CN100348199C - 治疗肝炎的水飞蓟宾葡甲胺分散片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及治疗肝炎的水飞蓟宾葡甲胺分散片及其制备方法，它是由主料：水飞蓟宾葡甲胺化学名：2-〔2，3-二氢-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-(羟基甲基)-1，4-苯并二恶英-6-基〕-2，3-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮英文名：Silybin Meglumine结构式(见右图)；分子式：C₃₂H₃₉O₁₅N和十种辅料组成，具体配方和制备方法详见说明书，本发明优点是服用方便，吸收快，生物利用度高和不良反应，改进了服药剂量较大和刺激性的药物，有利于老人或儿童的吞服此种分散片。本发明产品主要用于急性肝炎，慢性肝炎，初期肝硬化，脂肪肝，中毒性肝损害时保肝脏。

Description

治疗肝炎的水飞蓟宾葡甲胺分散片及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药类，特别是涉及治疗水飞蓟宾葡甲胺分散片及其制备方法。

背景技术

肝炎是指肝脏发炎。它包括多种病因不同的肝炎。但日常生活中病毒性肝炎最常见，因此人们习惯地把病毒性肝炎简称为肝炎。病毒性肝炎是临床上常见的一种肝脏受损为主，免疫功能失调的传染性疾病。它具有发病率高，病程长，病势反复性强，危害性较大的特点，若不进行有效及时的治疗，极易转变为肝硬变及肝癌。目前病毒性肝炎主要分甲型、乙型、丙型、丁型和戊型肝炎五种，近年又发现有己型肝炎和庚型肝炎。其中甲型和戊型肝炎具有自限性，一般不会转为慢性，少数可发展为肝硬化。慢性乙型肝炎与原发性肝细胞癌的发生有密切关系。

据权威统计，我国是病毒性肝炎高发区，全国每年发生急性病毒性肝炎约120万例，其中50％为甲型，25％为乙型，5％为丙型，10％为戊型，余10％为己型、庚型。我国慢性肝炎患者约3200万例，每年死于肝病者约30万例，其中50％为原发性肝细胞癌，绝大多数与乙、丙型肝炎有关。根据现有调查推算，我国有1.2亿人携带乙肝病毒，慢性乙肝病人约3000万，3800万人携带丙肝病毒。仅从乙肝病毒携带者的数字来说，差不多就是全国人民十有其一。

慢性乙型肝炎是一种由乙型肝炎病毒(HBV)引起的慢性、传染性疾病，严重危害健康，影响生活质量。慢性乙型肝炎是一种常见病、多发病。HBV感染呈全球性分布，可能半数以上世界人口曾受感染，每年发生5千万例新感染，每年1百万人死亡。约世界人口的5％为慢性HBsAg携带者。根据乙肝表面抗原(HBsAg)携带率可分为：高流行区(＞8％)、中流行区(2％-7％)、低流行区(＜2％)。中国是高流行区之一。据统计，我国目前乙肝病毒感染率概况是：抗HBc及/或抗HBs阳性者约为60％；非感染人群占26％；慢性乙型肝炎达2％；HBsAg阳性的慢性无症状HBsAg携带者为10％；HBsAg阴性的慢性无症状HBV携带者为2％。由此可见，我国乙肝流行状况是十分严峻的。

对患者来说，肝炎病毒杀灭药物需服用剂量较大，副作用都较严重，水中溶解不好，因而药物的生物利用度不高，效果不理想。如何克服上述缺陷，提高乙肝防治药物的效果、降低副作用，是当代药剂学急需解决的关键技术之一。

发明内容

本发明的目的提供一种置水中可快速崩解的、治疗效果显著分散片，及其制备方法。

本发明目的可以通过如下措施来达到：

治疗肝炎的水飞蓟宾葡甲胺分散片，它是由主药和辅料组成，其中：

一、主药：水飞蓟宾葡甲胺

化学名：2-〔2，3-二氢-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-(羟基甲基)-1，4-苯并二恶英-6-基〕-2，3-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮

