BR112018003910A2 - derivados de fosforamidita galnac, processo para a preparação de um derivado de fosforamidita galnac de fórmula i e uso dos derivados de fosforamidita galnac de fórmula i - Google Patents

derivados de fosforamidita galnac, processo para a preparação de um derivado de fosforamidita galnac de fórmula i e uso dos derivados de fosforamidita galnac de fórmula i

Info

Publication number
BR112018003910A2
BR112018003910A2 BR112018003910-1A BR112018003910A BR112018003910A2 BR 112018003910 A2 BR112018003910 A2 BR 112018003910A2 BR 112018003910 A BR112018003910 A BR 112018003910A BR 112018003910 A2 BR112018003910 A2 BR 112018003910A2
Authority
BR
Brazil
Prior art keywords
formula
galnac phosphoramidite
galnac
derivatives
phosphoramidite derivatives
Prior art date
Application number
BR112018003910-1A
Other languages
English (en)
Other versions
BR112018003910B1 (pt
Inventor
Trussardi René
Original Assignee
F. Hoffmann-La Roche Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by F. Hoffmann-La Roche Ag filed Critical F. Hoffmann-La Roche Ag
Publication of BR112018003910A2 publication Critical patent/BR112018003910A2/pt
Publication of BR112018003910B1 publication Critical patent/BR112018003910B1/pt

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H15/02—Acyclic radicals, not substituted by cyclic structures
    • C07H15/04—Acyclic radicals, not substituted by cyclic structures attached to an oxygen atom of the saccharide radical
    • C07H15/08—Polyoxyalkylene derivatives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H1/00—Processes for the preparation of sugar derivatives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H21/00—Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids
    • C07H21/04—Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids with deoxyribosyl as saccharide radical
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

a invenção compreende derivados de fosforamidita galnac de fórmula i, em que r1 é um grupo protetor de hidróxi, n é um número inteiro de 0 a 10 e m é um número inteiro de 0 a 20 e os seus enantiômeros correspondentes e/ ou seus isômeros ópticos. a invenção compreende ainda um processo para a preparação dos derivados de fosforamidita galnac de fórmula i e o seu uso na preparação de conjugados de oligonucleotídeos de aglomerado (cluster) de galnac terapeuticamente valiosos.
BR112018003910-1A 2015-11-16 2016-11-14 Derivado de fosforamidita galnac, processo para a preparação de um derivado de fosforamidita galnac de fórmula i e uso dos derivados de fosforamidita galnac de fórmula i BR112018003910B1 (pt)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP15194811.4 2015-11-16
EP15194811 2015-11-16
PCT/EP2016/077516 WO2017084987A1 (en) 2015-11-16 2016-11-14 GalNAc CLUSTER PHOSPHORAMIDITE

Publications (2)

Publication Number Publication Date
BR112018003910A2 true BR112018003910A2 (pt) 2018-09-25
BR112018003910B1 BR112018003910B1 (pt) 2022-03-22

Family

ID=54695483

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
BR112018003910-1A BR112018003910B1 (pt) 2015-11-16 2016-11-14 Derivado de fosforamidita galnac, processo para a preparação de um derivado de fosforamidita galnac de fórmula i e uso dos derivados de fosforamidita galnac de fórmula i

Country Status (14)

