BRPI0822169B1 - Composto de galactomanano, uma composição que compreende o mesmo, processo para sua preparação e aplicações do mesmo - Google Patents
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Abstract
composições compreendendo galactomanano e um processo do mesmo. a presente invenção relaciona-se a um novo composto botânico conforme p fornecido na estrutura da fomula i opcionalmente com excipientes para melhorar a composição do corpo e dos fatores ligados às condições pré-diabéticas e diabéticas. ela também trata de um processo de manufatura de um novo composto botânico para melhorar a composição do corpo e fatores relacionados com condições pré-diabéticas e diabéticas. a presente invenção também trata do uso de um novo composto botânico para melhorar a composição do corpo, reduzindo a gordura corporal, aumentando a massa muscular, aumentando a força e melhorando o metabolismo enfraquecido de glicose. a presente invenção também trata do uso de um novo composto botânico para a melhora dos fatores relativos às condições pré-diabéticas e diabéticas.
Description
(001) A presente invenção relaciona-se a um novo composto botanicamente derivado com uma característica única de melhoria da composição corpórea, aumento da massa muscular enxuta, queima de gordura, aumento da força e melhoria do metabolismo da glicose.
(002) A presente invenção relaciona-se também ao uso desse composto em indivíduos que são diagnosticados com diabetes e indivíduos que exibem a condição pré-diabética. A presente invenção também relaciona-se ao uso desse composto para redução da gordura corpórea, aumento da massa muscular enxuta e da melhoria da composição corpórea. Essa melhoria na composição corpórea também melhora o metabolismo da glicose. A presente invenção relaciona-se ao uso do composto em indivíduos cujo metabolismo da glicose está prejudicado. A presente invenção também relaciona-se ao uso do composto para aumentar a massa muscular e elevar a força do indivíduo.
(003) A presente invenção também relaciona-se a um método de preparação do composto para melhoria da composição corpórea, aumento da massa muscular enxuta, queima de gordura, aumento da força e melhoria do metabolismo da glicose.
(004) O diabetes mellitus é um distúrbio endócrino, que afetou 171 milhões de pessoas no ano 2000 e afetará 366 milhões no ano 2030. Essa doença é caracterizada pela regulação defeituosa dos níveis de glicose sanguínea. Esses níveis são regulados por um hormônio, Insulina, que é secretado pelas células beta das Ilhotas de Langerhans no pâncreas. Uma secreção defeituosa de insulina pelo pâncreas ou resistência à insulina secretada (resistência à insulina) é a principal causa do diabetes mellitus TIPO 2. A produção de insulina defeituosa é causada pela interação complexa de fatores genéticos existentes com o ambiente e as escolhas do estilo de vida. Na sociedade cosmopolita atual, as escolhas do estilo de vida, como obesidade, inatividade e consumo indiscriminado de alimentos “ricos em energia e nutritivos magros” processados, congelados ou “prontos para comer”, acoplados com condições prevalecentes de obesidade tem um papel importante no aumento da ocorrência do diabetes.
(005) Em um corpo saudável, a glicose é eficazmente regulada pela insulina através de uma via de feedback monitorada de perto entre os níveis de glicose sanguínea e os hormônios pancreáticos. Em um corpo diabético, os níveis de glicose sanguínea são elevados já que as células beta pancreáticas defeituosas não estão secretando a quantidade exigida de insulina. Uma má regulação da glicose, que é a fonte primária de energia para processos metabólicos e outras funções celulares, causa vários distúrbios metabólicos, que são as condições crônicas de longo prazo, causadas pelo início do diabetes. Após o início do Diabetes mellitus Tipo 2, diversas complicações crônicas desenvolvem-se, as quais afetam múltiplos órgãos e são responsáveis pela morbidade e a mortalidade, associadas com a doença. Dessa forma, o diagnóstico antecipado e o controle imediato dos níveis de glicose sanguínea são de grande importância no controle do diabetes.
(006) O diabetes afeta a maneira do corpo absorver e utilizar o açúcar sanguíneo. Com a mesma quantidade de ingestão de nutriente, o corpo não tem a quantidade suficiente de glicose para gerar crescimento e energia. Adicionalmente, há também um maior nível de atividade catabólica causando a perda de proteína muscular e equilíbrio de nitrogênio negativo em pacientes diabéticos, quando comparados com indivíduos com níveis normais de açúcar sanguíneo.
(007) Assim, o controle dos níveis de glicose sanguínea deve ser acoplado com uma melhoria na composição corpórea a fim de controlar eficazmente essa doença.
(008) Fora da população diabética crescente, outra área de preocupação imediata é a taxa alarmante na qual a condição “pré-diabética” está se espalhando. Na condição pré-diabética, as células corpóreas gradual e progressivamente mostram uma resistência elevada à insulina. Essa resistência a um estímulo de insulina leva a uma situação de níveis de glicose sanguínea acima do normal. Medicamente, esse estado de níveis de glicose sanguínea elevados também é referido como Tolerância à Glicose Prejudicada ou Glicose em Jejum Prejudicada (IGT/IFG), dependendo de qual teste foi usado para detectá-la. Eles exibem uma dessas condições.
(009) Devido a esse estado de níveis elevados de glicose sanguínea, indivíduos pré-diabéticos progressivamente tenderão em direção de um estado diabético. Adicionalmente, eles podem já estar apresentando os efeitos de saúde adversos e crônicos, associados com uma condição diabética. A glicose circula no sangue ao invés de ser usada pelas células para energia e, assim, os níveis de glicose sanguínea são elevados. Por exemplo, pessoas com pré-diabetes tem um risco de 1,5 vez de doença cardiovascular quando comparadas com pessoas com glicose sanguínea normal.
(0010) Mais de 41 milhões de norte-americanos adultos entre as idades de 40 e 74 apresentam pré-diabetes. O pré-diabetes é um precursor ao diabetes tipo 2. Obesidade (índice de massa corpórea, IMC > 30), dieta não-saudável e um estilo de vida sedentário podem levar ao pré-diabetes. A obesidade é uma causa raiz de Resistência à Insulina, que, por sua vez, é um fator chave no desenvolvimento de Pré-Diabetes reversível.
(0011) O Pré-diabetes é o estado que ocorre quando os níveis de glicose sanguínea de uma pessoa estão prejudicados, mas isso não se qualifica para ser diagnosticado como diabetes já que eles não exibem nenhum dos sintomas clínicos dessa doença. Comumente, a condição pré-diabética é induzida pelas alterações na composição corpórea.
(0012) Composição corpórea prejudicada ou uma enfermidade na composição comumente manifestam-se como um aumento na gordura, particularmente obesidade central. Essas células de gordura acumuladas agem como depósitos de hormônio e começam a secretar citocinas que inibem a sensibilidade à insulina. Esse é o início de uma condição chamada resistência à insulina, que é caracterizada por altos níveis circulantes de glicose sanguínea e insulina. Essa elevação nos níveis de insulina e glicose no sangue leva à conversão de glicose no armazenamento de gordura, causando um aumento adicional na massa adiposa. Esse é o início de um ciclo vicioso, em que a massa adiposa continua aumentando, levando à massa muscular enxuta reduzida. A massa muscular é exigida para promover a captação de glicose. Assim, uma redução na massa muscular enxuta leva à captação de glicose reduzida, que ainda contribui com os níveis de glicose já elevados.
(0013) Os níveis elevados da glicose sanguínea circulante são responsáveis pela toxicidade às células beta do pâncreas (“glicotoxicidade”). Na verdade, a disfunção da célula beta é iniciada no estágio pré-diabético. Adicionalmente, até o diabetes ser diagnosticado de acordo com os critérios estabelecidos pela Organização Mundial da Saúde ou a Associação Norte-Americana de Diabetes, os níveis de glicose sanguínea elevados pré-existentes já causaram aproximadamente 40-50% da disfunção da célula beta.
