，2H)，0.9(t，3H)。 
实施例126
3，4-二氟-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸 
ESI-MS：381.2[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]11.25(bd，1H)，10.55(m，1H)，7.85(t，1H)，7.65(m，2H)，7.3(d，1H)，7.25(d，1H)，7.1(m，2H)，3.2-3.8(m，5H)，2.9-3.15(m，2H)，2.3(m，1H)，1.95(m，1H)，1.7(m，2H)，0.9(t，3H)。 
实施例127
4-(3，3-二氟-吡咯烷-1-基)-N-[4-((S)-1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺 
ESI-MS：450.1[M+H]+
实施例128
N-[4-(1-苄基-吡咯烷-3-基)-3-氟-苯基]-4-异丙基-苯磺酰胺 
128.12-氟-4-硝基-1-乙烯基-苯 
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]8.0(m，1H)，7.95(m，1H)，7.65(m，1H)，6.9(dd1H)，6.0(m，1H)，5.6(m，1H)。 
128.21-苄基-3-(2-氟-4-硝基-苯基)-吡咯烷 
ESI-MS：301.1[M+H]+
128.31-苄基-3-(2-氟-4-氨基-苯基)-吡咯烷 
ESI-MS：271.1[M+H]+
128.4N-[4-(1-苄基-吡咯烷-3-基)-3-氟-苯基]-4-异丙基-苯磺酰胺 
ESI-MS：453.15[M+H]+
按照上述实施例的方法，制得了实施例129-131的化合物。所述化合物用以下物理数据表征。 
实施例129
N-(3-氟-4-吡咯烷-3-基-苯基)-4-异丙基-苯磺酰胺 
ESI-MS：363.15[M+H]+
实施例130
N-[3-氟-4-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-异丙基-苯磺酰胺盐酸盐 
ESI-MS：405.15[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]11.2(bs，1H)，10.65(m，1H)，7.75(d，2H)，7.45(m，3H)，6.95(m，2H)，3.85-3.2(m，4H)，3.15-2.9(m，4H)，2.3(m，1H)，2.05(m，1H)，1.7(m，2H)，1.2(d，6H)，0.9(t，3H)。 
实施例131
(-)-N-[6-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-吡啶-3-基]-4-异丙基-苯-磺酰胺 
将外消旋化合物N-[6-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-吡啶-3-基]-4-异丙基-苯-磺酰胺在制备CHIRACEL AD柱上进行手性色谱分离，使用正己烷/乙醇/三乙胺(85:15:1)作为洗脱剂。通过分析手性HPLC来分析出仅含有所需对映体的级份，并且合并。 
ESI-MS：388.1[M+H]+
[α]D：-18.1° 
实施例132
(+)-N-[6-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-吡啶-3-基]-4-异丙基-苯-磺酰胺盐酸盐 
将外消旋化合物N-[6-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-吡啶-3-基]-4-异丙基-苯-磺酰胺在制备CHIRACEL AD柱上进行手性色谱分离，使用正己烷/乙醇/三乙胺(85:15:1)作为洗脱剂。通过分析手性HPLC来分析出仅含有所需对映体的级份，并且合并。 
ESI-MS：388.1[M+H]+
[α]D：+17.2° 
实施例133
N-[4-((S)-1-丙基-哌啶-3-基)-苯基]-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺 
133.1  (S)-3-苯基-1-丙基-哌啶 
将1g(6.2mmol)市售的(S)-3-苯基哌啶溶解在二氯甲烷和0.37ml乙酸(6.51mmol)中。加入0.5ml丙醛(6.93mmol)和1.97g三乙酰氧基硼氢化钠(9.3mmol)之后，将该反应混合物在室温搅拌18小时。加入水，分离各层，并且将水相用二氯甲烷萃取。将合并的有机层用硫酸镁干燥，过滤，并且蒸发至干，获得了1.1g(S)-3-苯基-1-丙基-哌啶。 
ESI-MS：204.1[M+H]+
133.2  (S)-3-(4-硝基-苯基)-1-丙基-哌啶 
ESI-MS：249.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]8.15(d，2H)，7.4(d，2H)，2.95(m，4H)，2.3(m，2H)，1.9-2.1(m，3H)，1.65-1.85(m，2H)，1.4-1.6(m，2H)，0.9(t，3H)。
133.3  (S)-3-(4-氨基-苯基)-1-丙基-哌啶 
ESI-MS：219.1[M+H]+
133.4  N-[4-((S)-1-丙基-哌啶-3-基)-苯基]-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺 
按照类似于实施例55.2中描述的方法，实现了磺酰胺偶联。 
ESI-MS：443.1[M+H]+
1H-NMR(CDCl3，400MHz)：δ[ppm]7.8(d，2H)，7.2(d，2H)，7.1(d，2H)，7.0(d，2H)，6.7(bs，1H)，3.0(m，2H)，2.8(m，1H)，2.35(m，2H)，1.95(m，2H)，1.85(m，1H)，1.75(m，2H)，1.5(m，2H)，1.4(m，1H)，0.9(t，3H)。 
实施例134
