BR102016016720A2 - composições químicas que apresentam efeito sinérgico para repelência de insetos em produtos de higiene pessoal, cosméticos para uso humano, em animais e em superfícies inanimadas em geral - Google Patents

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Abstract

composições químicas que apresentam efeito sinérgico para repelência de insetos em produtos de higiene pessoal, cosméticos para uso humano, em animais e em superfícies inanimadas em geral são aqui descritas composições químicas ou mistura de componentes que, em conjunto e em diversas proporções entre si, apresentam efeito sinérgico, potencializando o poder de repelência de insetos, tempo de ação protetora e conferindo nova ação inseticida, em produtos de higiene pessoal dentre outros, como repelente de insetos dentre outros. a mistura sinérgica é composta por 1-piperidinecarboxylic acid 2-(2-hidroxyethyl)-1-methylpropylester (icaridina ? cas 119.515-38-7), n,n-dimethyl-3-methylbenzamide (deet ? dietiltoluamida ? cas 134-62-3)combinados com 3-phenoxybenzyl 3-(2,2-dichlorovinyl)-2,2-dimethylcyclopropanecarboxylate (permetrina ? cas 52.645-53-1) e/ou 5-[2-(2-butoxyetoxy)etoximethyl]-6-propyl-1,3-benzodioxol (butóxido de piperonila ? cas 51-03-6). essas misturas de compostos químicos em diversas proporções, considerando dois ou mais destes componentes citados, apresentam capacidade de repelir insetos sobre a pele humana, em animais ou qualquer outra superfície inanimada, superior a capacidade de repelência já conhecida da icaridina e deet individualmente e, atribui nova característica inseticida aos produtos repelentes de insetos.

Description

"COMPOSIÇÕES QUÍMICAS QUE APRESENTAM EFEITO SINÉRGICO PARA REPELÊNCIA DE INSETOS EM PRODUTOS DE HIGIENE PESSOAL, COSMÉTICOS PARA USO HUMANO, EM ANIMAIS E EM SUPERFÍCIES INANIMADAS EM GERAL" [01] Este processo de patente cumpre requisitos na área de atividade inventiva, apresentando avanços tecnológicos sobre os produtosrepelentes de insetos em geral, atualmente comercializados no mercado mundial, podendo ser aplicado a industrialização em larga escala.
[02] São aqui descritas composições químicas ou mistura de componentes que, em conjunto e em diversas proporções entre si, apresentam efeito sinérgico, potencializando o poder de repelência de insetos, tempo de ação protetora e conferindo nova ação inseticida, em produtos de higiene pessoal dentre outros, como repelente de insetos dentre outros.
[03] A mistura sinérgica é composta porl-piperidinecarboxylic acid 2-(2-hidroxyethyl)-1-methylpropylester (Icaridina - CAS 119.515-38-7), N,N-dimethyl-3-methylbenzamide (DEET - Dietiltoluamida - CAS 134-62-3) combinados com 3-Phenoxybenzyl 3-(2,2-dichlorovinyl)-2,2-dimethylcyclopropanecarboxylate (Permetrina - CAS 52.645-53-1) e/ou 5—[2 — (2-butoxyetoxy)etoximethyl]-6-propyl-l, 3-benzodioxol (Butóxido de Piperonila - CAS 51-03-6).
[04] Essas misturas de compostos químicos em diversas proporções, considerando dois ou mais destes componentes citados, apresentam capacidade de repelir insetos sobre a pele humana, em animais ou qualquer outra superfície inanimada, superior a capacidade de repelência já conhecida da Icaridina e DEET individualmente e, atribui nova característica inseticida aos produtos repelentes de insetos.
ANTECEDENTES E BENEFÍCIOS DA INVENÇÃO
[05] Em muitas regiões do mundo, doenças perigosas, como malaria, febre amarela, microencefalia dentreoutras, são transmitidas por mosquitos, pernilongos e outros insetos. Estatísticas mostram que uma pessoa morre todo dia no mundo a cada 30 segundos devido a complicações geradas por picadas de insetos. Somente a malaria causa cerca de 3 milhões de mortes por ano no mundo inteiro.
