CN101002888A - 复方糖尿康 - Google Patents

Abstract

现代医学领域中的疑难大症糖尿病，不仅患病人数之多，且发病率急剧上升，至今仍无理想的药物可用，严重危害着人们的生命与健康。速效糖尿康，是天然中草药提取的精品，经基础和临床研究表明，该药可有效地增强糖代谢酶系的活性，而降低血糖和尿糖；阻止胰岛素受体的突变，准确地调节胰岛素受体基因的表达，增强外周组织对胰岛素的敏感性，从而有效地消除胰岛素抵抗；该药可有效地阻止胰岛素基因的突变，准确地调控胰岛素的基因表达，促进胰岛素的分泌和释放。清除自由基对胰岛B细胞的刺激和损害，从而有效地促进胰岛细胞的修复和再生，同时尚可显著的抑制糖醛还原酶的活性和解除蛋白质的非酶糖基化效应，而有效地阻止糖尿病并发症的发生与发展。由此可见，速效糖尿病是治疗糖尿病的有效新药。

Description

复方糖尿康

复方糖尿康，属现代中医药科技领域。

糖尿病，是当今世界医学领域中的十大疑难病之一，又是世界各地中老年人的常见多发病，特别在人口老龄化严重的发达国家，发病率更高，患病程度更甚。10年前，全世界糖尿病的患病人数仅为3千万，10年后的今天，全球的糖尿病患者已达2亿之多，并随各地的经济发展和人口老龄化的加大而逐日增多。威胁人类生命和健康的糖尿病，其患病人数之多令人可怕，而复杂普遍的并发症更是令人生畏，然而又无理想的药物可用，不仅给所有的患者带来极大的痛苦，而且给社会给家庭带来沉重的经济负担。虽然目前治疗糖尿病的药物种类繁多，但能在短期内可治疗糖尿病的药物研究，尚未见有报道。因此，和本发明类似的并可有效治疗糖尿病的新药，国内外尚未见有使用。

复方糖尿康的研究，首先是糖尿病的理论研究。纵观中医学的历代之说，可见我国医家对糖尿病的认识始于《内经》，成书于春秋，论治于两汉，发展于隋唐，提高于金元，成熟于明清。通观历代医家之先见，无论是情志失调，久郁化火而伤津耗液，还是禀赋不足，五脏柔弱，正气失存，邪之所凑。无论是饮食不节，以酒为浆，肥甘无度，令人中满而蕴热伤津，还是先天受损，肾气亏虚，波及五脏而气耗津竭，均可阴虚化火，上灼肺津，中伤胃液，下耗肾水，而致阴虚燥热，消谷善饥，烦渴多饮之上、中、下三消。乃消渴也，糖尿病也。

本发明认为，糖尿病的实质是阴虚，阴虚可致血瘀。血瘀可致人体血浆中的环磷酸腺苷明显升高，而环磷酸腺苷的升高可快速地影响着糖原的磷酸化，磷酸化的增强是磷酸化酶的活性增强，从而使葡萄糖的氧化受阻，进而使体内血糖升高。血糖升高又反馈地刺激胰岛B细胞发生功能代偿，使胰岛素的生成量增加，以致形成高胰同素血症，高胰岛素血症又引发复杂的糖尿病并发症，由此周而复始地形成糖代谢的恶性循环，最后诱成消谷善饥、多饮、多食、多尿等临床症状不明显的现代中医糖尿病。血瘀所致的微循环障碍，既可使胰岛素受体的基因突变而导致胰岛素的缺陷，又可使胰岛素的基因突变而降低胰岛素的分泌量，既可降低胰岛素受体对胰岛素的亲合力，使胰岛素的作用受阻而形成胰岛素的抵抗，又可降低外周组织对胰岛素的敏感性而弱化了胰岛素的生物效应。

就现代医学理论而言，糖尿病的发生与发展，和胰岛素的抵抗，关系至为相关，特别是2型糖尿病，所有该病患者，均有不同程度的胰岛素作用的抵抗，且在该病的早期即已存在。在肥胖型患者中更为明显。发生胰岛素抵抗的原因：①胰岛素基因的突变。胰岛素分子的结构异常，成为变异型胰岛素，变异型的胰岛素虽可占据胰岛素受体，但其自身的生物活性极低，或因胰岛素原不能完全转化为胰岛素，由此胰岛素的外周作用降低，从而出现高胰岛素血症或高胰岛素原血症。②胰岛靶细胞的胰岛素受体缺陷，及胰岛素受体的缺陷，致胰岛素在体内堆积，形成胰岛素抵抗。③血液中存在有抵抗胰岛素生理作用的物质，如生长激素、糖皮质激素、胰岛素抗体、胰岛素受体抗体等。这些影响胰岛素作用的物质的存在，使胰岛素的作用发挥不成，形成胰岛素抵抗。

