BR112018071088B1

BR112018071088B1 - Composição tópica e método para retardar ou inibir a recristalização de ácido 10 hidroxiesteárico ou um sal do mesmo

Info

Publication number: BR112018071088B1
Application number: BR112018071088-1A
Authority: BR
Inventors: Christine Mendrok-Edinger; Cyrille Deshayes
Original assignee: Dsm Ip Assets B.V
Priority date: 2016-04-13
Filing date: 2017-03-29
Publication date: 2022-05-03
Also published as: ES2924126T3; CN109069381A; KR20180129876A; JP2019511519A; BR112018071088A2; US20190160006A1; JP6923267B2; EP3442494B1; CN109069381B; US10786453B2; KR102369403B1; WO2017178235A1; EP3442494A1

Abstract

A presente invenção se refere a composições tópicas que compreendem ácido 10-hidroxiesteárico ou um sal do mesmo e pelo menos um emulsificante não iônico. A presente invenção também se refere a um método para retardar ou inibir a recristalização de ácido 10 hidroxiesteárico ou um sal do mesmo em uma composição tópica, em que o dito método compreende formular ácido 10 hidroxiesteárico ou um sal do mesmo na presença de pelo menos um emulsificante não iônico.

Description

[0001] A presente invenção se refere a composições tópicas que compreendem ácido 10-hidroxiesteárico ou um sal do mesmo e pelo menos um emulsificante não iônico. A presente invenção também se refere a um método para retardar ou inibir a recristalização de ácido 10-hidroxiesteárico ou um sal do mesmo em uma composição tópica, em que o dito método compreende formular ácido 10-hidroxiesteárico ou um sal do mesmo na presença de pelo menos um emulsificante não iônico.

[0002] Os ácidos hidróxi graxos como ácido 10-hidroxiesteárico (CAS: 638-26-6) foram relatados como tendo efeitos cosméticos benéficos no tratamento ou prevenção de quaisquer sintomas causados pelos desenvolvimentos negativos da homeostase fisiológica de pele saudável, assim como para a promoção de crescimento capilar e proteção contra perda capilar. No entanto, nenhum desses compostos foi desenvolvido em produtos comerciais devido às dificuldades no estabelecimento de formas de produto em que o ativo permanece solúvel com o tempo e não se recristaliza mediante o armazenamento.

[0003] Desse modo, há uma necessidade contínua de superar as desvantagens da técnica anterior e constatar um sistema de emulsão robusto e estável que permita a incorporação de ácido 10-hidroxiesteárico sem a formação de cristais mediante o armazenamento.

[0004] Surpreendentemente, foi constatado que a recristalização de ácido 10-hidroxiesteárico pode ser significativamente retardado ou mesmo inibido usando-se pelo menos um emulsificante não iônico.

[0005] Desse modo, em uma primeira modalidade, a invenção se refere a composições tópicas que compreendem ácido 10-hidroxiesteárico ou um sal do mesmo e pelo menos um emulsificante não iônico, desde que a composição seja livre de isobutilparabeno.

[0006] A quantidade de ácido 10-hidroxiesteárico ou um sal do mesmo nas composições tópicas de acordo com a invenção é vantajosamente selecionada na faixa de 0,001 a 5 % em peso, de preferência, na faixa de 0,01 a 3 % em peso, com máxima preferência, na faixa de 0,1 a 2 % em peso, como, em particular, na faixa de 0,1 a 1,5 % em peso, com base no peso total da composição.

[0007] A quantidade do emulsificante não iônico nas composições tópicas de acordo com a invenção é vantajosamente selecionada na faixa de 0,1 a 7 % em peso, de preferência, na faixa de 1 a 6 % em peso, com máxima preferência, na faixa de 1 a 5 % em peso, com base no peso total da composição.

[0008] O ácido 10-hidroxiesteárico (CAS: 638-26-6) pode, por exemplo, ser preparado conforme ilustrado por G. Schroepfer em Biological Chemistry (1966), 241(22), 54415447 e tem a seguinte fórmula:

[0009] Ambos os enantiômeros podem ser usados de acordo com a presente invenção, e a forma enantiomérica preferencial é o ácido (R)-10-hidroxiesteárico.

[0010] O sal pode ser formado pela reação com uma base orgânica, ou uma base alcalina ou alcalina terrosa que resulta no respectivo sal. As bases adequadas que liberam um cátion cosmeticamente aceitável que não é tóxico para a pele e/ou não causa reações alérgicas são bem conhecidas por uma pessoa versada na técnica. Exemplos de sais orgânicos são os respectivos sais de amônio ou sais de alquil amônio como, em particular, os sais de trietanolamônio. Os sais alcalinos ou alcalinos terrosos preferenciais são, os respectivos sais de lítio, sódio, potássio, magnésio ou cálcio.

[0011] Emulsificadores não iônicos para serem usados de acordo com a presente invenção empregados em cosméticos são bem conhecidos para uma pessoa versada na técnica.

[0012] Tensoativos não iônicos particularmente adequados para o propósito da presente invenção são os ésteres de álcoois graxos, éteres alquílicos de polialquilenoglicol, ésteres de ácido graxo de polialquilenoglicol, éteres alquílicos de glicosídeo, ésteres alquílicos de glicose, ésteres glicerol alquílicos, ésteres de ácido graxo de sorbitano, bem como polímeros de bloco de polietilenoglicol e polipropilenoglicol.

[0013] O termo “alquila” abrange grupos alquila de cadeia linear e ramificada. De preferência, o termo ‘alquila’ se refere a C1-C28 grupos alquila de cadeia linear e C3-C28 grupos alquila de cadeia ramificada, com mais preferência, a C1-C28 grupos alquila de cadeia linear, com máxima preferência, a C1-C22 grupos alquila.

[0014] O termo “álcool graxo”, respectivamente, “ácido graxo” se refere a álcoois, respectivamente ácidos com uma cadeia alifática longa, que é ou saturada ou insaturada e também pode ser ramificada. De preferência, e se não definido de outro modo, o termo “álcool graxo”, respectivamente “ácido graxo”, se refere a C12-C28 saturados ou insaturados, cadeia linear ou ramificados, de preferência, C12 a C22 álcoois, respectivamente ácidos carboxílicos. Em uma modalidade preferencial particular, o termo “álcool graxo”, respectivamente “ácido graxo”, se refere a C12-C28 saturado ou insaturado, cadeia linear, de preferência, C12 a C22 álcoois, respectivamente ácidos carboxílicos.

