BR102022006625A2 - Suplemento alimentar e seu uso - Google Patents

Abstract

suplemento alimentar e seu uso. a presente invenção refere-se a um suplemento alimentar em forma de comprimido revestido cuja composição, à base de cafeína, fosfatidilserina, ácido fólico, colina, selênio, magnésio, zinco e cromo, é especialmente útil em aportar nutrientes específicos para atuar na prevenção da destruição das células nervosas, bem como na melhora da memória, concentração, capacidade de aprendizagem, foco e estado de alerta.

Description

CAMPO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção se insere no campo das Ciências Farmacêuticas, mais precisamente na área de desenvolvimento e análise de produtos nutracêuticos, e refere-se a um suplemento alimentar em forma de comprimido revestido cuja composição, à base de cafeína, fosfatidilserina, ácido fólico, colina, selênio, magnésio, zinco e cromo, é especialmente útil em aportar nutrientes específicos envolvidos na cognição, e apresenta como principal finalidade atuar na prevenção da destruição das células nervosas e auxiliar na melhora da memória, concentração, capacidade de aprendizagem, foco e estado de alerta.

FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO

[002] A inteligência é uma propriedade de uma classe de sistemas, chamados Sistemas Inteligentes de Processamento Distribuído. É um sistema composto de agentes (por exemplo, neurônios) que se especializam na solução de uma tarefa específica (exemplo, neurônios visuais, auditivos, motores etc.) e que se associam para resolver problemas complexos. A solução de um problema complexo depende fundamentalmente de como os agentes se associam.

[003] No cérebro, a solução dos problemas complexos depende da conexão que se estabelece entre os neurônios especializados na solução de diferentes tarefas. A plasticidade dessas conexões permite que se aprenda a solucionar novos problemas. Os diversos neurônios, das diversas áreas cerebrais, se especializam em tarefas definidas. Assim, uns são especializados para o processamento de informação visual, outros para processamento de estímulos verbais, outros coordenam a motricidade, outros definem apetites etc.

[004] Os processamentos cerebrais dependem de como esses neurônios podem ser associados. Isto é, dependem da eficácia da transmissão sináptica entre eles. A memória e a aprendizagem dependem, portanto, do relacionamento entre neurônios, relacionamento este que é governado por moléculas. Todo o processamento cerebral tem uma base bioquímica. A atividade elétrica da membrana depende do aporte metabólico para essa membrana, que por sua vez é controlado por vários sistemas enzimáticos, ativados pelos próprios íons envolvidos na gênese do potencial elétrico de membrana. A transmissão de informação entre os neurônios depende de uma troca molecular intensa entre esses neurônios.

[005] O Prof. Paul Greengard, neurocientista norte- americano, detentor de um prêmio Nobel de Fisiologia ou Medicina, por suas contribuições ao melhor entendimento do funcionamento molecular do cérebro, estudou por quarenta anos a comunicação entre células nervosas por meio de sinais bioquímicos, mostrando que o transmissor chamado dopamina desempenha um papel central nos distúrbios cognitivos presentes na esquizofrenia e nas doenças de Parkinson e Alzheimer. A deficiência de dopamina (DP) resultante nos gânglios da base leva a um distúrbio do movimento caracterizado por sintomas motores parkinsonianos clássicos (KALIA & LANG, 2015). A DP também está associada a numerosos sintomas não motores como disfunção olfatória, déficits cognitivos, distúrbios do sono, transtornos de humor, disautonomia, dor, distúrbios sensoriais e fadiga (KALIA & LANG, 2015; LEE, GILBERT, 2016).

[006] O acoplamento químico entre o transmissor e receptores específicos para esse transmissor, localizado na membrana da célula pós-sináptica exerce uma de duas funções: 1. Abrir um canal iônico permitindo que a atividade elétrica da célula pré-sináptica influencie a atividade elétrica da célula pós-sináptica; 2. Ativar uma cadeia de reações enzimáticas, chamada de via de transdução de sinal, ou simplesmente VTS. A atividade em uma sinapse pode definir a quantidade de mediadores e receptores utilizados na transmissão da informação nessa própria sinapse. Essa base molecular do controle da eficácia da transmissão da informação em termos das sinapses é o mecanismo básico para explicar o aprendizado e a memória.

[007] Atualmente, sabe-se que o envelhecimento celular, em parte, está relacionado à redução da integridade funcional das mitocôndrias que, consequentemente, aumenta a produção de EROs causando estresse oxidativo (KUKULL & BOWEN, 2002; KALIA & LANG, 2015; MCCOLGAN et al., 2018; SINGH et al., 2019). As mitocôndrias desempenham várias funções, tais como: produção de energia derivada de nutrientes via metabolismo por meio de fosforilação oxidativa, oxidação de metabólitos por meio do ciclo de Krebs e β-oxidação de ácidos graxos, homeostase de cálcio, produção e eliminação de íons livres, diferenciação e morte celular (KIM et al., 2008; HALLIWELL & GUTTERIDGE, 2015). Devido a necessidade constante de energia pelos neurônios e por terem pouca capacidade de regeneração, a disfunção mitocondrial pode ter efeitos prejudiciais no desenvolvimento dessas células.