(0014) A combinação de massa adiposa elevada e os níveis de açúcar sanguíneo elevados pode ser resumida como uma série de etapas em cascata que é um processo cíclico e começa com composição corpórea prejudicada levando à massa adiposa elevada e massa muscular enxuta diminuída (esquelética), que tende a causar um metabolismo de glicose (pré-diabetes) e subsequentemente ao início do diabetes Tipo 2. Composição Corpórea com Enfermidade (Prejudicada) I Massa adiposa elevada e muscular reduzida (esquelética) I Captação de glicose reduzida nas células musculares (esquelética) I Gordura elevada age como depósitos de hormônio e secreta citocinas I “Linha cruzada” entre citocinas e Insulina levando à eficiência reduzida de insulina ou Resistência à Insulina I Níveis elevados de glicose circulante no sangue - Níveis Elevados de Insulina l Glicose Sanguínea Elevada - Glicotoxicidade nas Células Beta - Início da disfunção de célula beta Níveis elevados de Insulina - Resistência à Insulina l Alta glicose sanguínea + Composição corpórea prejudicada = Condição pré- diabética I Início do Diabetes
(0015) Assim, pode-se concluir que a redução da gordura corpórea é uma etapa imperativa na prevenção/retardo da progressão do pré-diabetes a uma condição diabética. Adicionalmente, uma propriedade dos níveis de glicose sanguínea reduzida é uma vantagem no controle do pré-diabetes.
(0016) Adicionalmente, estudos também indicaram o papel da distribuição da gordura corpórea em IGT ((Tolerância à Glicose Prejudicada) e IFG (Glicose em Jejum Prejudicada). Mulheres com níveis de glicose sanguínea elevados podem ser caracterizadas por uma maior massa adiposa subcutânea e total, acumulada do que mulheres com níveis de glicose sanguínea normais. Assim, o grau de adiposidade, a distribuição morfológica e temporal foram considerados como estando ligados à condição pré-diabética. Assim, não há uma única solução que aborde todos os sintomas de Resistência à Insulina ou Pré-Diabetes, você deve contar com uma abordagem multifacetada para reverter essas condições.
(0017) Atualmente, a população pré-diabética é uma população sem abordagem e há uma necessidade de não apenas controle do açúcar sanguíneo, mas também uma melhoria da composição corpórea para prevenir a progressão da condição e prevenir outras condições crônicas, associadas com alto conteúdo de gordura corpórea. Além do pré-diabetes, há muitas outras condições associadas com um nível elevado de gordura corpórea (obesidade) (Condições relacionadas de gordura corpórea elevada): resistência à insulina, diabetes tipo 2 com início na fase adulta, doença cardíaca e derrame, osteoartrite, síndrome metabólica, doença de ovário policístico, etc.
(0018) Já que o controle do diabetes exige uma terapia de combinação de controle do açúcar sanguíneo, bem como uma melhoria na composição na composição corpórea. Adicionalmente, a população pré-diabética está crescendo com as escolhas de estilo de vida variadas e padrão sedentário que está se configurando nos tempos atuais.
(0019) Considerando-se esses fatores, há uma necessidade não apropriada para uma solução terapeuticamente eficaz que é uma resposta a todas essas condições. Trigonella foenum graecum:
(0020) Feno-grego (Trigonella foenum graecum) é uma das plantas medicinais mais antigas e pertence à família Fabaceae. Essa planta é amplamente cultivada nas regiões mediterrâneas, Índia, Norte da África, Europa e China. O feno-grego é usado como erva e tempero. As sementes de feno-grego são muito comumente usadas na Índia como uma parte de grão de base alimentar. As folhas do feno-grego são consumidas amplamente na Índia com vegetais folhosos verdes e são fontes ricas de cálcio, ferro, beta-caroteno e outra vitamina. O feno-grego tem uma longa história de usos terapêuticos na medicina Ayurvédica e Chinesa. Relatou-se que o feno- grego exibe propriedades medicinais, como controle do açúcar sanguíneo, efeito de redução lipídica, redução da inflamação e controle da infecção. Considerou-se que esse botânico também retarda o esvaziamento gástrico, diminui a absorção de carboidrato e inibiu a absorção de glicose.
(0021) A composição química das sementes do feno-grego é Umidade - 9%, Cinza - 3%, Lipídios - 8%, Proteína - 26% e Amido - 6%. Adicionalmente, as sementes de feno-grego também tem um conteúdo de fibra total de 48%, um conteúdo de goma de 20% e um conteúdo de fibra detergente neutro de 28%.
(0022) As aplicações terapêuticas do feno-grego, denominadas diminuição do açúcar sanguíneo, diminuição da absorção de glicose e carboidratos, esvaziamento gástrico retardado e efeitos de diminuição de lipídio e colesterol são atribuídas à presença de gomas nas sementes de feno-grego. As gomas inerentemente tem propriedades pelas quais elas podem diminuir a absorção de moléculas durante a digestão e o processo de excreção. Elas também tem um papel de supressão do apetite através do retardo do esvaziamento gástrico.
(0023) Tipicamente, as gomas são moléculas com alto peso molecular hidrofóbicas ou hidrofílicas, com propriedades coloidais que, em um solvente adequado ou um agente de inchamento, produzem géis ou suspensões ou soluções altamente viscosas. A capacidade das gomas de absorverem solventes adequados e inchaço é a principal razão para o efeito fisiológico da goma no processo de digestão.
(0024) As sementes são uma fonte antiga de gomas. A maioria das sementes contém amido como seu principal armazenamento de alimento, que é usado para o crescimento inicial da planta. Muitas sementes contem reservas de alimento de polissacarídeo diferentes de amido e algumas dessas sementes são colhidas para fazer gomas dietéticas. Esses polímeros ou gomas dietéticos são mais comumente referidos como fibras dietéticas.
(0025) As gomas ou fibras dietéticas ocorrem como compostos de cadeia linear, compostos de unidades de açúcar, que são chamadas unidades glicosil. As cadeias lineares podem ter diversas centenas de unidades glicosil. Alguns polissacarídeos dietéticos (fibras) ocorrem como polissacarídeos de cadeia ramificada e são referidos como glicanos. Os pesos moleculares das fibras de cadeia linear e ramificada atravessam uma ampla variação de 2.000 Da - 100.000 Da. Uma diferença importante entre os polissacarídeos lineares e ramificados é sua contribuição com a viscosidade de uma solução. Fibras lineares tendem a fornecer uma solução mais viscosa do que as fibras ramificadas. A propriedade elevada de viscosidade das fibras lineares é devido à leve separação hidrolítica da molécula linear.
(0026) Os principais componentes que constituem a goma nas sementes de feno- grego são galactose e manose. Esses açúcares se ligam em proporções especificadas para formar fibras de polissacarídeo linear. Esses açúcares polissacarídeos formam a reserva de endosperma. A goma ou a fibra obtida do feno- grego é conhecida por ser bem adequada para composição de viscosidade e como um agente ligante. Adicionalmente, o feno-grego galactomanana é único de outros galactomananas devido ao fato de a razão manose-galactose ser 1:1. Ainda, é mais solúvel em água fria do que suas contrapartes existentes. Ainda, a evidência documentada de goma ou fibra dietética de galactomanana derivada do feno-grego é aproximadamente de 30.000 Daltons. A produção obtida pela extração desses galactomananas foi restrita a 15-20%.
(0027) Assim, as funções fisiológicas das fibras são primariamente devido a sua capacidade de inchar em um solvente específico e aumentar a viscosidade de uma dada solução. Essas duas propriedades contribuem com o esvaziamento gástrico retardado e menores níveis de absorção de moléculas na presença de fibras.
(0028) As fibras dietéticas são compostas de uma grande quantidade de polissacarídeos variantes, que não são metabolizados no trato digestivo superior. Assim, quando a fibra dietética passa através do estomago para o intestino delgado e, então, para o intestino grosso, as propriedades relacionadas com inchamento e reologia das fibras contribuem com sua função fisiológica.
(0029) Devido a sua tendência de volume inerente, elas adicionam uma quantidade significativa de volume aos conteúdos conforme elas passam através do trato gastrintestinal. Assim, elas diminuem o contato do intestino delgado e grosso com as moléculas que transitam através deles e, dessa forma, diminuem a absorção de moléculas como açúcar. Adicionalmente, elas também circundam a bile secretada no intestino delgado e previnem sua reabsorção, assim, diminuindo a disponibilidade da bile, que é o ponto inicial do colesterol.