2型糖尿病的胰岛素抵抗，在临床上有表现明显的阶段性差异。初期，胰岛素抵抗的发生并逐渐加重时，胰岛B细胞尚能代偿性分泌较多的胰岛素，以维持血糖的自身平衡。继之，胰岛抵抗加重明显，则出现空腹、餐后血糖升高，糖耐量低减。久之，B细胞分泌胰岛素的功能虽显著增大，但仍然不能调控靶组织对胰岛素的抵抗。胰岛素的分泌量增加，促进了高胰岛素血症的发展，使胰岛素受体的数目降低，亲和力下降，由此，又加重了胰岛素的抵抗，使血糖持续升高，此时，胰岛B细胞功能逐渐降低，形成糖尿病发展的恶性循环。

糖尿病的发生与发展与体型肥胖关系直接。研究证明，肥胖者的胰岛素调节周围组织葡萄糖的利用率明显降低，对肝糖生成的抑制作用减小，葡萄糖的清除率下降，内脏脂肪的蓄积，也可加重胰岛素抵抗，引发脂质异常及各类心脑血管病的发生。肥胖者尚存有明显的高胰岛素血症，该症是导致糖尿病恶性循环的主要病因基础。

胰淀素的生成，是糖尿病形成的病变基础。在2型糖尿病的形成中，胰岛组织内存有淀粉样变性，B细胞呈不同程度的丧失。其病变的机制为：胰淀素在胰岛内损伤B细胞，并降低胰岛素的合成和释放。在高血糖时，胰淀素在B细胞内分泌小泡中积聚，但又因释放障碍引发小泡变性坏死，胰淀素便逸出胞浆中，最终排出细胞外，在B细胞和胰岛微血管间沉积。胰淀素不但破坏B细胞，使B细胞数量减少和胰岛素分泌下降，而且影响B细胞的血液供应，阻碍胰岛素的生成与释放，最终引起胰岛素抵抗，使血糖升高，促使糖尿病的发生与发展。

胰岛素抵抗和高胰岛素血症，是2型糖尿病并发高血压和动脉硬化的基础。其致病机制是，糖尿病患者的血管内皮细胞，常被胰岛素抵抗和高胰岛素血症所损伤。内皮完整性的改变，可发生血小板的聚集、内皮细胞功能改变。完整的内皮可产生纤溶酶原激活剂，使纤溶酶原变为纤溶酶，可溶解纤维蛋白而使血栓溶解。糖尿病患者的纤溶酶原活性低下，且可被血液中的纤溶酶原激活剂抑制物所抑制，使其活性进一步降低。高胰岛素血症可增强纤溶酶原激活剂抑制物而减低纤维蛋白的溶解作用，从而使血小板聚集，诱导动脉硬化的形成，导致并发症的发生与发展。

在2型糖尿病的形成过程中，胰岛素基因的突变是一重要因素。基因突变的分子基础是，胰岛素分子中苯丙氨酸被亮氨酸置换，此时，胰岛素不能辨认它要结合的受体，也就是说，置换后的胰岛素辩认受体的部位发生障碍，从而导致胰岛素抵抗，形成临床上的高胰岛素血症，最终促进糖尿病的形成。

在2型糖尿病的形成过程和病因病机上，胰岛素受体基因的突变，也是一个关键因素。胰岛素受体是由2个α亚单位和2个β亚单位组成的一种糖蛋白。广泛分布在任何一种细胞的表面，每个细胞表面的受体数，最多的可达20万个胰岛素受体，均可与胰岛素特异性地结合。其突变的分子机制是，胰岛素受体突变后所形成的胰岛素受体，一旦被胰岛素结合，立即激活β亚单位中的酪氨酸激酶，使胰岛素受体磷酸化，磷酸化的胰岛素受体改变了细胞膜的通透性，使葡萄糖、氨基酸等进入细胞内，并产生第二信使，调节细胞内多种代谢酶系的活性，进而调控细胞内的核糖核酸、蛋白质、脂肪等的合成与分解。此即受体后效应。正常情况下，血浆胰岛素的水平与细胞膜上的胰岛素受体数量应相对平衡。在高胰岛素血症时，受体数量减少，胰岛素不能与受体结合，细胞内的生物合成及代谢均不能正常进行，由此，发生胰岛素抵抗，此时，胰岛B细胞代偿性地分泌和释放大量的胰岛素，又无作用靶点，便形成高胰岛素血症，由此形成糖尿病的恶性循环，最终使胰岛B细胞功能衰竭，反使胰岛素分泌严重不足而导致2型糖尿病的形成。

