CN100427066C - 一种具有清热、祛湿、利胆功能的药物制剂 - Google Patents
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Abstract
一种具有清热、祛湿、利胆功能的药物制剂及制备方法，具有释药速度快，生物利用度高，分剂量准确，服用、携带方便，外形美观等优点。克服了原片剂剂型辅料量大，生物利用度低，崩解时限长等的不足，且与原剂型消炎利胆片(普通糖衣片)比较，可提高痊愈率，明显缩短用药时间。是安全、稳定、有效的药品，适于中药现代发展趋势。
Description
技术领域
本发明涉及医药领域，具体涉及一种具有清热、祛湿、利胆功能的药物制剂及其制备方法。
背景技术
中药溪黄草为唇形科香茶莱属植物线纹香茶菜Rabdosialophanthoides(Buch.Harn.exD-Don)Hara[Plectranthus striatus Benth.或Lsodon Striatus(Benth.)Kurn或Lsodon Lophanthoides(Buch.Harn.ex D.Don)H.Hara]的干燥全草，具有清热利湿，退黄，凉血散瘀之功能；用于湿热黄疸，湿热泻痢，跌打瘀肿；近有用于急性黄疸型肝炎、急性胆囊炎而有黄疸者。
中药苦木[Picrasma quassiodes(D.Don)Ben]为苦木科苦木属植物。在我国的分布广泛，资源丰富。该药的性味苦寒，有小毒。归肺、大肠经。功能与主治为抗菌消炎，祛湿解毒。有研究表明苦木还具有解热、降压、增强局部血流量、降低转氨酶、抗癌、抗蛇毒、抗疟等作用，临床用于治疗高血压、炎症疾病、蛇毒咬伤等。
穿心莲为爵床科植物[Andrographis paniculata(Burm.F.)Ness]的干燥地上部分，其化学成分主要为二萜内酯和黄酮类化合物，具有抗菌消炎、抗病毒、抗肿瘤、防治心血管疾病、抗肝损伤、增强免疫、抗生育等多种药理作用。其中内酯为穿心莲抗菌消炎的主要成分。
中国药典1995年版1997年增补本所收载的消炎利胆片即为溪黄草、苦木、穿心莲制成的制剂。但该片剂剂型辅料量大，生物利用度低，崩解时限长等的不足，不适应适于中药现代发展趋势。
申请号为：99113258.0《消炎利胆颗粒的制备工艺》公开了一种消炎利胆颗粒剂的制备工艺；申请号200410041023.3的发明公开了一种消炎利胆滴丸的制备。这些均与本发明有实质的不同。
发明内容
本发明通过将溪黄草、苦木、穿心莲组方中药材提取物中加适量辅料，制成分散片剂型。
本发明的药物组合为组份重量配比优选为：
穿心莲1份 溪黄草1份 苦木1份
与药学上所称的辅料或基质制成软胶囊、或分散片或滴丸、或口崩片、或泡腾片、或微丸等药用剂型；
或更优选为：
穿心莲868g 溪黄草868g 苦木868g，
等与药学上所称的辅料或基质制成软胶囊、或分散片或滴丸、或口崩片、或泡腾片、或微丸等药用剂型；制成500片、或1000片、粒或其整数倍。
本发明是这样实现的：
制备分散片：
穿心莲、苦木用50～95％乙醇加热提取二次，滤过；溪黄草加水煎煮二次，合并煎液，滤过，煎液浓缩至适量，加60～95％乙醇五倍量，搅匀，静置，滤过；将以上两种醇溶液分别回收乙醇，浓缩即得稠膏，或干燥，粉碎成细粉，即得干膏，上述所得干膏或稠膏即为药材提取物；
或从上述“以上两种醇溶液分别回收乙醇”起，浓缩成相对密度为50℃条件下1.28~1.32稠膏。合并稠膏，取相当于稠膏重量三分之一的β-CD(环糊精)，制成饱和溶液，与上述稠膏充分混合，喷雾干燥；
取上述干膏或稠膏，加入辅料制粒，干燥，加入润滑剂等辅料，混匀，压片，即得分散片，或经包衣制成包衣分散片；取该片2片，置100ml水中振摇，在20℃±1℃水中，3分钟内应全部崩解并通过2号筛。
其分散片中的崩解剂为：交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素，交联羧甲纤维素钠等的一种或几种，