[06] Nos Estados Unidos e Europa, insetos transmissores de doenças são mais raros mas, o movimento de turistas nesses países, transporta os vírus e eleva a taxa de risco de contrair uma doença típica de países mais tropicais.
[07] Diversas tentativas de controlar ou eliminar a proliferação de insetos não tem obtido sucesso. Outros métodos como vacinação tem sido a ferramenta mais utilizada, contudo, a prevenção através do uso de repelentes tem crescido rapidamente em todo mundo.
[08] Os insetos machos sobrevivem apenas consumindo o néctar das plantas. Somente as fêmeas dos insetos picam humanos e animais devido a sua necessidade de obter proteína para gerar um óvulo e posteriormente, o embrião.
[09] Com intuito de localizar suas potenciais fontes de sangue ou proteína, os insetos fêmeas possuem um complexo sistema sensorial para identificação de seus potenciais doadores. Estes sensores detectam a presença de umidade, calor, gás carbônico e componentes químicos como aminoácidos, ácido lático, amonia, entre outras substâncias excretadas pela pele humana.
[010] Os insetos são atraídos aos seus doadores potenciais de proteína através do odor desses componentes que são detectados pelos seus sensores. Ao localizar o doador, o inseto pousa sobre a pele e introduz sua proboscide (agulha) para injetar uma secreção que dilata os vasos sanguíneos, enquanto ao mesmo tempo, suga o sangue através de um segundo [011] Os produtos repelentes de insetos, uma vez depositados sobre a pele, formam uma camada com odores que agem diretamente no sistema sensorial da femea do inseto, confundindo os sinais que identificam uma fonte de proteína como o sangue.
[012] Quimicamente, os compostos repelentes são derivados de amidas, alcoóis, esteres e eteres que apresentam uma baixa taxa de evaporação a temperatura ambiente, permanecendo mais tempo na pele, conferindo uma proteção maior ao usuário do produto repelente.
[013] Os princípios ativos mais conhecidos com capacidade de repelir insetos são: A) 1-piperidinecarboxylic acid 2-(2-hidroxyethyl)-1-methylpropylester (Icaridina - CAS 119.515-38-7) B) N,N-dimethyl-3-methylbenzamide (DEET - Dietiltoluamida - CAS 134-62-3) [014] 0 composto Icaridina possue vantagens sobre o DEET. O primeiro apresenta reações alérgicas mais moderadas quando em contato com a pele e menor toxicidade ao metabolismo humano do que o DEET. A Icaridina também mostrou ser mais biodegradável que o DEET, apresentando menor impacto ambiental, notadamente no ambiente marinho.
[015] Analisando-se a capacidade de repelir insetos ao longo do tempo, o composto Icaridina também apresenta melhor desempenho que o DEET.
[016] Apesar das claras vantangens da Icaridina sobre o DEET, a disponibilidade mundial para fornecimento de Icaridina, ainda não permite a substituição completa do DEET nos produtos repelentes de insetos. Por este motivo, os dois princípios ativos ainda convivem no mercado mundial.
[017] A presente invenção, através da utilização de uma mistura sinérgica desses dois princípios ativos com Permetrina e o Butóxido de Piperonila, permite o emprego de concentrações menores de Icaridina e DEET nos produtos repelentes, mantendo igual ou maior tempo de proteção, acrescentando a capacidade inseticida da Permetrina ao produto final.
[018] 0 emprego de menor concenrtração de princípios ativos contribuirá para um consumo mais racionalizado de Icaridina e DEET, bem como, levará a um menor impacto ambiental a longo prazo.
DESCRIÇÃO DETALHADA DAS MODALIDADES PREFERIDAS DA INVENÇÃO
[019] Para fins dessa invenção, "insetos" significam todos insetos voadores ou rastejantes que possam picar a pele humana ou animal para atingir o tecido subepitelial ou a corrente sanguínea, visando obter nutrientes para suas subexistências.
[020] Para fins dessa invenção, "repelente de insetos" significa qualquer produto na forma líquida, spray, loção, creme, aerossol, pó, gel ou sólida que possui a capacidade de afastar os insetos do contato com a pele humana ou animal.
