BR102021024259A2 - Processo de extração, encapsulamento e aplicação terapêutica de compostos bioativos de plantas do gênero abelmoschus - Google Patents

Abstract

As doenças crônicas não transmissíveis (DCNT) representam um crescente e grave problema de saúde pública para todos os países, independentemente do seu grau de desenvolvimento econômico. Diversos fármacos já foram desenvolvidos para atuarem no tratamento dessas patologias. No entanto, os medicamentos, não são suficientes para cobrir toda a sintomatologia e ainda podem gerar efeitos colaterais devido a necessidade do uso prologando. Diante disso, é evidente a necessidade de tratamentos alternativos e/ou complementares que atenuem as implicações econômicas e aumentem a qualidade de vida dos portadores de DCNT. Diversas plantas com potencial nutracêutico, vêm sendo utilizadas no tratamento alternativo e profilaxia de diversas patologias. Uma formulação, compreendendo um teor padronizado de pó e contendo diversos compostos bioativos das diferentes partes (hidrossolúveis e não hidrossolúveis), combinadas entre si ou isoladas, de plantas do gênero Abelmoschus, se mostra promissora para uso nutracêutico em composições farmacêuticas por vias adequadas, em particular nas apresentações para uso oral. A referida composição inclui, mas não se limita a extração de materiais por processos à base de água em conjunto ou não com outro solvente, embebendo partes da planta após a secagem à frio ou em estufa por 3 dias. A formulação pode ser utilizada para profilaxia e tratamento de algumas patologias, tais como DCNT e suas complicações.
Palavras-chave: Compostos Bioativos. Nutracêuticos. Etnofarmacologia. Etnobotânica.

Description

PROCESSO DE EXTRAÇÃO, ENCAPSULAMENTO E APLICAÇÃO TERAPÊUTICA DE COMPOSTOS BIOATIVOS DE PLANTAS DO GÊNERO ABELMOSCHUS Campo da Invenção

[1] A presente invenção se situa no campo da biotecnologia em saúde, descreve uma metodologia de extração e encapsulamento das porções hidrossolúvel e não hidrossolúvel de partes da planta do gênero Abelmoschus.

[2] Refere-se à produção e encapsulamento de formulações das diferentes partes do fruto e/ou frações das sementes, folhas, caule, raiz e casca da raiz, ou outras partes de Abelmoschus spp., contendo compostos bioativos (CBA), obtidos por diferentes métodos ou meios de extração, para a possível utilização como nutracêutico no tratamento de doenças crônicas não transmissíveis (DCNT), como por exemplo, mas não limitado ao, diabetes, e respectivas complicações, ou outras patologias, sendo o potencial nutracêutico do Abelmoschus, amplamente relatado na literatura.

[3] A presente invenção refere-se à metodologia que trata o modo de extração e encapsulamento de produtos obtidos a partir dos frutos e/ou outras partes da planta tais como: folhas, caule, raiz e casca da raiz de Abelmoschus spp.

[4] As frações podem ser obtidas de cada parte da planta isolada ou misturadas entre si, podendo ser utilizadas como princípios ativos para uso em composições farmacêuticas, por vias adequadas, em particular nas apresentações para uso oral em forma de pó (farinha), cápsula, chás, suspensão, emulsão, drágea e similares, podendo ser utilizada para profilaxia e tratamento adjuvante de algumas patologias, tais como DCNT e suas complicações.

[5] O produto obtido nessa invenção pode ser utilizado no enriquecimento de preparações culinárias e produtos alimentícios (biscoitos, massas, farinhas, sucos, sorvetes etc.), aumentando as propriedades desses alimentos para além de sua qualidade como fonte de nutrientes, a característica de funcionalidade. Podendo também, melhorar as características sensoriais das preparações: sabor, textura, palatabilidade etc.

[6] Esta invenção também se estende às composições farmacêuticas por via oral, ligadas à profilaxia e ao tratamento de doenças relacionadas ou não às DCNT, compreendendo formulações com frações das partes e dos seus constituintes extraídos das plantas do gênero Abelmoschus, usados como nutracêuticos, isoladamente ou separados entre si, ou junto a outro componente e/ou excipiente farmacologicamente aceitável de origem vegetal ou sintético para tratamento ou profilaxia dos referidos males.