[008] A intervenção nutricional no aumento da performance cognitiva tem impulsionado diversas investigações em relação ao potencial de ação de alguns nutracêuticos responsáveis pela prevenção da neurodegeneração. O declínio cognitivo é influenciado pela interação entre genética, meio ambiente, estilo de vida, alimentação, metabolismo e o envelhecimento; fatores estes que podem melhorar ou prejudicar a memória e cognição.

[009] Fatores internos como alterações do cortisol, alterações estrogênicas, disbiose intestinal, estresse oxidativo, disfunção mitocondrial, alterações da glicemia, níveis baixos de mastigação, níveis elevados de homocisteína, privação do sono e síndrome metabólica e fatores externos como bebida alcoólica, consumo de gordura trans e saturada, aumento da ingestão de frutose, estresse psicológico, ingestão de medicamento, metais tóxicos, sedentarismo e xenobióticos atuam como potencializadores do processo de degeneração cerebral prejudicando desta forma, o raciocínio, a capacidade cognitiva e a memória.

[010] Contudo, existem substâncias conhecidas como promotores da saúde cerebral que podem ser consumidas através da alimentação ou por meio de uma suplementação de substâncias isoladas ou associadas. Esses compostos quando consumidos promovem uma maior atividade cerebral, melhorando a capacidade de atenção, foco, concentração e raciocínio lógico, como a associação de fosfatidilserina, cafeína e algumas vitaminas e minerais como o ácido fólico, colina, zinco, magnésio, selênio e o cromo.

Fosfatidilserina

[011] A fosfatidilserina é um ingrediente natural que dá estrutura às proteínas da membrana celular, fundamental para a manutenção da homeostasia e as funções especializadas das células em especial das células cerebrais onde se encontra em maior quantidade, atuando na liberação e recepção dos neurotransmissores. A manutenção da integridade da estrutura celular está diretamente ligada ao desempenho cerebral e a manutenção da capacidade cognitiva como a memória. Estudos mostram que a suplementação com fosfatidilserina pode melhorar a função cognitiva e a memória, reduzir os sintomas de déficit de atenção e hiperatividade, melhorar a aprendizagem, diminuir os sintomas do estresse oxidativo.

[012] O cérebro possui uma alta concentração de fosfatidilserina, um fosfolipídio que incorpora dois ácidos graxos e faz parte das membranas celulares e da mielina. A fosfatidilserina é necessária para todos os aspectos da função cognitiva, bem como para o controle do sistema nervoso sobre a função motora. O envelhecimento está associado à deterioração da estrutura cerebral e da química que podem ser afetadas pela suplementação com fosfatidilserina (GLADE MJ, SMITH K., 2015; VAKHAPOVA V et al., 2014).

[013] Os primeiros ensaios clínicos com fosfatidilserina extraída do tecido cerebral de bovinos mostraram benefícios cognitivos promissores em idosos (MAGGIONI M, PICOTTI GB., 1990; CENACCHI T et al., 1993), no entanto, questões de segurança relacionadas a essa fonte de fosfatidilserina levaram à sua remoção do mercado. A fosfatidilserina também pode ser extraída da soja. A fosfatidilserina de soja, na dose de 300 mg por dia, demonstrou em ensaios não controlados melhorar o desempenho cognitivo em alguns indivíduos mais velhos com queixas de memória (KATO-KATAOKA A et al., 2010; RICHTER Y et al., 2013).

[014] A fosfatidilserina bovina difere da fosfatidilserina da soja em seu perfil de ácidos graxos: a origem bovina contém o ácido graxo ômega-3 DHA, enquanto a origem da soja não. Demonstrou-se que uma fosfatidilserina de origem marinha complexada com os ácidos graxos ômega-3 EPA e DHA é segura e pode ter efeitos positivos na cognição em adultos mais velhos (VAKHAPOVA V et al., 2011). Em um estudo aberto em oito voluntários com 60 anos ou mais de idade com queixas subjetivas de memória, 300 mg por dia de fosfatidilserina com EPA e DHA por seis semanas levaram a um melhor desempenho em um teste de memória de curto prazo (RICHTER Y et al., 2010). Um estudo controlado randomizado em 157 participantes com queixas de memória subjetiva comparou os efeitos de 300 mg por dia de fosfatidilserina marinha com placebo. No final de 15 semanas, aqueles que receberam fosfatidilserina tiveram melhor desempenho em um teste de memória de curto prazo, e o efeito foi mais forte naqueles com a melhor função cognitiva basal (VAKHAPOVA V et al., 2010). O estudo continuou por mais 15 semanas, com todos os participantes recebendo 100 mg por dia do suplemento de fosfatidilserina; aqueles que já estavam recebendo o suplemento mantiveram seus ganhos cognitivos e aqueles que estavam recebendo placebo mostraram melhora da função cognitiva (VAKHAPOVA V et al., 2014).