[0015] Ésteres de álcoois graxos particularmente adequados para o propósito da presente invenção abrangem éster de ácido graxo de álcoois graxos como, em particular, C12-C22-alquiléster de C12-C22-álcoois. Ésteres de álcoois graxos particularmente adequados para o propósito da presente invenção são os ésteres de álcool cetearílico e ácidos graxos derivados de azeite (hidrogenado) ou C16-C18- alquila ésteres de C16-C18 e C18-álcoois insaturados.

[0016] Éteres alquílicos de polialquilenoglicol particularmente adequados para o propósito da presente invenção são éter alquílico de polietilenoglicol (PEG- éter), que são, por exemplo, obteníveis por eterificação do respectivo polietilenoglicol com um álcool graxo. O número de monômeros de óxido de etileno na cadeia de polietileno é tipicamente selecionado na faixa de 2 a 150, com mais preferência, na faixa de 2 a 50, com máxima preferência, na faixa de 2 a 30. Desse modo, PEG-éteres particularmente vantajosos para serem usados em todas as modalidades da presente invenção abrangem C12-C22-éter alquílico de polietilenoglicol que tem um número de etilenóxido de 2 a 30 como estearet-2, estearet-21, Lauret-4, Lauret-7, cocet- 7 e cetearet-12. PEG-éteres mais preferenciais em todas as modalidades da presente invenção são C18-éter alquílico de polietilenoglicol que tem um número de etilenóxido de 2 a 30 como estearet-2 e estearet-21.

[0017] Ésteres de ácido graxo de polialquilenoglicol particularmente adequados para o propósito da presente invenção são os ésteres de ácido graxo de polietilenoglicol (PEG-ésteres), que são, por exemplo, obteníveis por esterificação do respectivo polietilenoglicol com um ácido graxo. O número de monômeros de óxido de etileno na cadeia de polietileno é tipicamente selecionado na faixa de 2 a 150, com mais preferência, na faixa de 10 a 110, com máxima preferência, na faixa de 20 a 100. Desse modo, PEG-ésteres particularmente vantajosos para serem usados em todas as modalidades da presente invenção abrangem os C12-C22 ésteres de ácido graxo de polietilenoglicol que têm um número de etilenóxido de 2 a 150 como, em particular, Estearato de PEG-20, Estearato de PEG-40, estearato de PEG-100, óleo de rícino hidrogenado de PEG-40, óleo de rícino de PEG-40, dipoli-hidroxiestearato de PEG-30, estearato de glicerila de PEG-30 e cocoato de glicerila de PEG-7. PEG-ésteres mais preferenciais em todas as modalidades da presente invenção são os estearatos de polietilenoglicol que tem um número de etilenóxido de 10 a 110 como, em particular, estearato de PEG-40 e estearato de PEG-100.

[0018] Éteres alquílicos de glicosídeo particularmente adequados para o propósito da presente invenção são glicosídeo de decila, glicosídeo de laurila, glicosídeo de octila e glicosídeo de cetearila.

[0019] Ésteres de alquilglicose particularmente adequados para o propósito da presente invenção são éster alquílico de (poligliceril) alquilglicose como o sesquitearato de metil glicose de éster alquilglicose alquílico ou diesterato de poligliceril-3 metilglicose de éster poligliceril alquilglicose alquílico.

[0020] Ésteres alquílicos de glicerol particularmente adequados para o propósito da presente invenção são os ésteres de ácido (mono- ou di-) C12-C22 graxo de glicerol que são obteníveis por esterificação de glicerina e o respectivo ácido C12-C22 graxo como, em particular, laurato de glicerila ou estearato de glicerila, bem como os produtos de esterificação de poliglicerina e um ácido C12C22 graxo como, por exemplo, poligliceril-6 diestearato.

[0021] Éster de ácido graxo de sorbitano particularmente adequados para o propósito da presente invenção são ésteres de ácido (mono-, di- ou tri-) graxo de sorbitano que podem ser preparados por esterificação de sorbitano com um ácido graxo. Ésteres de ácido graxo de sorbitano particularmente adequados são os monoésteres de ácido graxo de sorbitano (por exemplo, comercialmente disponível sob o nome comercial SPAN) como sesquiestearato de sorbitano, isostearato de sorbitano e trioleato de sorbitano ou ésteres de sorbitano e ácidos graxos de azeite (hidrogenado) (nome químico: D-Glucitol, 1,4-anidro-, 6- monoéster com ácidos graxos de azeite, por exemplo, comercialmente disponível sob o nome comercial olivato de sorbitano) ou estearato de sorbitano (por exemplo, comercialmente disponível como Arlatone 2121), bem como éster de sorbitano polietoxilado (por exemplo, comercialmente disponível sob o nome comercial Tween).

[0022] Os polímeros de bloco de polietilenoglicol e polipropilenoglicol particularmente adequados para o propósito da presente invenção são os PEG/PPG de alquila que são o produto de reação de um álcool alquílico e um ou mais equivalentes, cada um, de óxido de etileno e óxido de propileno (repetições de formação de polietilenoglicol (PEG) e polipropilenoglicol (PPG), respectivamente). Álcoois alquílicos preferenciais são álcoois graxos como, em particular, C12-C22-alquilalcoois. Éter exemplificativo de polímeros de bloco de polietilenoglicol e polipropilenoglicol abrange lauril éter glicol de PPG-1- PEG-9 e lauril éter glicol de PPG-1-PEG-9. O polímero de bloco adequado adicional de polietilenoglicol e polipropilenoglicol para o propósito da presente invenção são os polímeros produzidos a partir de dimeticona e polioxietileno e polioxipropileno como, por exemplo, dimeticona de PEG/PPG-18/18 e cetil dimeticona de PEG/PPG- 10/1.