Antecedentes da Invenção

[7] As plantas do gênero Abelmoschus são plantas nativas da África, pertecentes a familia Malvacea, amplamente encontradas em regiões de clima tropical e subtropical, sendo bastante utilizadas nos países e regiões com esse clima. É um gênero constituído por cerca de 15 especies, dentre elas: A.angulosus, A.caillei, A.crinitus, A. sculentus, A. ficulneus, A. manihot, etc. Conhecido populamente como quiabeiro, tem sua aplicação amplamente difundida na culinária (ingredientes de preparações tradicionais), biotecnologia (produção de biocombustíveis) e medicina popular.

[8] Entre os principais efeitos nutracêuticos relatados em estudos etnofarmacológicos e demais estudos para as diferentes partes das plantas do gênero Abelmoschus estão: antioxidante, hipoglicemiante, hipolipemiante, hepatoprotetor, gastroprotetor, antiulcerativo, antibacteriano, anti-inflamatório, antifúngico, emulsificante, melhora nas funções intestinais (substratos para microbiota intestinal, laxação normal e modulação da velocidade de digestão e absorção de nutrientes).

[9] Os efeitos funcionais são atribuídos aos diversos CBA presentes no quiabeiro, tais como: quercetina, flavonoides, polifenóis, ácido gálico, ácidos graxos monoinsaturados (ácido oleico- ω9) e poli-insaturados (ácido linoleico – ω6) além de fibra alimentar (FA), sobretudo solúveis (FAS). Por apresentarem diversos efeitos benéficos para a saúde, tais compostos conferem ao gênero Abelmoschusum importante papel nutracêutico.

[10] Os radicais livres (OH- , H+ , H2O2, O- , O2 - , HO2, etc.) são moléculas extremamente reativas e deletérias que podem interagir com lipídios (alterando a estrutura de membranas celulares), DNA (causando mutações genéticas) e proteínas (inativando enzimas e proteínas estruturais). Presentes em todos os organismos biológicos, são eliminados por mecanismos de homeostase (homeostase redox). Em situações específicas, esses radicais podem exceder a capacidade do organismo de neutralizar sua ação deletéria (estresse oxidativo), repercutindo no envelhecimento e adoecimento celular, condições inflamatórias, aterosclerose, câncer, doenças neurodegenerativas etc. Diferentes partes do quiabeiro apresentam atividade antioxidante in vitro e in vivo, por interagirem com os radicais livres reduzindo-os ou eliminando-os e aumentando as ações das enzimas (catalase - CAT, superóxido dismutase - SOD, glutationa peroxidase - GPx), que atuam no mecanismo de homeostase redox.

[11] O diabetes Mellitus é uma doença de importante impacto econômico e social, por acometer um número expressivo de pessoas e estar relacionada a diversas complicações e comorbidades dispendiosas para o organismo, afetando o cenário de saúde individual, familiar e coletivo (saúde pública) dos portadores. Estudos etnofarmacológicos mostraram um forte efeito redutor de glicose sanguínea, inibindo as atividades da α-amilase e α-glucosidase, modulando a digestão e absorção dos carboidratos, em modelo animal, para as diferentes partes do quiabeiro, mostrando dessa forma um potencial para uso como fitoterápico adjuvante ao tratamento de diabetes Mellitus. Parte deste efeito são atribuidos a presença de fibras solúveis, quercetina, polifénois, flavonóides, ácido gálico, entre outras moléculas isoladas ou combinadas entre si desta planta.

[12] Assim como a alteração dos níveis séricos de glicose, a dislipidemia, caracterizada por alterações no perfil lipídico (HDL, HLD, VLDL, colesterol total e triglicérideos), é um fator de risco associado a diversas situações patológicas, em destaque, alterações no sistema cardiovascular. Na literatura, trabalhos têm demonstrado que diferentes extratos dos frutos do quiabeiro, adiministrados por via oral em ratos dislipidêmicos, foram capazes de melhorar o perfil lipídico dos animais, reduzindo colesterol plasmático, LDL- colesterol e triglicerídeos, além de melhorar outros parâmetros, como por exempo, reduzindo o risco de aterogênese.

