BRPI0616410A2 - dentifrìcio de branqueamento monofásico, composição de cuidado oral de branqueamento monofásica, e, método de branqueamento da superfìcie dos dentes - Google Patents

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Lynette Zaidel
Michael Prencipe
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Abstract

DENTIFRìCIO DE BRANQUEAMENTO MONOFáSICO, COMPOSIçãO DE CUIDADO ORAL DE BRANQUEAMENTO MONOFáSICA, E, MéTODO DE BRANQUEAMENTO DA SUPERFìCIE DOS DENTES. A invenção refere-se a um dentifrício de branqueamento monofásico que inclui (i) um agente de branqueamento selecionado do grupo que consiste de peróxido de hidrogénio, um peróxido ligado e um peróxido sólido, (ii) um abrasivo e (iii) um carreador oralmente aceitável substancialmente anidro, por exemplo, polietileno glicol. O peróxido ligado pode ser peróxido de hidrogênio e um polímero e/ou composto de peróxido e um polímero reticulado poroso, tal como polímeros de polivinilpirrolidona, poliacrilatos, um polimetacrilato, e um poliitaconato. O peróxido sólido pode ser um perborato de sódio ou peróxido de uréia. A presente invenção também fornece métodos de branqueamento de superficies dentárias pelo contato da superficie com a composição.

Description

"DENTIFRÍCIO DE BRANQUEAMENTO MONOFÁSICO,COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL DE BRANQUEAMENTOMONOFÁSICA, E, MÉTODO DE BRANQUEAMENTO DA SUPERFÍCIE DOS DENTES"
FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO
Muitos indivíduos desejam um sorriso "brilhante" e dentesbrancos, e consideram dentes opacos e manchados cosmeticamente nãoatraentes. Infelizmente, sem medidas preventivas e remediadoras, os dentesmanchados são quase inevitáveis devido à natureza absorvente de materialdentário. Atividades diárias, tais como fumar ou outro uso oral de produtos detabaco, e alimentação, mastigação ou ingestão de certos alimentos e bebidas(particularmente, café, chá e vinho tinto), causam manchamento indesejávelde superfícies dos dentes. O manchamento pode também resultar de atividademicrobiana, incluindo aquela associada com placa dentária. Os cromógenosou substâncias colorantes nestes materiais se tornam parte da camada depelícula e podem penetrar na camada do esmalte. Mesmo com regularesescovação e passagem de fio dental, anos de acumulação de cromógenospodem conferir uma descoloração dos dentes notável.
Há uma variedade de composições descritas na técnica paraevitar ou tratar a descoloração dos dentes. Em particular, para combatermanchamento e recuperar a cor de esmalte natural, uma variedade de produtoscontendo materiais de alvejamento são comercialmente disponibilizados parauso profissional e de consumo. Os materiais mais comumente usados nobranqueamento dos dentes atualmente são peróxidos. Os peróxidos sãogeralmente considerados seguros do ponto de vista fisiológico, e podem serefetivos para branquear os dentes.
Os tratamentos dentários profissionais freqüentemente incluemuma preparação de superfície de dente, tal como ataque ácido seguido pelaaplicação de soluções de alvejamento altamente concentradas (p. x., até 37%de peróxido de hidrogênio) e/ou aplicação de calor ou luz. Estesprocedimentos fornecem resultados rápidos, mas são caros e freqüentementerequerem várias viagens ao dentista. Alternativamente, sistemas dealvejamento domésticos podem ser usados. Estes sistemas têm ganho popularidade significativa na década passada por causa de custo reduzido, econveniência aumentada. Ao invés de consumo de tempo e viagens freqüentesao dentista, o branqueador de dentes é comprado em uma loja de varejo deconsumidor e pode ser facilmente integrado no programa de higiene diária. Osmétodos de tratamento domésticos incluem tiras de branqueamento, pastas dentais abrasivas, e pastas dentais que contêm peróxido. Estas pastas dentaisde peróxido requerem o uso de um sistema de câmara duplo que separa operóxido de outros ingredientes. Se o conteúdo das duas câmaras foremmisturados prematuramente, a atividade de oxidação e os benefícios debranqueamento são perdidos.