(0030) Ainda, sua propriedade de aumentar a viscosidade de um meio retarda o esvaziamento gástrico e, assim, causa a supressão do apetite.
(0031) Assim, concluiu-se que esses polissacarídeos de peso molecular alto tem um impacto periférico na saúde GIT. O impacto periférico refere-se a uma ação específica de localização. Essa ação não é sistêmica, já que não é absorvido na corrente sanguínea. A absorção desses polissacarídeos não é possível devido a um alto peso molecular.
(0032) Assim, a ação nessas moléculas com alto peso molecular é limitada à localização de sua presença.
(0033) O Pedido de Patente Norte-Americana 20080027024 refere-se a uma combinação de glucomanana, goma xantana e alginato para produzir viscosidade a fim de distribuir uma fibra dietética para o uso de promoção de saciedade, promoção de perda de peso, diminuição dos níveis de glicose sanguínea ou diminuição dos níveis de colesterol sanguíneo em um mamífero. Essa patente refere-se a uma combinação de diferentes gomas a fim de atingir a viscosidade desejada para promover as funções reivindicadas no documento.
(0034) O Pedido de Patente Norte-Americana 20070098 refere-se a uma composição que consiste de glucomanana e, no mínimo, um galactomanana. Nessa patente, o glucomanana referido é derivado das raízes ou cormo da planta konjac. Ainda, esses polissacarídeos consistem de glicose e manose na razão 5:8. Um ponto principal no glucomanana derivado da planta konjac é que o peso molecular dessa glucomanana é o mais alto de qualquer fibra conhecida e varia de 200.000 - 2.000.000 Daltons. Já que este é uma fibra com peso molecular alto, não será absorvido na corrente sanguínea, assim, terá apenas uma ação periférica no corpo do indivíduo.
(0035) A Patente Norte-Americana Número 5847109 refere-se a uma composição contendo galactomananas derivados do feno-grego com, no mínimo, 50 unidades de repetição. O peso molecular desse composto reivindicado seria de ~ 18.000 Daltons. Esse é um composto de peso molecular alto. Já que esse é um composto de peso molecular alto, não será absorvido na corrente sanguínea. O efeito reivindicado nessa patente relacionado à redução na glicose pós-prandial, a redução de colesterol e a resposta à insulina elevada são relacionados à ação periférica de qualquer fibra dietética. Essa ação é específica de localização e é gerada a partir dos intestinos delgado e grosso. Já que essas moléculas são de pesos moleculares altos e são gomas, elas entram no intestino delgado, absorvem a água, incham e ocupam uma grande parte do lúmen do intestino delgado, dessa forma, prevenindo a absorção de açúcares e a reabsorção da bile para produzir colesterol. Essa ação periférica dessa composição é responsável por sua função fisiológica. Essa composição não pode ser absorvida na corrente sanguínea devido a seu peso molecular alto e, assim, não produzirá uma ação sistêmica.
(0036) A Patente Norte-Americana Número 7141254 relaciona-se a uma composição para o tratamento de diabetes, que inclui trigonelina, aminoácidos e galactomanana. Ainda, o galactomanana referida nessa patente está presente na variação de 1060%. Adicionalmente, não há dados sobre o efeito de galactomanana independente de trigonelina e aminoácidos.
(0037) O principal objeto da presente invenção é desenvolver um novo composto botânico purificado. Outro objetivo da presente invenção é melhorar fatores associados com uma condição diabética e uma pré-diabética.
(0038) Ainda, outro objetivo da presente invenção é usar o composto purificado para manter níveis de glicose sanguínea saudáveis em um indivíduo diagnosticado com uma condição diabética e uma pré-diabética. Outro objetivo é retardar ou prevenir a progressão de uma condição pré-diabética ao diabetes tipo 2.
(0039) Ainda outro objetivo da presente invenção é usar o composto purificado para aumentar a captação de glicose pelas células por um mecanismo semelhante à insulina.
(0040) Ainda outro objetivo da presente invenção é usar o novo composto botânico purificado para reduzir a gordura corpórea, dessa forma, melhorando a composição corpórea e aumentando a massa muscular.
(0041) Ainda outro objetivo da presente invenção é desenvolver um processo de preparação do novo composto botânico purificado para melhorar fatores associados com a condição diabética, pré-diabética, reduzir a gordura corpórea, dessa forma, melhorando a composição corpórea e aumentando a massa muscular.
(0042) Conformemente, a presente invenção fornece um composto de fórmula estrutural I, onde dito composto é obtido da Trigonella foenum graecum.
(0043) Uma composição compreendendo o composto da fórmula estrutural I, é obtida da Trigonella foenum graecum
e aditivo(s) farmaceuticamente aceitável(is) para com condições pré-diabética e diabética; um processo para preparação do composto de fórmula estrutural I 
da planta Trigonella foenum-graecum, em que o referido processo compreende etapas de: extração de sementes em floco com solvente hidrocarboneto alifático e hidroálcool para remover matéria adiposa; concentração do extrato para obter uma massa semi-sólida; dissolução da massa concentrada para obter uma solução clara; passagem da solução clara através de resina de troca iônica para remover bases nitrogenosas e iônicas para obter uma solução clarificada; passagem da solução clarificada através da coluna absorvente para reter compostos ativos; e concentração da solução clara resultante seguida por secagem a vácuo para obter pó do composto de fórmula I; e um método de tratamento de condições de doença pré-diabética e diabética em um indivíduo com necessidade deste, método este compreendendo a etapa de administração de quantidade farmaceuticamente eficaz de composto de fórmula estrutural I, obtido da Trigonella foenum graecum. 
opcionalmente junto com aditivos farmaceuticamente aceitáveis ao indivíduo.
(0044) Figura: 1 Cromatograma de HPLC do composto de fórmula estrutural I
(0045) Figura: 2 Cromatograma de LC-MS do composto de fórmula estrutural I
(0046) Figura: 3 Quadros de histograma de resultados obtidos para o estudo do composto de teste de fórmula estrutural I sobre peso corpóreo
(0047) Figura: 4 Histograma do efeito sobre níveis de testosterona pelo composto de teste de fórmula estrutural I
(0048) Figura: 5 Gráfico mostrando o efeito do composto de teste de fórmula estrutural I sobre a Composição corpórea
(0049) Figura: 6 Gráfico mostrando o efeito do composto de teste de fórmula estrutural I sobre a força
(0050) Figura: 7 Histograma mostrando a capacidade do composto de fórmula estrutural I em direcionar a glicose nas células
(0051) Figura: 8 Histograma mostrando o efeito do composto de fórmula estrutural I sobre a Massa Muscular Enxuta
(0052) A presente invenção relaciona-se a um composto de fórmula estrutural I, onde dito composto é obtido da Trigonella foenum graecum.
(0053) Em outra configuração da presente invenção, o referido composto é um galactomanana de peso molecular baixo tendo peso molecular de aproximadamente 702 daltons.
(0054) Ainda em outra configuração da presente invenção, o referido composto tem fórmula molecular de C24H46O23.
(0055) Ainda em outra configuração da presente invenção, o referido composto melhora a composição, a força corpórea e os fatores associados com as condições pré-diabética e diabética.
(0056) Ainda em outra configuração da presente invenção, o referido composto é fornecido como cromatograma de HPLC na figura 1.
(0057) Ainda em outra configuração da presente invenção, o referido composto é fornecido como cromatograma de LC-MS na figura 2.
(0058) A presente invenção relaciona-se a uma composição compreendendo composto de fórmula estrutural I, é obtido da Trigonella foenum graecum.
opcionalmente junto com aditivo(s) farmaceuticamente aceitável(is) para melhoria da composição, força corpóreas e fatores associados com condições pré-diabética e diabética.
(0059) Em outra configuração da presente invenção, os aditivos são selecionados de um grupo compreendendo agentes granulantes, ligantes, lubrificantes, desintegrantes, adoçantes, colorantes, aromatizantes, de revestimento, plastificantes, conservantes, de suspensão, emulsificantoes e de esferonização.
