CN100522197C - 治疗高脂血症的中药制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种治疗高脂血症的中药制剂及其制备方法。它由炒莱菔子、山楂、枳壳、丹参、川芎、葛根、菊花、黄芪、水蛭、冰片制备而成。针对高脂血症“痰饮脂浊”、“血瘀”的病因，本发明以化痰消积，健脾理气，活血通络为治疗原则进行组方。通过动物药效试验表明：本制剂具有降低总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度蛋白及总胆固醇/高密度脂蛋白值的作用，具有升高高密度脂蛋白的作用，还具有一定的改变血液流变性的作用。通过药效学动物实验证实了本制剂在治疗和预防高脂血症方面具有较好的疗效，由此也反证了本制剂组方及其制备方法的合理性。

Description

治疗高脂血症的中药制剂及其制备方法

所属技术领域

本发明涉及一种纯中药制剂及其制备方法，特别涉及一种治疗高脂血症的中药制剂及其制备方法。

背景技术

高脂血症是临床上极为常见的一种病症，它是引起动脉硬化性冠心病、脑血管等病的主要危险因素。西医学认为，高脂血症的主要原因是体内脂质代谢障碍，引起高密度脂蛋白下降，使消除血脂的能力下降，从而引起血液中甘油三酯、胆固醇升高，并伴有形体肥胖、胸闷、头重、眩晕、腹胀、纳呆等症状。中医学将此病归属为痰饮脂浊、眩晕等病症的范畴。由于西医对高脂血症的治疗副作用较大，故许多患者倾向于用中医治疗。在已有技术中，出现了许多治疗高脂血症的纯中药制剂，如中国专利CN1372966、CN1488383、CN1280835等等，据报导，它们也取得了较确切的疗效。但是，针对病因、正确运用中医理论去寻求疗效更好药物的探索是无止境的。

发明内容

本发明的目的是从中医学角度找出高脂血症的病因、并正确运用中医药理论，提供一种疗效更好的治疗高脂血症的中药制剂及其制备方法。

根据中医理论，本发明认为：高脂血症的病因主要是“痰饮脂浊”、“血瘀”，该病多因饮食不节、过食膏肥厚味，使内伤脾胃，脾失健运，则出现体内津液代谢异常，引起血中膏脂输化不利，因此打破了机体“阴平阳秘”的平衡，津停为饮，液聚为痰，营阴异化，当成痰饮脂浊，此邪为患，淫于肌肤或伏行脉络当中，从而形成痰饮脂浊和血瘀。其临床表现：轻则引起形体肥胖、胸闷、头重、眩晕、腹胀；重则出现中风，偏瘫等心脑血管疾病。针对上述病因，本发明以化痰消积，健脾理气，活血通络为治疗原则进行组方。

本发明的配方由下列原料药按重量份配比制备而成：

炒莱菔子 100～500份   山楂 100～400份   枳壳 100～400份

丹参 100～400份   川芎 100～400份   葛根 50～250份

菊花 50～250份    黄芪 50～250份    水蛭 10～100份

冰片 0.1～1份。

本发明配方中以炒莱菔子为君药，莱菔子性平，味甘、辛，入脾、胃、肺经，它能祛痰消积，利二便，《本草纲目》谓其：“治痰，消食除胀，利大小便”，它既可用祛痰消积之功达到调脂消浊的目的，又可通利二便，引脂下行，给邪出路，故堪称方中之君，本方用炒莱菔子，其效大于生用，生用和炒用功效不同，生用为升，炒用为降，本方取其降气通便，豁痰宁神之功，故用炒莱菔子。配方中以山楂、枳壳、丹参、川芎四味药为臣药，山楂能健脾消积，活血化瘀，《本草纲目》曰其：“化饮食、消肉积、癥瘕、痰饮、痞满”；积壳能行气消痰，散结宽中；丹参能活血祛瘀，通利关脉；川芎能活血行气，祛风之通；故用该四味药宽中行气、活血祛瘀，散结通利，在增强君药祛痰的同时，又能按痰瘀同治之理，从活血化瘀中达到痰瘀脂浊共逐的双重目的。配方中以葛根、菊花、黄芪、水蛭四味药为佐药，葛根能升阳生津解痉；菊花能疏风清热；黄芪能益气升阳、利水通痹；水蛭能活血利水；故用该四味药的升阳益气、生津解痉、活血、清热、利水之功进一步增加君药的祛痰消积之效，同时还可防君臣祛痰消积、活血通络之品伤正之弊，一清一补，一阴一阳，攻补兼施，先消后补，虚实同治，再次加强君、臣之配合，使痰浊可消，气血通行，故为佐药。配方中以冰片为使药，冰片能通诸窍，醒心神；故取其辛香走窜、能载药入经归络之功，通透血脑屏障，故为使药。以上君、臣、佐、使诸药有机配合，共凑化痰消积，健脾理气、活血通络之功效，从而达到阴平阳秘，调节血脂平衡的目的。