Cafeína

[015] Uma das muitas funções biológicas da cafeína é interferir com os receptores GABA-A. Devido à sua capacidade de atravessar com facilidade a barreira hematoencefálica e pelo fato de, nas quantidades habitualmente consumidas ser desprovida de efeitos tóxicos, a cafeína tem potencial terapêutico em algumas disfunções do sistema nervoso central tais como sono, cognição, aprendizagem e memória, e poderá modificar algumas disfunções cerebrais e doenças como a Doença de Alzheimer, Doença de Parkinson, Doença de Huntington, Epilepsia, dor/enxaqueca, Depressão e Esquizofrenia.

[016] Os efeitos adversos da cafeína podem incluir ansiedade, hipertensão, interações medicamentosas e ainda sintomas de abstinência. Em voluntários humanos, a cafeína melhora a cognição; no entanto, também afeta o sono. Os efeitos terapêuticos ou adversos da cafeína são consideravelmente diferentes consoante seja administrada de uma forma crônica ou aguda. Por exemplo, o consumo crônico de cafeína pode ser neuroprotetor. Tolerância /Abstinência: A tolerância desenvolve-se com rapidez após o consumo de doses elevadas, por exemplo a tolerância que incluem dor de cabeça, irritabilidade, dificuldade de concentração, sonolência, insônias e dores de estômago, dores na parte superior do corpo e dores nas articulações (no período entre 12 a 24 horas após interrupção do consumo de cafeína, sendo o maior pico aproximadamente às 48 horas, e por norma duram entre um a cinco dias).

[017] As propriedades psicoestimulantes da cafeína parecem reduzir o declínio cognitivo em mulheres mais velhas que não sofrem de demência e parece estar associado a um risco reduzido de sofrer de demência ou Doença de Alzheimer. Tal fato apoia o seu potencial para prevenir estas situações. A associação significativa entre a ingestão elevada de cafeína e uma menor incidência de Doença de Parkinson também foi relatado há alguns anos e a cafeína administrada antes da levodopa (medicamento usado para tratar a Doença de Parkinson), poderá melhorar a farmacocinética em certos doentes que sofrem desta doença.

[018] Em conclusão, a cafeína, uma das substâncias mais universalmente consumidas, parece ser benéfica para ajudar a corrigir várias disfunções cerebrais, atuando como estimulante do sistema nervoso central produzindo diversos efeitos mesmo quando consumida em pequenas quantidades como no caso desta composição, auxilia no processamento mental, influencia o metabolismo da dopamina e atua bloqueando os receptores de adenosina, aumenta o estado de alerta reduzindo a fadiga e aumentando a capacidade de realizar tarefas.

Guaraná (Paullinia cupana)

[019] Atua como um estimulador do SNC (aumento da libertação de catecolaminas). É usado como estimulante em casos de fadiga física e psíquica, melhora a imunidade, a resistência e atua como inibidor de apetite como auxiliar no processo de perda de peso (MASON, P., 2007).

[020] O uso de um bioativo rico em cafeína como o extrato seco padronizado de Paullinia cupana, traz além da ação da cafeína a contribuição de um complexo fitoquímico muito rico em elementos como os flavonoides que possuem ação antioxidante. Os flavonoides são um grupo de metabólitos secundários derivados de plantas com potencial papel benéfico na prevenção de Doenças Neurovegetativas. Eles funcionam como sequestradores de radicais e algumas vezes como quelantes de metais agindo tanto na etapa de iniciação como na propagação do processo oxidativo (SOARES, 2002). Essa atividade antioxidante se dá devido à presença de flavonoides como catequina, epicatequina e proantocianidinas (procianidinas B1, B2, B3 e B4) em sua composição (USHIROBIRA et al., 2007; YAMAGUTI-SASAKI et al., 2007; KLEIN et al., 2012).

[021] Algumas vitaminas e minerais, como ácido fólico, magnésio, selênio, zinco e cromo atuam como antioxidantes essenciais para a atividade das enzimas do citoplasma celular como a superóxido dismutase (SOD), responsável pela proteção contra os radicais livres. Os radicais livres são altamente prejudiciais ao metabolismo das mitocôndrias, e a sua atividade energética. A deficiência mitocondrial contribui para várias desordens cerebrais.