(0060) Ainda em outra configuração da presente invenção, a referida composição é formulada em várias formas de dosagem, selecionadas de um grupo compreendendo comprimido, troches, lozenges, suspensões aquosas ou oleosas, pós dispersíveis ou grânulos, emulsão em cápsulas de gel duras ou macias, xaropes e elixires.
(0061) Ainda em outra configuração da presente invenção, o referido composto é obtido de partes de planta de Trigonella foenum graecum.
(0062) Ainda em outra configuração da presente invenção, o referido composto é obtido de partes de planta de Trigonella foenum graecum, selecionado de um grupo compreendendo, raízes, brotos, folhas e sementes, preferivelmente sementes.
(0063) Ainda em outra configuração da presente invenção, a referida composição é não-tóxica e livre de efeitos colaterais.
(0064) Ainda em outra configuração da presente invenção, as referidas condições pré-diabética e diabética compreendem fraca composição corpórea, massa muscular enxuta, queima de gordura diminuída, força diminuída, metabolismo de glicose prejudicado, resistência elevada à insulina, aumento na glicose sanguínea, doenças cardiovasculares, obesidade e condição diabética tipo 2.
(0065) A presente invenção relaciona-se a um processo de preparação do composto de fórmula estrutural I
da planta Trigonella foenum-graecum, em que o referido processo compreende etapas de: extração de sementes em floco com solvente hidrocarboneto alifático e hidroálcool para remover matéria adiposa; concentração do extrato para obter uma massa semi-sólida; dissolução da massa concentrada para obter uma solução clara; passagem da solução clara através de resina de troca iônica para remover bases nitrogenosas e iônicas para obter uma solução clarificada; passagem da solução clarificada através da coluna absorvente para reter compostos ativos; e concentração da solução clara resultante seguida por secagem a vácuo para obter pó do composto de fórmula I.
(0066) Em outra configuração da presente invenção, a referida extração é realizada durante um período de tempo variando de 3 a 12 horas e preferivelmente aproximadamente 10 horas.
(0067) Em outra configuração da presente invenção, a referida extração é realizada em uma temperatura variando de 30 a 40°C e preferivelmente aproximadamente 35°C.
(0068) Ainda em outra configuração da presente invenção, o referido solvente hidrocarboneto alifático é selecionado de um grupo compreendendo hexano, heptano, octanos e ciclohexanos, preferivelmente hexano.
(0069) Ainda em outra configuração da presente invenção, o hidroálcool para extração está em uma razão variando de 1:9 a 9:1 e preferivelmente aproximadamente 1:7.
(0070) Ainda em outra configuração da presente invenção, o extrato é concentrado sob vácuo em uma temperatura variando de 45 a 55°C e preferivelmente aproximadamente 50°C.
(0071) Ainda em outra configuração da presente invenção, a referida massa é dissolvida em água deionizada.
(0072) Ainda em outra configuração da presente invenção, a referida resina de troca iônica é resina do tipo gel de troca catiônica.
(0073) Ainda em outra configuração da presente invenção, a produção do composto de fórmula I é aproximadamente 32g/1000g de sementes de feno-grego.
(0074) Ainda em outra configuração da presente invenção, a pureza do composto de fórmula I está variando de 90% a 97%, preferivelmente aproximadamente 95%.
(0075) Ainda em outra configuração da presente invenção, o referido extrato é concentrado sob vácuo em uma temperatura variando de 50 a 75°C e preferivelmente aproximadamente 50°C.
(0076) A presente invenção relaciona-se a um método de tratamento de condições de doença pré-diabética e diabética em um indivíduo com necessidade deste, método este compreendendo a etapa de administração de quantidade farmaceuticamente eficaz de composto de fórmula estrutural I, obtido da Trigonella foenum-graecum
opcionalmente junto com aditivos farmaceuticamente aceitáveis ao indivíduo.
(0077) Em outra configuração da presente invenção, as referidas condições pré- diabética e diabética compreendem fraca composição corpórea, massa muscular enxuta, queima de gordura diminuída, força diminuída, metabolismo de glicose prejudicado, resistência elevada à insulina, aumento na glicose sanguínea, doenças cardiovasculares, obesidade e condição diabética tipo 2.
(0078) Em outra configuração da presente invenção, os referidos aditivos são selecionados de um grupo consistindo de agentes granulantes, ligantes, lubrificantes, desintegrantes, adoçantes, colorantes, aromatizantes, de revestimento, plastificantes, conservantes, de suspensão, emulsificantes e de esferonização.
(0079) Ainda em outra configuração da presente invenção, a referida composição é formulada em várias formas de dosagem, selecionadas de um grupo compreendendo comprimido, troches, lozenges, suspensões aquosas ou oleosas, pós dispersíveis ou grânulos, emulsão em cápsulas de gel duras ou macias, xaropes e elixires.
(0080) Ainda em outra configuração da presente invenção, o indivíduo é um animal ou um ser humano.
(0081) Ainda em outra configuração da presente invenção, o referido composto melhora as condições pré-diabética e diabética, como atividade semelhante à insulina, redução dos níveis de açúcar sanguíneo, prevenção de dano corpóreo, melhoria da composição corpórea, redução da gordura corpórea e aumento da massa muscular enxuta.
(0082) Ainda em outra configuração da presente invenção, o referido composto é obtido de partes de planta de Trigonella foenum graecum.
(0083) Ainda em outra configuração da presente invenção, o referido composto é selecionado de um grupo compreendendo, raízes, brotos, folhas, sementes, planta inteira e preferivelmente sementes.
(0084) Uma configuração da presente invenção relaciona-se a um composto botânico conforme caracterizado no cromatograma de HPLC da Figura 1, opcionalmente junto com excipientes farmaceuticamente aceitáveis para melhoria da composição corpórea e melhoria do metabolismo da glicose prejudicado. Outro aspecto da presente configuração é que o composto é derivado de fontes botânicas, preferivelmente Trigonella foenum graecum. Outro aspecto da presente configuração é que o composto é um composto de peso molecular baixo e tem um [peso] molecular de 702 Daltons. Outro aspecto da presente invenção é que o composto não tem nenhuma atividade androgênica.
(0085) Outra configuração da presente invenção relaciona-se com o processo de fabricação de um composto botânico, fornecido no cromatograma de HPLC da Figura 1, em que o processo compreende as etapas de descamação das sementes para redução do tamanho, remoção dos óleos e lipídios com um solvente hidrocarboneto alifático, extração com um solvente alcoólico alifático aquoso, remoção de compostos indesejados e concentração e secagem para obter um pó. Um aspecto da presente configuração relaciona-se com o solvente hidrocarboneto alifático, que é escolhido do grupo de hexanos, heptanos, octanos e ciclohexanos, preferivelmente hexano. Outro aspecto da presente configuração relaciona-se ao solvente alcoólico alifático aquoso para extração, que é escolhido do grupo de metanol, etanol e isopropanol, preferivelmente etanol. Em outro aspecto da presente configuração, a extração é realizada em uma temperatura variando de 30 a 40°C e preferivelmente 35°C. Em outro aspecto da presente configuração, a extração é realizada durante um período de tempo variando de 3 a 10 horas e preferivelmente 10 horas. Outro aspecto da presente configuração relaciona-se à pureza do composto botânico, que varia de 0 - 95%.
(0086) Outra configuração da presente invenção relaciona-se ao uso de um composto botânico conforme caracterizado no cromatograma de HPLC da Figura 1 e o composto de fórmula estrutural I para melhoria da composição corpórea e metabolismo da glicose prejudicado. Outro aspecto da presente configuração relaciona-se ao uso do composto para reduzir a gordura corpórea e aumentar a massa muscular. Outro aspecto da presente invenção relaciona-se ao uso do composto para aumentar a força. Outro aspecto da presente invenção relaciona-se ao uso do composto para melhorar o metabolismo da glicose prejudicado.