本发明的制备方法如下：

一、乙醇回流法提取莱菔子、山楂、枳壳、丹参、川芎、葛根：称取莱菔子、山楂、枳壳、丹参、川芎、葛根，粉碎成粗粒，以浓度为60～75％的乙醇作溶剂，回流提取2～4次，每次1～2小时，合并醇提液，过滤，滤液回收乙醇至无醇味，得药液，备用，药渣另放；

二、水煎醇沉法提取菊花、黄芪：称取菊花、黄芪，将(1)步所剩药渣与其合并，加水，煎提2～3次，每次1～2小时，过滤，合并滤液，60℃时浓缩至相对密度为1.03～1.06，浓缩液中加入乙醇至含醇量达45～55％，搅拌均匀，密封，静置至上清液澄清，过滤，滤液回收乙醇至无醇味，或者浓缩液加澄清剂处理得清液，浓缩，备用；

三、制粉：将(1)、(2)步所得的药液合并，减压浓缩，喷雾干噪成细粉，备用；再取水蛭60℃以下减压干噪，粉碎成细粉，备用；取冰片粉碎成细粉，备用；

四、成品制作：取(3)步骤所得的三种细粉，混合均匀，加入赋形剂制成颗粒剂，或装入胶囊，制成胶囊剂，或按剂量压成片剂。

通过上述本发明的制备方法可以看出，本发明采用了醇提和水提两种方法。由于本配方药味较多，成分复杂，为最大程度地提取出药材中的有效成分，本发明对醇提和水提的工艺条件进行严格的试验优选，从而使药材中醇溶物质和水溶性物质得到了有效的提取，保证了本制剂有效成分的含量，为保证其疗效提供了必要条件。

本制剂由陕西省中医药研究院中药研究所进行了药效学动物实验，该实验包括四项实验，即：

1、本制剂对高血脂金黄地鼠的治疗作用。

2、本制剂对高血脂金黄地鼠的预防作用。

3、本制剂对高血脂SD大鼠的预防作用。

4、本制剂对高血粘度SD大鼠血液流变学的影响。

实验结论：通过金黄地鼠、SD大鼠二种动物三种高血脂模型的治疗和预防证明，本制剂具有降低总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度蛋白及总胆固醇/高密度脂蛋白值的作用；在高血脂SD大鼠预防实验中尚有升高高密度脂蛋白的作用；在高血粘度SD大鼠血液流变实验中有一定的改变血液流变性的作用。

通过上述药效学动物实验证实了本制剂在治疗和预防高脂血症方面具有确切和较好的疗效，由此也反证了本制剂组方及其制备方法的合理性。

本制剂由陕西省中医药研究院中药研究所进行了动物急性毒性试验，结果表明：本制剂按照37.3％的浓度及03ml/10g的给药容量，24小时给ICR小鼠灌胃2次，小鼠无一只死亡，也无明显中毒反应，测得本制剂最大受试药物量为22.38g/kg·bw，为临床人拟用量的279.8倍。