[13] Frações extraídas dos frutos (porção hidrossolúvel) do quiabeiro, administrados por via oral em ratos obesos, demostraram um potencial efeito hepatoprotetor por normalizarem os níveis de ALT e AST plasmáticas, enzimas que se aumentadas podem estar relacionadas a hepatopatias, além dos efeitos citados anteriormente, também colaborando para a saúde hepática.

[14] Extratos dos frutos do quiabeiro, administrados via oral em ratos, reduziram o desenvolvimento de úlcera em mais de 80% com a maior dose (500 mg/kg de peso) devido à melhora dos parâmetros relacionados à injúria gástrica, com atenuação da apoptose, edema, inflamação, hemorragia, indicando, portanto, uma atividade gastroprotetora e antiulcerativa.

[15] Tem sido demostrado pela literatura científica, que a presença das fibras, sobretudo as fibras solúveis, na alimentação, além de proporcionar melhor controle glicêmico e insulinêmico e redução de colesterol plasmático e LDL-colesterol, proporcionam ainda uma modulação nas atividades intestinais, relacionadas a laxação normal e digestão e absorção de nutrientes. É possível aumentar o conteúdo de fibras da alimentação com a adição de alimentos e produtos alimentícios ricos nesses componentes. A farinha do fruto do quiabeiro é rica em fibras (10,59 g de FA em 100g de farinha), especialmente solúveis.

[16] Estudos com animais envolvendo testes de toxicidade definiram que doses 10 vezes acima da dose padrão (500 mg/kg de peso), via oral, não apresentaram efeito tóxico. Estudos de toxicidade, utilizando extração semelhante à utilizada para a fabricação do produto descrito neste documento, evidenciam a sua segurança, não sendo relatados efeito citotóxico ou potencial alergênico para os extratos a base de Abelmoschus spp.

[17] As condições patológicas supracitadas e complicações associadas demandam cuidados específicos de assistência e tratamento, sendo estes bastante dispendiosos para a saúde pública. Além dos custos relacionados ao uso de medicamentos e serviços de saúde, a qualidade de vida dos portadores e familiares fica comprometida. Dessa forma, diversas classes de fármacos, isolados ou associados entre si, são requeridos para o tratamento e profilaxia dessas situações. O uso prolongado de tais fármacos, inerente ao tratamento contínuo das DCNT, pode resultar em efeitos colaterais no indivíduo (dor, anorexia, náuseas, gastrites, hepatopatias, nefropatias etc.).

[18] Para atenuação dos efeitos supracitados, diversas plantas com potencial nutracêutico vêm sendo utilizadas no tratamento alternativo e profilaxia de diversas patologias. Além da propriedade e qualidade nutricional, estas plantas apresentam compostos bioativos benéficos à saúde. Os fitoterápicos costumam apresentar menor custo que os medicamentos convencionais e menor ou nenhum efeito adverso.

[19] O produto em questão, refere-se a uma formulação que envolve a utilização de diferentes partes (hidrossolúveis e não hidrossolúveis), combinados entre si ou isoladas, dos frutos de Abelmoschus spp., que poderão ser utilizadas no tratamento complementar de doenças, devido sua capacidade nutracêutica/fitoterápica.

[20] Encontramos na busca de anterioridades à patente sob o número CN 103549589A, que refere uma bebida à base de mirtilo, contendo outras frutas e vegetais entre eles, o quiabo, com a finalidade antiansiolítica, melhora da circulação sanguínea, e outras. O interessante é a utilização de diferentes gêneros, não podendo ser atribuído com exclusividade ao gênero Abelmoschus e seus compostos o efeito citado, diferentemente do produto desta invenção, que utilizará para a formulação do produto exclusivamente o gênero Abelmoschus.