[021] Para fins dessa invenção, "tempo de proteção contra picadas de insetos" siginifica a quantidade de tempo que o repelente de inseto, após aplicado sobre a pele humana ou animal, consegue manter sua capacidade de repelir insetos sendo eficaz em evitar as picadas dos mesmos.
[022] Para fins dessa invenção, "princípio ativo" siginifca a substância química que compõe o repelente de insetos e confere a este, a maior ou menor capacidade de repelir insetos pelo tempo de proteção preconizado no rótulo do produto repelente.
[023] Para fins dessa invenção, "agentes potencializadores" significam substâncias químicas que aumentam a capacidade do princípio ativo de agir sobre os insetos.
[024] Para fins dessa invenção, "mistura sinérgica" significa uma composição de princípios ativos e agentes potencializadores que, quando atuando em conjunto, apresenta capacidade repelente de insetos maior do que a capacidade individual de seus componentes, sendo determinada pela % do princípio ativo empregado na formulação do repelente de insetos quando comparado com o tempo de proteção contra picadas obtido.
[025] Os compostos químicos e suas proporções que caracterizam a presente invenção, utilizam diversos princípios ativos e agentes potencializadores existentes no mercado, contudo se foca na mistura sinérgica entre eles em proporções quantitativas e qualitativas.
[026] Os compostos químicos compreendidos nessa mistura sinérgica para repelir insetos, são: A) 1-piperidinecarboxylic acid 2-(2-hidroxyethyl)-1-methylpropylester (Icaridina - CAS 119.515-38-7) B) N,N-dimethyl-3-methylbenzamide (DEET - Dietiltoluamida - CAS 134-62-3) C) 3-Phenoxybenzyl 3-(2,2-dichlorovinyl)-2,2- dimethylcyclopropanecarboxylate (Permetrina - CAS 52.645-53-1) D) 5-[2-(2 -butoxyetoxy)etoximethyl]-6-propyl-l,3-benzodioxol (Butóxido de Piperonila - CAS 51-03-6) [027] A Icaridina e o DEET são empregados nessa mistura sinérgica como princípio ativo. Suas capacidades de repelir insetos são potencializadas pelos agentes Permetrina e Butóxido de Piperonila, conferindo tempo de proteção contra picadas de insetos igual ou superior a 10 horas após aplicação do produto sobre a pele, mesmo quando esses princípios ativos são utilizados em quantidades inferiores às preconizadas por suas literaturas técnicas. A tabela abaixo, demonstra os dados obtidos nos testes realizados.
SUMÁRIO DA INVENÇÃO
[028] A presente invenção proporciona composições químicas para produtos repelentes de insetos para uso humano, animal ou superfícies inanimadas que proporcionam uma capacidade de repelir insetos superior aos produtos típicos de mercado, exclusivamente formulados com Icaridina ou DEET.
[029] A combinação de Icaridina ou DEET com a Permetrina na presença de Butóxido de Piperonila, faz com que o tempo de proteção contra picada de insetos conferido pela capacidade de repelir insetos dessas substâncias seja superior, mesmo considerando % de participação desses componentes inferiores nas formulações dos produtos.
[030] O DEET em concentrações de 10% a 20%, apresenta capacidade de repelir insetos durante 1 a 2 horas. Já a Icaridina em concentrações entre 20 a 25% consegue proteger o usuário contra picadas de insetos por até 10 horas. Para o DEET alcançar esse mesmo tempo de proteção, é necessário que seja aplicado na concentração de 50%.
[031] Quando a composição de produto repelente de insetos apresenta essas substancias na presença de 1% a 10% de Permetrina e Butóxido de Piperonila, para se alcançar o mesmo tempo de proteção (10 horas) contra picadas de insetos, são necessárias concentrações inferiores a 10% de Icaridna ou DEET.
[032] As composições químicas ora inventadas, também podem receber adição de compostos que conferem capacidade hidratante para pele seca, evitando ressecar a pele devido ao contato com esses componentes.
[033] Também podem ser adicionados compostos alcoólicos e miristrato de isopropila para reduzir as reações alérgicas no local da picada, minimizando a coceira.