Ácido fólico

[022] Há grande interesse científico sobre a associação entre vitaminas do complexo B, especialmente o folato, e o desempenho cognitivo. O ácido fólico é importante no desenvolvimento do tubo neural e, atualmente, as evidências sugerem que essas vitaminas são importantes para o desempenho de crianças e adultos. Existem dois mecanismos possíveis através dos quais essas vitaminas afetam a função cognitiva por meio dos processos de metilação. No primeiro mecanismo, a hipótese sugere que a hipometilação do folato, juntamente com as vitaminas B12 e B6 atuando como cofatores, possuem efeito direto e a curto prazo sobre o sistema nervoso central, inibindo a síntese de metionina e de S- adenosilmetionina, o principal doador de grupos metila do organismo. As reações de metilação são necessárias para a síntese de proteínas, fosfolipídios da membrana, DNA e, também, no metabolismo de neurotransmissores (como a dopamina, a norepinefrina e a serotonina) e de melatonina, os quais são muito importantes nos níveis neurológico e psicológico. No segundo mecanismo, a hipótese da homocisteína, propõe um efeito cerebrovascular, indireto e de longo prazo, destas vitaminas. A homocisteína é um metabólito da metionina, e as vitaminas B6, B12 e o ácido fólico são cofatores de enzimas que utilizam homocisteína como substrato. Estudos também encontram níveis elevados de homocisteína associados à disfunção cognitiva e doença de Alzheimer, apesar dos níveis elevados de homocisteína ou de folato não preverem o declínio cognitivo. De acordo com um recente estudo, os suplementos de folato, vitamina B12 e vitamina B6 têm efeitos positivos na prevenção da disfunção cognitiva ou na diminuição dos níveis de homocisteína associados ao uso de suplementos, estando relacionados a um melhor desempenho cognitivo. Por esta razão, levantou-se a hipótese de que os níveis elevados de homocisteína podem ser um sinal da doença e não um fator de risco.

[023] O ácido Fólico (Vitamina B9) está envolvido na síntese de bases de Ácido Desoxirribonucleico (ADN) e no metabolismo de aminoácidos necessários para o crescimento de novas células. Previne doenças neurodegenerativas (perda de memória, doença de Alzheimer etc.) e depressão. É muito importante na gravidez para a prevenção de defeitos no tubo neuronal (DENNEHY, C. e TSOUROUNIS, C., 2010).

Magnésio

[024] O magnésio é fundamental em mais de 300 reações metabólicas importantes no organismo e é fundamental para o bom funcionamento orgânico e na atividade da membrana celular e como ativador do metabolismo. Na depressão, na insônia e no combate ao estresse tem uma importante atividade. O magnésio tem um papel estrutural nas membranas celulares e é necessário para o transporte ativo de íons como potássio e cálcio, afetando a condução dos impulsos nervosos. A deficiência de magnésio é bem conhecida por produzir neuropatias, por estar relacionada à bioquímica do cérebro, a fluidez da membrana neuronal, a transmissão nervosa e a condução neuromuscular. Uma variedade de sintomas neuromusculares e psiquiátricos, incluindo diferentes tipos de depressão, foi observada na deficiência de magnésio. O magnésio é necessário para a síntese de DNA e RNA, a reprodução e síntese de proteínas. Além disso, é essencial para a regulação da contração muscular, pressão arterial, metabolismo da insulina, excitabilidade cardíaca, tônus vasomotor, transmissão nervosa e condução neuromuscular. O magnésio tem efeito catalisador sobre todas as enzimas sintetizadoras dos neurotransmissores serotonina, dopamina, noradrenalina e GABA, juntamente com a Vitamina B6. O magnésio é conhecido por desempenhar um papel no equilíbrio de cálcio, bem como no metabolismo da Vitamina D, e a desregulação desses dois compostos também foi implicada na depressão.

Selênio

[025] Importante mineral com efeito antioxidante (principalmente na destruição de peróxidos) e é fundamental para o bom funcionamento do sistema imunológico e da glândula tireoide. Melhora também a condição física do indivíduo. Outro aspecto importante é a participação do selênio nas enzimas que ativam o hormônio tireoidiano tiroxina. A enzima deiodinase, que faz a passagem de T4 para T3, é selênio- dependente e classicamente o hipotireoidismo relaciona-se com estados depressivos e disfunções cognitivas. Além dessas ações indiretas, é provável que o selênio ative o BNDF. Benéfico na doença de Alzheimer. Nos estados depressivos e de déficit de cognição é de muita importância para a conversão de T4 em T3 e para formação de glutationa endógena. O papel do selênio nos distúrbios do humor sempre foi controverso. Mas recentemente vem surgindo indícios bioquímicos e trabalhos clínicos que demonstram que baixos ou altos níveis de selênio podem interferir com os neurotransmissores cerebrais. Assim como o zinco, a ação do selênio na antioxidação através da enzima glutationa é relevante na saúde neuronal pelo seu efeito antioxidante e consequentemente anti-inflamatório também. Auxiliar no tratamento da Fibromialgia.