Seria desejável se fornecer uma composição de cuidado oral debranqueamento que promova a aceitação do consumidor e utilize uma câmaraúnica ou tubo para fornecer quantidades suficientes de ingredientes debranqueamento e outros compostos ativos de cuidado oral sem reação adversaentre os ingredientes.
BREVE SUMÁRIO DA INVENÇÃO
A presente invenção fornece um dentifrício de branqueamentomonofásico que inclui (i) um agente de branqueamento selecionado do grupoque consiste de peróxido de hidrogênio, um peróxido ligado e um peróxidosólido, (ii) um abrasivo e (iii) um carreador oralmente aceitávelsubstancialmente anidro, por exemplo, polietileno glicol. O peróxido ligadopode ser peróxido de hidrogênio e um polímero e/ou composto de peróxido eum polímero reticulado poroso, tal como polímeros de polivinilpirrolidona,poliacrilatos, um polimetacrilato, e um poliitaconato. O peróxido sólido podeser um perborato de sódio ou hidróxido de uréia.A presente invenção também fornece métodos debranqueamento das superfícies dos dentes pelo contato da superfície com acomposição.
DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO
A presente invenção fornece composições de cuidado oral debranqueamento monofásico, compreendendo um agente de branqueamento deperóxido; um abrasivo incompatível com peróxido; e um carreador oralmenteaceitável substancialmente anidro. Em várias formas de realização, ocarreador oralmente aceitável substancialmente anidro e os peróxidosparticulares empregados permitem fornecem uma composição de cuidado oralde tubo único estável em prateleira, onde o peróxido e os ingredientesincompatíveis com peróxido, tais como abrasivos, podem ser combinados. Acomposição de cuidado oral fornece um branqueamento e uma limpezaaltamente eficaz.
A composição de cuidado oral monofásica tem um "baixo teorde água", significando que uma concentração total de água, incluindoqualquer água livre e toda a água contida em quaisquer ingredientes, é menorque cerca de 4%, cerca de 7% ou menos ou menos que cerca de 10% de água.
A seleção do agente de branqueamento em conjunto com o carreador compouca água fornece o fornecimento estabilizado do agente de branqueamento.
A atividade de branqueamento é mantida para aplicação aos dentes ou àsuperfície oral e é mantida na armazenagem.
Qualquer agente de branqueamento conhecido oudesenvolvido na técnica pode ser usado. Preferivelmente, o agente debranqueamento inclui agentes de branqueamento sólidos e agentes debranqueamento ligados que são compostos de geração de oxigêniosubstancialmente anidros. Os agentes de branqueamento sólidos úteis aquiincluem peróxidos, cloritos de metal, persulfato. As fases de peróxidoexemplares incluem hidroperóxidos, peróxido de hidrogênio, peróxidos demetais alcalinos e de metais alcalinos terrosos, compostos de peroxiorgânicos, peroxi ácidos, seus sais farmaceuticamente aceitáveis, e misturasdestes. Os peróxidos de metais alcalinos e de metais alcalinos terrososincluem peróxido de lítio, peróxido de potássio, peróxido de sódio, peróxido de magnésio, peróxido de cálcio, peróxido de bário, e misturas destes. Oscompostos de peroxi orgânicos incluem peróxido de uréia, peróxido dehidrogênio de gliceril, peróxido de hidrogênio de alquil, peróxidos de dialquil,peroxi ácidos de alquil, ésteres de peroxi, peróxidos de diacil, peróxido debenzoil, e monoperoxiftalato, e misturas destes. Os peroxi ácidos e seus saisincluem peroxi ácidos orgânicos, tais como peroxi ácidos de alquil, emonoperoxiftalato e misturas destes, bem como sais de peroxi ácidoinorgânicos, e sais de perborato de metais alcalinos e de metais alcalinosterrosos, tais como lítio, potássio, sódio, magnésio, cálcio e bário, e misturasdestes. Os peróxidos sólidos preferidos são perborato de sódio, peróxido deuréia, e misturas destes. Os cloritos de metal adequados incluem clorito decálcio, clorito de bário, clorito de magnésio, clorito de lítio, clorito de sódio, eclorito de potássio. O agente de branqueamento pode ser preferivelmenteligado. Por exemplo, peróxido pode ser ligado a um polímero, tal como PVP(poli(N-vinilpirrolidona)). Os complexos de PVP adequados são descritos, por exemplo, na Patente US 5.122.370, cujo conteúdo é incorporado aqui comoreferência. Em algumas formas de realização, pode ser desejável se usarqualquer agente de branqueamento conhecido, exceto percarbonato de sódioe/ou qualquer dos sais de percarbonato.
