BRPI1008607B1 - composição cosmética comestível para o tratamento da pele envelhecida, método cosmético para proporcionar benefícios para a pele, e, usos da referida composição. - Google Patents

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Description

Relatório Descritivo de Patente de Invenção Composição Cosmética Comestível para o Tratamento da Pele Envelhecida, Método Cosmético para Proporcionar Benefícios Para a Pele, e, Usos Da Referida Composição Campo da Invenção [0001] A presente invenção se refere ao fornecimento de uma composição comestível para o tratamento de sinais cutâneos de envelhecimento, em particular aqueles associados com perda de elasticidade da pele, rugas e fiacidez. Assim, a composição desta invenção fornece benefícios à pele selecionados do grupo que consiste do aumento da deposição de colágeno na pele, redução do aparecimento de rugas e fiacidez. A invenção também se refere a um método cosmético para proporcionar a pele os benefícios citados.
Sumário da Invenção [0002] Em um primeiro aspecto da invenção, é fornecida uma composição comestível para o tratamento da pele envelhecida, tal composição compreendendo: (a) de 2 a 1000, de preferência de 5 a 750, preferenciai mente de 10 a 500 mg de antocianidina e seus derivados; e (b) de 1 a 20, de preferência de 2 a 15, preferencialmente de 2 a 10, preferivelmente de 3 a 10 mg de luteína e seus derivados; onde a relação de peso de antocianidina para luteína é de pelo menos 1:1, de preferência de pelo menos 10:1, preferencialmente de pelo menos 25:1, preferivelmente de pelo menos 50:1, prioritariamente de pelo menos 100:1; onde a composição excluí cobre na forma separada ou em combinação de gluconato de cobre e óxido de cobre; e ainda exclui separadamente ou em combinação com o cobre Nandina domestica ou um de seus extratos;
[0003] A base para esta invenção se origina a partir da observação pelos inventores que a antocianidina e a luteína operam sinergisticamente para fornecer níveis aumentados de procolágeno tipo 1, um precursor do colágeno tipo 1. Como a quantidade de protocolágeno tipo 1 reflete estequiometricamente a quantidade de colágeno tipo 1 sintetizado, a síntese de procolágeno tipo 1 pode ser considerada como um marcador para a síntese de colágeno tipo 1. O colágeno tipo 1 é o mais abundante de numerosos tipos de colágenos e é encontrado principalmente na pele. Feixes de colágeno, conhecidos como fibras de colágeno, são o principal componente da matriz extracelular que suporta a maioria dos tecidos e dá estrutura às células do lado de fora. O colágeno tipo 1, em particular, é um componente importante da pele e é responsável por dar à pele a sua força e elasticidade. Assim, a sua degradação com a idade, leva a rugas e flacidez. Portanto, o uso da composição inventiva levará à melhoria na elasticidade da pele e redução do aparecimento de rugas e flacidez.
[0004] O termo "seus derivados" quando se referindo a antocianidina destina-se a incluir os derivados de antocianina relacionados, exemplos dos quais são glicosídeo, rutinosídeo e soforosídeo.
[0005] Pelo termo "comestível" entende-se comestível por um humano. A composição pode ser na forma de uma emulsão em combinação ou não com sólidos de leite.
[0006] A antocianidina pode ser selecionada do grupo consistindo de aurantinidina, cianidina, delfinidina, europindina, luteolinidina, pelargonidina, malvidina, peonidina, petunidina e rosinidina. De preferência a antocianidina é cianidina. Opcionalmente, o derivado da antocianidina é uma antocianina.
[0007] Tipicamente a cianidina por si só estará presente sozinha ou em combinação com um ou mais outros compostos tipo antocianidina. Geralmente, quando a cianidina está presente, os compostos cianina, idaeína, keracianina, asterína e seus derivados estão presentes em quantidades vestigiais, como seria comum para extratos vegetais naturais de uma substância. Por exemplo, os compostos relacionados podem estar presentes em menos de 1%, de preferência menos de 0,2%, muitas vezes menos que 0,05%, mais frequentemente menos que 0,01% por peso do componente cianidina da composição inventiva. É preferencial que onde a cianidina está presente em combinação com outros compostos antocianidina, que a cianidina esteja presente como mais de 50%, de preferência mais de 75% por peso do componente antocianidina.
[0008] Antocianidinas incluindo a cianidina são pigmentos encontrados em muitas frutas vermelhas incluindo, mas não se limitando a mirtilo, amora, arango, cereja, cranberry, sabugueiro, espinheiro, loganberry, açaí e framboesa. Elas podem também ser encontradas em outras frutas como maçãs e ameixas. As maiores concentrações de antocianidinas são encontradas na casca da fruta.