Zinco

[026] Sabe-se que mais de 10 % da população americana não ingere a quantidade diária necessária de zinco. O zinco é necessário para mais de 200 enzimas diferentes no cérebro e no corpo, incluindo aquelas envolvidas na divisão e replicação celulares, na função do sistema imunológico e na síntese de ácido graxo poli-insaturado (EPA e DHA). Participa também na síntese de proteínas e na estrutura e regulação da expressão gênica, além de atuar em neurônios e células gliais. A carência de zinco reduz neurogênese. A relação entre zinco e depressão pode estar ligada à sua ação no fator neurotrófico derivado do cérebro (BDNF), um fator de crescimento que promove neurogênese e diferenciação. Zinco na neurotransmissão: Além de modular a ativação do receptor NMDA, o zinco também estimula a liberação de neurotransmissores inibitórios GABA de interneurônios para inibição pré-sináptica do glutamato. Em patologias como a doença de Alzheimer há excesso de estímulo de NMDA, assim como ocorre na neuroinflamação. No TOC a ação cortical de liberação do glutamato não é contrabalançada adequadamente pela liberação de GABA pelos núcleos da base, uma ação opositora ao glutamato liberado pelo córtex. Assim na neuroinflamação e no TOC a prescrição do zinco se faz necessária, assim como a do Magnésio, um antagonista do NMDA. O zinco e outros antagonistas do receptor NMDA apresentam efeitos semelhantes aos dos antidepressivos por inibição dos canais sensíveis ao glutamato (NMDA).

Cromo

[027] O cromo aumenta a sensibilidade à insulina por aumentar a sua ligação com o receptor e também o número de receptores, além da internalização de insulina (DE LA MONTE, S.M, 2012; KARAGUN, B.S. et al., 2012; SUNDARAM, B. et al., 2012). É reportado que, com o aumento da idade, os níveis plasmáticos de cromo declinam. Este fenômeno poderia explicar em parte a resistência insulínica e o declínio cognitivo associados com o avanço da idade, uma vez que níveis reduzidos de cromo estão relacionados com o prejuízo cognitivo presente na doença de Alzheimer (de La MONTE, S.M, 2012). Estudo placebo controlado duplo-cego avaliando o efeito da suplementação de picolinato de cromo por 12 semanas sobre a função neuronal e memória em idosos com declínio cognitivo mostrou que o picolinato de cromo exerceu efeito de melhora da função cerebral e cognição (KRIKORIAN, R. 2010).

Colina

[028] A colina participa de diversos processos neuroquímicos, sendo um precursor e metabólito da acetilcolina que é um componente essencial da membrana fosfolipídica. A membrana fosfolipídica exerce um papel estrutural nas células neurais. A deficiência de colina está relacionada com vários distúrbios mentais, assim como a deficiências no metabolismo celular das células neurais e na formação do tubo neural, como o ácido fólico. Além disso, a colina desempenha várias funções no organismo, e afeta a mobilização das gorduras do fígado (ação lipotrópica), sendo essencial na formação de acetilcolina. É utilizada para distúrbios da memória, doença de Alzheimer. A colina também é necessária à transmissão nervosa, regulação biliar e funcionamento do fígado e formação de lecitina. Ajuda a produção de hormônio e é necessária ao metabolismo de lipídeos e colesterol. Sem colina o funcionamento do cérebro e memória fica prejudicado.

[029] Desta forma, ao analisar a relação entre uma nutrição adequada e o desenvolvimento eficaz do cognitivo humano, percebeu-se a importância do desenvolvimento de um suplemento alimentar que tivesse um efeito sinérgico e potencializador da atividade cerebral com componentes específicos reunidos numa forma farmacêutica de fácil administração e posologia segura.

ESTADO DA TÉCNICA

[030] Alguns estudos presentes na literatura propõem o desenvolvimento de suplementos alimentares relacionados à melhora das funções cognitivas, por exemplo: O documento EP 3 417 846 A1 apresenta uma composição nutracêutica compreendendo, dentre outros componentes, os principais componentes da composição proposta na presente invenção, por exemplo, magnésio, zinco, selênio, cromo, ácido fólico, guaraná, cafeína, fosfatidilserina e colina. Entretanto, não há no documento, a sugestão das concentrações conforme definidas na invenção, nem seu uso para auxiliar a atividade cognitiva. Cabe ressaltar ainda que os ingredientes utilizados na composição proposta na presente invenção não estão na forma de lipossomas, nem tampouco são endocanabinóides, como ocorre no referido documento, que apresentam até 52% de canabinóides em sua composição.

[031] O documento US 9,192,641 B2 apresenta uma combinação de ervas, vitaminas e aminoácidos em forma de cápsulas. Tal documento apresenta certa similaridade com a presente invenção por compreender alguns dos componentes, como, guaraná, cafeína, colina, fosfatidilserina, ambos com o intuito de aumentar a função e atividade cerebral. Entretanto, tal combinação utiliza um extrato de guaraná não padronizado, sendo a composição baseada em ervas medicinais e tendo a cafeína adicionada, ou seja, distinta da composição proposta na presente invenção.