N-[2-氟-4-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-异丙基-苯磺酰胺盐酸盐134.12-氟-1-硝基-4-乙烯基-苯 
将4-溴-2-氟-1-硝基-苯(691mg，3.14mmol)、三丁基-乙烯基-锡烷(1.2g，3.77mmol)、三苯基膦(49mg，0.19mmol)和四三苯基膦钯(0)(73mg，0.06mmol)溶解在甲苯(25ml)中，并且搅拌回流5小时。将该反应混合物真空浓缩。把残余物在水(25ml)和乙醚(50ml)之间分配。分离出有机层，用硫酸镁干燥，过滤并真空浓缩，获得了油状物(1.8g)。将残余物通过硅胶色谱纯化，用环己烷/乙酸乙酯(梯度0-5％)洗脱。将含有产物的级份合并，并且将溶剂蒸发，获得了油状物(360mg，69％)。 
134.2  1-苄基-3-(3-氟-4-硝基-苯基)-吡咯烷 
将2-氟-1-硝基-4-乙烯基-苯(360mg，2.15mmol)溶解在二氯甲烷(2ml)中，加入三氟乙酸(70μl，0.88mmol)，然后缓慢地加入N-苄基-N-(甲氧基甲基)-N-三甲基甲硅烷基甲基胺(633mg，2.67mmol)。在室温继续搅拌2小时。加入另一份N-苄基-N-(甲氧基甲基)-N-三甲基甲硅烷基甲基胺(300mg，1.26mmol)，并继续搅拌30分钟。将该反应混合物用乙酸乙酯(25ml)稀释，用碳酸氢钠水溶液(15ml)洗涤。将有机层用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发，获得了油状物(900mg)。将粗产物经由硅胶色谱纯化，用环己烷/乙酸乙酯(梯度0-25％)洗脱。将含有产物的级份合并，将溶剂蒸 发，获得了油状物(550mg，85％)。 
ESI-MS：301.1[M+H]+
134.3  4-(1-苄基-吡咯烷-3-基)-2-氟-苯基胺 
将1-苄基-3-(3-氟-4-硝基-苯基)-吡咯烷(550mg，1.83mmol)溶解在甲醇(30ml)中，加入二氯化锡(3.125g，16.48mmol)，并且将该反应混合物搅拌回流2小时。将甲醇蒸发，加入1N氢氧化钠(60ml)和乙酸乙酯，并继续搅拌。过滤出锡盐，分离出有机层，用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发，获得了油状物(400mg)。 
ESI-MS：271.1[M+H]+
134.4  N-[4-(1-苄基-吡咯烷-3-基)-2-氟-苯基]-4-异丙基-苯磺酰胺 
将4-(1-苄基-吡咯烷-3-基)-2-氟-苯基胺(400mg，1.48mmol)和4-异丙基-苯基磺酰氯(324mg，1.48mmol)溶解在四氢呋喃(25ml)中。加入三乙胺(0.62ml，4.44mmol)，并且将该反应混合物在室温搅拌过夜(10％转化率)，然后回流4小时(30％转化率)。加入小份的4-异丙基-苯基磺酰氯和三乙胺，将该反应混合物在微波(CEM)中于150℃搅拌15分钟。重复该操作直至观察到完全转化。将溶剂减压蒸发，将残余物用乙酸乙酯(50ml)处理，用稍微酸性的水萃取两次。将有机层用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发，获得了油状物(170mg，21％)。 
ESI-MS：453.1[M+H]+
134.5  N-(2-氟-4-吡咯烷-3-基-苯基)-4-异丙基-苯磺酰胺 
将N-[4-(1-苄基-吡咯烷-3-基)-2-氟-苯基]-4-异丙基-苯磺酰胺(170mg，0.31mmol)和10％披钯碳(20mg)在乙酸乙酯(25ml)和乙酸(10ml)中的混合物氢化过夜(20％转化率)。将该反应混合物用红外灯照射3小时(完全转化率)。过滤出催化剂，并且真空除去溶剂，获得了油状物(45mg，64％纯度，26％)。 
ESI-MS：363.1[M+H]+
134.6  N-[2-氟-4-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-4-异丙基-苯磺酰胺盐酸盐 
将N-(2-氟-4-吡咯烷-3-基-苯基)-4-异丙基-苯磺酰胺(45mg，0.08mmol) 和丙醛(4.7mg，0.08mmol)溶解在四氢呋喃(5ml)中。把乙酸(10μl，0.12mmol)和三乙酰氧基硼氢化钠(34mg，0.16mmol)依次加到反应混合物中，并且在室温搅拌30分钟。将该反应混合物浓缩，并且把残余物溶解在碳酸氢钠水溶液(10ml)中，并且用乙醚(30ml)萃取。分离出有机层，用硫酸镁干燥，过滤，并且蒸发至干，获得了油状物(45mg)。将残余物溶解在乙醚(25ml)中，加入HCl的乙醚溶液，并且搅拌过夜。倾析出溶剂，并且向残余物中加入3mlH2O。将该溶液冷冻干燥，获得了粗产物(32mg，91％)。 
ESI-MS：405.1[M+H]+
1H-NMR(CH3OH-d4)：δ[ppm]7.7(d，2H)，7.4(m，3H)，7.0(m，2H)，3.4(m，2H)，3.2-2.9(m，4H)，2.8(m，2H)，2.4(m，1H)，2.0(m，1H)，1.6(m，2H)，1.2(d，6H)，1.0(t，3H)。 
实施例135
4-异丙基-N-(2-甲氧基-4-吡咯烷-3-基-苯基)-苯磺酰胺乙酸盐 
135.1  4-溴-2-甲氧基-1-硝基-苯 
向4-溴-2-氟-1-硝基-苯(2.0g，9.09mmol)在甲醇(50ml)内的溶液中加入甲醇钠(30％在甲醇中的溶液)(1.64g，9.09mmol)。将该反应混合物在室温搅拌过夜。将该反应混合物浓缩，并且把残余物溶解在水(30ml)中，用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机相用水洗涤。分离出有机层，用硫酸镁干燥，过滤，并且蒸发至干，获得了固体结晶(2.1g，99％)。 
1H-NMR(DMSO-d6)：δ[ppm]7.9(d，1H)，7.6(s，1H)，7.3(d，1H)，4.0(s，3H)。 
135.2  2-甲氧基-1-硝基-4-乙烯基-苯 
