CN100457137C - 一种用于治疗骨关节炎中药复方的聚乳酸微球 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种“骨炎一号”聚乳酸微球，是采用新材料、新技术将“骨炎一号”制成微球。由于“骨炎一号”微球的载体在膝关节腔内缓缓水解，可不断释放出包裹在微球中的药物，结果药物高度选择地作用于膝骨关节炎，使炎症部位的药物浓度增高，作用强而持久，提高了药物的疗效，降低了毒副作用，且避免了长期频繁给药的缺点。

Description

一种用于治疗骨关节炎中药复方的聚乳酸微球
技术领域
本发明涉及一种中药复方的聚乳酸微球。本发明还涉及上述中药复方的聚乳酸微球的制备方法。
背景技术
骨关节炎(osteoarthritis)是世界上最常见的关节疾病，据统计60岁以上人群有80％受其影响。随着人口老龄化，骨关节炎发病率越来越高，严重影响社会劳动力和病人的生活质量。目前西医在治疗骨关节炎时，虽然疗效明显，但副作用较大，而中药在长期的、大量的临床实践中，对骨关节炎的治疗积累了丰富的经验，并取得了较满意的疗效。骨关节炎的中医治疗以补益肝肾，养血生精，强筋壮骨为主，佐以活血祛瘀，通络止痛，祛风除湿为原则。
“骨炎一号”，由淫羊藿30g、补骨脂15g、当归15g组成，具有补益肝肾，强筋壮骨，活血祛瘀，通络止痛的作用，经过长期临床实践验证，并被中医理论和现代药理证明，对骨关节炎具有标本兼治的效果。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种具有高度选择性、作用强而持久、疗效高、毒副作用低，且避免了长期频繁给药缺点的“骨炎一号”聚乳酸微球。
本发明的另一目的在于提供上述“骨炎一号”聚乳酸微球的制备方法。
本发明的“骨炎一号”聚乳酸微球，是采用新材料、新技术将“骨炎一号”制成微球。其中“骨炎一号”由淫羊藿30g、补骨脂15g、当归15g组成。
本发明的“骨炎一号”聚乳酸微球，是由复乳-溶剂挥发法制备得到：将聚乳酸溶解于二氯甲烷中形成有机相，适量的明胶溶解于“骨炎一号”浓缩提取液中形成水相，将水相加入到有机相，搅拌匀化成初乳(W/O)，初乳再转入含PVA的水溶液中，搅拌成复乳(W/O/W)，除去有机溶剂，离心过滤分离微球，减压干燥即得“骨炎一号”聚乳酸微球。
本发明的“骨炎一号”聚乳酸微球，由于“骨炎一号”微球的载体在膝关节腔内缓缓水解，可不断释放出包裹在微球中的药物，结果药物高度选择地作用于膝骨关节炎，使炎症部位的药物浓度增高，作用强而持久，提高了药物的疗效，降低了毒副作用，且避免了长期频繁给药的缺点。
附图说明
图1为“骨炎一号”聚乳酸微球的扫描电子显微摄影图(×600，20kv，δ＝9μm)；
图2为空白微球(1)、机械混合物(2)以及载药微球(3)的DSC曲线。
具体实施方式
下面的实施例将有助于本领域的普通技术人员进一步理解本发明，但不以任何形式限制本发明。
实施例1  “骨炎一号”聚乳酸微球的制备
本发明采用复乳-溶剂挥发法制备“骨炎一号”聚乳酸微球，即将聚乳酸溶解于二氯甲烷中形成有机相，适量的明胶溶解于“骨炎一号”浓缩提取液中形成水相，将水相加入到有机相，搅拌匀化成初乳(W/O)，初乳再转入含PVA的水溶液中，搅拌成复乳(W/O/W)，除去有机溶剂，离心过滤分离微球，减压干燥即得“骨炎一号”聚乳酸微球。其中明胶浓度为8％、内水相与油相的体积比为2∶5，分散时的搅拌速度为1200r/min，聚乳酸浓度为20％。
实施例2  骨炎一号”聚乳酸微球载药量及包封率的测定
采用高效液相色谱仪测定补骨脂素、异补骨脂素的含量。色谱条件为色谱柱为DramonsidTM-C18柱(250mm×4.6mm，5μm，迪马公司)，流动相为甲醇一1％乙酸(60∶40)，流速：0.8ml·min-1；检测波长：245nm；柱温：室温。供试品溶液为精密称取骨炎1号聚乳酸微球样品约0.1g，置具塞锥型瓶中，加甲醇10ml，密塞，称重，浸泡过夜，超声提取30min，放冷，加甲醇补足减失的重量，过滤，弃去初滤液，续滤液0.45μm滤膜过滤。取供试品溶液10μl注入色谱仪，计算补骨脂素、异补骨脂素的总含量。
载药量＝(微球中补骨脂素、异补骨脂素的总含量*补骨脂素、异补骨脂素在浸膏中占的重量比/微球的重量)×100％
包封率＝(微球中补骨脂素、异补骨脂素的总含量/所投提取液中补骨脂素、异补骨脂素的总含量)×100％
所得微球的平均载药量为48.39％，平均包封率为19.32％。
实施例3  骨炎一号”聚乳酸微球形态、粒径大小和分布的观察
用光学显微镜和电子扫描显微镜观察微球的外观形态，采用显微计数法考察微球的粒径、粒度分布，每次计数不少于500粒。
在光学显微镜和电子扫描显微镜下观察(图1)，“骨炎一号”微球的形态圆整，表面光滑，分布均匀，平均粒径为8.59μm，粒径在1～12μm占总数的92％以上。
实施例4  差示扫描热分析(DSC)验证微球的形成
取空白微球、空白微球与药物的机械共混物、载药微球样品5～15毫克，在0～80℃，以10℃/min的升温速率加热，氮气氛(100ml/min)，进行DSC分析，确定样品的玻璃化转变温度(Tg)。
通过差示扫描热分析(DSC)也可以验证“骨炎一号”微球的形成。由图2可知，空白微球Tg是42.84℃，机械共混物Tg是43.39℃，载药微球Tg是45.01℃。载药微球的Tg较空白升高了2.17℃，较机械共混物高1.62℃，且图形与前两者有明显不同，说明药物被包进微球中，而不是吸附在微球表面。

Claims (2)

1、一种用于治疗骨关节炎中药复方的聚乳酸微球，其中药复方由淫羊藿30g、补骨脂15g和当归15g组成；
聚乳酸微球的制备方法为：将聚乳酸溶解于二氯甲烷中形成有机相，适量的明胶溶解于中药复方浓缩提取液中形成水相，将水相加入到有机相，搅拌匀化成初乳W/O，初乳再转入含PVA的水溶液中，搅拌成复乳W/O/W，除去有机溶剂，离心过滤分离微球，减压干燥即得聚乳酸微球；
所述明胶的浓度为8％-12％、内水相与油相的体积比为1-2∶5，分散时的搅拌速度为800-1200r/min，聚乳酸浓度为10-20％。
2、如权利要求1所述的聚乳酸微球，其特征在于所述明胶浓度为8％、内水相与油相的体积比为2∶5，分散时的搅拌速度为1200r/min，聚乳酸浓度为20％。
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聚乳酸及乳酸/羟基乙酸共聚物微球研究进展. 朱颐申.中国药科大学学报，第30卷第1期. 1999
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