[032] O documento US 2006/134300 A1 apresenta um suplemento nutricional apresentando os principais componentes propostos na composição da presente invenção. Entretanto, de maneira distinta, tal documento sugere que tal suplemento seja adicionado a bebidas contendo cafeína ou outros ativos energéticos com o intuito de, dentre outros objetivos, aumentar a eficácia na indução de alerta, diferente da presente invenção que propõe um produto acabado e que não precisa ser adicionado a qualquer tipo de bebida.

[033] O documento US 2014/0121191 A1 propõe um suplemento energético oral à base de cafeína e vários outros componentes, dentre eles, aqueles também contidos no produto proposto na presente invenção, como, ácido fólico, guaraná, fosfatidilserina etc. Entretanto, diferente da presente invenção, a formulação proposta em tal documento utiliza um sistema de lipossomas hidrofóbicos com o intuito de facilitar a absorção.

[034] O documento US 2016/0113987 A1 apresenta uma composição nutricional compreendo componentes que aumentam o alerta e energia no corpo. Tais componentes, dentre outros, constituem alguns dos principais componentes do produto proposto na presente invenção, por exemplo, café (cafeína), guaraná, fosfatidilserina, colina, zinco, magnésio etc. Entretanto, trata-se de um documento relativo ao processo de fabricação de suplementos alimentares com sistemas de liberação que permitam a inclusão em produtos de confeitaria como balas, gomas de mascar com pequenas doses de ativos e que contenham um adoçante natural de preferência, açúcar de cana, um agente quelante, um agente espessante, entre outros. Diferente de um comprimido revestido, objeto da presente invenção, que é uma forma sólida, sem adição de açúcar. Quando se refere a composição de confeitaria com componentes semelhantes, destaca-se que a cafeína deverá estar encapsulada - diferentemente da presente invenção que oferece em parte no produto uma cafeína presente naturalmente no extrato de guaraná utilizado na composição.

[035] (036)O documento intitulado “EFFECTS OF DIETARY CONSTITUENTS ON COGNITIVE AND MOTOR SKILL PERFORMANCE IN SPORTS” em nome de Lindsay Baker, faz um review sobre os efeitos dos principais componentes encontrados na dieta sobre a performance cognitiva e motora, neste caso, especificamente nos esportes. Entretanto, assim como na presente invenção, alguns dos componentes, comumente utilizados para este objetivo, são descritos, como é o caso da cafeína e guaraná. Outros componentes também são sugeridos como tendo impacto na cognição, como é o caso da fosfatidilserina, vitaminas e minerais. Entretanto, tal documento não ensina nem sugere uma composição definida, com concentrações fixas de cada componente na forma de uma comprimido revestido, conforme requerido na presente invenção.

[036] O documento intitulado “A SYSTEMATIC REVIEW OF THE EFFECT OF DIETARY SUPPLEMENTS ON COGNITIVE PERFORMANCE IN HEALTHY YOUNG ADULTS AND MILITARY PERSONNEL” em nome de Pomeroy et al., faz um review sobre a relação dos principais suplementos alimentares com o desempenho cognitivo. O objetivo do artigo é determinar se a ingestão de tais suplementos (neste caso, alguns dos encontrados na presente invenção), de fato, melhoria ou preservaria o desempenho cognitivo. Os efeitos cognitivos incluem, sem exaustão, velocidade de processamento de informações, atenção, vigilância, memória, dentre outros. Assim como acontece com o documento anterior, tal documento não ensina nem sugere uma composição definida, com concentrações fixas de cada componente na forma de um comprimido revestido, conforme requerido na presente invenção.

[037] Assim, a presente invenção, de maneira distinta ao estado da técnica propõe um suplemento alimentar apresentado na forma de um comprimido revestido que compreende ingredientes ativos combinados com veículos aceitáveis, apresentando um efeito sinérgico e potencializador da atividade cerebral.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

[038] A presente invenção tem por objetivo propor um suplemento alimentar em forma de comprimido revestido cuja composição, à base de cafeína, fosfatidilserina, ácido fólico, colina, selênio, magnésio, zinco e cromo, é especialmente útil em aportar nutrientes específicos envolvidos na cognição. Adicionalmente, a presente invenção propõe o uso do referido suplemento alimentar na prevenção da destruição das células nervosas, bem como na melhora da memória, concentração, capacidade de aprendizagem, foco e estado de alerta.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[039] A presente invenção refere-se a um suplemento alimentar em forma de comprimido revestido cuja composição é à base de cafeína, fosfatidilserina, ácido fólico, colina, selênio, magnésio, zinco e cromo, sendo especialmente útil em aportar nutrientes específicos envolvidos na cognição, e tem como principal finalidade atuar na prevenção da destruição das células nervosas e auxiliar na melhora da memória, concentração, capacidade de aprendizagem, foco e estado de alerta. A Tabela 1 abaixo mostra os componentes compreendido no suplemento alimentar: Tabela 1: Componentes da suplementação alimentar apresenta suas concentrações e função na formulação.