将4-溴-2-甲氧基-1-硝基-苯(691mg，3.14mmol)、三丁基-乙烯基-锡烷(1.2g，3.77mmol)、三苯基膦(49mg，0.19mmol)和四三苯基膦钯(0)(73mg，0.06mmol)溶解在甲苯(25ml)中，并且搅拌回流5小时。将该反应混合物真空浓缩。把残余物在水(25ml)和乙醚(50ml)之间分配。分离出有机层，用硫酸镁干燥，过滤并真空浓缩，获得了油状物(2.0g)。将残余物通过硅胶色谱纯化，用环己烷/乙酸乙酯(梯度0-25％)洗脱。将含有产物的级份合并，将溶剂蒸发，获得了油状物(435mg，72％)。
135.3   1-苄基-3-(3-甲氧基-4-硝基-苯基)-吡咯烷 
将2-甲氧基-1-硝基-4-乙烯基-苯(435mg，2.43mmol)溶解在二氯甲烷(2ml)中，加入三氟乙酸(80μl，1.0mmol)，然后缓慢地加入N-苄基-N-(甲氧基甲基)-N-三甲基甲硅烷基甲基胺(715mg，3.01mmol)。在室温继续搅拌2小时。加入另一部分N-苄基-N-(甲氧基甲基)-N-三甲基甲硅烷基甲基胺(300mg，1.26mmol)，并继续搅拌30分钟。将该反应混合物用乙酸乙酯(25ml)稀释，用NaHCO3水溶液(15ml)洗涤。将有机层用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发，获得了油状物(970mg)。将粗产物经由硅胶色谱纯化，用环己烷/乙酸乙酯(梯度0-50％)洗脱。将含有产物的级份合并，将溶剂蒸发，获得了油状物(320mg，46％)。 
ESI-MS：313.1[M+H]+
135.4  4-(1-苄基-吡咯烷-3-基)-2-甲氧基-苯基胺 
将1-苄基-3-(3-甲氧基-4-硝基-苯基)-吡咯烷(350mg，1.12mmol)溶解在甲醇(20ml)中，加入二氯化锡(1.912g，10.08mmol)，并且将该反应混合物搅拌回流2小时。将甲醇蒸发，加入1N氢氧化钠(50ml)和乙酸乙酯并继续搅拌。过滤出锡盐，分离出有机层，用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发，获得了油状物(220mg，70％)。 
ESI-MS：283.1[M+H]+
135.5  N-[4-(1-苄基-吡咯烷-3-基)-2-甲氧基-苯基]-4-异丙基-苯磺酰胺 
将4-(1-苄基-吡咯烷-3-基)-2-甲氧基-苯基胺(220mg，0.78mmol)和4-异丙基苯基磺酰氯(170mg，0.78mmol)溶解在四氢呋喃(20ml)中。加入三乙胺(0.32ml，2.34mmol)，并且将该反应混合物在室温搅拌过夜(10％转化率)，然后回流4小时(70％转化率)。加入一小份4-异丙基苯基磺酰氯和三乙胺，并且将该反应混合物在微波(CEM)中于150℃搅拌15分钟。将溶剂减压蒸发，把残余物用乙酸乙酯(50ml)处理，并且用稍微酸性的水萃取两次。将有机层用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发，获得了油状物(470mg)。将粗产物经由硅胶色谱纯化，用环己烷/乙酸乙酯(梯度0-100％)洗脱。将含有产物的级份合并，将溶剂蒸发，获得了油状物(143mg，40％)。 
ESI-MS：465.1[M+H]+
135.64-异丙基-N-(2-甲氧基-4-吡咯烷-3-基-苯基)-苯磺酰胺乙酸盐 
将N-[4-(1-苄基-吡咯烷-3-基)-2-甲氧基-苯基]-4-异丙基-苯磺酰胺(143mg，0.31mmol)和10％披钯碳(20mg)在乙酸乙酯(20ml)和乙酸(20ml)中的混合物于室温氢化4小时。过滤出催化剂，并且真空除去溶剂，获得了油状物(100mg，71％)。 
ESI-MS：375.2[M+H]+
1H-NMR(D2O)：δ[ppm]7.6(d，2H)，7.4(d，2H)，7.3(d，1H)，6.9(d，1H)，6.8(s，1H)，3.7(m，1H)，3.6-3.4(m，6H)，3.2(m，1H)，3.0(m，1H)，2.4(m，1H)，2.1(m，1H)，1.2(d，6H)。 
实施例136
4-异丙基-N-[2-甲氧基-4-(1-丙基-吡咯烷-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
将4-异丙基-N-(2-甲氧基-4-吡咯烷-3-基-苯基)-苯磺酰胺乙酸盐(40mg，0.09mmol)和丙醛(5.1mg，0.09mmol)溶解在四氢呋喃(5ml)中。把乙酸(10μl，0.12mmol)和三乙酰氧基硼氢化钠(37mg，0.18mmol)依次加到反应混合物中，并且在室温搅拌30分钟。将该反应混合物浓缩，并且把残余物溶解在NaHCO3水溶液(10ml)中，并且用乙醚(30ml)萃取。分离出有机层，用硫酸镁干燥，过滤，并且蒸发至干，获得了油状物(30mg)。把残余物溶解在乙醚(25ml)中，加入HCl的乙醚溶液，并且搅拌过夜。倾析出溶剂，并且向残余物中加入3ml H2O。将该溶液冷冻干燥，获得了粗产物(23mg，48％)。 
ESI-MS：417.1[M+H]+
1H-NMR(CH3OH-d4)：δ[ppm]7.6(d，2H)，7.4(d，2H)，7.3(d，1H)，6.9(d，1H)，6.8(s，1H)，3.5(m，5H)，3.3-3.2(m，2H)，3.0-2.9(m，4H)，2.4(m，1H)，2.0(m，1H)，1.7(m，2H)，1.2(d，6H)，1.0(t，3H)。 
实施例137
N-[4-(1-烯丙基-吡咯烷-3-基)-2-甲氧基-苯基]-4-异丙基-苯磺酰胺盐酸盐 
向4-异丙基-N-(2-甲氧基-4-吡咯烷-3-基-苯基)-苯磺酰胺乙酸盐(40mg，0.09mmol)在N，N-二甲基甲酰胺(5ml)内的溶液中加入烯丙基溴(8μl，0.1mmol)和K2CO3(36mg，0.26mmol)。将该反应混合物在室温搅拌2小时。将该反应混合物用水(35ml)稀释，用乙醚(20ml)萃取2次。分离出有 机层，用硫酸镁干燥，过滤，并且蒸发至干，获得了油状物(36mg)。把残余物溶解在乙醚(25ml)中，加入HCl的乙醚溶液，并且搅拌过夜。倾析出溶剂，向残余物中加入3ml H2O。把该溶液冷冻干燥，获得了粗产物(17mg，37％)。 
ESI-MS：415.1[M+H]+