[0009] O derivado de luteína pode ser um éster do mesmo.
[0010] A composição preferencialmente compreende um ou mais componentes adicionais selecionados do grupo que consiste de antioxidantes, aromatizantes, conservantes e estabilizantes.
[0011] A composição da invenção pode tomar qualquer forma adequada, incluindo, por exemplo, produtos alimentares e suplementos nutricionais. Composições para consumo oral incluem bebidas, barras e outras formas líquidas e sólidas, como comprimidos, drágeas, cápsulas e em pó (que podem conter material cristalino), bem pastas, margarinas, cremes, molhos, maionese, sorvetes, recheios, confeitos e cereais. A composição da invenção também pode ser vendida sob a forma de um kit com uma composição tópica, tal composição tópica tendo os mesmos benefícios do cuidado da pele selecionados do grupo que consiste de aumento da deposição de colágeno na pele, redução do aparecimento de rugas e redução da flacidez. Assim, tal kit será composto por uma composição comestível para o tratamento da pele envelhecida de acordo com a composição da invenção e uma composição tópica como mencionado acima podendo, quando em uso, então, agir tanto "dentro" e "fora" da pele para fornecer os benefícios do cuidado da pele selecionado do grupo consistindo de aumento da deposição de colágeno na pele, redução do aparecimento de rugas e redução da flacidez.
[0012] Em uma modalidade da invenção, a composição é comestível e é, de preferência à base de água, ou seja, compreende pelo menos 50% por peso de água, de preferência pelo menos 60%, em peso, ou mesmo pelo menos 70% por peso de água. Podendo ser líquido ou congelado. O produto, portanto, tem a sensação de ser um produto à base de água regular e pode ser consumido regularmente como parte da dieta normal do consumidor. Por exemplo, ele pode substituir um suco de frutas normalmente consumido na hora do café da manhã. A composição da invenção é, preferencialmente embalada como uma bebida, por exemplo, em um recipiente, como uma caixa ou uma garrafa de papel ou papelão revestido, vidro ou plástico. O recipiente, preferencialmente tem um volume de 10 a 500 ml_, como de 20 a 100 mL.
[0013] Em uma modalidade alternativa, a composição da invenção é contida em uma cápsula, fornecida juntamente com as instruções, informando ao usuário o regime de dosagem proposto.
[0014] A cápsula pode ser feita de qualquer material conhecido na arte, tal como a gelatina. A cápsula é adaptada para ser ingerida pelo consumidor e, normalmente, uma ou duas pílulas serão tomadas de uma a quatro vezes por dia.
[0015] Alternativamente, a composição da invenção pode ser incluída como um componente de um produto alimentar complexo, por exemplo, a composição pode estar presente no estado sólido ou gelatinoso como recheio ou camada dentro de uma barra ou produto similar. A composição pode ser incluída em uma ampla gama de alimentos diários, por exemplo, barras de "alimento saudável" que podem ser comidas como uma alternativa a outros alimentos denominados petiscos.
[0016] Um ou mais antioxidantes adicionais as antocianidinas e seus derivados que são também antioxidantes, estão preferencialmente presentes nas composições da invenção, a fim de prevenir ou retardar a degradação natural oxidativa da composição. Antioxidantes adicionais adequados podem ser selecionados, embora não exclusivamente, a partir da lista a seguir, quer isoladamente ou em combinação: TBHQ, ésteres de ascorbil (por exemplo, ascorbil palmitato), ácido ascórbico, tocoferóis, extrato de alecrim, concentrados de frutas ou extratos, extratos de chá preto ou verde, gaiato de propila, butil-hidroxianisol (BHA), butil-hidroxitolueno (BHT), ácido cítrico ou ésteres, tocotrienóis, polifenóis, compostos fenólicos, flavonóides e supressores de oxigênio. Aditivos antioxidantes especialmente preferenciais são as vitaminas C e E. Não são apenas antioxidantes eficazes, mas eles também mostraram dar benefícios a pele, quando consumidos. A quantidade de antioxidantes adicionais pode ser adicionada o suficiente para evitar a composição de ficar rançosa em uma típica vida de prateleira de pelo menos seis meses. É evidente que a quantidade de antioxidantes dependerá do tipo e da atividade dos antioxidantes usados.