研究发现，线粒体基因的突变，也是形成2型糖尿病的关键因素。线粒体基因突变后，可导致氧化磷酸化酶系的功能障碍，高能磷酸键减少，能量供应不足，影响胰岛B细胞的功能和胰岛素合成下降，引起糖、脂肪、蛋白质及氨基酸的代谢异常而血糖升高，形成糖尿病。此时，线粒体基因的突变，又累及骨骼肌的氧化磷酸化酶系，引起糖的无氧酵解加速，乳酸生成增加，肝糖原异生加强，由此血糖升高而致糖尿病。

复方糖尿康的研制成功，先是着力于有效中草药的筛选，经多年的先期临床应用，配伍组合为现行的处方组成，即黄连、龙葵、香铃子，葛根、升麻、夏枯草、黄芪、熟地，女贞子、石斛、黄精、人参。

其次是复方糖尿康制取方法的研究，为适应中草药现代化的发展战略，中草药的制取必须国际标准化，既要明确中草药的化学成分，又要有质有量和可控标准，非如此不能适应当今世界回归自然，向往绿色，依赖天然植物药治病防病的潮流。因此，将已拟定的方药，清洗除杂后，用水煎醇沉法，进行有效化学成分的提取。具体方法步骤是：

1、将黄连、龙葵、香铃子，葛根、升麻、夏枯草、黄芪、熟地，女贞子、石斛、黄精等，添加8倍量的清水，浸泡6小时，煎煮3次，第1次煎煮2小时，第2次煎煮1小时，第3次煎煮半小时。

2、合并3次的煎煮液，静置24小时，抽取上清液，过滤后恒温浓缩成稀膏状。

3、再将浓缩后的稀膏状浓缩液，加入3倍量的75％乙醇，洗涤沉淀3次。

4、沉淀后的上清液，为乙醇溶解液，故应回收乙醇，回收乙醇后的液体，应无乙醇味为准。

5、回收乙醇后的浓缩液，呈稀膏状，用未加提取的人参等，粉碎后过120目筛，用此粉调和浓缩液，干燥后再加粉碎，即得复方糖尿康。

6、用复方糖尿康作样品，进行有效成分分析，所得的有效成分是：降糖素、葛根素、黄芪多糖等。

复方糖尿康的药理作用有：

1、可有效地提高体内己糖激酶、醛缩酶和磷酸果糖激酶的活性，促进葡萄糖的有氧氧化和无氧酵解，从而快速而显著地降低升高的血糖和尿糖；

2、可阻止和消除体内氧化所产生的自由基对胰岛B细胞的刺激和损害，从而促进胰岛细胞的修复和再生；

3、三可准确地调节胰岛素受体的基因表达和生成，阻止胰岛素受体基因在表达过程中的突变，调整胰岛素受体的正常表达和生物效应；

4、可有效调节胰岛素基因的表达，阻止胰岛素基因的突变，调控胰岛B细胞正常分泌和释放胰岛素。

5、能准确地调控线粒体基因的表达，防止线粒体基因的突变，恢复氧化磷酸化酶系的功能，促进胰岛B细胞的修复和胰岛素的分泌和释放。

6、有效地抑制胰淀素即胰岛淀粉样多肽的生成，阻止胰岛组织细胞的淀粉样变性，避免胰岛B细胞内分泌胰岛素的小泡的坏死，同时阻止胰岛B细胞的变性，增加B细胞的血液供应，促进B细胞的分泌功能，从而使胰岛素的分泌和释放量增加，阻止胰岛素抵抗的发生，最终使血糖下降。