(0087) Outra configuração da presente invenção relaciona-se ao uso de um composto conforme fornecido na fórmula estrutural I e seu cromatograma de HPLC fornecido na Figura 1, para melhorar fatores relacionados com condições pré- diabética e diabética. Outro aspecto da presente configuração relaciona-se a fatores relacionados com condições pré-diabética e diabética em que a melhoria dos fatores relacionados à condição pré-diabética e diabética são selecionados do grupo compreendendo atividade semelhante à insulina, redução de níveis de açúcar sanguíneo, melhoria da composição corpórea, redução da gordura corpórea e aumento da massa muscular enxuta.
(0088) A presente invenção relaciona-se a um novo composto botânico e seus derivados para melhoria dos fatores associados com a condição diabética e pré- diabética, tendo a impressão do HPLC mostrada na FIGURA 1 e é ainda caracterizado pelo cromatograma de LC-MS conforme fornecido na FIGURA 2. A presente invenção também relaciona-se a um método de fabricação desse novo composto botânico pelo processo ilustrado neste documento. A presente invenção relaciona-se ao uso do composto para melhorar a composição corpórea reduzindo ou queimando a gordura corpórea e aumentando a massa muscular. A presente invenção também relaciona-se ao uso do composto para aumentar a força em um indivíduo com necessidade deste. A presente invenção também relaciona-se ao uso do composto botânico para melhorar o açúcar sanguíneo e os fatores de composição corpórea, associados com uma condição diabética e uma pré-diabética. A presente invenção também relaciona-se ao uso do composto botânico para promover controle eficaz da composição corpórea relacionada com a condição diabética e uma condição pré-diabética.
(0089) Em outra configuração da presente invenção, o composto de fórmula estrutural I tem a impressão mostrada na FIGURA 1 e opcionalmente com excipientes. Em outra configuração da presente invenção, o composto é caracterizado pelo cromatograma de LC-MS conforme mostrado na FIGURA 2 e opcionalmente com excipientes. Em outra configuração, o composto é derivado das sementes de feno-grego que é um composto de peso molecular baixo e tem um peso molecular de 702 Daltons. Em outra configuração da presente invenção, o composto tem um efeito sistêmico no corpo do indivíduo. Ainda em outra configuração, a presente invenção relaciona-se ao uso de um composto para melhorar a composição corpórea reduzindo ou queimando gordura e aumentando a massa muscular. Esse aumento na massa muscular também causa um aumento na força.
(0090) Em outra configuração, a presente invenção relaciona-se ao uso do composto para direcionar a glicose nas células em uma maneira semelhante à insulina. Ainda em outra configuração, a presente invenção relaciona-se ao uso do composto para reduzir os níveis de açúcar sanguíneo em um indivíduo com necessidade deste.
(0091) Em outra configuração da presente invenção, os excipientes são selecionados de um grupo compreendendo aditivos, gomas, adoçantes, revestimentos, ligantes, desintegrantes, lubrificantes, agentes de desintegração, de suspensão, solventes, colorantes, deslizantes, antiaderentes, antiestáticos, surfactantes, plastificantes, emulsificantes, aromatizantes, elevadores de viscosidade e antioxidantes.
(0092) Em outra configuração da presente invenção, o composto é formulado nas formas de dosagem semelhante a líquido, pó, cápsula, comprimido, injetável, adesivo, unguento, gel, emulsão, creme, loção, dentifrício, borrifo e colírio. Em outra configuração da presente invenção, o composto é um pó ou líquido.
(0093) A presente invenção também relaciona-se a um processo de preparação do novo composto botânico, em que o processo compreende etapas de: 1. Preparação para extração: Descamação de sementes de feno-grego para reduzir o tamanho. 2. Remoção de óleos e lipídios. 3. Extração com um solvente alcoólico aquoso. 4. Remoção de alcalóides, compostos nitrogenosos, compostos polares de alto peso molecular e saponinas. 5. Concentração e secagem para obter um pó.
(0094) A presente invenção também relaciona-se ao uso do presente composto de fórmula estrutural I ainda caracterizado pela impressão fornecida na Figura 1, opcionalmente junto com excipientes para fabricação de um medicamento para a melhoria dos fatores relacionados com a condição diabética e pré-diabética e com a gordura corpórea reduzida, dessa forma, melhorando a composição corpórea e aumentando a massa muscular. A pureza obtida do composto botânico varia de 0-95%, preferivelmente 90%.
(0095) Ainda em outra configuração da presente invenção, o composto é um pó ou líquido e tem efeitos colaterais mínimos.
(0096) Em uma configuração da presente invenção, o isolamento do composto de fórmula estrutural I, que ainda é caracterizado pela impressão na Figura 1 de sementes de feno-grego envolve o processo conforme descrito abaixo:
(0097) O referido composto foi obtido de diferentes materiais de semente, principalmente contendo compostos bioativos solúveis em água, de peso molecular alto (por exemplo, sementes de Feno-grego) e peso molecular baixo. Eles são isolados em uma maneira única, que permite apenas que os compostos tendo pesos moleculares variando de 1000 a 200 ou até mesmo abaixo sejam extraídos. As sementes foram descamadas usando máquina de descamação rolante para classificação do tamanho da espessura, variando entre 1mm a 8mm. A exposição eficaz do centro interno foi atingida através da descamação a um tamanho preferivelmente de espessura de 1mm. As sementes descamadas foram embaladas em um extrator ajustado com filtro no fundo de tamanho de malha adequado, preferivelmente malha 200 de forma a não permitir que o farelo da semente flua para baixo com o solvente. Um solvente hidrocarboneto alifático como hexano, heptanos, octanos e ciclohexano, preferivelmente hexano é permitido para infiltrar através da camada de semente embalada. A camada de hidrocarboneto alifático infiltrado é reciclada eficientemente durante o período de 10 a 12 horas, de maneira que o farelo de semente resultante esteja livre de óleos e lipídios. O farelo extraído com solvente hidrocarboneto alifático é extraído novamente com uma mistura de solvente compreendendo álcool alifático aquoso na razão aquosa a álcool de 1:1 a 9:1, preferivelmente 1:7 como o solvente. O referido álcool pode ser metanol, Etanol, Isopropanol, preferivelmente etanol como o solvente alcoólico. A mistura de álcool aquosa é passada do topo para baixo através da camada de semente no infiltrador. O processo de reciclagem do solvente foi continuado durante um período de tempo variando entre 3 horas a 10 horas, preferivelmente 8 horas em temperatura ambiente.
(0098) O extrato claro do fundo do infiltrador é inspecionado visualmente com relação a quaisquer partículas suspensas e é filtrado novamente se necessário. O filtrado claro é concentrado a vácuo em temperatura variando entre 50°C a 75°C, preferivelmente a 55°C a uma massa pastosa. A pasta é dissolvida novamente em água deionizada a uma solução clara, consistindo de aproximadamente 2% de conteúdo sólido. A solução clara é passada através de uma coluna de resina de troca iônica, compreendendo uma forte resina de troca aniônica ácida, capaz de remover Alcalóides e outros compostos nitrogenosos da corrente. O líquido da saída da coluna, desprovido de compostos básicos e outro aminoácido, é passado através de uma coluna adsorvente consistindo de adsorvente polimérico amberlyt XAD-761, que é capaz de remover todos os compostos polares de peso molecular alto e Saponina da corrente. O líquido de saída foi concentrado a 50% de sólidos e borrifo seco em um secador de borrifo concomitante para obter um pó.