1H-NMR(CH3OH-d4)：δ[ppm]7.6(d，2H)，7.3(m，3H)，6.8(d，1H)，6.7(s，1H)，5.9(m，1H)，5.3(d，1H)，5.2(d，1H)，3.4(s，3H)，3.2(m，1H)，3.0-2.9(m，3H)，2.6(m，1H)，2.3(m，1H)，1.9(m，IH)，1.2(d，6H)。 
实施例138
4-异丙基-N-[4-(1-丙基-哌啶-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
138.1  3-苯基-1-丙基-哌啶 
将3-苯基-哌啶(4.0g，24.81mmol)和丙醛(1.8ml，24.81mmol)溶解在四氢呋喃(100ml)中。把乙酸(2.14ml，37.21mmol)和三乙酰氧基硼氢化钠(10.515g，49.61mmol)依次加到反应混合物中，并且在室温搅拌1小时。将该反应混合物浓缩，并且把残余物溶解在碳酸氢钠水溶液(50ml)和乙醚(100ml)中。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，并且蒸发至干，获得了粗产物(4.6g，87％纯度)。 
ESI-MS：204.15[M+H]+
138.2  3-(4-硝基-苯基)-1-丙基-哌啶 
向冰冷的3-苯基-1-丙基-哌啶(4.6g，19.73mmol)和KNO3(2.254g，22.29mmol)中加入浓H2SO4。让将该反应混合物温热至室温，并且搅拌另外30分钟。向将该反应混合物中小心地加入冰，然后把pH调节至9-10，将水相用乙酸乙酯萃取几次。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，并且蒸发至干，获得了粗产物(5.2g，81％纯度)。 
ESI-MS：249.15[M+H]+
138.3  4-(1-丙基-哌啶-3-基)-苯基胺 
将3-(4-硝基-苯基)-1-丙基-哌啶(5.2g，1.86mmol)溶解在甲醇(35ml)中，加入二氯化锡(3.78g，16.74mmol)，并且将该反应混合物回流搅拌2小时，在室温搅拌过夜。将甲醇蒸发，加入1N氢氧化钠(50ml)和乙酸乙 酯，并继续搅拌。过滤出锡盐，分离出有机层，用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发，获得了粗产物(450mg，90％纯度)。 
138.4  4-异丙基-N-[4-(1-丙基-哌啶-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
将4-(1-丙基-哌啶-3-基)-苯基胺(600mg，1.65mmol)和4-异丙基-苯基磺酰氯(397mg，1.81mmol)溶解在四氢呋喃(25ml)中。加入三乙胺(760μl，5.44mmol)，并且将该反应混合物在室温搅拌72小时。将溶剂减压蒸发，把残余物用乙醚(50ml)处理，用水(3×30ml)萃取3次。将有机相用1M HCl溶液处理。用NaOH溶液将该酸性溶液碱化至pH9-10，然后用乙酸乙酯(25ml)萃取。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发，获得了粗产物(580mg)。将粗产物经由硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯洗脱。将含有产物的级份合并，将溶剂蒸发，获得了粗产物，通过加入1N HCl的乙醚溶液将其转化成盐酸盐。过滤出沉淀并且真空干燥，获得了粗产物(283mg，39％)。 
ESI-MS：401.15[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]10.3(s，1H)，10.25(bs，1H)，7.7(d，2H)，7.45(d，2H)，7.15(d，2H)，7.1(d，2H)，3.45(m，1H)，3.35(m，1H)，3.1-2.8(m，6H)，1.9(m，2H)，1.85(m，1H)，1.75(m，2H)，1.55(m，1H)，1.2(d，6H)，0.9(t，3H)。 
按照类似于实施例138.4的方法，制得了实施例139-142的化合物。所述化合物用以下物理数据表征。 
实施例139
N-[4-(1-丙基-哌啶-3-基)-苯基]-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺盐酸盐 
ESI-MS：443.15[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]10.5(s，1H)，10.15(bs，1H)，7.9(d，2H)，7.6(d，2H)，7.2(d，2H)，7.1(d，2H)，3.45(m，2H)，3.1-2.8(m，5H)，1.9(m，2H)，1.85(m，1H)，1.7(m，2H)，1.55(m，1H)，0.9(t，3H)。 
实施例140
4-二氟甲氧基-N-[4-(1-丙基-哌啶-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
ESI-MS：425.15[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]10.4(s，1H)，10.15(bs，1H)，7.85(d，2H)，7.4(t，J＝70Hz，1H)，7.35(d，2H)，7.15(d，2H)，7.1(d，2H)，3.45(m，1H)，3.4(m，1H)，3.1-2.8(m，5H)，1.9(m，2H)，1.85(m，1H)，1.75(m，2H)，1.55(m，1H)，0.9(t，3H)。 
实施例141
N-[4-(1-丙基-哌啶-3-基)-苯基]-4-(2，2，2-三氟-乙基)-苯磺酰胺盐酸盐 
ESI-MS：441.15[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]10.4(s，1H)，10.2(bs，1H)，7.8(d，2H)，7.55(d，2H)，7.15(d，2H)，7.1(d，2H)，3.8(q，2H)，3.45(m，1H)，3.4(m，1H)，3.1-2.8(m，5H)，1.9(m，2H)，1.85(m，1H)，1.7(m，2H)，1.55(m，1H)，0.9(t，3H)。 
