BRPI0615801A2 - processo e aparelho para formar aglomerados de uma composição em pó de um ativo e um aglutinante - Google Patents
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Abstract
PROCESSO E APARELHO PARA FORMAR AGLOMERADOS DE UMA COMPOSIçãO EM Pó DE UM ATIVO E UM AGLUTINANTE. Um processo e aparelho para formar aglomerados de uma composição em pó de um ativo e aglutinante tal como homopolímero ou copolímero o qual inclui passar a composição através de um compactador com rolo aquecido para aquecer dito material aglutinante acima de sua temperatura de transição vítrea.
Description
PROCESSO E APARELHO PARA FORMAR AGLOMERADOS DE UMACOMPOSIÇÃO EM PÓ DE UM ATIVO E UM AGLUTINANTE
FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO
CAMPO DA INVENÇÃO
Essa invenção se refere a um processo e aparelho paraformar aglomerados de um ativo e aglutinante, e maisparticularmente, para produzir tais aglomerados por umacompactação com rolo aquecido.
2.DESCRIÇÃO DA TÉCNICA ANTERIOR
Existe uma grande necessidade particularmente naindústria farmacêutica por um processo alternativo erentável para granulação úmida para preparar grânulos de umativo dos quais tabletes e/ou cápsulas podem serproduzidas, particularmente para ativos de fármaco sensívela umidade. Granulação úmida usando álcool ou outrossolventes voláteis é desvantajosa porque ela requerrecuperação do solvente.
R.Kilmesch et al na patente U.S 5.073.379 e H. Goertzet al na patente U.S 4.801.460 descrevem a preparação deformas farmacêuticas sólidas pela extrusão ou moldagem porinj eção.
Conseqüentemente, é um objeto dessa invenção fornecerum método e aparelho para preparação de grânulos de umativo por compactação com rolo aquecido.
Outro objeto dessa invenção é fornecer tal um processoe aparelho os quais não requeiram solventes, é um processode uma etapa e é também adequado para fármacos sensíveis àumidade.
Ainda outro objeto é fornecer tal um processo eaparelho os quais produzam grânulos os quais podem sercomprimidos em tabletes; tendo excelentes propriedades dedissolução.
Esses e outros objetos e características da invençãoserão observados da descrição a seguir.
SUMÁRIO DA INVENÇÃO
0 que é descrito é um processo e aparelho para formaraglomerados de uma composição em pó de um ativo eaglutinante passando a composição através de um compactadorcom rolo aquecido para aquecer o ingrediente aglutinante insitu para uma temperatura acima de sua temperatura detransição vítrea.
0 processo aqui também inclui etapas de moagem dosaglomerados em grânulos, e conseqüentemente formar tabletesou preencher em cápsulas.
O aparelho da invenção inclui um compactador com roloatravés do qual a composição é passada, e meio deaquecimento associado com dito compactador para aquecer oaglutinante acima de sua temperatura de transição vítrea.
Adequadamente o meio de aquecimento é fornecido poróleo quente dentro dos rolos, ou meio de aquecimento por arquente ou vapor, elétrico externo.
Ingredientes aglutinantes adequados incluem polímeros,tais como homopolímero ou copolímeros de vinil pirrolidona,e polímeros celulósicos.
Ativos adequados incluem materiais farmacêuticos,nutricionais, e cosméticos, particularmente ativossensíveis à umidade e/ou pobremente compressíveis.
NO DESENHO
A figura é uma representação esquemática de aparelhoadequado para formar aglomerados de um ativo e umaglutinante útil no processo da presente invenção.
DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO
Compactação com rolo é um processo de granulação-compactação a seco nos quais pós uniformemente misturadossão comprimidos entre dois pares de rolo contrarrotativospara formar uma folha ou fita comprimida que é então molda(granulada).
As vantagens da tecnologia de compactação com rolo naindústria farmacêutica incluem um sistema de granulaçãoseca, produção em alto volume de grânulos, e bom controleda densidade em volume final da partícula e propriedades defluxo.
O compactador com rolo é uma máquina de densificação egranulação a seco que produz folhas compactadas uniformescom dureza consistente e densidade aumentada compactandomaterial pulverizado entre dois rolos unicamenteproj etados.