As composições da presente invenção podem incluir qualquerabrasivo dental ou combinação de agentes abrasivos dentais conhecidos oupodem ser desenvolvidos na técnica. "Abrasivo", como usado aqui, éentendido incluir materiais comumente referidos como "agentes depolimento" também. O abrasivo adequado pode inclui aqueles previamenteconsiderados como sendo incompatíveis em uma formulação contendoperóxido ("um abrasivo incompatível com peróxido"). Tal abrasivo é aqueleque, em uma solução aquosa com peróxido de hidrogênio, substancialmentereage com o peróxido de hidrogênio, de forma a reduzir a eficácia debranqueamento da solução.
Qualquer abrasivo oralmente aceitável pode ser usado, mas,preferivelmente, o tipo, a finura (tamanho de partículas) e a quantidade deabrasivo devem ser selecionados de forma que o esmalte do dente não sejaexcessivamente desgastado no uso normal da composição. Os abrasivosadequados incluem, mas não estão limitados a, sílica, por exemplo, na formade sílica gel, sílica hidratada ou sílica precipitada, fosfatos insolúveis,carbonato de cálcio, abrasivos resinosos, tais como produtos de condensaçãode uréia-formaldeído e semelhantes. Dentre os fosfatos insolúveis úteis comoabrasivos estão ortofosfatos, polimetafosfatos e pirofosfatos. Exemplosilustrativos são ortofosfato de dicálcio diidratado, pirofosfato de cálcio,pirofosfato de β-cálcio, fosfato de tricálcio, polimetafosfato de cálcio epolimetafosfato de sódio insolúvel. O tamanho de partículas médio de umabrasivo, se presente, é geralmente de cerca de 0,1 a cerca de 30 μιη, porexemplo de cerca de 1 a cerca de 20 μπι ou de cerca de 5 a cerca de 15 μιη.Um ou mais abrasivos estão presentes em uma quantidade total efetiva deabrasivos, tipicamente de cerca de 0,1 a cerca de 40%.
Em várias formas de realização da presente invenção, acomposição oral compreende um agente anti-cálculo. Geralmente, os agentesde controle de tártaro são classificados como sendo incompatíveis com algunsagentes de branqueamento, mas formas de realização da presente invençãoincorporam os agentes de controle de tártaro e os agentes de branqueamentoem uma composição de branqueamento monofásico. Os agentes anti-cálculoadequados incluem, mas não estão limitados a, fosfatos e polifosfatos (porexemplo, pirofosfatos), ácido poliaminopropanosulfônico (AMPS), sais dehexametafosfato, citrato de zinco triidratado, polipeptídeos, sulfonatos depoliolefina, fosfatos de poliolefina, difosfonatos. O agente anti-cálculo estápresente em de cerca de 0,1% a cerca de 30%. A composição oral pode incluiruma mistura de diferentes agentes anti-cálculo. Em uma forma de realizaçãopreferida, pirofosfato de tetrassódio (TSPP) e tripolifosfato de sódio (STPP)são usados. O agente anti-cálculo compreende TSPP em cerca de 1% e STPPem de cerca de 7% a cerca de 10%.
A composição de cuidado oral pode opcionalmente incluirpelo menos uma fonte oralmente aceitável de íons fluoreto. Qualquer umaconhecida ou a ser desenvolvida na técnica pode ser usada. As fontesadequadas de íons fluoreto incluem sais de fluoreto, monofluorofosfato efluorosilicato. Um ou mais compostos de liberação de íons fluoreto estãoopcionalmente presentes em uma quantidade que fornece um total de cerca de100 a cerca de 20.000 ppm, de cerca de 200 a cerca de 5.000 ppm, ou de cercade 500 a cerca de 2.500 ppm, de íons fluoreto.
O carreador é preferivelmente um carreador oralmenteaceitável com baixo teor de água e pode incluir quaisquer ingredientes ouaditivos conhecidos.