7、可有效地抑制和降低环磷酸腺苷的活性和含量，从而从实质上发挥着降糖作用；

8、可有效地增强胰岛素受体对胰岛素的亲合力而显著地消除胰岛素的抵抗；

9、可有效地抑制糖醛还原酶的活性和解除蛋白质的非酶糖基化作用，从而从根本上阻止糖尿病并发症的发生和发展，且对已经并发的糖尿病并发症，也有着釜底抽薪的作用。

第四是在掌握了复方糖尿康的药理作用和作用机制后，组织临床病例设立对照，认真进行临床研究，经严密的临床观察和相关的生化检测，结果证明，复方糖尿康既可清热泻火、生津止渴，又可滋阴润燥、固精缩尿；既可活血化瘀、消凝散积，又可化气生津，鼓舞脏器，升发清阳之气，使消渴之主症逐一改善。

综上所述，复方糖尿康是治疗糖尿病的有效新药，它既有明显的化学成分，又有可含量和质量标准，既可治愈2型糖尿病，又可治愈1型糖尿病，可有效地治疗糖尿病并发的各类并发症，同时又无任何毒副作用，与此同时，又有着显效快，疗程短之独到之点，使所有的糖尿病患者在短期内可获明显好转和康复。由此可见，复方糖尿康是治疗糖尿病的有效新药。

Claims (12)

1速效糖尿康，属中医药科技成果。该药是以天然中草药为原料，经水提醇沉法提取的有效成分复合物及相关之赋形剂。该提取物与赋形剂适量调配后，即成速效糖尿康。经基础与临床研究表明，该药具有组方新颖，用药巧妙；制取方法简便，且具科学性；有效成分明确，质量可控；且疗效显著，即促进糖的有氧氧化和无氧酵解；调节胰岛素基因的表达、阻止胰岛素受体基因的突变、防止胰岛素的生成、消除胰岛素抵抗、防止线粒体的基因突变，速效糖尿康不仅是治疗糖尿病的新药，又可有效地治疗各类糖尿病的并发症，且有着显著的临床特点。

2根据权力要求书1所述之该药的组方新颖，用药巧妙，其具体特征是：黄连、龙葵、香铃子，葛根、升麻、夏枯草、黄芪、熟地，女贞子、石斛、黄精、人参。该方符合君臣佐使之大法，既可清热泻火，滋阴润燥，又可调和气血，燮理阴阳，既可健脾助运，止渴生津，又可鼓舞胃气，升发清阳之气，使消渴诸症，无不治之。

3根据权力要求书1所述之该药的制取方法简便，且具科学性，其具体特征是：将拟定的方药，清洗除杂后，用水煎醇沉法，进行有效成分的提取，具体方法步骤是：

①将方中药物：黄连、龙葵、香铃子，葛根、升麻、夏枯草、黄芪、熟地，女贞子、石斛、黄精，清洗除尘后，加入8倍量的清水，浸泡6小时，煎煮3次，第一次煎煮2小时，第2次煎煮1小时，第3次煎煮半小时。

②合半3次的煎煮液，静置24小时，抽取上清液，过滤后恒温浓缩成稀膏状。

③将稀膏状的浓缩液，加入3倍量的75％乙醇，将稀膏状的浓缩液洗涤3次。

④乙醇沉洗涤后的上清液，为乙醇溶解液，故回收乙醇，回收乙醇后的液体，应无乙醇味为准。

⑤回收乙醇后的液体，呈稀膏状，用未加提取的方中药物人参，细加粉碎后，过120目筛，用此粉调和稀膏状浓缩液，干燥后再加粉碎，装入胶囊，即得速效糖尿康。

3根据权力要求书1所述之该药有效成分的复合物，其具体特征是：降糖素、黄连素、黄芪多糖等。

4根据权力要求书1所述之该药成形时的赋形剂，其具体特征是：该药方中未加提取的人参，经粉碎过筛后的极细药物粉末。

5根据权力要求书1所述之该药可促进糖的有氧氧化和无氧酵解，其具体特征是：可提高患者体内乙糖激酶、醛缩酶、磷酸果糖激酶的活性，从而促进组织细胞摄取血液中的葡萄糖，并加速葡萄糖在细胞中的氧化和利用，促进葡萄糖转变成脂肪酸并贮存于脂肪组织。同时诱导酶类的活性，使磷酸化的葡萄糖增加，使细胞内的葡萄糖浓度降低，使血中的葡萄糖易于进入细胞内而使血糖降低。