[21] A patente de número CN 104643090A refere-se ao encapsulamento de uma mistura do pó das sementes de Perilla frutescens V. (perila), sementes do Ocimum basilicum L.(manjericão) e fruto do A. esculentus L. (quiabo), para o emagrecimento, referindo a presença das FAS como fator que aumenta a saciedade. Vale ressaltar, que o método de processamento e extração referente ao quiabeiro, da patente CN 104643090 é diferente da patente deste documento. Além de utilizar outras plantas e gêneros para a formulação do produto, referindo apenas o efeito de emagrecimento.

[22] A patente CN 1924121A refere-se ao método de processamento da fibra das hastes de quiabo e/ou partes das cascas a partir de branqueamento para otimização da extração. Além de limitar as partes do quiabo e a espécie do gênero Abelmoschus que será utilizada, o processamento envolve branqueamento do fruto, técnica não utilizada na invenção deste documento.

[23] Com o número BR 102015030806-0A, a patente apresenta o processo enzimático para obtenção de hidrolisado com potencial antioxidante a partir do concentrado proteico de sementes de quiabo, utilizando Alcalase®. Apesar dessa formulação utilizar a planta A. esculentus, limita-se apenas a fração proteica das sementes, excluindo os demais compostos do quiabo. Diferentemente da invenção deste documento que não se limita apenas ao A. esculentus e utiliza as diferentes partes da plantas com diferentes compostos, além das proteínas.

[24] Foi encontrada uma patente com o número CN 105519646A referente a produção de biscoitos (cookies), utilizando uma pasta de talos de quiabo (35– 40 partes) misturadas a outros ingredientes, com a finalidade de inovar a preparação, melhorar sabor e textura. A referida patente utiliza apenas uma parte da planta de uma espécie determinada do gênero, utilizando um método de extração diferente da patente desse documento.

[25] A invenção sob número CN 105558752 A divulga uma fórmula aditiva alimentar antioxidante com um extrato de A.esculentus. A fórmula compreende, em peso, 20-50% de um extrato de quiabo (20-40%) de um extrato de pericarpo reticulado de citros, 9-20% de polifenol de chá, 9-20% de pólen de abelha, 9-20% de spirulina e 0,0003-0,0005% de levedura de selênio. O método de fabricação do extrato de A. esculentus consiste em: cortar o fruto maduro ao longo da seção transversal, depois secar ao sol ou secar ao ar, realizar o esmagamento, filtrar e descartar o resíduo do filtro para obter uma solução extraída. Tal processamento difere substancialmente da metodologia utilizada pela patente deste documento.
Breve Descrição das Figuras
Figura 01: Plantas do gênero Abelmoschus (quiabeiro). a) A. angulosus; b) A. esculentus; c) A. manihot.
Figura02: Fruto do quiabeiro desidratado por aquecimento.
Figura 03: Porção hidrossolúvel e não hidrossolúvel do fruto do quiabeiro submetido a desidratação à frio.
Figura 04: Processo de obtenção do pó do fruto e/ou da porção hidrosolúvel e não hidrosolúvel do quiabeiro.
Figura 05: Aspecto final do pó do fruto e/ou da porção hidrosolúvel e não hidrosolúvel do quiabeiro.
Figura 06: Pó da porção hidrosolúvel e não hidrosolúvel do fruto do quiabeiro, encapsulado.

Descrição Detalhada da Invenção

[26] Esta invenção apresenta uma formulação a base de frutos do gênero Abelmoschus (quiabeiro).

[27] A formulação se destina a ser ingerida oralmente por meio de cápsulas e/ou em preparações diversas.

[28] A formulação é destinada a pessoas saudáveis ou não, e é oriunda de uma planta com partes que contêm variadas atividades nutracêuticas.

[29] A formulação pode ser derivada de qualquer parte da planta, particularmente incluindo, mas não se limitando a, frutos, sementes, folhas, flores, caule, casca do fruto, casca da raiz.

