BRPI0716797B1 - cápsulas - Google Patents

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invengáo para "CÁPSULAS". A presente invengáo refere-se a um método de preparagáo de microcápsulas e mais particularmente áqueles utilizando hidrocolóides derivados de nao-animal como material de parede.

Hidrocolóides, suspensóes coloidais de materiais em água, sao materiais desejáveis para preparagáo de microcápsulas, urna vez que eles sao prontamente disponíveis e de modo barato de fontes naturais, ambos animáis e vegetáis. Exemplos típicos sao gelatina derivada de vários animáis e gomas derivadas de planta, tal como goma gelana. Alguns desses materiais podem ser reticulados, por exemplo, através de exposigáo a íons de cál-cio ou magnésio.

Anteriormente, a formagáo de cápsulas foi conseguida através de coacervagáo, onde urna casca é deixada formar em partículas de núcleo dispersas. Este processo tem sido usado por muitos anos, mas ele pode ser complexo e difícil, frequentemente requerendo controle muito preciso de temperatura e pH. Ele também usa materiais derivados de animal (gelatina de porco, bovina ou peixe). Isto pode ser limitante pelo fato de que, no caso de sabor, muitos consumidores nao desejam consumir produtos derivados de animal, ou como urna escolha vegetariana consciente ou em um desejo de evitar doengas carregadas por animáis, tal como BSE ("doenga da vaca louca").

Foi agora constatado que é possível preparar cápsulas de núcleo-casca através de um método simples que evita as complexidades de métodos conhecidos. É entáo próvido um método de fabricagáo de cápsulas de núcleo-casca contendo um líquido imiscível em água compreendendo as etapas de: (a) dispersáo no líquido imiscível em água de um agente reticu-lante que é ¡nativo sob as condigóes da dispersáo; (b) emulsificagáo da dispersáo resultante em urna solugáo a-quosa de um hidrocolóide reticulável; e (c) ativagáo do agente reticulável para fazer com que o hidroco- lóide reticule na interface de dispersáo/solugáo.

Sao aínda próvidas cápsulas contendo líquido preparadas através de um processo conforme acima descrito. O líquido a ser encapsulado pode ser qualquer líquido imiscível em água desejado, adequado. Ele é típicamente um óleo com sabor, mas ele pode sertambém qualquer líquido que nao seja apreciavelmente solúvel em água e cuja encapsulagáo é desejada, por exemplo, um agente farmacéutico. Exemplos nao-limitantes de óleos com sabor incluem amil octanoa-to, cinamato de benzil, acetato de decila, isovalerato de geranila, limoneno, salicilato de metila, nootkatona, butirato de octila, 2-pentiltiofeno, isotiociana-to de feniletil, delta-tetradecalactona, 2,2'-tiodimetilenodifurano, tritioacetona e isobutirato de vanilina. O líquido pode ser usado sozinho ou ele pode incluir um solvente imiscível em água adequado. O uso de tais solventes já é amplamente conhecido e a pessoa versada na técnica nao terá nenhuma dificuldade em selecionar um solvente ou mistura de solvente adequado para qualquer dada aplicagáo. Um solvente particularmente desejado é MCT, triglicerídeos de cadeia média, que sao materiais comerciáis prontamente disponíveis. Esses sao essencialmente triésteres de ácidos graxos com glicerol e sao óleos com pouco odor, de baixa viscosidade, que sao estáveis á oxidagáo. Urna mistura de tais líquidos pode ser usada, ou separada em cápsulas individuáis ou misturada dentro das cápsulas. Aínda, o líquido pode ser urna solugáo de material sólido ou gasoso. O hidrocolóide usado na presente invengáo pode ser qualquer hidrocolóide adequado para uso em encapsulagáo e capaz de ser usado em conjunto com o agente reticulante, que será descrito mais tarde na presente descrigáo. Hidrocolóides adequados sao geralmente derivados de fontes vegetáis e eles incluem (mas nao estáo limitados a) sais de alginato de grau alimenticio, pectina, goma curdlana e goma gelana. Os alginatos de potás-sio, sodio e amonio sao todos materiais de grau alimenticio, alginato de sodio sendo o mais geralmente encontrado. O agente reticulante para uso na presente invengáo deve ser um que possa ser dissolvido ou disperso na fase encapsulada, que seja ¡nativo sob as condigóes de sua dispersáo ou solugáo e que possa ser ativado para reticular o hidrocolóide dissolvido na fase aquosa continua. Dependen-do da natureza do agente reticulante, ativagáo pode ser através de qualquer meio convencional, tal como mudanga de temperatura ou pH, irradiagáo ou adigáo de um agente de ativagáo. Em um exemplo, típico, o agente reticulante pode ser íons de cálcio ou magnésio. Em tal caso, carbonato de cálcio pode ser disperso no líquido a ser encapsulado e o líquido por sua vez e-mulsificado em urna solugáo hidrocolóide aquosa, onde o hidrocolóide é reti-culável através de exposigáo a íons de Ca++. Em pH neutro, o carbonato de cálcio é insolúvel em água. No entanto, se o pH da solugáo aquosa for tornado ácido, o carbonato de cálcio se torna mais solúvel e libera íons de Ca++, que entáo causam reticulagáo do hidrocolóide na interface de gotícu-la/solugáo aquosa para formar urna casca. O processo da invengáo pode ser realizado fácilmente em equipamento prontamente disponível.