[0023] Em uma modalidade preferencial, o pelo menos um emulsificante não iônico é selecionado a partir do grupo que consiste em C12-C22-alquiléster de C12-C22-álcoois, éteres alquílicos de polietilenoglicol, com mais preferência, éter C12-C22-alquílico de polietilenoglicol que tem um número de etilenóxido de 2 a 30, ésteres de ácido graxo de polietilenoglicol, com mais preferência, ésteres de ácido C12-C22 graxo de polietilenoglicol que têm um número de etilenóxido de 2 a 150, ésteres alquílicos de alquilglicose (poligliceril) , ésteres de ácido C12-C22 graxo de glicerol e monoésteres de ácido graxo de sorbitano.

[0024] Em uma modalidade mais preferencial, o pelo menos um emulsificante não iônico, de acordo com a presente invenção, é selecionado a partir do grupo que consiste em diestearato de metilglicose poliglicerila-3 (CAS 187339-624, por exemplo, comercialmente disponível como TEGO® Care 450), glicosídeo de cetearila (CAS 246159-33-1, por exemplo, comercialmente disponível como TEGO® Care CG 90), sequistearato de glicose de metila (CAS 68936-95-8) que é, por exemplo, comercialmente disponível como TEGO Care PS) , olivato de cetearila (CAS 348616-34-2), olivato de sorbitano (CAS 223706-40-9), a mistura de olivato de cetearila e olivato de sorbitano é, por exemplo, comercialmente disponível como Olivem®1000, estearato PEG- 40 (CAS 9004-99-3) que é, por exemplo, comercialmente disponível como Myrj™ S40, estearato de PEG-100 (CAS 900499-3), estearato de glicerila (CAS 123-94-4), a mistura de estearato de PEG-100 e estearato de glicerila é, por exemplo, comercialmente disponível como Arlacel™ 165 ou Simulsol 165, estearet-2 (CAS 9005-00-9 (Genérico)/16057- 43-5) que é, por exemplo, comercialmente disponível como Brij™ S2 e estearet-21 (CAS 9005-00-9 (Genérico)) que é, por exemplo, comercialmente disponível como Brij™ S721, bem como misturas dos mesmos.

[0025] Em outra modalidade vantajosa, a presente invenção se refere às composições tópicas em que o pelo menos um emulsificante não iônico é selecionado a partir do grupo de PEG-éteres ou PEG-ésteres com todas as definições e preferências, conforme fornecido acima, opcionalmente em combinação com um emulsificante aniônico como, por exemplo, ácido esteárico, como o uso desses PEG-emulsificantes leva a resultados particularmente bons.

[0026] As composições tópicas, de acordo com a presente invenção, são livres de isobutilparabeno, com mais preferência, no entanto, as composições são livres de qualquer parabeno como, em particular, livres de metilparabeno, etilparabeno, propilparabeno e butilparabeno.

[0027] Em outra modalidade preferencial, as composições tópicas, de acordo com a presente invenção, também são livres de um agente de resfriamento e/ou um agente exotérmico.

[0028] O termo “agente de resfriamento” é bem conhecido para uma pessoa versada na técnica e se refere a ingredientes cosméticos que geram uma sensação de resfriamento na pele, como 1-mentol, e derivados de mentol (por exemplo, mentil éter de glicerila de Ruguri, lactato de mentila, 3-hidroxibutirato de 1-mentila, salicilato de mentila, mentona), dl-cânfora, eugenol, menta e eucalipto.

[0029] O termo “agente exotérmico” se refere a componentes que geram calor mediante mistura com água como, por exemplo, cloreto de cálcio, cloreto de magnésio, cloreto de alumínio, cloreto férrico, cloreto de zinco, sulfato de cálcio, sulfato de magnésio, sulfato de zinco, sulfato de alumínio, sulfato ferroso, carbonato de cálcio e carbonato de sódio.

[0030] As composições tópicas, de acordo com a presente invenção, de preferência, contêm adicionalmente um coemulsificante. Coemulsificantes preferenciais particulares, de acordo com a presente invenção, são álcoois graxos sólidos não iônicos que têm de 12 a 22 átomos de carbono, bem como misturas dos mesmos como, de preferência, álcool laurílico, álcool miristílico, álcool pentadecílico, álcool cetílico, álcool heptadecílico, álcool estearílico, álcool isoestearílico, álcool palmitoleico, bem como misturas dos mesmos. Os coemulsificantes preferenciais particulares são álcool beenílico que é, por exemplo, comercialmente disponível como Lanette 22 junto à BASF, álcool cetílico que é, por exemplo, comercialmente disponível como Lanette 16 junto à BASF e álcool cetearílico (isto é, uma mistura de e álcool estearílico e cetílico), que é, por exemplo, comercialmente disponível como Lanette® O junto à BASF.

[0031] A quantidade de coemulsificante nas composições tópicas, de acordo com a presente invenção, é de preferência selecionada na faixa de 0,1 a 20 % em peso, com mais preferência, na faixa de 0,5 a 10 % em peso, com máxima preferência, na faixa de 1 a 5 % em peso, com base no peso total da composição.

[0032] Em uma modalidade vantajosa particular da invenção, o pelo menos um emulsificante não iônico é selecionado a partir do grupo que consiste em diestearato de metilglicose poliglicerila-3, glicosídeo de cetearila, olivato de cetearila, olivato de sorbitano, sequistearato de glicose de metila, estearato PEG-100, estearato de glicerila, estearet-2 e estearet-21, bem como misturas dos mesmos e o coemulsificante é selecionado a partir do grupo que consiste em álcool cetílico, álcool beenílico e álcool cetearílico, bem como misturas dos mesmos.

[0033] Em outra modalidade, a presente invenção se refere a um método para retardar ou inibir a recristalização de ácido 10-hidroxiesteárico ou um sal do mesmo em uma composição tópica, em que o dito método compreende formular ácido 10-hidroxiesteárico ou um sal do mesmo na presença de um emulsificante não iônico com todas as preferências e definições fornecidas acima.

[0034] O termo “composição tópica”, conforme usado no presente documento, se refere, em particular, a composições cosméticas que podem ser aplicadas topicamente a tecido queratinoso de mamíferos como, por exemplo, pele ou cabelo humano, particularmente, pele humana.