[0017] As composições da invenção podem conter um aromatizante, embora a adição de um aromatizante pode ser desnecessário se a luteína ou antocianidina é fornecida por uma substância flavorizada, como vegetais ou suco de frutas. Agentes aromatizantes adequados podem ser naturais ou sintéticos. Agentes aromatizantes podem ser necessários para tornar o produto mais palatável para o consumo.
[0018] As composições podem incluir um emulsificante, de preferência um emulsificante fosfolipídeo comestível. É preferencial que o emulsificante fosfolipídeo seja a lecitina. Emulsificantes fosfolipídicos são solúveis em óleo, mas a lecitina pode ser adicionada a cada fase, antes da emulsificação. Preferencialmente, ela é adicionada à fase aquosa. Qualquer emulsificante é, preferencialmente presente na composição em uma quantidade de pelo menos 0,01%, de preferência 0,05 a 3%, preferencialmente de 0,1 a 1% por peso.
[0019] A composição da invenção pode compreender ácidos graxos poliinsaturados, como o ácido graxo ômega-3 (ou seja, um ácido carboxílico insaturado tendo de 12 a 26 átomos de carbono). Ácidos graxos ômega-3 preferenciais são aqueles selecionados a partir do ácido docosahexaenóico (DHA), ácido eicosapentaenóico (EPA) e suas misturas. Ácidos graxos poliinsaturados adequados também podem ser selecionados a partir do ácido oléico, ácido linoléico, ácido γ-linoléico, ácido linolênico, ácido araquidônico. Os ácidos graxos poliinsaturados podem estar presentes como um componente de um óleo natural, tal como óleo de peixe.
[0020] A composição pode também incluir isoflavonas de soja (incluindo genisteína ou daidzeína na forma glicosilada e/ou não-glicosilada), normalmente em um montante de 0,0001 a 0,1% por peso.
[0021] A composição da presente invenção pode ser feita através da preparação de uma fase aquosa e uma fase oleosa. Se um emulsificante é usado, é preferencial que ele seja adicionado à fase aquosa. A fase oleosa e a fase aquosa são então misturadas para formar uma emulsão. Em um processo preferencial, o óleo está em um material de suporte em pó para ajudar a formação de emulsão. A emulsão pode ser empacotada em um recipiente fechado, como um metal, papelão revestido (por exemplo, Tetra Pak) ou recipiente plástico. O recipiente é então de preferência selado de modo a não deixar espaços livres ou preenchidos com gás (por exemplo, nitrogênio ou dióxido de carbono). Isso ajuda ainda mais na prevenção da oxidação. Alternativamente, a emulsão pode ser congelada, embalado e vendido como um produto de consumo congelado.
[0022] Em um segundo aspecto da invenção, um método cosmético para proporcionar benefícios para a pele selecionados a partir do grupo que consiste em aumento da deposição de colágeno na pele, aumento da elasticidade da pele, redução do aparecimento de rugas e redução da flacidez é fornecido, tal método compreendendo a administração da composição da invenção em uma base diária, na forma de pelo menos um, de preferência pelo menos dois, preferencialmente pelo menos três, preferivelmente pelo menos quatro porções iguais ou desiguais.
[0023] Em um terceiro aspecto da invenção, o uso de Composição comestível de acordo com a composição da invenção é fornecido para proporcionar benefícios para a pele selecionados do grupo consistindo de aumento da deposição de colágeno na pele, aumento da elasticidade da pele, redução do aparecimento de rugas e redução da fiacidez.
[0024] Em um quarto aspecto da invenção, o uso de Composição comestível de acordo com a composição da invenção inventiva para proporcionar benefícios para a pele selecionados do grupo consistindo de aumento da deposição de colágeno na pele, aumento da elasticidade da pele, redução do aparecimento de rugas e redução da flacidez, o uso compreendendo administrar a composição da invenção em uma base diária na forma de pelo menos um, de preferência pelo menos dois, preferencialmente pelo menos três, preferivelmente pelo menos quatro porções iguais ou desiguais.
Breve Descrição da Figura [0025] A Figura 1 mostra a concentração de procolágeno tipo 1 em ng por pg de proteína para soluções teste compreendendo luteína, cianidina ou ambos em várias concentrações dadas em μΜ.
Descrição Detalhada da Invenção Exemplo 1: Efeito da luteína e cianidina em níveis de procoláoeno tipo 1 em células fibroblásticas primárias da derme humana [0026] Um primeiro conjunto de células fibroblásticas primárias da derme humana foi cultivado e passado em Meio Dulbecco modificado por Eagle {DMEM), disponível por Gibco, suplementado com 10% de soro fetal bovino (FBS), As células foram então rotineiramente banhadas em 6 poços de cultura de tecidos a uma densidade de semeadura de -5000 cells/cm2 em 2ml de meio completo (uma mistura de DMEM e FBS) por poço por 24 horas e incubadas a 37°C em 5% de C02. Então, o meio completo foi removido e as células cultivadas em DMEM e 1% de FBS 24 horas antes do tratamento. As células foram então contadas, peletizadas e as células lisadas ensaiadas para expressão de procolágeno tipo 1 (PC-1).