分散片中的粘合剂是：40％乙醇～95％乙醇溶液、或淀粉浆或聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液或水溶液；
分散片中填充剂为：淀粉，或乳糖或微晶纤维素等的一种或两种以上，
分散片中的润滑剂是硬脂酸镁，或微粉硅胶，或滑石粉等的一种或两种以上。
其辅料可优选按以下配比使用：
一种具有清热、祛湿、利胆功能的药材提取物100g，与填充剂0～150g、崩解剂3～85g、润滑剂0～25g配比；
本发明的效果：
1、本发明制剂中含有有效成分二萜内酯，其二萜内酯中主要为穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯，具有抗菌消炎、抗病毒、抗肿瘤、防治心血管疾病、抗肝损伤、增强免疫、抗生育等多种药理作用。有文献记载在生产消炎利胆片的整个工艺过程中穿心莲内酯的含量降至原来的10％左右，而脱水穿心莲内酯的含量则不断升高，说明部分穿心莲内酯在制备过程中逐渐转化为脱水穿心莲内酯。因此，以脱水穿心莲内酯计算含量，作为消炎利胆制剂中穿心莲内酯类成分含量的指示性指标。
测定脱水穿心莲内酯可选用高效液相色谱法；测定时用70％的乙醇溶解，用正己烷提取3次。
取本品20片，研细，精密称定1.0g，用70％的乙醇溶解，用正己烷提取3次，每次10ml，弃去正己烷提取液，将乙醇蒸干，用甲醇溶解残渣，定容，用微孔滤膜滤过，即得供试品溶液。分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各5ul，注入液相色谱仪，测定计算，本品每片含脱水穿心莲内酯不得少于1.0mg。
取按本发明方法制得的制剂，按中国药典规定方法进行本品常温及加速稳定性试验，本品脱水穿心莲内酯含量稳定。常温下12个月后，脱水穿心莲内酯含量为初测值的93％以上。
由于本发明采用消炎利胆提取物与β-CD、低取代羟丙基纤维素包合的工艺，使得提取物中有效成分增加了稳定性，并且从包合物结构推测，有利于人体吸收。
2、发明制剂用于治疗胆汁返流性胃炎的疗效观察：
胆汁返流性胃炎为慢性胃炎中的特殊类型，属中医“胃脘痛”、“呕吐”等范畴，为临床常见多发病之一，主要涉及肝胆脾胃诸脏。根据组方特点，我们于2002年3月～2004年10月运用该药治胆汁返流性胃炎180例.取得显著疗效，现介绍如下。
临床资料：
2.1诊断标准：参照《慢性胃炎中西医结合诊断、辨证和疗效标准(试行方案)》及有关文献制定。凡具备以下者列为观察对象：
2.1.1西医诊断标准：
(1)持续性胃脘疼痛或饱胀、暧气、恶心或呕吐、胃灼热感、返酸或吐苦水；
(2)胃镜检查可见幽门有胆汁返流或胃粘液呈黄色；
(3)部分病例粘膜活检证实有慢性炎症改变。
2.1.2中医证候诊断标准参照《中药新药临床研究指导原则》：
分肝胃不和证、脾胃湿热证、脾胃虚弱证3型，并排除阴虚及虚寒型。
临床表现：胃脘胀满，脘痛连胁，暧气频繁，或呕吐苦水，每因情志不畅而痛增，舌淡红，苔白，脉弦。
2.2排除标准：应排除黄疸性肝炎、溃疡病及其它消化道疾病。
1.3一般资料180例，男102例、女78例，随机分为两组。
治疗组(本发明制剂)150例，男89例、年龄23～64岁；女61例、年龄21～63岁。病程半年至11年。
对照组(消炎利胆片)30例，男13例、年龄22～63岁；女17例、年龄24～61岁。病程半年至10年。两组患者年龄、病程均无显著差异(P＞0.05)，有可比性。
2治疗方法：
2.1治疗组：本发明制剂，每次6粒，每日3次。
随机分成5组，分别使用本发明制剂的软胶囊、滴丸、分散片、微丸胶囊、口崩片。(服用量均相当于10.4-13.0g生药的量)
2.2对照组消炎利胆片(广东浮山药有限公司)每次4-5片，每日3次。
两组病人服药3天为1个疗程，均服药两个疗程后判定疗效。
3疗效观察：
3.1疗效判定标准参照有关文献按治愈、显效、有效、无效4级评定：
痊愈：症状、体征基本消失，复查胃镜胆汁返流消失，食管下段或胃粘膜组织学正常；
