CH158387A - Procedure for displaying a new double connection. - Google Patents

Procedure for displaying a new double connection.

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CH158387A
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Sandoz Chemische Fabri Vormals
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Chem Fab Vormals Sandoz
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H15/00Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H15/02Acyclic radicals, not substituted by cyclic structures
    • C07H15/04Acyclic radicals, not substituted by cyclic structures attached to an oxygen atom of the saccharide radical

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Description

  

      Verfahren    zur Darstellung einer neuen Doppelverbindung.    Es wurde überraschenderweise gefunden,       daB    man zu neuen, wasserlöslichen orga  nischen     Calciumsalzen    gelangen kann,     wenn     man auf     Calciumsalze    der     Polyogymono-          carbonsäuren        Calciumsalze    von     Bionsäuren,     vorzugsweise in wässerigem Medium und bei  erhöhter Temperatur,     einwirken    lässt.  



  Es entstehen dabei neue, leicht wasser  lösliche     Verbindungen,    vermutlich     Calcium-          doppelsalze    der     Polyoxymonocarbon    -     bion-          säuren.     



  Zur Ausführung dieses Verfahrens wer  den zum Beispiel     äquimolekulare    Mengen der       Calciumsalze    der     Polyoxymonocarbonsäuren     und der     Calciumsalze    der     Bionsäuren        in          'Wasser    oder in einem wasserhaltigen orga  nischen Lösungsmittel gelöst und kurze Zeit  erwärmt, wobei die neuen Doppelverbindun  gen ohne weiteres entstehen.  



  Man kann aber auch basische     Calcium-          salze    der     Polyoxymonoearbonsäuren,        zum     Beispiel basisches     Calciumglukonat,    mit der  berechneten     Meuge:einerBionsäurg,-zum    Bei-,    spiel     Lactobionsäure,    behandeln, wobei eben  falls     die    neuen Verbindungen entstehen.  



       Zur    Ausführung des vorliegenden Ver  fahrens kann man als     Calciumsalze    der     Poly-          oxymonocarbonsäuren    zum Beispiel Salze der       Glukonsäure,        Mannonsäure    usw. und als       Bionsäuren    zum Beispiel     Lactobion-,        Malto-          bionsäure        etc.    verwenden.  



  Die neuen     Calciumdoppelsalze    können aus  ihren Lösungen entweder durch Eindampfen  bei niederer Temperatur oder durch Aus  fällen mit einem mit Wasser mischbaren  organischen Lösungsmittel, zum Beispiel  Alkohol, gewonnen werden. In manchen  Fällen ist es überflüssig, die neue Verbin  dung zu isolieren, da ihre Lösungen direkt  zu     Injektions-    oder andern therapeutischen  Zwecken verwendet werden können. In  trockenem Zustande stellen sie leicht wasser  lösliche, farblose, undeutlich kristallisierte.  nicht hygroskopische Verbindungen dar, wel  che für die     Calciumtherapie,    insbesondere zu  Injektionszwecken, verwendet werden kön  nen- .

        Dass es sich im vorliegenden Falle um  Doppelsalze handeln     muss,    beweist die Tat  sache, dass die Löslichkeit der neuen Ver  bindungen eine viel grössere ist, als die Lös  lichkeit     äquimolekularer    Mischungen der  Komponenten.

   Behandelt man zum Beispiel  eine Mischung von 4,3     gr    wasserfreiem     Cal-          ciumglukonat    und 7,5     gr        Calciumlactobionat     mit 100 cm' kaltem Wasser, so bleiben zirka  0,8     gr        Calciumglukonat    ungelöst zurück,  während es mit Leichtigkeit gelingt, 50     gr     der neuen Doppelverbindung in 100     cm3    kal  tem Wasser aufzulösen.  