[0035] O termo “composição cosmética”, conforme usado no presente pedido, se refere a composições cosméticas conforme definido sob o título “Kosmetika” em Rompp Lexikon Chemie, 10a edição, 1997, Georg Thieme Verlag Stuttgart, Nova York, assim como a preparações cosméticas, conforme revelado em A. Domsch, “Cosmetic Preparations”, Verlag für chemische Industrie (ed. H. Ziolkowsky), 4a edição, 1992.

[0036] De preferência, as preparações tópicas, de acordo com a presente invenção, estão na forma de uma emulsão ou microemulsão (em particular, do tipo O/A), emulsão PIT, múltiplas emulsões (por exemplo, do tipo O/A/O e A/O/A) ou emulsão pickering.

[0037] Em todas as modalidades da presente invenção, as composições tópicas, de acordo com a presente invenção, são, de preferência, emulsões que compreendem uma fase aquosa e uma fase oleosa, com máxima preferência, as composições tópicas são emulsões O/A. De preferência, a fase aquosa constitui pelo menos 50 % em peso e a fase oleosa pelo menos 10 % em peso da composição. Em particular, a fase aquosa constitui pelo menos 60 % em peso e a fase oleosa constitui menos que 40 % em peso. Em particular, a fase aquosa constitui pelo menos 70 % em peso e a fase oleosa constitui menos que 30 % em peso da composição. Com máxima preferência, a quantidade da fase aquosa é selecionada na faixa de 70 a 90 % em peso e a quantidade da fase oleosa é selecionada na faixa de 10 a 30 % em peso, com base no peso total da composição.

[0038] É bem entendido que a fase aquosa e a fase oleosa, juntas, formam a emulsão, em que, no entanto, quantidades menores (até 5 % em peso) de ingredientes remanescentes como conservantes, ativo, fragrâncias, etc. também podem estar presentes, que podem ser adicionados a uma das fases ou separadamente, por exemplo, no fim da preparação que é bem conhecido para uma pessoa versada na técnica.

[0039] Componentes de óleo e solventes adequados particulares para formar a fase oleosa das composições tópicas de acordo com a presente invenção abrangem: Etanol; Trietil-hexanoína; Glicóis como propileno glicol, dibenzoato de propileno glicol, butileno glicol, pentileno glicol e éter PPG-15 etoxidiglicol estearílico; Dialquiléteres como éter dicaprilílico, éter PPG-3 miristílico; Ésteres de ácidos alcanocarboxílicos saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não ramificados que têm um comprimento de cadeia de 3 a 30 átomos de carbono e álcoois saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não ramificados que têm um comprimento de cadeia de 3 a 30 átomos de carbono, ou de ésteres de ácidos carboxílicos aromáticos e álcoois saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não ramificados que têm um comprimento de cadeia de 3 a 30 átomos de C como, por exemplo, miristato de isopropila, palmitato de isopropila, oleato de isopropila, estearato de n-butila, laurato de n-hexila, oleato de n-decila, isononanoato de isononila, palmitato de 2-etil-hexila, benzoato de etil-hexila, benzoato de C12-15 alquila, estearato de 2-hexil decila, oleato de oleila, oleato de erucila, eucarato de erucila, dicaprilato/dicaprato de propileno glicol, adipato de di- isopropila, laurato de isoamila, neopentanoato de octildodecila, tartarato de di-C12-C13 alquila e misturas sintéticas, semissintéticas e naturais de tais ésteres como, por exemplo, óleo de jojoba; Carbonatos como carbonato de dicaprilila; Triglicerídeos como triglicerídeo caprílico/cáprico, triglicerídeos caprílicos/cápricos PEG- 8; Óleos de silicone; Os hidrocarbonetos de cadeia linear ou ramificada que têm de 8-20 átomos de carbono, como decano, dodecano, tridecano, tetradecano e isoparafinas de C8-20; Os óleos naturais e graxos (incluindo manteigas) derivados de animal, vegetal ou fontes minerais como, por exemplo, óleo de amêndoa, óleo de semente de damasco, óleo de argan, manteiga de abacate, óleo de abacate, manteiga de cacau (óleo de teobroma), óleo de camelina, óleo de canola, óleo de semente de cenoura, óleo de rícino, óleo de semente de cítricos, óleo de coco, óleo de milho, óleo de semente de algodão, óleo de pepino, óleo de ovo, óleo de semente de uva, óleo de semente de cânhamo, óleo de jojoba, óleo de lanolina, óleo de linhaça, óleo de macadâmia, óleo de semente de limnanto, óleo mineral, óleo de visão, óleo de oliva, óleo de semente de palma, óleo de semente de pêssego, óleo de amendoim, óleo de colza, óleo de romã vermelho, óleo de cártamo, óleo de gergelim, óleo de fígado de tubarão, manteiga de carité, óleo de soja, óleo de semente de girassol, óleo de amêndoa doce, óleo de sebo (boi), óleo de sebo (carneiro), óleo de tartaruga, óleo vegetal e germe de trigo e, assim como, misturas de desses componentes oleosos e solventes.

[0040] Os componentes de solvente e de óleo particularmente adequados para formar a fase oleosa da composição tópica de acordo com a presente invenção são palmitato de isopropila, triglicerídeo caprílico/cáprico, éster estearílico PPG-15, butileno glicol, carbonato de dicaprilila, éter dicaprilílico, tartarato de di-C12-C13 alquila, adipato de di-isopropila, trietil-hexanoina, dicaprilato/dicaprato de propileno glicol, laurato de isoamila, neopentanoato de octildodecila, benzoato de etil- hexila, pentileno glicol, triglicerídeos caprílicos/cápricos PEG-8, dibenzoato de propileno glicol, éter PPG-3 miristílico, etoxidiglicol, benzoato de C12-15 alquila e etanol, assim como misturas dos mesmos.