实施例142
4-(2，2-二氟-环丙基)-N-[4-(1-丙基-哌啶-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
ESI-MS：435.15[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]10.35(s，1H)，10.15(bs，1H)，7.75(d，2H)，7.45(d，2H)，7.15(d，2H)，7.1(d，2H)，3.45(m，1H)，3.4(m，1H)，3.15-2.8(m，5H)，2.05(m，2H)，1.9(m，2H)，1.8(m，1H)，1.7(m，2H)，1.55(m，1H)，0.9(t，3H)。 
实施例143
N-(3-哌啶-3-基-苯基)-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺 
143.1  3-[3-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基氨基)-苯基]-哌啶-1-甲酸叔丁基酯 
将3-(3-氨基-苯基)-哌啶-1-甲酸叔丁基酯(500mg，1.81mmol)和二甲基氨基吡啶(30mg，0.25mmol)溶解在四氢呋喃(40ml)中。加入4-三氟甲氧 基苯基磺酰氯(519mg，1.99mmol)，并且将该反应混合物在室温搅拌2小时。再加入一定量三氟甲氧基苯基磺酰氯直至3-(3-氨基-苯基)-哌啶-1-甲酸叔丁基酯完全消耗，获得了二-磺酰化产物。将溶剂减压蒸发，把残余物用水(25ml)和乙醚(50ml)处理。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发。在惰性气氛下，把残余物溶解在乙醇(30ml)中，加入小片金属钠，并且将该反应在室温搅拌1小时。将溶剂减压蒸发，将残余物用水(25ml)和乙醚(50ml)处理。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，并且将溶剂减压蒸发，获得了粗产物(385mg)。将粗产物经由硅胶色谱纯化，用二氯甲烷/甲醇(梯度100:0-97:3)洗脱。将含有产物的级份合并，将溶剂蒸发，获得了粗产物(340mg，36％)。 
ESI-MS：445.05[M+H-C(CH3)3]+
143.2  N-(3-哌啶-3-基-苯基)-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺 
将3-[3-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基氨基)-苯基]-哌啶-1-甲酸叔丁基酯(340mg，0.66mmol)溶解在二氯甲烷(30ml)中。加入三氟乙酸(2ml)，并且将该反应混合物在室温搅拌1小时。将该反应混合物蒸发至干。加入碳酸氢钠水溶液(10ml)，并且用乙酸乙酯(25ml)萃取两次。将合并的有机相用硫酸镁干燥，过滤，并且蒸发至干，获得了粗产物(250mg，95％产率)。 
ESI-MS：401.05[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]7.85(d，2H)，7.5(d，2H)，7.1(t，1H)，6.9(d，1H)，6.85(m，2H)，2.95(m，2H)，2.5(m，3H)，1.75(m，1H)，1.65(m，1H)，1.45(m，2H)。 
实施例144
4-异丙基-N-(3-哌啶-3-基-苯基)-苯磺酰胺 
144.1  3-[3-(4-异丙基-苯磺酰基氨基)-苯基]-哌啶-1-甲酸叔丁基酯 
本标题化合物是按照类似于实施例143.1中描述的方法制得的。 
ESI-MS：403.15[M+H-C(CH3)3]+
144.2  4-异丙基-N-(3-哌啶-3-基-苯基)-苯磺酰胺 
本标题化合物是按照类似于实施例144.1中描述的方法制得的。 
ESI-MS：359.15[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]7.75(d，2H)，7.4(d，2H)，7.1(t，1H)，6.9(d，1H)，6.85(m，2H)，2.95(m，2H)，2.85(m，1H)，2.5-2.35(m，3H)，1.75(m，1H)，1.6(m，1H)，1.4(m，2H)，1.2(d，6H)。 
实施例145
N-[3-(1-丙基-哌啶-3-基)-苯基]-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺盐酸盐 
将N-(3-哌啶-3-基-苯基)-4-三氟甲氧基-苯磺酰胺(60mg，0.15mmol)和丙醛(11μl，0.15mmol)溶解在四氢呋喃(10ml)中。将乙酸(14mg，0.22mmol)和三乙酰氧基硼氢化钠(64mg，0.30mmol)依次加到反应混合物中，并且在室温搅拌1小时。将该反应混合物浓缩，并且把残余物溶解在碳酸氢钠水溶液(5ml)和乙醚(25ml)中。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，并且蒸发至干，获得了粗产物(62mg)。将粗产物经由硅胶色谱纯化，用二氯甲烷/甲醇(梯度100:0-75:25)洗脱。将含有产物的级份合并，将溶剂蒸发，获得了粗产物(42mg)，将其转化成盐酸盐(45mg，63％)。 
ESI-MS：443.15[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]10.45(s，1H)，10.25(bs，1H)，7.9(d，2H)，7.55(d，2H)，7.25(t，1H)，7.0(m，3H)，3.45(m，1H)，3.35(m，1H)，3.1-2.85(m，6H)，1.9(m，2H)，1.75(m，3H)，1.55(m，1H)，0.9(t，3H)。 
实施例146