As cápsulas podem ser feitas como cápsulas já carregadas com o líquido desejado a ser encapsulado. Alternativamente, elas podem ser como cápsulas "vazias" e carregadas com líquido quando desejado através de qualquer um dos métodos conhecidos da técnica. Métodos típicos incluem aqueles descritos na Patente U.S. 6.045.835, cujo conteúdo é aqui incluido a titulo de referéncia.

As cápsulas entáo preparadas podem ser usadas em qualquer urna da ampia faixa de aplicagóes onde um material encapsulado é desejá-vel. Exemplos náo-limitantes incluem géneros alimenticios de todos os tipos, tal como sorvete, picolé, sopas, caldos e sopas de carne e vegetáis, macar-róes, massas e arroz, carnes e queijos, pimentas e misturas de pimenta e alimentos fritos; bebidas de todos os tipos, tais como chás fermentados, bebidas carbonadas, bebidas alcoólicas, bebidas energéticas, produtos laticí-nios e sucos; doces, tal como gomas, chocolates e doces de todos os tipos; produtos assados de todos os tipos, tal como tortas, bolachas e biscoitos; preparagóes medicináis em forma sólida, líquida ou spray, pastas de dente, géis dentáis e pós para os dentes; enxaguatórios bucais; preparagóes eos- méticas na forma de cremes, logóes e sprays. É entao também próvida urna aplicagao compreendendo urna base de aplicagao e cápsulas carregadas preparadas conforme acima descrito. Por "base de aplicagao" se quer dizer urna composigao compreendendo todos os outros ingredientes necessários comuns que, em adigáo as cápsulas, sao necessários para fazer aplicagóes para uso ou consumo. As apli-cagóes podem conter todos os ingredientes padrao que sao requeridos para a aplicagao para realizar o propósito desejado, todos sendo usados em quantidades reconhecidas na técnica. Devido aos muitos propósitos aos quais as aplicagóes de acordo com a invengao podem servir, há muitos desees e a lista que segue é apenas urna pequeña amostra, mas a pessoa versada na técnica será prontamente capaz de formulagáo qualquer aplicagao desejada usando apenas o versado comum na técnica. Exemplos típicos incluem pigmentos, matérias corantes e corantes; tensoativos e emuisifican-tes; solventes e co-solventes; agentes espessantes e modificadores de vis-cosidade; cargas e extensores; antioxidantes e conservantes; absorvedores de UV; agentes espumantes; agentes desespumantes; e similar. A invengao é agora descrita com referencia aos exemplos nao-limitantes que seguem.