[0041] A fase aquosa vantajosamente consiste essencialmente em água, um hidratante e um espessante. Os espessantes adequados abrangem, por exemplo, goma xantana, tais como, por exemplo, disponível como Keltrol CG-RD, goma guar, alginato, poliacrilatos, poliquatérnio, polímeros à base de silicone, carbômeros, copolímeros de acrilatos/acrilatos de C10-30 alquila, hidroxietilcelulose, copolímero de amônio acriloildimetiltaurato/VP assim como outros copolímeros de taurato de acriloildimetila. Os espessantes preferenciais são goma xantana ou copolímeros de acrilatos/acrilatos de alquila C10-30 ou ácido poliacrílico (INCI: Carbômero).

[0042] De acordo com a invenção, goma xantana é usada, de preferência, em baixas concentrações como, por exemplo, em concentrações selecionadas na faixa de 0,05-1 % em peso, de preferência, na faixa de 0,05-0,3 % em peso, com base no peso total da composição tópica.

[0043] De acordo com a invenção acrilatos/acrilatos de C10-30 alquila são, de preferência, usados em baixas concentrações como, por exemplo, em concentrações selecionadas na faixa de 0,05-1 % em peso, de preferência, na faixa de 0,05-0,3 % em peso, com base no peso total da composição tópica.

[0044] De acordo com a invenção, ácido poliacrílico é usado, de preferência, em baixas concentrações como, por exemplo, em concentrações selecionadas na faixa de 0,05-1 % em peso, de preferência, na faixa de 0,05-0,3 % em peso, com base no peso total da composição tópica.

[0045] Um hidratante particularmente adequado é glicerina, mas sem limitação. Outros hidratantes que podem ser aplicados são: por exemplo, isomerato de sacarídeo como, por exemplo, disponível como Pentavitin®, pentilenoglicol como, por exemplo, disponível como Hydrolite®, propilenoglicol, butilenoglicol, ureia, dentre outros.

[0046] De acordo com a invenção, glicerina é, de preferência, usada em concentrações baixas como em concentrações selecionadas na faixa de 0,5 a 10 % em peso, com mais preferência, na faixa de 1 a 6 % em peso, com base no peso total da composição tópica.

[0047] Conservantes adequados específicos a serem usados nas composições tópicas, de acordo com a invenção, são fenoxietanol, etil-hexil glicerina, sorbato de potássio e benzoato de sódio, assim como misturas dos mesmos.

[0048] De acordo com a invenção, o conservante (quantidade total) é, de preferência, usado em baixas concentrações como em concentrações selecionadas na faixa de 0,1-3 % em peso, com mais preferência, na faixa de 0,5-2 % em peso, com máxima preferência, na faixa de 0l5 a 1 % em peso, com base no peso total da composição tópica.

[0049] As composições tópicas, de acordo com a invenção, podem estar na forma de um líquido, loção, uma loção espessada, um gel, um creme, um leite, uma pomada ou pasta, e podem ser opcionalmente embaladas como um aerossol e podem ser fornecidas na forma de um mousse como um mousse em aerossol, uma espuma ou uma espuma em aspersão, uma aspersão, um bastão.

[0050] As composições tópicas, de acordo com a invenção, podem ser opcionalmente combinadas com mais ingredientes cosmeticamente ativos como ingredientes para clareamento da pele; prevenção de bronzeamento; tratamento de hiperpigmentação e/ou celulite; prevenção ou redução de acne, rugas, linhas, atrofia e/ou inflamação; emagrecimento (por exemplo, ácido fitânico), firmeza, hidratação, energização, autobronzeamento, suavização, assim como agentes para melhorar a elasticidade e barreira da pele. É bem conhecido por uma pessoa versada na técnica que os ingredientes cosmeticamente ativos úteis no presente documento podem, em alguns casos, fornecer mais de um benefício ou operar por meio de mais de um modo de ação.

[0051] Se presente, o ingrediente cosmeticamente ativo adicional é tipicamente incluído em uma quantidade de pelo menos 0,001 % em peso, com base no total peso da preparação tópica. Em geral, uma quantidade de cerca de 0,001 % em peso a cerca de 30 % em peso, de preferência, cerca de 0,001 % em peso a cerca de 10 % em peso, com base no peso total da composição tópica de um agente cosmeticamente ativo adicional é usada.

[0052] As composições cosméticas tópicas da invenção também podem conter adjuvantes cosméticos comuns e aditivos, como conservantes/ antioxidantes, substâncias graxas/óleos, água, solventes orgânicos, silicones, espessantes, amaciantes, emulsificantes, protetores solares, agentes antiespumantes, componentes estéticos como fragrâncias, tensoativos, cargas, agentes sequestrantes, agentes quelantes, polímeros aniônicos, catiônicos, não iônicos ou anfotéricos ou misturas dos mesmos, propelentes, agentes acidificantes ou basificantes, tinturas, colorantes/corantes, abrasivos, absorventes, óleos essenciais, elementos sensoriais para a pele, adstringentes, pigmentos ou nanopigmentos, por exemplo, aqueles adequados para fornecer um efeito fotoprotetor bloqueando-se fisicamente radiação ultravioleta, ou qualquer outro adjuvante ou aditivo cosmético comum normalmente formulado para as composições cosméticas.

[0053] Ingredientes ativos, assim como adjuvantes e aditivos cosméticos comumente usados na indústria de cuidados com a pele e que são adequados para seu uso nas composições da presente invenção são, por exemplo, descritos no CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Segunda Edição (1992) sem limitação.

[0054] As quantidades necessárias dos ingredientes ativos, assim como adjuvantes e aditivos cosméticos podem ser - com base no produto desejado - facilmente escolhidas por uma pessoa versada nesse campo e serão ilustradas nos exemplos, sem que sejam limitadas aos mesmos.

[0055] Evidentemente, uma pessoa versada nessa técnica cuidará da seleção do composto ou compostos adicionais opcionais mencionados acima e/ou de suas quantidades de tal modo que as propriedades vantajosas associadas intrinsicamente à combinação de acordo com a invenção não sejam, ou não sejam substancialmente, afetadas de modo prejudicial pela adição ou adições propostas.