本制剂由陕西省中医药研究院中药研究所进行了动物长期毒性试验，三个月长毒试验表明：本制剂按照5.78g/kg·bw，2.89g/kg·bw，1.44g/kg·bw(相当于原生药33.09g/kg·bw，16.55g/kg·bw，8.27g/kg·bw)，相当临床人拟用量的70、35、17.5倍，给大鼠连续灌胃三个月，进行相关检查。结果大鼠一般状况良好，体重均增加，饮水及进食均正常，心电图、尿常规、血液学检查、血液生化检查、脏器指数、脏器和组织的病理组织学检查，均无毒性反应，也无延迟性毒性反应，提供大鼠安全用量为5.78g/kg·bw，相当原生药33.09g/kg·bw，为临床人拟用量的70倍。

通过上述动物急毒、慢毒试验，证实了本制剂是安全的。

具体实施方式

1、配方：

炒莱菔子300g   山楂250g   枳壳250g   丹参250g

川芎250g       葛根150g   菊花150g   黄芪150g

水蛭50g        冰片0.3g

2、制备方法：

(1)乙醇回流法提取莱菔子、山楂、枳壳、丹参、川芎、葛根：称取莱菔子、山楂、枳壳、丹参、川芎、葛根，粉碎成粗粒，以浓度为75％的乙醇作溶剂，回流提取3次，每次1小时，合并醇提液，过滤，滤液回收乙醇至无醇味，得药液，备用，药渣另放；

(2)水煎醇沉法提取菊花、黄芪：称取菊花、黄芪，并将(1)步骤所剩药渣与其合并，加水，煎提2次，每次1小时，过滤，合并滤液，浓缩至相对密度为1.03～1.06(60℃)，浓缩液中加入乙醇至含醇量达50％，搅拌均匀，密封，静置至上清液澄清，过滤，滤液回收乙醇至无醇味，或者浓缩液加澄清剂处理得清液，浓缩，备用；

(3)制粉：将(1)、(2)步所得的药液合并，减压浓缩，喷雾干噪成细粉，备用；再取水蛭减压干噪(60℃以下)，粉碎成细粉，备用；取冰片粉碎成细粉，备用；

(4)成品制作：取(3)步骤所得的三种细粉，混合均匀，加入1～5％的倍他环状糊精或加入0.5～1.0％的硬脂酸镁制成颗粒剂，或装入胶囊，制成胶囊剂，或按剂量压成片剂。

Claims (2)

1、一种治疗高脂血症的中药制剂，它由下列原料药按重量份配比制备而成：

炒莱菔子 100～500份            山楂 100～400份        枳壳 100～400份

丹参     100～400份            川芎 100～400份        葛根 50～250份

菊花     50～250份             黄芪 50～250份         水蛭 10～100份

冰片     0.1～1份。

2、根据权利要求1所述治疗高脂血症中药制剂的制备方法，其步骤如下：

(1)乙醇回流法提取莱菔子、山楂、枳壳、丹参、川芎、葛根：称取莱菔子、山楂、枳壳、丹参、川芎、葛根，粉碎成粗粒，以浓度为60～75％的乙醇作溶剂，回流提取2～4次，每次1～2小时，合并醇提液，过滤，滤液回收乙醇至无醇味，得药液，备用，药渣另放；

(2)水煎醇沉法提取菊花、黄芪：称取菊花、黄芪，将(1)步所剩药渣与其合并，加水，煎提2～3次，每次1～2小时，过滤，合并滤液，60℃时浓缩至相对密度为1.03～1.06，浓缩液中加入乙醇至含醇量达45～55％，搅拌均匀，密封，静置至上清液澄清，过滤，滤液回收乙醇至无醇味，或者浓缩液加澄清剂处理得清液，浓缩，备用；

(3)制粉：将(1)、(2)步所得的药液合并，减压浓缩，喷雾干燥成细粉，备用；再取水蛭60℃以下减压干燥，粉碎成细粉，备用；取冰片粉碎成细粉，备用；

(4)成品制作：取(3)步骤所得的三种细粉，混合均匀，加入赋形剂制成颗粒剂，或装入胶囊，制成胶囊剂，或按剂量压成片剂。