4-异丙基-N-[3-(1-丙基-哌啶-3-基)-苯基]-苯磺酰胺盐酸盐 
本标题化合物是按照类似于实施例145中描述的方法制得的。 
ESI-MS：401.25[M+H]+
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)：δ[ppm]10.3(s，1H)，10.15(bs，1H)，7.7(d，2H)，7.45(d，2H)，7.2(t，1H)，7.0(m，2H)，6.95(d，1H)，3.45(m，1H)，3.35(m，1H)，3.05-2.85(m，6H)，1.9(m，2H)，1.75(m，3H)，1.55(m，1H)，1.2(d，6H)，0.9(t，3H)。 
III.盖仑给药形式实施例
A)片剂
下列组成的片剂是用常规方法在压片机上压制的： 
40mg得自实施例8的物质 
120mg玉米淀粉 
13.5mg凝胶 
45mg乳糖 
2.25mg(亚微观精细分散体形式的化学纯硅酸) 
6.75mg马铃薯淀粉(为6％浆糊) 
B)糖包衣片剂 
20mg得自实施例8的物质 
60mg核心淀粉 
70mg糖化组合物 
核心组合物包含9份玉米淀粉、3份乳糖和1份60:40乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物。糖化组合物由5份蔗糖、2份玉米淀粉、2份碳酸钙和1份滑石粉组成。然后给以此种方式制备的糖包衣片剂提供抗胃液包衣。 
IV.生物学试验
受体结合试验： 
把被试验的物质溶解在甲醇/(BASF-AG)中或溶解在二甲亚砜中，然后用水稀释以获得所需的浓度。 
多巴胺D3受体： 
分析混合物(0.250ml)包含具有稳定表达人多巴胺D3受体的得自～106个HEK-293细胞的膜，0.1nM[125I]-iodosulpride和培养缓冲液(总结合)或者，另外还有，试验物质(抑制曲线)或1μM螺哌隆(非特异性结合)。每一分析混合物以一式三份进行试验。 
培养缓冲液含有50mM tris、120mM NaCl、5mM KCl、2mM CaCl2、2mM MgCl2和0.1％牛血清蛋白、10μM喹诺酮和0.1％抗坏血酸(当天新制备的)。将缓冲液用HCl调节至pH7.4。 
多巴胺D2L受体：
分析混合物(1ml)包含具有稳定表达人多巴胺D2L受体(长同种型)的得自～106个HEK-293细胞的膜和0.01nM[125I]碘代螺哌隆和培养缓冲液(总结合)或者，另外还有，试验物质(抑制曲线)或1μM氟哌啶醇(非特异性结合)。每一分析混合物以一式三份进行试验。 
培养缓冲液含有50mM tris、120mM NaCl、5mM KCl、2mM CaCl2、2mM MgCl2和0.1％牛血清蛋白。将缓冲液用HCl调节至pH7.4。测定和分析： 
在于25℃培养60分钟之后，在真空下用细胞收集装置将鉴定混合物通过Whatman GF/B玻璃纤维过滤器过滤。用过滤器转移系统把过滤器转移到闪烁管中。加入4ml Ultima(Packard)之后，把样本摇动1小时，然后用Beta-Counter(Packard，Tricarb2000或2200CA)计算放射能。用标准淬灭系列(quench series)和属于仪器的程序把cpm转化为dpm。 
使用类似于Munson和Rodbard描述的“LIGAND”程序的统计学分析系统(SAS)，通过迭代非线性回归分析来分析抑制曲线。 
如前文所述，将受体结合研究结构分别表示为受体结合常数Ki(D2)和Ki(D3)，并提供在表6中。 
在这些试验中，本发明化合物对D3受体显示非常好的亲和力(<50nM，或<10nM，通常<5nM)，并选择性地与D3受体结合。 
结合试验结果提供在表6中。 
表6： 
  
实施例 Ki(D3)＊[nM] Ki(D2)＊[nM] Ki(D2)＊/Ki(D3)＊
1 0.09 7.6 89
2 0.24 2.3 9
3 0.17 13.8 91
4 3.16 403 127
5 2.9 267 93
6 0.45 20.1 45
7 3.5 212 61
8 4.1 235 57
9 2.6 129 49
  
实施例 Ki(D3)＊[nM] Ki(D2)＊[nM] Ki(D2)＊/Ki(D3)＊
10 1.9 111 60
12 3.0 131 43
13 3.1 168 54
14 3.4 123 37
15 1.9 74 39
16 12.6 393 31
17 3.1 126 41
18 2.3 90 39
19 0.48 12.6 26
20 0.3 7.3 24
21 0.4 11 27
23 1.07 46.6 44
24 1.2 72 60
25 1.6 95 60
26 28.1 1278 46
27 0.23 7.1 30
28 3.3 133 41
29 0.67 27.3 41
30 0.28 11.7 42
31 10.8 257 24
33 0.17 5.47 33
34 5.1 174 34
35 0.3 7.4 24
37 0.15 3.25 22
38 0.29 6.3 21
40 0.46 18.2 40
41 0.44 13.5 30
46 49 1.830 37
48 2.1 137 65
49 46 1,808 39
  
实施例 Ki(D3)＊[nM] Ki(D2)＊[nM] Ki(D2)＊/Ki(D3)＊
53 0.41 5.85 14
54 0.32 8.73 27
55 7.11 1175 165
56 24.4 2661.2 109
57 7.18 880 123
58 39.80 2940.0 74
59 6.41 1525 238
60 7.63 7780 1019
61 21.3 -- --
62 25.2 3545 141
63 5.75 647.21 113
64 2.10 344 164
65 6.79 197 29
67 0.35 3.88 11
68 3.00 142 47
69 2.51 90.3 36
70 0.84 37.3 44
71 4.79 52.3 11
72 35.1 473 13
73 0.61 6.73 11
74 0.69 10.5 15
75 0.63 12.2 19
77 1.33 50 37