Country Link
US (1) US10590156B2 (pt)
EP (1) EP3377510B1 (pt)
JP (1) JP6649482B2 (pt)
KR (1) KR102117172B1 (pt)
CN (1) CN108738321B (pt)
AR (1) AR106683A1 (pt)
AU (1) AU2016357980B2 (pt)
BR (1) BR112018003910B1 (pt)
CA (1) CA2994787A1 (pt)
ES (1) ES2848122T3 (pt)
IL (1) IL258149B (pt)
MX (1) MX2018005733A (pt)
PL (1) PL3377510T3 (pt)
WO (1) WO2017084987A1 (pt)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP6748219B2 (ja) 2016-03-14 2020-08-26 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ Ｐｄ−ｌ１発現低減用のオリゴヌクレオチド
WO2018164275A1 (ja) 2017-03-10 2018-09-13 国立研究開発法人国立成育医療研究センター アンチセンスオリゴヌクレオチドおよび糖原病Ｉａ型予防または治療用組成物
EP3679138B1 (en) 2017-09-08 2023-03-22 MiNA Therapeutics Limited Hnf4a sarna compositions and methods of use
JP2020533009A (ja) * 2017-09-14 2020-11-19 ヤンセン バイオファーマ インク． ＧａｌＮＡｃ誘導体
US11958878B2 (en) 2018-03-09 2024-04-16 Daiichi Sankyo Company, Limited Therapeutic agent for glycogen storage disease type IA
JP7558201B2 (ja) * 2019-05-20 2024-09-30 エフ． ホフマン－ラ ロシュ アーゲー ＧａｌＮＡｃホスホラミダイトエピマーを調製するための方法
BR112022004461A2 (pt) 2019-09-10 2022-07-19 Daiichi Sankyo Co Ltd Conjugado de galnac-oligonucleotídeo para entrega ao fígado e método de fabricação do mesmo
CN110668933B (zh) * 2019-09-30 2024-09-24 兰州交通大学 一种合成烯丙基脂肪醇聚氧乙烯醚羧酸（apea-7）的方法
CN110759824B (zh) * 2019-09-30 2024-09-24 兰州交通大学 一种合成烯丙基脂肪醇聚氧乙烯醚羧酸（apea-3）的方法
AU2022291742A1 (en) 2021-06-14 2023-12-21 Generation Bio Co. Cationic lipids and compositions thereof
CN117756866A (zh) * 2022-01-30 2024-03-26 大睿生物医药科技(上海)有限公司 含有n-乙酰半乳糖胺的靶向配体
WO2024040222A1 (en) 2022-08-19 2024-02-22 Generation Bio Co. Cleavable closed-ended dna (cedna) and methods of use thereof

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT3222617T (pt) 2009-03-19 2022-09-30 Univ Johns Hopkins Compostos que têm psma como alvo e as suas utilizações
PT2539451E (pt) 2010-02-24 2016-03-28 Arrowhead Res Corp Composições para entrega de arnsi dirigida ao alvo
US8501930B2 (en) * 2010-12-17 2013-08-06 Arrowhead Madison Inc. Peptide-based in vivo siRNA delivery system
EP3192800A1 (en) * 2010-12-17 2017-07-19 Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. Galactose cluster-pharmacokinetic modulator targeting moiety for sirna
RU2686080C2 (ru) * 2013-05-01 2019-04-24 Ионис Фармасьютикалз, Инк. Композиции и способы
DK3013959T3 (da) * 2013-06-27 2020-02-17 Roche Innovation Ct Copenhagen As Antisense-oligomerer og konjugater målrettet pcsk9
KR20160083876A (ko) 2013-11-14 2016-07-12 로슈 이노베이션 센터 코펜하겐 에이/에스 ApoB 안티센스 접합체 화합물
KR102356388B1 (ko) * 2014-05-01 2022-01-26 아이오니스 파마수티컬즈, 인코포레이티드 안지오포이에틴-유사 3 발현을 조절하기 위한 조성물 및 방법