(0099) O processo inteiro do isolamento de composto purificado consiste das seguintes etapas para obter o referido composto de peso molecular baixo, que responde a açúcares em cromatografia de camada fina, seguida por borrifo com ácido sulfúrico alcoólico a 10% e aquecimento: 1. As sementes (feno-grego) são descamadas para expor o centro interno de maneira a assegurar o desengorduramento, a extração e o processamento. 2. Um solvente hidrocarboneto alifático é passado através do leito de feno-grego repetidamente para atingir o desengorduramento eficaz da semente. 3. As sementes descamadas são carregadas em um infiltrador e a mistura de solvente consistindo de um álcool alifático e água são passadas através da camada de semente para atingir a extração eficaz. 4. O solvente é concentrado a vácuo em temperaturas inferiores para assegurar a integridade do produto e a massa resultante é dissolvida em água deionizada para obter solução clara. 5. A solução clara, dessa forma, obtida é passada através de uma coluna de troca iônica para remover todas as substâncias nitrogenosas e bases iônicas. 6. A solução clara, dessa forma, obtida é passada através de um adsorvente polimérico XAD-761 para reter as Saponinas e compostos de peso molecular alto. 7. A solução de saída resultante é concentrada em solução sólida a 50% em temperatura baixa. 8. A solução é seca usando um secador com bandeja a vácuo ou um secador de borrifo para obter um pó sem escoamento. Dose do produto da invenção imediata
(00100) A dose humana é de 1mg por kg a 100mg por kg, preferivelmente 6,5mg por kg para queima de gordura, aumento na massa enxuta, aumento na força e controle da condição pré-diabética. 2mg por kg a 100mg por kg para controle do diabetes, preferivelmente 10mg por kg para controle do diabetes e recuperação da perda de peso no diabetes.
(00101) A dose animal em rato é de 10mg por kg a 200mg por kg, preferivelmente 35mg por kg para queima de gordura e aumento da massa enxuta e 60mg por kg para redução do açúcar sanguíneo em uma condição diabética.
(00102) A tecnologia da Aplicação imediata é ainda elaborada com a ajuda dos seguintes exemplos. Entretanto, esses exemplos não devem ser interpretados para limitar o escopo da invenção. Exemplo 1
(00103) 1000 gramas de sementes de feno-grego, tendo um conteúdo de umidade menor de 7% foram descamadas em um descamador rolante a uma espessura de 5mm. O material descamado é colocado em uma coluna tendo uma altura de leito de 300mm. 5 litros de hexano foram passados através da camada de feno-grego e o eluente coletado do fundo é reciclado através da camada de feno-grego durante um período de 10 horas a 35°C. Após 10 horas, a camada de feno-grego foi drenada do hexano. A mistura de solvente (8 litros) compreendendo Álcool isopropílico e água na razão de 4:1 foi passada através da camada durante um período de 8 horas a 35°C através da reciclagem do eluente. Após 8 horas, o leito de feno-grego é drenado dos extratos e todos os extratos coletados. Os extratos coletados foram concentrados à massa semi-sólida sob vácuo a 50°C. A massa concentrada é dissolvida novamente em 5 litros de água deionizada para obter uma solução clara. A solução aquosa clara foi passada através de uma coluna contendo 500ml de forte resina de troca catiônica ácida em forma macroporosa, lentamente, durante um período de 2 horas.
(00104) Os eluentes da coluna foram verificados por análise de TLC com relação à presença de alcalóides e compostos nitrogenosos, como aminoácidos. (sistema de TLC com Butanol, ácido acético, água em uma razão de 12:8:2). A detecção foi realizada usando reagente Ninhidrina. Após a conclusão da coluna, o líquido de saída foi passado através de 750ml de leito de resina, contendo Amberlite XAD-761 durante um período de 3 horas. O restante da coluna, que é coletado a partir da saída, é concentrado abaixo de 50°C sob vácuo para obter pasta espessa, que é seca por borrifo em um pequeno secador de borrifo sob as seguintes condições. Temperatura de entrada: 160°C Temperatura de saída: 80°C RPM do atomizador: 12000 Produção: 32 gramas. Exemplo 2
(00105) 1000 gramas de sementes de feno-grego, tendo um conteúdo de umidade menor de 7% foram descamadas em um descamador rolante a uma espessura de 5mm. O material descamado é colocado em uma coluna tendo uma altura de leito de 300mm. 5 litros de hexano foram passados através da camada de feno-grego e o eluente coletado do fundo é reciclado através da camada de feno- grego durante um período de 10 horas a 35°C. Após 10 horas, a camada de feno- grego foi drenada do hexano. A mistura de solvente (8 litros) compreendendo Álcool etílico e água na razão de 4:1 foi passada através da camada durante um período de 8 horas a 35°C através da reciclagem do eluente. Após 8 horas, o leito de feno- grego é drenado dos extratos e todos os extratos coletados. Os extratos coletados foram concentrados à massa semi-sólida sob vácuo a 50°C. A massa concentrada é dissolvida novamente em 5 litros de água deionizada para obter uma solução clara. A solução aquosa clara foi passada através de uma coluna contendo 500ml de forte resina de troca catiônica ácida em forma macroporosa, lentamente, durante um período de 2 horas. Os eluentes da coluna foram verificados por análise de TLC com relação à presença de alcalóides e compostos nitrogenosos, como aminoácidos. (sistema de TLC com Butanol, ácido acético, água em uma razão de 12:8:2). A detecção foi realizada usando reagente Ninhidrina. Após a conclusão da coluna, o líquido de saída foi passado através de 750ml de leito de resina, contendo Amberlite XAD-761 durante um período de 3 horas. O restante da coluna, que é coletado a partir da saída, é concentrado abaixo de 50°C sob vácuo para obter pasta espessa, que é seca a vácuo para obter um pó fino.
(00106) H.P.L.C do composto acima foi realizada usando coluna de fase reversa e detector de ELSD para detecção. Os resultados mostraram composto maior de marcador 1 (91% de pureza de área) e permanecendo um composto menor. As condições de HPLC são fornecidas abaixo: CONC. - 100mg em 50ml de Metanol DETECTOR - Dispersor de Luz Evaporativa COLUNA - C18. Fase Reversa: 250 x 4,6mm x 5 Mícrons TAXA DE FLUXO - 1ml/min. HÉLIO - 1,3ml-min.
Semelhantemente, as condições de LC-MS são fornecidas abaixo: 
Exemplo 3:
(00107) 1000 gramas de sementes de feno-grego, tendo um conteúdo de umidade menor de 7% foram descamadas em um descamador rolante a uma espessura de 6mm. O material descamado é colocado em uma coluna tendo uma altura de leito de 300mm. 5 litros de hexano foram passados através da camada de feno-grego e o eluente coletado do fundo é reciclado através da camada de feno- grego durante um período de 10 horas a 35°C. Após 10 horas, a camada de feno- grego foi drenada do hexano. A mistura de solvente (8 litros) compreendendo Metanol e água na razão de 4:1 foi passada através da camada durante um período de 8 horas a 35°C através da reciclagem do eluente. Após 8 horas, o leito de feno- grego é drenado dos extratos e todos os extratos coletados. Os extratos coletados foram concentrados à massa semi-sólida sob vácuo a 50°C. A massa concentrada é dissolvida novamente em 5 litros de água deionizada para obter uma solução clara. A solução aquosa clara foi passada através de uma coluna contendo 500ml de forte resina de troca catiônica ácida em forma macroporosa, lentamente, durante um período de 2 horas. Os eluentes da coluna foram verificados por análise de TLC com relação à presença de alcalóides e compostos nitrogenosos, como aminoácidos. (sistema de TLC com Butanol, ácido acético, água em uma razão de 12:8:2). A detecção foi realizada usando reagente Ninhidrina. Após a conclusão da coluna, o líquido de saída foi passado através de 750ml de leito de resina, contendo Amberlite XAD-761 durante um período de 3 horas. O restante da coluna, que é coletado a partir da saída, é concentrado abaixo de 50°C sob vácuo para obter pasta espessa, que é concentrado abaixo de 50°C sob vácuo para obter pasta espessa, que é seca por borrifo em um pequeno secador de borrifo sob as seguintes condições. Temperatura de entrada: 160°C Temperatura de saída: 80°C RPM do atomizador: 12000
(00108) Nos seguintes exemplos, o composto de teste referido é o novo composto botânico, que relaciona-se à presente invenção.
(00109) Os seguintes exemplos foram conduzidos para determinar o efeito do novo botânico na composição, força corpóreas e níveis de açúcar sanguíneo.