Em formas de realização preferidas da presente invenção, acomposição oral é um dentifrício. Tais dentifiícios podem incluir pó de dente,tablete dental, pasta de dentes (creme dental), pós de dente, ou gel, ouqualquer outro conhecido por alguém versado na técnica.
O carreador substancialmente anidro pode tambémcompreender vários ingredientes de dentifrício para ajustar a reologia e osentimento da composição, tais como umectantes, agentes ativos nasuperfície, agentes espessantes ou geleiflcantes, etc.
As composições da presente invenção preferivelmentecompreendem um agente ativo na superfície. Os tensoativos adequadosincluem, mas não estão limitados a, sais solúveis em água de sulfatos dealquil C8-C20, monoglicerídeos sulfonatos de ácidos graxos C8-C20,sarcosinatos, tauratos, lauril sulfato de sódio, cocoil monoglicerídeo sulfonatode sódio, lauril sarcosinato de sódio, lauril isoetionato de sódio, laurethcarboxilato de sódio e dodecilbenzeno sulfonato de sódio, e cocoamidopropilbetaína.
As composições da presente invenção opcionalmentecompreendem um espessante. Qualquer agente de espessamento oralmenteaceitável pode ser usado, e incluem, mas não estão limitados a, carbômeros,também conhecidos como polímeros de carboxivinil, carragenanos, tambémconhecidos como musgo Irlandês e mais particularmente t-carragenano (iota-carragenano), polietileno glicóis de alto peso molecular (tais comoCARBOWAX ®, disponibilizado pela The Dow Chemical Company),polímeros celulósicos, tais como hidroxietilcelulose, carboximetilcelulose(CMC) e seus sais, e.g., CMC sódio, gomas naturais, tais como karaya,xantana, goma arábica e tragacanto, silicato de magnésio e alumínio coloidal,e sílica coloidal e/ou defumada e misturas destas. Um ou mais agentes deespessamento estão opcionalmente presentes em uma quantidade total decerca de 0,1% a cerca de 90%, por exemplo, de cerca de 1% a cerca de 50%ou de cerca de 5% a cerca de 35%.
Em várias formas de realização preferidas, o carreador podecompreender polímeros e/ou copolímeros de polietileno glicol, de óxido deetileno e óxido de propileno, e de silicone. Se tais copolímeros / polímerosforem usados, eles podem ser selecionados de materiais comercialmentedisponibilizados PLURAFLO® L4370 e PLURAFLO® L1220(disponibilizados pela BASF, Wyandotte, Micchigan, Estados Unidos). Epreferido que o(s) carreador(es) forneça(m) um dentifrício com umaviscosidade de cerca de 10.000 cps a cerca de 700.000 cps, preferivelmente decerca de 30,000 a cerca de 300,000 CPS.
Como reconhecido por alguém versado na técnica, ascomposições orais da presente invenção originalmente incluem outrosmateriais, tais como, por exemplo, agentes anti-cárie, agentes de remoção desensibilidade; modificadores de viscosidade; diluentes; agentes ativos nasuperfície, tais como tensoativos, emulsificantes e moduladores de espuma;agentes modificadores de pH; abrasivos, em adição àqueles listados acima;umectantes; agentes fornecedores de sentimento na boca; agentes adoçantes;agentes flavorizantes; colorantes; conservantes; e combinações destes. Éentendido que embora atributos gerais de cada uma das categorias acima demateriais possam diferir, pode haver alguns atributos comuns e qualquer dadomaterial pode servir para múltiplos propósitos dentro de duas ou mais de taiscategorias de materiais. Preferivelmente, o carreador é selecionado paracompatibilidade com outros ingredientes da composição.
Os flavorizantes, adoçantes, colorantes, moduladores deespuma, agentes fornecedores de sentimento na boca e outros adicionalmentepodem ser incluídos, se desejado, na composição.
As composições da presente invenção opcionalmentecompreendem um ou mais outros materiais ativos, que são operáveis paraprevenção ou tratamento de uma condição ou distúrbio de tecido duro oumole da cavidade oral, para a prevenção ou tratamento de um distúrbio oucondição fisiológico, ou para fornecer um benefício cosmético.