Also Published As

Publication number Publication date
EP3377510A1 (en) 2018-09-26
PL3377510T3 (pl) 2021-05-04
MX2018005733A (es) 2018-08-09
CA2994787A1 (en) 2017-05-26
US10590156B2 (en) 2020-03-17
EP3377510B1 (en) 2020-12-02
IL258149B (en) 2020-06-30
IL258149A (en) 2018-05-31
JP2018532764A (ja) 2018-11-08
BR112018003910B1 (pt) 2022-03-22
CN108738321A9 (zh) 2021-01-29
CN108738321B (zh) 2021-06-11
JP6649482B2 (ja) 2020-02-19
WO2017084987A1 (en) 2017-05-26
AU2016357980A1 (en) 2018-02-22
KR102117172B1 (ko) 2020-06-01
KR20180041225A (ko) 2018-04-23
US20180258122A1 (en) 2018-09-13
ES2848122T3 (es) 2021-08-05
AU2016357980B2 (en) 2020-06-25
CN108738321A (zh) 2018-11-02
AR106683A1 (es) 2018-02-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
BR112018003910A2 (pt) derivados de fosforamidita galnac, processo para a preparação de um derivado de fosforamidita galnac de fórmula i e uso dos derivados de fosforamidita galnac de fórmula i
BR112018007381A2 (pt) compostos úteis como imunomoduladores
BR112018007876A2 (pt) derivado de benzofurano, método de preparação do mesmo e uso do mesmo na medicina
BR112018074185A2 (pt) 3-oxo-2,6-difenil-2,3-di-hidropiridazina-4-carboxamidas
BR112016017261A8 (pt) composto, composição farmacêutica, uso de um composto e processo para a fabricação de um composto
BR112018075433A2 (pt) derivados de piperidinila, processo para sua preparação e composições farmacêuticas contendo-os
BR112017027414A2 (pt) Derivados hidroxiéster, processo para prepará- los e composições farmacêuticas os contendo
BR112018076169A2 (pt) derivados azabenzimidazol como inibidores de pi3k beta
DOP2016000069A (es) Derivados de quinolizina sustituidos útiles como inhibidores de integrasa del vih
BR112017024933A8 (pt) Alvocidib produce com a bioavailabilidade aumentada
BR112017027831A2 (pt) derivados de hidroxiácido, um processo para sua preparação e composições farmacêuticas contendo-os
BR112015008037A2 (pt) compostos, processo para a preparação de um composto, composição farmacêutica, utilização do composto, método para o tratamento do câncer e invenção
BR112016026205A8 (pt) moduladores de entrançamento de gene smn2, seu uso e seu processo de preparação, e composições farmacêuticas
BR112016006151A2 (pt) imidazopiridazinas úteis como inibidores da via de sinalização do par-2
BR112015020772A2 (pt) compostos de pirimidina e piridina e seu uso
CO6771439A2 (es) Inhibidores de benzodioxano de la producción de leucotrieno
BR112017018643A2 (pt) "derivados de tetra-hidrotiazepina bicíclicos úteis, composição farmacêutica compreendendo os mesmos, seu uso, e método in vitro ou ex vivo para a produção de células imunes ativadas"
BR112017028322A2 (pt) compostos, processo para a produção de compostos i, para a produção de compostos ii dos compostos iii e para a produção de compostos iii, compostos intermediários v e utilização dos compostos i
BR112017018305A2 (pt) desacetoxitubulisina h e análogos da mesma
BR112018006519A2 (pt) compostos de fórmula, processo para a síntese de compostos, compostos intermediários x, composição, utilização de um composto de fórmula, método para o combate de fungos e semente
BR112017022158A2 (pt) compostos, composições farmacêuticas e uso de um composto
BR112017006002A2 (pt) compostos de imidazopiridazina e seu uso
BR112019000290A2 (pt) pró-fármacos de fósforo dos estimuladores da scg
BR112015030774A2 (pt) novos compostos para o tratamento de câncer
MX2017015662A (es) Procesos para la preparacion de derivados acidos de n-acetilgalactosamina (galnac).

Legal Events

Date Code Title Description
B06U Preliminary requirement: requests with searches performed by other patent offices: procedure suspended [chapter 6.21 patent gazette]
B09A Decision: intention to grant [chapter 9.1 patent gazette]
B16A Patent or certificate of addition of invention granted [chapter 16.1 patent gazette]

Free format text: PRAZO DE VALIDADE: 20 (VINTE) ANOS CONTADOS A PARTIR DE 14/11/2016, OBSERVADAS AS CONDICOES LEGAIS.