显效：症状、体征明显改善，复查胃镜胆汁返流明显减少，食管下段或胃粘膜组织学改变好转；
有效：症状、体征改善，复查胃镜胆汁返流减少，食管下段或胃粘膜组织学改变减轻或无变化；
无效：症状、体征及胃镜所见无改变或加重。
3.2治疗结果
3.2.1两组临床疗效见表1，
表1治疗组与对照组疗效比较
| 组别 | 例数 | 痊愈 | 显效 | 有效 | 无效 | 总有效率(％) | 总显效率(％) |
| 治疗组1 | 30例 | 10 | 13 | 2 | 4 | 86.7 | 80.0 |
| 治疗组2 | 30例 | 12 | 11 | 4 | 3 | 90.0 | 76.7 |
| 治疗组3 | 30例 | 11 | 11 | 3 | 5 | 83.3 | 73.3 |
| 治疗组4 | 30例 | 13 | 10 | 4 | 3 | 90.0 | 80.0 |
| 治疗组5 | 30例 | 11 | 12 | 3 | 4 | 86.7 | 76.7 |
| 对照组 | 30例 | 9 | 12 | 3 | 6 | 80.0 | 70.0 |
采用T检验，治疗组与对照组总显效率比较P＜0.05，具有显著性意义。
3.2.2两组上消化道消化不良症状及慢性胃炎伴胆汁返流症状疗效比较：
治疗组150例，痊愈(上腹胀痛、慢性胃炎)59例，显效67例，有效13例.无效11例，总有效率92.7％。
对照组30例，痊愈(上腹胀痛、慢性胃炎)8例，显效11例，有效5例，无效6例，总有效率80.0％。两组总有效率比较P＜0.01，具有极显著性意义。
因本发明制剂是一种提高生物利用度及药效的药物制剂，其处方与消炎利胆片完全相同，经临床观察比较，可明显缩短用药时间，治疗效果经检验优于消炎利胆片，痊愈率较高，故上述病例也可以用本发明制剂，且会收到更好疗效。
具体实施方式：
实施例1：一种具有清热、祛湿、利胆功能的药物提取物制备：
穿心莲1份 溪黄草1份 苦木1份
穿心莲、苦木用50％乙醇加热提取二次，滤过；溪黄草加水13倍量煎煮二次，每次煎煮1.5小时，合并煎液，滤过，煎液浓缩至1.20(50℃)，加60％乙醇五倍量，搅匀，静置，滤过；将以上两种醇溶液分别回收乙醇，浓缩即得稠膏，或干燥，粉碎成细粉，即得干膏，上述所得干膏或稠膏即为药材提取物；或可继续干燥，粉碎成细粉。
实施例2：一种具有清热、祛湿、利胆功能的药物提取物制备：
穿心莲2份 溪黄草2份 苦木2份
穿心莲、苦木用95％乙醇加热提取二次，滤过；溪黄草加水12倍量煎煮二次，每次1小时，合并煎液，滤过，煎液浓缩至相对密度为1.30(50℃)，加75％乙醇五倍量，搅匀，静置，滤过；将以上两种醇溶液分别回收乙醇，浓缩即得稠膏，或干燥，粉碎成细粉，即得干膏，上述所得干膏或稠膏即为药材提取物；或可继续干燥，粉碎成细粉。
实施例3：一种具有清热、祛湿、利胆功能的药物提取物制备：
穿心莲1.5份 溪黄草1.5份 苦木1.5份
穿心莲、苦木用82.5％乙醇加热提取二次，滤过；溪黄草加水15倍量煎煮二次，每次1小时，合并煎液，滤过，煎液浓缩至1.35(50℃)，加95％乙醇五倍量，搅匀，静置，滤过；将以上两种醇溶液分别回收乙醇，浓缩即得稠膏，或干燥，粉碎成细粉，即得干膏，上述所得干膏或稠膏即为药材提取物；或可继续干燥，粉碎成细粉。
实施例4：一种具有清热、祛湿、利胆功能的药物提取物制备
穿心莲868g 溪黄草868g 苦木868g
以上三味，穿心莲、苦木用80～85％乙醇加热提取二次，滤过；溪黄草加水煎煮二次，合并煎液，滤过，煎液浓缩至适量，加70％乙醇五倍量，搅匀，静置，滤过；将以上两种醇溶液分别回收乙醇，浓缩成相对密度为50℃条件下1.28～1.32稠膏。合并稠膏，取相当于稠膏重量1/5～1/2的包合剂(β-CD，环糊精，或β-CD(环糊精)与低取代羟丙基纤维素的组合物)，制成饱和溶液，与上述稠膏充分混合，喷雾干燥，即得制备各种剂型的提取物。