[0027] Um segundo conjunto de células foi preparado para o ensaio de expressão de procolágeno tipo 1 (PC-1), mas diferente do que foi mencionado acima pelo fato de estarem oxidativamente estressadas por 24 horas com uma solução de 1mM de 4-betaforbol-12-miristato-13-acetato (PMA) (Sigma P8139) tal que a concentração final de PMA foi de 1 μΜ. Em seguida, o nível de citotoxicidade foi determinado mediante a análise da célula sobrenadante para lactato desidrogenase (que é liberado na morte celular). PMA imita os efeitos da irradiação ultravioleta nas células da pele e reduz a síntese de colágeno. As células foram então contadas, peletizada e as células lisadas ensaiadas para expressão de procolágeno tipo 1 (PC-1).
[0028] Soluções teste foram preparadas em DMEM contendo 1% de FBS e as várias concentrações, dadas em μΜ, de luteína, cianidina ou ambos mostrado na figura 1.
[0029] O kit de Imunoensaio enzimático de peptídeo de procolágeno C tipo 1 (EIA), disponível por Takara Bio Incorporated, permite a determinação quantitativa de peptídeo de procolágeno C tipo I (P1P). Oito padrões P1P foram preparados em uma amostra diluente em concentrações que variam de 0 a 640 ng/mL. 100 μΙ_ de solução conjugada de anticorpo-peroxidase e também 20 μΙ_ de lisado celular (1 pg de proteína) ou um padrão foi adicionado para duplicar poços. A placa foi selada e incubada a 37°C por 3 horas antes de ser lavada quatro vezes com 400 μΙ_ de solução tampão de fosfato (PBS). Cada poço, em seguida, recebeu 100 μΙ_ da solução de substrato fornecida no kit e a placa incubada à temperatura ambiente por 15 minutos. Após este período, 100 μΙ_ de uma solução de parada, também fornecida no kit, foi adicionada a cada poço e a absorbância medida a 450nm com um leitor de placas. A curva padrão foi traçada de absorbância versus concentração de P1P e a linha de melhor ajuste calculada por análise de regressão. As concentrações desconhecidas de P1P em todas as soluções de teste foram estimadas a partir disto, Os resultados são ilustrados na figura 1 que mostra clara mente um efeito sínérgíco na elevação dos níveis de procolágeno tipo 1 a partir da combinação de luteína e cianidina. Fator Transformador de Crescimento Beta (TGF Beta) foi usado como um controle positivo, O veículo foi dimetilsulfóxido (DMSO).
Exemplo 2: Cápsula compreendendo antocianinas e luteínas derivadas de sabugueiro [0030] O processo de encapsulamento é bem conhecido aos técnicos hábeis na arte e, normalmente, contém combinação de 125mg antocianinas de extrato de sabugueiro 25% padronizadas (Artemis International Inc,), 12,5 mg de uma dispersão de 20% de luteína em óleo de cártamo (FloraGIo luteína 20% líquida em óleo de cártamo disponível por Kemin Health LC), 8mg de estearato de magnésio e 12 mg de sílica e encapsular a mistura em uma cápsula de hidroxipropilmetil celulose (HPMC), [0031] Duas cápsulas foram tomadas pela manhã e outras duas foram tomadas à noite. Sinais visíveis de melhoria para elasticidade da pele, redução do aparecimento de rugas e redução da da flacidez foram observados geralmente após 12 semanas.
Exemplo 3 [0032] 100mg de lecitína, 100 pL de uma dispersão de 20% de luteína em óleo de cártamo (FloraGIo luteína 20% líquida em óleo de cártamo disponível por Kemin Health LC), 4g de antocianinas de extrato de sabugueiro 25% padronizadas (Artemis International Inc.) e água para completar 10ümL foram combinados, assim, para produzir uma bebida.
[0033] A bebida foi preparada por, em primeiro lugar, misturar em equipamentos emulsificantes convencionais, a lecitína à água seguido da luteína e extrato de sabugueiro.