[30] Nesta invenção, os compostos presentes na formulação de Abelmoschus spp. compreendem um teor padronizado de pó elaborado a partir de uma ou várias partes da planta (frutos, sementes, folha, flor, caule, casca, casca da raiz). Essencialmente as amostras têm que conter ácidos graxos, fibras solúveis e insolúveis, quercetina, ácido gálico, fenóis, polifenóis, proteínas e/ou peptídeos derivados da planta e outros compostos.

[31] A formulação da presente invenção pode ser produzida por qualquer meio ou método que obtenha a concentração desejada. Métodos exemplificativos de produção a partir do quiabeiro incluem, mas não se limitam a extração de materiais por processos à base de água em conjunto ou não com outro solvente, embebendo partes da planta tais como frutos, sementes, folhas, flor, caule, casca e casca da raiz após a secagem à frio ou em estufa.

[32] O pó ou isolado da invenção são administrados de forma oral. Composições farmacológicas usando o pó da invenção podem ser formuladas em uma variedade de apresentações, tais como comprimidos, cápsulas ou pó para administração oral, produtos e preparações comestíveis. Composições farmacêuticas contendo os extratos citados, juntamente com o veículo adequado, estão dentro do âmbito da invenção. Uma característica da invenção é que a formulação aqui descrita, dentro das faixas daconcentração, não tem efeitos citotóxicos.

[33] Uma formulação nutracêutica aceitável deve ter pureza suficiente, baixa toxicidade, além de outras características que viabilizam a comercialização do produto. A formulação desta invenção pode ser utilizada na fabricação de produtos comestíveis como biscoitos, gomas de mascar, etc., que quando não são ingeridos instantaneamente, podem ser armazenados, além da aplicação direta em sucos, sopas, frutas e demais preparações.

[34] A formulação foi obtida seguindo as etapas:
1. Seleção e coleta do material vegetal (frutos e/ou demais partes vegetais);
2. secagem do material em estufa e/ou a frio;
3. trituração, se necessário;
4. processos de extração, se necessário;
5. secagem a frio, se necessário;
6. associação dos produtos;
7. encapsulamento do produto;
8. caracterização da formulação
9. armazenamento do produto obtido.

Claims (8)

1. Metodo de extração e encapsulamento de uma composição para efeito nutracêutico, caracterizado por uma quantidade terapêutica necessária de compostos bioativos (CBA) de Abelmoschus spp.
2. Método e a composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por CBA de Abelmoschus spp., derivados dos frutos, folhas, sementes, casca do fruto, casca da raiz e partes aéreas, isolados ou combinados, compreendendo além de CBA naturais e/ou sintéticos a partir desta, bem como, hidrolisados à base destas plantas tendo propriedades nutracêuticas.
3. Método e a composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por extrato aquoso, em conjunto ou não com metanol ou etanol, mas não restritos a estes
4. Método e a composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por suplemento nutracêutico que seja utilizado para obtenção de benefícios à saúde do indivíduo, compreendendo uma dosagem diária necessária de CBA de Abelmoschus spp
5. Método e a composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por tratar ou melhorar condições corporais incluindo DCNT, problemas e outras patologias relacionadas, através da administração das composições contendo CBAs de Abelmoschus spp
6. Método de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por composição a ser utilizada para o tratamento ou prevenção de DCNT e outras patologias relacionadasem crianças, adultos e idosos de ambos os sexos, devido a função nutracêutica conhecida.
7. Método e a composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por utilização dos CBAs obtidos por um processo de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3 onde possam ser de cada parte da planta isolada ou utilizada uma mistura dos extratos entre si, utilizados como princípios ativos para o uso em composições farmacêuticas por vias adequadas para o uso nutracêutico, podendo ser administradas por via oral, na forma de pó (farinha), alcoolatura, suspensão, emulsão, cápsula, drágea e similares utilizados para profilaxia e tratamento das DCNTe outras patologias.
8. Método e a composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por uma formulação farmacológica/nutracêutica aceitável, podendo se estender a produtos comestíveis e preparações como biscoitos, gomas de mascar, sucos, sopas etc., que podem ou não ser ingeridos instantaneamente.

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