[0056] A substância com filtro UV adequada a ser incorporada nas composições tópicas, de acordo com a presente invenção, são substâncias com filtro UV de UVA e/ou UVB e/ou espectro amplo convencionais conhecidas por serem adicionadas às composições tópicas como produtos cosméticos de cuidados com a pele dermatológicos. Tais substâncias com filtro US compreendem todos os grupos que absorvem luz na faixa de comprimentos de ondas de 400 nm a 320 nm (UVA) e 320 nm a 280 nm (UVB) ou de comprimentos de ondas (UVC) ainda mais curtos e que são ou podem ser usados como substâncias com filtro UV cosmeticamente aceitáveis. Essas substâncias com filtro UV são, por exemplo, listadas no CTFA Cosmetic ingredient Handbook ou “The Encyclopedia of Ultraviolet Filters” (ISBN: 978-1-932633-25-2) por Nadim A. Shaath.

[0057] As substâncias com filtro UV adequadas podem ser compostos orgânicos ou inorgânicos. As substâncias com filtro UV orgânicas exemplificativas abrangem, por exemplo, acrilatos como, por exemplo, 2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2-etil-hexila (octocrileno, PARSOL® 340), 2-ciano-3,3- difenilacrilato de etila; Derivados de cânfora como, por exemplo, cânfora de benzilideno de 4-metila (PARSOL® 5000), cânfora de 3-benzilideno, cânfora de metossulfato de benzalcônio, cânfora de poliacrilamidometil benzilideno, cânfora de sulfo benzilideno, cânfora de sulfometil benzilideno, ácido tereftalilideno dicânfora sulfônico (Mexoryl® SX); Derivados de cinamato como, por exemplo, metoxicinamato de etil-hexila (PARSOL® MCX), etoxietil metoxicinamato, metoxicinamato de isoamila, assim como derivados de ácido cinâmico ligados a siloxanos; Derivados de ácido p-Aminobenzoico como, por exemplo, ácido p-aminobenzoico, p-dimetilaminobenzoato de 2-etil-hexila, p-aminobenzoato de etila N-oxipropilenatado, p-aminobenzoato de glicerila; Benzofenonas como, por exemplo, benzofenona-3, benzofenona-4, 2,2',4,4'-tetra- hidroxi-benzofenona, 2,2'-di-hidroxi-4,4'- dimetoxibenzofenona; Ésteres de ácido benzalmalônico como, por exemplo, 4-metoxibenzalmalonato de di-(2-etil-hexila); Compostos de organossiloxano que possuem grupos cromóficos, como, por exemplo, polissilicones-15 (PARSOL® SLX), drometrizol trisiloxano (Mexoryl® XL); Derivados de imidazol como, por exemplo, ácido 2-fenil benzimidazol sulfônico (PARSOL®HS) e sais dos mesmos, como, por exemplo, sais de sódio ou potássio, sais de amônio, sais de morfolina, sais de aminas primárias, secundárias e terciárias como sais de monoetanolamina, sais de dietanolamina; Derivados de salicilato, como, por exemplo, salicilato de isopropilbenzila, salicilato de benzila, salicilato de butila, salicilato de etil-hexila (PARSOL® EHS, Neo Heliopan® OS), salicilato de iso-octila ou salicilato de homomentila (homossalato, PARSOL® HMS, Neo Heliopan® HMS); Derivados de triazina como, por exemplo, etil-hexil triazona (Uvinul® T-150), dietil-hexil butamido triazona (Uvasorb® HEB), bis-etil-hexiloxifenol metoxifenil triazina (Tinosorb® S), 2,4,6-Tris([1,1'-Bifenil]-4-il)-1,3,5-Triazina (Tris Bifenil Triazina, Tinosorb A2B); Derivados de benzotriazol como, por exemplo, 2,2'-metileno- bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3,-tetrametilbutil)- fenol (Tinosorb® M); Filtros UV encapsulados, como, por exemplo, metoxicinamato de etil-hexila encapsulado (pérolas UV Eusolex®) ou microcápsulas carregadas com filtros UV como, por exemplo, revelado no documento EP 1471995; Derivados de dibenzoilmetano como, por exemplo, 4-terc- butil-4'-metoxidibenzoil-metano (PARSOL® 1789),dimetoxidibenzoilmetano, isopropildibenzoilmetano; Ácidos fenileno-1,4-bis-benzimidazol sulfônicos ou sais como, por exemplo, 2,2-(1,4-fenileno)bis-(ácido 1H-benzimidazol-4,6- dissulfônico) (Neoheliopan AP); Hidroxibenzofenonas amino substituídas como, por exemplo, 2-(hexiléster de ácido 4- dietilamino-2-hidroxi-benzoil)-benzoico (Aminobenzofenon, Uvinul® A Plus); Derivados de benzoxazol como, por exemplo, 2,4-bis-[5-1(dimetilpropil)benzoxazol-2-il-(4-fenil)- imino]-6-(2-etil-hexil) -imino-1,3,5-triazina (Uvasorb®K2A); As substâncias inorgânicas do filtro UV abrangem pigmentos como, por exemplo, Óxido de zinco microparticulado ou Dióxido de titânio (por exemplo, comercialmente disponível como PARSOL® TX). O termo “microparticulado” se refere a um tamanho de partícula de cerca de 5 nm a cerca de 200 nm, particularmente de cerca de 15 nm a cerca de 100 nm. As partículas também podem ser revestidas por outros óxidos metálicos como, por exemplo, óxidos de alumínio ou de zircônio ou por revestimentos orgânicos como, por exemplo, polióis, meticona, estearato de alumínio, alquil silano. Esses revestimentos são bem conhecidos na técnica.

[0058] A fim de intensificar a fotoestabilidade dos produtos de cuidado com o sol, pode ser desejável adicionar um fotoestabilizador. Fotoestabilizadores exemplificativos conhecidos para uma pessoa versada na técnica abrangem, por exemplo, derivados de 3,3-difenilacrilato como, por exemplo, octocrileno (PARSOL® 340) ou Poliéster-8 (Polycrylene®); Derivados de cânfora de benzilideno como, por exemplo, cânfora de 4-metil benzilideno (PARSOL® 5000); Derivados de benzalmalonato como, por exemplo, polissilicones-15 (PARSOL® SLX) ou malonato de dietil-hexil siringilideno (líquido Oxynex ST); Naftalatos de dialquila como naftalatos de dietil-hexila (Corapan TQ) sem limitação. Uma visão geral quanto aos estabilizadores adicionais é, por exemplo, dada em “SPF Boosters & Photostability of Ultraviolet Filters”, HAPPI, outubro de 2007, págs. 77-83, que é incluída no presente documento a título de referência. Os fotoestabilizadores são usados, em geral, em uma quantidade de 0,05 a 10 % em peso em relação ao peso total da composição tópica.