通过上述包合的成分经稳定性试验，制剂中保留率较高，试验效果见前术发明效果。包合物βCD(环糊精)还可选择，用量为：β-CD：低取代羟丙基纤维素4∶1。
实施例4：一种具有清热、祛湿、利胆功能的药物分散片的制备：
穿心莲868g 溪黄草868g 苦木868g
将药材按实施例1～3制成提取物(稠膏)200g。
乳糖： 100g
微晶纤维素： 65g
甘露醇： 45g
羧甲基淀粉钠： 10g
聚乙烯吡咯烷酮： 35g
十二烷基硫酸钠： 2.5g
硬脂酸镁： 3.0g
按实施例1～3制成提取物，与乳糖、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、甘露醇等用75％乙醇制粒，干燥，加入聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基硫酸钠，硬脂酸镁混合均匀，压制成1000片，即得。
实施例5：一种具有清热、祛湿、利胆功能的药物分散片的制备：
穿心莲868g 溪黄草868g 苦木868g
以上三味，穿心莲、苦木用80～85％乙醇加热提取二次，滤过；溪黄草加水煎煮二次，合并煎液，滤过，煎液浓缩至适量，加70％乙醇五倍量，搅匀，静置，滤过；将以上两种醇溶液分别回收乙醇，浓缩成相对密度为50℃条件下1.28～1.32稠膏。合并稠膏，取相当于稠膏重量三分之一的β-CD(环糊精)，制成饱和溶液，与上述稠膏充分混合，喷雾干燥。
继按以下辅料配比与上述提取物配合，混匀，制成颗粒，干燥，压制成1000片，包糖衣，即得。
乳糖： 100g
微晶纤维素： 65g
甘露醇： 45g
羧甲基淀粉钠： 10g
聚乙烯吡咯烷酮： 35g
十二烷基硫酸钠： 2.5g
硬脂酸镁： 3.0g
实施例6：一种具有清热、祛湿、利胆功能的药物分散片的制备：
药材提取物(干膏粉) 200g
乳糖： 30g
羟丙基甲基纤维素： 8g
微晶纤维素： 25g
交联聚乙烯吡咯烷酮： 12g
微粉硅胶： 2.3g
按实施例1～3制成提取物稠膏，与乳糖、羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、等用11％聚乙吡咯烷酮的85％乙醇溶液润湿制粒，加入挥发油，干燥，加入聚乙烯吡咯烷酮，微分硅胶混合均匀，压片，包衣制成1000片，包衣液为：
聚乙烯吡咯烷酮 12g
羟丙甲基纤维素 4～8g
90％乙醇溶液 200ml
滑石粉 4～8g
硬脂酸镁 2g
钛白粉 4～6g
聚乙二醇6000 4g
色素 1～2g。
Claims (1)
1.一种具有清热、祛湿、利胆功能的药物制剂，其特征在于：
(1)所用药材组份重量配比为：穿心莲700～1000g、溪黄草700～1000g、苦木700～1000g；
(2)其分散片的制备方法为：
穿心莲、苦木用50～95％乙醇加热提取二次，滤过；溪黄草加水煎煮二次，合并煎液，滤过，煎液浓缩至适量，加60～95％乙醇五倍量，搅匀，静置，滤过；将以上两种醇溶液分别回收乙醇，浓缩即得稠膏，或干燥，粉碎成细粉，即得干膏，上述干膏或稠膏即为药材提取物；
取上述干膏或稠膏，加入辅料制粒，干燥，加入润滑剂等辅料，混匀，压片，即得分散片，或经包衣制成包衣分散片；
(3)上述药材提取物100g，与填充剂0～150g、崩解剂3～85g、润滑剂0～25g配比；
崩解剂为：交联聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素，交联羧甲纤维素钠的一种或两种以上；
粘合剂是：40％乙醇～95％乙醇溶液，或淀粉浆，或聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液或水溶液；
填充剂为：淀粉，或乳糖，或微晶纤维素，或预胶化淀粉的一种或两种以上；
润滑剂是硬脂酸镁，或微粉硅胶，或滑石粉的一种或两种以上；
(4)取该片2片，置100ml水中振摇，在20℃±1℃水中，3分钟内应全部崩解并通过2号筛。