As composições podem incluir um íon estanoso ou uma fontede íon estanoso. As fontes de íon estanoso adequadas incluem, mas não estãolimitadas a, fluoreto estanoso, outros halogenetos estanosos, tais como cloretoestanoso diidratado, pirofosfato estanoso, sais de carboxilato estanosoorgânicos, tais como formato, acetato, gluconato, lactato, tartarato, oxalato,malonato e citrato estanoso, glióxido de etileno estanoso e semelhantes. Umaou mais fontes de íons estanosos são opcionalmente e ilustrativamentepresentes em uma quantidade total de cerca de 0,01 a cerca de 10%, porexemplo, de cerca de 0,1% a cerca de 7% ou de cerca de 1% a cerca de 5%.
As composições da presente invenção opcionalmentecompreendem um agente antimicrobiano (e.g., antibacteriano). Uma outralista ilustrativa de agentes antibacterianos úteis é fornecida na lista da PatenteUS 5.776.435, de Gaffar et al., cujo conteúdo é incorporado aqui comoreferência. Um ou mais agentes antimicrobianos estão opcionalmentepresentes em uma quantidade total efetiva antimicrobiana, tipicamente cercade 0,05% a cerca de 10%, por exemplo, de cerca de 0,1% a cerca de 3%.
As composições da presente invenção opcionalmentecompreendem um antioxidante. Qualquer antioxidante oralmente aceitávelpode ser usado, incluindo hidroxianisol butilado (BHA), hidroxitoluenobutilado (BHT), vitamina A, carotenóides, vitamina E, flavonóides,polifenóis, ácido ascórbico, antioxidantes herbáceos, clorofila, melatonina, emisturas destes.
As composições da presente invenção opcionalmentecompreendem um sialagogue ou agente estimulante de saliva, um agente anti-placa, um agente antiinflamatório, um agente de remoção de sensibilidade.
Os métodos são fornecidos para branquear a superfície oral deum indivíduo humano ou animal compreendendo armazenar, em formaestável, uma composição de cuidado oral de branqueamento compreendendoum agente de branqueamento de peróxido, um abrasivo incompatível comperóxido, e um carreador oralmente aceitável substancialmente anidro; econtatar a dita composição com a superfície oral. Como usado aqui,"indivíduo animal" inclui mamíferos não-humanos maiores, tais comocaninos, felinos e eqüinos. A composição de cuidado oral é contatada comuma superfície oral do indivíduo mamífero para desta forma branquear osdentes em uma maneira altamente eficaz, em qualquer interação negativaentre o agente de branqueamento, o abrasivo incompatível com peróxido, eoutros ingredientes.
Em várias formas de realização, é preferido que a composiçãode cuidado oral seja aplicada e contatada com a superfície oral. O dentifrício,preparado de acordo com a presente invenção, é preferivelmente aplicadoregularmente a uma superfície oral, preferivelmente em uma base diária, pelomenos uma vez por dia por vários dias, mas alternativamente a cada segundoou terceiro dia. Preferivelmente, a composição de cuidado oral é aplicada emsuperfícies orais de 1 a 3 vezes por dia, por pelo menos 2 semanas até 8semanas, de quatro meses até três anos, ou mais até o tempo de vida.
A presente invenção é ilustrada nos seguintes exemplos não-limitantes.
Exemplos
Exemplo Comparativo I
Um dentifrício monofásico contendo não-abrasivo,comparativo, é preparado pela misturação dos ingredientes da Tabela 1. Apóso envelhecimento do dentifrício por duas semanas em aproximadamente49°C, a recuperação de peróxido foi 89% da quantidade inicialmentepresente.
Tabela 1
<table>table see original document page 11</column></row><table>
Exemplo 1
Um dentifrício de fase única foi preparado pela misturação dosingredientes da Tabela 2. Uma sílica abrasiva incompatível com peróxido éincluída em 12,44% e aumenta os benefícios de limpeza e branqueamento dodentifrício. Após o envelhecimento do dentifrício por duas semanas em cercade 49°C, a recuperação de peróxido foi 77% da quantidade inicialmentepresente.