[0059] Em geral, a quantidade de cada substância com filtro UV nas composições tópicas de acordo com a invenção é selecionada na faixa de cerca de 0,1 a 10 % em peso, de preferência, na faixa de cerca de 0,2 a 10 % em peso, com máxima preferência, na faixa de cerca de 0,5 a 10 % em peso com base no peso total da composição tópica.

[0060] A quantidade total de substância (ou substâncias) com filtro UVA, em particular, de butil metoxidibenzoilmetano, nas composições tópicas, de acordo com a invenção, é, de preferência, selecionada na faixa de cerca de 0,5 a 8 % em peso, em particular, na faixa de cerca de 1 a 6 % em peso, muito mais particularmente, na faixa de cerca de 1 a 5 % em peso, com base no peso total da composição tópica.

[0061] A quantidade total de substâncias com filtro UV nas composições tópicas, de acordo com a invenção, está, de preferência, na faixa de cerca de 1 a 40 % em peso, de preferência, na faixa de cerca de 5 a 30 % em peso, em particular, na faixa de 8 a 30 % em peso, com base no peso total da composição tópica.

[0062] As substâncias de filtro UVB preferenciais de acordo com a invenção abrangem polissilicones-15, ácido fenilbenzimidazol sulfônico, octocrileno, metoxicinamato de etil-hexila, hexil-salicilato e/ou homossalato de etila.

[0063] As substâncias de filtro UV de banda ampla preferenciais de acordo com a invenção abrangem derivados de s-triazina não simétrica como 2,4-Bis-{[4-(2-etil- hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5- triazina ou 2,4,6-Tris([1,1'-Bifenil]-4-il)-1,3,5-Triazina (Tris Bifenil Triazina, Tinosorb A2B), determinadas benzofenonas como, por exemplo, 2-Hidroxi-4-metoxi-benzofenona, 2,2'-Metilen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4- (1,1,3,3-tetrametil-butil)-fenol) e/ou dióxido de titânio.

[0064] A substância de filtro UVA preferencial de acordo com a invenção é metoxidibenzoilmetano de butila. De preferência, butil metoxidibenzoilmetano é a única substância com filtro UVA nas composições tópicas de acordo com a invenção.

[0065] Em uma modalidade preferencial específica, a composição compreende pelo menos uma substância com filtro UV selecionada a partir do grupo que consiste em butil metoxidibenzoilmetano, octocrileno, homossalato e salato de etil-hexila assim como misturas dos mesmos. Em uma modalidade vantajosa específica, todos dentre butil metoxidibenzoilmetano, octocrileno, homossalato e salato de etil-hexila estão presentes nas composições de acordo com a presente invenção.

[0066] As composições cosméticas tópicas da invenção também podem conter adjuvantes e aditivos cosméticos usuais, como conservantes/ antioxidantes, substâncias graxas/óleos, água, solventes orgânicos, silicones, espessantes, emolientes, emulsificantes, protetores solares, agentes anti-espuma, hidratantes, componentes estéticos como fragrâncias, tensoativos, preenchedores, agentes sequestrantes, polímeros aniônicos, catiônicos, não iônicos ou anfotéricos ou misturas dos mesmos, propelentes, agentes acidificantes ou basificantes, tinturas, colorantes/corantes, abrasivos, absorventes, óleos essenciais, sensoriais de pele, adstringentes, agentes anti-espuma, pigmentos ou não pigmentos, por exemplo, aqueles adequados para fornecer um efeito fotoprotetor bloqueando-se fisicamente radiação ultravioleta, ou quaisquer outros ingredientes geralmente formulados em composições cosméticas. Tais ingredientes cosméticos comumente usados na indústria de cuidados com a pele, que são adequados para uso nas composições da presente invenção são, por exemplo, descritos no CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Segunda Edição (1992) sem ser limitados ao mesmo.

[0067] As quantidades necessárias dos adjuvantes e aditivos cosméticos e dermatológicos podem - com base no produto desejado - ser facilmente escolhidas por um indivíduo versado na técnica e serão ilustradas nos exemplos, sem se limitar aos mesmos.

[0068] Evidentemente, uma pessoa versada nessa técnica cuidará da seleção do composto ou compostos adicionais opcionais mencionados acima e/ou de suas quantidades de tal modo que as propriedades vantajosas associadas intrinsicamente à combinação de acordo com a invenção não sejam, ou não sejam substancialmente, afetadas de modo prejudicial pela adição ou adições propostas.

[0069] As composições tópicas, de acordo com a presente invenção, de preferência, têm uma viscosidade de pelo menos 1000 mPs (determinada pela TA Instruments AR 550, Taxa de cisalhamento 1s-1, 25 °C, placa SST ST de 40 mm), de preferência, na faixa de 2000 - 15000 mPas como na faixa de 5000 - 13000 mPas.

[0070] As composições tópicas de acordo com a invenção, de preferência, têm um pH na faixa de 3 a 10, com mais preferência, na faixa de pH de 4 a 8, com máxima preferência, na faixa de pH 4 a 7.

[0071] Os seguintes exemplos são fornecidos para ilustrar adicionalmente as composições e efeitos da presente invenção. Esses exemplos são ilustrativos somente e não se destinam a limitar o escopo da invenção de modo algum.