Exemplo 1 Preparacáo de cápsulas "vazias" A um béquer de 1 litro contendo 495 mg de água destilada, 5 g de alginato de sodio (Keltone® LV) foram adicionados. Esta mistura foi agitada em velocidade moderada até que o alginato foi completamente dissolvido. A um béquer de 250 mi contendo 43,2 g de MCT, 2,8 g de CaCC>3 em pó fino foram adicionados. Esta mistura foi agitada em velocidade moderada para dispersar uniformemente o CaC03. Esta dispersáo foi adicionada á solugáo de alginato, cujo pH era neutro, enquanto agitando em velocidade moderada. Quando o tamanho de gotícula desejado de 100-500 mícrons foi atingido, ácido cítrico 50% foi adicionado para diminuir o pH para 4,5. Após vários minutos, a batelada se tornou viscosa e 500 g de água destilada foram adicionados para diluir o sistema. A batelada foi deixada agitar em velocidade moderada por várias horas. Durante este período de tempo, o tamanho das paredes das cápsulas aumentou significantemente. No dia seguinte, as cápsulas foram concentradas e secas usando métodos convencionais.

Exemplo 2 Preparacáo de cápsulas contendo sabor A um béquer de 2 litros contendo 995 g de água destilada, 5 g de alginato de sodio (Keltone® LV) foram adicionados. Esta mistura foi agitada em velocidade alta até que o alginato de sodio foi completamente dissol-vido. A um béquer de 250 mi contendo 43,2 g de d-limoneno, 2,8 g de Ca-CO3 em pó fino foram adicionados. Esta mistura foi agitada em velocidade moderada para dispersar uniformemente o CaC03. Esta dispersao foi adicionada á solugáo de alginato, cujo pH era neutro, enquanto agitando em velocidade moderada. Quando o tamanho de gotícula desejado de 500-1000 mícrons foi atingido, solugáo de ácido cítrico 50% foi adicionada para diminuir o pH para 5. O pH da batelada foi monitorado enquanto agitando em velocidade moderada. Com o tempo, o pH aumentou e mais solugáo de ácido cítrico 50% foi adicionada para manter o pH em torno de 5. Isto foi continuado até que o pH permaneceu nao-modificado. A batelada foi deixada agitar da noite para o dia. Agitagáo foi entáo parada e as cápsulas foram lavadas com água fresca e concentradas. A pasta fluida de cápsula concentrada foi entáo adicionada a um béquer de 1 litro contendo 500 gramas de urna solu-gáo de CaCI2 2% para finalizar a reticulagáo e reforgo das paredes. As cápsulas foram agitadas nesta solugáo por várias horas. As cápsulas foram no-vamente lavadas com água para remover qualquer CaCb residual e arma-zenadas em água.

Exemplo 3 Carreqamento a frió de cápsulas vazias 14,6 g de cápsulas secas do exemplo 1 e 1,4 g de água foram misturados completamente para distribuir uniformemente a água. As paredes da cápsula foram deixadas por 15 minutos. 4 g de acetofenona foram adicionados ás cápsulas hidratadas e a mistura misturada completamente e entáo deixada descansar da noite para o dia. A liberagáo de sabor em água foi determinada através da disso-lugáo das cápsulas carregadas a 500 mi de água a 30° C. As cápsulas foram verificadas liberar cerca de 50% do sabor encapsulado em 10 minutos e 75% em 30 minutos.

REIVINDICAgÓES

Claims (7)

1. Método de fabricagáo de cápsulas de núcleo-casca contendo um líquido imiscível em água compreendendo as etapas de (a) dispersáo no líquido imiscível em água de um agente reticu-lante que é ¡nativo sob as condigóes da dispersáo; (b) emulsificagáo da dispersáo resultante em urna solugáo a-quosa de um hidrocolóide reticulável; e (c) ativagáo do agente reticulante para fazer com que o hidrocolóide reticule na interface dispersáo/solugáo.

2. Método de acordo com a reivindicagáo 1, em que o hidrocolóide é derivado de urna fonte vegetal.

3. Método de acordo com a reivindicagáo 2, em que o hidrocolóide é pelo menos um de um sal de alginato de grau alimenticio, pectina, goma curdlana e goma gelana.

4. Método de acordo com a reivindicagáo 1, em que o líquido i-miscível em água a ser encapsulado está presente durante o processo de preparagáo das cápsulas.

5. Método de acordo com a reivindicagáo 1, em que as cápsulas sáo feitas como cápsulas vazias e sáo carregadas com líquido imiscível em água em urna etapa subsequente.

6. Cápsulas contendo líquido preparáveis através de um processo de acordo com a reivindicagáo 1.

7. Aplicagáo compreendendo urna base de aplicagáo e cápsulas carregadas preparadas de acordo com a reivindicagáo 1.