[034] Essas misturas de agentes repelentes de insetos, também podem absorver componentes protetores da pele contra raios UVA e UVB como Diethylamino Hidroxybenzoil Hexyl Benzoate, Octiltriazone e Titânio Dioxide, conferindo ao produto repelente de insetos, características adicionais, tornando o produto final 2 em 1, sendo repelente de insetos e protetor solar ao mesmo tempo.
[035] A presença de Permetrina na mistura sinérgica, confere ao repelente de insetos, uma capacidade inseticida adicional aos produtos típicos desse segmento de mercado.
REIVINDICAÇÕES

Claims (11)

1. "Composição química para repelentes de insetos", para todas finalidades em uso humano, aninal ou superfícies inanimadas, caracterizado por conter a mistura dos 4 componentes relacionados abaixo, em qualquer proporção: A) 1-piperidinecarboxylic acid 2- (2-hidroxyethyl)-1-methylpropylester (Icaridina - CAS 119.515-38-7); B) N,N-dimethyl-3-methylbenzamide (DEET - Dietiltoluamida - CAS 134-62-3); C) 3-оlcyclopropanecarboxylate (Permetrina - CAS 52.645-53-1); e D) 5-[2-(2 -butoxyetoxy)etoximethyl]-6-propyl-l,3-benzodioxol (Butóxido de Piperonila - CAS 51-03-6); Sendo solubilizados em veículos como água, álcoois e glicóis, podendo conter espessantes, materiais cerosos ou resinas, podendo conter compostos para proteção da pele contra raios solares UVA e UVB, podendo conter antialérgicos, sendo que a apresentação final dessa mistura pode estar nas formas líquidas, pastosas, pós ou sólidas.
2. "Composição", de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por conter componentes: A) 0% a 35% em peso de Icaridina (CAS 119.515-38-7); B) 0% a 60% em peso de DEET (CAS 134-62-3); C) 0% a 10% em peso de Permetrina (CAS 52645-53-1); e D) 0% a 10 % em peso de Butóxido de Piperonila (CAS 51-03-6).
3. "Composição", de acordo com as reivindicações 1 e 2, caracterizado por apresentar sinergia entre seus componentes com relação a capacidade de repelir insetos; essa mistura de componentes apresenta capacidade superior às capacidades individuais de cada um de seus componentes, permitindo utilizar menor quantidade de cada componente para se atingir o mesmo tempo de proteção contra picadas de insetos por parte do usuário dessa composição ou produto.
4. "Composição", de acordo com a reivindicação 1 e 2, caracterizado por possuir ação inseticida conjuntamente com seu poder repelente de insetos, conferido pela composição sinérgica da Permetrinae Butóxido de Piperonila.
5. "Composição", de acordo com as reivindicações 1 e 2, caracterizado por ser utilizada em repelentes de insetos para pele e roupas, em produtos de higiene pessoal, cosméticos, para uso humano ou em animais ou em superfícies inanimadas.
6. "Composição", de acordo com as reivindicações 1 e 2, caracterizado por conter adição de Álcoois Alifáticos e Miristrato de Isopropila (CAS 110-27-0), levando a redução da coceira geradano local da pele onde foi picada.
7. "Composição", de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por conter adição de compostos protetores da pele contra raios solares UVA e UVB a base de DiethylaminoHidroxybenzoylHexylBenzoate (CAS 302776-68-7), OctylTriazone (CAS 88122-99-0) e TitaniunDioxide (CAS 13463-67-7).
8. "Composição", de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por conter espessantes a base de carbômeros e poliglicóis.
9. "Composição", de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por conter materiais cerosos a base de ácidos graxos e seus derivados, óleos minerais, óleos vegetais, parafinas e olefinas.
10. "Composição", de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por conter resinas acrílicas ou extraídas de qualquer vegetal.
11. "Composição", de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por conter compostos hidratantes para pele humana ou animal, a base de óleos vegetais ou minerais, tensoativos não iônicos, derivados do ácido esteárico, glicóis e outros álcoois similares que apresentem essa capacidade de hidratar a pele.
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