Exemplo 1:

[0072] Diversas formulações com o uso de emulsificantes diferentes (aniônicos (Ref) e não iônicos (Inv)) foram preparadas conforme ressaltado nas Tabelas 1 e 2. Inicialmente, nenhum cristal foi observado em qualquer uma das formulações por análise de microscópio. Então, as formulações foram armazenadas em temperatura ambiente e foram, repetidamente, analisadas microscopicamente quanto à recristalização de ácido 10-hidroxiesteárico até 3 meses. Os resultados das mesmas são esboçados na Tabela 2.Tabela 1

Procedimento de preparação

[0073] 1a Aquecer parte A a 90 °C e parte B a 80 °C. 2a Combinar partes A e B e homogeneizar 1 minuto a 10.000 rpm. 3a Resfriar enquanto agita. 4a Adicionar parte C a 35 °C enquanto agita. 5a Por fim, resfriar para TA enquanto agita. Tabela 2

[0074] Conforme pode ser obtido a partir da Tabela 2, o uso de um emulsificante não iônico retarda significativamente ou mesmo inibe a recristalização de ácido 10-hidroxiesteárico em uma composição tópica.

Exemplo 2

[0075] Uma formulação que compreende um emulsificante não iônico, à base de PEG (Estearato de PEG-40) e um emulsificante aniônico (ácido esteárico) conforme ressaltado na tabela 3 foi preparada.

[0076] Essa formulação também não resultou em qualquer formação de cristal, mesmo após 3 meses.Tabela 3

Claims

1. Composição tópica caracterizada pelo fato de que compreende ácido 10-hidroxiesteárico ou um sal do mesmo e pelo menos um emulsificante não iônico, desde que a composição seja livre de qualquer parabeno, em que a composição tópica compreende um coemulsificante selecionado a partir do grupo que consiste em álcoois graxos sólidos não iônicos que têm de 12 a 22 átomos de carbono e misturas dos mesmos.

2. Composição tópica, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que também é livre de um agente de resfriamento e/ou um agente exotérmico.

3. Composição tópica, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que a quantidade de ácido 10-hidroxiesteárico ou um sal do mesmo é selecionada na faixa de 0,001 a 5% em peso, de preferência, na faixa de 0,01 a 3% em peso, com máxima preferência, na faixa de 0,1 a 2 % em peso como, em particular, na faixa de 0,1 a 1,5 % em peso, com base no peso total da composição.

4. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que a quantidade de emulsificante não iônico é selecionada na faixa de 0,1 a 7 % em peso, de preferência, na faixa de 1 a 6 % em peso, com máxima preferência, na faixa de 1 a 5 % em peso, com base no peso total da composição.

5. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que o ácido 10-hidroxiesteárico é o ácido (R)-10- hidroxiesteárico.

6. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo fato de que o pelo menos um emulsificante não iônico é selecionado a partir do grupo que consiste em ésteres de álcoois graxos, éteres alquílicos de polialquilenoglicol, ésteres de ácido graxo de polialquilenoglicol, éteres alquílicos de glicosídeo, ésteres alquílicos de glicose, ésteres glicerol alquílicos, ésteres de ácido graxo de sorbitano, bem como polímeros de bloco de polietilenoglicol e polímeros de bloco de polipropilenoglicol.

7. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de que o pelo menos um emulsificante não iônico é selecionado a partir do grupo que consiste em C12-C22-alquiléster de C12-C22-álcoois, éteres alquílicos de polietilenoglicol, com mais preferência, C12-C22-éter alquílico de polietilenoglicol que tem um número de etilenóxido de 2 a 30, ésteres de ácido graxo de polietilenoglicol, com mais preferência, C12-C22 ésteres de ácido graxo de polietilenoglicol que tem um número de etilenóxido de 2 a 150, ésteres alquílicos de alquilglicose (poligliceril), C12-C22 ésteres de ácido graxo de glicerol e monoésteres de ácido graxo de sorbitano.

8. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que o pelo menos um emulsificante não iônico é selecionado a partir do grupo que consiste em diestearato de poligliceril-3 metilglicose, glicosídeo de cetearila, sesquistearato de glicose de metila, olivato de cetearila, olivato de sorbitano, estearato de PEG-40, estearato de PEG-100, estearato de glicerila, estearet-2 e estearet-21.

9. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pelo fato de que a composição tópica compreende um coemulsificante selecionado a partir do grupo que consiste em álcool cetílico, álcool beenílico e álcool cetearílico e misturas dos mesmos.

10. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pelo fato de que a quantidade do coemulsificante é selecionada na faixa de 0,1 a 20 % em peso com base no peso total da composição, com mais preferência, na faixa de 0,5 a 10 % em peso, com máxima preferência, na faixa de 1 a 5 % em peso, com base no peso total da composição.

11. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizada pelo fato de que a composição compreende um conservante selecionado a partir do grupo que consiste em fenoxietanol e etil-hexilglicerina e misturas dos mesmos.

12. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 11, caracterizada pelo fato de ser uma emulsão O/A que compreende uma fase aquosa e uma fase oleosa.

13. Composição tópica, de acordo com a reivindicação 12, caracterizada pelo fato de que a fase aquosa constitui pelo menos 50 % em peso e a fase oleosa, pelo menos 10 % em peso, com base no peso total da composição.

14. Método para retardar ou inibir a recristalização de ácido 10-hidroxiesteárico ou um sal do mesmo em uma composição tópica, caracterizado pelo fato de que compreende a formulação de ácido 10-hidroxiesteárico ou um sal do mesmo na presença de pelo menos um emulsificante não iônico, desde que a composição seja livre de qualquer parabeno, em que a composição tópica compreende um coemulsificante selecionado do grupo de álcoois graxos sólidos não iônicos que têm de 12 a 22 átomos de carbono e suas misturas.

15. Método, de acordo com a reivindicação 14, caracterizado pelo fato de que pelo menos um emulsificante não iônico é selecionado a partir do grupo que consiste em diestearato de poligliceril-3 metilglicose, glicosídeo de cetearila, olivato de cetearila, olivato de sorbitano, sesquistearato de glicose de metila, estearato de PEG-40, estearato de PEG-100, estearato de glicerila, estearet-2 e estearet-21 e misturas dos mesmos.

16. Método, de acordo com a reivindicação 15, caracterizado pelo fato de que pelo menos um emulsificante não iônico é selecionado a partir do grupo que consiste em estearato de PEG-40, estearato de PEG-100, estearet-2 e estearet-21 e misturas dos mesmos.