[040] Ao se cercar dos componentes envolvidos no pleno funcionamento da atividade cerebral, seja atuando como integrante das membranas celulares e da mielina (fosfatidilserina e a colina); como um estimulador do SNC, aumentando a liberação de catecolaminas e sendo estimulante em casos de fadiga física e psíquica, (Guaraná); atuando com agente neuroprotetor e inibidor dos receptores gaba, o que promove o estado de alerta (cafeína); ou participando como antioxidantes, integrantes de enzimas, efetores e promotores de diversas reações metabólicas do corpo como (ácido fólico, zinco, magnésio, selênio e cromo), a formulação proposta na presente invenção se destaca como inovadora na promoção da saúde cerebral e de um melhor desempenho cognitivo à medida que aproxima e interliga componentes fundamentais para a atividade cognitiva.

[041] Além da associação inédita destes componentes, o presente suplemento alimentar se caracteriza pelos seguintes fatos: • por apresentar um extrato de Paullinia cupana, padronizado em 9-11 % de cafeína e uma relação droga:extrato nativo de 5-7:1; • por apresentar como ingrediente uma mistura com 70 % de fosfatidilserina pura; • por utilizar uma mistura de microelementos claramente definidos, e de formulação exclusiva que serão adicionados de excipientes e da fosfatidilserina, além do extrato padronizado de Paullinia cupana 5-7:1; • por apresentar uma sequência definida de Bitartarato Palmitato de ascorbila e tocoferóis mistos de Colina, Óxido de Magnésio, Celulose microcristalina, Maltodextrina, Cafeína, Fosfatidilserina, Dióxido de silício, Croscarmelose sódica, Óxido de Zinco, Polivinilpirrolidona, Lecitina de soja, Estearato de magnésio, Guaraná em pó (Paullinia cupana), Selenito de Sódio, Picolinato de Cromo, Ácido fólico, Palmitato de ascorbila e tocoferóis mistos.

[042] Para a fabricação do suplemento alimentar proposto, as seguintes etapas foram realizadas: pesagem, mistura, compressão e revestimento.

[043] Na pesagem, de forma a garantir uma pesagem fidedigna e asséptica, todos os componentes que compõem a formulação são pesados em equipamento de precisão, em box fechado e equipado com capela de fluxo laminar. Antes de iniciar de fato a etapa de mistura os componentes que compõem a formulação com exceção das vitaminas e minerais passam por um processo de calibração em granulador rotativo com malha de tamanho determinado (1 mm) para uniformizar os grânulos dos componentes. As vitaminas e minerais não passam por esse processo de uniformização, pois estes oligoelementos estão em baixas concentrações na formulação. Com isso, evitam-se perdas, que por mais que sejam mínimas, poderiam impactar na dosagem final desses elementos na formulação.

[044] Na etapa de mistura dos componentes é realizada uma diluição geométrica. Todo o conteúdo é dividido e misturado em até duas etapas, de forma que as vitaminas e minerais de menor concentração, ou seja, que possuem uma quantidade de até 1,5 % da formulação são adicionadas e misturadas em primeiro lugar. Em seguida, os componentes de maior concentração, aqueles que possuem uma quantidade de 1,55 % até 47 % são adicionados e misturados por último, garantindo uma melhor homogeneidade e uniformidade do conteúdo da formulação.

[045] Cabe ressaltar ainda que os componentes mencionados são misturados por um tempo definido podendo variar de 1 a 60 minutos, sendo preferencialmente utilizado o tempo de 30 minutos. Além disso, a mistura final é comprimida em condições pré-estabelecidas.

[046] O processo de compressão é realizado por compressão direta do pó em compressora rotativa, de alimentação por gravidade, com capacidade de produzir até 1500 comprimidos por minuto. Os seguintes parâmetros de compressão foram estabelecidos: comprimidos redondos, biconvexos com diâmetro mínimo de 11,9 mm e máximo de 12,1 mm, espessura de 4,4 mm e máximo de 4,7 mm, peso médio de 520 mg (494 a 546 mg) e dureza de 6 a 14 Kp.

