CN100457137C - 一种用于治疗骨关节炎中药复方的聚乳酸微球 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种“骨炎一号”聚乳酸微球,是采用新材料、新技术将“骨炎一号”制成微球。由于“骨炎一号”微球的载体在膝关节腔内缓缓水解,可不断释放出包裹在微球中的药物,结果药物高度选择地作用于膝骨关节炎,使炎症部位的药物浓度增高,作用强而持久,提高了药物的疗效,降低了毒副作用,且避免了长期频繁给药的缺点。
Description
技术领域
本发明涉及一种中药复方的聚乳酸微球。本发明还涉及上述中药复方的聚乳酸微球的制备方法。
背景技术
骨关节炎(osteoarthritis)是世界上最常见的关节疾病,据统计60岁以上人群有80%受其影响。随着人口老龄化,骨关节炎发病率越来越高,严重影响社会劳动力和病人的生活质量。目前西医在治疗骨关节炎时,虽然疗效明显,但副作用较大,而中药在长期的、大量的临床实践中,对骨关节炎的治疗积累了丰富的经验,并取得了较满意的疗效。骨关节炎的中医治疗以补益肝肾,养血生精,强筋壮骨为主,佐以活血祛瘀,通络止痛,祛风除湿为原则。
“骨炎一号”,由淫羊藿30g、补骨脂15g、当归15g组成,具有补益肝肾,强筋壮骨,活血祛瘀,通络止痛的作用,经过长期临床实践验证,并被中医理论和现代药理证明,对骨关节炎具有标本兼治的效果。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足,提供一种具有高度选择性、作用强而持久、疗效高、毒副作用低,且避免了长期频繁给药缺点的“骨炎一号”聚乳酸微球。
本发明的另一目的在于提供上述“骨炎一号”聚乳酸微球的制备方法。
本发明的“骨炎一号”聚乳酸微球,是采用新材料、新技术将“骨炎一号”制成微球。其中“骨炎一号”由淫羊藿30g、补骨脂15g、当归15g组成。
本发明的“骨炎一号”聚乳酸微球,是由复乳-溶剂挥发法制备得到:将聚乳酸溶解于二氯甲烷中形成有机相,适量的明胶溶解于“骨炎一号”浓缩提取液中形成水相,将水相加入到有机相,搅拌匀化成初乳(W/O),初乳再转入含PVA的水溶液中,搅拌成复乳(W/O/W),除去有机溶剂,离心过滤分离微球,减压干燥即得“骨炎一号”聚乳酸微球。
本发明的“骨炎一号”聚乳酸微球,由于“骨炎一号”微球的载体在膝关节腔内缓缓水解,可不断释放出包裹在微球中的药物,结果药物高度选择地作用于膝骨关节炎,使炎症部位的药物浓度增高,作用强而持久,提高了药物的疗效,降低了毒副作用,且避免了长期频繁给药的缺点。
附图说明
图1为“骨炎一号”聚乳酸微球的扫描电子显微摄影图(×600,20kv,δ=9μm);
图2为空白微球(1)、机械混合物(2)以及载药微球(3)的DSC曲线。
具体实施方式
下面的实施例将有助于本领域的普通技术人员进一步理解本发明,但不以任何形式限制本发明。
实施例1 “骨炎一号”聚乳酸微球的制备
本发明采用复乳-溶剂挥发法制备“骨炎一号”聚乳酸微球,即将聚乳酸溶解于二氯甲烷中形成有机相,适量的明胶溶解于“骨炎一号”浓缩提取液中形成水相,将水相加入到有机相,搅拌匀化成初乳(W/O),初乳再转入含PVA的水溶液中,搅拌成复乳(W/O/W),除去有机溶剂,离心过滤分离微球,减压干燥即得“骨炎一号”聚乳酸微球。其中明胶浓度为8%、内水相与油相的体积比为2∶5,分散时的搅拌速度为1200r/min,聚乳酸浓度为20%。
实施例2 骨炎一号”聚乳酸微球载药量及包封率的测定
采用高效液相色谱仪测定补骨脂素、异补骨脂素的含量。色谱条件为色谱柱为DramonsidTM-C18柱(250mm×4.6mm,5μm,迪马公司),流动相为甲醇一1%乙酸(60∶40),流速:0.8ml·min-1;检测波长:245nm;柱温:室温。供试品溶液为精密称取骨炎1号聚乳酸微球样品约0.1g,置具塞锥型瓶中,加甲醇10ml,密塞,称重,浸泡过夜,超声提取30min,放冷,加甲醇补足减失的重量,过滤,弃去初滤液,续滤液0.45μm滤膜过滤。取供试品溶液10μl注入色谱仪,计算补骨脂素、异补骨脂素的总含量。
载药量=(微球中补骨脂素、异补骨脂素的总含量*补骨脂素、异补骨脂素在浸膏中占的重量比/微球的重量)×100%
包封率=(微球中补骨脂素、异补骨脂素的总含量/所投提取液中补骨脂素、异补骨脂素的总含量)×100%
所得微球的平均载药量为48.39%,平均包封率为19.32%。
实施例3 骨炎一号”聚乳酸微球形态、粒径大小和分布的观察
用光学显微镜和电子扫描显微镜观察微球的外观形态,采用显微计数法考察微球的粒径、粒度分布,每次计数不少于500粒。
在光学显微镜和电子扫描显微镜下观察(图1),“骨炎一号”微球的形态圆整,表面光滑,分布均匀,平均粒径为8.59μm,粒径在1~12μm占总数的92%以上。
实施例4 差示扫描热分析(DSC)验证微球的形成
取空白微球、空白微球与药物的机械共混物、载药微球样品5~15毫克,在0~80℃,以10℃/min的升温速率加热,氮气氛(100ml/min),进行DSC分析,确定样品的玻璃化转变温度(Tg)。
通过差示扫描热分析(DSC)也可以验证“骨炎一号”微球的形成。由图2可知,空白微球Tg是42.84℃,机械共混物Tg是43.39℃,载药微球Tg是45.01℃。载药微球的Tg较空白升高了2.17℃,较机械共混物高1.62℃,且图形与前两者有明显不同,说明药物被包进微球中,而不是吸附在微球表面。
Claims (2)
1、一种用于治疗骨关节炎中药复方的聚乳酸微球,其中药复方由淫羊藿30g、补骨脂15g和当归15g组成;
聚乳酸微球的制备方法为:将聚乳酸溶解于二氯甲烷中形成有机相,适量的明胶溶解于中药复方浓缩提取液中形成水相,将水相加入到有机相,搅拌匀化成初乳W/O,初乳再转入含PVA的水溶液中,搅拌成复乳W/O/W,除去有机溶剂,离心过滤分离微球,减压干燥即得聚乳酸微球;
所述明胶的浓度为8%-12%、内水相与油相的体积比为1-2∶5,分散时的搅拌速度为800-1200r/min,聚乳酸浓度为10-20%。
2、如权利要求1所述的聚乳酸微球,其特征在于所述明胶浓度为8%、内水相与油相的体积比为2∶5,分散时的搅拌速度为1200r/min,聚乳酸浓度为20%。
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聚乳酸及乳酸/羟基乙酸共聚物微球研究进展. 朱颐申.中国药科大学学报,第30卷第1期. 1999 |
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