  Anderseits kommt aus einer heissbereite  ten 70%igen     wässerigen    Lösung des oben       beschriebenen    Doppelsalzes nach wochen  langem Stehen ein     Calciumsalz    in undeutlich  kristalliner Form heraus, das einen     Calcium-          gehalt    von<B>6,7%</B> Ca enthält und das nach  dem Erhitzen mit Salzsäure     Fehling'sche     Lösung reduziert, was auf die Spaltung der       Lactobionsäure    in     Glukonsäure    und     Galak-          tose        hinweist.     



  Dos vorliegende Verfahren betrifft nun  die     Darstellung    einer neuen Doppelverbin  dung und ist dadurch gekennzeichnet, dass  man     Calciumglukonat    mit     Calciumlacto-          bionat    in wässeriger     Lösung    erhitzt.  



  <I>Beispiel 1:</I>  430     gr    wasserfreies     Calciumglukonat    und  754     gr        Calciumlactobionat    werden unter Er  wärmen     in    2 Liter Wasser gelöst.  



  Nach dem Erkalten bleibt die Lösung  klar. Das     Calciumdoppelsalz    wird     gewonnen,     indem man     entweder    die Lösung unter ver  mindertem Druck zur Trockne eindampft  oder durch Zugabe von 2     Vol.    Alkohol die       Calciumdoppelverbindung    ausfällt. Das an  fangs schmierige Produkt verwandelt sich  nach kurzem Stehen unter frischem Alkohol       in    eine harte, leicht     zerreibliche,    aber nicht  deutlich     kristallisierte    Masse.  



  Der     Calciumgehalt    des neuen Produktes       wurde    zu 6,7 %     bestimmt.     



  <I>Beispiel 2:</I>  Gleiche     Volumteile    einer     übersättigten     8,6 %     igen    wässerigen Lösung von wasser-    freiem     Calciumglukonat    und einer 15,8     %igen     wässerigen     Calciumlactobionatlösung    werden  vermischt, in ein Gefäss     eingefüllt,    welches  hermetisch verschlossen und 1     Stunde    auf  <B>100'</B> C erhitzt     wird.    Man erhält so eine be  ständige Lösung des     Calciumdoppelsalzes,     wie dasselbe für Injektionszwecke verwendet       wird.     



  <I>Beispiel 3:</I>       Äquimolekulare    Mengen von     Glukonsäure,          Lactobionsäure    und     Calciumhydrozyd    wer  den in Wasser kurze Zeit erhitzt, wobei sich  das intermediär gebildete     Calciumglukonat     und     Calciumlactobionat    zu einer Doppelver  bindung     vereinigen.    Diese kann dann in der  oben beschriebenen Weise aus der Lösung  isoliert werden.    <I>Beispiel 4.-</I>  23,4 Teile basisches     Calciumglukonat    wer  den in 100 Teilen Wasser suspendiert und  die erhaltene Suspension mit 35,8 Teilen       Lactobionsäure    versetzt.

   Dabei entsteht zu  erst     Calciumlactobionat    und     Calciumgluko-          nat.    Beide Verbindungen bilden beim Er  hitzen das in Beispiel 1 beschriebene Doppel  salz.



      Procedure for displaying a new double connection. It has surprisingly been found that new, water-soluble organic calcium salts can be obtained if calcium salts of bionic acids are allowed to act on calcium salts of polyogymonocarboxylic acids, preferably in an aqueous medium and at elevated temperature.



  This creates new, easily water-soluble compounds, presumably calcium double salts of the polyoxymonocarboxylic bionic acids.



  To carry out this process, for example, equimolecular amounts of the calcium salts of the polyoxymonocarboxylic acids and the calcium salts of the bionic acids are dissolved in 'water or in a water-containing organic solvent and heated for a short time, with the new double compounds being formed easily.



  But you can also treat basic calcium salts of polyoxymonoearboxylic acids, for example basic calcium gluconate, with the calculated formula: a bionic acid, for example lactobionic acid, which also results in the new compounds.



       To carry out the present process, calcium salts of polyoxymonocarboxylic acids can be used, for example, salts of gluconic acid, mannonic acid, etc., and lactobionic acid, maltobionic acid, etc., for example, can be used as bionic acids.