6根据权力要求书1所述之该药可消除胰岛素抵抗，其具体特征是：糖尿病患者的血管内皮细胞，常被胰岛素抵抗和高胰岛素血症所损害，内皮细胞的损伤，可引起血小板聚集，导致血管硬化。内皮细胞受损后，其功能下降，不能产生纤溶酶而溶解纤维蛋白，由此可导致血栓形成。速效糖尿康，可增强纤溶酶的活性，增加纤维蛋白的溶解，防止血小板的粘集，阻止血栓的形成，由此，增进胰岛B细胞的血液供应，增强了胰岛B细胞的功能，从而消除了胰岛素的抵抗，阻止了糖尿病动脉硬化的形成，杜绝了糖尿病并发症的发生。

7根据权力要求书1所述之该药可调节胰岛素基因的表达，其具体特征是：胰岛素基因的突变，是2型糖尿病形成的关键因素。其实质是胰岛素分子中氛基酸的序例发生改变，即胰岛素分子中的苯丙氨酸被亮氨酸置换，使胰岛素分子的结构变异，不能识别它要结合的受体，不能发挥其调节血糖的作用。速效糖尿康可有效地阻断胰岛素基因的突变，调节胰岛素基因的正确表达，使胰岛素基因突变所导致的胰岛素抵抗解除，从而使增高的血糖恢复正常。

8根据权力要求书1所述之该药可调控胰岛素受体基因的突变，其具体特征是：胰岛素受体广泛存在于人体任何一种细胞的表面，每个细胞表面的受体数量，最多的可达20万个，每个受体均可与胰岛素分子结合，维持血糖的平衡。胰岛素受体突变后所形成的变异型的胰岛素受体，一旦被胰岛素结合，立即激活β亚单位的酪氨酸激酶，使胰岛素受体磷酸化。磷酸化的胰岛素受体，改变了细胞膜的通透性，使葡萄糖、氨基酸等进人细胞内，并产生第二信使作用，激活细胞内多种代谢酶系的活性，进而调节细胞内的核糖核酸、蛋白质、脂肪的合成与分解，此即受体后效应，这种效应对葡萄糖的代谢无影响。正常情况下，胰岛素的水平与细胞膜上的胰岛素受体数量应相平衡或都有灵敏的生物效应。在胰岛素抵抗和高胰岛素血症时，受体数量减少，胰岛素不能和胰岛素受体结合，使葡萄糖的代谢受阻而出现高血糖。速效糖尿康可有效地调控胰岛素受体基因的表达，阻止该受体的基因突变，阻止胰岛素和高胰岛素血症所导致的血糖更加升高的恶性循环，促进胰岛B细胞的功能和胰岛素受体的敏感性，从而调节葡萄糖的正常代谢。

9根据权力要求书1所述之该药可阻止线粒体的基因突变，其具体特征是：线粒体的基因突变也是2型糖尿病形成与发展的关键。线粒体基因突变后，可导致葡萄糖氧化磷酸化酶系的功能障碍，使体内高能磷酸键减少，能量供应不足，影响胰岛B细胞的功能，导致胰岛素合成减少，分泌量不足，引起血糖升高。速效糖尿康可有效阻止线粒体的基因突变，激活氧化磷酸化酶系的活性，使葡萄糖、脂肪、蛋白质及氨基酸进入正常的代谢过程，从而使血糖降低并维持平衡状态，最后使糖尿病获得明显的恢复。

10根据权力要求书1所述之该药可有效地防止和治疗各类糖尿病的并发症，其具体特征是：糖尿病患者一旦出现高胰岛素血症和胰岛素抵抗，便明显影响血管内皮细胞的功能改变，使血管发生硬化，特别是胰岛血管的硬化，进而导致相关脏器和组织的功能障碍，出现一系列的并发症。再者，使糖醛还原酶的活性升高，形成蛋白质的非酶糖基化，导致大小血管功能失调，直接引起糖尿病的各种并发症。速效糖尿康可有效的抑制糖醛还原酶的活性，进而解除蛋白质的非酶糖基化作用，从而阻止各种糖尿病并发症的发生与发展。

11根据权力要求书1所述之该药具有显著的临床特点，其具体的特征是：该药为纯天然中草药的提取之精华，服用方便，用量小，见效快，疗效显著，且无任何不良反应和副作用。速效糖尿康，的确是治疗糖尿病和各种并发症的安全有效新药。