Tabela 2
<table>table see original document page 12</column></row><table>
Os exemplos e outras formas de realização descritas aqui sãoexemplificativas e não são pretendidas para serem limitantes na descrição detodo o escopo das composições e métodos da presente invenção. Mudanças,modificações e variações equivalentes de formas de realização específicas,materiais, composições e métodos podem ser feitas dentro do escopo dapresente invenção, com resultados substancialmente similares.

Claims (21)

1. Dentifrício de branqueamento monofásico, caracterizadopelo fato de que compreende:um agente de branqueamento selecionado do grupo queconsiste de peróxido de hidrogênio, um peróxido ligado e um peróxido sólido,um abrasivo; eum carreador oralmente aceitável substancialmente anidro.
2. Dentifrício de acordo com a reivindicação 1, caracterizadopelo fato de que o agente de branqueamento não é percarbonato de sódio.
3. Dentifrício de acordo com a reivindicação 1, caracterizadopelo fato de que o peróxido ligado compreende peróxido de hidrogênio e umpolímero.
4. Dentifrício de acordo com a reivindicação 1, caracterizadopelo fato de que o peróxido ligado compreende um composto de peróxido eum polímero reticulado.
5. Dentifrício de acordo com a reivindicação 4, caracterizadopelo fato de que o monômero é selecionado do grupo que consiste de polivinilpirrolidina, poliacrilato, um polimetacrilato, e poliitaconatos.
6. Dentifrício de acordo com a reivindicação 1, caracterizadopelo fato de que o peróxido sólido é selecionado do grupo que consiste deperborato de sódio e peróxido de uréia.
7. Dentifrício de acordo com a reivindicação 1, caracterizadopelo fato de que compreende de cerca de 0,1 a cerca de 30% do agente debranqueamento.
8. Dentifrício de acordo com a reivindicação 1, caracterizadopelo fato de que o teor de água da composição é menor que cerca de 10%.
9. Dentifrício de acordo com a reivindicação 1, caracterizadopelo fato de que o carreador substancialmente anidro compreende polímeros ecopolímeros de polietileno glicol, de óxido de etileno e de óxido de propileno.
10. Dentifrício de acordo com a reivindicação 1, caracterizadopelo fato de que o carreador substancialmente anidro também compreende umtensoativo, um fluido de silicone, uma sílica defumada, um PEG com altopeso molecular, um carbômero, uma goma e uma goma sintética.
11. Dentifrício de acordo com a reivindicação 1, caracterizadopelo fato de que também compreende um tensoativo.
12. Dentifrício de acordo com a reivindicação 11,caracterizado pelo fato de que o tensoativo é aniônico.
13. Dentifrício de acordo com a reivindicação 11,caracterizado pelo fato de que o tensoativo é lauril sulfato de sódio.
14. Dentifrício de acordo com a reivindicação 1, caracterizadopelo fato de que também compreende um sal de fluoreto.
15. Composição de cuidado oral de branqueamentomonofásica, caracterizada pelo fato de que compreende:a. um agente substancialmente anidro selecionado dentre umpolímero heterocíclico de N-vinil reticulado com peróxido de hidrogênio, umpolímero reticulado compreendendo um peróxido, e um peróxido sólido;b. um agente anti-cálculo; ec. um carreador substancialmente anidro.
16. Composição de acordo com a reivindicação 15,caracterizada pelo fato de que também compreende uma sílica abrasivaincompatível com peróxido.
17. Composição de acordo com a reivindicação 15,caracterizada pelo fato de que também compreende um tensoativo.
18. Composição de acordo com a reivindicação 15,caracterizada pelo fato de que adicionalmente compreende um sal de fluoreto.
19. Composição de acordo com a reivindicação 15,caracterizada pelo fato de que também compreende um agente ativoselecionado dentre um agente antimicrobiano, um agente antiinflamatório, umsal de zinco, um sal estanoso, e triclosan.
20. Composição de acordo com a reivindicação 15,caracterizada pelo fato de que o abrasivo é selecionado dentre pirofosfato decálcio e fosfato de dicálcio.
21. Método de branqueamento da superfície dos dentes,caracterizado pelo fato de que compreende contatar a superfície do dente comum dentifrício de branqueamento monofásico compreendendo um agente debranqueamento selecionado do grupo que consiste de um peróxido ligado eum peróxido sólido; um abrasivo; e um carreador oralmente aceitávelsubstancialmente anidro.
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