  The new calcium double salts can be obtained from their solutions either by evaporation at low temperature or by precipitation with a water-miscible organic solvent, for example alcohol. In some cases it is unnecessary to isolate the new compound as its solutions can be used directly for injection or other therapeutic purposes. When dry, they are easily water-soluble, colorless and indistinctly crystallized. non-hygroscopic compounds which can be used for calcium therapy, especially for injection purposes.

        The fact that the solubility of the new compounds is much greater than the solubility of equimolecular mixtures of the components proves that the present case must be double salts.

   If, for example, a mixture of 4.3 grams of anhydrous calcium gluconate and 7.5 grams of calcium lactobionate is treated with 100 cm of cold water, about 0.8 grams of calcium gluconate will remain undissolved, while 50 grams of the new double compound will be easily achieved Dissolve in 100 cm3 cold water.



  On the other hand, from a hot 70% aqueous solution of the double salt described above, after weeks of standing, a calcium salt in an indistinctly crystalline form comes out, which contains a calcium content of <B> 6.7% </B> Ca and that after Heating with hydrochloric acid reduces Fehling's solution, which indicates the splitting of lactobionic acid into gluconic acid and galactose.



  The present method now relates to the preparation of a new double compound and is characterized in that calcium gluconate is heated with calcium lactobionate in an aqueous solution.



  <I> Example 1: </I> 430 grams of anhydrous calcium gluconate and 754 grams of calcium lactobionate are dissolved in 2 liters of water while being heated.



  After cooling, the solution remains clear. The calcium double salt is obtained by either evaporating the solution to dryness under reduced pressure or by adding 2 vol. Alcohol to precipitate the calcium double compound. The initially greasy product turns into a hard, easily friable, but not clearly crystallized mass after standing under fresh alcohol.



  The calcium content of the new product was determined to be 6.7%.



  <I> Example 2: </I> Equal parts by volume of a supersaturated 8.6% strength aqueous solution of anhydrous calcium gluconate and a 15.8% strength aqueous calcium lactobionate solution are mixed, filled into a vessel which is hermetically sealed and opened for 1 hour <B> 100 '</B> C is heated. In this way, a permanent solution of the calcium double salt is obtained, such as is used for injection purposes.



  <I> Example 3: </I> Equimolecular amounts of gluconic acid, lactobionic acid and calcium hydroxide are heated in water for a short time, the intermediate calcium gluconate and calcium lactobionate combining to form a double bond. This can then be isolated from the solution in the manner described above. <I> Example 4.- </I> 23.4 parts of basic calcium gluconate are suspended in 100 parts of water and 35.8 parts of lactobionic acid are added to the suspension obtained.

   First calcium lactobionate and calcium gluconate are formed. Both compounds form the double salt described in Example 1 when heated.

 

Claims (1)

PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung einer neuen, leicht wasserlöslichen organischen Doppel verbindung, dadurch gekennzeichnet, dass man Calciumglukonat mit Calciumlactobio- nat in wasserhaltigem Medium erhitzt. Das neue Calciumsalz stellt in trockenem Zustande eine weisse, undeutlich kristalli sierte Verbindung dar, welche in Wasser leicht löslich ist und<B>6,7</B> % Calcium enthält. PATENT CLAIM: Process for the preparation of a new, easily water-soluble organic double compound, characterized in that calcium gluconate is heated with calcium lactobionate in an aqueous medium. In the dry state, the new calcium salt is a white, indistinctly crystallized compound, which is easily soluble in water and contains <B> 6.7 </B>% calcium. Durch Erhitzen mit Salzsäure wird die darin enthaltene Lactobionsäure in Glukonsäure und Galaktose gespalten, welch letztere die Fehling'sche Lösung reduziert und auf diese Weise nachgewiesen werden kann. Die neue Verbindung soll in der Th ä- pie Verwendung finden. By heating with hydrochloric acid, the lactobionic acid contained therein is split into gluconic acid and galactose, which the latter reduces the Fehling's solution and can be detected in this way. The new connection is to be used in the therapy.
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