[047] No revestimento é utilizada uma suspensão polimérica composta por hiprolose, hipromelose, talco, dióxido de titânio, pigmentos vermelho carmina e óxido de ferro e laca de alumínio vermelho allura que oferece barreira de umidade, sendo muito importante para a preservação das vitaminas e minerais além de mascarar o sabor metálico dos componentes da formulação. A preparação da suspensão polimérica exige agitação em velocidade pré-definida,(de 1000 - 1500 rpm), o revestimento deve ser aplicado com parâmetros de temperatura, velocidade de insuflamento, velocidade do núcleo, vazão do líquido e depressão controlados, evitando com isso danos aos comprimidos. Após a etapa de revestimento os comprimidos revestidos apresentam um ganho de peso de 3%, o que é suficiente para manter a integridade e estabilidade da formulação. A especificação do comprimido revestido é de 508,8 a 562,4 mg, preferencialmente 535,6 mg.

Ensaios e Características Físico-Químicas

[048] Durante todo o processo de compressão, a cada período de 30 minutos os comprimidos são submetidos a verificação dos parâmetros de peso médio, dureza e espessura. Os ajustes realizados na compressora permitem que sejam produzidos comprimidos na média das faixas estabelecidas. Sendo assim, o processo é conduzido para produzir comprimidos com peso de 520 mg, 10 Kp de dureza e 4,5 mm de espessura. Isto proporciona uma perda de massa dos comprimidos menor que 1% no ensaio de friabilidade e um tempo de desintegração de 15 minutos, embora o permitido seja até no máximo 30 minutos. Estas condições permitem que o doseamento das substâncias bioativas presentes na formulação apresente resultados dentro da faixa de 80 a 120% de atividade, sendo preferencialmente encontrados resultados de dosagem de 100%.

[049] Por fim, ressalta-se que a presente invenção foi desenvolvida respaldada pelas legislações vigentes para categoria de suplemento alimentar.

Claims (5)

1. Suplemento alimentar caracterizadopelo fato de compreender os componentes: - de 6,000 % a 46,000 %, preferencialmente 30,336 % de Bitartarato de Colina; - de 1,000 a 47,000 %, preferencialmente 23,220 % de Óxido de Magnésio; - 0,500 a 29,500 %, preferencialmente 14,508 % de Celulose microcristalina; - 0,700 a 25,500 %, preferencialmente 12,272 % de Maltodextrina; - 0,050 a 13,999 %, preferencialmente 7,002 % de Cafeína; - 0,010 a 3,985 %, preferencialmente 1,960 % de Fosfatidilserina; - 0,500 a 5,000 %, preferencialmente 1,550 % de Dióxido de silício; - 0,020 a 2,985 %, preferencialmente 1,494 % de Croscarmelose sódica; - 0,090 a 2,705 %, preferencialmente 1,393 % de Óxido de Zinco; Hidroxipropilmetilcelulose; - 0,030 a 1,500 %, preferencialmente 0,756 % de Lecitina de soja; - 0,250 a 5,000 %, preferencialmente 0,747 % de Estearato de magnésio; - 0,015 a 1,500 %, preferencialmente 0,554 % de Talco; - 0,100 a 0,700 %, preferencialmente 0,330 % de Guaraná em pó (Paullinia cupana); - 0,080 a 0,600 %, preferencialmente 0,264 % de Selenito de Sódio 10%; - 0,035 a 0,150 %, preferencialmente 0,077 % de Picolinato de Cromo; - 0,010 a 0,130 %, preferencialmente 0,063 % de Dióxido de titânio; - 0,010 a 0,065 %, preferencialmente 0,031 % de Ácido fólico/Ácido N-pteroil-L-glutâmico; - 0,010 a 0,030 %, preferencialmente 0,029 % de Vermelho allura 129 laca de alumínio; - 0,010 a 0,030 %, preferencialmente 0,029 % de Vermelho carmina E120; - 0,010 a 0,030 %, preferencialmente 0,029 % de Óxido de ferro vermelho; e - 0,010 a 0,590 %, preferencialmente 0,028 % de Palmitato de ascorbila e tocoferóis mistos.

2. Suplemento alimentar, de acordo com a reivindicação 1, caracterizadopelo fato de o extrato de Guaraná em pó (Paullinia cupana) ser padronizado em 9-11 % de cafeína e apresenta uma relação droga:extrato nativo de 5-7:1.

3. Suplemento alimentar, de acordo com a reivindicação 1, caracterizadopelo fato de apresentar ainda uma mistura com 70 % de fosfatidilserina pura.

4. Suplemento alimentar, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizadopelo fato de serem na forma de comprimidos revestidos redondos e biconvexos, apresentando diâmetro entre 11,9 mm e 12,1 mm, espessura entre 4,4 mm e 4,7 mm, preferencialmente 4,5 mm; peso médio entre 508,8 e 562,4 mg, preferencialmente 535,6 mg e dureza de 6 a 14 Kp, preferencialmente 10 Kp.

5. Uso do suplemento alimentar conforme definido em qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizadopelo fato de ser para atuar na prevenção da destruição das células nervosas e auxiliar na melhora da memória, concentração, capacidade de aprendizagem, foco e estado de alerta.