CH205437A - Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols. - Google Patents
Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols.Info
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Description
Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols. Es wurde gefunden, dass man zu einem neuen Ester des Östradiols gelangen kann, wenn man 1 Mol Ostradiol mit 2 Mol eines n-Valerianylierungsmittels umsetzt.
Als Valerianylierungsmittel verwendet man z. B. n-Valeriansäureanhydrid, -haloge- nide, -ester oder die Säure selbst. Zweck mässig wird die Reaktion in Gegenwart von Lösungsmitteln, wie z. B. tertiären Basen, wie Pyridin, Chinolin oder auch aromatischen Kohlenwasserstoffen durcbgeführt.
Das so erhaltene Östradiol-di-n-valerianat bildet ein gelbliches Öl vom Siedepunkt 0,05 mm<B>220-2300</B> (Badtemperatur). Es soll therapeutische Verwendung finden.
<I>Beispiel:</I> 2,3 Teile Östradiol werden mit 12 Teilen Pyridin und 1O Teilen n-Valeriansäurearihy- drid einige Zeit im Ölbad auf<B>1150</B> erwärmt. Die erkaltete Lösung wird mit 250 Teilen Wasser versetzt, wodurch sich ein Öl aus scheidet, das mit Äther aufgenommen wird. Die abgetrennte ätherische Lösung wird . nacheinander mit
EMI0001.0023
Schwefelsäure, Wasser,
EMI0001.0024
Sodalösung und Wasser gewaschen und hierauf getrocknet. Das Lösungsmittel wird entfernt und der Rückstand durch Hoch vakuumdestillation gereinigt.
Das Östradiol- di-n-valerianat bildet ein gelbliches 0I vom Siedepunkt 0,05 mm 220-230' (Badtempe- ratur).
Die Reaktion kann auch in Anwesenheit anderer tertiärer Basen, wie z. B. Dimethyl- anifin, Chinolin und dergl. oder auch ohne solche Basen durchgeführt werden.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Östradiols, dadurch gekennzeich net, dass man 1 Mol Östradiol mit 2 Mol eines n-Valerianylierungsmittels umsetzt. Das so erhaltene Ostradiol-di-n-valerianat bildet ein gelbliches Öl vom Siedepunkt 0,05 mm 2-20--23011 (Badtemperatur). Es soll therapeutische Verwendung finden. UI\TTERANSPRMHE 1.Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als n-Valeriany- lierungsmittel n-Valeriansäureanhydrid ver wendet. <B>.</B> Verfahren nach Patentanspruch, dadurcb 22 gekennzeichnet, dass man als n-Valeriany- lierungsmittel ein n-Valeriarrsäurehaloge- nid verwendet. 3.Verfahren nach Patentanspruch und dem Unteranspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass man als n-Valerianylierungsmittel n- Valeriansäurechlorid verwendet. 4. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man in Gegenwart einer tertiären Base arbeitet. 5. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man in Gegenwart von Pyridin arbeitet.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CH205437T | 1936-07-30 | ||
| CH201115T | 1936-11-20 |
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|---|---|
| CH205437A true CH205437A (de) | 1939-06-15 |
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ID=25723664
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