78 1.40 41.9 30
79 13.5 1111 82
80 37.6 1095 29
81 31.3 1162.0 37
82 5.59 437 78
84 0.95 16.2 17
85 0.57 18.5 32
  
实施例 Ki(D3)＊[nM] Ki(D2)＊[nM] Ki(D2)＊/Ki(D3)＊
86 1.18 119 101
87 0.55 20.5 37
88 0.92 41 45
89 0.6 27 45
90 11 280 25
92 0.61 17.3 28
93 0.48 14.7 31
94 0.23 4.7 21
95 1.3 27.9 22
96 0.83 57.8 70
101 3.7 268 73
102 52 2714 52
103 1.2 45 38
104 8.3 352 43
105 6.1 309 51
107 0.42 45.8 108
108 11.2 203.8 18
109 7.4 257.9 35
110 6.6 895 135
111 16.4 723 44
112 10.3 1196 116
113 0.49 42.2 86
114 4.2 464 111
118 36.6 1169 32
120 2.0 174 86
121 3.7 163 44
122 43.9 1342 31
123 0.45 41 91
125 19.5 1305 67
126 34 1021 30
  
实施例 Ki(D3)＊[nM] Ki(D2)＊[nM] Ki(D2)＊/Ki(D3)＊
127 0.6 64.7 112
128 2.7 12.9 5
129 3.6 106.3 30
130 0.52 8.5 16
131 5.8 430 74
133 7.3 192.7 26
134 0.76   13
135 0.85   17
136 0.27   6
137 0.36   12
＊按照如上所述分析获得的受体结合常数

Claims (22)

1.式(I)化合物及其生理可耐受酸加成盐
其中
n是0、1或2；
G是CH2或CHR3；
R1是H、C1-C6-烷基、被C3-C6-环烷基取代的C1-C6-烷基、C1-C6-羟基烷基、氟代C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、氟代C3-C6-环烷基、C3-C6-链烯基、氟代C3-C6-链烯基、甲酰基、乙酰基或丙酰基；
R2、R3和R4彼此独立地为H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基；
A是1,4-亚苯基、1,2-亚苯基、2,5-亚吡啶基、3,6-亚吡啶基或2,5-亚嘧啶基，所述基团可以被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、甲基、甲氧基和CF3；
E是NR5或CH2，其中R5是H或C1-C3-烷基；
Ar是选自下列的环状基团：苯基，和包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6元杂芳基，并且其中环状基团Ar可携带1、2或3个取代基Ra；
Ra是卤素、C1-C6-烷基、氟代C1-C6-烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、氟代C2-C6-链烯基、C3-C6-环烷基、氟代C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-羟基烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、氟代C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、氟代C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氟代C1-C6-烷基磺酰基、苯基磺酰基、苄氧基、苯氧基，其中在最后3个基团中的苯基可以是未取代的或者可携带1－3个选自C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基和卤素的取代基，或者Ra是CN、硝基、C1-C6-烷基羰基、氟代C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、氟代C1-C6-烷基羰基氨基、羧基、NH-C(O)-NR6R7、NR6R7、NR6R7-C1-C6-亚烷基、O-NR6R7，其中R6和R7彼此独立地为H、C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，或者可以与N一起形成4、5或6元饱和或不饱和环，或者Ra是饱和或不饱和3－7元杂环，其中所述杂环包含1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子和/或1、2或3个选自NR9、SO、SO2和CO的含杂原子基团作为环成员，其中R9是H、C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基或氟代C1-C4-烷基羰基，并且其中所述杂环可携带1、2或3个选自羟基、卤素、C1-C6-烷基、氟代C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基的取代基。
2.权利要求1的化合物
其中
R1是H，可以被C3-C6-环烷基取代的C1-C6-烷基、氟代C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、氟代C3-C6-环烷基、C3-C6-链烯基、氟代C3-C6-链烯基、甲酰基、乙酰基或丙酰基；且