(00110) A composição corpórea prejudicada, que é definida como IMC > 30 é uma das principais causas e é característica da condição pré-diabética e as condições diabéticas. Os seguintes experimentos refletem a propriedade do novo composto botânico para reduzir a gordura corpórea e melhorar a composição corpórea. Ainda, uma melhoria na composição corpórea por uma redução na gordura corpórea traduz-se em um aumento na massa muscular, que também é refletido pelos seguintes exemplos. Uma perda na massa muscular é um sintoma grave após o início do diabetes. Os seguintes exemplos também servem para refletir a capacidade do novo composto em aumentar a massa muscular. Um aumento na massa muscular melhora a composição corpórea e reduz as atividades catabólicas e a ruptura de tecido muscular associadas com o diabetes. Exemplo 4: Efeito do composto de teste de fórmula estrutural I na composição corpórea
(00111) Ratos machos Wistar imaturos pesando aproximadamente 55g (+ 5g) foram selecionados para o estudo. Esses ratos foram anestesiados por éter anestésico e castrados. Após 4 semanas de tratamento, os animais foram sacrificados e as vesículas seminais, a próstata ventral e o músculo levantador do ânus cuidadosamente dissecados e pesados. O peso corpóreo dos animais foi registrado no início e no final do experimento. O aumento no peso das vesículas seminais e próstata ventral indica a atividade androgênica, considerando-se que o aumento no peso dos músculos levantadores do ânus foi considerado para indicar a atividade anabólica.
(00112) O tratamento de quatro semanas com o composto de teste (10mg/kg p.o.) não causou nenhuma alteração no peso corpóreo dos ratos enquanto os grupos de testosterona (10mg s.c. duas vezes por semana) e do composto de teste (35mg/kg p.o.) mostraram aumento significativo no peso corpóreo quando comparado com o grupo de controle. Os resultados do estudo são fornecidos como quadro de histograma na Figura 3.
(00113) O composto de teste (10 e 35mg/kg) não aumentou os pesos dos órgãos do sistema reprodutor masculino, isto é, próstata, vesícula seminal e pênis. Esse é um resultado importante que mostra que embora o composto de teste tenha atividade anabólica, não tem nenhum efeito androgênico nos animais. Ainda, é importante observar que o composto de teste mostrou um aumento significativo no peso dos músculos levantadores do ânus. Efeito Não-Androgênico do composto de teste:
(00114) Ainda para excluir qualquer possibilidade de atividade androgênica no aumento no peso corpóreo e na massa muscular, os níveis séricos de testosterona foram medidos.
(00115) Ratos machos Wistar imaturos pesando aproximadamente 55g (+ 5g) foram selecionados para o estudo. Esses ratos foram anestesiados por éter anestésico e castrados. Após quatro semanas de tratamento, o sangue foi retirado dos ratos por método de punção retro-orbital e analisado com relação à testosterona sérica, que foi medida com a ajuda de kit de radioimunoensaio (RIA).
(00116) Um ponto importante e interessante para observar é que não houve nenhum aumento significativo nos níveis totais de testosterona sérica observados após tratamento diário com o composto de teste em uma dose de 35mg/kg p.o. Os resultados do estudo são fornecidos na forma de quadro de histograma na Figura 4. Exemplo 5: Estudo Clínico para confirmar a eficácia do composto de teste
(00117) Subsequentemente, um estudo duplo-cego, placebo-controlado em 49 voluntários pré-treinados foi conduzido para avaliar a segurança e a eficácia do composto de teste. Esse estudo de 2 meses foi conduzido com suplementação de 500mg do composto de teste e os voluntários estavam em treinamento em resistência 4 vezes-semana. Durante esse estudo, o efeito do composto de teste sobre a composição corpórea (conteúdo de gordura) e força foram avaliados. Composição Corpórea:
(00118) A densidade corpórea foi analisada por impedância bioelétrica e pesagem hidrostática. Com base nesses parâmetros, massa sem gordura foi calculada.
(00119) A partir da Figura 5, concluiu-se que durante o período de estudo de 8 semanas, o produto de teste reduziu a gordura corpórea em 12%. Essa é uma redução significativa.
(00120) A composição corpórea é usada para descrever a porcentagem de osso, gordura e músculo no corpo. A redução na gordura corpórea com peso corpóreo constante é uma indicação de um aumento na massa muscular. O composto de teste reduz a gordura corpórea enquanto mantém o peso corpóreo. Dessa forma, o composto de teste aumenta a massa muscular. Força:
(00121) Já que esse produto foi usado para aumentar a massa muscular, o efeito do composto de teste sobre a força dos voluntários foi avaliado. Isso foi realizado através da condução de repetições isotônicas de exercícios de levantamento de supino e perna. Um aumento na força foi determinado com base em um aumento no peso levantado durante esses dois exercícios.
(00122) Houve um aumento significativo na força indicado por um aumento na capacidade de levantar pesos no levantamento de supino e de perna. Houve um aumento de 100% quando comparado com o placebo no levantamento de supino e um aumento de 80% quando comparado com o placebo no exercício de levantamento de perna. Esse aumento é estatisticamente significativo quando comparado com o placebo e é refletivo da eficácia do composto de teste no aumento da força. Os resultados desse estudo são fornecidos graficamente na Figura 6. Exemplo 6: Capacidade do composto de teste em direcionar glicose na célula: Ação semelhante à insulina
(00123) Este exemplo estuda o tempo e a captação dependente do tempo de Deoxi- D-Glicose, captação de 2-(1-14C) nas células 3T3-L1 tratadas com o composto de teste.
(00124) As células 3T3-L1 foram cultivadas (DMEM + FBS) em uma placa de 24 poços e foram tratadas com uma dose de 5μg/ml e uma de 50μg/ml do composto de teste durante 10 ou 30 minutos. As células tratadas com 100nM de insulina foram usadas como um controle positivo. Radioatividade (com) foi medida com TopCount (Packard).
(00125) Esse estudo mostrou que o tratamento com insulina durante 10 minutos estimulou a captação de glicose em 1,74 vez. O tratamento das células com o composto de teste resultou em uma captação de glicose elevada em uma dose de 5μg/ml. Dados obtidos nesse estudo são equivalentes com o resultado da imagem em vídeo da translocação de GLUT4 nas células CHO-GLUT4eGFP. Os resultados do estudo são fornecidos no histograma da Figura 7.
(00126) A partir do estudo acima, a capacidade do composto de teste em imitar uma atividade semelhante à insulina e direcionar a glicose na célula é evidente. Exemplo 7: Efeito do Composto de Teste nos níveis de açúcar sanguíneo e peso corpóreo nos estágios iniciais do diabetes, induzido com aloxana
(00127) Ratos machos Wistar receberam injeção com aloxana monoidratada (160mg/kg i.p.) para induzir o diabetes. Após 48 horas da injeção, os níveis de glicose sanguínea foram determinados usando kits de estimativa de glicose. Os animais com níveis de glicose sanguínea acima de 300mg/dl foram selecionados e divididos em quatro grupos de 6 ratos em cada grupo. Grupo 1: Controle Não-Diabético Grupo 2: Controle do Diabetes Grupo 3: Composto de Teste (60mg/kg) Grupo 4: Pioglitazona (Medicamento Padrão) (5mg/kg)
(00128) Os animais receberam soluções de medicamento respectivas em dose estipulada durante 30 dias. No dia 0, 15 e 30 do tratamento, os níveis de açúcar sanguíneo e os pesos corpóreos foram analisados. Níveis de Açúcar Sanguíneo:
(00129) O soro foi obtido através da centrifugação do sangue obtido por retirada de sangue retro-orbital em 7000rpm a 4°C durante 15 minutos. O soro obtido foi coletado para determinações de nível de açúcar sanguíneo. A tabela abaixo fornece dados sobre níveis de glicose sanguínea de vários grupos. Tabela 1: Níveis de açúcar sanguíneo de grupos tratados com composto de fórmula estrutural I e outros
(00130) O grupo tratado com composto de teste mostrou uma redução significativa nos níveis de açúcar sanguíneo (redução de 55%) no dia 30. O grupo de Pioglitazona foi usado como um modelo de medicamento padrão. O composto de teste mostrou excelente controle diabético e capacidade de reduzir níveis de açúcar sanguíneo elevados.