O compactador com rolo utiliza um modelo de rolocantiléver e apresenta um sistema de rosca de alimentaçãoafilada a reta em combinação vertical e os rolos decompactação. Uma força de compactação uniforme édistribuída aos rolos devido à alimentação consistente doproduto e através da face dos rolos de compactação.
Uma rosca de alimentação afilada a reta em combinaçãodentro do funil pré-compacta e desaerea o pó paraalimentação ótima do produto. A rosca de alimentação liberao pó desaerado na área do rolo e sistema de selagem. Osistema de selagem do rolo consiste de selos laterais e notopo para confinar o pó na área do rolo, e para minimizarescoamento do pó não compactado.Um compactador com rolo está comercialmente disponívelcomo o compactador com rolo TFC vendido por VectorCorporation.
Referindo-se agora a figura, é mostrado a compactaçãocom rolo aquecido, aparelho da invenção útil em formaraglomerados de um ativo e composição aglutinante de acordocom ao processo da presente invenção.
O aparelho inclui um funil 2 contendo composição 1 noqual é localizado um trado da rosca de alimentação 3.Elementos de aquecimento 4 e 5 são posicionados fora dofunil para pré-aquecer a composição antes que ela passeatravés dos rolos 6 e 7. Os rolos são aquecidos porelementos 8 e 9 para aquecer a composição 1 acima datemperatura de transição vítrea. Após sair dos rolos acomposição sai como um aglomerado formado in si tu 10.
Ingredientes aglutinantes adequados incluem polímerostais como um homopolímero ou copolímero de vinilpirrolidona, por exemplo, Plasdone® S630 (ISP) e seuspolímeros plastificados e misturas de tais ingredientesaglutinantes.
Adequadamente o ingrediente aglutinante está presenteem uma quantidade de cerca de 1 a 2 0% em peso dacomposição, preferivelmente 5 a 15%.
Ativos tais como descritos na patente U.S 5.073.379,col. 5-6 são produtos farmacêuticos típicos.
EXEMPLO 1
O fármaco acetaminofeno na forma pulverizada foigranulado em uma composição da tabela 1 com 10% em peso decopolímero plastificante de copolímero depolivinilpirrolidona-acetato de vinila (ISP) (Plasdone SDC)(90:10) pelo aparelho de compactação com rolo aquecido dafigura. Os rolos foram aquecidos para 950C usando doisaquecedores cerâmicos posicionados 3,81 cm . para fora dosrolos. A velocidade do rolo era 4 rpm, a velocidade darosca era 12 rpm e a pressão da compactação era 17,3MPa. Oproduto resultante eram fitas de material aglomerado. Omaterial coletado então foi passado através de uma tela demalha 18 para produzir grânulos da composição.
TABELA 1
<table>table see original document page 6</column></row><table>
Após compactação com rolo aquecido e peneiração dacomposição acima, os grânulos foram comprimidos emtabletes.
Claims (8)
1. Processo para formar aglomerados de uma composiçãoem pó de um ativo e um aglutinante caracterizado pelo fatode que compreende passar dita composição através de umcompactador com rolo aquecido para aquecer dito aglutinantein si tu a uma temperatura acima de sua temperatura detransição vítrea.
2. Processo, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que também inclui as etapas demoer os aglomerados em grânulos, e conseqüentementecomprimir os grânulos em tabeles ou preencher os grânulosem cápsulas.
3. Processo, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que dito ativo é um materialfarmacêutico, nutricional ou cosmético.
4. Processo, de acordo com a reivindicação 3,caracterizado pelo fato de que o ativo é um ativo sensívelà umidade ou pobremente compressível.
5. Processo, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o aglutinante é um materialpolimérico
6. Processo, de acordo com a reivindicação 5,caracterizado pelo fato de que o polímero é um homopolímeroou copolímero de vinil pirrolidona.
7. Aparelho para formar aglomerados de uma composiçãoem pó de um ativo e aglutinante caracterizado pelo fato deque compreende um compactador com rolo e meio deaquecimento associado com o compactador para aquecer acomposição acima da temperatura de transição vítrea doaglutinante.
8. Aparelho, de acordo com a reivindicação 7,caracterizado pelo fato de que o meio de aquecimento é óleoquente dentro dos rolos, ou meio de aquecimento elétricoexterno por ar quente ou vapor.
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