Ar是选自下列的环状基团：苯基，和包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6元杂芳基，并且其中该环状基团可携带1、2或3个选自下列的取代基Ra：卤素、C1-C6-烷基、氟代C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、氟代C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷氧基、CN、乙酰基、羧基、NR6R7、NR6R7-C1-C6-亚烷基以及饱和或不饱和5或6元杂环，其中所述杂环包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员，其中R6和R7彼此独立地为H、C1-C4-烷基或氟代C1-C4-烷基，或者可以与N一起形成4、5或6元饱和或不饱和环。
3.权利要求1或2的化合物，其中n是0或1。
4.权利要求1的化合物，其中R1是氢、甲基、乙基、正丙基、2-氟乙基、3-氟丙基、3-羟基丙基、环丙基甲基或烯丙基。
5.权利要求4的化合物，其中R1是正丙基或烯丙基。
6.权利要求1或2的化合物，其中R2、R3和R4是H。
7.权利要求1或2的化合物，其中A是未被取代的或者被卤素取代。
8.权利要求1或2的化合物，其中E是NH。
9.权利要求1的化合物，其中Ar是苯基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、咪唑基、异噁唑基、噻唑基、三唑基或噻二唑基，所述基团可以如权利要求1中所定义被取代。
10.权利要求9的化合物，其中Ar是苯基、2-或3-噻吩基、2-、3-或4-吡啶基。
11.权利要求9的化合物，其中Ar是苯基、噻吩基或吡啶基，所述基团可以如权利要求2中所定义被取代。
12.权利要求9的化合物，其中Ar是苯基，所述苯基携带1、2或3个选自下列的取代基：卤素，C1-C6-烷基、氟代C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、氟代C1-C4-烷氧基、C2-C4-链烯基、氟代C2-C4-链烯基、CH2N(CH3)2、NR6R7、任选被卤素取代的C3-C6-环烷基、乙酰基或羧基，其中R6和R7彼此独立地为H、C1-C4-烷基或氟代C1-C4-烷基，或者Ar是噻吩基或吡啶基，所述基团任选被卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-链烯基取代。
13.权利要求1的化合物，其中Ar携带一个式Ra'所示基团Ra
其中
Y是N、CH或CF，
如果Y是CH或CF，则Ra1和Ra2彼此独立地选自C1-C2-烷基和氟代C1-C2-烷基，或者一个基团Ra1或Ra2还可以是氢或氟，或者如果Y是CH，则Ra1和Ra2中的一个是C1-C2-烷氧基，另一个是C1-C2-烷基或氢，或者
如果Y是CH或CF，则Ra1和Ra2一起形成基团(CH2)m，其中1或2个氢原子可以被氟代替，其中m是2、3、4或5，或者Ra1和Ra2一起形成基团(CH2)m，其中1或2个氢原子可以被氟、羟基、C1-C2-烷基或C1-C2-烷氧基代替，其中一个CH2部分被O、S、SO、SO2或NRc代替，其中Rc是H或C1-C2-烷基，并且其中m是2、3、4、5或6；并且
如果Y是N，则Ra1和Ra2彼此独立地选自C1-C2-烷基、氟代C1-C2-烷基和C1-C2-烷氧基，或者
Ra1和Ra2一起形成基团(CH2)m，其中1或2个氢原子可以被氟、羟基、C1-C2-烷基或C1-C2-烷氧基代替，其中一个CH2部分可以被O、S、SO、SO2或NRc代替，其中Rc是H或C1-C2-烷基，并且其中m是2、3、4、5或6。
14.权利要求13的化合物，其中基团Ra'选自异丙基、(R)-1-氟乙基、(S)-1-氟乙基、2-氟乙基、1,1-二氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、(R)-1-氟丙基、(S)-1-氟丙基、2-氟丙基、3-氟丙基、1,1-二氟丙基、2,2-二氟丙基、3,3-二氟丙基、3,3,3-三氟丙基、(R)-2-氟-1-甲基乙基、(S)-2-氟-1-甲基乙基、(R)-2,2-二氟-1-甲基乙基、(S)-2,2-二氟-1-甲基乙基、(R)-1,2-二氟-1-甲基乙基、(S)-1,2-二氟-1-甲基乙基、(R)-2,2,2-三氟-1-甲基乙基、(S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙基、2-氟-1-(氟甲基)乙基、1-(二氟甲基)-2,2-二氟乙基、环丙基、环丁基、1-氟环丙基、2-氟环丙基、(S)-2,2-二氟环丙基和(R)-2,2-二氟环丙基。
15.权利要求13的化合物，其中基团Ra'携带1、2、3或4个氟原子。
16.权利要求1或2的化合物，其中Ar是苯基，所述苯基在苯基环的4-位携带基团Ra。
17.权利要求1或2的化合物，其中在携带基团A的碳原子上的绝对构型是(S)。
18.权利要求1的化合物，其中Ar是苯基，所述苯基被选自下列的杂环基取代：氮杂环丁烷基、吡咯烷基、氧代吡咯烷基、氧代噁唑烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧代硫代吗啉基、1,1-二氧代硫代吗啉基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基和四唑基，其中所述杂环基可以是未取代的或者可以携带1－3个选自下列的取代基：卤素、C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和羟基。
19.权利要求18的化合物，其中Ar是苯基，所述苯基被选自下列的杂环基取代：氮杂环丁烷基、吡咯烷基、氧代吡咯烷基、氧代噁唑烷基、吗啉基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基和噻二唑基，其中所述杂环基可以是未取代的或者可以携带1－3个选自卤素和C1-C4-烷基的取代基。
20.药物组合物，所述药物组合物包含至少一种权利要求1-19任一项的化合物，以及任选至少一种可药用载体或辅助物质。
21.权利要求1－19任一项的化合物在制备用于治疗对用多巴胺D3受体配体治疗敏感的病症的药物组合物中的应用。
22.权利要求21的应用，其中所述病症是中枢神经系统疾病。
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