(00131) O aloxana é um composto orgânico que é comumente usado para induzir experimentalmente diabetes em ratos. Sua eficácia é devido a sua ação seletiva nas células beta do pâncreas nos ratos. Já que esse composto é estruturalmente semelhante à glicose e, é, dessa forma, absorvido pela molécula GLUT2 nas células beta do pâncreas do rato. Dessa forma, o uso de aloxana permite a avaliação da proteção de célula beta contra esse composto. O dano da célula beta é acompanhado por um aumento nos níveis de açúcar sanguíneo. Assim, uma indicação de proteção de célula beta é a redução dos níveis de glicose sanguínea mesmo após o tratamento com aloxana.
(00132) Esse experimento reflete a capacidade do composto de teste em reduzir os níveis de açúcar sanguíneo mesmo na presença de aloxana, dessa forma, refletindo o efeito profilático nas células beta do pâncreas.
(00133) Dessa forma, a partir do experimento acima, concluiu-se que o composto de teste tem a capacidade de reduzir os níveis de açúcar sanguíneo em uma condição diabética e uma condição pré-diabética. Adicionalmente, o composto de teste também tem um efeito profilático contra o efeito do aloxana nas células beta do pâncreas. Isso mostra o potencial desse composto para ser usado na condição diabética e pré-diabética. Peso Corpóreo:
(00134) O peso corpóreo médio aumentou significativamente nos ratos Não- diabéticos. Houve uma diminuição significativa no peso corpóreo no grupo diabético conforme comparado com o grupo não-diabético. No grupo tratado com composto de teste, o peso corpóreo no dia 0 foi de 185,16 e 240,83 no dia 30. Esse estudo mostrou um aumento no peso nos animais tratados com o composto de teste. Esses animais também exibiram melhor controle diabético. Houve um aumento de 29% no peso nos animais tratados com o composto de teste que foi um resultado excelente quando comparado com a diminuição de 9% no peso corpóreo dos animais diabéticos não tratados. A tabela abaixo fornece a alteração percentual no peso corpóreo de grupos tratados com tratamentos respectivos. Tabela 2: Alteração percentual no peso corpóreo de grupos tratados com o composto de fórmula estrutural I e outros
(00135) A perda de peso é uma das características clínicas do diabetes e é uma indicação de fraco controle diabético. Essa perda no peso é especulada como sendo devido à degeneração dos adipócitos e dos tecidos musculares para compensar a energia perdida devido à frequente urinação e conversão excessiva de glicogênio em glicose. O controle da perda de peso é uma característica importante no controle do diabetes.
(00136) Assim, o composto de teste refletiu potencial significativo em mitigar a perda de peso, bem como em aumentar o peso dos animais diabéticos.
(00137) Um estudo subsequente foi realizado para avaliar o impacto do aumento no peso no conteúdo muscular dos animais. Esse estudo mostrou que houve um aumento na massa muscular e, dessa forma, o aumento no peso pode ser atribuído a um aumento na massa muscular e não na gordura corpórea.
(00138) Os músculos levantadores do ânus desses animais foram verificados com relação ao efeito dos medicamentos na massa muscular.
(00139) Conforme visto a partir do gráfico fornecido como Figura 8, há um aumento significativo na massa muscular nos animais em tratamento com o composto de teste. A partir dos dois resultados acima, pode-se concluir que o composto de teste tem um efeito positivo na composição corpórea geral. Manter uma composição corpórea saudável é um dos principais alvos para controlar a progressão da condição pré-diabética e mantê-la.
(00140) Uma combinação de controle de glicose sanguínea (conforme mostrado acima) e a manutenção de uma composição corpórea saudável são muito importantes para controlar a progressão de uma condição pré-diabética preliminar ao diabetes. Adicionalmente, um controle nos níveis de açúcar sanguíneo e uma melhoria na composição corpórea são importantes também para controlar a doença diabética. Assim, o composto de teste é muito bem adequado para aplicações diabéticas e pré-diabéticas.
Claims (12)
1. COMPOSIÇÃO, CARACTERIZADA por compreender o composto de fórmula estrutural I, obtido de Trigonella foenum graecum.
junto com aditivo(s) farmaceuticamente aceitável(is) para melhoria da composição, força corpóreas e fatores associados com condições pré-diabéticas e diabéticas.
2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelos aditivos serem selecionados de um grupo compreendendo agentes granulantes, ligantes, lubrificantes, desintegrantes, adoçantes, colorantes, aromatizantes, de revestimento, plastificantes, conservantes, de suspensão, emulsificantes e de esferonização.
3. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pela referida composição ser formulada em várias formas de dosagem, selecionadas de um grupo compreendendo comprimido, troches, lozenges, suspensões aquosas ou oleosas, pós dispersíveis ou grânulos, emulsão em cápsulas de gel duras ou macias, xaropes e elixires.
4. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo referido composto ser obtido de partes de planta de Trigonella foenum graecum, selecionado de um grupo compreendendo, raízes, brotos, folhas e sementes, preferivelmente sementes.
5. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pela referida composição ser não-tóxica e livre de efeitos colaterais.
6. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelas referidas condições pré-diabéticas e diabéticas compreenderem fraca composição corpórea, massa muscular enxuta, queima de gordura diminuída, força diminuída, metabolismo de glicose prejudicado, resistência elevada à insulina, aumento na glicose sanguínea, doenças cardiovasculares, obesidade e condição diabética tipo 2.
7. PROCESSO DE PREPARAÇÃO DE COMPOSTO DE FÓRMULA
da planta Trigonella foenum-graecum, CARACTERIZADO pelo referido processo compreender etapas de a. extração de sementes em flocos com solvente de hidrocarboneto alifático e hidroálcool para remover matéria gordurosa; b. concentração do extrato para obter uma massa semi-sólida; c. dissolução de massa concentrada para obter uma solução clara; d. passagem da solução clara através de resina de troca iônica para remover bases nitrogenosas e iônicas para obter uma solução clarificada; e. passagem da solução clarificada através de coluna absorvente para reter compostos ativos; e f. concentração da solução clara resultante seguida por secagem a vácuo para obter pó do composto da fórmula I.
8. PROCESSO DE PREPARAÇÃO DE COMPOSTO DE FÓRMULA ESTRUTURAL I, de acordo com a reivindicação 7, CARACTERIZADO pela referida extração ser realizada durante um período de tempo variando de 3 horas a 12 horas e preferivelmente aproximadamente 10 horas e em uma temperatura variando de aproximadamente 30°C a aproximadamente 40°C e preferivelmente aproximadamente 35°C.
9. PROCESSO DE PREPARAÇÃO DE COMPOSTO DE FÓRMULA ESTRUTURAL I, de acordo com a reivindicação 7, CARACTERIZADO pelo referido solvente hidrocarboneto alifático ser selecionado de um grupo compreendendo hexano, heptano, octano e ciclohexano, preferivelmente hexano.
10. PROCESSO DE PREPARAÇÃO DE COMPOSTO DE FÓRMULA ESTRUTURAL I, de acordo com a reivindicação 7, CARACTERIZADO pelo hidroálcool para extração estar em uma razão variando de 1:9 a 9:1 e preferivelmente aproximadamente 1:7; e o referido extrato é concentrado sob vácuo em uma temperatura variando de aproximadamente 45°C a aproximadamente 75°C e preferivelmente aproximadamente 50°C.
11. PROCESSO DE PREPARAÇÃO DE COMPOSTO DE FÓRMULA ESTRUTURAL I, de acordo com a reivindicação 7, CARACTERIZADO pela referida massa ser dissolvida em água deionizada; e a referida resina de troca iônica ser a resina do tipo gel de troca catiônica.
12. PROCESSO DE PREPARAÇÃO DE COMPOSTO DE FÓRMULA ESTRUTURAL I, de acordo com a reivindicação 7, CARACTERIZADO pela produção do composto de fórmula I ser de aproximadamente 32 gramas/1000gm de sementes de feno-grego; e o composto da fórmula I tem uma pureza variando de aproximadamente 90% a aproximadamente 97%, preferivelmente aproximadamente 95%.
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