英文名：Silybin Meglumine

结构式：

分子式：C₃₂H₃₉O₁₅N

二、辅料：按重量百分比的原料组成，共十种辅料：

a乳糖：                5-80％

b甘露醇：              2.5-45％

c羧甲基淀粉钠：        1-12％

d羧甲基纤维素钠：      1-3％

e羟丙基甲基纤维素：    1-3％

f微晶纤维素：          5-50％

g聚乙烯吡咯烷酮：      1-30％

h十六烷基硫代琥珀酸钠：0.05-1.0％

i十二烷基硫酸钠：      0.05-1.0％

j硬脂酸镁：            0.5-2.0％

水飞蓟宾葡甲胺分散片的方法：先将主药微粉处理(＜100m)，与除羧甲基淀粉钠以外的所有辅料混合粉碎，过30目以下筛，然后再与羧甲基淀粉钠混合均匀，压片，即得。

本发明相比现有技术具有如下优点：分散片是指置于水中可快速崩解而成均匀混悬液的药物制剂。这种剂型具有服用方便、吸收快、生物利用度高和不良反应小等独特性能，已成为当代药剂学新技术之一。该剂型用于剂量较大不利于老人或儿童吞服的药片或胶囊改进、某些对胃肠道有刺激的药物、急性疼痛需要吸收见效快的药物等已显现出较大的用药优势。

具体实施方式

下面列举三个实施例，对本发明加以进一步说明

实施例1

先将100克主药水飞蓟宾葡甲胺盐处理(＜100μm)与除6克羧甲基淀粉钠以外的所有辅料如54.4克乳糖、20克甘露醇、1克羧甲基纤维钠、3克羟丙基甲基纤维素、5克微晶纤维素、10克聚乙烯吡咯烷酮、0.05克十六烷基硫化琥珀酸钠、0.05克十二烷基硫酸钠和0.5克硬脂酸镁混合粉碎，过30目以下筛，然后再与羧甲基淀粉钠混合均匀，压片即得。十种辅料总重量为100克，制成1000片，每片辅料100毫克，主药100毫克，即分散片重200毫克。

实施例2

主药200克代替实施例1的主药，其余十种辅料用量及制备方法均同实施例1，则分散片重300毫克，每片主药200毫克。

实施例3

主药500克代替实施例1的主药，其余均同实施例1或2，则分散片重600毫克，每片含主药500毫克。本发明实施例含主药100毫克、200毫克、500毫克/片共三种规格，其它含主药50-1000毫克/片的实施例，方法同上。

本发明产品主要治疗急性肝炎，慢性肝炎，初期肝硬化，脂肪肝，中毒性肝损害(如服用对肝细胞有损害的药物或经常大量饮酒)时保肝脏。

Claims (2)

1、治疗肝炎的水飞蓟宾葡甲胺分散片，其特征在于它是由主药和辅料组成，其中：

一、主药：水飞蓟宾葡甲胺

化学名：2-〔2，3-二氢-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-(羟基甲基)-1，4-苯并二恶英-6-基〕-2，3-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮

英文名：Silybin Meglumine

结构式：

分子式：C₃₂H₃₉O₁₅N

二、辅料：按重量百分比的原料组成，共十种辅料：

a乳糖：                5-80％

b甘露醇：              2.5-45％

c羧甲基淀粉钠：        1-12％

d羧甲基纤维素钠：      1-3％

e羟丙基甲基纤维素：    1-3％

f微晶纤维素：          5-50％

g聚乙烯吡咯烷酮：      1-30％

h十六烷基硫代琥珀酸钠：0.05-1.0％

i十二烷基硫酸钠：      0.05-1.0％

J硬脂酸镁：    0.5-2.0％。

2、根据权利要求1所述的水飞蓟宾葡甲胺分散片的制备方法，其特征在于，先将主药微粉处理＜100μm，与除羧甲基淀粉钠以外的所有辅料混合粉碎，过30目以下筛，然后再与羧甲基淀粉钠混合均匀，压片，即得。