Reivindicações

Claims (24)

1, Composição cosmética comestível para o tratamento da pele envelhecida, caracterizada por compreender: (a) de 2 a 1000 mg de antocianidina e seus derivados; e (b) de 1 a 20 mg de luteína e seus derivados; onde a relação de peso de antocianidina para luteína é de pelo menos 1:1; onde a composição é livre de cobre na forma separada ou em combinação de gluconato de cobre e oxido de cobre; e ainda é livre separadamente ou em combinação com o cobre a Nandina domestica ou um de seus extratos; onde a antocianidina é cianidina; onde os derivados de antocianidina são selecionados do grupo que consiste em glicosídeo, rutinosídeo e soforosídeo.
2, Composição cosmética comestível de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por oompreeder de 5 a 750 mg de antocianidina e seus derivados.
3, Composição cosmética comestível de acordo com a reivindicação 2, caracterizada por compreeder de 10 a 500 mg de antocianidina e seus derivados.
4. Composição cosmética comestível de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por compreeder de 2 a 15 mg de luteína e seus derivados.
5. Composição cosmética comestível de acordo com a reivindicação 4, caracterizada por compreeder de 2 a 10 mg de luteína e seus derivados.
6, Composição cosmética comestível de acordo com a reivindicação 5, caracterizada por compreeder de 3 a 10 mg de luteína e seus derivados.
7. Composição cosmética comestível de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pela relação de peso de antocianidina para luteína ser de pelo menos 10:1.
8. Composição cosmética comestível de acordo com a reivindicação 7, caracterizada pela relação de peso de antocianidina para luteína ser de pelo menos 25:1.
9. Composição cosmética comestível de acordo com a reivindicação 8, caracterizada pela relação de peso de antocianidina para luteína ser de pelo menos 50:1.
10. Composição cosmética comestível de acordo com a reivindicação 8, caracterizada pela relação de peso de antocianidina para luteína ser de pelo menos 100:1.
11. Composição cosmética comestível de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por poder ser na forma de emulsão.
12. Composição cosmética comestível de acordo com a reivindicação 1 ou 2 caracterizada por adicionalmente incluir sólidos de leite.
13. Composição cosmética comestível de acordo a reivindicação 1,11 ou 12, caracterizada pela antocianidina ser selecionada do grupo consistindo de aurantinidina, cianidina, delfinidina, europindina, luteolinidina, pelargonidina, malvidina, peonidina, petunidina e rosinidina.
14. Composição cosmética comestível de acordo a reivindicação 1,11, 12 e 13, caracterizada pelo derivado da antocianidina ser uma antocianina.
15. Composição cosmética comestível de acordo uma das reivindicações 1 a 15, caracterizada pelo derivado da luteína ser um éster do mesmo.
16. Método cosmético para proporcionar benefícios para a pele selecionados a partir do grupo que consiste no aumento da deposição de colágeno na pele, aumento da elasticidade da pele, redução do aparecimento de rugas e redução da flacidez, caracterizado por compreender a administração da composição cosmética comestível conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 16 em uma base diária, na forma de pelo menos uma porção.
17. Método de acordo com a reivindicação 17, caracterizado pela administração ser em uma base diária, na forma de pelo menos duas porções iguais ou desiguais.
18. Método de acordo com a reivindicação 18, caracterizado pela administração ser em uma base diária, na forma de pelo menos três porções iguais ou desiguais.
19. Método de acordo com a reivindicação 18, caracterizado pela administração ser em uma base diária, na forma de pelo menos quatro porções iguais ou desiguais.
20. Uso de uma composição cosmética comestível conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 16, caracterizado por ser para proporcionar benefícios para a pele selecionados do grupo consistindo de aumento da deposição de colágeno na pele, aumento da elasticidade da pele, redução do aparecimento de rugas e redução da flacidez.
21. Uso de uma composição cosmética comestível definida em uma das reivindicações 1 a 16 para proporcionar benefícios para a pele selecionados do grupo consistindo de aumento da deposição de colágeno na pele, redução do aparecimento de rugas e redução da flacidez, caracterizado por pelo uso compreender administrar a composição cosmética comestível em uma base diária, na forma de pelo menos uma porção.
22. Uso de acordo com a reivindicação 22, caracterizado por administrar a composição cosmética comestível em uma base diária, na forma de pelo menos duas porções iguais ou desiguais.
23. Uso de acordo com a reivindicação 23, caracterizado por administrar a composição cosmética comestível em uma base diária, na forma de pelo menos três porções iguais ou desiguais.
24. Uso de acordo com a reivindicação 24, caracterizado por administrar a composição cosmética comestível em uma base diária, na forma de pelo menos quatro porções iguais ou desiguais.
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