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| GR01 | Patent grant | ||
| EE01 | Entry into force of recordation of patent licensing contract |
Assignee: GUANGDONG LUOFUSHAN SINOPHARM Co.,Ltd. Assignor: Ye Yaoliang Contract record no.: 2010440000859 Denomination of invention: Pharmaceutical preparation with functions of clearing heat, removing dampness and benefiting gallbladder Granted publication date: 20081022 License type: Exclusive License Open date: 20060222 Record date: 20100625 |
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| C41 | Transfer of patent application or patent right or utility model | ||
| CB03 | Change of inventor or designer information |
Inventor after: Ye Yaoliang Inventor after: Liao Zhizhong Inventor after: Zhang Xiaolou Inventor after: Chen Xinquan Inventor before: Ye Yaoliang Inventor before: Liao Zhizhong |
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| COR | Change of bibliographic data | ||
| TR01 | Transfer of patent right |
Effective date of registration: 20170119 Address after: Changning 516133 Guangdong Province, Huizhou city Boluo County town of Guangshan road Ling Pai Industrial Zone (Pharmaceutical Luofu Mountain City) Patentee after: GUANGDONG LUOFUSHAN SINOPHARM Co.,Ltd. Address before: 516100 Guangdong city of Huizhou province Boluo county Luo Yang Zhen Guan Road three East Park No. 36 Patentee before: Ye Yaoliang |
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| EC01 | Cancellation of recordation of patent licensing contract | ||
| EC01 | Cancellation of recordation of patent licensing contract |
Assignee: GUANGDONG LUOFUSHAN SINOPHARM Co.,Ltd. Assignor: Ye Yaoliang Contract record no.: 2010440000859 Date of cancellation: 20230721 |